Тербинафин - тева - инструкция по применению. Мазь, таблетки, спрей Тербинафин: инструкция по применению от грибка, цены и отзывы Тербинафин капсулы таблетки инструкция по применению

Торговое название: Тербинафин -Тева

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
в 1 таблетке содержится
активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,3 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 40,5 мг; карбоксиметилкрахмал (тип А), 36,0 мг; гипромеллоза, 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный 1,2 мг; магния стеарат 3,5 мг

Описание
Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки капсуловидпой формы. На одной из сторон разделительная риска и гравировка «Т» по обеим сторонам риски.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytcs, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaccum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, главным образом, Candida albicans. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 4.56 мкг x ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Сmах увеличивается на 25%, AUC - в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) - около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.

Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.

Показания

• Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
• Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомпкозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mcntagrophytcs, Т. vcrrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypscum) и Epidcrmophyton floccosum.
• Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
• Кандидозы кожи.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность.

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Взрослый
250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3 лет
При массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин) - 125 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы - около 4-х недель, при заражении Microsporum canis - более 4 недель.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея; нечасто - нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - холестаз, желтуха, гепатит; в отдельных случаях - длительные расстройства вкусовых ощущений, приводящие к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела, печеночная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, единичные случаи панцитопении.

Со стороны кожных покровов: очень редко - псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, острая генерализованная пустулезная экзантема.

Аллергические реакции: очень часто - сыпь, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, злокачественная эпидермальная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; редко - парестезия, гипостезия, головокружение; очень редко -депрессия, чувство тревоги.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.

Прочие: редко - недомогание, слабость; очень редко - системная красная волчанка, в том числе кожная форма.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, гастралгия, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450, которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина из организма. Циметидин уменьшает скорость выведения тербинафина на 30%, а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%. Исследования in vitro и in vivo показали, что тербинафин, ингибируя изофермент CYP2P6, нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторов (метопролол, пропранолол), противоаритмических средств (флекаинида, пропафенона), ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) и антипсихотических средств (хлорпромазина, галоперидола).

Тербинафин существенно не влияет на скорость выведения толбутамина, терфинадина, триазолама, пероральных контрацептивных средств, которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6).

Тербинафин не влияет на скорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивных средств может развиться нарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливать эффективность кофеина, за счет увеличения его концентрации в плазме и снижения скорости выведения из организма на 21%.

Тербинафин может снижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82%.

Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина, за счет снижения его концентрации в плазме на 15%.

При одновременном применении с варфарином может влиять на показатели протромбинового теста: время свертывания крови и международное нормализованное отношение.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Тербинафин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание, что во время лечения может возникнуть головокружение.

Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль.

Производство, упаковка и выпуск
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. 64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль

Адрес для приема претензии:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2.

Таблетки Тербинафин - противогрибковое, фунгицидное средство. Проявляет фармакологическую активность практически ко всем грибковым агентам, поражающим человеческий организм.
В невысокой концентрации проявляет фунгицидный эффект по отношению к плесневым грибам, дерматофитам, определенным видам диморфных грибов. На дрожжевые грибы может действовать как фунгицидно, так и фунгистатически.
Терапевтический эффект обусловлен разрушающим действием на клеточную мембрану грибной клетки, а также специфическим ингибированием скваленоксидазы (фермента, играющего важную роль в нормальном функционировании клеточной мембраны).
Тербинафин вызывает остановку выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Данное лекарственное средство быстро всасывается из ЖКТ. В печени частично метаболизируется («эффект первого прохождения»), поэтому биодоступность снижается до 40%. Состав пищи незначительно влияет на биодоступность Тербинафина, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Максимум концентрации в крови - 1 мкг\м наступает через 2 часа после приема 250 мг препарата. В крови 99% препарата циркулирует в виде комплексов с белками плазмы.
Проявляет онихо- и эпидермотропность (наибольшее количество препарата накапливается в коже, волосах, ногтях и в подкожной клетчатке в концентрации, обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект). Биотрансформируется в метаболиты, не проявляющие противогрибковую активность, затем большая часть экскретируется с мочой.
Явления кумуляции Тербенафина при его приеме не наблюдается. Препарат одинаково эффективен для всех групп пациентов, независимо от возраста, однако у людей с патологоческими изменениями функции печени или почек биотрансформация препарата может быть значительно замедлена, что ведет к более длительной циркуляции лекарственного средства в крови и повышению его концентрации в биожидкостях.
При местном применении очень незначительное количество препарата поступает в кровеносное русло (не более 5%).

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Мазь от грибка ногтей тербинафин является фунгицидным средством, проявляющим активность в отношении грибковых микроорганизмов. Данный препарат используют для лечения грибковых поражений кожи и ногтей. Эффективен он и при поражении волосистой части головы. Лекарство отлично справляется с плесневыми, дрожжевыми и другими видами инфекций. Важно учитывать, что назначать данное средство должен лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма.

На микроорганизмы Candida spp. средство оказывает фунгицидное действие. Это значит, что применение препарата позволяет остановить рост и развитие патогенной флоры. Активный компонент мази тербинафина гидрохлорид приводит к нарушению начальной стадии биосинтеза основной составляющей клеточной мембраны грибков. Препарат никоим образом не воздействует на систему цитохрома P450. Это значит, что средство не сказывается на метаболизме гормональных веществ или медикаментозных средств.

От чего помогает Тербинафин?

Мазь тербинафин помогает при следующих нарушениях в работе организма:

• грибок кожи и ногтей, связанные с заражением Trychophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum;
• тяжелые дерматомикозы кожи тела и конечностей, нуждающиеся в системной терапии;
• разноцветный лишай, связанный с активностью Pityrosporum orbiculare;
• грибковые поражения волосистой части головы;
• кандидоз кожи и слизистых.

Инструкция по применению Тербинафин

Это лекарство подходит только для местного применения. Причем его допустимо применять лишь после 12 лет. Инструкция по применению мази тербинафин указывает, что перед нанесением медикаментозного вещества следует очистить и хорошо просушить пораженные зоны. Средство рекомендуется применять 1-2 раза в сутки. Для этого его тонким слоем наносят на поврежденные участки и близлежащие области, после чего аккуратно втирают.

При инфекционных заболеваниях, сопровождающихся опрелостями, места нанесения мази следует накрывать марлей. Особенно важно делать это перед сном. К данным зонам относят промежутки между пальцами, паховую область, ягодицы, область под грудью.

В среднем продолжительность терапии зависит от области поражения и формы заболевания:

1. При дерматомикозе тела и голеней средство наносят 1 раз в день. Курс терапии должен быть длиться 7 дней.
2. При дерматомикозе стоп препарат применяют в течение 7 дней раз в сутки.
3. Кандидоз кожных покровов требует нанесения мази 1-2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести патологии – обычно оно продолжается 1-2 недели.
4. При появлении разноцветного лишая мазь наносят 1-2 раза в сутки. Делать это нужно 14 дней.

Применение препарата позволяет улучшить состояние в первые сутки терапии. При нерегулярном лечении или преждевременном прекращении использования лекарства есть риск рецидива патологии. Если спустя 2 недели терапии состояние человека не улучшается, возникает необходимость в повторной консультации врача.

Противопоказания мази Тербинафин

Данное лекарственное средство имеет немало противопоказаний. К ним относят следующее:

• Высокая чувствительность к активному веществу и другим компонентам, присутствующим в составе лекарства.
• Хронические или активные патологии печени.
• Хроническая форма почечной недостаточности.
• Возраст менее 12 лет.

С большой осторожностью нужно выписывать данный препарат в таких случаях:

• недостаточность почек или печени;
• опухолевые образования;
• нарушения обменных процессов;
• окклюзии сосудов конечностей;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• алкогольная зависимость.

В некоторых случаях препарат провоцирует побочные эффекты. После его применения иногда появляется гиперемия кожи, ощущение зуда или жжения. В отдельных ситуациях у людей развиваются аллергические реакции.

Беременность и грудное вскармливание

Экспериментальные исследования не выявили тератогенные характеристики тербинафина. В настоящее время нет информации относительно появления пороков развития при использовании данного вещества. Однако отсутствие полноценного клинического опыта применения препарата у беременных женщины свидетельствует о том, что его допустимо использовать исключительно по строгим показаниям.

Активный компонент лекарственного средства попадает в грудное молоко. Однако при использовании мази кормящей женщиной через кожу в организм проникает лишь незначительное количество действующего вещества. Потому препарат не оказывает отрицательного влияния на ребенка.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства зафиксированы не были. Если же случайно принять мазь внутрь, есть риск появления тех же побочных эффектов, что и при избыточном употреблении таблеток. У людей появляется головная боль, тошнота, дискомфорт в области эпигастрия, головокружение.

Особые указания

Чтобы лечение принесло требуемые результаты, нужно учитывать такие особенности использования лекарства:

1. В первые дни курса терапии обычно снижается выраженность явных клинических симптомов.
2. При нерегулярном применении средства или преждевременном прекращении терапии есть риск рецидива недуга.
3. Лекарство в виде мази применять только наружно.
4. Нужно избегать попадания лекарства на слизистую оболочку глаз, поскольку оно способно вызвать раздражение. Если же это все-таки случилось, глаза необходимо промыть водой.
5. При появлении симптомов аллергии от применения лекарства лучше отказаться.

Мазь от грибка тербинафин – очень эффективное лекарственное средство. С его помощью удастся в короткие сроки справиться с данным заболеванием. Однако очень важно учитывать противопоказания к применению медикамента и четко придерживаться рекомендаций лечащего врача.

Каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для применения в дерматологии. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТСD01BA02.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes , Trichophyton tonsurans , Trichophyton verrucosum , Trichophyton violaceum ), Microsporum canis , Epidermophyton floccosum . Умеренно чувствительны плесневые грибы (Aspergillus , Cladosporium , Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor , вызванного Pityrosporum ovale .

Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы, вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например, Т rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Пероральный тербинафин показан для лечения распространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела, естественных складок, стоп, волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например, Candida albicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Онихомикозы, вызванные дерматофитами.

Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).

Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.

Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.

При пропуске очередного приема препарата, примите его, как только вспомните, не удваивая дозу. Следующую дозу примите в обычное время по рекомендованной врачом схеме.

Побочное действие

Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль, очень редко - стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто - вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко - тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.

Со стороны кожи: очень часто - сыпь, крапивница, очень редко - псориаз, как сыпь или

обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром

Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический

эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, очень редко - обострение системной красной волчанки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.

Общие: повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:

Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств: аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах. Сосудистые расстройства: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.

Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.

Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.

Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата. Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Дерматологические эффекты: сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.

Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.

Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Применение во время беременности и в период лактации. Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома Р450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21%.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.

Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, IB, 1С и ингибиторы МАО типа В, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов. Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.

Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.

Инструкция по применению:

Тербинафин – противогрибковый препарат для системного и наружного применения, широкого спектра антимикотической активности.

Форма выпуска и состав

• таблетки: с фаской и риской, от белого до белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета (по 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–5 или 10 упаковок; по 14, 28, 50 или 100 шт. в банках полимерных, в пачке картонной 1 банка);
• крем для наружного применения 1%: от белого до белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета однородная масса, обладающая слабым специфическим запахом (по 10, 15 или 30 г в тубах алюминиевых; в пачке картонной 1 туба);
• спрей для наружного применения: прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, возможно слабо-опалесцирующий, с характерным запахом этанола (по 10 или 20 г во флаконах нейтрального стекла, укупоренных обжимным микроспреером, в комплекте с распылительной насадкой и защитным колпачком;1 комплект в пачке картонной).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) – 125 или 250 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Состав 1 г крема:

• вспомогательные компоненты: полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетилпальмитат, изопропилмиристат, натрия гидроксид, спирт бензиловый, спирт цетиловый, вода очищенная.

Состав 1 г спрея:

• действующее вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, повидон-К17, макрогол-400, макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол 95 %, вода очищенная.

Показания к применению

• все формы выпуска: лечение и профилактика грибковых поражений кожи, обусловленных инфицированием Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum): паховая эпидермофития, микозы стоп и гладкой кожи тела, и др;
• таблетки: микозы ногтей (онихомикозы) и волосистой части головы (микроспория, трихофития), а также тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
• таблетки и крем: дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибками рода Candida; в частности, опрелости кожи (крем) и кандидоз слизистых оболочек (таблетки);
• крем и спрей (средства для местного применения): разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный как Malassezia furfur).

Противопоказания

Таблетки

Абсолютные:

• заболевания печени в активной стадии или хронические;
• хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ≤ 50 мл/мин;
• детский возраст до 3 лет;
• масса тела до 20 кг;
• беременность (не изучался профиль тератогенной безопасности);
• период лактации/грудного вскармливания (тербинафин выделяется с грудным молоком);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам.

Относительные (принимать с осторожностью):

• почечная недостаточность с КК > 50 мл/мин;
• печеночная недостаточность;
• алкоголизм;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• опухоли;
• болезни обмена веществ;
• окклюзия сосудов конечностей;
• кожная или системная красная волчанка.

Абсолютные:

• детский возраст до 12 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам препарата.

Относительные (применять с осторожностью): почечная и/или печеночная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзия сосудов конечностей, беременность и грудное вскармливание, детский возраст от 12 лет (недостаточно клинического опыта), алкоголизм.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза при условии приема 1 раз в сутки:

• дети старше 3 лет с массой 20–40 кг – 125 мг;
• дети старше 3 лет с массой > 40 кг и взрослые пациенты – 250 мг.

Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от локализации инфекционного процесса и тяжести течения заболевания.

Средняя продолжительность терапии при различных видах микозов:

• онихомикоз: 6–12 недель; при поражении ногтевых пластин пальцев кистей и стоп (кроме большого пальца стопы) или у пациентов молодого возраста возможно уменьшение продолжительности терапии < 12 недель; лечение большого пальца стопы обычно длиться 3 месяца; при сниженной скорости роста ногтей срок лечения может увеличиваться;
• грибковые инфекции кожи: 2–4 недели и более; инфекция межпальцевая, подошвенная или по типу носков – 2–6 недель; голеней, туловища – 2–4 недели; кандидозы (микозы, вызванные грибами рода Candida) – 2–4 недели; микозы волосистой части головы, вызванные грибами рода Microsporum – более 4 недель.

При печеночной или почечной недостаточности дозу снижают до 125 мг 1 раз в день.

Крем для наружного применения

Крем наносят наружно, тонким слоем, на пораженные и прилегающие к ним участки кожи, предварительно очистив и осушив их, и слегка втирают.

При лечении инфекций, сопровождающихся опрелостью (в межпальцевых промежутках, под грудью, в паховой области, между ягодицами), можно прикрывать места нанесения крема марлей, особенно на ночь.

• кандидоз кожи: 1–2 раза в сутки в течение 1–2 недель;
• разноцветный лишай: 1–2 раза в сутки в течение 2 недель.

Спрей для наружного применения

Спрей наносят наружно на пораженные и прилегающие к ним участки кожи, предварительно очистив и осушив их, в достаточном для тщательного увлажнения объеме.

• дерматомикозы туловища, голеней и стоп: 1 раз в сутки в течение 1 недели;
• разноцветный лишай: 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования тербинафина в любой из форм выпуска не требуется.

Побочные действия

Таблетки

• пищеварительная система: очень часто – снижение аппетита, чувство переполненности желудка, абдоминальная боль, диспепсия, тошнота, диарея; редко – дисфункция печени; очень редко – печеночная недостаточность крайней степени выраженности, включая летальный исход;
• органы кроветворения: очень редко – панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• опорно-двигательный аппарат: очень часто – миалгия, артралгия;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – искажение вкуса (в т. ч. агевзия);
• кожные покровы: очень часто – кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница); очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, обострение имеющегося псориаза, псориазоподобная сыпь, алопеция;
• реакции гиперчувствительности: очень редко – анафилактоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек);
• прочие реакции: очень редко – усталость; кожная или системная красная волчанка, или их обострение.

Симптомами передозировки таблеток являются сыпь, головокружение, головная боль, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание. Для терапии состояния рекомендуется проведение мероприятий по выведению препарата из организма: прием активированного угля, промывание желудка. В случае необходимости проводится поддерживающая симптоматическая терапия.

Крем и спрей для наружного применения

• крем и спрей (в местах нанесения): покраснение, ощущение зуда или жжения, боль и раздражение, ухудшение текущего заболевания;
• спрей: редко – раздражение глаз.

При наличии гиперчувствительности к тербинафину в единичных случаях возможно развитие следующих аллергических реакций: широко распространенные крапивница, сыпь, зуд, буллезные высыпания. Данные состояния требуют немедленной отмены препарата.

Вследствие низкой системной абсорбции передозировка средств для наружного применения крайне маловероятна. Но при случайном приеме крема или спрея внутрь возможны такие же побочные эффекты, как и при передозировке таблеток (головокружение, головная боль, боли в эпигастрии, тошнота и т. д.). Для терапии состояния рекомендуется прием активированного угля, в случае необходимости проводится поддерживающее симптоматическое лечение.

Особые указания

При нерегулярном применении тербинафина или в случае преждевременного прекращения лечения существует риск возобновления инфекции.

Обычно снижение выраженности клинических проявлений наблюдается в первые дни терапии. Но если спустя 7–14 дней улучшения не отмечается, требуется провести верификацию диагноза, повторно определив возбудителя заболевания и степень его чувствительности к лекарственному средству.

На продолжительность курса терапии могут влиять сопутствующие заболевания, а при онихомикозах – состояние ногтей в начале лечения.

Прием таблеток Тербинафин для лечения онихомикозов оправдан только при тотальном поражении большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза и неэффективности предшествующей местной терапии.

Клинический ответ на лечение онихомикоза, подтвержденный лабораторно, обычно может быть получен спустя несколько месяцев после завершения курса и микологического излечения. Это обусловлено скоростью полного обновления ногтевой пластины.

Не требуется удалять ногтевые пластинки при терапии онихомикоза кистей – 21 день и онихомикоза стоп – 42 дня.

При заболеваниях печени возможно снижение клиренса тербинафина. Следует контролировать показатели уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, чтобы своевременно проводить коррекцию доз препарата.

В результате системного применения, в редких случаях, спустя три месяца от начала терапии могут возникнуть холестаз и гепатит. Появление признаков печеночной недостаточности, таких как персистирующая тошнота, слабость, уменьшение аппетита, сильная боль в животе, потемнение мочи или обесцвеченный стул, желтуха, требуют немедленной отмены таблеток.

Применять тербинафин при псориазе необходимо с осторожностью, поскольку, в очень редких случаях, противогрибковое средство может спровоцировать его обострение.

Тербинафин крем и спрей предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания крема и спрея в глаза, во избежание раздражения. Если это произошло, глаза требуется немедленно промыть большим количеством проточной воды, а при развитии стойких явлений раздражения – обратиться за консультацией к врачу.

Спрей содержит этиловый спирт (33 % по массе), который может вызвать раздражение при нанесении на поврежденные участки кожи. Пропиленгликоль, содержащийся в спрее, может вызвать раздражение кожи.

Если при ингаляции спрей случайно был введен в дыхательные пути, при появлении любых симптомов, в особенности при их стойком сохранении, нужно обратиться в медицинское учреждение.

В случае развития аллергических реакций препарат требуется отменить.

Терапия тербинафином проводится с соблюдением общих правил гигиены с целью предотвращения возможности повторного заражения через белье и обувь. В ходе лечения, через 14 дней от начала, и в конце необходимо произвести противогрибковую обработку обуви, чулок и носков.

Данных о влиянии применения тербинафина на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций нет.

Лекарственное взаимодействие

При системном применении (таблетки):

• трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, дезипрамин), β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), ингибиторы моноаминоксидазы B (селегилин), противоаритмические средства (пропафенон, флекаинид), антипсихотики (галоперидол, хлорпромазин): тербинафин, ингибируя изофермент СYP2D6, нарушает метаболизм вышеперечисленных препаратов;
• рифампицин и другие индукторы изоферментов цитохрома Р450: могут увеличивать скорость выведения тербинафина, усиливая его метаболизм, может потребоваться коррекция дозы тербинафина;
• циметидин и другие ингибиторы изоферментов цитохрома P450: могут снижать скорость выведения тербинафина, ослабляя его метаболизм, может потребоваться коррекция дозы тербинафина;
• пероральные контрацептивы: тербинафин может способствовать нарушению менструального цикла;
• кофеин: клиренс снижается на 21%, период полувыведения увеличивается на 31%;

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, таблетки и крем при температуре не выше 25 °C, спрей – от 2 до 20 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года; крем и спрей – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту.

Крем и спрей Тербинафин отпускаются без рецепта.