Как принимать кофеин бензоат натрия в таблетках. Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

Инструкция по применению:

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга, стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки: могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кофеин-бензоат натрия

Торговое название

Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.Кофеин.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р 450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T ½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T ½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A 1 и А 2А -рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

Состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

Спазмы сосудов головного мозга

Снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

Нарколепсия

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

Угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

Заложенность носа

Привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным ксантина

Повышенная возбудимость, бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

Беременность, период кормления грудью

Пожилой возраст свыше 60 лет

Глаукома

Детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b 2 -адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

В наше время очень мало людей довольны качеством своей жизни. Бессонница и сонливость, ненормированный график работы, много дел, запланированных на день, на которые не хватает чаще всего сил и энергии... И если раньше от дневной сонливости спасала кружка кофе, то сейчас этот вариант практически не действует. Именно поэтому многие стали отдавать предпочтение такому препарату, как «Кофеин-бензоат натрия».

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество упомянутого средства - кофеин-метилксантин. Он оказывает аналептический и психостимулирующий эффект, блокирует аденозиновые периферические (А1, А2) и центральные рецепторы. В сердце, скелетных мышцах, гладкомышечных органах, ЦНС, жировой ткани он тормозит действие ФДЭ и способствует заметному накоплению цГМФ и цАМФ. Но такой эффект наблюдается только в том случае, если пациент принимает завышенные дозы препарата «Кофеин-бензоат натрия». Кроме всего вышеперечисленного, в его функции входит стимуляция центров продолговатого мозга (сосудодвигательного и дыхательного). Высокие дозы помогают облегчить межнейрональную проводимость в области спинного мозга, усиливая рефлексы спинномозгового отдела.

Действие на ЦНС

Данный лекарственный препарат способен быстро повысить физическую/ умственную работоспособность, стимулирует деятельность психики, двигательную активность, заметно укорачивая время, отведенное организмом на реакции. Также средство уменьшает чувство утомленности и сонливости. Действие рассматриваемого препарата на организм человека неоднозначно. В малых дозах лекарство «Кофеин-бензоат натрия» легко стимулирует нервную систему. Но стоит увеличить дозировку, и лекарственное средство оказывает совершенно противоположное действие - ЦНС угнетается. Дыхание начинает учащаться и углубляться, стимулируется миокард, оказывается влияние на самые важные отделы ЦНС.

Действие на ССС

Происходит стимуляция сосудодвигательного аппарата, но при этом стенки сосудов расслабляются, что приводит к логическому продолжению процессов. Среди таковых можно назвать последующую реакцию отдельных органов: расширение сосудов почек, скелетных мышц, сердца, больший приток крови и насыщение клеток кислородом. Но церебральные артерии при этом испытывают повышенный тонус, то есть сосуды, находящиеся в головном мозге, сужаются, снижая при этом мозговой кровоток и давление кислорода. Вследствие приема препарата «Кофеин-бензоат натрия» подвергается изменению и артериальное давление, которое при нормальном исходном варианте может повыситься, а при артериальной гипотензии нормализуется. Кроме того, медикамент оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру, а вот на поперечнополосатую в большей мере - стимулирующий. Секреторная активность ЖКТ и почечная фильтрация повышаются, высвобождается гистамин из тучных клеток, повышается основной обмен.

Показания к применению

Врачи назначают средство «Кофеин-бензоат натрия», отзывы о котором говорят о его действенности, при снижении умственной активности, физической работоспособности, сонливости, головных болях (в том числе и мигренозного типа), при умеренной артериальной гипотензии. А также при угнетенном дыхании от отравлений наркотическими или другими подобными препаратами, асфиксии у новорожденных и в случаях, когда может потребоваться восстановление вентиляции легких после анестезии. В офтальмологии данный препарат используют при заметном снижении офтальмотонуса, отслоении сетчатки глаза, после хирургических вмешательств и при глаукоме.

Противопоказания

Противопоказаниями являются гиперчувствительность, тревожные расстройства, заболевания сердечно-сосудистой системы, тахикардия, гипертензия артериальная, экстрасистолия желудочковая. Очень осторожно медикамент следует принимать пожилым людям, личностям с повышенной возбудимостью, эпилепсией, склонностью к судорожным припадкам, в период лактации и при беременности.

Медикамент «Кофеин-бензоат натрия»: побочные эффекты

При обычном применении среди побочных эффектов выделяют: тревожность, возбудимость, беспокойство, тремор и головные боли, заметное усиление рефлексов и бессонницу. Если препарат внезапно отменить - усиливается торможение нервной системы, чувство утомляемости, сонливости, мышечного напряжения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: аритмия, сердцебиение, тахикардия, повышенное АД, в отдельных случаях возможен инфаркт миокарда.

Система ЖКТ может отреагировать на препарат тошнотой, рвотой, обостреннием язвенной болезни, если таковая имелась в анамнезе.

Также могут наблюдаться заложенность носа, привыкание, которое называют кофеинизмом, полная зависимость от лекарства. При этом привыкание наступает достаточно быстро, в результате многие уже не могут жить нормально без этого препарата.

"Кофеин-бензоат натрия" для похудения

Особо предприимчивые люди, зная способности кофеина (бодрить и расширять сосуды, увеличивая тем самым поступление кислорода к органам), решили применять рассматриваемое лекарственное средство в качестве жиросжигателя. Вообще-то, если сравнивать его со спортивными аналогами, то этот вариант будет даже безопаснее. В спортивных жиросжигателях используется кофеин и геранамин, которые в тандеме могут вызвать инсульт, стимулируя сердечно-сосудистую и нервную системы в два раза больше, чем просто аптечное средство. Кроме того, упомянутые аналоги и стоят дороже. А препарат "Кофеин-бензоат натрия" недорогой, и при этом риск ниже. Но опять же, он вызывает привыкание за достаточно короткий промежуток времени. Если принимавший этот препарат человек становится без него раздражительным, ходит постоянно сонный и не может ночью уснуть, испытывает головные боли и ощущает тремор рук, то это означает, что привыкание уже имеет место быть. И чем сильнее симптомы - тем больше зависимость. Поэтому, прежде чем принимать данное средство, проконсультируйтесь с врачом, так как побочные эффекты достаточно серьезны, и последствия от его приема могут быть самыми непредсказуемыми.

N.06.B.C.01 Кофеин

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Кофеин – это алкалоид, как говорят химики, пуринового ряда. Пурин – это органическое соединение, содержащее два цикла, и входящее в состав множества органических веществ – аминокислот и т.п. А алкалоиды – это очень большая группа азотсодержащих веществ растительного происхождения, многие из которых оказывают сильное действие на нервную систему (морфин, атропин, никотин, кокаин), а некоторые являются сильными ядами, использовавшимися, к примеру, американскими индейцами для охоты (тубокурарин). Алкалоиды пуринового ряда (кофеин, теобромин, теофиллин и др.) оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему, сердечнососудистую систему, дыхательную систему, а также оказывают диуретическое действие (ускоряют образование мочи). Поэтому, кстати, кофе не рекомендуют пить перед дорогой, особенно девушкам.

Кофеин как стимулятор

В связи со сказанным кофеин часто используется как психостимулятор, причем чаще всего его источником служат напитки на основе кофеиносодержащих растений: кофе, чая, какао, гуараны, мате и др. Однако, кофеин применяется и в медицине, поэтому выпускается в таблетках и капсулах. Медики применяют его для устранения головной боли (особенно в сочетании с анальгетиками), для усиления дыхания и сердечной активности, для стимуляции умственной активности и повышения физической работоспособности, для снятия вялости и сонливости.

Механизм действия кофеина

Основной эффект кофеина обусловлен его способностью блокировать фосфодиэстеразу, фермент, отвечающий за разрушение цАМФ – вторичного медиатора, необходимого для действия некоторых гормонов, в частности, адреналина. В результате эффекты адреналина накапливаются и усиливаются, приводя к усилению сердечной деятельности, нервной активности и другим явлениям.

Еще один механизм действия кофеина обусловлен его способностью связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Аденозин оказывает тормозящее действие, поэтому занятие рецепторов кофеином приводит к ослаблению процессов торможения и росту возбуждения.

Кофеин в спорте

В первую очередь, кофеин спортсменами используется как стимулятор (энергетик), позволяющий временно улучшить настроение и работоспособность. Кофеин улучшает концентрацию, нервно-мышечное взаимодействие, помогает тренироваться более сосредоточенно и эффективно.

Еще один важный для спорта, фитнеса и здорового образа жизни эффект кофеина состоит в том, что он стимулирует расщепление жировой ткани, повышая количество жирных кислот в крови. Это влечет за собой два важных последствия: редукцию жировых отложений (поэтому кофеин является компонентом большинства жиросжигателей) и позволяет использовать жирные кислоты для выработки энергии работающими мышцами, сберегая гликоген и увеличивая, таким образом время работы, то есть повышая выносливость.

Есть многочисленные факты и серьезные исследования, говорящие о пользе кофеина для спортсменов – он повышает результаты пловцов, гребцов, повышает уровень тестостерона и т.п., но считается, что в высокоинтенсивных видах спорта кофеин не так эффективен, как в тех, где важна выносливость.

Кофеин и креатин

Прежние представления о том, что кофеин разрушает креатин не подтверждаются научными исследованиями, но поскольку креатин и кофеин выступают в ряде энергообменных процессов как антагонисты, то их совместная эффективность будет ниже, чем при приеме по отдельности. В итоге оказывается, что сочетать эти вещества можно, но не слишком эффективно.

Кофеиновая зависимость

Традиционно считается, что кофеин вызывает зависимость. Однако, современная наука не подтверждает этого. Кофеин связывается с аденозиновыми рецепторами. Для компенсации организм создает новые рецепторы. Поэтому эффективность действия кофеина через некоторое время снижается. Однако, при прекращении его употребления, «лишние» рецепторы деактивируются. Этот процесс занимает примерно сутки. Так что если зависимость и возникает, то может иметь лишь психологический характер, сродни привязанности к вкусо-ароматическим свойствам кофе, чая, колы и других кофеинсодержащих напитков.

Вред кофеина связан не с привыканием (которое отсутствует), а с истощением нервной системы, которое возникает в случае регулярного систематического употребления значительных доз кофеина и отсутствия отдыха для ЦНС, а также с возможностью передозировки. Считается, что доза кофеина для взрослого здорового человека не должна превышать 400 мг в сутки. Для беременных женщин, детей и подростков, а также людей со склонностью к нарушениям в работе сердечнососудистой системы эта предельная доза должна быть ниже – 300 мг и даже 200 мг в сутки.

Как употреблять кофеин

Традиционно кофеин употребляется в виде кофеинсодержащих напитков: кофе, чая, какао, гуараны, различных энергетиков. В них (за исключением энергетиков) кофеин присутствует в природной форме, зачастую связанной с другими веществами. В результате кофеин оказывает более мягкое и продолжительное действие, чем чистый синтетический кофеин. В то же время, кофеин выпускается в виде таблеток, капсул и других распространенных формах фармакологических препаратов. Кофеин в капсулах удобен для тех, кто не хочет или не может принимать его в составе кофе и других напитков. Надо только иметь в виду, что кофеин в капсулах или таблетках действует более резко, чем кофеин в напитках на основе природных компонентов.