Инструкция по применению прегабалин-рихтер (pregabalin-richter). Действительно ли Прегабалин настолько эффективный препарат, как о нем говорят? Прегабалин инструкция по применению отзывы аналоги

Латинское название: Pregabalin Richter
Код АТХ: N03A X16
Действующее вещество: прегабалин
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре ниже 25°C
Срок годности: 3 года.

Прегабалин Рихтер – противосудорожный медпрепарат в капсулах. Применяется у взрослых пациентов при:

Терапии нейропатического болевого синдрома
Как средство комбинированного лечения пациентов, страдающих эпилепсией с сопутствующими судорожными припадками (могут быть со вторичной генерализацией или без)
Генерализованной форме тревожного расстройства
Фибромиалгии.

Состав и формы выпуска

ЛС Прегабалин-Рихтер производится в виде капсул с разным содержанием действующего компонента.

Активное: 25 мг/50 мг/75 мг/100 мг/150 мг/200 мг/300 мг прегабалина
Вспомогательные: лактоза в форме моногидрата, крахмал из кукурузы (прежелированный и обычный), тальк.

Состав компонентов корпуса и крышки капсул:

ЛС 25 мг, 50 мг, 75 мг: крышка – желатин, Е 171, Е 172 (желтый, красный, черный), корпус – желатин, Е 171, Е 104, Е 110
ЛС 100 мг: крышка – желатин, Е 171, Е 172 (желтый, красный, черный), корпус – желатин, Е 171, Е104, Е 110
ЛС 150 мг: желатин, Е 171, Е 172 (желтый, красный и черный)
ЛС 200 мг:крышка – желатин, Е 172 (красный, черный), корпус – Е 171, Е 104, Е 110
ЛС 300 мг: желатин, Е 172 (красный и черный).

ЛС в виде капсул из желатина. Наполнение – кристаллический белый или практически белый порошок. Цвет и размер пилюль различны:

Капс. 25 мг (разм. № 4): желтая
Капс. 50 мг (разм. № 3): бледно-коричневая крышка, желтый корпус
Капс. 75 мг (разм. № 4): бледно-коричневая
Капс. 100 мг (разм. № 3): коричневая крышка, желтый корпус
Капс.150 мг (разм. № 2): коричневая
Капс. 200 мг (разм. № 1): темно-коричневая крышка, желтый корпус
Капс. 300 мг (разм. № 0): темно-коричневая.

ЛС фасуется в блистеры по 14 штук. В упаковке из картона – 1 или 4 пластинки, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Противосудорожное действие Прегабалина Рихтер обеспечивается свойствами его главного компонента – прегабалина, синтетического заменителя γ-аминомасляной кислоты.

Известно, что в организме компонент связывается с определенными субъединицами кальциевых каналов в центральной НС, необратимо замещая собой габапентин. Считается, что благодаря этому механизму достигается обезболивающее и противосудорожное действия.

После приема внутрь вещество всасывается с высокой скоростью. Эффект проявляется особенно быстро, если лекарство было принято натощак. Биодоступность – около 90 %, вне зависимости от величины дозировки. Максимальные показатели концентрации достигаются после повторного приема – спустя 1-2 суток.

Прегабалин почти не метаболизируется. Как показали опыты с меченым веществом, оно обнаруживалось в моче пациента неизмененным.

Из организма вещество выводится почками. Средний показатель полувыведения – почти 6,5 часов.

Способ применения и дозировка

Принимать капсулы Прегабалина Рихтер можно, согласно инструкции по применению, вне зависимости от приема пищи. Дозирование и длительность приема определяются индивидуально. Рекомендуемая производителями суточная норма (СН) – 150-600 мг, распределенная на 2-3 приема.

Устранение нейропатической боли: в начале курса – 150 мг в день. Спустя 3-7 дней приема по результатам переносимости и терапевтического эффекта СН разрешается увеличить до 300 мг, а при потребности – через неделю довести до суточного максимума 600 мг.
Терапия эпилепсии: в начале – 150 мг в сутки, спустя 1 неделю можно повысить до 300 мг, при необходимости дозу увеличивают до максимальной (600 мг).
При фибромиалгии: 75 мг х 2 р./д. При наличии показаний дозировку увеличивают аналогично.
При генерализованном тревожном расстройстве: в начале – 150 мг в сутки. СН увеличивают один раз в неделю по той же схеме, что и при терапии фибромиалгии.

Прекращение приема Прегабалина Рихтер проводят с плавным снижением дозы на протяжении нескольких недель (не меньше одной), чтобы не спровоцировать шоковую реакцию организма.

При беременности и грудном вскармливании

Сведений об особенностях влияния Прегабалина-Рихтер на ход беременности пока недостаточно. Предварительные исследования на животных показали, что активное вещество обладает репродуктивной токсичностью. По этой причине медпрепарат может назначаться только в серьезных случаях, когда польза для женщины превышает риск осложнений для будущего ребенка.

Пока нет данных, проникает ли прегабалин в женское молоко. Но предварительные опыты на лабораторных крысах зафиксировали его присутствие в молоке зверьков. Поэтому чтобы не подвергать ребенка ненужному риску, кормящим женщинам на время терапии рекомендуется отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 75 мг (14 шт.) – 476 руб., (56 шт.) – 1573 руб. 150 мг (14 шт.) – 495 руб., (56 шт.) – 1917 руб. 300 мг (14 шт.) – 784 руб., (56 шт.) – 2978 руб.

Прегабалин-Рихтер запрещено применять при:

Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
Врожденной невосприимчивости галактозы, нехватки лактазы, синдроме ГГ мальабсорбции
Редких наследственных патологиях
Возраст до 17 лет.

Относительные противопоказания

Сердечная и/или почечная недостаточность
Медикаментозная зависимость в анамнезе.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Поскольку действующее вещество выводится из организма в неизмененной форме, практически не подвергается метаболизму и не подавляет обменные процессы других активных компонентов ЛС, то, скорее всего, он не вступает в реакции с иными медпрепаратами.

При сочетании в одной схеме терапии с Фенитоином, Карбамазепином, Поразепаомо, этанолом, пероральными контрацептивами, клинически значимых фармакокинетических реакций не наблюдается.

При совмещении Прегабалина Рихтер с лекарствами, подавляющими центральную НС, у пациентов возникало угнетение дыхательной активности с последующей комой.

Имеются сведения о негативном воздействии лекарства на функции органов ЖКТ, которые проявлялись непроходимостью кишечника, запора, илеуса и пр.) при совмещении с медикаментами, провоцирующими затрудненное опорожнение кишечника (например, ненаркотические обезболивающие).

Имеются предположения, что прегабалин при совмещении с Оксикодоном может усилить его угнетающие действие на двигательные и когнитивные функции.

На время терапии Прегабалин Рихтером нужно воздержаться от приема алкоголя и этанолосодержащих медикаментов, так как лекарство может усилить угнетающий эффект спирта на ЦНС.

Побочные эффекты и передозировка

Нежелательные эффекты, сопровождающие терапию Прегабалином, чаще всего проявляются в виде дневной сонливости и головокружения разной степени интенсивности. Побочные действия лекарства, при появлении которых требуется отмена терапии – атаксия, помрачение сознания, рассеянность, расстройство внимания, ухудшение четкости зрения, некоординированные движения, периферические отеки, астеническое состояние.

Помимо этих, во время лечения у пациента могут возникнуть и другие отрицательные реакции со стороны различных внутренних органов:

Кровеносная система: нейтропения
Иммунная система: отек Квинке, индивидуальные проявления аллергии
Метаболизм: повышенный аппетит, гипогликемия, анорексия
НС: эйфория, помрачение сознания, повышенная раздражительность, расстройство либидо, потеря способности ориентироваться, галлюцинации, раздражительность, агрессивность, подавленное состояние, лабильность настроения, панические атаки, расстройство самовосприятия, расстройство речи, странные сновидения, повышенное либидо, судороги, экстрапирамидные эффекты, мании, паранойя, бессонница.
Органы зрения: снижение четкости зрения, двоение в глазах, туннельное зрение, отек или сухость глаз, светобоязнь, повышенное слезотечение, слепота, кератит, расстройство зрительного восприятия пространства, блефарит, кровоизлияние в глаз, изъязвление роговицы, оптическая нейропатия, миоз, птоз, конъюнктивит, косоглазие.
Органы слуха: вертиго, искаженное восприятие звуков
ССС: тахикардия, блокада 1 ст., синусовая тахи- или брадикардия, ЗСН, удлинение QT-интервала, артериальная гипо- или гипертензия, приливы, холод в конечностях, редко – гиперемия лица
Респираторная система: апноэ, сухость во рту, кровотечение из носа, кашель, насморк, храп, дискомфортные ощущения в горле, отек/фиброз легких, икота, ларингоспазм, ателектаз
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, приступы рвоты, запор/понос, метеоризм, сухость ротовой полости, изжога, слюнотечение, асцит, отек языка, кровотечение в ЖКТ, стоматит, изъязвление пищевода
Кожа и п/к клетчатка: высыпание, зуд, крапивница, повышенная потливость, холодная испарина, пролежни, выпадение волос, синдром Стивенса-Джонсона, экзема, чрезмерное оволосение, эксфолиативный дерматит, поражение ногтей, пурпура, атрофия дермы, некроз тканей
Локомоторная система: спазмы мышц, суставов, боли в спине/конечностях/шее, отек суставов, мышечные тики, ригидность мышц, миалгия
Мочеполовая система: недержание, дисфункция почек, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нефрит, образование конкрементов, альбуминурия, олигурия
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, расстройство эякуляции, боль в молочных железах, увеличение груди, выделения из сосков, дисменорея, гинекомастия, меноррагия, импотенция
Прочее: отеки конечностей, расстройство походки, чувство опьянения, быстрая усталость, отек лица, давление в груди, лихорадочное состояние, чувствительность к свету, жажда, астения
Лабораторные тесты: чаще всего – увеличение веса, в некоторых случаях – рост активности ферментов печени, уменьшение количества тромбоцитов, редко – рост гликемии, снижение числа калия, лейкоцитов и пр.

Синдром отмены после некорректного прекращения терапии проявлялся в виде нарушений сна, болей головы, повышенной тревожности, гриппоподобного состояния, судорог, депрессии, сильной потливости, головокружения, тошноты. При развитии этих или иных отрицательных явлений нужно обязательно обратиться к лечащему доктору.

Применение высоких дозировок может провоцировать усиление побочных реакций. Чаще всего последствием перегрузки организма прегабалином являются: аффектация, выраженная сонливость, помрачение сознания, депрессивные состояния, ажитация, повышенное беспокойство. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния.

Терапия: мероприятия по очищению организма от остатков ЛС (промывание желудка и пр.), при необходимости – поддерживающая терапия, гемодиализ.

Аналоги

Синонимы: Альгерика, Бривиак, Вимпат, Габагамма, Габапентин, Зонегран, Катэна, Кеппра, Конвалис, Ламиктал, Ламолеп, Ламотриджин Канон, Леветинол, Леветирацетам, Лирика, Нейронтин, Паглюферал, Прегабалин, Сейзар, Тебантин, Топалепсин, Топамакс, Топирамат, Топсавер, Тореал, Файкомпа, Эпитерра, Эпитропил.

Torrent Pharmaceuticals (Индия)

Цена:

таб. 25мг (30 шт.) – 216 руб., (50 шт.) – 342 руб.,

50 мг (30 шт.) – 355 руб., (50 шт.) – 510 руб.,

100 мг (30 шт.) – 533 руб., (50 шт.) – 802 руб.

Противоэпилептическое ЛС на основе ламотриджина. Лекарство применяется у взрослых и детей с 12 лет для терапии различных видов судорожных припадков, типичных и атипичных абсансов.

Препарат производится в таблетках с различной дозировкой. Схема приема и длительность терапии определяются индивидуально.

Плюсы:

Предупреждает припадки
Помогает устранить генерализованные приступы.

Минусы:

Не всегда есть в аптеках
Сокращения мышц.

В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк .

В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Pregabalin обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – прегабалин , проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.

Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Показания к применению Прегабалина и Прегабалин Рихтер

Основными показаниями к применению являются:

нейропатическая боль ;
генерализованное тревожное расстройство ;
– при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.

Противопоказания к применению

повышенной чувствительности к любому компоненту;
редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
возрасте пациентов до 17 лет.

Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью , имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.

Побочные эффекты

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как и . Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

Передозировка

При передозировке Прегабалином возможно развитие:

аффективных расстройств;
ажитации и .

Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.

Взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты , на фоне чего случались дыхательная недостаточность и .

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость , паралитический илеус , если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими , например, опиоидными анальгетиками .

Условия продажи

Прегабалин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется сухое прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Прегабалина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами данного препарата являются и Лирика . При этом цена аналогов в зависимости от содержания основного вещества и количества таблеток в упаковке варьируется в пределах от 212 до 4700 рублей.

Алкоголь и Прегабалин

Установлено, что все препараты на основе прегабалина значительно усиливают действие алкоголя. Поэтому в период лечения от употребления спиртных напитков лучше отказаться.

Прегабалин – противоэпилептический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Прегабалина – капсулы:

по 25 мг: желатиновые, твердые, размер №4, с корпусом от белого с желтоватым оттенком до белого или почти белого цвета и крышечкой от темно-зеленого до зеленого цвета, внутри заполненные белой или почти белой уплотненной порошковой массой или порошком;
по 75 мг: желатиновые, твердые, размер №4, с корпусом от белого с желтоватым оттенком до белого или почти белого цвета и голубой крышечкой, внутри заполненные белой или почти белой уплотненной порошковой массой или порошком;
по 100 мг: желатиновые, твердые, размер №4, с корпусом и крышечкой от белого с желтоватым оттенком до белого или почти белого цвета, внутри заполненные белой или почти белой уплотненной порошковой массой или порошком;
по 150 мг: желатиновые, твердые, размер №2, с корпусом и крышечкой от белого с желтоватым оттенком до белого или почти белого цвета, внутри заполненные белой или почти белой уплотненной порошковой массой или порошком;
по 300 мг: желатиновые, твердые, размер №0, с корпусом и крышечкой от белого с желтоватым оттенком до белого или почти белого цвета, внутри заполненные белой или почти белой уплотненной порошковой массой или порошком.

Капсулы выпускают в ячейковых контурных упаковках по 10 шт., в банках или флаконах по 30 или 60 шт.; в картонную пачку помещают 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок, 1 банку или 1 флакон.

Состав Прегабалина (капсулы 25/75/100/150/300 мг соответственно):

активное вещество: прегабалин – 25/75/100/150/300 мг;
вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,5/0,5/0,5/0,9/1,8 мг; тальк – 1,6/1,6/1,6/2,95/5,9 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,3/3,3/3,3/5,9/11,8 мг; крахмал картофельный – 9,95/4,93/2,42/7,565/15,13 мг; кальция карбонат – 89,55/44,37/21,78/68,085/136,17 мг; натрия лаурилсульфат – 0,1/0,3/0,4/0,6/1,2 мг;
крышечка: желатин – до 100%; титана диоксид – 1% (капсулы по 25 или 75 мг) или 2 % (капсулы по 100, 150 или 300 мг); капсулы по 25 мг – краситель желе оксид желтый – 1,7143%, индигокармин – 0,3%; капсулы по 75 мг – индигокармин – 0,1333%;
корпус: желатин – до 100%, титана диоксид – 2%.

Показания к применению

фибромиалгия;
генерализованное тревожное расстройство;
нейропатическая боль;
эпилепсия у пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией (в качестве дополнительного лечения).

Противопоказания

возраст младше 17 лет;
период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов в составе Прегабалин.

Состояния/заболевания, при которых препарат назначают с осторожностью:

почечная и сердечная недостаточность;
лекарственная зависимость в анамнезе;
пожилой возраст;
беременность.

Прегабалин: инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы Прегабалин принимают перорально, вне зависимости от еды.

Обычно назначают от 0,15 до 0,6 г препарата в день, разделенные на 2 или 3 приема.

нейропатическая боль: начальная доза – 0,15 г в день; по прошествии 3–7 суток доза может быть увеличена в 2 раза – в зависимости от достигнутого эффекта; в дальнейшем при необходимости через 7 суток она может быть увеличена до максимальной суточной – 0,6 г;
эпилепсия: начальная доза – 0,15 г в день; по прошествии 7 суток доза может быть увеличена в 2 раза в зависимости от достигнутого эффекта; в дальнейшем при необходимости еще через 7 суток она может быть увеличена до максимальной суточной – 0,6 г;
фибромиалгия: начальная доза – 0,075 г 2 раза в день; по прошествии 7 суток доза может быть увеличена в 2 раза – в зависимости от достигнутого эффекта; при отсутствии терапевтического эффекта возможно ее повышение до 0,225 г 2 раза в день, а через 7 суток при необходимости она может быть увеличена до максимальной суточной – 0,6 г; важно принимать во внимание, что максимальная доза дополнительных преимуществ не дает, а переносится хуже;
генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 0,15 г в день; по прошествии 7 суток доза может быть увеличена в 2 раза – в зависимости от достигнутого эффекта; при отсутствии терапевтического эффекта через 7 суток возможно ее повышение до 0,45 г в день, а через еще 7 суток при необходимости она может быть увеличена до максимальной суточной – 0,6 г.

Важно регулярно оценивать необходимость продолжения лечения.

При нарушении функции почек дозу Прегабалина устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от КК (клиренс креатинина) по формуле:

КК (мл в 1 мин) = х вес (кг) / 72 х сывороточный креатинин (мг на 1 дл) (х 0,85 для женщин)

Суточную дозу для больных на гемодиализе подбирают с учетом функции почек. После сеанса гемодиализа длительностью 4 ч концентрации прегабалина в плазме крови снижаются приблизительно в 2 раза. Непосредственно после каждого сеанса гемодиализа продолжительностью в 4 ч назначают дополнительную дозу Прегабалина – от 0,025 до 0,1 г однократно.

Побочные действия

инфекции и инвазии: часто – назофарингит;
кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения;
метаболизм и питание: часто – повышение аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия;
психика: часто – апатия, паническая атака, снижение либидо, дезориентация, депрессия, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, состояние эйфории; нечасто – усиление бессонницы, аноргазмия, повышение либидо, затруднения с подбором слов, деперсонализация, тревожные сновидения, агрессивность, колебания настроения, тревожное возбуждение, беспокойство, галлюцинации; редко – расторможенность;
неврологические расстройства: очень часто – головная боль, сонливость, головокружение; часто – агевзия, летаргия, нарушение равновесия, седативный эффект, гипестезия, парестезия, нарушение внимания, ухудшение памяти, амнезия, дизартрия, тремор, нарушение координации, атаксия; нечасто – когнитивные нарушения, потеря сознания, гиперестезия, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, понижение рефлексов, нарушение речи, нистагм, интенционный тремор, ортостатическое головокружение, дискинезия, психомоторное возбуждение, миоклония, обморочные состояния; редко – судороги, дисграфия, гипокинезия, паросмия, патологическое оцепенение;
орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, синдром сухого глаза, фотопсия, астенопия, боль в глазах, дефект поля зрения, опухание глаза, нарушение зрения, утрата периферического зрения; редко – потеря зрения, кератит, усиление яркости зрительного восприятия, косоглазие, мидриаз, изменение глубины зрительного восприятия, осциллопсия;
орган слуха и вестибулярный аппарат: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
сepдечно-сосудистая система: нечасто – хроническая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, тахикардия; редко – удлинение интервала QТ, синусовая аритмия, тахикардия;
сосуды: нечасто – холодные конечности, приливы, гиперемия кожи, гипертензия, гипотензия;
дыхательная система: часто – сухость слизистой носа; нечасто – храп, ринит, заложенность носа, кашель, носовое кровотечение, одышка; редко – отек легких, чувство стеснения в горле;
пищеварительная система: часто – диарея, тошнота, сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, запор, рвота; нечасто – снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко – отек языка, дисфагия, панкреатит, асцит;
кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, отек лица, повышенная потливость, крапивница, папулезная сыпь; редко – холодный пот, синдром Стивенса – Джонсона;
опорно-двигательный аппарат: часто – спазм мышц шейного отдела позвоночника, боль в конечностях, спине, артралгия, мышечные судороги; нечасто – скованность мышц, боль в шее, мышечная судорога, миалгия, опухание сустава; редко – рабдомиолиз;
мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – задержка мочи, олигоурия, почечная недостаточность;
репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, боль в области молочных желез; нечасто – увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, дисменорея, отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция; редко – гинекомастия;
общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость, плохое самочувствие, чувство опьянения, падение, нарушение походки, периферический отек; нечасто – недомогание, общая слабость, озноб, жажда, лихорадка, боль, чувство стеснения в груди, генерализованный отек;
лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение концентрации креатинина в крови, увеличение массы тела; нечасто – снижение массы тела, снижение содержания калия в крови, количества тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы в крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы; редко – снижение количества лейкоцитов в крови;
иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – аллергические реакции, ангионевротический отек.

Передозировка

Основные симптомы: беспокойство, ажитация, депрессия, спутанность сознания, сонливость, аффективные расстройства; в редких случаях – кома.

Терапия: промывание желудка, поддерживающее лечение и гемодиализ (при необходимости).

Особые указания

Если у больных сахарным диабетом на фоне приема Прегабалина наблюдается прибавка в весе, может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

При развитии отека лица, периорального отека или отечности тканей верхних дыхательных путей (симптомы ангионевротического отека) необходима отмена препарата.

Прием Прегабалина может увеличивать риск возникновения суицидального поведения или мыслей. В связи с этим в период терапии необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет развития или ухудшения депрессии, появления суицидального поведения или мыслей.

При сочетанном лечении прегабалином с опиоидами рекомендуется применять меры по предупреждению развития запоров, особенно у женщин и пожилых больных.

На фоне применения средства или сразу после окончания его приема могут развиваться судороги, включая эпилептический статус и малые припадки.

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших Прегабалин, отмечалось затуманивание зрения. Указанный побочный эффект по мере продолжения терапии прекращался. Также было обнаружено изменение глазного дна, снижение остроты и изменение полей зрения у больных, проходящих офтальмологическое обследование. Несмотря на то, что клиническое значение данных нарушений не установлено, врач должен быть поставлен в известность об изменениях зрения на фоне лечения препаратом. При сохранении симптомов нарушения зрения медицинское наблюдение продолжают. Больные, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога, должны проходить более частые проверки зрения. В случаях появления нечеткости или потери зрения, а также иных нарушений органа зрения в ответ на прегабалин его отмена может послужить исчезновению этих симптомов.

В период приема капсул возможно развитие почечной недостаточности, после отмены терапии в некоторых случаях функция органа восстанавливалась.

После отмены Прегабалина возможно развитие следующих эффектов: тревога, судороги, головокружение, потливость, депрессия, гриппоподобный синдром, диарея, тошнота, головная боль, бессонница. Возможна зависимость между частотой развития и тяжестью проявления синдрома отмены с принимаемой дозой средства.

Данные об активности прегабалина в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у больных, отсутствуют. Проводимыми пострегистрационными исследованиями были выявлены случаи злоупотребления лекарственным средством и нарушения рекомендованного режима дозирования. Рекомендуются тщательная оценка анамнеза пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления препаратами и медицинское наблюдение.

У некоторых пациентов в ходе пострегистрационного применения Прегабалина было обнаружено развитие хронической сердечной недостаточности. Связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями в виде увеличения артериального давления или хронической сердечной недостаточности у больных без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось. В основном эти реакции обнаруживались у пожилых больных с нарушениями функции сердца, получавших лекарственное средство по поводу нейропатии. После отмены терапии возможно исчезновение подобных реакций.

Частота развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в особенности сонливости, увеличивается при терапии центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга. Предполагается, что это может быть следствием суммации эффектов прегабалина и иных параллельно принимаемых препаратов. Важно принимать во внимание эти данные при назначении средства по обозначенному показанию.

Применение при беременности и лактации

Прегабалин противопоказан в период лактации. При беременности его назначение возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в детском возрасте

Как указано в инструкции, Прегабалин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 17 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Прегабалин назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы Прегабалина.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении прегабалина с иными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно нарушение дыхания и наступление комы; с этанолом или лоразепамом – усиление их эффектов; с оксикодоном – усиление нарушения когнитивной и двигательной функций; с препаратами, вызывающими запор (опиоиды), – отрицательное влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта, включая паралитический илеус, кишечную непроходимость и запор.

Аналоги

Аналогами Прегабалина являются Реплика, Пригабилон, Прегабалин-СЗ, Прегабалин-Рихтер, Прабегин, Лирика, Альгерика.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Прегабалин в аптеках

Цена на Прегабалин неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги: Альгерика капсулы по 300 мг (14 шт. в упаковке) – 750 рублей, по 75 мг (14 шт. в упаковке) – 437 рублей; Лирика капсулы по 150 мг (14 или 56 шт. в упаковке) – 630 или 2510 рублей соответственно, по 25 мг (14 шт. в упаковке) – 210 рублей, по 300 мг (14 шт. в упаковке) – 1051 рубль, по 75 мг (14 шт.) – 615 рублей.

Препарат Прегабалин-Рихтер является лекарственным средством из группы противоэпилептических средств. По фармакологическому действию относится к группе противосудорожных и анальгезирующих препаратов. Действующее вещество – прегабалин. Механизм действия связывают с регуляцией работы кальциевых каналов в нейронах.

Фармакокинетически препарат отличается быстрой и хорошей всасываемостью при приеме натощак, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час после приема. Прием пищи несколько снижает скорость достижения максимальной концентрации прегабалина, однако не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. В плазме крови не происходит связывания с белками.

В организме фактически не метаболизируется, примерно 99% всего действующего вещества выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения равен шести с половиной часам. Учитывая механизмы выведения прегабалина, следует пересматривать дозировки лекарства, при использовании оного у людей с почечной недостаточностью. Расчет доз производится по клиренсу креатинина, который прямо пропорционален клиренсу лекарственного средства.

Исходя из данных о малом проценте метаболизма прегабалина, следует предполагать, что заболевания печени, сопровождаемые печеночной недостаточностью, практически не влияют на концентрацию препарата в плазме крови.

Показания к применению

Показаниями для назначения препарата в неврологической практике являются следующие состояния:

Наличие нейропатической боли.
Эпилепсия (обычно используется в качестве дополнительной терапии, монотерапия препаратом малоэффективна).
Тревожное расстройство.
Фибромиалгия.

Противопоказания

Прегабалин-Рихтер противопоказан к назначению при:

Аллергии или иных реакциях непереносимости, при наличии наследственных энзимопатий (непереносимость галактозы, мальабсорбция), в детском возрасте до 17 лет.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует использовать у лиц с почечной недостаточностью. Следует учитывать, что при проведении гемодиализа большая часть препарата выводится из организма.

Испытания на безопасность использования Прегабалина-Рихтер во время беременности не проводилось. Во время исследований на животных были выявлены признаки токсичности препарата для эмбриона. Исходя из этих данных противопоказан к использованию во время беременности. При применении Прегабалина-Рихтеру женщин репродуктивного возраста следует прибегать к методам контрацепции во избежание угрозы для эмбриона при вероятном зачатии. Применение при кормлении грудью также противопоказано. Рекомендован отказ от грудного вскармливания, при невозможности избежать терапии Прегабалином.

Дозировка

Доза препарата подбирается сугубо индивидуально и рассчитывается из выраженности проявлений заболевания, наличия соматических заболеваний (прежде всего, патологии почек), переносимости лекарственного средства, эффекта от сопутствующей терапии. Среднесуточная доза должна находиться в пределах от 150 до 600 мг и разделяться на 2 или 3 приема. Препарат принимают внутрь. Не разжевывая капсулу, не зависимо от приема пищи.

При нейропатической боли (наиболее частое показание к назначению) начальная доза, обычно, составляет 150 мг, разделенная на два приема. При необходимости через три-семь дне1, при хорошей переносимости препарата, дозу можно увеличить на 150 мг, при недостаточном эффекте ещё через неделю возможно повторное увеличение дозы до 600 мг.

Титрация дозы при других заболеваниях схожа с таковой при нейропатической боли. Не имеет особого смысла использовать препарат в качестве терапии эпилепсии, если не достигается эффект при дозировке в 450-600 мг в сутки.

Важным моментом является необходимость постепенной отмены Прегабалина. Считается, что отмена должна проходить на протяжении недели, каждый день постепенно дозу снижают на 75 мг в сутки.

При недостаточной функции почек применяют методику расчетов, беря за основу клиренс креатинина. Нет необходимости прибегать к таким расчетам при клиренсе креатинина выше 60 мл в минуту. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл в минуту начальная доза не должна превышать 75 мг, максимальная суточная доза равна 300 мг, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл в минуту дозы соответственно равны 25-50 мг и 150 мг. При клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту (терминальная стадия почечной недостаточности) крайне осторожно прибегают к назначению Прегабалина, начальная доза не может превышать 25 мг, кратность приема 1 раз в сутки, максимальная суточная доза равна 75 мг.

После четырехчасового сеанса гемодиализа имеет смысл дополнительно принимать 25-100 мг Прегабалина.

У пациентов старшего возраста при наличии снижения клиренса креатинина возможна такая же коррекция доз препарата.

При пропуске дозы необходимо принять препарат как можно скорее (особенно при больших суточных дозировках). Возобновление обычного графика приема происходит на следующий день.

В ходе постмаркетинговых исследований описано достаточное количество передозировок препарата. Даже при приеме 15 грамм Прегабалина все явления проходили после проведения симптоматической терапии. Наиболее часто встречались: спутанность сознания, нарушения психической сферы, сонливость, снижение АД. Специфической терапии не существует. Показано промывание желудка, назначение сорбентов. При необходимости проводится гемодиализ.

Побочные эффекты

Клинический опыт и тщательная оценка развития побочных эффектов проводилась в крупном исследовании, в котором принимало участие более 12 тысяч пациентов. Наиболее часто встречались следующие побочные явления: головокружение, сонливость, общая слабость. Ниже приведен перечень всех побочных явлений, отмеченных в ходе испытаний. Обозначения: очень часто встречаемость более 10%, частые – 1-10%, нечасто от 0,1 до 1%, редкие менее 0,1%.

Следует учесть, что перечисленные явления могли быть связаны с сопутствующей патологией, терапией и иными причинами (более подробно о составлении частоты побочных явлений можно прочесть ).

Со стороны психической сферы: часто спутанность сознания, снижение либидо, нарушения сна, раздражительность. Нечасто встречались беспокойство, депрессия, вариабельность настроения, сниженное настроение, яркие сновидения, изменения либидо, апатия, усиление бессонницы. Редко расторможенность, повышение фона настроения, эйфорические состояния.

Со стороны нервной системы имелись наиболее частые нежелательные явления. На первом месте, очень часто, встречается головокружение. Часто встречались следующие состояния: нарушение внимания, атаксия, нарушение со стороны координаторной сферы, снижение памяти, седативный эффект. Нечасто имели место гипестезия, наличие нистагма, нарушение речи, судороги по типу миоклоний, снижение сухожильных рефлексов, снижение вкусовых ощущений, дрожь в конечностях, обморок. Редко отмечались гипокинезия, дисграфия, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались явления лабильности давления (часто снижение АД, нечасто повышение АД), изменение пульса, развитие атриовентрикулярных блокад.

Со стороны других органов и систем. Часто отмечались: утомляемость, отеки, нарушение походки, изменение массы тела, эректильная дисфункция, сухость во рту, рвота, метеоризм, вздутие живота, нечеткость зрения. Нечасто: повышение активности АЛТ, КФК, АСТ, астения, чувство жажды, чувство стеснения в груди, озноб, недержание мочи, подергивания мышц, отечность области крупных суставов, болезненные ощущения в мышцах, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц (чаще – как проявление основного заболевания), потливость, сыпь, повышенное слюноотделение, одышка, кашель, сужение периферического зрения и,или остроты зрения, гипогликемия, отечность глаз, слезотечение. Редко: повышение концентрации креатинина плазмы крови, изменения электролитного состава крови, лихорадка, боль в молочных железах, увеличение молочных желез в объеме, нарушения менструального цикла, олигурия, острая почечная недостаточность, боль в шее, рабдомиолиз, пот, заложенность носа, косоглазие, храп, промелькивания искр перед глазами, утрата периферического зрения. Частота неизвестна крайне редко встречались ангионевротический отек, выраженные аллергические реакции (отек Квинке).

Аналоги

Прегабалин-Рихтер является дженериком препарата Лирика. В сравнении с препаратом Лирика следует отметить практически ту же эффективность, высокий профиль безопасности. Главным преимуществом перед оригинальным лекарственным средством является гораздо более доступная цена.

Особые указания

Прегабалин-Рихтер выводится почками, не связывается с белками плазмы крови, практически не подвергается трансформации, вследствие этого можно предположить малую степень взаимодействия с другими лекарственными средствами, что было подтверждено в ходе многочисленных испытаний. Нет взаимодействия со следующими препаратами: финлепсин, фенобарбитал, инсулин, топиромат, тиагабин, фенитоин, депакин, ламотриджин, габапентин, оксикодон. Одновременный прием с этанолом может усиливать действие последнего, однако не оказывает влияние на жизненно важные центры, в том числе центр дыхания.

Применение оральных гормональных контрацептивов, одновременно с Прегабалином не влияет на фармакокинетику лекарств.

Отмечались единичные случаи выраженных запоров вплоть до паралитической кишечной непроходимости при использовании Прегабалина с опиоидными анальгетиками и иными лекарсвтенными средствами, способными вызывать запоры.

Пациентам с сахарным диабетом при изменении массы тела может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

Прегабалин, особенно в сочетании с антидепрессантами может усилить риск появления суицидальных мыслей. При наличии попыток суицида по анамнезу необходима консультация психотерапевта.

Терапия препаратом Прегабалин-Рихтер может и, к сожалению, часто сопровождается сонливостью и головокружением. В связи с этим на время лечения противопоказаны потенциально опасные виды деятельности, в том числе вождение автотранспортом. Повышается также риск случайной травматизации особенно у лиц старшего возраста.

Имеются отдельные указания о развитии судорожного синдрома, в том числе эпилептических приступов на фоне терапии Прегабалином или на фоне его отмены.

При развитии нежелательных реакций отмена препарата или снижение дозировок, как правило, приводит к самостоятельному купированию нежелательных проявлений.

Отмечались единичные случаи развития зависимости от препарата. Особый контроль в этом отношении должен проводиться для лиц с отягощенным анамнезом (наркоманы и лица с имеющейся в анамнезе лекарственной зависимостью).

Цена на капсулы

Прегабалин-Рихтер является часто назначаемым препаратом для центрального обезболивания. Внимание! с 1 октября 2015 года препарат вошел в список сильнодействующих препаратов и теперь отпускается по строго номерному рецепту с тремя печатями, в силу этого доступность получить препарат снизилась, в виду отсутствия данных рецептов в некоторых медицинских центрах. Цена на лекарственное средство может различаться в зависимости от конкретной аптеки, региона проживания, дозировки. Средние цены на препарат находятся в следующих пределах (актуальность данных на ноябрь 2015 года):

Капсулы, 75 мг, упаковка №14. 400-490 рублей.
Капсулы, 75 мг, упаковка №56. 1100-1500 рублей.
Капсулы, 150 мг, упаковка №14. 390-530 рублей.
Капсулы, 150 мг, упаковка №56. 1700-2100 рублей.
Капсулы, 300 мг, упаковка №14. 790-940 рублей.
Капсулы, 300 мг, упаковка №56. 2900-3400 рублей.

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: прегабалин 75,0 мг, 150,0 мг, 300,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Оболочка капсул:

состав корпуса капсулы: титана диоксид, желатин;

состав крышечки капсулы: краситель железа диоксид красный E172 (для дозировок 75 мг и 300 мг), титана диоксид (для дозировки 150 мг), желатин.

Описание

Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Содержимое капсул – однородный порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет

> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Клинические исследования показывают, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика прегабалина оценивалась у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при уровне доз 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг/сутки в исследовании фармакокинетики и переносимости.

После перорального приема прегабалина натощак пациентами детского возраста, как правило, время до достижения максимальной концентрации в плазме крови было аналогичным для всех возрастных групп и составляло от 0,5 до 2 часов после применения дозы.

Значения параметров Cmax и AUC увеличивались линейно при увеличении дозы в каждой возрастной группе. Значение AUC у пациентов детского возраста с массой тела до 30 кг было меньше на 30 % по причине увеличенного на 43 % скорректированного по массе тела клиренса у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

У пациентов детского возраста в возрасте до 6 лет терминальный период полувыведения прегабалина в среднем составлял от 3 до 4 часов, а у детей в возрасте 7 лет и старше - от 4 до 6 часов.

Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что клиренс креатинина был значимой ковариатой клиренса прегабалина при пероральном приеме, масса тела была значимой ковариатой кажущегося объема распределения прегабалина при пероральном приеме, и эти зависимости были аналогичными для популяции пациентов детского возраста и популяции взрослых пациентов.

Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не изучалась.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие женщины

Фармакокинетику прегабалина в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг) оценивали у лактирующих женщин спустя по крайней мере 12 недель после родов. Лактация не оказывала влияния на фармакокинетику прегабалина или оказывала незначительное влияние. Прегабалин выделялся в грудное молоко со средним значением равновесных концентраций примерно 76 % от значений равновесных концентраций в плазме крови матери. Теоретическая средняя суточная доза прегабалина, поступающая ребенку с грудным молоком (предполагаемое среднее потребление молока: 150 мл/кг/сутки) женщин, принимающих 300 мг/сутки или максимальную дозу 600 мг/сутки, составляет от 0,31 до 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти расчетные дозы составляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы для матери из расчета в мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Показания к применению

Лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых

Эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами с вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через одну неделю – до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно.

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, еще через одну неделю дозу можно увеличить до 450 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена прегабалина

Пациенты с нарушением функции почек

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:

КлКр (мл/мин) =

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек

1 Общая суточная доза (мг/сут.) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования для получения требуемого значения мг/дозу

2 Дополнительная доза - это разовая добавочная доза

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность препарата Прегабалин у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены. Имеющиеся данные приводятся в разделах «Побочные действия», «Фармакологические свойства», но дать по ним рекомендации по дозированию невозможно.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

При применении Прегабалина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Очень часто

Головокружение, головная боль, сонливость

Назофарингит

Повышение аппетита

Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо

Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность

Нечеткость зрения, диплопия

Вертиго

Сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*

Эректильная дисфункция

Повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие

Повышение массы тела

Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нейтропения

Гиперчувствительность*

Анорексия, гипогликемия

Галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

Обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*

Потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз

Гиперакузия

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*

Гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги

Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия

Папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*

Опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц

Недержание мочи, дизурия

Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах

Генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела

Ангионевротический отек*, аллергическая реакция*

Расторможенность

Судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия

Потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия

Удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Чувство стеснения в горле, отек легких*

Припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит

Синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот

Рабдомиолиз

Олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность

Аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*

Снижение количества лейкоцитов

* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата

Пациенты детского возраста

Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.

Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему

Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

В контролируемых клинических исследованиях при многократном пероральном приеме Прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не наблюдалось клинически значимых эффектов на дыхательную функцию.

Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы.

Прегабалин, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.

Взаимодействия и пациенты пожилого возраста

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых наблюдается увеличение массы тела при применении прегабалина, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые могут повышать риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о потере сознания, спутанности сознания и психическом расстройстве. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны потенциальные эффекты препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, ухудшение четкости зрения наблюдалось чаще, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев этот побочный эффект исчезал при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорожными приступами с помощью прегабалина в ситуации добавления этого препарата к противоэпилептической терапии с целью его применения в качестве монотерапии.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность

У некоторых пациентов, принимавших прегабалин в течение пострегистрационного периода, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность

соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.

Непереносимость лактозы

Прегабалин содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и период лактации

Женщины, способные к деторождению/контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Беременность

Достаточные данные по применению прегабалина у беременных женщин отсутствуют.

Прегабалин не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Период лактации

Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.

По данным клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин отсутствовало.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.