Небиволол сандоз - официальная инструкция по применению. Дополнительная реакция на прием лекарства
Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы
Небиволол Сандоз - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Небиволол Сандоз ® .
Международное непатентованное название:
небиволол.
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество:
небиволол – 5,00 мг (в пересчете на небиволола гидрохлорид 5,45 мг); вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 142,00 мг; крахмал кукурузный – 46,00 мг; кроскармеллоза натрия – 13,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16,31 мг; гипромеллоза – 4,60 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,65 мг; магния стеарат – 1,15 мг.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
бета 1 -адреноблокатор селективный.
Код АТХ : C07AB12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Небиволол является кардиоселективным бета 1 -адреноблокатором III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка), увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора – оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета 1 -адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 – 2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
38 % общей дозы препарата выводится почками (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) и 48 % – через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом значение увеличивается в 3 – 5 раз.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения гидроксильных метаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом это значение приблизительно в 2 раза увеличивается.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Показания к применению
Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);
бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
одновременный прием флоктафенина, сультоприда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
период грудного вскармливания.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат Небиволол Сандоз ® назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета 1 -адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48 – 72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата Небиволол Сандоз ® в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Небиволол Сандоз ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС по 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через 1 – 2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.
начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Пациенты пожилого возраста:
для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Сандоз ® 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженности ХСН.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Сандоз ® или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение препаратом Небиволол Сандоз ® не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), т.к. это может привести к транзиторному ухудшению течения сердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю).
Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиволол Сандоз ® следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели.
Пациенты с почечной недостаточностью:
при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК ˃ 20 мл/мин) необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (КК ˂ 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста:
необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна:
ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
часто:
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезия;
нечасто:
«кошмарные» сновидения, депрессия;
очень редко:
синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто:
нарушение зрения («сухость» глаз).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
часто:
периферические отеки;
нечасто:
брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/ атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы
часто:
одышка;
нечасто:
бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто:
тошнота, запор, диарея;
нечасто:
диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто:
кожный зуд, эритематозная сыпь;
очень редко:
обострение течения псориаза;
частота неизвестна:
крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
нечасто:
эректильная дисфункция.
При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, феномен Рейно.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия.
В случае передозировки или появления реакции гиперчувствительности необходимо тщательное наблюдение за пациентом в палате интенсивной терапии. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту положение «лежа» с приподнятыми ногами, при необходимости – в/в введение жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5 – 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.
При атриовентрикулярной блокаде (II – III ст.) рекомендуется применение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным внутривенным введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта.
В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим внутривенным введением 70 мкг/кг/ч глюкагона.
При неэффективности применения бета-адреномиметиков следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета 2 -адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах – внутривенно диазепам.
При гипогликемии рекомендуется внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамические взаимодействия
флоктафенина.
Существует угроза развития артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда
в связи с увеличением риска развития желудочковой тахикардии.
Нерекомендованные комбинации
антиаритмическими средствами I класса
(хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
(верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия
(клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса
(амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии
может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение инсулина и гипогликемических препаратов
для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение баклофена
и амифостина
с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение небиволола с сердечными гликозидами
может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда
(амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином
может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина
может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
не установлено. Ацетилсалициловая кислота
в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
При одновременном применении симпатомиметические средства
подавляют активность небиволола.
Фармакокинетические взаимодействия
При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6
(например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.
При одновременном применении с циметидином
возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови без изменения клинического эффекта.
Одновременное применение ранитидина
не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином
концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта.
Одновременный прием этанола, фуросемида
или гидрохлоротиазида
не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Особые указания
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Контроль артериального давления и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным, затем 1 раз в 3-4 месяца.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин (см. раздел «Противопоказания»).
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (синдром или болезнь Рейно, «перемежающаяся» хромота), так как возможно усугубление данных симптомов;
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Небиволол Сандоз ® . Продолжение бета-блокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-блокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол Сандоз ® не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, ощущение сердцебиения, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При необходимости применения препарата Небиволол Сандоз ® у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за вероятности появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Небиволол Сандоз ® .
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток помещают в Ал/ПВХ блистер.
По 1, 2, 4 или 14 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Сандоз д.д., Словения,
Произведено:
Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С.,
Гебзе Пластикчилер Организе Санай Болгези, Ататюрк Бульвари 9, кад. №1, 41400 Гебзе-Коцаели, Турция
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.
Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется "Небиволол". Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать?
Что же это за препарат?
"Небиволол" относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).
В настоящее время применяется "Небиволол Сандоз".
Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.
Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. "Небиволол Сандоз" является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.
Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?
Фармакокинетика
Лучше всего усваивается "Небиволол Сандоз". Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая - около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.
Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь "Небиволол Сандоз". Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.
Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма "Небиволол" может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.
В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).
Показания к применению
В каких же случаях назначается "Небиволол", аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?
Первым показанием к назначению препарата является К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ ("Эналаприл", "Каптоприл"). Кроме того, "Небиволол" используют и при эндокринных гипертензиях.
Другим, не менее важным показанием к использованию "Небиволола", является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан "Небиволол". Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.
Входит "Небиволол" и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления.
Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.
Противопоказания
Когда же не стоит использовать "Небиволол"? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной
В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца.
При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать "Небиволол". Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с
Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья.
"Небиволол" противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью лекарства. При появлении первых признаков (слезотечение, затруднение дыхания) следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.
Побочные эффекты
Как и любое лекарственное средство, "Небиволол" обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:
Со стороны нервной системы - головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.
Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками - дисбактериоза.
Сердечно-сосудистая система реагирует на введение "Небиволола" брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.
Побочное действие "Небиволола" может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.
В тяжелых случаях развивается ангионевротический В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.
Особенности использования препарата
Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней. В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.
В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается "Небиволол". Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.
Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.
Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.
Использование препарата беременными
Назначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка.
Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.
За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Обязательно при использовании спинальной анестезии, предупредить анестезиолога о проводимом лечении адреноблокаторами.
Следует помнить, что на фоне использования препарата возможно развитие гипоксии плода. Тератогенное действие препарата не доказано, однако известны случаи такого влияния на плод.
Если все же беременной назначается "Небиволол", инструкция по применению предупреждает, что возможно искажение терапевтического действия препарата при назначении его с внутривенным введением магнезии.
Взаимодействие с препаратами других лекарственных групп
Совместное использование "Небиволола" и антиаритмиков 1 класса может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта. Возможно развитие АВ-блокады. Подобный эффект наблюдается, если одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов и "Небиволол Сандоз".
Инструкция по назначению препарата предупреждает, что при введении его внутривенно возможна остановка сердца (при условии, что лекарство вводится вместе с "Верапамилом"). В данном случае потребуется экстренная кардиоверсия с использованием электроимпульсной терапии.
Имеется значительный риск развития выраженной артериальной гипотензии при назначении препарата с "Нитроглицерином".
Одновременное назначение симпатомиметиков и "Небиволола" способствует угнетению действия последнего.
Совместное применение с препаратами для анестезии может привести к резкому падению артериального давления, что послужит показанием к проведению ИВЛ и использованию гипертензивных препаратов.
При назначении препарата с инсулином возможно развитие передозировки гормона и сокрытие клинических признаков гипогликемии.
Дозировка препарата
Так в каких же дозах нужно использовать препарат, чтобы развился необходимый клинический эффект? Если используется "Небиволол Сандоз", инструкция по применению предлагает следующий вид дозирования.
Наиболее оптимальная доза для взрослого человека составляет 20 миллиграмм в сутки. Препарат применяется внутрь утром натощак. Максимальный эффект от используемой дозы развивается через одну-две недели от начала лечения. При необходимости суточное количество препарата можно увеличить до 10 миллиграмм. Для пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 5 миллиграмм, а оптимальная для лечения - 2,5 миллиграмма в сутки. Для беременных количество препарата подбирается согласно клиническим признакам и массе тела. Лучше всего использовать "Небиволол Сандоз" (5 мг) в таблетках.
При нарушении или почек лучше отказаться от использования "Небиволола" либо назначать его в минимальных дозировках.
При одновременном назначении симпатомиметиков и "Небиволола" возможно потенцирование эффекта, благодаря чему можно несколько уменьшить назначаемую дозу лекарственного средства.
Назначение препарата в меньших дозах не оказывает эффекта на организм. Возможно развитие толерантности рецепторов к препарату при длительном назначении малых доз лекарства.
Аналоги препарата
Не всегда в аптеках удается найти необходимый препарат, поэтому приходится прибегать к использованию аналогов. Благодаря расширению рынка медикаментов, найти похожие препараты не составляет труда. Какие же лекарства могут заменить "Небиволол"?
Аналоги (синонимы) данного препарата следующие:
- "Бинелол";
- "Небиватор";
- "Небиволол канон";
- "Небиволол stada";
- "Небиволол teva;
- "Небикар";
- "Небилет";
- "Небилонг";
- "Од-неб".
Каждый из этих препаратов обладает своими положительными и отрицательными чертами. Некоторые из них усиливаются лучше, чем классический "Небиволол". Инструкция по применению каждого из них, однако, предупреждает и о большем количестве негативных эффектов. Поэтому определиться с вопросом, какой же препарат лучше, может помочь только квалифицированный и грамотный врач.
Не стоит самостоятельно применять данные средства, не проконсультировавшись предварительно с врачом, так как таким образом можно только значительно ухудшить свое состояние и нанести вред как своему здоровью, так и здоровью друзей и близких.
Многие люди, страдающие от артериальной гипертензии или хронической сердечной недостаточности , знакомы с препаратом «Небиволол Сандоз» .
Этот медикамент относится к группе селективных блокаторов бета-адренорецепторов ІІІ поколения, обладающими вазодилатирующими свойствами. Но назначать его прием, подбирать необходимую дозировку должен лишь специалист.
Препарат «Небиволол» является рацематом, состоящим из SRRR-небиволола и RSSS‑небиволола. Указанная комбинация позволяет таблеткам работать, как бета-адреноблокатор и вазодилатирующее средство. Медикамент снижает артериальное давление и убирает спазм гладких мышц кровеносных сосудов.
Однократное (либо повторное) принятие препарата снижает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке. Такой эффект наблюдается у людей с нормальным давлением и с артериальной гипертензией. Краткосрочное и длительное лечение позволяет снизить сосудистое системное сопротивление у пациентов, страдающих от повышенного давления.
Инструкция по применению
Показания к применению
Желательно, чтобы препарат «Небиволол Сандоз» назначали кардиологи.
- артериальной гипертензии;
- хронической сердечной недостаточности (в качестве дополнения к комплексной терапии);
- ишемической болезни сердца (для профилактики наступления стенокардии напряжения).
Назначают «Небиволол» для лечения ХСН пациентам пожилого возраста (старше 70 лет).
Способ использования
На процесс всасывания препарата пища никак не влияет. Но врачи рекомендуют его пить утром во время завтрака. Желательно не менять время приема.
Взрослым пациентам назначают по 5 мг небиволола в сутки. Но начинать лечение можно с 2,5 мг. Эффект от лечения наблюдается через 1– 2 недели терапии. В редких случаях – через 4 недели. Иногда требуется увеличение суточной дозы до 10 мг/сут.
При почечной недостаточности лечение начинают с 2,5 мг препарата. Таким больным не назначают более 5 мг средства в сутки. Лечение пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) начинают с 2,5 мг. При необходимости дозу повышают до 5 мг.
Терапия при хронической сердечной недостаточности начинается с помощью «Небиволола Сандоза» в случае отсутствия периодов острой декомпенсации на протяжении 6 недель. Оптимальную дозировку подбирают постепенно, начиная от 1,25 мг средства. Дозу увеличивают при необходимости каждые 1-2 недели.
Ориентироваться врач должен на переносимость препарата. Максимально допустимым считается употребление 10 мг небиволола в сутки. После каждого увеличения дозы пациент должен находиться на протяжении 2 часов под медицинским контролем. Это необходимо для стабилизации давления, частоты сокращений сердца. Врач должен проверить, не появились ли симптомы нарушения проводимости миокарда и не увеличились ли проявления сердечной недостаточности. В некоторых случаях требуется отмена препарата.
Форма выпуска и состав
В продаже средство «Небиволол Сандоз» можно найти в блистерах, размещенных в картонных пачках. В зависимости от фасовки в блистере может быть 7 или 10 таблеток.
В каждой таблетке «Небиволол Сандоз» содержится 5 мг активного действующего вещества.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении указанного медикамента врач должен узнать у пациента, какие средства он еще принимает.
Эти особенности необходимо учитывать при назначении «Небиволола» пациентам.
Видео: "Анатомия сердца"
Побочные действия
Специалисты выделяют нежелательные реакции, с которыми сталкиваются некоторые пациенты при приеме указанного медикамента. Влияет препарат на нервную, пищеварительную, сердечно-сосудистую системы. Иногда появляются аллергические и дерматологические реакции.
Средство может вызывать появление:
- головокружений, усталости, головных болей, депрессии, сонливости/бессонницы, ухудшение способности концентрировать внимание, в редких случаях – обмороков и галлюцинаций;
- метеоризма, сухости в ротовой полости, запоров/диарей, тошноты;
- одышки, отеков, брадикардии, ортостатической гипотензии, острой сердечной недостаточности, кардиалгии, синдрома Рейно, AV-блокады;
- зуда, сыпи эритематозного вида, в редких случаях – усугубляются проявления псориаза;
- сухости слизистых глаз;
- бронхоспазма;
- ангионевротического отека (возникает крайне редко).
При появлении хоть одного указанного симптома надо обращаться к врачу.
Перечень противопоказаний
Перед тем, как пить «Небиволол Сандоз» желательно ознакомиться с перечнем ситуаций, в которых принимать его противопоказано.
К ним относят:
- установленную ранее повышенную чувствительность к небивололу;
- острую или хроническую сердечную недостаточность (стадия декомпенсации, при которой требуется введение средств с положительным инотропным воздействием);
- артериальную гипотензию (систолическое давление опускается ниже 90 мм.рт.ст.);
- СССУ, в том числе синоатриальную блокаду;
- брадикардию (ЧСС менее 60 уд./мин);
- AV-блокаду во 2 либо 3 степени (при отсутствии механизма, создающего искусственный ритм);
- феохромоцитому (если одновременно не используются альфа-адреноблокаторы);
- кардиогенный шок;
- ацидоз метаболический;
- наличие в анамнезе бронхиальной астмы или бронхоспазма;
- выраженные сбои в работе печени;
- облитирующие болезни сосудов в тяжелой форме (синдром Рейно, хромота перемежающаяся);
- депрессию;
- миастению;
- возраст до 18 лет.
Пациенты, которым назначают «Небиволол» должны ознакомиться со всеми пунктами из указанного перечня.
Использование при беременности и в период лактации
Будущим мамам «Небиволол» стараются не назначать. Использовать его можно лишь при наличии строгих показаний.
Если лечение нужно, то 
за беременной необходимо наблюдать. Важно регулярно оценивать маточно-плацентарное кровообращение и следить за динамикой роста плода. При появлении признаков негативного воздействия на плод рассматривается вопрос о замене препаратов.
Прием средства завершают за 48-72 часа до родов .
Ребенка, которого вынашивали на фоне приема данного медикамента, надо тщательно обследовать после рождения. В течение 3 суток после рождения у малыша может проявиться брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия. Нельзя исключать вероятность развития паралича дыхания.
Кормление грудью при необходимости лечения средством «Небиволол» прекращают.
Условия и сроки хранения
Таблетки лучше хранить в оригинальной картонной упаковке при температуре ниже 25 0С в месте, не доступном для детей. Срок хранения – 3 года с даты изготовления.
Стоимость препарата
| Дозировка | Количество в упаковке | В России | В Украине |
| 5 мг | 14 шт. | 249 руб. | -- |
| 5 мг | 30 шт. | -- | 79 грн. |
| 5 мг | 60 шт. | 620 руб. | 139 грн. |
Аналоги препарата
Подбирать наиболее подходящие заменители должен лишь врач. Но пациент вправе знать, что существуют и иные препараты, кроме «Небиволол Сандоз», изготовленные на основе действующего вещества небиволол.
Повышенное нестабильное давление вызывает другие проблемы со здоровьем: нарушение зрения, стенокардию, инсульт или инфаркт.
Сосудистая гипертензия доставляет неудобства общему самочувствию: головная боль, головокружение, потеря сознания, шум в ушах, нарушение координации.
Назначаются таблетки Небиволол, инструкция по применению к которым позволяет прием для отдельных категорий пациентов. Препарат стабилизирует АД, возвращает привычный ритм жизни.
Антигипертензивная работа препарата обусловлена сочетанием энантиомеров, блокирующих адренорецепторы.
Препарат снижает частоту пульса, стабилизирует артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузках.
Острая и хроническая сердечная недостаточность под его воздействием сходит на нет, снижается периферическая сосудистая сопротивляемость.
Выводится не весь: 48 % через ЖКТ, 38 % – почки. Хорошая биологическая усвояемость позволяет не зависеть от приема пищи. По инструкции Небиволол можно принимать во время еды.
Метаболические процессы в печени образуют фармакологически активные вещества, которые, связываясь с глюкуроновой кислотой, попадают в кишечник и почки (выделительную систему). Концентрация в организме зависит от метаболизма: чем выше метаболизм, тем меньше биологическое воздействие препарата.
Первые результаты заметны после 2 недель приема, выздоровление диагностируется после контроля через 4 недели.
Активная материя и механизм работы
Активная составляющая препарата представлена Небиволола гидрохлоридом, с действующими D-, L- энантиомерами. Внешне выглядит как белый порошок, иногда с темным оттенком, растворяется с неодинаковой степенью в разных жидкостях.
Химическая формула Небиволола
Химическая формула: C22H25F2NO4. Оксид азота в молекулярном составе позволяет стимулировать высвобождение его из эндотелия сосудов, тем самым осуществляя мягкое сосудосуживающее действие. Актуально для симптоматического лечения носового кровотечения во время скачка давления.
Для блокировки бета-адренергических рецепторов используют Небиволол, механизм действия направлен на разные участки:
- бета-1 : сосредоточены в сердечной мышце, больше в миокарде, их стимулирование дает высокий темп работы сердца, снижается кислород в крови. Если раздражать бета-1 в печени, то возрастает риск гликогенолиза (распад гликогена), провокация употребления легких углеводов;
- бета-2 : больше сосредоточены в бронхах, мелких артериях, венах, поджелудочной железе, жировой ткани. Гипертензия сосудов вызывает кашель, венозные заболевания, нарушается липидный обмен.
Nebivolol – препарат третьего поколения, инструкция которого описывает избирательное воздействие на оба компонента бета-рецепторов. Нормализуется работа сердца, оптимально обеспечивая его кислородом. В периферической системе нет кардинальных изменений: отсутствует избыточный вес, атеросклероз, спазм бронхов.
Другой механизм снижения АД – блокировка синтеза ренина в почках. Он участвует в процессах ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отвечающей за гипертонию. Инструкция по применению Небиволола допускает прием препарата для уменьшения нагрузки на сердечную мышцу, снятия гипертонического криза.
Препарат активно работает и дает положительный результат в терапии пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.
Дозировка и применение: концентрация в аналогах
Говоря о препарате Небиволол, дозировка подбирается индивидуально и зависит от метаболизма, усвояемости вещества, степени тяжести заболевания. Для лучшего эффекта принимать нужно в одно и тоже время, вне зависимости от питания.
Суточная доза Небиволола выпивается единожды, либо делится на 2 раза:
- взрослой части населения старше 18 лет допустим прием Небиволола до 5 мг в сутки, инструкцией по применению для пожилых пациентов старше 65 и с почечной недостаточностью допустим прием 0,5 суточной дозы;
- беременным можно принимать под строгим контролем врача, за 3 недели до предполагаемой даты родов постепенно уменьшить дозу, а за 72 часа прекратить прием. За новорожденным контроль первые трое суток в перинатальном центре.
- детям, лицам моложе 18 лет, препарат не назначают ввиду нестабильности сердечно-сосудистой системы;
Вспомогательные вещества разных производителей отличаются по составу, активное вещество небиволола гидрохлорид остается неизменным:
- Небиволол-Тева . Производитель – Израиль, выпускается препарат в форме таблеток и содержит активного вещества 5 мг. Инструкцией по применению рекомендована первая доза по 0,5 таблетки, под контролем увеличивается до 10 мг в сутки. Цена колеблется от 350 рублей в зависимости от аптечной сети;
- Небиволол-С3 российского производства компании ОАО Северная звезда, выпускается в таблетках по 28 шт. Содержание активного вещества 5 мг, дополнены вспомогательными компонентами. Инструкция по применению Небиволол-С3 стандартна для препарата;
- Небиволол-Сандоз выпускается таблетками по 30 или 60 штук в коробке, содержание активного вещества 5 мг в качестве вспомогательного вещества использован моногидрат лактозы (не подходит людям с лактозной непереносимостью). Официальная инструкция по применению предписывает прием препарата по 5 мг в сутки, но с осторожностью для некоторых категорий граждан: беременные, кормящие женщины, пожилые люди;
- Небиволол-Канон в таблетках, состав которых из 5,45 мг содержит 5 мг небиволола гидрохлорид и вспомогательные вещества (магния стеарат, примеллоза, лактоза, кремний, кальций, масло растительное гидрогенезированное). По инструкции применения Небиволол-Канона стандартно выписывают 5 мг в сутки, при необходимости дозу меняют. Выпускается по 7, 10, 30 таблеток в ячеистых упаковках, помещенных в картонную коробку по 1, 2, 5, 10 шт.;
- Небилет содержит 5 мг основного вещества, фармакодинамика аналогична, цена значительно отличается от аналогов из-за состава вспомогательных веществ, от 525 р.;
- Небилонг по цене от 400 р. можно приобрести в аптеках, его состав аналогичен Небилету. Действие препарата соответствует чистому Небивололу;
- Небиволол-Штада знаком гипертоникам, отмечен положительными отзывами, сочетает оптимальную цену и фармакологию.
Инструкция по применению Небиволола (Штада, Сз, Сандоз, Тева и других) и аналогов идентична, зависит от нескольких факторов здоровья организма. Цена варьируется в зависимости от производителя, количества таблеток в упаковке, аптечной сети. Отзывы пациентов и врачей положительные, при условии соблюдения диагностической основы, соблюдения дозировки.
Дополнительная реакция на прием лекарства
ВОЗ определила степень частоты проявления реакций, из которых очень часто соответствует 10% случаев, часто – 1%, не часто – 0,1%, редко – менее 0,1%, редко – менее 0,01% и отдельные сообщения. Реакция индивидуальна, диагностируется при первом приеме лекарства (исключая другие окружающие условия).
Могут вызвать таблетки Небиволол побочные действия, такие как:
- со стороны сердечно-сосудистой системы – ощутимое снижение АД, исправляется дозировкой;
- в ЦНС – головная боль, головокружение, утомляемость лечится снижением дозировки или прекращением приема;
- со стороны органов чувств – снижается зрительная чувствительность;
- со стороны дыхательной системы – часто ринит, лечение – симптоматическое, нечасто одышка;
- со стороны ЖКТ – сухость во рту, редко запор или диарея, лечение основано на подборе диеты;
- могут осложниться кожные заболевания : псориаз, гипергидроз;
- аллергия – редко сыпь, очень редко – ангионевротический отек.
Побочные эффекты Небиволола, как правило, обусловлены индивидуальными особенностями организма.
Кардиологи и терапевты подбирают препарат на основании диагностических данных пациента, беседы, внешних характеристик.При первых симптомах тахикардии, учащенного сердцебиения необходимо обратиться в кардиоцентр или к участковому врачу.
Бессимптомное течение микроинфарктов не редкость, поэтому важно увидеть болезнь как можно раньше.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида)
5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142 мг, крахмал кукурузный 46 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16.31 мг, гипромеллоза 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.65 мг, магния стеарат 1.15 мг.
Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской с одной стороны.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов, благодаря L-энантиомеру он проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.
При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не отмечен. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучена. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности, с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы в скорости метаболизма, дозу небиволола следует устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3-5 раз больше. Концентрация небиволола в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.
Показания к применению:
Эссенциальная АГ. Хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста ≥70 лет.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Эссенциальная АГ. Для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. Препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небиволол Сандоз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Читайте о преимуществах и недостатках небиволола от повышенного давления.
Больным с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за недостаточного опыта применения препарата.
Для больных пожилого возраста, для пациентов в возрасте ≥65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным следует соблюдать осторожность и проводить тщательный контроль.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Оно начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациентам без эпизодов острой декомпенсации следует назначать препарат в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения небивололом.
Исходное титрование дозы следует проводить по схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: дозу 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 5 мг/сут, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки (таблетку Небиволола Сандоз 5 мг можно разделить на 4 равные части). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или в случае необходимости немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, на половину в неделю.
Больным с почечной недостаточностью при слабой и умеренной форме коррекции дозы не требуется, поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови ≥250 мкмоль/л) ограничен, поэтому назначение небиволола таким больным не рекомендуется.
Больным с печеночной недостаточностью прием небиволола противопоказан из-за недостаточного опыта применения препарата.
Больные пожилого возраста: поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекции дозы не требуется.
Особенности применения:
Общим для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры.
Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время интубации и введения в . При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 ч следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации состояния. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с ИБС следует постепенно — в течение 1-2 нед. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, ), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов ).
Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы , например тахикардию и усиленное сердцебиение.
Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.
Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата.
Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.
Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать и ощущение усталости, поэтому при применении препарата следует соблюдать осторожность.
Побочные действия:
Побочные реакции при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний. Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой возникновения: часто (≥1/100 до <1/10), иногда (≥1/1000 до <1/100), очень редко (<1/10 000).
Эссенциальная АГ
Со стороны психики: иногда — беспокойные сновидения, .
Со стороны нервной системы: часто — , головокружение, ; очень редко — синкопе.
Со стороны органа зрения: иногда — нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — , сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости/блокада, нарушения ритма сердца, усиление перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы: часто — ; иногда — .
Другие реакции, вызванные некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: , психозы, спутанность сознания, похолодение/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее часто — брадикардия и головокружение. Побочные реакции, потенциально связанные с применением небиволола, — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, блокада I степени, отеки нижних конечностей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сочетанное применение не рекомендуется: с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — усиливается действие на AV-проводимость и повышается отрицательный изотропный эффект; с антагонистами кальция (верапамил/дилтиазем) — негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, приводит к значительной артериальной гипотензии и АV-блокаде; с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — приводит к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов отмечают развитие синдрома отмены с повышением АД.
При одновременном применении следует соблюдать осторожность с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) — усиливается влияние на AV-проводимость; с галогенированными летучими анестетиками — может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной принимает небиволол, об этом следует проинформировать анестезиолога; инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, все же он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение; антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на AV-проводимость; одновременное применение с баклофеном и амифостином способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует снизить.
При сочетанном применении следует учитывать, что гликозиды наперстянки замедляют AV-проводимость, однако в клинических исследованиях указаний на это взаимодействие не выявлено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может усиливаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов); НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола; симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что небиволол применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, препараты можно назначать одновременно; при сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.
Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: , назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной — в/в введение атропина, при артериальной гипотензии и шоке — в/в введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее действие можно прекратить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры неэффективны, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг массы тела, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 ч и провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключается искусственный водитель ритма.
Условия хранения:
Хранить при температуре до 25 °C в сухом месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
