Ацикловир акри 200 инструкция применению. Лекарственный справочник гэотар

Форма выпуска:

Форма выпуска, описание и состав

Таблетки

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 21.46 мг, повидон - 1.17 мг, магния стеарат - 2 мг, индигокармин - 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12.5 мг, вода очищенная - 12.77 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.92 мг, повидон - 2.34 мг, магния стеарат - 4 мг, индигокармин - 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25 мг, вода очищенная - 25.54 мг.

Фармакологическое действие - противовирусное.

Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК -полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна - Барр..

Фармакодинамика

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Показания к применению:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;

В составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Относится к болезням:

• Ветряная оспа
• Ветрянка
• ВИЧ-инфекция
• Герпес
• Инфекции
• Лишай
• Опоясывающий лишай
• СПИД

Противопоказания:

Детский возраст до 3 лет;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов , взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex , при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом - пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания и меры предосторожности:

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности -4 года. Не применять после истечения срока годности.

Действующее вещество

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Производитель

Акрихин, Россия

Состав

Действующее вещество: ацикловир 200 мг.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.

В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира).

Умеренно активен в отношении ЦМВ.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания

• Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;
• профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;
• лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;
• профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
• энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;
• лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;
• профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
• опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;
• генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;
• ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет (для твердых ЛФ).

С осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).

Местные реакции: при применении мази возможно - покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

Взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Как принимать, курс приема и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2,взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2,взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.

Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Передозировка

Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Ацикловир-акрихин – противовирусный препарат, обладающий высокой биологической доступностью и применяемый для лечения инфекционных заболеваний вирусной этиологии.

Цена в России

Цена таблеток Ацикловир-акрихин в аптеках Росс составляет всего 57 руб., поэтому препарат относится к эконом-сегменту среди лекарств данной фармакологической группы (противовирусных средств).

Отзывы пациентов

Анна, г. Брянск:

«Таблетки Ацикловир-акрихин я покупала, когда лечила генитальный герпес. Препарат очень хорошо помогает – симптомы заболевания у меня прошли на 5-6 день лечения, но я закончила курсовой приём до конца. Побочных эффектов не возникало, хотя многие отзывы говорили о головных болях и тошноте, но небольшая сонливость появилась к концу 7 дня приёма. В период лечения старалась не садиться за руль – об этом предупреждает и официальная инструкция к препарату».

Владимир, г. Всеволожск:

«Таблетки Ацикловир-акрихин назначали сыну для лечения ветряной оспы. Лекарство действительно сильное, отлично помогает, но избежать побочных эффектов нам не удалось. По утрам ребёнка мучила тошнота, один раз дошло до рвоты. В остальном никаких проблем с применением средства не возникало. Лекарство помогло, да и цена на него порадовала».

Чем Ацикловир-акрихин отличается от Ацикловира?

Некоторые полагают, что Ацикловир-акрихин (второе название Ацикловир-акри) и просто ацикловир – это разные препараты. На самом деле всё гораздо проще. Приставка «акрихин» означает название производителя (завода-изготовителя) – «Акрихин», находящегося на территории России. Действующее вещество препарата – ацикловир, поэтому в народе лекарство называют именно так, опуская приставку «акри».

Ацикловир-акрихин – популярный препарат для лечения инфекционных заболеваний преимущественно герпетического происхождения, о котором можно найти многочисленные положительные отзывы как врачей, так и пациентов, принимавших его с лечебной или профилактической целью. Доступная цена и высокая эффективность делают Ацикловир препаратом выбора для терапии вирусных поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса, у пациентов с иммунодефицитом и нормальным иммунологическим статусом.

Показания к применению

Активное вещество лекарства (ацикловир) эффективно уничтожает вирусы герпеса (Herpes simplex) 1 и 2 типа и Varicella zoster, вызывающий лишай и ветряную оспу. Терапевтический эффект наступает через 1,5-2 часа после приёма препарата, поэтому Ацикловир-акрихин один из препаратов выбора при лечении инфекций, вызванных атаками и активностью перечисленных вирусов.

Показаниями к применению лекарства являются:

• профилактика и терапия рецидивирующих инфекций у пациентов с различными формами иммунодефицита;
• генитальный герпес;
• инфекционные поражения кожных покровов и слизистых оболочек, вызванные вирусом герпеса;
• ветряная оспа;
• лишай опоясывающего типа;
• ВИЧ-инфекции;
• СПИД;
• пересадка (трансплантация) костного мозга (с целью профилактики осложнений и инфекционно-воспалительных процессов).

Лечение препаратом может быть назначено и пациентам с нормальным иммунологическим статусом при наличии герпетических поражений кожи и слизистых оболочек в случаях, когда терапия с применением других лекарств будет заведомо малоэффективна. Таблетки Ацикловир-акрихин 200 и 400 мг прописываются преимущественно взрослым пациентам, но при необходимости препарат успешно применяется в педиатрической практике.

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать во время принятия пищи либо сразу после еды. Запивать средство чистой питьевой водой (в крайнем случае можно использовать любую жидкость, не содержащую кофеин и этанол). Дозировку препарата должен определять врач. Инструкция к препарату содержит рекомендации, данные производителем, но в отдельных случаях схема приёма может требовать коррекции.

Кожные инфекции, вызванные вирусом герпеса:

• взрослым – 200 мг 5 раз в день (во время бодрствования).

Длительность лечения составляет 5 дней. Для терапии генитального герпеса (поражения половых органов) таблетки назначают на 10 дней.

Различные формы иммунодефицитных расстройств, СПИД, ВИЧ-инфекции:

• 400 мг 5 раз в день.

Длительность приёма определяется индивидуально и зависит от тяжести патологии.

Пересадка костного мозга:

• 400 мг 5 раз в день.

Профилактика обострений и рецидивов герпетических поражений кожи и слизистых (у пациентов с нормальным иммунологическим статусом):

• 200 мг 4 раза в день;
• приём препарата повторять каждые 6 часов.

Курс приёма составляет от полугода до года.

Профилактика обострений и рецидивов герпетических поражений кожи и слизистых (у пациентов с иммунодефицитными расстройствами):

• 200 мг 4 раза в день;
• принимать средство необходимо каждые 6 часов;
• максимальная разовая доза составляет 400 мг (5 раз в день).

Опоясывающий лишай:

• по 2 таблетки 400 мг 5 раз в день (каждые 5 часов);
• длительность применения – 7-10 дней.

Ветряная оспа:

• детям от 3 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки;
• детям старше 6 лет – 800 мг (4 таблетки по 200 мг) 4 раза в сутки;
• взрослым – 800 мг 4 раза в сутки;
• курс терапии – 5 дней.

Важно! Если нет особых указаний относительно режима дозирования у детей, препарат даётся в той же дозе, что и взрослым больным.

Пациентам с частичной дисфункцией или стойкими нарушениями в работе почек требуется коррекция назначенной дозы. Таким больным необходим постоянный контроль, поэтому лечение лучше всего проводить в стационарных условиях.

Побочные действия

Таблетки Ацикловир-акрихин хорошо переносятся большинством пациентов – об это свидетельствуют многочисленные отзывы о препарате. Тем не менее инструкция к лекарству содержит информацию о возможных побочных реакциях и эффектах, знать о которых необходимо. К ним относятся:

• повышение билирубина и усиление активности ферментов печени;
• тошнота, рвота и другие пищеварительные расстройства;
• увеличение количества мочевины в крови;
• почечная недостаточность острого типа;
• головная боль и головокружения;
• снижение работоспособности и повышенная утомляемость;
• сонливость;
• судороги;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• лихорадка;
• периферические отёки;
• нарушение зрения;
• аллергические реакции.

Важно! Отзывы о применение лекарства в большинстве положительные, но в некоторых случаях у пациентов были зафиксированы случаи ангионевротических реакций.

При возникновении отёка Квинке или анафилактического шока во время лечения таблетками Ацикловир-акрихин следует немедленно вызывать бригаду скорой помощи.

Противопоказания

Ацикловир-акрихин имеет мало противопоказаний, но всё же они есть, поэтому необходимо внимательно читать инструкцию перед началом приёма и выполнять все рекомендации и назначения лечащего врача. Препарат запрещён к применению в следующих ситуациях:

• возраст больного меньше 3 лет;
• кормление грудью у пациентов женского пола;
• индивидуальная непереносимость компонентов (действующих или вспомогательных), входящих в состав лекарства.

Таблетки Ацикловир-акрихин нужно с осторожностью назначать в период беременности, а также пациентам с проблемами в функционировании почек и других органов мочевыделительной системы и патологиями неврологического характера.

Важно! Период лечения должен сопровождаться достаточным потреблением питьевой воды, особенно у детей.

Состав и форма выпуска

Средство производится в двух лекарственных формах: мазь и таблетки для перорального приёма. При необходимости препарат может назначаться детям старше трёхлетнего возраста. Таблетки Ацикловир-акрихин содержат 200 или 400 мг действующего компонента, поэтому режим дозирования и приёма должен определяться лечащим врачом с учётом веса и возраста пациента.

Беременность и лактация

Беременным женщинам таблетки Ацикловир-акрихин назначаются по строгим жизненным показаниям. Влияние ацикловира на плод и течение беременности до конца не изучено, поэтому при принятии решения врач руководствуется соотношением вреда плоду и предполагаемой пользы для здоровья женщины. В случае появления побочных эффектов или аллергии женщине следует немедленно прекратить приём лекарства и обратиться к лечащему врачу.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: АцикловирКонцентрация действующего вещества (мг): 200 мг

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПри приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax в плазме крови после приема препарата внтурь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови - 1.5-2 ч.Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.С осторожностьюБеременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения-5 дней.У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т1/2 и снижению клиренса ацикловира.При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.