"Кеппра" - отзывы. Противосудорожный препарат

Кеппра – противоэпилептический препарат, применяющийся в качестве монотерапевтического средства и в составе комплексной терапии при лечении фокальной эпилепсии, парциальных и судорожных припадков.

Действующее вещество

Леветирацетам (Levetiracetam).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках и в виде раствора для внутреннего применения. Жидкость практически бесцветная, обладает характерным запахом. Раствор выпускается в темных стеклянных флаконах объемом 300 мл. В комплекте с препаратом идет удобный мерный шприц.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, реализуются по 30 и 60 штук в упаковке.

Показания к применению

В качестве монотерапевтического средства назначают при парциальных припадках с вторичной генерализацией или без нее пациентам старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии таблетки и сироп назначают при следующих патологиях:

миоклонические судороги у детей старше 12 лет и взрослых с ювенильной миоклонической эпилепсией;
парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у детей старше 1 месяца и взрослых пациентов, страдающих эпилепсией (раствор);
парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у детей старше 4-х лет и взрослых, страдающих эпилепсией (таблетки);
первично-генерализованные припадки судорожного характера у детей старше 12 лет и взрослых пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;
нарушение толерантности к фруктозе (сироп).

Очень осторожно следует принимать при почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппра (способ и дозировка)

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут.
У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема.

Побочные эффекты

Применение Кеппра может вызывать следующие побочные действия:

со стороны ЦНС: головокружение, астенический синдром, головные боли, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, амнезия, нарушение равновесия, раздражительность, атаксия, снижение концентрации внимания, нервозность, судороги, ухудшение памяти, переменчивость настроения, бессонница, тремор, нарушение мышления, возбуждение, расстройства личности, агрессивность, депрессия; в редких случаях – спутанность сознания, парестезии, поведенческие или психотические расстройства, галлюцинации, суицидальные намерения или попытки суицида;
со стороны дыхательной системы: усиление кашля;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия, повышение массы тела, абдоминальная боль, тошнота, анорексия, рвота, диарея; в редких случаях – печеночная недостаточность, снижение массы тела, панкреатит, гепатит.;
со стороны органов зрения: нарушение аккомодации или диплопия;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
дерматологические реакции: зуд, экзема, кожная сыпь; редко – многоформная эритема, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
прочие эффекты: назофарингит, инфекции, миалгия.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеппра:

тревожность;
сонливость;
агрессивность;
угнетение дыхания;
угнетение сознания, кома.

Лечение: искусственный вызов рвоты, промывание желудка с назначением активированного угля. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия в условиях стационара с применением гемодиализа.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Зеницетам, Конвилепт, Леветинол, Тирапол, Эпитерра.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кеппра представляет собой противосудорожное лекарственное средство.

Действие леветирацетама пока не изучено до конца. Установлено, что он не нарушает механизм распространения нервных импульсов в организме.
Эффективен при лечении фокальной эпилепсии, а также более серьезных стадий этого заболевания (фотопароксизмальной реакции и эпилептиформных проявлений). Состояние пациента улучшается уже спустя 2 дня применения препарата дважды за сутки.

Особые указания

Отмену препарата лучше проводить постепенно – снижая разовую дозировку на 500 мг каждые 14-30 дней. При терапии детей снижение дозировки не должно превышать 10 мг на 1 кг веса ребенка. Корректировка дозы осуществляется каждые 2 недели.

При беременности и грудном вскармливании

Так как нет достаточной информации о безопасности препарата, его применение не рекомендовано во время беременности и в период лактации. Может назначаться в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

На период терапии лактацию следует прекратить.

В детском возрасте

Сироп могут назначать детям после первого месяца жизни. Таблетки применяются для лечения детей старше 4-х лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени в стадии декомпенсации назначают очень осторожно. Курс терапии проходит под тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам не взаимодействует с другими противосудорожными средствами (карбамазепином, габапентином, фенитоином, ламотриджином, вальпроевой кислотой, примидоном, фенобарбиталом и пр.).

При применении совместно с топираматом повышается риск развития анорексии.

Международное непатентованное наименование (МНН) активного вещества – .

Концентрат для дальнейшего изготовления раствора для инфузий включает 500 мг леветирацетама — активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 45 мг — натрия хлорида, 8,2 мг — натрия ацетата тригидрата, до 5 мл — воды для инъекций, 10% уксусной кислоты (до рН 5,5).

Раствор для перорального приема включает 100 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 0,06 мг — кислоты лимонной моногидрат, 1,05 мг — натрия цитрата, 2,7 мг — метилпарагидроксибензоата, 1,5 мг — аммония глицирризата, 0,3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235,5 мг — 85%, 4,5 мг — ацесульфама калия, 504 мг — воды очищенной, 0,3 мг — ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в пленочной оболочке в своем составе содержат 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты присутствуют в разных массовых частях, соответственно содержанию действующего вещества: магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в трех фармакологических формах:

концентрат для инфузий Кеппра (Keppra) ;
сироп Кеппра (Keppra) ;
таблетки в оболочке Кеппра (Keppra) .

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Кеппра, в качестве активного вещества которого выступает леветирацетам, относится к производным пирролидона и по своей химической структуре выделяется среди известных препаратов, применяемых для лечения , так как очевидно, что его механизм действия, хоть и является не изученным до конца, отличается от механизма действия прочих противоэпилептических препаратов.

Предполагают, что одним из механизмов действия является доказанное взаимодействие белка синаптических везикул SV2A, которые находятся в сером веществе спинного и головного мозга с леветирацетамом , что и приводит к противосудорожному эффекту, выраженному в антагонизме гиперсинхронизации активности нейронов.

Другим механизмом действия принято считать воздействие активного вещества на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК с модулированием этих рецепторов с помощью различных эндогенных агентов. Леветирацетам не влияет на активацию глютаматных рецепторов и нейротрансмиссию, тем не менее, угнетая эпилептиформные нейрональные вспышки вызванные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Эффективность лекарственного средства доказана по отношению к генерализованным и фокальным эпилептическим приступам.

Внутривенно введенная доза леветирацетама 1500 мг соответствует такой же дозе при пероральном приеме.

После перорального приема хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.

Всасывание полное, линейного характера, с полнотой всасывания не зависящей от принятой дозы и еды (скорость всасывания немного снижена при приеме пищи).

Биодоступность около 100%.

Cmax после однократного перорального приема 1000 мг препарата наблюдается через 80 минут и равняется 31 мкг/мл. При повторном приеме — 43 мкг/мл.

Cmax при введении внутривенно 1500 мг леветирацетама достигается уже через 15 мин и составляет 51±19 мкг/мл.

При двукратном применении одноразовой дозы в сутки равновесное состояние наблюдается через 48 часов.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста — линейного характера, в суточной дозе от 20 мг до 60 мг на килограмм веса.

Сmax — через 30-60 минут.

Vd около 0,5–0,7 л/кг.

Связь с белками плазмы меньше 10%.

Метаболизм происходит с помощью ферментного гидролиза.

Т1/2 из плазмы у детей 5-6 часов, у взрослых пациентов примерно 7 часов, увеличиваясь на 40% в пожилом возрасте.

Выводится почками.

Показания к применению

Лекарственное средство Кеппра назначают в качестве монотерапии для лечения пациентов старше 16 лет с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее, при повторно диагностированной эпилепсии .

В комплексной терапии препарат показан:

при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 4-х лет, страдающих заболеванием эпилепсия (для таблеток);
при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 1 месяца, страдающих заболеванием эпилепсия (для перорального раствора);
при развитии миоклонических судорог у больных ювенильной миоклонической эпилепсией , для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет;
при первично-генерализованных судорожных приступах у больных идиопатической генерализованной эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет.

Препарат Кеппра в форме концентрата для инфузий назначается в качестве альтернативной терапии, при невозможности для пациента принимать пероральные формы лекарственного средства.

Противопоказания

Для таблеток:

пациенты детского возраста до 4-х лет.

Для перорального раствора:

гиперчувствительность к фруктозе ;
пациенты детского возраста до 1-го месяца.

Для всех форм выпуска препарата:

гиперчувствительность к леветирацетаму или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особой осторожностью:

пациенты в возрасте старше 65 лет;
патологии печени в стадии декомпенсации.

Побочные действия

Органы зрения:

нарушение аккомодации;
диплопия.

Дыхательная система:

усиление кашля.

Пищеварительная система:

абдоминальная боль;
чувство тошноты;
рвота;
изменение веса в меньшую сторону;
гепатит;
печеночная недостаточность;
изменения печеночных проб.

Центральная нервная система:

астенический синдром;
атаксия;
судороги;
гиперкинезия;
нарушение равновесия;
ухудшение памяти;
снижение концентрации внимания;
чрезмерное возбуждение;
эмоциональная лабильность;
частая смена настроения;
агрессивность и враждебность;
раздражительность;
нервозность;
нарушение мышления;
парестезии;
тревожность;
поведенческие расстройства;
беспокойство;
психотические расстройства;
суицидальные настроения.

Рекомендованное лечение в остром периоде заключается в искусственном вызове рвоты и дальнейшем промывание желудка с приемом адсорбентов. При необходимости назначают проведение симптоматической терапии в условиях стационара, с процедурой гемодиализа.

Взаимодействие

Не обнаружено взаимодействие препарата Кеппра с противоэпилептическими лекарственными средствами (Фенитоин, следует хранить при температуре не выше 25°C, в сухом месте.

Пероральный раствор следует хранить в темном месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Для раствора для инфузий — 2 года.

Для таблеток и сиропа — 3 года.

Особые указания

Отмену препарата Кеппра проводят постепенно, со снижением дозы на 500 мг каждые 14- 28 дней (у детей понижение дозы препарата не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток, у детей в возрасте до 6 месяцев — 7 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток).

При переводе пациента на Кеппру, принимаемые противоэпилептические препараты желательно отменять медленно.

Пациентам с патологиями почек и декомпенсированными болезненными состояниями печени рекомендуется провести исследование функции этих органов перед началом терапии с использованием леветирацетама , с целью коррекции дозы.

Раствор для инфузий содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которые находятся на низконатриевой диете .

В связи с тем, что при применении препарата Кеппра существуют сведения о случаях суицидов , необходимо контролировать эмоциональное и психическое здоровье больного. Пациент обязан сообщать лечащему врачу обо всех симптомах развития депрессии или суицидальных настроений.

Клинического опыта применения инфузионного раствора Кеппры более 4-х дней нет.

Не допускается применение сиропа при изменении его окраски или обнаружении в нем посторонних включений.

Пероральный раствор содержит мальтитол и потому противопоказан пациентам с нарушениями толерантности к фруктозе.

Присутствие в сиропе пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата могут стать причиной проявления аллергических реакций.

Аналоги Кеппры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Леветирацетам выделяется с молоком матери, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при приеме препарата.

Содержание

Эпилепсия является хроническим заболеванием, и человеку необходимо принимать определенные препараты для продления периода ремиссии. Назначает такие медикаменты лечащий врач, он же контролирует положительную динамику. Самолечение исключено, поскольку может спровоцировать и усилить приступ удушья. При таком диагнозе специалисты рекомендуют медицинский препарат Кеппра, который является эффективным средством от эпилепсии.

Инструкция по применению

Кеппра – это противоэпилептический препарат, который является основным или вспомогательным средством для борьбы с фокальной формой эпилепсии, парциальными и судорожными припадками. Такой медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому может вызвать обширные побочные явления, не исключен риск лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Этот противосудорожный медикамент имеет несколько форм выпуска – раствор и таблетки для приема перорально, концентрат для выполнения инфузий. Какую из них выбрать, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Например, таблетки Кеппра имеют пленочную оболочку, реализуются по 30 и 60 штук в одной упаковке. Бесцветный раствор со специфическим запахом разливается по стеклянным флаконам темного цвета объемом по 300 мл. Химический состав препарата Кеппра в виде таблеток и раствора представлен такими синтетическими компонентами:

Форма выпуска лекарства	Активный компонент	Вспомогательные вещества
Таблетки	дигидрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг)	макрогол 6000 кремния диоксид магния стеарат натрия кроскармеллоза
	дигидрохлорид леветирацетам (100 мг)	метилпарагидроксибензоат мальтитол глицерол 85% глицирризинат аммония ацетат натрия моногидрат кислоты лимонной вода очищенная калия ацесульфам пропилпарагидроксибензоат виноградный ароматизатор

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь производным пирролидона, в фармакологии не до конца изучен. В основе механизма его действия лежит связывание белка синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который является структурной составляющей серого вещества головного и спинного мозга. Так выражается противосудорожное действие, которое препятствует гиперсинхронизации (неожиданным вспышкам активности) нейронов. Прием препарата Кеппра не меняет передачу импульсов, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов.

Активный компонент отличается высокой проникающей способностью и хорошей растворимостью, продуктивно адсорбируется из органов ЖКТ, в полном объеме проникает в системный кровоток. Показатель биодоступности леветирацетама составляет 100%. Своей предельной концентрации активный компонент достигает спустя 90 минут после приема внутрь рекомендованной дозы 1000 мг. При двукратном применении препарата Кеппра равновесное состояние наблюдается спустя 2 дня после приема начальной дозы. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита – менее 10%.

Естественный процесс метаболизма происходит путем ферментного гидролиза ацетамидной группы, при этом леветирацетам не нарушает ферментативную активность гепатоцитов печени. Период полувыведения действующего вещества варьируется в пределах 7 часов (+/- 1 час). Средний показатель клиренса креатинина достигает 0,96 мл за 1 минуту на 1 кг веса. 95% леветирацетама выводится вместе с мочой, поэтому перед началом курса нужно проверить функции почек.

Если в организме преобладают болезни печени легкой или средней степени, значительные изменения клиренса леветирацетама отсутствуют. При тяжелых поражениях органа данный показатель уменьшается до 50% и ниже. Наличие хронических заболеваний печени является одним из относительных противопоказаний к применению данного медикамента полным курсом.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения полный курс данного медикамента рекомендован при таких клинических картинах:

парциальные припадки с вторичной генерализацией и при отсутствии таковой (эпилепсия);
судороги миоклонические (ювенильная миоклоническая эпилепсия);
первично-генерализованные судорожные припадки (идиопатическая генерализованная эпилепсия).

Способ применения и дозировка

Таблетки и лечебный раствор указанного медикамента предназначены для курсового применения перорально. Рекомендованную дозу требуется предварительно разделить на 2 равных суточных приема. Предписанную дозировку увеличивают постепенно, но все возможные коррективы важно индивидуально согласовать с лечащим врачом, иначе не исключены осложнения.

Таблетки разрешено принимать внутрь пациентам от 16 лет и старше в дозе 500 мг, которую нужно предварительно разделить на 2 дневных подхода – по 250 мг утром и вечером. Спустя неделю интенсивной терапии указанную дозировку разрешено увеличить вдвое – по 500 мг в такое же время (1 г за день). Максимальная доза медикамента Кеппра – не более 3 г за сутки, передозировка опасна для здоровья.

Сироп Кеппра

Такая форма выпуска рекомендована в детском и взрослом возрасте. В упаковке находится не только инструкция по применению, но и мерный шприц (10 мл), который соответствует 1 000 мг леветирацетама. Отмеренный раствор требуется соединить с 200 мл воды и принять внутрь, после тщательно вымыть до следующего использования. Рекомендованные дозировки сиропа с учетом возрастной категории пациентов:

Возраст от 1 месяца до полугода: начальная доза – 7 мг/кг 2 раза в сутки, можно повышать каждые 2 недели. Максимальная доза – 21 мг/кг.
Возраст от полугода до 2 лет: начальная доза – 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 30 мг/кг 2 раза за сутки.
Возраст от 4 лет и старше: начальная доза – 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 60 мг/кг 2 раза за сутки.
При весе от 50 кг дозировка лекарства для детей идентична взрослым пациентам и составляет 1 г, разделенный на 2 приема.

Концентрат для инфузии

Такой лечебный состав предназначен для внутривенного введения пациентам старше 16 лет. Вводить лекарство положено капельным путем на протяжении 15 минут. В одном флаконе концентрата для инфузии содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл), который требуется разбавить не менее 100 мл раствора Рингера, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, 5% раствора декстрозы для инъекций или другого растворителя. Главное – приготовление лекарства должно проходить в асептических условиях. Рекомендованные суточные дозировки инфузионного состава:

Особые указания

При регулярном приеме препарата Кеппра, в крови пациента преобладает устойчивая концентрация активного компонента. Чтобы исключить крайне неприятные рецидивы, важно выводить лекарство из организма постепенно: каждые 2-4 недели снижать дозу на 500 мг. В детском возрасте уменьшение дозировки не должно превышать 10 мг/кг массы тела каждые 2 недели.

Чтобы избежать резкого ухудшения общего самочувствия, перед началом курса необходимо исключить развитие в организме почечной и печеночной недостаточности. В таких клинических случаях может потребоваться индивидуальная коррекция суточной дозы. Поскольку раствор для приема внутрь (сироп) содержит мальтитол, при нарушении толерантности к фруктозе он противопоказан.

На период лечения рекомендуется временно ограничить управление транспортными средствами, поскольку врачами замечено угнетающее воздействие на органы ЦНС. Объясняется это повышенной чувствительностью нервных рецепторов к активному компоненту Кеппра. От работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, тоже предстоит на время отказаться.

Если у пациента появляются суицидальные мысли или имеется склонность к депрессивным состояниям, специалисты предупреждают о необходимости своевременно обращать внимание на такие симптомы. Случаи суицида в медицинской практике зафиксированы, поэтому при нестабильной психике лекарство назначают с особой осторожностью, под бдительным врачебным контролем.

При беременности

Использовать медицинский препарат Кеппра при вынашивании плода и грудном вскармливании крайне нежелательно. Исключением являются случаи, когда польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для внутриутробного развития плода. Консервативное лечение должно протекать под контролем врача, поскольку из-за отсутствия исследований данных категорий пациенток клинический исход сложно спрогнозировать.

Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком, поэтому женщинам при лактации тоже желательно временно воздержаться от его применения. В противном случае, предстоит отказаться о грудного вскармливания ребенка, перейти на искусственное кормление смесями. Суточные дозы и их корректировки врач назначает строго в индивидуальном порядке.

В детском возрасте

Лечение эпилепсии у ребенка таким способом остается под большим сомнением, к тому же, имеются возрастные ограничения. Например, таблетки нежелательно давать малышам до 4 лет. Клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. Раствор для перорального применения желательно не использовать маленьким пациентам до возраста 1 месяц.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент лекарства не взаимодействует с такими противосудорожными препаратами, как Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон, Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент чаще назначается в комплексе с другими лекарствами, поэтому важно учитывать особенности отдельных комбинаций:

При приеме лекарства эффективность пероральных контрацептивов не снижается.
В комплексе с Топираматом значительно повышается вероятность развития анорексии, расстройства пищеварения.
Дигоксин, Варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При приеме лекарственного препарата в момент приема пищи скорость всасывания активного компонента несколько снижается.
Сведения о взаимодействии активного компонента Медикамента Кеппра с алкоголем не получены.

Побочные действия Кеппры

Поскольку указанный медикамент отличается системным действием, не исключены побочные явления, которые затрагивают все внутренние органы. При приеме препарата Кеппра возможны ухудшения состояния со стороны разных систем:

пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, признаки анорексии, гепатит, снижение массы тела, абдоминальная боль, гепатит, дискомфорт в желудке, атаксия;
органы ЦНС: астенический синдром, головокружение, тремор конечностей, головные боли, бессонница, депрессия, ухудшение памяти, агрессивность, эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, беспокойство, амнезия, замедленное мышление, сонливость, спутанность сознания, перепады настроения, гиперкинезия;
органы дыхания: учащенные приступы кашля;
органы зрения: диплопия, нарушение аккомодации;
органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (угнетение функций костного мозга);
кожные покровы: алопеция, кожная сыпь, сильный зуд, многоформная эритема;
общие симптомы: присоединение вторичных инфекций, миалгия, назофарингит.

Передозировка

Если систематически завышать предписанные дозировки Кеппра, не исключено усиление побочных явлений. При передозировке возникают жалобы на сонливость, приступы агрессии, необоснованную тревожность, угнетение дыхания, спутанность сознания. Необходимо спровоцировать рвоту для очищения желудка от остатков химических соединений, затем принять адсорбент. Дальнейшее лечение симптоматическое, по показаниям назначают диализ.

Противопоказания

детский возраст (таблетки до 4 лет, раствор до 1 месяца);
непереносимость фруктозы;
хронические болезни почек;
заболевания в стадии декомпенсации.

Ламиктал. Лекарство выпускается в форме твердых и жевательных таблеток, которые можно принимать пациентам от 2 лет.

Лирика. Это капсулы, в которых содержится порошок с разной концентрацией активного компонента. Используют лекарство против эпилепсии.

Ламотриджин. Это таблетки с максимальной суточной дозой вещества 700 мг. Схему лечения эпилептических припадков индивидуально определяет лечащий врач.

Топирамат. Эти таблетки удобны тем, что их необходимо принимать по 1 шт. единожды за сутки перед сном.

Тебантин. Капсулы убирают парциальные судороги, рекомендованы пациентам старше 3 лет. Коррекция суточных дозировок производится индивидуально.

Цена Кеппры

Указанный медикамент продается в аптеках города. В среднем, таблетки 250 мг (№30) стоят 750-900 рублей. Покупка препарата Кеппра в интернете обходится гораздо дешевле. Ознакомьтесь с расценками в аптеках Москвы.

UCB НекстФарма С.А.С. Патеон Италиа С.п.А./Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. ЮСБ СА Фарма Сектор ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.п.А.

Страна происхождения

Бельгия Италия Франция

Группа товаров

Нервная система

Противосудорожный препарат

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные 300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные. в упаковке контурной ячейковой 5 флаконов темного стекла по 5 мл; в пачке картонной 2 упаковки

Описание лекарственной формы

Концентрат для инфузий Раствор для приема внутрь Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе - однородные, белого цвета.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и бета-карболинами. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Леветирацетам - хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакинетический профиль - линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией. Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней. Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток. Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Полнота всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи, однако скорость всасывания несколько снижается. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл; после в/в однократного введения 1500 мг Cmax достигалась через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmax достигается через 0,5–1 ч. Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг. Метаболизм. Основным метаболическим путем (24 % от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. Выведение. Т1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории пациентов. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Особые условия

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений. Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан. Использование в педиатрии Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Кеппра® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

леветирацетам 500 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат - 8,2 мг; натрия хлорид - 45 мг; уксусная кислота 10% - до достижения рН 5,5; вода для инъекций - до получения 5 мл леветирацетам 100 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) леветирацетама дигидрохлорид 250 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)). леветирацетама дигидрохлорид500 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Кеппра показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией; - миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; - первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Кеппра противопоказания

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата; нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь); детский возраст до 4 лет - для таблеток и до 1 мес - для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены). С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени (для концентрата - в стадии декомпенсации); почечная недостаточность.

Кеппра дозировка

100 мг/мл 1000 мг 250 мг 500 мг

Кеппра побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, утомляемость, астения; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; отдельные сообщения - парастезии, поведенческие расстройства, тревога, гневливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения. Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение четкости зрения Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля, назофарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; отдельные сообщения - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; отдельные сообщения - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); отдельные сообщения - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Изменения лабораторных показателей: часто - тромбоцитопения; отдельные сообщения - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга)

Лекарственное взаимодействие

Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон). Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол, левоноргестрел) и в суточной дозе 2000 мг - дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем не имеется. Полнота всасывания леветирацетама при приеме внутрь не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько сижается.

Передозировка

сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Кеппра: инструкция по применению и отзывы

Кеппра – противосудорожный, противоэпилептический препарат, активный в отношении как генерализованных, так и фокальных эпилептических припадков.

Форма выпуска и состав

Кеппру выпускают в следующих лекарственных формах:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (голубые – 250 мг, светло-желтые – 500 мг, белые – 1000 мг): овальной формы, двояковыпуклые, на одной из сторон – риска, разделяющая гравировку «ucb» и дозировку (ucb|250, ucb|500, ucb|1000), на изломе белые, однородные (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, по 3 или 6 блистеров/упаковок в картонной пачке);
Раствор для приема внутрь: прозрачная, практически бесцветная жидкость с характерным запахом (по 300 мл во флаконах из темного стекла в комплекте с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с функцией защиты от детей и мерным шприцем (полиэтилен/полистирол), по 1 комплекту в картонной пачке).

В состав 5 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 500 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 45 мг, тригидрат ацетат натрия – 8,2 мг, 10% ледяная уксусная кислота – до достижения рН 5,5, вода для инъекций – до 5 мл.

В состав 1 таблетки Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
Вспомогательные компоненты (250/500/1000 мг соответственно): диоксид кремния – 5,188/10,375/20,75 мг, кроскармеллоза натрия – 10,75/21,5/43 мг, макрогол 6000 – 2,5/5/10 мг, стеарат магния – 0,313/0,625/1,25 мг;
Пленочная оболочка (250/500/1000 мг соответственно): Opadry 85F20694 – 8,063 мг/Opadry 85F32004 – 16,125 мг/Opadry 85F18422 – 32,25 мг.

В состав 1 мл раствора для перорального приема Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: цитрат натрия – 1,05 мг, моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг, метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг, глицирризат аммония – 1,5 мг, 85% глицерол – 235,5 мг, мальтитол – 300 мг, ацесульфам калия – 4,5 мг, виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг, очищенная вода – 504 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Кеппры – леветирацетам – относится к производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). Его химическая структура отлична от других известных противоэпилептических препаратов. Это же касается механизма действия препарата, который на сегодня недостаточно изучен.

Исследования in vivo и in vitro доказали, что леветирацетам не изменяет основные свойства клеток и не влияет на нормальную трансмиссию. В экспериментах in vitro было выявлено, что леветирацетам воздействует на внутринейрональный уровень ионов Ca 2+ , частично замедляя их ток по каналам N-типа и уменьшая степень высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Также активный компонент Кеппры частично нормализует токи через глицин- и ГАМК-зависимые каналы, подвергшиеся снижению карболинами и цинком.

В основе одного из вероятных механизмов действия лежит экспериментально подтвержденное связывание синаптических везикул SV2A с гликопротеином, входящим в состав серого вещества спинного и головного мозга. Полагают, что подобным образом достигается противосудорожный эффект, выраженный в препятствовании гиперсинхронизации нейронной активности. Также наблюдается воздействие леветирацетама на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК посредством их модуляции с помощью различных эндогенных агентов. Прием препарата не приводит к изменению нормальной нейротрансмиссии, однако способствует подавлению эпилептиформных нейрональных вспышек, индуцированных ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждения глутаматных рецепторов. Кеппра эффективна как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (подразумеваются эпилептиформные проявления либо фотопароксизмальные реакции).

Фармакокинетика

Фармакокинетика леветирацетама не зависит от времени суток, расы и пола. Вещество отличается хорошей растворимостью и высокой проникающей способностью. После перорального приема леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ и всасывается полностью, причем этот процесс носит линейный характер. Благодаря этому содержание вещества в плазме крови можно предсказать, учитывая принятую дозу леветирацетама, выраженную в мг/кг массы тела. На степень всасывания не влияют величина дозы и время приема пищи. Биодоступность леветирацетама достигает 100%. Его максимальный уровень в плазме регистрируется через 1,3 ч после приема препарата внутрь в дозе 1000 мг и после однократного приема равен 31 мкг/мл, а после повторного приема (2 раза в день) – 43 мкг/мл. При двукратном приеме Кеппры равновесное состояние достигается через 2 дня после начала лечения.

Леветирацетам и его основной метаболит связываются с белками плазмы менее чем на 10%. Объем распределения составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг. Информация о распределении вещества по тканям отсутствует.

Леветирацетам метаболизируется преимущественно путем ферментного гидролиза ацетамидной группы (24% от принятой дозы). Первичный метаболит ucb L057, не обладающий фармакологической активностью, образуется без участия цитохрома Р 450 печени. Активный компонент Кеппры не изменяет ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют основные формы цитохрома Р 450 (CYP3A4, 1А2, 2А6, 2Е1, 2С9, 2D6 и 2С19), а также не тормозят активность эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A6 и UGT1A1). Прием леветирацетама также не отражается на глюкуронировании вальпроевой кислоты, которое осуществляется in vitro.

Период полувыведения вещества из плазмы крови взрослого человека равен примерно 7 ± 1 ч и не определяется режимом дозирования и способом введения. Средний показатель общего клиренса равен 0,96 мл/мин/кг. 95% леветирацетама выводится с мочой. Почечный клиренс данного вещества и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов преклонного возраста наблюдается увеличение периода полувыведения на 40%: обычно он составляет 10–11 ч, что обусловлено дисфункциями почек у данной категории пациентов.

У больных с дисфункциями почек отмечается корреляция клиренса активного компонента Кеппры и его первичного метаболита с клиренсом креатинина. Поэтому при почечной недостаточности необходим подбор дозы в зависимости от показателя КК. У взрослых пациентов с диагностированной терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения достигает 25 ч в промежуток между сеансами диализа, а во время диализа составляет 3,1 ч. В течение сеанса диализа продолжительностью 4 ч из организма выводится до 51% леветирацетама.

У пациентов с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести не наблюдаются клинически значимые изменения клиренса леветирацетама. У большинства больных с тяжелыми дисфункциями печени при сопутствующей почечной недостаточности зарегистрировано снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей возрастом 4–12 лет период полувыведения после однократного приема Кеппры в дозе 20 мг/кг массы тела равен 6 ч. Общий клиренс леветирацетама у пациентов данной возрастной категории приблизительно на 30% выше и определяется массой тела.

После повторного приема внутрь в дозе 20–60 мг/кг массы тела у детей 4–12 лет максимальный уровень леветирацетама в плазме крови достигается через 30–60 минут, причем его концентрация увеличивается линейно и прямо пропорционально принятой дозе.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кеппра одновременно с другими препаратами применяется для лечения следующих состояний/заболеваний:

Эпилепсия: парциальные припадки с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей старше 1 месяца (раствор для перорального приема), 4 лет (инфузионный раствор, таблетки);
Ювенильная миоклоническая эпилепсия: миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет;
Идиопатическая генерализованная эпилепсия: первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет.

В качестве монотерапии (препарат выбора) Кеппру используют при парциальных припадках с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяют временно, когда пероральные формы лекарственного средства невозможно принимать по какой-либо причине.

Противопоказания

Детский возраст: до 1 месяца – раствор для перорального приема (не установлены эффективность и безопасность применения препарата), до 4 лет – инфузионный раствор, таблетки;
Гиперчувствительность к производным пирролидона в т. ч. леветирацетаму, а также другим компонентам.

С осторожностью терапию Кеппрой проводят у пациентов в пожилом возрасте (от 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппры: способ и дозировка

Продолжительность курса лечения и выбор лекарственной формы Кеппры производится лечащим врачом.

Раствор для приема внутрь, таблетки, покрытые оболочкой

Раствор и таблетки Кеппра принимают перорально, разделяя суточную дозу на 2 равных приема; таблетки следует запивать жидкостью в достаточном количестве.

В качестве препарата выбора для монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков старше 16 лет: начальная доза – 500 мг в сутки, разделенная на 2 приема по 250 мг. Спустя 2 недели дозу можно увеличить до базовой терапевтической – 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг, разделенные на 2 приема по 1500 мг.

В составе комплексной терапии детям от 1 месяца до полугода Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной терапевтической дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в день. Допускается изменение дозы плюс/минус 7 мг/кг 2 раза в день каждые 2 недели до достижения минимальной эффективной дозы.

4 кг – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
5 кг – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
7 кг – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).

У детей и подростков в возрасте от полугода до 17 лет, с массой тела до 50 кг, терапию начинают с дозы 10 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в день (изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 недели; использовать необходимо минимальную эффективную дозу).

6 кг – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
10 кг – 100-300 мг (1-3 мл);
15 кг – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
20 кг – 200-600 мг (2-6 мл);
25 кг – 250-750 мг;
от 50 кг – 500-1500 мг.

Детям старше 4 лет необходимо начинать терапию с дозы 20 мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема (10 мг/кг 2 раза в день). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела в сутки осуществляется каждые 2 недели до достижения рекомендуемой дозы – 60 мг/кг в сутки (по 30 мг/кг 2 раза в день). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Кеппру применяют в наиболее подходящей дозировке и лекарственной форме в зависимости от веса пациента и требуемой терапевтической дозы.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют мерным шприцем номинальной вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Дозу препарата, отмеренную для приема, разводят в 200 мл воды.

Пошаговая инструкция по дозированию раствора для приема внутрь при помощи мерного шприца:

Открыть флакон Кеппры, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки;
Вставить адаптер шприца в горловину флакона и, убедившись в хорошей фиксации, поместить в адаптер шприц;
Перевернуть флакон горловиной книзу;
Набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз, далее нажать на поршень вверх, чтобы удалить пузырьки воздуха;
Заполнить шприц раствором, потянув поршень вниз до деления, соответствующего дозе, назначенной врачом;
Перевернуть флакон дном книзу, вытащить из адаптера шприц;
Ввести содержимое шприца в детскую бутылочку или стакан с водой, надавив до упора на поршень;
Полностью выпить содержимое детской бутылочки либо стакана;
Шприц промыть водой;
Флакон закрыть пластиковой крышкой.

Инфузионный раствор

Кеппра вводится внутривенно капельно в течение 15 минут; суточную дозу раствора разделяют на 2 равных введения.

В одном флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл). Концентрат следует разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

Инструкция по дозированию раствора Кеппра (объем растворителя – 100 мл, время вливания – 15 мин, частота введения – 2 раза в день):

250 мг: 2,5 мл (1 / 2 ампулы 5 мл) – 500 мг в сутки;
500 мг: 5 мл (1 ампула 5 мл) – 1000 мг в сутки;
1000 мг: 10 мл (2 ампулы по 5 мл) – 2000 мг в сутки;
1500 мг: 15 мл (3 ампулы по 5 мл) – 3000 мг в сутки.

Раствор химически стабилен на протяжении 24 часов при температуре 15-25 °С в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической стерильности препарат следует использовать сразу после разведения.

При необходимости раствор можно хранить при температуре 2-8 °С на протяжении суток, при условии, что разбавление было сделано в асептических условиях. Ответственность за микробиологическую чистоту при этом несет пользователь.

Режим дозирования раствора для инфузий полностью соответствует описанному для пероральных форм. Переход от внутривенного (в/в) введения к пероральному приему Кеппры и обратно может быть сделан с сохранением кратности использования и дозы.

Особенности применения Кеппры при почечной недостаточности: поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью необходимо производить коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Для мужчин КК вычисляется по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 - возраст (количество лет)) × масса тела (кг)/72×Cl (мг/дл.)

Cl – концентрация сывороточного креатинина.

Для женщин КК рассчитывается умножением полученного результата на коэффициент 0,85.

Корректировка значения КК с учетом площади поверхности тела (ППТ):

Cl (мл/мин) /1,73 м 2 = Cl (мл/мин) × 1,73/ППТ (м 2).

Норма (КК больше 80) – 500-1500 мг 2 раза в день;
Латентная (КК 50-79) – 500-1000 мг 2 раза в день;
Компенсированная (КК 30-49) – 250-750 мг 2 раза в день;
Интермиттирующая (КК меньше 30) – 250-500 мг 2 раза в день;
Терминальная (пациенты на гемодиализе) – 500-1000 мг 1 раз в день.

В первый день терапии пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется прием насыщающей дозы Кеппры – 750 мг. В дальнейшем, после проведения диализа, следует принимать/вводить дополнительно 250-500 мг леветирацетама.

При почечной недостаточности у детей коррекция дозы леветирацетама производится с учетом степени почечной недостаточности и рекомендаций, данных для взрослых.

Не требуется коррекции дозы при легкой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. В случае декомпенсированных нарушений функции печени и почечной недостаточности величина КК может не отражать реальной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин следует уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и утомляемость.

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты возникновения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко):

Гепатобилиарная система: нечасто – изменение функциональных проб печени; редко – гепатит, печеночная недостаточность;
Дыхательная система: часто – кашель;
Иммунная система: редко – DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией);
Инвазии и инфекции: очень часто – ринофарингит; редко – инфицирование;
Кожные покровы: часто – сыпь; нечасто – экзема, зуд, алопеция; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечная слабость;
Кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, панцитопения (в некоторых эпизодах с угнетением функции костного мозга), нейтропения;
Нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – нарушение равновесия, судороги, головокружение, тремор, летаргия; нечасто – ухудшение памяти, амнезия, нарушение координации/атаксия, снижение концентрации внимания, парестезии; редко – дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия;
Обмен веществ: часто – анорексия; нечасто – снижение либо увеличение массы тела;
Общие расстройства: часто – астения/усталость;
Орган зрения: нечасто – нечеткость зрения, диплопия;
Орган слуха: часто – головокружение (вертиго);
Пищеварительная система: часто – диарея, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота; редко – панкреатит;
Психические расстройства: часто – враждебность/агрессивность, депрессия, тревога, бессонница, раздражительность, нервозность; нечасто – суицидальные намерения, попытки суицида, поведенческие расстройства, психотические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, гневливость, эмоциональная лабильность, возбуждение, переменчивость настроения, панические атаки; редко – личностное расстройство, нарушение процесса мышления, суицид;
Травмы, осложнения процедур: нечасто – случайные повреждения.

В целом профили безопасности леветирацетама в различных возрастных группах детей и взрослых схожи.

После отмены леветирацетама в ряде случаев наблюдалось восстановление волосяного покрова.

Передозировка

Симптомами передозировки Кеппры считаются тревожность, сонливость, помутненное сознание, ажитация, агрессивность, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние. В остром периоде отравления необходимо искусственно вызвать рвоту и промыть желудок, а затем принять активированный уголь. Специфический антидот для леветирацетама отсутствует. При необходимости пациенту назначают симптоматическую терапию в условиях стационара с применением гемодиализа (эффективность диализа для активного компонента Кеппры составляет 60%, а для его основного метаболита – 74%).

Особые указания

Под действием пищи полнота всасывания леветирацетама не меняется, но несколько снижается скорость всасывания.

В случае необходимости прекращения приема Кеппры его отмену рекомендуется осуществлять поэтапно (снижая разовую дозу каждые 2–4 недели на 500 мг). Снижение дозы для детей не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели, а для детей младше полугода – 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Во время перевода больных на прием леветирацетама сопутствующие противоэпилептические препараты рекомендуется отменять постепенно.

Нет данных при применении Кеппры у детей, свидетельствующих о каком-либо отрицательном влиянии на их половую зрелость и развитие, но остаются неизвестными отдаленные последствия влияния леветирацетама на способность к обучению, рост, функции эндокринных желез, фертильность, половое и интеллектуальное развитие детей.

При заболеваниях почек и декомпенсированных заболеваниях печени до начала терапии необходимо пройти исследование функции почек, возможно, потребуется коррекция дозы препарата.

Пациенты, находящиеся на диете с ограничением натрия, должны учитывать, что в концентрате для приготовления раствора для инфузий содержание натрия в 1 ампуле – 0,83 ммоль (19 мг).

Имеются сообщения о случаях суицидальных намерений, суицида и попыток суицида в период терапии леветирацетамом, поэтому необходимо предупреждать больных о необходимости незамедлительно сообщать лечащему врачу о возникновении любых суицидальных намерений либо симптомов депрессии.

Отсутствует клинический опыт применения леветирацетама инфузионно более 4 дней.

Нельзя использовать Кеппру в случае появления в растворе механических включений или изменения его окраски.

Раствор для приема внутрь противопоказан к применению при нарушении толерантности к фруктозе из-за содержания мальтитола.

Учитывая индивидуальную чувствительность к леветирацетаму со стороны ЦНС (зафиксированы случаи сонливости у некоторых пациентов), во время терапии следует воздерживаться от занятий, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в т.ч. от вождения автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Адекватные клинические исследования, касающиеся безопасности назначения леветирацетама беременным женщинам и сопровождающиеся строгим контролем, не проводились, поэтому препарат не рекомендуется назначать таким пациенткам (исключение – жизненно важные показания).

Во время беременности в женском организме происходят особые физиологические изменения, способные влиять на содержание леветирацетама в плазме крови. Часто наблюдается снижение его концентрации. Это снижение является более выраженным в I триместре (показатель составляет 60% от стандартной концентрации в плазме, выявленной в период, предшествующий беременности).

Лечение беременных пациенток Кеппрой требует особо тщательного мониторинга их состояния. Необходимо также учесть, что перерывы в курсе противоэпилептической терапии могут спровоцировать ухудшение течения заболевания, что неблагоприятно отражается как на матери, так и на плоде.

Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Однако если назначение Кеппры оказывается необходимым в период лактации, следует тщательно взвесить соотношение возможных рисков и пользы от такого лечения по сравнению с важностью грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями печени коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, габапентин, примидон и топирамат): взаимно не влияют на концентрацию друг друга в плазме;
Противосудорожные средства (индукторы микросомальных ферментов печени): у детей, принимающих Кеппру, клиренс леветирацетама повышен на 22%;
Пробенецид, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), метотрексат: эффект леветирацетама при одновременном приеме с ними неизвестен; прием пробенецида 4 раза в день по 500 мг снижает почечную секрецию первичного метаболита;
Пероральные противозачаточные (левоноргестрел и этинилэстрадиол): леветирацетам при приеме в дозе 1000 мг в сутки не изменяет их фармакокинетику;
Варфарин и дигоксин – леветирацетам при приеме в дозе 2000 мг в сутки не изменяет их фармакокинетику;
Варфарин, дигоксин и пероральные противозачаточные средства: не влияют на фармакокинетику леветирацетама;
Топирамат: увеличивает риск развития анорексии;
Антациды: нет данных об их влиянии на абсорбцию леветирацетама;
Алкоголь: нет данных по взаимодействию с леветирацетамом.

Аналоги

Аналогами Кеппры являются: Вимпат , Габапептин, Конвульсан, Ламиктал , Лирика , Ламотриджин, Топирамат , Тебантин , Тирапол, Комвирон, Эпитерра, Эпитропил, Летирам, Леветинол , Леветирацетам Люпин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.