Лекарственный справочник гэотар. Дисульфирам: описание, формы выпуска, действие Дисульфирам побочные

  • Инструкция по применению Дисульфирам
  • Состав препарата Дисульфирам
  • Показания препарата Дисульфирам
  • Условия хранения препарата Дисульфирам
  • Срок годности препарата Дисульфирам

Код ATX: Нервная система (N) > Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы (N07) > Препараты, применяемые при психологической или физиологической зависимости от различных веществ (N07B) > Препараты, применяемые при алкогольной зависимости (N07BB) > Disulfiram (N07BB01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. д/имплантации 100 мг: 10 шт.
Рег. №: 884/95/2000/05/10/15 от 02.11.2015 - Действующее

Таблетки для имплантации белого или почти белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннит, макрогол 6000.

10 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИСУЛЬФИРАМ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.


Фармакологическое действие

Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы - энзима, превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного принятия препарата и потребления этилового спирта происходит значительный рост концентрации уксусного альдегида в организме и возникают симптомы интоксикации этим соединением. Кним относятся:

  • тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения), гипотония, головокружение, внезапное покраснение лица и чувство жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества принятого этанола;
  • они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда даже несколько часов. В тяжких случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при отсутствии медицинской помощи - летальный исход. Обычно после непереносимоеш алкоголя пациент становится сонливым и может спать свыше десяти часов.

Описанная реакция является основанием для применения дисульфирама в лечении алкоголизма. При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически. Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом. Придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении дисульфирама, подписание заявления, информирующего о последствиях употребления алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции "дисульфирам-этиловый спирт" могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдигиокарбамата, экскретируемого почками ввиде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Около 20% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с калом.

Показания к применению

Вспомогательное лекарство при лечении алкогольной зависимости. Препарат предназначен для избранных и сотрудничающих пациентов, с применением соответствующего вспомогательного лечения.

Режим дозирования

Предназначенные для имплантации таблетки должны быть стерильными, без повреждений и примесей, находиться в оригинальной упаковке.

Имплантация:

  • после тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара подфасциально (подкожно) вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, размещая таблетки звездообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Процедуру можно повторить через 8-9 месяцев.

Когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза может появиться феномен отторжения. В результате трения поясом или преждевременного удаления швов в месте имплантации может возникнуть нагноение.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус или вкус чеснока во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), повреждение гепагоцитов, редкие случаи тенатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, переходящая импотенция, утомляемость, аллертический дерматит. В редких случаях были отмечены психотические реакции, в том числе депрессивные, параноидальные состояния, шизофрения, мания.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца;

  • стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства;
  • отек мозга, угнетение сознания, вплотьдо комы. При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл 40% этанола, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикациошюй терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
  • Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность к дисульфираму и тиокарбаминатам.

    Состояние алкогольного опьянения, потребление напитков, содержащих этиловый спирт за 12 ч до процедуры.

    Установленная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения.

    Психические нарушения, психозы (не считая ранее перенесенных острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе. Кормление грудью.

    Препараты, содержащие дисульфирам, не следует применять без сознательного согласия пациента.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Рекомендуя дисульфирам беременным пациенткам, надо рассмотреть отношение пользы от лечения для матери к потенциальному риску для плода, с учетом нежелательных последствий алкоголизма. Были отмечены редкие случаи врожденных пороков развития у младенцев, матери которых применяли дисульфирам в сочетании с другими лекарствами.

    Не рекомендуется применять дисульфирам при кормлении грудью. Нет данных о проникновении дисульфирама в молоко женщины; тем не менее, следует исключить применение препарата при кормлении грудью, особенно в случае, когда есть возможность взаимодействия с препаратами, принимаемыми ребенком.

    Особые указания

    Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. При лечении дисульфирамом налагается строгий запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя при приеме дисульфирама может вызвать симптомы, угрожающие жизни. Поэтому препарат можно применять только с согласия пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении лекарства. Лекарство можно применять после очень подробного анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

    Признаки непереносимости алкоголя могут возникнуть также после применения жидкостей, содержащих спирт (например, жидкости для полоскания рта, соусы, уксус, сироп от кашля, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другая спиртосодержащая косметика).

    При применении дисульфирама необходимо соблюдать осторожность у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечнососудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих заболеваний.

    Полиневропатия, которая может возникнуть при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы.В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

    Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и обслуживать движущиеся механические устройства.

    Передозировка

    Дисульфирам обладает низкой токсичностью. При случайном принятии внутрь большого числа таблеток рекомендуется промывание желудка (если с момента принятия прошло не больше часа) и наблюдение за пациентом.

    Лекарственное взаимодействие

    Дисульфирам усиливает действие антитромботических препаратов, антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама, посредством торможения их метаболизма.

    Эксперименты на животных свидетельствуют о подобном влиянии на метаболизм пептидина, морфина и амфетамина.

    • Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам - ослаблять симптомы т.н. дисульфирамовой реакции.
    • Дисульфирам тормозит реакции окисления и выделение рифампицина почками.
    • Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функционирование центральной нервной системы и вызывать головокружение, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу.
    • Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызывать дезориентацию и психотические состояния. Одновременно применять эти лекарства не рекомендуется.
    • Контакт с органическими растворителями, содержащими алкоголь, уксусный альдегид или паральдегид при лечении дисульфирамом может привести к дисульфирамовой реакции.
    • Дисульфирам может продлевать время действия алфентанила.

    В этой статье мы решили поведать вам о том, что представляет собой такой медикамент, как «Дисульфирам». Инструкция по применению, отзывы и показания этого средства также будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете том, какова стоимость упомянутого медикамента, в каком виде его производят, что входит в его состав и т. д.

    Форма, упаковка и состав

    Лекарственное средство «Дисульфирам», инструкция по применению которого вложена в коробку из картона, поступает в продажу в виде масляного раствора и таблеток для имплантационного и перорального назначения.

    Первая форма выпускается во флаконах по 20 мл, а вторая и третья - в стеклянных баночках по 10 и 20 штук соответственно.

    Активным веществом этого медикамента является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит в себе и дополнительные компоненты (зависит от формы выпуска): натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, и полиоксил 40.

    Фармакологические свойства

    Что представляет собой рассматриваемый нами медикамент? Что о нем говорят врачебные отзывы? «Дисульфирам» оказывает выраженный антиалкогольный эффект.

    При приеме данного средства отмечается его значительное воздействие на метаболизм этанола. В результате этого образуются безопасные метаболиты, которые повышают концентрацию такого токсичного вещества, как ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность лекарственного средства.

    При медикамента, а также при его пероральном приеме больные практически сразу же начинают ощущать приливы, острую диспепсию, тахикардию, сильную астению и даже угрожающую гипотензию. Помимо этого, интоксикация ацетальдегидом способствует возникновению отвращения к спирту и устранению тяги пациента к алкогольным напиткам.

    Фармакокинетические показатели

    Какими кинетическими показателями обладает рассматриваемый препарат? Что о его абсорбции сообщают отзывы? «Дисульфирам» довольно быстро и практически полностью всасывается из кишечника.

    При его использовании отмечается высокий метаболизм активного компонента, в ходе которого образуются несколько метаболитов. Выведение этого средства осуществляется посредством легких и почек.

    Показания к применению

    Лекарственное средство «Дисульфирам», цена которого указана ниже, назначается для:

    • лечения хронического алкоголизма;
    • профилактики рецидивов при лечении хронического алкоголизма.

    Принимать этот препарат по своему усмотрению нежелательно. Его должен назначать только врач.

    Противопоказания к применению

    Препарат «Дисульфирам» внутривенно и перорально не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:

    • нервно-психических болезнях;
    • эпилепсии;
    • сахарном диабете.

    Также этот медикамент не назначают при беременности, чувствительности к активному компоненту и дополнительным составляющим, грудном вскармливании.

    Нельзя не отметить и то, что с особой осторожностью этот препарат рекомендуют принимать пациентам с нарушенной работой печени, дыхательной системы и почек.

    Препарат «Дисульфирам»: инструкция по применению

    Применение любой формы рассматриваемого средства допустимо лишь по назначению доктора. Врач обязан провести полное обследование пациента, а затем подобрать для него индивидуальную схему лечения и дозировку.

    Согласно прилагаемой инструкции, средняя суточная доза этого лекарства для приема внутрь составляет около 125-500 мг.

    Что касается инъекции, а также имплантации медикамента, то данные процедуры должны осуществляться только опытным специалистом. При этом рекомендуемая дозировка лекарственного средства зависит от особенностей организма больного и тяжести имеющегося заболевания.

    Побочные действия

    Может ли вызывать побочные явления рассматриваемый препарат? Что по этому поводу говорят отзывы? «Дисульфирам» довольно редко становится причиной возникновения опасных побочных реакции. При его приеме внутрь возможны некоторые отклонения в работе пищеварительного тракта, а также присутствие металлического привкуса и развитие гепатита.

    Помимо этого, могут происходить нарушения в функциях нервной системы. К таким нежелательным состояниям относят полиневриты нижних конечностей, психические расстройства, снижение памяти, дезориентацию и головную боль.

    Также не следует исключать развитие различных аллергических реакций, которые были спровоцированы влиянием алкоголя (например, коллапса, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, отека мозга и инфаркта миокарда).

    Признаки передозировки

    Препарат «Дисульфирам» при повышенных дозах может вызвать такие эффекты, как коллапс, и опасные неврологические реакции.

    Для устранения этих признаков следует провести симптоматическую терапию в стационаре, которая должна обязательно включать в себя дезинтоксикационные мероприятия.

    Антидоты лекарственного средства

    Специалистами было доказано, что полная нейтрализация рассматриваемого препарата невозможна.

    При необходимости вывода «Дисульфирама» из организма человека (например, при тяжелой реакции на вновь принятую дозу алкоголя) проводят определенные процедуры.

    В качестве антидота к этому лекарству используют аскорбиновую кислоту. Ее вводят внутривенно. Данный элемент не позволяет спирту преобразоваться в ацетальдегид, который, собственно, и вызывает неприятные ощущения.

    Также могут быть использованы эфедрин и H1-блокаторы.

    Лекарственное взаимодействие

    Допустимо ли с другими препаратами использовать рассматриваемый нами медикамент? Что о лекарственном взаимодействии говорят отзывы? «Дисульфирам» в сочетании с антикоагулянтами усиливает их действие, а также повышает риск развития кровотечений.

    Одновременный прием препарата с лекарствами, которые метаболизируются в печени, может значительно ухудшить течение этого процесса.

    Сочетание трициклических антидепрессантов и с «Дисульфирамом» может поспособствовать возникновению сложных побочных реакций.

    Комбинация данного средства с «Буспироном» вызывает развитие маний. Такое лекарство, как «Амитриптилин», довольно часто усиливает эффект «Дисульфирама», а также повышает свое токсическое влияние на нервную систему.

    Рассматриваемый медикамент способен увеличивать концентрацию хлордиазепоксида и диазепама в крови, снижая интенсивность токсических реакций и вызывая головокружение.

    При сочетании «Дисульфирама» с «Изониазидом» может развиваться депрессия и головокружение, с «Метронидазолом» - спутанность сознания и с «Омепразолом» - нарушение сознания, а с кофеином - его сниженное выведение из организма.

    «Хлорзоксазон» повышает концентрацию противоалкогольного препарата в составе крови, а «Хлорпромазин» усиливает артериальную гипотензию.

    Лекарственное средство «Дисульфирам»: отзывы, цена и аналоги

    Аналогичными эффектами обладают такие препараты, как «Экзорран», «Радотера», «Эспенал», «Кротенал», «Тетлонг», «Рефузал», «Стоптил», «Антиэтил», «Контрапот», «Тетрадин», «Антиэтан», «Дизетил», «Алкофобин», «Аверсан», «Антикол», «Антабус», «Эспераль», «Лидевин», «Абстинил».

    Сколько стоит медикамент «Дисульфирам»? Цена этого лекарства в таблетках варьируется в пределах 200-1000 рублей (в зависимости от производителя). Что касается имплантационной формы, а также масляного раствора, то их можно приобрести за 600-2400 рублей.

    Большинство отзывов о рассматриваемом препарате носят положительный характер. Примечательно, что данный медикамент нередко используют для тайного лечения людей, больных алкоголизмом. Специалисты не рекомендуют давать без ведома пациента.

    Согласно отзывам тех, кто использовал рассматриваемое лекарство, оно очень эффективно борется с желанием принять новую порцию алкоголя. Как правило, после приема у больного возникает отвращение к спирту. Если алкогольный напиток был принят после использования медикамента, то он вызывает острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и даже угрожающую гипотензию.

    Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Disulfiram

    Код ATX: N07BB01

    Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

    Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

    Актуализация описания и фото: 13.08.2019

    Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

    Форма выпуска и состав

    Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входит:

    • Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
    • Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

    Фармакокинетика

    После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

    Противопоказания

    • Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
    • Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
    • Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
    • Период лактации;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

    Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

    Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

    Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

    Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

    Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

    Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

    Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

    Побочные действия

    Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

    Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

    Передозировка

    Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

    Особые указания

    Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

    При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

    Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

    Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

    Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

    • Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
    • Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
    • Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
    • Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
    • Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
    • Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
    • Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
    • Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
    • Алфентанил: увеличение времени его действия.

    Аналоги

    Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус , Лидевин , Тетурам , Эспенал, Абстинил, Эспераль , Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 4 года.

    Проблема алкоголизма уже давно приобрела мировые масштабы. По данным Роспотребнадзора, только в нашей стране за 2016 год хроническими алкоголиками признано более 5 млн людей (6% из их количества занимают подростки). Министерство Здравоохранение ежегодно публикует данные о смертности. Согласно данной статистике, каждый год в России на почве длительного пьянства умирает порядка 500 000 человек.

    Такие печальные показатели растут. Борьба с алкоголизмом ведется по всем направлениям и приносит свои плоды. Многие зависимые осознают имеющуюся проблему и начинают лечение. В комплексной терапии от алкозависимости успешно используется препарат Дисульфирам, инструкция по применению которого подтверждает направленность препарата. Так как именно он действует и чем помогает?

    Дисульфирам - известное средство, используемое для лечения алкозависимости

    Главным действующим веществом, входящим в состав средства, является дисульфирам. Данное вещество, попадая в организм человека, страдающего от алкогольной зависимости, начинает активно разрушать этанол . Одновременно провоцируя развитие острой реакции токсического типа в ответ на последующий прием спиртного.

    У алкоголика вырабатывается устойчивый рефлекс – отвращение к любого типа спиртным напиткам. Человек с трудом начинает переносить их запах и даже внешний вид.

    Дисульфирам выпускается в виде масляного раствора и таблеток. Состав пилюль разнится и зависит он от способа дальнейшего использования препарата.

    Симптомы, которые происходят при лечении Дисульфирамом и одновременном принятии спиртного, сходи с отравлением

    Для имплантации:

    • дисульфирам: 0,1 г;
    • вспомогательные ингредиенты: ПЭГ-600, манит и хлорид натрия.

    Для перорального (внутреннего) использования:

    • дисульфирам: 250 мг либо 500 мг;
    • дополнительные компоненты: МКЦ, кальция дифосфат, полиоксил 40 стерата, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал.

    Как действует препарат

    Что понять, что такое Дисульфирам, следует подробно изучить, как именно происходит его работа. Итак, как только средство поступает внутрь, отмечаются следующие реакции:

    1. Препарат начинает ингибировать (понижать скорость химреакций) одного из ферментов печени (ацетальдегиддегидрогеназу). Этот фермент печеночный орган продуцирует в большом количестве для окисления и нейтрализации продуктов распада этилового спирта.
    2. Из-за торможения производство данного фермента, останавливается и переработка этанола на уксусный альдегид, который начинает накапливаться в организме.
    3. Большие скопления этого соединения провоцирует развитие токсического отравления.

    Что ощущает человек

    Клиническая картина после употребления Дисульфирама проявляется в ряде неприятных симптомов. Все ощущения, испытываемые человеком, сходные с тем, которые происходят при глубоком отравлении организма:

    • головокружение;
    • общая слабость;
    • сильная тошнота;
    • резкое падение давления;
    • развитие рвотного рефлекса.

    Дисульфирам достаточно быстро и полно (на 75-90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Там препарат после интенсивного метаболизма, выводится из организма с помощью мочевыделительной системы. Часть остатков (преобразованных в сероуглерод) покидает тело через легкие (с помощью дыхания).

    Алкоголизм — это проблема мирового масштаба

    Показания к использованию

    Данное средство успешно используется для комплексного лечения алкозависимости любой стадии и профилактики развития рецидивов хронической алкогольной зависимости. Также лекарство применяется для терапии никелевого отравления хронического типа.

    Дисульфирам: инструкция по применению, отзывы, цена

    Лечение данным средством проводится только после полного обследования человека. Также пациент получает предупреждение о возможных последствиях после приема средства и осложнениях.

    Дисульфирам используется в терапии двумя способами: перорально (в виде пилюль) и трансплантациями (внутримышечными и подкожными).

    Доза средства для применения медикамента таблетированной формы рассчитывается индивидуально. В среднем она составляет 0,25-0,5 г ежесуточно. Путем имплантации пациенту вшиваются 8-10 пилюль. У препарата имеются свои особенности его использования. Эти следующие нюансы:

    • повторное вживление препарата осуществляется только спустя 8 месяцев с первой трансплантации;
    • на месте введения средства под кожу может образоваться небольшой инфильтрат (небольшое уплотнение), это нормальная реакция организма.

    Побочные действия

    Если решено использовать препарат Дисульфирам, побочные действия после кодировки, которые могут последовать, не должны вас пугать. Все не совсем приятные ощущения связаны с действием дисульфирама. Они заключаются в следующем:

    Часто:

    1. Ощущение металлического вкуса во рту.
    2. При наличии колостомы у пациента может образовываться неприятный запах. Это объясняется образованием в процессе распада дисульфирама сероуглерода.

    Иногда:

    1. Спутанность сознания.
    2. Кратковременная потеря памяти.
    3. Общая слабость и истощение (анемия).
    4. Аллергии в виде зуда и кожных высыпаний.
    5. Неврит нервных окончаний зрительного органа (воспаление волокон зрительного нерва).
    6. Полиневрит (поражение нервов) нижних конечностей. При этом человек испытывает определенные трудности с передвижением.

    Побочные эффекты на фоне длительного использования:

    1. Развитие гастрита.
    2. Появление гепатита.
    3. Обострение полиневрита.
    4. При наличии сердечных заболеваний возможен тромбоз мозговых сосудов.
    5. В редких случаях отмечается появление психозов (схожих с алкогольными).

    Последствия приема спиртного на фоне лечения

    Если, невзирая на все предостережения врача пациент, проходящий терапию с помощью Дисульфирама, все-таки рискнет и продолжит употреблять спиртное, ему придется столкнуться с массой неприятных последствий. Это могут быть следующие реакции:

    • судороги;
    • отек мозга;
    • стенокардия;
    • развитие комы;
    • коллапс сердца;
    • потеря сознания;
    • инфарктные состояния;
    • дыхательная недостаточность;
    • расстройства неврологического типа;
    • нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

    При превышении дозировки средства у пациента могут возникнуть опасные для жизни неврологические нарушения, коматозное состояние и коллапс. В данных случаях препарат отменяют, а человека помещают в стационар, где он проходит лечение, направленное на полную детоксикацию организма.

    Дисульфирам успешно помогает в лечении алкоголизма всех типов

    Отзывы пациентов

    Если внимательно изучить все полученные в процессе терапии мнения, можно заметить тенденцию к вопросам, связанным с тайным использованием средства. Обычно этим интересуются родственники и близкие человека, страдающего алкоголизмом. Данный препарат на самом деле пользуется популярностью и уже помог избавиться от смертельной зависимости уже многим людям.

    Что касается «тайного» применения, медики категорически не рекомендуют заниматься самолечением . Ведь больной, не предупрежденный о появлении опасных последствий из-за дальнейшего приема спиртного, может усугубить свое положение и резко ухудшить ситуацию.

    По утверждению наркологов лечение Дисульфирамом должно проводиться только после беседы с больным и предупреждению его о возможных осложнениях.

    Кодировка препаратом Дисульфирам способна принести реальную пользу только после определенного психологического настроя пациента. И данная терапия всегда должна проводиться осмысленно и осознанно.

    Где купить средство

    Дисульфирам продается в большинстве крупных аптечных пунктов. Но для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Данный препарат не предназначен для свободной продажи. Цена средства зависит от производителя. В среднем она составляет:

    1. Для перорального приема (внутрь): 150–1 000 рублей.
    2. Имплантационные разновидности препарата: 550–2 500 рублей.

    Когда Дисульфирам применять запрещается

    Как и каждого медикамента, данное лекарство имеет массу собственных противопоказаний. Этот список достаточно велик и включает в себя следующее:

    • онкология;
    • эпилепсия;
    • полиневрит;
    • патологии почек;
    • эмфизема легких;
    • сахарный диабет;
    • бронхиальная астма;
    • язвы в острой стадии;
    • судорожные синдромы;
    • патологии органов слуха;
    • психические расстройства;
    • печеночная недостаточность;
    • туберкулез в стадии кровохарканья;
    • заболевания глаз (глаукома, неврит);
    • заболевания органов кроветворения;
    • беременность и лактационный период;
    • гиперчувствительность к дисульфираму;
    • тиреотоксикоз (патологическое состояние, формирующееся на фоне избыточного продуцирования гормонов щитовидной железой);
    • болезни сердечно-сосудистой системы (кардиосклероз, аневризма аорты, артериальная гипертензия, атеросклероз, инфарктные состояния, коронарная недостаточность, сердечная недостаточность).

    С особой осторожностью следует лечиться Дисульфирамом при язвенных патологиях стадии ремиссии, сердечно-сосудистых проблемах на фазе компенсации . Также врачи могут не назначить Дисульфирам, если у пациента были уже перенесенные психозы, эндартерииты и проблемы с мозговым кровообращением. Влияет и возраст человека – у лиц старше 60 лет данный вид терапии могут не провести.

    Взаимодействие с иными лекарствами

    Дисульфирам – препарат довольно агрессивный. При лечении данным средством следует тщательно наблюдать за состоянием человека. Также следует знать, что это вещество не взаимодействует с рядом иных медикаментов. Какие лекарства нельзя употреблять на фоне лечения, описано в следующей таблице:

    Одноклассники

    Препарат + Дисульфирам Последствия взаимодействия
    Антикоагулянты (Варфарин) внутренние кровотечения, усиление действия лекарства
    Буспирон появление маниакальных состояний
    Амитриптилин, Изониазид, Клозапин токсическое поражение нервной системы
    Хлордиазепоксид сильные головокружения
    Мзониазид спутанность сознания, развитие депрессии
    Метронидазол, Омепразол, Буспирон, Перфеназин, Флюоксетин, Сертралин, Гуанфацин психозы острого типа и различные нарушения в работе ЦНС
    Кофеин перевозбуждение
    Омеапразол потеря сознания
    Хлорпромазин артериальная гипотензия (падение давления)
    Аскорбиновая кислота, Диазепам снижение действия Дисульфирама
    седативные лекарства, снотворное, барбитураты сильная заторможенность
    Рифампицин, Кофеин, Имипрамин, Дезипрамин, Хлорзоксазон значительное снижение вывода остатков данных лекарств из организма
    Темазепам, Фенитоин повышение токсичности препаратов
    Цефалоспорины дисульфирамоподобная реакция (симптомы острого токсического отравления)
    Этинамат значительное повышение активности и действия данного средства, которое может создать опасную для жизни ситуацию

    Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

    Средства для лечения аддиктивных расстройств.

    Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

    Код АТХ N07ВВ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

    Фармакодинамика

    Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

    Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

    Показания к применению

    Алкогольная зависимость

    Способ применения и дозы

    Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

    Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

    Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

    Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

    Побочные действия

    Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

    Проходящая импотенция, повышенная утомляемость

    Повышение уровня трансаминаз

    Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

    Кожные аллергические реакции

    Периферические невриты, повреждение гепатоцитов

    Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

    Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

    Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

    Единичные случаи:

    Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

    Энцефалопатия и припадки

    В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

    Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

    Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

    Сахарный диабет

    Тиреотоксикоз

    Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

    Тяжелая дыхательная недостаточность

    Тяжелая печеночная недостаточность

    Тяжелая почечная недостаточность

    Беременность и период лактации

    Туберкулез легких с кровохарканием

    Детский возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

    Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

    Особые указания

    В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

    Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

    Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

    Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

    Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

    При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

    Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

    Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.