Лирика инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы.

Лирикой называют лекарственное средство, которое обладает противоэпилептическим и противосудорожным воздействием .

Действие препарата происходит за счет связывания с субъединицами кальциевых каналов нейронов. Протеин, который находится в тканях нервной системы, имеет характерное сродство с альфа-2-дельта.

Применение препарата снижает уровень боли, возбудимость нейронов, оказывает анальгитическое влияние.

Для Лирики не является характерным связка с плазменными белками. Составляющий компонент, который является самым активным, проникает через барьеры, и проявляется выделениями с грудным молоком.

Препарат Лирика популярен, как средство, устраняющее нейропатическую боль . Оно считается очень хорошим обезболивающим.

Фармакологическое действие

Способ применения

инструкция по применению, которая идет в комплекте с препаратом Лирика указывает на такие моменты:

Капсулу нужно глотать полностью, не нужно жевать и размельчать, обычно такое лекарство запивается огромным количеством жидкости.
Индивидуально для каждого врачи назначают курс лечения, его продолжительность, и дозу препарата. Все это зависит от разновидности болезни и личностных характеристик лечащегося.
Людям, которые страдают нейропатическими болями, назначают Лирику в небольшом количестве, которое нужно выпивать два раза в день. По необходимости дозу увеличивают вдвое.
Некоторые из больных, у которых высокая чувствительность к составляющим лекарства, используют методику повышения дозы. В таком случае доза повышается постепенно.
Максимальной дозой лекарства в сутки является 600мг.
По завершению курса лечения, доктор все отменяет, при этом постепенно уменьшая дозу на протяжении недели.
Людям, которые страдают эпилепсией, лечащий врач выписывает лекарство в небольших количествах, несколько раз в сутки.
Пациентам, которые параллельно принимают иные лекарства, корректива дозы не нужна, так как это средство не несет воздействие на концентрацию и действие других лекарств.

Передозировка лекарством

Никогда не обнаруживались случаи отравлений или передозировки при употреблении данного лекарства.

Однако при значительном превышении дозы, возможна тошнота, рвота, слабость, обильное потоотделение, аллергические реакции .

Обычно перечисленные симптомы исчезают после отмены препарата.

Лечение: промывают желудок, назначают дополнительную терапию.

Побочные действия

Отзывы пациентов и врачей о препарате Лирика рассказывают, что самым известным и чаще встречающимся побочным действием является рассеянность и головные боли, сопровождающиеся головокружениями.

Также могут быть замечены:

дефекты речи, координации;
ослабление памяти, рефлексов;
нарушение внимания;
вкусовых рецепторов;
обмороки и кома.

Реже Лирика вызывает:

эйфорию;
нервозность;
панику;
недосыпания;
депрессию или даже галлюцинации.

Эти состояния могут сменяться возбуждением, хорошим приподнятым настроением.

Также может появиться отдышка и частое сердцебиение.

Все вышеперечисленные недуги не являются обязательными, но возможны!

Особые указания

Стоит знать, что:

У людей, больных сахарным диабетом, есть вероятность повышения массы тела. В этом случае необходима корректива дозы лекарства.
Если развиваются такие симптомы, как отечность лица, тканей дыхательных путей, то лечение необходимо прервать.
Такие препараты, как Лирика, повышают риск появления мыслей и поведения, связанных с суицидом. Вероятно возникновение депрессии. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.
При лечении возможны головные боли и сонливость, они умножают возможность травмирования у людей преклонного возраста.
В ходе употребления этого средства также были выявлены рассеянность сознания, расстройства функций организма. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность.
Возможно ухудшение зрения либо какие-то другие нарушения органов чувств, в таком случае стоит отменить лечение препаратом. Все функции со временем восстановятся.

Как отмечалось ранее, прегабалин имеет свойство вызывать головные боли, сонливость и рассеянность , соответственно это может оказать влияние и на возможность вождения автотранспорта, поэтому до тех пор, пока не будет установлена личностная реакция человека на препарат, ему не следует садиться за руль.

Людям, у которых нарушено функционирование почек, рекомендована дополнительная доза препарата после гемодиализа. Эта доза составляет 25 мг, но она может быть увеличена до 100мг, в случае индивидуальной толерантности человека к препарату.

Пациенты, которые страдают расстройствами функционирования печени, не нуждаются в коррективах дозы препарата Лирика.

Люди преклонного возраста, которым необходимо употребление препарата, изначально необходимо проверить функционирование почек . Если функционирование почек нормальное, корректива дозы Лирики не уместно.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство выводится из организма вместе с мочой в первоначальном виде, не поддается фармакокинетическому взаимодействию. В ходе экспериментов не было замечено взаимодействия с вальпроевой кислотой, оксидоном, этанолом, инсулином, тиагабином.

Существуют случаи нарушения дыхательных функций при использовании прегабалина с иными лекарствами, которые угнетают ЦНС. Прегабалин усиливает влияние этанола.

При беременности и лактации

Каких-либо точных данных употребления средства при беременности не существует.

Исходя из эксперимента на животных заключают, что возможно токсическое влияние на репродуктивную функцию .

Поэтому препарат Лирика выписывают при беременности только тогда, когда польза для женщины явно будет превышать вероятность риска для ребенка.

Что по поводу женщин, то данных о выделении прегабалина с грудным молоком не обнаружено. Однако были проведены эксперименты, в которых было выявлено, что этот компонент выделяется с грудным молоком крыс.

Наименование:

Лирика (Lyrica)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептический препарат , действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль : Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 и до 8 недель по 3, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия : Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/ обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/
Эпилепсия : При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство : Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Показания к
применению:

Нейропатическая боль:
- лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
- в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
- лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия:
- лечение фибромиалгии у взрослых.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/ С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/
При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 (150 мг/). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
Отмена препарата Лирика: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):
Со стороны желудочно-кишечного тракта : нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.
Со стороны органов чувств : нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.
Со стороны дыхательной системы : нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы : уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.
Другие : повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.

Противопоказания:

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
- редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие препарата Лирика с другими лекарственными препаратами маловероятно .
Препарат при одновременном применении усиливает действие этанола и лоразепама .
При одновременном применении прегабалина и оксикодона отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.
Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Беременность:

В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения прегабалина в период беременности, препарат может применяться только под строгим контролем лечащего врача , который перед назначением препарата обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
Перед началом применения препарата Лирика рекомендуется исключить беременность, в период терапии прегабалином женщинам рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции.
В экспериментах было установлено выделение у крыс прегабалина с грудным молоком. Данных о выделении препарата с грудным молоком у человека нет. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

1 капсула препарата Лирика 50 содержит:
Прегабалина – 50 мг;

1 капсула препарата Лирика 75 содержит:
Прегабалина – 75 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 капсула препарата Лирика 150 содержит:
Прегабалина – 150 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 капсула препарата Лирика 300 содержит:
Прегабалина – 300 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг прегабалина в каждой капсуле.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Состав чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, калия гидроксид, вода очищенная, краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия. Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности . Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство. Уменьшение симптоматики отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Фармакокинетика. Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах. Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Показания к применению:

Нейропатическая боль. Лечение нейропатической боли у взрослых.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия. Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина. Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек. У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 x сывороточный креатинин (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Применение у больных с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Особенности применения:

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции .

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития , в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, гриппоподобный синдром, потливость, судороги и . Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на центральную нервную систему (ЦНС), следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу . Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи , особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Побочные действия:

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: , спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические .

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Система	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые	Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Редкие	Нейтропения
Нарушения метаболизма и питания
Частые Нечастые	Повышение аппетита Анорексия,
Психические расстройства
Частые Нечастые Редкие	Эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация Деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы Расторможенность, приподнятое настроение
Неврологические расстройства
Очень частые Частые		Головокружение, сонливость
Нечастые Редкие	Когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок Гипокинезия, паросмия, дисграфия
Изменения со стороны органа зрения
Частые Нечастые Редкие	Нечеткость зрения, Нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное Мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, усиление яркости зрительного восприятия
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые Нечастые	Вертиго Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые Редкие	Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи Синусовая , синусовая , синусовая
Со стороны дыхательной системы
Нечастые Редкие
Со стороны кожных покровов
Нечастые Редкие	Потливость, папулезная сыпь Холодный пот,
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечастые Редкие	Подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц Спазм шейных мышц, боль в шее,
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые Редкие	Олигурия, почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы
Частые Нечастые Редкие	Эректильная дисфункция Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция Аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез в объеме
Прочие
Частые Нечастые Редкие	Утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки Астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, боль, патологические ощущения Гипертермия
Лабораторные и инструментальные данные
Частые Нечастые Редкие	Увеличение массы тела Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов Повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Неврологические расстройства:головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы:редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов:редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения со стороны органа зрения:кератит, потеря зрения.

Изменения со стороны иммунной системы:ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы:задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы:отек легких.

Со стороны репродуктивной системы:гинекомастия.

Прочие:повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью. Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом

Передозировка:

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят , поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Условия хранения:

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг. 10, 14 или 21 капсул в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 1 или 4 блистера по 14 капсул, 4 блистера по 21 капсуле или 10 блистеров по 10 капсул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

невропатической боли у взрослых
эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков у взрослых, с/или без вторичной генерализации);
генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;
фибромиалгия

Способ применения и дозы

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.

Невропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг дважды в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозах от 150 до 600 мг/сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг дважды в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако, исходя из индивидуального эффекта и чувствительности к препарату, доза может быть увеличена до 150 мг дважды в сутки после интервала от 3 до 7 дней, и, если будет потребность, еще через неделю доза может быть увеличена до максимальной - 300 мг дважды в сутки.

Эпилепсия. Эффективная рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг дважды в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозах от 150 до 600 мг/сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако, исходя из индивидуального эффекта и чувствительности к препарату, доза может быть увеличена до 150 мг дважды в сутки после первой недели, и, если будет потребность, еще через неделю доза может быть увеличена до максимальной - 300 мг дважды в сутки.

Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентраций прегабалину в плазме. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов. Так же другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не приводят к изменению концентраций прегабалину в плазме.

Генерализованные тревожные расстройства

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. Опираясь на индивидуальную реакцию и переносимость препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение второй недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг в сутки. Максимальная доза 600 мг в сутки может быть достигнута в течение следующей недели.

Фибромиалгия.

Рекомендуемая доза прегабалину составляет 300 до 450 мг в сутки. Дозировка проводится по 75 мг дважды в сутки (150 мг/сутки) в первую неделю лечения с последующим пидвищеням дозы через неделю до 150 мг дважды в сутки (300 мг/сутки), исходя из индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Пациенты, что не получили желаемого ответа при лечении Лирикой в дозе 300 мг в сутки доза может быть повышена в подильшому до 225 дважды в сутки (450 мг/сутки). Хотя применение прегабалину было изучено в дозе 600 мг в сутки, отсутствуют доказательства, что данная доза обеспечит дополнительную положительное действие и она является менее переносимою.

Отмена Лирики. Согласно клинической практики, прекращение приема препарата Лирика рекомендуется делать постепенно, в течение минимум одной недели.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Лирика элиминируется из системного кровотока в неизменном виде путем экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалину прямо пропорционален клиренсу креатинина, уменьшение дозы для лечения пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, согласно клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице и определяется по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы путем гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов, которым проведен гемодиализ, суточная доза прегабалину должна быть увеличена соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозы, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть принята доза препарата, что определяется с помощью таблицы.

Коррекция дозы прегабалину с учетом состояния функции почек

* - Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.

Дополнительная суточная доза - однократная дополнительная доза.

Применение пациентами с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна.

Применение для лечения подростков (12-17 лет). Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение для лечения пожилых (старше 65 лет) больных.

В случае нормальной функции почек, никакой коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Побочное действие

Наиболее частыми проявлениями побочного действия были головокружение и сонливость. Побочные проявления чаще всего были легко и умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего - появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% - при применении плацебо. Далее, по системам и частоте (очень частые - >1/10; частые - >1/100, <1/10; нечасто - >1/1000, <1/100; редкие - <1/1000), перечислены все побочные проявления, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных проявлений могла быть связана с течением основного заболевания или сопутствующим применением других медикаментов.

Кровь и лимфа . Редкие - нейтропения.

Расстройства метаболизма и обмена веществ . Частые - увеличение аппетита; нечастые - анорексия; редкие - гипогликемия.

Психические расстройства . Частые - эйфорическое настроение, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые - деперсонализация, аноргазмия, беспокойное состояние, депрессия, возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, затруднен подбор слов, галлюцинация, необычные сновидения, увеличение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; редкие - растормаживание, приподнятое настроение.

Расстройства функции нервной системы . Очень частые - головокружение, сонливость; частые - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые - нарушения познавательной функции, гипоэстезия, дефект поля зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные - гипокинезия, паросмия, диплопия.

Расстройства зрения . Частые - неясное зрение, диплопия; нечастые - нарушения зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия (слабость зрения), усиленное слезотечение; единичные - фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения, страбизм (косоглазие).

Расстройства функции слуха и равновесия . Частые - вертиго (головокружение); редкие - гиперакузия.

Расстройства функции сердца . Нечастые - тахикардия; единичные - предсердно-желудочковый блок первой степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Сосудистые расстройства . Нечастые - гиперемия, "приливы"; редкие - гипотензия, похолодание конечностей, артериальная гипертензия.

Расстройства функции дыхания, органов грудной клетки и средостения . Нечастые - диспноэ, сухость в носу; редкие - назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство стеснения в горле.

Расстройства функции пищеварительного тракта . Частые - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечасто - вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоетезия; редкие - асцит, дисфагия, панкреатит.

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани . Нечастые - потливость, папулезная сыпь; редкие - холодный пот, крапивница.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани . Нечастые - подергивания мышц, отек суставов, судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность (задубения) мышц; редкие - спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей . Нечастые - дизурия, недержание мочи; редкие - олигурия, почечная недостаточность.

Расстройства функции репродуктивной системы и молочных желез . Частые - эректильная дисфункция; нечастые - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие - аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.

Общие расстройства и патологические изменения в месте введения . Частые - утомляемость, периферический отек, ощущение опьянения, отек, нарушение походки; нечастые - астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение веса; редкие - снижение веса тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.

Влияние на лабораторные исследования . Нечастые - повышение активности аланинаминотрансферазы (АлАТ), креатининфосфокиназы крови, аспартатаминотрансферазы (АсАТ), уменьшение количества тромбоцитов; единичные - увеличение концентрации глюкозы в крови, увеличение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов крови.

Побочные проявления у пожилых пациентов были сходными по частоте.

В постмаркетинговый период были сообщения про следующие побочные проявления: иммунная система - ангионевротический отек, аллергические реакции, реакции гиперчувствительности; нервная система - головная боль, потеря сознания, снижение умственной деятельности; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - застойная сердечная недостаточность; расстройства функции пищеварительного тракта -отек языка, диарея, тошнота; расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки - отек лица; кожный зуд;

расстройства со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому вспомогательного средства.

Передозировка

При увеличении дозы препарата до 15 г никаких неожиданных побочных реакций выявлено не было.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику наиболее часто повидомляєми побочные реакции встречались когда прегабалин применялся в высоких дозах, а именно: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессию, ажитацию, возбужденное состояние.

Лечение передозировки препаратом Лирика должно включать общие поддерживающие процедуры и, если будет потребность, проведение гемодиализа