Везикар табл п о 5 мг 30. Везикар: инструкция по применению

Везикар – призван снизить напряженность мускулатуры мочевого пузыря.

В его составе действует соединение, которое называется солифенацин. Оно активно расслабляет спазмированные гладкие мышцы мочевыводящих путей. Наиболее заметен результат применения этого лекарства по истечении первого месяца его использования.

На этой странице вы найдете всю информацию о Везикар: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Везикар. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Спазмолитик.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Везикар? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

• Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Солифенацин – активное вещество Везикара – представляет собой М-холинолитик, оказывающий блокирующее действие, соответственно, на М-холинорецепторы, расположенные в окончаниях парасимпатических нервных волокон.

Как результат такого воздействия – уменьшается секреция желез, расширяются зрачки, ослабляется перистальтика кишечника, происходит паралич аккомодации, и снижается тонус гладкой мускулатуры, в том числе мочевыводящих путей. При этом во взаимодействие с ионными каналами и другими рецепторами солифенацин не вступает.

При синдроме гиперактивного мочевого пузыря эффективность Везикара, отзывы это подтверждают, отмечается уже спустя несколько дней от момента начала лечения и стабилизируется в течение последующих 12 недель терапии. Максимальный эффект солифенацина наблюдается спустя 4 недели, а сохраняется эффективность при условии длительного применения препарата (не менее одного года).

Показания к применению

Препарат назначают для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Согласно инструкции, Везикар противопоказан:

• При глаукоме закрытоугольного типа;
• В период проведения процедуры гемодиализа;
• При повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата;
• При состояниях, характеризующихся задержкой мочеиспускания;
• При тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
• При патологиях желудочно-кишечного тракта, протекающих в тяжелой форме (в частности при токсическом мегаколоне);
• При миастении – аутоиммунном заболевании, поражающем нервы и мышцы и характеризующемся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц;
• При умеренно выраженной почечной недостаточности, которая сопровождается одновременным лечением ингибиторами цитохрома P450 3A4 (кетоконазолом, например).

Поскольку на сегодняшний день данные о наступлении беременности на фоне приема таблеток Везикар, как и сведения о его влиянии на организм женщины и ее будущего ребенка, недостаточны, во время беременности препарат назначают с предельной осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Инструкция по применению

При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.

Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата является легкая головная боль, умеренная сухость во рту, небольшое головокружение, легкая сонливость и неясность зрения. Случаев острой передозировки зафиксировано не было.

В случае превышения дозы препарата назначают активированный уголь, промывают желудок. Вызывать рвоту не рекомендуется. Если это необходимо, проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность).

При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Везикара с:

• Кетоконазолом или Итраконазолом приводит к повышению концентрации;
• Ритонавиром или Нелфинавиром приводит к замедлению выведения;
• Метоклопрамидом или Цизапридом приводит к снижению их эффективности;
• препаратами группы м-холиноблокаторов приводит к развитию нежелательных эффектов;
• препаратами группы м-холиномиметиков проиводит к взаимному ослаблению эффективности;
• Верапамилом приводит к возникновению осложнений у пациентов, страдающих недостаточностью деятельности печени.

Страна происхождения

Группа товаров

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "151" и логотипом компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб. солифенацина сукцинат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа?с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа?с 62%, тальк 18.59%, макрогол 8000 11.63%, титана диоксид 7.75%, железа оксид красный 0.03%) - 4 мг. солифенацина сукцинат5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат, вода очищенная. Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа? с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Везикар показания к применению

• - лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Везикар противопоказания

• - задержка мочеиспускания; - тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); - myasthenia gravis; - закрытоугольная глаукома; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); - проведение гемодиализа; - детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Подробнее см. инструкцию

Везикар дозировка

• 10 мг 5 мг 5мг, 10мг

Везикар побочные действия

• Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока. Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Солифенацина сукцинат (solifenacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "151" и логотипом компании на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг, вода очищенная* - 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с - 62%, тальк - 18.59%, макрогол 8000 - 11.63%, титана диоксид - 7.75%, железа оксид красный - 0.03%) - 4 мг, вода очищенная* - 36 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М 3 . Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь С mах в крови достигается через 3-8 ч. T max не зависит от дозы. С mах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T 1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С mах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение С mах составляет около 30%, AUC - более 100% и T 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, ); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.

Дозировка

Принимают внутрь.

Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста - 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Наиболее часто - сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% - плацебо).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, ; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений ритма типа "пируэт", нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством ( , дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Особые указания

С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа "пируэт").

Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 5,0 мг, лактоза моногидрат 107,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с - 6,0 мг, магния стеарат- 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;
опадрай жёлтый 03F12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа-с - 61,83 %, тальк - 18,54 %, макрогол 8000 - 11,6 %, титана диоксид - 7,88 %, железа оксид желтый - 0,15 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:
состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 10,0 мг, лактоза моногидрат 102,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПас - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с - 62,0 %, тальк - 18,59 %, макрогол 8000 - 11,63 %, титана диоксид - 7,75 %, железа оксид красный - 0,03 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

* - вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G04BD08

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст:
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (<55 лет).
Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUCувеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

• задержка мочеиспускания.
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
• миастения gravis.
• закрытоугольная глаукома.
• гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
• проведение гемодиализа.
• тяжелая печеночная недостаточность.
• тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

• с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
• с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны пре¬вышать 5 мг.
• одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол. с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
• с вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети
Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4
Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

Сообщение о нежелательных явлениях. Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту -280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

• при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол.
• при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины.
• при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание.
• при тахикардии - бета-блокаторы.
• при острой задержке мочи - катетеризация.
• при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT(т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования invitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или ЗА4, выделенные из микросом печени чело¬века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.

Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармако-кинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств
Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QTи желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица¬тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Силвиусвег 62, 2333 BEЛейден, Нидерланды

Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Хогемаат 2, 7942 JGМеппель, Нидерланды

Выпускающий контроль качества

При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

Упаковщик и выпускающий контроль качества

ЗАО «ОРТАТ»
157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.

Претензии по качеству принимаются Представительством Частной компании с ограниченной ответственностью «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» (Нидерланды) в г. Москве по адресу:

109147 Москва, Марксистская ул., д. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) , никтурии и , что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря .

Противопоказания

• тяжелые ;
• печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
• почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
• закрытоугольная форма ;
• или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
• детский и подростковый возраст;
• галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при и .

Побочные действия

Часто отмечаются:

• позывы к рвоте и тошнота;
• боли в эпигастрии;
• нарушения аккомодации ;
• сухость глотки и ротовой полости;
• задержки мочеиспускания;
• сухость глаз;
• сухость полости носа и кожи;
• отек нижних конечностей ;
• чувство усталости.

Редко регистрируются:

• кишечная непроходимость ;
• , умеренная заторможенность и ;
• острая ишурия (задержка мочеиспускания);
• рвота;
• сонливость;
• ( , ).

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия . Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием . Может потребоваться промывание желудка , но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.