Имодиум способ применения. Таблетки для рассасывания Имодиум: инструкция, цена и отзывы

Имодиум – противодиарейное лекарственное средство. Связываясь с опиоидными рецепторами стенки кишечника, действующее вещество препарата ингибирует высвобождение простагландинов и ацетилхолина, а это приводит к снижению сокращений кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по нему. Имодиум повышает тонус сфинктера ануса и уменьшает, таким образом, позывы и недержание.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – капсулы, покрытые оболочкой, и таблетки лингвальные.

Одна капсула Имодиума содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида и вспомогательные компоненты (тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат и лактоза). В состав оболочки капсулы входят оксид железа желтый, оксид железа черный, натрия индиготиндисульфонат, титана диоксид, желатин и натрия эритрозин. Капсулы Имодиум упакованы по 6 или 20 штук в блистеры, в картонной пачке 1 блистер.

Таблетки лингвальные имеют белый или почти белый цвет и круглую форму. В 1 таблетке содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида и вспомогательные вещества (аспартам, натрия гидрокарбонат, маннитол, ароматизатор мятный и желатин). Таблетки Имодиум упакованы в блистеры по 6 или 10 штук, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Имодиум применяют для симптоматического лечения хронической и острой диареи, а также с целью регуляции стула у пациентов с илеостомой (придание твердой консистенции стулу, уменьшение его объема и сокращение частоты дефекаций).

Противопоказания

Применение Имодиума противопоказано при таких заболеваниях и состояниях, как:

• Полная или частичная кишечная непроходимость;
• Острая дизентерия и ряд других инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных, в том числе Campylobacterspp., Salmonellaspp. и Shigellaspp.;
• Псевдомембранозный энтероколит;
• Острый язвенный колит;
• Дивертикулез;
• Вздутие живота, запор;
• Детский возраст до шести лет;
• Беременность (I триместр);
• Период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарства.

Осторожности требует применение Имодиума у пациентов с печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды; таблетки лингвальные кладут на язык до полного растворения, после чего проглатывают со слюной.

Начальная доза Имодиума, по инструкции, составляет 2 таблетки (капсулы) для взрослых и 1 таблетка (капсула) для детей старше шести лет.

При острой диарее назначают по 1 таблетке (капсуле) после каждого жидкого стула, а при хронической – корректируют дозу до тех пор, пока число актов дефекации оформленным стулом не сократится до 1 или 2 раз в 24 часа. Поддерживающая суточная доза Имодиума обычно равна 1-6 таблеткам (капсулам).

Максимальная доза препарата при диарее – 8 таблеток (капсул) в сутки для взрослых и 1 таблетка (капсула) на 7 кг массы тела для детей.

Побочные действия

Во время применения Имодиума возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота и рвота, кишечная колика, дискомфорт и боли в животе, вздутие и/или запор; крайне редко – непроходимость кишечника;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, утомляемость;
• Аллергические реакции: сыпь на коже;
• Прочие: чувство покалывания или жжения языка, возникающее сразу после применения Имодиума в форме лингвальных таблеток; редко – задержка мочи.

Особые указания

Поскольку препарат предназначен для симптоматического лечения по возможности необходимо назначать и этиотропную терапию, направленную на устранение причины заболевания.

При острой диарее, особенно у детей, возможно обезвоживание и снижение содержания электролитов. В этом случае важно придерживаться заместительной терапии, которая восполняет уровень жидкости и электролитов в организме.

При отсутствии улучшений в течение 48 часов следует прекратить применение Имодиума и обратиться к врачу.

У больных с дисфункцией печени из-за особенностей метаболизма лоперамида возможно повышение его концентрации в плазме, поэтому для данной категории пациентов требуется дополнительное медицинское наблюдение для выявления возможных симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

При развитии частичной кишечной непроходимости, вздутия живота или запора прием Имодиума следует немедленно прекратить.

Препарат не нарушает быстроту психомоторных реакций, однако при возникновении сонливости, головокружения или усталости, следует отказаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Аналоги

К структурным аналогам Имодиума с одинаковым действующим веществом относятся:

• Лоперамид;
• Лопедиум;
• Суперилоп;
• Диара;
• Лоперамид-Акри;
• Лоперамид Гриндекс;
• Веро-Лоперамид;
• Лоперамид Штада.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Имодиум следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Препарат Имодиум обладает противодиарейным эффектом. Лоперамид , входящий в состав препарата Имодиум , является синтетическим избирательным блокатором опоидных рецепторов. Препарат оказывает действие только на клетки стенок кишечника, в частности отмечается его действие на энтероциты, интрамуральные нейроны кишечника, гладкую мускулатуру продольных и кольцевых волокон стенки кишечника. За счет изменения функции холинергических и адренергических нейронов лоперамид блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов в стенках желудочно-кишечного тракта. При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и прямой кишки, что приводит к лучшему удержанию каловых масс и снижает частоту позывов к дефекации. Лоперамид приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Имодиум приводит к нормализации избыточного количества слизи в просвете кишечника за счет снижения её секреции. Прием препарат приводит к нормализации абсорбции жидкости и электролитов из желудочно-кишечного тракта, препятствует развитию обезвоживания и нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть вследствие диареи. Лоперамид способствует уменьшению болевых ощущений вызванных спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.

Препарат легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Оказывает быстрое терапевтическое действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Лоперамид обладает высокой тропностью к стенке кишечника и быстро метаболизируется в печени, поэтому его системное влияние незначительно.

Показания к применению

Имодиум назначают взрослым и детям старше 5 лет при нарушениях стула, в частности:

• препарат применяют для симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза (кроме диареи вызванной приемом противомикробных препаратов);
• имодиум назначают пациентам с илеостомой для уменьшения частоты и нормализации консистенции стула.

Способ применения

При острой и хронической диарее обычно начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы препарата, для детей старше 5 лет 1 капсула. Дозу для поддерживающей терапии подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул, для детей старше 5 лет 3 капсулы.

Если при приеме препарата для терапии острой диареи клинический эффект отсутствует в течение 48 часов после начала приема, необходимо прекратить прием препарата и подобрать другое противодиарейное средство.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кишечная непроходимость, диспепсия, боли внизу живота, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения дефекации. Иногда у пациентов наблюдается мегаколон и токсический мегаколон.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При превышении рекомендуемых доз или наличии повышенной индивидуальной чувствительности у пациентов развивался анафилактический шок.

Другие побочные эффекты: задержка мочи.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам при таких заболеваниях:

• острая дизентерия (особенно если присутствуют сгустки крови в испражнениях и у пациента отмечается повышенная температура тела);
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• паралитический илеус и другие заболевания, сопровождающиеся нарушением перистальтики кишечника;
• запор;
• препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы.

Детям младше 6 лет препарат назначают под строгим врачебным контролем. Препарат не назначается в период лактации.

Имодиум с осторожностью назначают в период беременности и пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

Так как препарат может вызывать сонливость, то в период терапии лоперамидом не рекомендуется выполнять работы связанные с использованием потенциально опасных механизмов.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.

Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.

Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Препарат: ИМОДИУМ®

Активное вещество препарата: loperamide
Кодировка АТХ: A07DA03
КФГ: Противодиарейный симптоматический препарат
Регистрационный номер: П №016070/01
Дата регистрации: 25.11.04
Владелец рег. удост.: JANSSEN-CILAG N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Имодиум, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью «Imodium» и темно-серым корпусом с белой надписью «Janssen»; содержимое капсул — порошок белого цвета. 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. 1 таб. лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Имодиум

Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом прохождении» через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.

Показания к применению:

Острая и хроническая диарея;
- с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых — 16 мг; у детей — 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие Имодиум:

Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко — кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, уменьшение содержания электролитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко — задержка мочи.

Противопоказания к препарату:

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
- дивертикулез;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Имодиум противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Имодиум.

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: угнетение ЦНС — ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.

Взаимодействие Имодиум с другими препаратами.

Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум не наблюдалось.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Имодиум.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 5 лет.

Регистрационный номер - П N 016140/01

Торговое название препарата - Имодиум

Международное непатентованное название - лоперамид

Химическое название - 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид

Лекарственная форма - таблетки для рассасывания

Состав
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат.

Описание
Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа - противодиарейное средство

Код ATX - A07DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Таблетки для рассасывания биоэквивалентны капсулам Имодиум и таблеткам с пленочной оболочкой. Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч).
Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

Острая и хроническая диарея
- регуляция стула у больных с илеостомой

Противопоказания

Детский возраст (до 6 лет);
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter);
- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- первый триместр беременности
- период лактации.

С осторожностью:

При печеночной недостаточности

Применение при беременности и в период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В течение первого триместра беременности прием Имодиума противопоказан. Поскольку небольшие количества препарата могут проникать в грудное молоко, прием таблеток для рассасывания при грудном кормлении противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
При острой и хронической диарее у взрослых - 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка - до 8 таблеток (16 мг)).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь);
- запор и/или вздутие живота;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (очень редко);
- боль или дискомфорт в животе;
- тошнота, рвота;
- утомляемость;
- сонливость, головокружение;
- сухость во рту;
- чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток для рассасывания.

Передозировка

Симптомы:
угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение
Лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), искусственная вентиляция легких. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия Имодиума больше чем у налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением по крайней мере в течение 48 часов.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не отмечалось.

Особые указания

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка и, осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Воздействие препарата на способность водить автомобиль и управлять техникой

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток для рассасывания в блистере из алюминия/алюминия.
Вторичная упаковка: по 1 блистеру (по 6 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.