Эгилок 25 какой курс применять. Правильные дозировки гипотензивного средства эгилок

МНН: Метопролол

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012140

Период регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2028

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Все более популярен среди гипертоников эгилок – препарат производства Венгрии. Имеющий понижающее давление действие, одновременно эгилок облегчает состояние затронутого осложнениями гипертонии и атеросклероза сердца. Помогает препарат и при заболеваниях, напрямую с высоким АД не связанных. Многие пациенты предпочитают именно эгилок, игнорируя аналоги, которых немало. Что побуждает их к конкретному выбору?

Инструкция по применению

Название «эгилок» – торговая марка, данная лекарству производителем (Венгрия). Есть и индийский эгилок.

МНН эгилока – метопролол. Это – главное действующее вещество, дополненное вспомогательными: безводным коллоидным диоксидом кремния, микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния, карбоксиметилкрахмалом натрия и повидоном. Лекарственная форма выпуска: таблетки.

Вспомогательные компоненты служат для сохранения основы (действующего вещества – метопролола тартрата) до применения. Они служат энтеросорбентами, эмульгаторами, наполнителями, стабилизаторами. Составляющие скомпонованы так, что обеспечивают стабильность состава и сохранность лекарства. Попав в организм, они помогают основному компоненту полноценно проявить нужное действие.

По-латыни эгилок – Egilok, а по действующему началу обозначается: Metoprolol tartat, если это быстродействующая форма. Пролонгированный эгилок ретард содержит другое соединение метопролола – сукцинат. Соответственно: Metoprolol succinate.

Таблетки дозированы в миллиграммах по активному веществу, три вида дозировки: 25, 50, 100 мг. Все они белые или близкого к белому цвета, двояковыпуклые. На таблетках меньшей (25 мг) дозировки поверхность помечена крестообразной насечкой. Это облегчает деление (разлом) таблетки, когда необходимы еще меньшие дозы. Обычно – в начале приема препарата, когда идет подбор оптимальной дозировки, это нужно.

Таблетки больших дозировок имеют риски, помогающие аккуратному разлому. Запаха таблетированный препарат не имеет.

Фармакологическая группа, механизм действия

Фармакотерапевтическая группа эгилока: бета1-адреноблокаторы. Эгилок относится к кардиоселективным – препаратам избирательного действия, ориентированным на миокард и питающие его коронарные сосуды.

Селективные бета1-адреноблокаторы при разумной дозировке работают только с β1-адренорецепторами, блокируют только их. Другой тип, отвечающий за дыхание, вынашивание плода, сосуды периферии – β2-адренорецепторы – спокойно продолжает работать, эгилок направлен не на них. Лекарство целенаправленно продвигается к предназначенной цели, находит рецепторы, для которых создано. Связываясь с ними, эгилок не позволяет катехоламинам производить сильную встряску организма при провоцирующих факторах:

1. Эмоциональном напряжении;
2. Увеличившейся физической нагрузке;
3. Резкой перемене погоды (на это ухудшением состояния реагируют почти 100% «сосудистых» больных).

Симпатическая система под действием эгилока снижает активность в отношении миокарда. Эгилок, блокируя β1-адренорецепторы, замедляет пульс, снижает сразу четыре важных величины: частоту сокращений сердца, объем сердечного выброса, силу сократимости и цифры артериального давления.

Такая поддержка сердцу и его сосудам улучшает качество жизни, существенно продлевает ее.

При блокировании бета1-адренорецепторов сердце работает спокойно. Кровенаполнение его осуществляется полнее и без перегрузки, в момент расслабления (фазы диастолы) желудочков. Лекарства группы – удачная находка фармацевтов. Эгилок () – типичный представитель ряда бета-адреноблокаторов.

Проблема имеющих высокое АД больных – левожелудочковая дисфункция, увеличение желудочка от избыточной нагрузки (давления крови) на него. Регулярный продолжительный прием эгилока позволяет повернуть вспять эту патологию. Желудочек, не испытывая перегрузки, изменяет размеры: возвращается ближе к норме.

Нормализация размеров и функций левого желудочка, восстановление нужного для отдыха времени (диастолы) имеет прямое влияние на выживаемость пациентов. Смертность от сосудистых катастроф, особенно у мужчин, значительно снижается. От чего и принимают таблетки эгилок: чтобы предупредить такие несчастья, как инфаркты, инсульты, случаи внезапной смерти. Если гипертония умеренная, «мягкая», то лечебный эффект выражен ярче.

Потребность сердечной мышцы в поступлении с кровью кислорода – снижается, кровенаполнение – увеличивается. Уменьшается преднагрузка на сердце, ему не надо столько усилий прилагать по перекачке крови, как до приема лекарства. Усваивается кислород лучше, чем это происходило при высоких ЧСС и давлении.

Селективность эгилока – преимущество перед неселективными лекарствами этой же группы. У него почти не проявляется (при адекватных дозах) спазмирующее действие на дыхательную мускулатуру (бронхи), а так же – гладкие мышцы стенок периферических сосудов. Не затрагивает он и ткани не входящих в зону миокарда мышц. Работает только кардиологически, с положительным эффектом.

Эгилок хорош для диабетиков: не затрагивая обменные процессы, гипогликемию он – не провоцирует. Секреция инсулина не зависит от присутствия в крови метопролола (эгилока). Показатели холестерина при продолжительной терапии эгилоком – существенно снижаются.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества после прохода через метаболический барьер печени происходит быстро. Улучшается процесс с возрастанием процента биодоступности, если таблетки эгилока, согласно инструкции по его применению, употребляют вместе с едой. Печень контролирует все, поступающее в ЖКТ, поэтому с едой «проскочить» ее в неизменном виде эгилоку – легче. Он становится доступнее организму на 40%, чем принятый натощак. Метаболиты лечебную активность эгилока – теряют.

Процент связывания метопролола белками крови колеблется. Он мал при здоровой печени, но достигает 10% – при ее патологии.

Вывод препарата осуществляется почками. Он может замедляться при почечной недостаточности, но это не наносит ощутимого вреда.

Показания к применению

Для эгилока показания к его применению сходны с использованием других бета-адреноблокаторов. От чего назначают эти таблетки, понять можно, исследуя механизм действия эгилока. Применяют препарат при:

• Гипертонической болезни всех стадий (артериальной гипертензии) – монотерапия или, как компонент в комплексе препаратов;
• Тахиаритмии (тахикардии) неорганического генеза – функциональные обратимые сбои работы миокарда;
• Аритмии, имеющие органические причины: тахикардия наджелудочковая, пароксизмальная, экстрасистолия предсердная, желудочковая, наджелудочковая;
• Стенокардия напряжения, стабильное течение;
• Профилактика обострения мигрени, предупреждение болевых приступов;
• Гипертиреоз (снятие симптомов, дополнение специфических терапевтических методов);
• Осложненная инфарктом стенокардия – эгилок в комплексе основных терапевтических мер. Лечение постинфарктного состояния, одновременная профилактика повтора, предотвращение нового инфаркта.

Инструкция по применению указывает при каком давлении эффективен эгилок. Его назначают на любой из стадий этой болезни. При небольшом превышении нормы показателей АД препарат может помочь один (монотерапия). Тогда инструкцией по применению предусмотрен минимум – 25 мг эгилока на прием может уже хватить.

Ишемия – сужение, ущемление. На деле ущемления нет, есть сильное сужение питающих артерий. В острых случаях и – закупорка их, закрытие просвета при атеросклерозе (отрываются бляшки), тромбозе (закупорка сосуда тромбом). Когда просвет сосудов сужен, питание миокарда неизбежно нарушается. Эгилок расслабляет сосуды, облегчает проход крови по ним к миокарду. ИБС – форма стенокардии «со стажем», опасная ее фаза. Улучшая снабжение кровью, питание сердца, эгилок помогает ему продержаться.

Применяемый после инфарктов, защищает от повторных, повышает выживаемость

Такие случаются при неврозах, у страдающих дистонией, другими расстройствами нервной системы или сердечно-сосудистой. Среди целого комплекса симптомов тахикардия часто выходит вперед остальных. Она беспокоит больше, порождает страх, усиливается сама и усиливает остальную симптоматику. Лучше бета-блокаторов средства тут нет. Эгилок уймет частый пульс и, обладая некоторым анксиолитическим, противотревожным действием, успокоит человека. Одновременно уйдет и другая неприятная симптоматика: страх, потливость, тремор. Даже не имеющему органических изменений сердцу такое тревожное состояние не на пользу. Препарат поможет все вернуть к норме.

Аритимии органического генеза

Сложные, тяжело протекающие нарушения ритма. Вызваны разными причинами: атеросклерозом, нарушением проводимости импульсов миокарда, патологией синусового узла. Бета-блокаторы упорядочивают ритм при тахикардии (снижают ЧСС). Некоторые виды экстасистолии поддаются эгилоку, ритм выравнивается. Или экстрасистолы хотя бы становятся реже, обретают синусовый ритм вместо беспорядочного. Лекарство эгилок применяют иногда даже при неявно выраженной брадикардии – по жизненным показаниям. Осторожность тут нужна особая, но жизнь пациента спасать – надо. Даже эгилок 25 может оказаться превышением, его делят, дозируют поначалу четвертью такой таблетки. И эта малая доза нужное влияние все равно окажет. Почти не замедляя пульсовых сокращений.

Инструкция по применению брадикардию относит к противопоказаниям эгилока, но отзывы практикующих кардиологов свидетельствуют: иногда, самыми малыми дозами, – надо. Измельчая (опять вопреки инструкции), прямо под язык – для быстроты действия. Это спасет жизнь в острой ситуации, а подбор других препаратов – уже потом.

Если ЧСС позволяет (не слишком мала), бета-блокаторы выручают при таком диагнозе. Приступы стенокардии, недаром названа она с добавлением слова «напряжения», возникают при физическом или психическом перенапряжении. Принимаемый постоянно эгилок напряжение снимает. Приступы становятся редкими и проявляются слабо.

Мигрень, профилактика приступов

Болезнь распространена, но изучена мало. Виновником боли на сегодня считают дилатацию (расширение) мозговых сосудов от переполнения их кровью и повышенного давления.

Снижая АД, эгилок предупреждает, блокирует дилатацию.

Дополнительно работает противотревожное действие: замечено, что у тревожно настроенных лиц приступы мигрени – явление частое. Нет тревоги – нет мигрени.

Болезнь бета-блокаторами не лечится. Но с вспомогательной целью их применяют. Эгилок поможет унять характерный для болезни частый пульс. Попутно снижается интенсивность потения, тремор, величина АД. Сглаживаются симптомы проявления гипертиреоза, для самочувствия пациента это важно.

Профилактика повторных инфарктов

Препарат в комплексе с другими помогает защитить человека от опасности повторения инфаркта. Второго инфаркта ослабленное сердце может не выдержать. Тут роль лекарств и умение врача сориентироваться в их подборе, выстраивании тактики лечения, жизненно важны.

Теперь вы знаете, от чего помогает эгилок. Пора узнать, когда он не показан. Противопоказаниями к приему эгилока служат:

Применение с осторожностью

• Феохромоцитома – необходимо сочетание с альфа-адреноблокаторами, без них эгилок не применяют.
• Сахарный диабет – влияние дозозависимое, при больших дозах не исключена стимуляция гипогликемии.
• Метаболический ацидоз – может наблюдаться вмешательство в сбой обменных процессов бета-адреноблокатора с непредсказуемым результатом.
• Бронхиальная астма – небольшое воздействие на контролирующие дыхательную систему рецепторы второго типа – β2-адренорецепторы изредка у чувствительных, больных астмой, пациентов – встречается.
• Облитерирующий эндартериит, патология сосудов периферии.
• Недостаточность – почечная, печеночная: возможны проблемы клиренса, замедленный вывод, повышение концентрации препарата выше рекомендованного – в организме.
• Депрессия – стадия обострения или ремиссии.
• Склонность к аллергии – при необходимости введения противошоковых препаратов (адреналина) организм может не отреагировать на них под действием эгилока.
• Гипертиреоз (тиреотоксикоз) – повышенная гормональная активность затронутой недугом щитовидной железы требует тщательного подбора препаратов и доз даже для симптоматического лечения.
• ХОБЛ – тяжелые болезни легких делают дыхательную систему чувствительной даже к почти нейтральным избирательным бета-блокаторам. Кардиоселективность эгилока не исключает микровлияния на другие системы. Если они нарушены болезнью, требуется особый контроль.

Беременность, лактация

Если рискуют оба: мать – от отмены эгилока, плод – от его применения, врачи соотносят риски. По возможности подбирают беременной щадящий ребенка препарат. Если такая возможность исключена, и нужен именно эгилок (по жизненным показаниям), стараются спасти обоих. Тщательно отслеживается влияние препарата на развивающийся организм.

Новорожденного сразу же обследуют, проверяют на возможные патологические отклонения систем и органов.

При наличии таковых проводят интенсивную терапию, стараются скорректировать негативное влияние полученного внутриутробно препарата.

Под наблюдением ребенок может находиться долго.

Способ применения, дозировка

Принимают препарат, не связывая строго время приема – с пищей. Не надо выжидать минуты до или после еды. Можно – прямо вместе с едой, так даже лучше усвоится. Суточную дозу эгилока делят по рекомендациям инструкции на два приема – утренний и вечерний. Минимум устанавливают, исходя из состояния, сопутствующих болезней. С малых доз – начинают. Путем постепенного подбора доходят до оптимальной. На каждой такой повышающей «ступеньке» задерживаются до двух недель – проверяют эффективность.

Суточный максимум: 200 мг, больше не следует, повысится риск побочных проявлений. В случае превышения рекомендованной суточной дозы частично теряется селективность эгилока. Действующее вещество может начать блокировать оба типа адренорецепторов, чего допускать нельзя. Назначения врача следует выполнять скрупулезно: он знает, сколько назначить, и учитывает все особенности препарата.

Дозировка эгилока по видам заболевания может и должна различаться. Могут быть и одинаковые дозы при некоторых диагнозах.

Дозировка эгилока варьирует от начальной – 25 мг до максимальной – 200 мг. Подбор индивидуальный, ступенчатый. Прием по схеме: утро + вечер, доза делится пополам. Останавливаются на наиболее комфортной дозе, обеспечивающий ожидаемый эффект. Артериальная гипертензия, выявленная вовремя, на стадии начала, может корректироваться монотерапией эгилоком. При упорном течении болезни, высоких показателях АД, добавляют хорошо сочетающиеся препараты других групп, понижающие давление.

Начало с 25 или 50 мг, по состоянию пациента и общей переносимости им лекарств. Эту дозировку при ИБС принимают дважды или трижды за сутки. Суточную дозу довести можно до 200 мг. Если такое количество переносится плохо, а меньшее – должного эффекта не дало, оставляют в нормально переносимом количестве. Корректируют лечение прибавкой другого лекарства, дополняющего эгилок, облегчающего состояние пациента.

Функциональная тахиаритмия

Назначение: утро и вечер – по 50 мг. Если эффект недостаточен – по 100 мг. Обычно монотерапия хорошо помогает.

Экстрасистолия, тахикардия

Начинают с 25 или 50 мг. Кратность приема: трижды за день. При хорошей переносимости, но малой эффективности, дозу увеличивают. Не превышают планку максимума – 200 мг. Можно практиковать комбинированное лечение аритмий. Лучше начинать – стационарно.

Стабильная стенокардия напряжения

Схема лечения аналогична терапии ИБС, так как ИБС формируется при прогрессировании стенокардии и является одной из ее стадий.

Профилактика приступов мигрени

Подбор дозы – индивидуальный. Обычно это 100 мг, разделенные на два приема. Либо – максимальная суточная двестимиллиграммовая доза. Тоже делится пополам, принимается дважды (утро + вечер).

Если мигренозные приступы редки, постоянный прием не практикуют. Приближение приступа характерно предвестниками (снижение зрения, мелькание ярких пятен перед глазами). Когда такие предвестники имеются, сразу принимают эгилок в заранее подобранной дозе. Продолжают несколько дней.

При часто досаждающей мигрени эгилок показан к применению – постоянно

До четырех приемов в сутки. Доза максимальная суточная или – близкая к ней (150 – 100 мг).
Профилактика повторных инфарктов. Максимальная или половинная суточная доза средства (200 или 100 мг). Делится надвое, прием: утро и вечер.

Побочные эффекты

Эгилок имеет побочные действия, что объяснимо: лекарство, даже при своей селективности, находится в системном кровотоке. Организмы разные, реактивность – тоже. Не каждому подойдет то, что большинству – полезно. Нежелательные эффекты от приема эгилока:

• Головная боль, головокружение;
• Угнетение либо активация нервных процессов: от чрезмерной возбудимости, до сильной утомляемости;
• Половая дисфункция – снижение либидо/потенции;
• Амнестикоконфабуляторный синдром (проблемы памяти);
• Усиленная немотивированная тревожность;
• Ощущение холода ног;

• Пересыхание слизистых рта;
• Бессонница или сонливость;
• Симптоматическое обострение сердечной недостаточности;
• Ортостатическая гипотензия;
• Галлюцинации;
• Мучительное сердцебиение;
• Кардиогенный шок;
• Печеночная недостаточность;
• Боль в животе,
• Нарушение сердечной проводимости;
• Запор;

• Гангрена (из-за утяжеления нарушения периферического кровообращения);
• Рвота;
• Звон в ушах;
• Конъюнктивит;
• Искажение вкусового восприятия;
• Снижение зрения;
• Ринит;
• Алопеция;
• Бронхоспазм;
• Раздражение слизистой глаз;
• Фотосенсебилизация;
• Одышка в нагрузке;
• Крапивница;
• Артралгия;
• Сильное потоотделение;
• Усиленный набор веса.

Передозировка лекарства эгилок на фоне терапии снижающими АД препаратами, приема барбиуратов, в присутствии в организме принятого этанола – опасней. Симптоматика усиливается, прогноз ухудшается.

Помощь нужна неотложная, требуется госпитализация, комплекс реабилитационных мероприятий.

До приезда скорой, если сознание сохранено, можно дать энтеросорбент, попытаться вызвать рвоту.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с гипотензивными препаратами вызывает аддитивный эффект. Комбинированная терапия назначается, начинается и контролируется – врачом. Суммарное действие – цель такого лечения, но чрезмерным оказаться оно не должно. Перебор с дозами опасен гипотензией, могущей вызвать ряд осложнений. Часть из них опаснее подъема давления.

Рискованно сочетать эгилок и другие бета-блокаторы с блокаторами кальциевых каналов (медленных). Особенно опасно внутривенное применение верапамила, есть угроза асистолии (остановки сердца).

Антиаритмики, принимаемые внутрь (кордарон, хинин) могут спровоцировать атриовентрикулярную блокаду. Не исключена выраженная брадикардия.

Не сочетают эгилок с сердечными гликозидами: может пострадать проводящая функция сердца, развиться тяжелая брадикардия.

Резерпин, некоторые другие антигипертензивные средства не комбинируют с эгилоком, представителем бета-адреноблокаторов. Ситуация чревата гипотензией, брадикардией.

Если клонидин все же принимается с эгилоком, продолжительное применение клонидина сейчас не практикуют. Отменять препараты одновременно нельзя. Очередность соблюдают такую: сначала прекращают прием метопролола (эгилока). Клонидин остается «в лекарственном меню» еще несколько дней. Потом его отменяют. Если поступить иначе, убрать сначала клонидин – велика вероятность двух последствий. Случается развитие гипертонического криза и формирование лекарственной зависимости.

Угнетающие ЦНС средства (нейролептики, транквилизаторы, этанол и прочие вещества подобного действия) совокупно с эгилоком могут вызвать критическую гипотензию. Потребуются экстренные меры восстановления. А если принимающему бета-блокатор дают наркоз, возникает риск асистолии.

Не сочетать с эгилоком альфа- и бета-симпатомиметики (резко – гипотензия, клинически значимая брадикардия, велик риск остановки сердца).

Эрготамин дает сосудосуживающий эффект, бета-блокатор противостоять ему не может в таком сочетании.

Несовместимости с лекарствами у эгилока немало. НПВП – противовоспалительные препараты этого типа снижают его действенность.

Сахароснижающие и инсулин активность свою в паре с эгилоком – повышают (риск гипогликемии).

Эстрогены «мешают» бета-блокаторам снижать давление

Ингибиторы различных ферментов, нейромедиаторов – действие препарата усиливают, повышая его концентрацию в организме.

Барбиураты и прочие индукторы ферментов угнетают метопролол, действие эгилока ослабевает.

Если применяются вещества, блокирующие узлы (ганглии) симпатической НС (нервной системы), и препаратов одной группы с эгилоком (бета-адреноблокаторов), даже когда это – глазные капли – нужен особый контроль. Реакции организма на эти сочетания – непредсказуемы.

Особые указания

Аналоги

Эгилок, как раскрывает инструкция по применению, тот же метопролол (различаются цена и место производства).

Лекарство действенное, распространенное, многим людям – необходимое. Аналогов в стране и по миру у эгилока – много. Большинству дано название, совпадающее с действующим веществом, некоторым – по фирмам, их производящим. Цена эгилока не самая низкая, не и невысока: за тридцать таблеток 100 мг пациент заплатит 130 – 150 рублей. Можно купить дешевый аналог эгилока, инструкция, состав, свойства – одинаковы: метопролол (согласовав замену с врачом) – немецкий, такая же упаковка – 55 рублей.

Наиболее известны аналоги:

• Метопролол: Россия, Польша;
• Лидалок: Россия;
• Метопролол тева: Израиль;
• Метолол: Россия;
• Метопролол ратиофарм: Германия;
• Эмзок: Германия;
• Метопролол органика: Россия;
• Метопролол зентива: Словения;
• Эгилок Ретард (пролонгированный): Швейцария, Венгрия;
• Метопролол-Obl: Россия;
• Метопролола сукцинат: Индия;
• Метозок: Россия;
• Метокор адифарм: Болгария;
• Метопролола тартрат: Украина;
• Корвитол 50: Германия;
• Беталок, Беталок ЗОК (пролонгированный): Швеция, Франция;
• Метокард: Россия, Польша;
• Метопролол-акри: Россия;
• Вазокардин: Словения;
• Беталок: Швеция;
• Эгилок С (пролонгированный): Венгрия;
• Сердол: Румыния;
• Эгилок: Венгрия.

Отпуск – по рецепту.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению: