Авелокс: инструкция по применению. Авелокс — действенный препарат, который успешно справляется с бактериальными инфекциями Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Avelox (на латинском языке) используется для лечения воспалительных заболеваний различной этиологии. Систематическое применение лекарства не приводит к развитию устойчивости болезнетворных микроорганизмов к действующему веществу.

Прием таблеток может стать причиной возникновения нежелательных реакций организма, что в большинстве случаев приводит к нарушению функции органов пищеварительного тракта.

АТХ

J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Состав и лекарственные формы

Средство производится в 2 лекарственных формах.

Таблетки

В 1 таблетке продолговатой формы содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Выпускается препарат в блистерах по 5 или 7 таблеток в каждом.

Раствор для инфузий

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мг\мл.

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат относится к группе фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Важно учитывать такие особенности:

  1. Активный компонент антибиотика разрушительно воздействует на мембрану клеток возбудителей инфекции, препятствуя репликации патогенных агентов.
  2. Применение медикамента не вызывает тяжелой интоксикации организма.
  3. Средство обладает избирательной активностью в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь действующее вещество средства всасывается в системный кровоток из кишечника на 90%. Прием пищи незначительно влияет на скорость абсорбции активного компонента.

При внутривенном введении средства в форме раствора максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови наблюдается в течение нескольких минут после укола и составляет 3,2 мг\л.

Продукты распада активного компонента выводятся вместе с мочой и в небольшом количестве с фекалиями.

Метаболиты не оказывают негативное воздействие на органы различных систем организма.

Для чего назначают

Медикамент показан к применению в ряде таких клинических случаев:

  • при отите, остром синусите и хронической форме гайморита;
  • при инфекциях кожного покрова и подкожных структур;
  • при обострении хронического бронхита на фоне непродолжительной ремиссии;
  • при внегоспитальной пневмонии, возбудителями которой являются полирезистентные штаммы;
  • при скоплении гноя в брюшной полости (внутрибрюшном абсцессе);
  • при хламидиозе и трихомониазе;
  • при венерическом заболевании, которое спровоцировано уреаплазмой;
  • при инфекции мочевыводящих путей;
  • при воспалении органов малого таза (эндометрите, сальпингите).

Как принимать Авелокс

Средство вводят внутривенно 1 раз в сутки. Внутримышечные инъекции вызывают интенсивные болезненные ощущения в месте укола.

Используют только прозрачный раствор (без осадка или помутнения), смешивая его с 5% раствором декстрозы.

Средняя продолжительность курса лечения

Следует учитывать ряд таких особенностей:

  1. Хроническая форма воспалительного процесса в бронхах требует приема таблеток в течение 5 дней.
  2. При воспалении легких рекомендуется пероральное и парентеральное применение препарата в течение 1-2 недель.
  3. В случае синдрома диабетической стопы средство принимают в течение 21 дня.
  4. При внутрибрюшном абсцессе врач назначает 5-дневный курс лечения.

Сколько дней продолжает работать

Медикамент обладает продолжительным терапевтическим эффектом (не менее 7 дней), т.к. главная его функция заключается в нарушении репродуктивной активности патогенных агентов, что приводит к их гибели.

Дозировка Авелокса

При любых инфекционных заболеваниях дозировка активного компонента составляет 0,4 г.

При простатите

Требуется предварительная консультация специалиста для подбора точной дозировки моксифлоксацина во избежание осложнений.

Особые указания

При беременности и кормлении грудью

Препарат обладает высокой репродуктивной токсичностью. Противопоказан прием Авелокса в любом триместре беременности, т.к. средство приводит к проблемам внутриутробного развития.

В период лактации тоже нельзя принимать лекарство.

В детском возрасте

Нередки случаи обратимого повреждения суставов у детей.

В пожилом возрасте

Не требуется корректировка дозы, если препарат назначают пациентам старше 60 лет.

При нарушениях функции печени

Не наблюдалось осложнений у пациентов с выраженной печеночной дисфункцией.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности не противопоказан прием таблеток.

Побочные действия Авелокса

Препарат вызывает ряд таких побочных эффектов:

  • анемию;
  • анафилактический шок и крапивницу в случае повышенной чувствительности к моксифлоксацину (синдром Стивена-Джонсона);
  • гипергликемию (повышенное содержание сахара в крови);
  • психические расстройства: тревожность, депрессию, что сопровождается появлением суицидальных мыслей;
  • головную боль и головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движений, судороги у пожилых пациентов, гиперестезию (резкое усиление восприимчивости органов чувств);
  • нарушение зрительной функции;
  • рвотные позывы, расстройство стула и снижение аппетита;
  • полиморфную желудочковую тахикардию;
  • повышение активности ферментов печени;
  • усиленное потоотделение.

Противопоказания

Нельзя применять средство в любой лекарственной форме при:

  • болезнях сердца: снижении частоты сердечных сокращений (брадикардии), острой ишемии миокарда, аритмии;
  • заболеваниях ЦНС;
  • непереносимости лактозы;
  • циррозе печени.

Передозировка

Существует мало данных о случаях передозировки Авелоксом.

Взаимодействие и совместимость

Следует обратить внимание на такие особенности:

  1. Не требуется корректировать дозу при совместном применении пероральных контрацептивов.
  2. Увеличивается риск развития аритмии при одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT.
  3. При совместном применении Активированного угля и Авелокса замедляется процесс абсорбции моксифлоксацина.
  4. Медикамент повышает активность противосвертывающих препаратов при одновременном применении.
  5. Сумамед или Доксициклин в капсулах вместе с Авелоксом назначают для лечения хламидиоза. Препараты усиливают терапевтическое воздействие друг друга.
  6. Лонгидаза повышает эффективность Авелокса.
  7. При одновременном приеме Амоксиклава (дозировка действующего вещества составляет 500 мг) наблюдается исчезновение симптомов пневмонии в более короткие сроки.

С алкоголем

Существует высокий риск интоксикации организма на фоне снижения эффективности терапевтического воздействия моксифлоксацина при употреблении спиртных напитков.

Производитель

Условия отпуска из аптек

Можно приобрести средство в аптеке по рецепту врача.

Цена

Стоимость Авелокса составляет около 750 руб. за 5 таблеток.

Условия и срок хранения

Важно хранить препарат при температуре не выше +15°С не более 3 лет с даты производства.

Аналоги

Существуют такие лекарства-синонимы (содержат одно и то же действующее вещество): Моксифлоксацин, Моксин, Вигамокс. Данные медикаменты стоят дешевле, но являются не менее эффективными аналогами Авелокса премиум.

К заменителям лекарства можно отнести другие препараты группы фторхинолонов: Таваник, Мофлаксия.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Авелокс таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : П N012034/01

Торговое название препарата : Авелокс ®

Международное непатентованное название (МНН) : моксифлоксацин

Лекарственная форма : таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав : В 1 таблетке содержится:
Активное вещество : моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.
Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза (136,0 мг), натрия кроскармеллоза (32,0 мг), лактозы моногидрат (68,0 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная - гипромеллоза (9,0 - 12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3 - 0,42 мг), макрогол 4000 (3,0 - 4,2 мг), титана диоксид (2,7 - 3,78 мг).

Описание : Розовые матовые продолговатые двояковыпуклые с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство - фторхинолон
Код ATX J01MA14

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 - 10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бицикло-аминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. , а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp . Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК> 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А) *
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Streptococcus anginosus *
Streptococcus constellatus *
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Escherichia coli *
Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae *
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Анаэробы
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis*
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron*
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas magnus
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium perfringens*
Clostridium ramosum
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными
** При идентификации штаммов Staphylococcus , содержащих МесА гены, использование моксифлоксацина не рекомендуется

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение АUС/МИК 90 , превышает 125, а С mах /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/MИK 90 >30-40

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С mах) в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Css max и Css mim составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С mах (на 2 ч) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/ 1,73 м 2), находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени см. также «Особые указания»).

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

  • Острый синусит,
  • Обострение хронического бронхита,
  • Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур,
  • Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*,
  • Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу),
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы,
  • Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).
  • Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК> 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата,
  • Возраст до 18 лет,
  • Беременность и период грудного вскармливания,
  • Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда
  • В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.
  • Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
  • В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.
С осторожностью
- при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

  • Обострение хронического бронхита: 5-10 дней,
  • Острый синусит: 7 дней,
  • Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней,
  • Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней,
  • Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день,
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней,
  • Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс ® в таблетках может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп
Изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие
Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:
часто (от > 1/100 до <1/10),
нечасто (от > 1/1000 до <1/100),
редко (от > 1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000).

Системно-органые классы
(MedDRA)
Часто Нечасто Редко Очень редко
Инфекции и инфестации Грибковые суперинфекции
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Анемия
Лейкопения
Нейтропения
Тромбоцитопения
Тромбоцитемия
Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (MHO)
Изменение концентрации тромбопластина Повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO
Изменение концентрации протромбина /изменение MHO
Нарушения со стороны иммунной системы Аллергические реакции
Зуд
Сыпь
Крапивница
Эозинофилия
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)
Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)
Нарушения со стороны обмена веществ Гиперлипидемия Гипергликемия
Гиперурикемия
Психические расстройства Тревожность
Психомоторная гиперактивность/ажитация
Эмоциональная лабильность
Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки )
Галлюцинации
Деперсонализация
Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки )
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль
Головокружение
Парестезии/
Дизестезии
Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)
Спутанность сознания и дезориентация
Нарушения сна
Тремор
Вертиго
Сонливость
Гипестезия
Нарушения обоняния (включая аносмию)
Атипичные сновидения
Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов)
Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки)
Нарушения внимания
Нарушения речи
Амнезия
Периферическая нейропатия и полинейропатия
Гиперестезия
Нарушения со стороны органа зрения Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) Преходящая потеря зрения(особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах
Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией Удлинение интервала QT
Ощущение серцебиения
Тахикардия
Вазодилатация
Желудочковые тахиаритмии
Обмороки
Гипертензия
Гипотензия
Неспецифические аритмии
Полиморфная желудочковая тахикардия (Тorsade de Pointes)
Остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка (включая астматические состояния)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота
Рвота
Боли в животе
Диарея
Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи
Запор
Диспепсия
Метеоризм
Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)
Повышение активности амилазы
Дисфагия
Стоматит
Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности «печеночных» трансам иназ Нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы)
Повышение уровня билирубина
Повышение активности гаммаглутамил трансферазы
Повышение в крови активности щелочной фосфатазы
Желтуха
Гепатит (преимущественно холестатический)
Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия Миалгия Тендинит
Повышение мышечного тонуса и судороги
Мышечная слабость
Разрывы сухожилий
Артрит
Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы
Усиление симптомов myasthenia gravis
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)
Общие расстройства и нарушения в месте инъекции Реакции в месте инъекции/инфузии Общее недомогание
Неспецифическая боль Потливость Флебит/тромбофлебит в месте инфузии
Отек

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
Часто : Повышение активности гамма-глутамил трансферазы
Нечасто : Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Антацидные средства, поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанием применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения MHO . У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек +/- 26 мсек, 1,4 % по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).
Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (так как эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастениеи gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.
Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и 1111. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, или
По 7 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или фольги алюминиевой и ПП. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель :
Байер Фарма AT, D-51368, Леверкузен, Германия
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany

За дополнительной информацией обращаться по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического ;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического ;
  • внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
  • , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при и ;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
  • при гипокалиемии ;
  • при брадикардии ;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • при непереносимости лактозы ;
  • при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
  • при острой ;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • возникновение сердечной ;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
  • гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
  • состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • , , эозинофилия , или же ;
  • дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
  • , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
  • с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
  • и снижение , стоматит , ;
  • проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
  • нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .

Авелокс 400 в таблетированной форме и растворе используется для борьбы с инфекциями с низкой степенью устойчивости к разрушительному воздействию активного вещества.

Бесконтрольное применение препарата может вызвать ряд побочных эффектов, поэтому необходима консультация врача, учитывающего при назначении все особенности организма пациента.

Моксифлоксацин - наименование действующего вещества медикамента.

АТХ

J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Формы выпуска и состав

Существуют 2 лекарственные формы антибактериального средства.

Таблетки

Медикамент производится в ячейковых упаковках по 5 или 7 таблеток в каждой из них. В состав единицы препарата входит 0,4 г активного вещества.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой и имеют продолговатую форму.

Раствор

В 1 мл медикамента в жидкой лекарственной форме содержится 1,6 мг моксифлоксацина. Препарат предназначен для инфузий (внутривенного введения).

Производится раствор во флаконах, объем которых составляет 250 мл.

Фармакологическое действие

Антибиотик хинолонового ряда используется для терапии воспалительных заболеваний острой и хронической формы.

Преимущества использования медикамента:

  1. Действующее вещество препятствует синтезу белка в клетках болезнетворных микроорганизмов, что приводит к угнетению роста их числа.
  2. Использование Авелокса в течение длительного периода не оказывает выраженного негативного воздействия на печень.
  3. Лекарство эффективно в отношении атипичных патогенов и грамотрицательных бактерий.

Препарат не назначают в случае воспаления, вызванного штаммами коагулазонегативных стафилококков, которые отличаются высокой резистентностью к метициллину.

Фармакокинетика

После приема внутрь активный компонент абсорбируется в кровь из прямой кишки на 90%. Можно использовать средство вне зависимости от времени приема пищи, т.к. данный фактор не влияет на скорость всасывания моксифлокацина.

После внутривенного введения препарата максимальная концентрация активного вещества наблюдается через 10-15 минут. Моксифлоксацин связывается с белками крови (альбуминами) на 40%.

Метаболиты выводятся почками вместе с уриной и в небольшом объеме с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:

  • развитие воспаления в ухе (отит) и гайморите;
  • инфекции кожи и подкожных структур;
  • хроническая форма бронхита на фоне частых обострений;
  • воспаление легких;
  • инфекционный процесс в органах малого таза (сальпингит);
  • заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, уреаплазмоз).

Нередко препарат назначают с целью профилактики инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • заболевания сердечно-сосудистой системы, включая аритмию и острую ишемию;
  • поражения нервной системы;
  • органическая непереносимость лактозы;
  • нарушения функции печени.

С осторожностью

Не следует применять средство пациентам, которые склонны к возникновению судорожных припадков и имеют в анамнезе психоз.

Как принимать Авелокс 400

Препарат используют только для внутривенного введения, т.к. внутримышечные уколы вызывают сильные болезненные ощущения.

Частота проведения процедур - 1 раз в сутки.

Средство в форме таблеток начинают принимать после 3 инфузий.

Курс терапии длится в среднем 10 дней.

Прием препарата при сахарном диабете

Побочные действия Авелокса 400

Препарат может вызывать множество нежелательных реакций организма.

Желудочно-кишечный тракт

Нередко пациенты сталкиваются с диареей и рвотой.

Центральная нервная система

Возможны нарушения походки вследствие головокружения, в редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно, если речь идет о пожилых пациентах.

Дополнительно развиваются депрессивные состояния и повышается уровень тревожности.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко возникает артралгия.

Органы кроветворения

Иногда наблюдается лейкопения.

Со стороны дыхательной системы

Возможно угнетение дыхательной функции и сильный кашель.

Со стороны кожных покровов

В редких случаях появляется сыпь.

Со стороны мочеполовой системы

Пациенты жалуются на учащенное мочеиспускание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушение сердечного ритма характерно для большинства пациентов.

Со стороны обмена веществ

Редко возникает гипогликемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Наблюдается активная выработка ферментов.

Аллергии

Возможен анафилактический шок на фоне гиперчувствительности к активному веществу.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат снижает концентрацию внимания, поэтому не стоит использовать средство, если пациент ежедневно садиться за руль автомобиля.

Особые указания

Важно учитывать ряд особенностей перед началом лечения антибактериальным средством.

Применение в пожилом возрасте

Необходимо корректировать дозу пациентам старше 65 лет.

Назначение Авелокса 400 детям

Возможно повреждение суставов, поэтому препарат лучше заменить аналогом.

Применение при беременности и в период лактации

Только по назначению врача можно принимать таблетки во II триместре. При кормлении грудью следует отказаться от терапии Авелоксом.

Применение при нарушении функции почек

Не противопоказано.

Применение при нарушении функции печени

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять напитки, содержащие в своем составе этанол, если пациент проходит курс лечения Авелоксом.

Аналоги

Моксифлоксацин и Вигамокс обладают сходным действием. Применение аналогов в дозе 600 мг активного компонента не вызывают симптомов передозировки.

Условия отпуска из аптеки

Необходим рецепт врача.

Можно ли купить без рецепта

Часто препарат отпускают без назначения.

Цена на Авелокс 400

Стоимость медикамента составляет не менее 700 руб.

Условия хранения препарата

Антибиотик хранят в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности

Свои лечебные свойства средство сохраняет не более 3 лет с даты производства.

BAYER SCHERING PHARMA Байер Фарма АГ Байер Хелскэр АГ Байер Шеринг Фарма АГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Формы выпуска

  • 250 мл - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 400мг - 5 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" - на другой.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину. * чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и в/в инфузии составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/ в течение 10 дней является линейной. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз/ Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи. После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии. Распределение Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов. Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Выведение T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Особые условия

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые). При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид). Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT). При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином. При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

Состав

  • моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, лактозы моногидрат - 68 мг, магния стеарат - 6 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титана диоксид - 2.7-3.78 мг. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид моксифлоксацина гидрохлорид436 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина400 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и

Авелокс показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - острый синусит; - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*); - обострение хронического бронхита; - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы; - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты). * - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации менее 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины

Авелокс противопоказания

  • - наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; - моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT; - в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);

Авелокс дозировка

  • 1,6 мг/мл 400 мг

Авелокс побочные действия

  • Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Определение частоты побочных реакций: часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином). Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса. При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена