Ультракаин 1 100000 инструкция по применению. Ультракаин д-с форте раствор: инструкция по применению

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг (ультракаин Д-С форте), а также метабисульфита натрия 0,5 мг; в карпулах по 1,7 мл, в упаковке 100 шт. или в ампулах по 2 мл, в упаковке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — местноанестезирующее .

Блокирует деполяризацию мембраны нервного окончания и препятствует восприятию раздражения и проведению нервного импульса.

Фармакокинетика

Обладает высокой диффузионной способностью при подслизистом введении в полости рта. Связывание с белками составляет 95%. T 1/2 — 25,3 мин. В минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

Действие начинается быстро — через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин (Ультракаин Д-С) и не менее 75 мин (Ультракаин Д-С форте). Заживление ран протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало (почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС). Обладает низкой токсичностью.

Показания препарата Ультракаин ® Д-С форте

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при проведении следующих манипуляций: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку (Ультракаин Д-С); операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии, операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы), удаление сломанного зуба (остеотомия), удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом, операция Колдуэлла-Люка, чрескожный остеосинтез, кистэктомия, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня зуба, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов (Ультракаин Д-С форте).

Противопоказания

Гиперчувствительность, пароксизмальная тахикардия и др. тахиаритмии, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма (у больных с повышенной чувствительностью к сульфиту).

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо. В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.

Побочные действия

Нарушение сознания (вплоть до потери), остановка дыхания, мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, падение или повышение АД , тахикардия или брадикардия, аритмия; помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; головные боли, аллергические реакции (покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания); все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока; местные реакции — отек или воспаление в месте инъекции, в отдельных случаях — случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких — 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. Повреждения нерва (вплоть до развития паралича лицевого нерва) возникают только при нарушении техники инъекции.

Взаимодействие

Гипертензивный эффект адреналина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО . Повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства. При неосложненном удалении зубов верхней челюсти (отсутствие воспаления) проводят инфильтрационную анестезию Ультракаином в дозе 1,7 мл (на каждый зуб); в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости проводить анестезию небным доступом; для анестезии на небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления) можно обойтись без мандибулярной анестезии (инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна; при необходимости возможно дополнительное введение 1-1,7 мл анестетика, а при отсутствии эффекта — блокада нижнечелюстного нерва). Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) вводят в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг/кг массы тела. Доза до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения (для ее выполнения наиболее подходящим является шприц «Юниджет K» для карпул).

Передозировка

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) срочно прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение; необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, надо подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия (под контролем показателей гемодинамики и дыхания, подачей кислорода и одновременной в/в инфузией жидкости). При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25-100 мкг адреналина (0,25-1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл; медленно, под контролем пульса и АД); не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. Тяжелые формы тахиаритмии и тахикардии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-адреноблокаторов). При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует применять периферические вазодилататоры.

Меры предосторожности

Нельзя вводить в/в , инъецировать в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы следует применять только по неотложным показаниям. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярных расстройствах с наличием паралича в анамнезе, хроническом бронхите, эмфиземе, сахарном диабете, гипертиреозе, выраженном беспокойстве целесообразно применение препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Не рекомендуется комбинировать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Особые указания

Следует индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или работе с механизмами.

Условия хранения препарата Ультракаин ® Д-С форте

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ультракаин ® Д-С форте

раствор для инъекций 40 мг + 10 мкг/мл 40 мг + 10 с эпинефрином — 30 мес.

раствор для инъекций 40 мг + 5 мкг/мл 40 мг + 5 — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав: В 1 мл раствора содержится:

активные вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид -0,012 мг (эквивалентно содержанию основания эпинефрина - 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик АТХ:  

N.01.B.B.58 Артикаин в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:

Препарат Ультракаин ® Д-С форте, применяемый для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит (местноанестезирующее средство амидного типа) и (адреналин) (сосудосуживающее средство). добавляется в состав препарата для пролонгирования действия анестезии. оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

Препарат Ультракаин ® Д-С форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин.

Дети

В клиническом исследовании с участием 210 детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата Ультракаин ® Д-С форте в дозе 7 мг/кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от введенного объема препарата.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.

Концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба после подслизистого введения в сотни раз превышают концентрации артикаина в системном кровотоке.

Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период 1 юлу вы ведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания:

Показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля: стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии; операции па пульпе зуба (ампутация или экстирпация); удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом; продолжительные хирургическиевмешательства; чрезкожный остеосинтез; эксцизия кист; вмешательства на слизистой оболочке десны; резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину.

Повышенная чувствительность к сульфитам (в частности, у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени).

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Тяжелая артериальная гипотензия.

Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия.

Недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда.

Недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.

Одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).

Закрытоугольная глаукома.

Гипертиреоз.

Феохромоцитома.

Тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью:

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензий.

У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе.

У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови).

У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата).

У пациентов с нарушениями свертываемости крови.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

У пациентов с выраженным возбуждением.

У пациентов с эпилепсией в анамнезе.

При совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел "Взаимодействие с лекарственными средствами").

Беременность и лактация:

Беременность

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин ® Д-С форте.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Особые указания:

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), атеросклерозом, цереброваскулярными нарушениями, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства, целесообразно применение препаратов Ультракаин ® Д, не содержащего эпинефрина, или Ультракаин ® Д-С, гак как по сравнению с препаратом Ультракаин ® Д-С форте он содержит меньшие дозы эпинефрина.

Препарат содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел "Противопоказания").

Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо применять минимальные эффективные дозы препарата и перед введением препарата проводить двухэтапную аспирационную пробу (см. раздел "Способ применения и дозы").

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из-за содержания эпинефрина).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций 40 мг/мл+0,010 мг/1 мл. Упаковка: Раствор для инъекций 40 мг/мл+0,010 мг/1 мл, в ампулах по 2 мл и картриджах по 1,7 мл. Ампулы: по 2 мл в ампулу прозрачного бесцветного стекла (тип I). По 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Картриджи: по 1,7 мл в картридж прозрачного, бесцветного стекла (тип I). По 10 картриджей помещают в блок из гофрированного картона. По 10 блоков из гофрированного картона помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения: Ампулы. При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.

Картриджи. При температуре не выше 30° С в защищенном от света месте.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности: Ампулы - 36 месяцев. Картриджи - 30 месяцев.

По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015117/01 Дата регистрации: 13.08.2008

Раствор - 1 мл:

  • Активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг, эквивалентно содержанию основания эпинефрина 10 мкг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000.
  • Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Клиническая фармакология

Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии.

Показания к применению Ультракаин дс форте

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:

  • операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • удаление сломанного зуба (остеотомия);
  • удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку);
  • чрескожный остеосинтез;
  • эксцизия кист;
  • вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • резекция верхушки корня зуба;
  • обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Противопоказания к применению Ультракаин дс форте

  • Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
  • повышенная чувствительность к эпинефрину;
  • повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

  • тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
  • острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • резко выраженная артериальная гипотензия;
  • анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
  • метгемоглобинемия;
  • гипоксия;
  • детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

  • пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
  • гипертиреоз;
  • феохромоцитома;
  • тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.

Ультракаин дс форте Применение при беременности и детям

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).

Ультракаин дс форте Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Дозировка Ультракаин дс форте

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.

Меры предосторожности

Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Ультракаин Д-С форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ultracain D-S forte

Код ATX: N01BB58

Действующее вещество: артикаин + эпинефрин (Articaine + Epinephrine)

Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд, ГмбХ (Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH) (Германия); Санофи-Винтроп Индастри (Sanofi-Winthrop Industrie) (Франция)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Ультракаин Д-С форте – α- и β-адреномиметик, местный анестетик с сосудосуживающим компонентом, применяемый в стоматологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от частиц (по 1,7 мл в картриджах из бесцветного стекла, по 10 картриджей в блоках из гофрированного картона, 10 блоков в пачке из картона; по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, 10 ампул в пачке из картона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ультракаина Д-С форте).

В 1 мл раствора содержатся:

  • активные компоненты: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрина гидрохлорид – 0,012 мг (соответствует содержанию основания эпинефрина – 0,01 мг, что эквивалентно содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);
  • вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия, метабисульфит натрия (дисульфит натрия), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ультракаин Д-С форте представляет собой местноанестезирующее средство с комбинированным составом, применяемое в стоматологии для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии. Активными компонентами препарата являются эпинефрин (сосудосуживающее средство) и артикаин (вещество амидного типа с местноанестезирующими свойствами). Эпинефрин обеспечивает пролонгированный эффект анестезии. Артикаин посредством блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране ионов, приводящей к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности, оказывает местноанестезирующее действие непосредственно в месте инъекции и вокруг него.

Амидная структура артикаина схожа со структурой прочих местноанестезирующих веществ, однако в его молекуле присутствует одна дополнительная эфирная группа, быстро гидролизующаяся в организме человека эстеразами. Скорое разрушение артикаина до артикаиновой кислоты (неактивный метаболит вещества) обеспечивает очень низкую системную токсичность препарата, позволяющую проводить инъекции раствора повторно.

Препарат имеет хорошую тканевую переносимость и оказывает сильное и быстрое (длительность латентного периода – 1–3 мин) анестезирующее действие. Продолжительность анестезии – не меньше 75 мин.

У детей, принимавших участие в клиническом исследовании (участвовало 210 детей в возрасте 3,5–16 лет), при проведении верхнечелюстной проводниковой или нижнечелюстной инфильтрационной анестезии применение Ультракаина Д-С форте в дозе 7 мг/кг массы тела позволяло обеспечить достаточное местное обезболивающее действие. Продолжительность анестезии зависела от введенного объема препарата и была сопоставима во всех возрастных группах.

Фармакокинетика

  • всасывание: после подслизистого введения 2 мл препарата для артикаина среднее значение Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет примерно 0,4 мг/л; Т Сmах (время достижения максимальной концентрации) – 10–15 мин. Для артикаиновой кислоты среднее значение Сmах – 2 мг/л; показатель Т Сmах – 45 мин. Фармакокинетические данные, полученные у детей, сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов. Имеющиеся между концентрациями в плазме артикаина и артикаиновой кислоты различия свидетельствуют о быстром гидролизе вещества в крови и тканях, по причине которого введенный артикаин в системный кровоток в основном поступает в виде неактивного метаболита;
  • распределение: после подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба многократно превышают таковые в системном кровотоке. Существует обратная связь между концентрацией артикаина в зубной альвеоле и временем, прошедшим с момента инъекции. Артикаин связывается с белками плазмы на 95%. Через плацентарный барьер проникает в минимальных количествах, в грудное молоко практически не выделяется;
  • метаболизм: артикаин посредством гидролиза в карбоксильной группе инактивируется в крови и тканях неспецифическими плазменными эстеразами. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу же после введения, примерно 90% артикаина инактивируется данным способом. Остальные 10% метаболизируются микросомальными ферментами печени. В результате образуется главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота, который не обладает местноанестезирующей активностью, его системная токсичность не выявлена;
  • выведение: после подслизистого введения артикаин выводится экспоненциально, период полувыведения (T 1/2) составляет примерно 25 мин. Выведение происходит преимущественно почками: в виде неизмененного артикаина – 1,45 ± 0,77%; артикаиновой кислоты – 64,2 ± 14,4%; глюкуронида артикаиновой кислоты – 13,4 ± 5%. После инъекций раствора в слизистую полости рта общий клиренс артикаина равен 235 ± 27 л/ч.

Показания к применению

Ультракаин Д-С форте применяют для местной анестезии (инфильтрационной и проводниковой) при следующих стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях с целью более выраженного гемостаза, или улучшения визуализации операционного поля:

  • операции на пульпе зуба (экстирпация либо ампутация);
  • продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу – Люку);
  • удаление сломанного (остеотомия) или пораженного апикальным пародонтитом зуба;
  • резекция верхушки корня зуба;
  • чрескожный остеосинтез;
  • вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • эксцизия кист;
  • обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Противопоказания

Запрещено применять Ультракаин Д-С форте при гиперчувствительности к артикаину либо другим местноанестезирующим средствам амидного типа. Исключением могут быть случаи, когда при наличии повышенной чувствительности к данным веществам аллергия к артикаину была исключена при помощи проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований соответствующих исследований.

Ультракаин Д-С форте также противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к эпинефрину и вспомогательным компонентам раствора, в том числе к сульфитам (включая чувствительность, проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину:

  • тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
  • острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • анемия (включая В 12 -дефицитную анемию);
  • метгемоглобинемия;
  • гипоксия;
  • возраст до 4 лет (по причине отсутствия достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину:

  • пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
  • совместный прием некардиоселективных β-адреноблокаторов, к примеру, пропранолола (возрастает риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
  • инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3–6 месяцев;
  • феохромоцитома;
  • гипертиреоз;
  • аортокоронарное шунтирование, проведенное не более 3 месяцев назад;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • закрытоугольная глаукома.

С осторожностью Ультракаин Д-С форте применяют у пациентов со следующими заболеваниями: ХСН (хроническая сердечная недостаточность), ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, артериальная гипертензия, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (из-за риска изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (допускается применять только в случае крайней необходимости, поскольку не исключено пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения печеночной/почечной функции, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, совместный прием с галогенсодержащими средствами во время проведения ингаляционной анестезии.

Ультракаин Д-С форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Ультракаин Д-С форте предназначен для применения в ротовой полости.

Выполнять инъекцию в воспаленные ткани запрещено.

Нельзя вводить раствор внутривенно (в/в).

Чтобы не допустить развития основных системных реакций, важно избегать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды. Для этого перед каждой инъекцией проводят двухэтапную аспирационную пробу. После ее проведения медленно вводят Ультракаин Д-С форте в объеме 0,1–0,2 мл, а оставшуюся дозу так же медленно вводят спустя 20–30 секунд. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

  • неосложненное удаление зубов верхней челюсти (без воспаления): как правило, достаточно создания депо препарата в области переходной складки посредством его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл на зуб). Некоторым пациентам для достижения полной анестезии вводят Ультракаин Д-С форте повторно в дозе 1–1,7 мл, что в большинстве случаев позволяет избежать болезненной небной инъекции. Если требуется удалить несколько зубов, расположенных рядом, то количество инъекций обычно ограничивают;
  • разрезы и наложение швов в области неба для создания небного депо: на каждую инъекцию приходится примерно 0,1 мл препарата;
  • удаление премоляров нижней челюсти (без воспаления): обычно достаточно провести инфильтрационную анестезию (вместо мандибулярной), для чего выполняют инъекцию Ультракаина Д-С форте в дозе 1,7 мл на зуб. При условии отсутствия желаемого эффекта делают повторную инъекцию анестетика в дозе 1–1,7 мл в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если достичь полной анестезии после двух инъекций не удалось, осуществляют проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При проведении хирургических вмешательств дозу анестетика подбирают индивидуально, в зависимости от длительности и тяжести вмешательства.

Достаточная доза артикаина для выполнения одной лечебной процедуры у взрослых пациентов – до 7 мг/кг массы тела. Есть данные о хорошей переносимости доз до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл раствора для инъекций).

У детей (старше 4 лет) рекомендуется использовать минимальные дозы Ультракаина Д-С форте, которые необходимы для достижения адекватной анестезии. Доза зависит от возраста и массы тела ребенка, но не должна быть выше 5 мг/кг массы тела.

У пациентов с тяжелой степенью почечной/печеночной недостаточности и пожилых больных возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочные действия

Частота развития нижеперечисленных побочных эффектов определена в соответствии со следующей градацией: очень часто – > 1/10; часто – от > 1/100 до < 1/10; нечасто – от > 1/1000 до < 1/100; редко – от > 1/10 000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным определить частоту встречаемости невозможно:

  • центральная нервная система (ЦНС): часто – гипестезия, парестезия, головная боль, преимущественно по причине наличия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – дозозависимые реакции со стороны ЦНС (нервозность, ажитация, дыхательные расстройства вплоть до остановки дыхания, ступор, в некоторых случаях прогрессирующий до потери сознания, кома, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог). Есть сообщения, что нарушение правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике приводило к повреждению лицевого нерва, что в свою очередь являлось причиной развития паралича лицевого нерва;
  • орган зрения: частота неизвестна – зрительные расстройства (мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), как правило, обратимые и возникающие во время инъекции анестетика или через короткое время после нее;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, рвота;
  • сердце и сосуды: очень редко – развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления (из-за присутствия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина); частота неизвестна – брадикардия, снижение АД (артериального давления), сердечная недостаточность, шок;
  • иммунная система: частота неизвестна – аллергические и аллергоподобные реакции (могут проявляться в месте инъекции в виде воспаления слизистой оболочки или отечности), ангионевротический отек (отек нижней и/или верхней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания; любые из этих эффектов могут прогрессировать до анафилактического шока), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит (реакции, не связанные с местом введения);
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – в отдельных случаях при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте инъекции возникали зоны ишемии, вплоть до некроза тканей.

В ходе проведенных исследований профиль безопасности у детей и подростков в возрасте 4–18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако у 16% детей, особенно в возрасте 3–7 лет, вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости отмечалось более частое их повреждение. Ретроспективное исследование, в котором приняли участие 211 детей в возрасте 1–4 лет, выявило, что выполняющиеся с использованием 0,01 мг/мл эпинефрина и 4,2 мл 4% артикаина стоматологические вмешательства, побочных реакций не вызывали.

Передозировка

Симптомы токсического действия: первые проявления – головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможно – резкое снижение АД, мышечные подергивания, брадикардия, тяжелые нарушения кровообращения, нарушения дыхания, генерализованные судороги, шок.

Лечение: при появлении первых симптомов во время инъекции анестетика следует немедленно прекратить его введение, уложить пациента на горизонтальную поверхность, нижние конечности оставить в приподнятом положении; обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторинг показателей гемодинамики, таких как ЧСС (число сердечных сокращений) и АД; поставить в/в катетер (даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми; это позволит в случае необходимости быстро проводить в/в введение необходимых лекарственных средств).

  • нарушения дыхания: в зависимости от их степени тяжести производят подачу кислорода, а при необходимости проведения искусственного дыхания – эндотрахеальную интубацию и ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Центральные аналептики противопоказаны;
  • мышечные подергивания и генерализованные судороги: купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия (данные препараты вводят медленно под постоянным контролем врача из-за риска возникновения угнетения дыхания и гемодинамических расстройств), одновременно осуществляя подачу кислорода и мониторинг гемодинамических показателей;
  • брадикардия или резкое снижение АД: пациента укладывают на горизонтальную поверхность, оставляя нижние конечности в приподнятом положении;
  • тяжелые нарушения кровообращения и шок: независимо от причины появления данных симптомов введение препарата немедленно прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Осуществляют подачу кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (глюкокортикостероидов) (например, метилпреднизолона в дозе 250–1000 мг), в случае необходимости – альбумина, плазмозаменителей;
  • циркуляторный коллапс и усиление брадикардии: контролируя ЧСС и АД, вводят раствор эпинефрина в дозе 0,002 5–0,1 мг медленно в/в, при необходимости более высоких доз (выше 0,1 мг) – инфузионно, отрегулировав скорость введения;
  • тяжелые тахикардии и тахиаритмии: купируют введением антиаритмических препаратов (исключение составляют некардиоселективные β-адреноблокаторы);
  • повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией: при необходимости применяют вазодилататоры.

Особые указания

Инъекции Ультракаина Д-С форте запрещено проводить в воспаленную область.

Не допускается в/в введение раствора.

Врачу следует всегда проводить аспирационный тест, чтобы не допустить внутрисосудистого введения препарата.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

При заборе раствора из ампул необходимо использовать только новые стерильные шприцы и иглы, это поможет предотвратить инфицирование (в т. ч. вирусом гепатита).

Открытые картриджи запрещено использовать повторно для других пациентов!

Использовать для инъекций картридж с признаками повреждений нельзя.

Ультракаин Д-С форте целесообразно заменить такими препаратами, как Ультракаин Д или Ультракаин Д-С (содержит меньшие дозы эпинефрина), пациентам со следующими заболеваниями: болезни сердечно-сосудистой системы (ХСН, артериальная гипертония, нарушения ритма сердца, патология коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), атеросклероз, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, гипертиреоз, выраженное беспокойство, хронический бронхит, эмфизема.

Минимизировать риск развития побочных реакций можно путем применения наименьших эффективных доз препарата и проведения перед инъекцией Ультракаина Д-С форте двухэтапной аспирационной пробы.

Принимать пищу разрешается только после прекращения действия местной анестезии, к моменту полного восстановления чувствительности.

Врач должен предупредить детей и их родителей, что из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия Ультракаина Д-С форте повышается риск случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание).

Необходимо учитывать, что 1 мл Ультракаина Д-С форте содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия.

Анестетик предназначен для применения в стоматологии. Запрещено его использование для анестезии дистальных отделов конечностей из-за риска развития ишемии (так как в состав препарата входит эпинефрин).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ультракаин Д-С форте, применяемый с целью местной анестезии, заметных отклонений от обычной способности к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами не вызывает. Тем не менее решение о возвращении пациента после стоматологического вмешательства к вождению автомобиля и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, принимает врач.

Применение при беременности и лактации

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Клинических данных о применении препарата в период беременности недостаточно, поэтому решение о назначении стоматологом Ультракаина Д-С форте может быть принято при условии превышения пользы для матери над риском для плода. Если во время вынашивания возникает необходимость в использовании данного лекарственного средства, рекомендуется предпочесть препараты, которые не содержат эпинефрин (Ультракаин Д), либо имеют меньшую его концентрацию (Ультракаин Д-С).

Поскольку в грудном молоке фармакологически значимых концентраций артикаина не обнаруживается, можно не прерывать грудное вскармливание при необходимости применения препарата.

Применение в детском возрасте

По причине отсутствия клинического опыта применять Ультракаин Д-С форте у детей младше 4 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Больным с тяжелыми нарушениями почечной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация Ультракаина Д-С форте с некардиоселективными β-адреноблокаторами (к примеру, пропранололом), поскольку возрастает риск развития выраженной брадикардии и гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

  • трициклические антидепрессанты или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиливают действие повышающих АД вазоконстрикторов (адреномиметиков), в том числе эпинефрина (подобные наблюдения были описаны для концентраций эпинефрина 1:80 000 и норэпинефрина 1:25 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов). Хотя эпинефрин в препарате содержится в существенно меньшей концентрации (1:100 000), необходимо учитывать возможность усиления его действия;
  • миорелаксанты: увеличивается интенсивность и длительность их действия;
  • препараты, угнетающие ЦНС: под влиянием анестетиков усиливается их эффективность; опиоидные (наркотические) анальгетики, напротив, усиливают действие препарата, при этом повышая риск угнетения дыхания;
  • ацетилсалициловая кислота, гепарин: возможно развитие кровотечений в месте инъекции;
  • ингибиторы холинэстеразы: вероятно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина по причине замедления метаболизма;
  • препараты для лечения миастении: требуется дополнительная коррекция лечения миастении при применении Ультракаина Д-С форте, особенно в высоких дозах, поскольку он проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру;
  • пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение их эффективности из-за ингибирования эпинефрином процесса высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы;
  • средства для ингаляционной анестезии (галотан): после инъекций анестетика увеличивается риск появления нарушений сердечного ритма, поскольку галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам;
  • дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: повышается риск развития местных реакций, таких как отек и болезненность, при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы;
  • прочие анестетики местного действия: происходит замедление их метаболизма.

Аналоги

Аналогами Ультракаина Д-С форте являются: Артикаин ДФ, Ультракаин Д-С , Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артикаин ИНИБСА, Альфакаин СП, Артифрин , Артифрин форте, Ораблок, Септанест с адреналином, Брилокаин-адреналин, Цертакаин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Убистезин , Убистезин форте , Артикаин-Бинергия с адреналином, Цитокартин, Артикаин-ЭГЕН с адреналином и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, картриджи – при температуре до 30 °С, ампулы – до 25 °С.

Срок годности препарата в картриджах – 2,5 года, в ампулах – 3 года.

Применять препарат по истечении срока годности запрещено.

При любых стоматологических вмешательствах почти всегда применяется местная анестезия. Выбор обезболивающих средств очень широк. Их подбирают с учетом особенностей организма пациента, эффективности препарата и противопоказаний к нему. К одним из самых современных анестетиков относится «Ультракаин». Он выделяется способностью быстро обезболивать при использовании минимального количества, и долго сохранять действие. Раствор хорошо проникает в ткани, но при этом имеет свои побочные эффекты.

Характеристика препарата

«Ультракаин» - прозрачный раствор без посторонних запахов и примесей. Это препарат амидной группы высокой степени очистки, не содержит консервантов, которые часто провоцируют аллергию. В «Ультракаине» нет ЭДТА (этилендиаминтетрауксусной кислоты), которую часто добавляют в лекарства, чтобы она связывала атомы тяжелых металлов при плохой очистке раствора. Препарат в 2 раза эффективнее лидокаина и в 6 раз – новокаина.

Главный действующий компонент анестетика – гидрохлорид артикаина.

В состав Ультракаина также входят:

  • гидрохлорид эпинефрина (адреналин);
  • бисульфит натрия;
  • хлорид натрия;
  • вода.

Количество компонентов на 1 мл раствора зависит от вида «Ультракаина».

На сегодня их существует 3:

  • Ультракаин Д (без эпинефрина) – рекомендуется для аллергиков и людей с бронхиальной астмой, болезнями щитовидной железы. Средство хорошо переносят больные с гипертонией и болезнями сердца. Но анестезирующий эффект длится всего около 20 минут.
  • Ультракаин ДС (доза эпинефрина 1:200 000) – нельзя применять астматикам. Можно использовать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  • Ультракаин ДС Форте (эпинефрина 1:100 000) – обезболивающий раствор длительного действия. Из-за высокой дозы адреналина нельзя его вводить при гипертонии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы.

Обезболивающий эффект начинается уже через минуту - три после укола. Обезболивание длится от 20 минут до часа и более, в зависимости от вида «Ультракаина».

Раствор выпускают в 2 формах: ампулы по 2 мл и картриджи по 1,7 мл. Они расфасованы в картонные упаковки по 100 штук.

Показания к применению

«Ультракаин» - анестезирующий раствор, который используют для инфильтрационного и проводникового обезболивания при стоматологических операциях, сопровождаемых сильной болью.

Ультракаин ДС вводят при необходимости одиночного или множественного удаления зубов, манипуляциях, связанных с установкой коронки, пломбированием и других вмешательствах.

При более тяжелых операциях лучше использовать ДС форте. Это могут быть вмешательства на костной ткани, удаление зубов, пораженных апикальным пародонтитом, лечение эсцизии кист, остеомиелита, периостита и т.д.

Узнайте эффективные способы и рецепты для отбеливания зубов с помощью соды.

О пользе и особенностях процедуры инвазивной герметизации фиссур у детей прочтите по этому адресу.

Противопоказания

При аллергической реакции на эпинефрин и артикаин, «Ультракаин» использовать нельзя.

«Ультракаин ДС» и «ДС форте» содержат адреналин. Поэтому они противопоказаны больным с:

  • тахиаритмией;
  • тахикардией;
  • гипертонией;
  • острой сердечной недостаточностью;
  • глаукомой;
  • гипертиреозом;
  • астмой;
  • анемией;
  • феохромацитомом.

Нельзя вводить препарат детям до 4 лет в связи с отсутствием клинических опытов.

Возможные побочные явления

Они могут быть обусловлены действием эпинефрина и местной реакцией организма на инъекцию «Ультракаина». Чаще всего адреналин вызывает головные боли. Реже повышается давление, наблюдается аритмия, сильное сердцебиение, тахикардия, брадикардия.

Аллергическая реакция на раствор может проявляться в виде:

  • зуда;
  • крапивницы;
  • отечности слизистых носа, губ, гортани;
  • конъюнктивита.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться нарушение дыхания, потеря сознания, генерализованные судороги. Временно может наблюдаться раздвоение в глазах, размытость зрения, вплоть до слепоты. Со стороны ЖКТ могут быть рвота и тошнота.

Если у человека бронхиальная астма, у него могут быть побочные действия, вызванные бисульфитом натрия. Это рецидивирующие астматические приступы, нарушение сознания, диарея, рвота.

Обратите внимание! При неправильном введении «Ультракаина» и проникновении его в сетку сосуда, может развиться парез лицевого нерва и некроз тканей.

Способ применения и дозировка

Вводить раствор нужно так, чтобы его давление соответствовало чувствительности тканей. Дозировку средства подбирает врач с учетом тяжести и длительности процедуры.

В случае резекции зубов верхнего зубного ряда делается инъекция «Ультракаина» из расчета 1,7 мл (1 картридж) на каждый зуб. Это при условии отсутствия воспалительного процесса. Иногда дозировку нужно увеличивать для более сильного обезболивания. Если нужно удалить несколько зубов, размещенных рядом, 1 укола бывает достаточно. Такое же количество раствора необходимо при удалении нижних премоляров. При отсутствии должного эффекта от препарата, допускается повторная инъекция 1-1,7 мл. Если и это введение раствора окажется неэффективным, проводится блокада нижней челюсти.

Если зуб готовится под коронку и требуется его препарирование, проводится инфильтрационое обезболивание 0,5-1,7 мл «Ультракаина». При необходимости рассекать и ушивать небо, для инъекции используют 0,1 мл раствора.

При стоматологических операциях допускается максимальная дозировка препарата 7мг/кг. Лучше переносится взрослым человеком доза до 12,5 мл. Детям после 4 лет подбирается дозировка в зависимости от их веса и сложности процедуры, но она не должна быть больше 5мг/кг.

Ультракаин при беременности

«Ультракаин» разрешен к применению беременным женщинам. Через плаценту проникает лишь незначительная часть активного вещества. Также не запрещено делать инъекции кормящим мамам. Следов эпинефрина в грудном молоке обнаружено не было.

Но ввиду побочных эффектов, которые изредка может вызвать препарат (головокружение, расстройство ЖКТ, аллергия), анестезию беременным и кормящим делают только при крайней необходимости.

Как лечить флюс в домашних условиях при помощи антибиотиков? У нас есть ответ!

О преимуществах и особенностях брекет - систем Даймон Клеар прочтите в этой статье.

По адресу http://u-zubnogo.com/bolezni/polosti-rta/vospalenie-slyunnyh-zhelez.html узнайте о том, как лечить воспаление слюнных желез.

Чтобы обеспечить легкое проведение аспирации, следует применять специальные шприцы для введения раствора – инжекторы (Unidjekt K и Unidjekt K vario) вместе с картриджами.

Нельзя допустить внутрисосудистого введения «Ультракаина». Для этого нужно провести аспирационный тест.

Чтобы избежать инфицирования пациента, каждый забор препарата должен проводиться стерильными инструментами. Нельзя использовать одну карпулу на несколько человек. Также раствор считается не пригодным для введения, если картридж был поврежден.

После инъекции «Ультракаином» разрешается принимать пищу только после возобновления чувствительности тканей. Иначе есть вероятность их надкусывания и травмирования.

Взаимодействие с другими препаратами

Если применять «Ультракаин» вместе с трициклическими антидепрессантами, можно усилить сосудосуживающий эффект эпинефрина. Нельзя одновременно использовать анестетик с бетаадреноблокаторами.

Если комбинировать «Ультракаин» с аспирином или гепарином, увеличивается вероятность кровотечений. При одновременном употреблении «Ультракаина» с наркотическими препаратами для ингаляционной анестезии может развиться аритмия.

Стоимость и аналоги

Купить «Ультракаин Д-С» в аптеках можно в среднем за 900-980 рублей за 10 ампул по 2 мл. Упаковка из 100 картриджей по 1,7 обойдется в 4600 рублей в среднем. Цена одной ампулы Ультракаина около 98 рублей.

Аналогами «Ультракаина» по составу являются растворы:

  • Примакаин с адреналином;
  • Артифрин;
  • Цитокартин;
  • Альфакаин СП;
  • Убистезин форте.

Схожим фармакологическим действием обладают препараты:

  • Ликаин;
  • Маркаин;
  • Пиромекаин;
  • Буванестин.

«Ультракаин» - местное обезболивающее средство, которое часто применяется стоматологами при разного рода вмешательствах в полости рта. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности раствор разрешен к использованию тем группам пациентов, которым противопоказаны другие анестетики.


Source: u-zubnogo.com