Антитиреоидный препарат Мерказолил: инструкция по применению для поддержания организма и нормализации функции щитовидной железы. Мерказолил - официальная инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующе вещество: 5 мг тиамазола.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Биодоступность — 93%. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата; максимальная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

Тиреотоксикоз;
- ;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течении 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз. У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема. При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза — 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом. Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Особенности применения:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами .
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или неясного генеза, генерализованной и зуда, упорной или , желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний , который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия:

Аллергические реакции (зуд, сыпь, ), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, ), апластическая , лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная , сиаладенопатия, нарушения вкуса, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, выраженная слабость, увеличение массы тела, редко — .

Субклинический и клинический гипотериоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов —производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- перед началом лечения;
- период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при ; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, эксфолиативный , угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: , активированный уголь, симптоматическая терапия. Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать препарат по истечении срока годности. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Мерказолил — это таблетированный лекарственный препарат, который является антагонистом гормонов щитовидной железы. Антитиреоидное действие средства используется для лечения болезней, вызванных гиперфункцией «щитовидки».

Состав

Основное действующее вещество — тиамазол.

Вспомогательные — кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Форма выпуска

Таблетки, насчитывающие 5 мг тиамазола.

В упаковке может находиться 40, 50 и 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Тиамазол подавляет генерацию гормонов щитовидной железы трийодтиранин и тироксин. Вследствие этого в организме человека замедляется метаболизм и активизируется утрата йода щитовидной железой. В итоге прогрессируется выработка тиреотропных гормонов гипофиза, из — за чего немного увеличивается размер щитовидной железы.

Создание гормонов нарушается вследствие подавления активности фермента пероксидазы, который йодирует тиреоидные гормоны.

Действие препарата длится 24 часа. Период полного выведения составляет 48 часов, осуществляется мочевыделительной системой.

Показания к применению

  • тиреотоксический криз
  • приготовление к тиреоидектомии
  • Базедова болезнь
  • диффузный токсический зоб
  • заболевание Пламмера
  • увеличенная функциональная работа щитовидной железы
  • приготовление к радиойодтерапии
  • профилактика тиреотоксикоза при лечении йодосодержащими препаратами
  • диссеминированная автономия железы

Противопоказания

  • гранулоцитопения (и в анамнезе)
  • узловые формы зоба
  • повышенная чувствительность к тиамазолу
  • печеночная недостаточность
  • период грудного вскармливания
  • беременность
  • выраженная лейкопения

Побочные действия

  • лейкопения или агранулоцитоз
  • головокружение, головные боли
  • парестезия
  • артралгия
  • повышение температуры
  • нефротический синдром
  • расстройство зрения и вкусовых ощущений
  • поражения печени
  • тошнота, редко — рвота
  • тромбоцитопения
  • медикаментозный гипотиреоз
  • апластическая анемия
  • сильная потеря волос
  • аллергические воздействия в форме кожных высыпания, в некоторых случаях — волчаноподобный синдром
  • боли в эпигастрии
  • периферический неврит
  • увеличение лимфатических желез

Передозировка

При превышении терапевтической дозировки препарат могут возникнуть:

  • сонливость
  • сухость кожных покровов
  • миастенические проявления
  • нарушения менструального цикла

При злоупотреблении препаратом могут развиться гипертрофия щитовидной железы и упорный гипотиреоз. В этом случае надлежит прервать применение лекарственного средства и назначить левотироксин для баланса гормонов.

Способы применения и дозировка

Детям: в начале курса назначается из расчета 300-500 мкг/кг на 3 приема,

потом поддерживающая доза 200 — 300 мкг/кг на 2 приема.

Взрослым: в начале курса назначается прием лекарства через каждые 8 часов (3 раза в сутки) в зависимости от степени тяжести заболевания.

Для легкой степени — 15 мг/сут — 3 таблетки;

для средней степени — 20-30 мг/сут — 4-6 таблеток;

для тяжелой степени — 40 мг/сут — 8 таблеток.

Поддерживающая доза 2,5 — 10 мг/сут — 1,5 — 2 таблетки на 1-2 приема.

Беременным препарат назначают в наиболее низкой дозировке — до 10 мг/сут.

Условия и срок хранения

Хранить в недосягаемом для детей, сухом, защищенном от солнечного света помещении при комнатной температуре.

Допустимый срок использования 5 лет с даты, указанной на упаковке.

Отпуск из аптеки

Препарат относится к списку Б, поэтому отпускается только по рецепту.

Цена

Варьируется в зависимости от производителя и региона от 25 до 50 рублей.

Особые указания

Прежде чем начать прием Мерказолила и в процессе употребления необходимо постоянно сдавать анализы крови для контроля за ее показателями.

Применять аккуратно людям с заболеваниями печени, принимающих антикоагулянты, сердечные гликозиды и амминофиллин.

Во время беременности и при грудном вскармливании назначается только если польза лечения матери выше, чем возможный риск для плода.

При появлении каких-либо побочных эффектов незамедлительно прервать прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • йодосодержащие средства ослабляют действие тиамазола
  • бета — адреноблокаторы, резерпин,препараты лития, гентамицин и амиодарон усиливают действие тиамазола
  • прием Мерказолила с сульфаниламидными средствами могут привести к развитию лейкопении
  • фолиевая кислота и лейкоген уменьшают вероятность развития лейкопении.

Аналоги Мерказолила.

  • Тирозол, Тирозол 5 содержат такое же действующее вещество тиамазол, поэтому обладают таким же антитиреоидным действием. Стоимость Тирозола и Тирозола 5 составляет от 150 до 350 рублей в зависимости от количества в упаковке.
  • Тиамазол Филофарм. Активный материал — тиамазол. Производство — Германия.
  • Перхлорат калия — антитиреоидное средство, которое блокирует образование трийодтиранина.
  • Пропилтиоурацил обладает тиреостатическим действием. Активное вещество — пропилтиоурацил. Стоимость составляет от 500 до 700 рублей.

Отзыв потребителя

Алена, 41 год: Мерказолил принимаю 10 месяцев. Уровень гормонов снизился очень быстро, пропали такие неприятные чувства, как нервозность и суетливость. В процессе лечения переходила на Тирозол, но отказалась от него и вернулась к Мерказолилу. Цена на Тирозол намного выше, а действие для меня хуже, прибавьте к этому разные побочные эффекты, например, начали отекать веки и слезиться глаза. От Мерказолила проблем нет, но с некоторых пор заметила, что иммунитет снизился, липнут всякие простудные болячки. Не знаю, Мерказолил влияет или что — то еще.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

тиамазол - 0,005 г,

вспомогательные вещества : лактозы.моногидрат (сахар молочный) - 0,094 г, крахмал картофельный - 0,098 г, тальк - 0,002 г, кальция стеарата моногидрат - 0,001 г.

Описание: Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антитиреоидное средство АТХ:  

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол

Фармакодинамика:

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика: Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность - 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата, максимальная концентрация (Сmах) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приеме. Практически не связывается с-белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10 % - в неизмененном виде. Показания:

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью: Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности.и в период грудного вскармливания. проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 40 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки.

Детям - 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей - 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта : гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств : неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие : лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отеки, увеличение массы тела; редко - нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне - приемов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001264 Дата регистрации: Инструкции

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Мерказолил – лекарственное средство, которое относится к антагонистам гормонов щитовидной железы. Данный препарат используется в лечении болезней, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Применяется при тиреотоксикозе, тиреотоксическом кризе и токсической аденоме щитовидной железы.

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 миллиграмм тиамазола. Реализуется в упаковках по 40, 50 и 100 штук.

Производится тремя заводами: ОАО «Марбиофарм», ХФК «Акрихин» (отечественные заводы) и «Здоровье» (украинская фармацевтическая компания).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез гормонов, которые секретирует щитовидная железа: тироксин (обозначаемый в медицине как Т4) и трийодтиронин (Т3). Тормозящее действие средства обусловлено подавлением активности пероксидазы (фермент, который берет активное участие в насыщении тиронина йодом – синтез трийодтиронина и тироксина). Благодаря такому воздействию препарата, в человеческом организме понижается интенсивность обмена веществ и активируется потеря щитовидной железой йода. На этом фоне стимулируется выработка тиреотропного гормона гипофиза, что приводит к незначительному увеличению щитовидной железы (отзывы о Мерказолиле и аналогах средства это подтверждают).

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и аккумулируется в тканях щитовидной железы. Эффект медикамента сохраняется на протяжении 24 часов. Через 48 часов препарат полностью выводится из организма с мочой. Нужно отметить тот факт, что следы Мерказолила обнаруживаются в грудном молоке.

Показания к применению

Применяется в лечении следующих патологических состояний и заболеваний:

  • Тиреотоксикоз (Базедова болезнь, токсический диффузный зоб). Этот недуг связан с повышенной функцией щитовидной железы, вследствие чего происходит развитие токсикоза из-за высокого уровня тиреоидных гормонов. Такое состояние характеризуется гипертрофическими изменениями железы.
  • Тиреотоксический криз (это опасное для жизни осложнение тиреотоксикоза).
  • Токсическая аденома щитовидной железы (болезнь Пламмера). Патогенез недуга практически идентичен с тиреотоксикозом, однако, этиология болезни несколько иная. Избыточная выработка тиреоидных гормонов при токсической аденоме является следствием увеличения (доброкачественного) щитовидной железы.

Часто используется при подготовке к радиотерапии, а потом – на протяжении 4-6 месяцев (в латентном периоде), до активного действия йода. Также, лекарство применяется в подготовительных мероприятиях, которые предшествуют оперативному вмешательству при тиреотоксикозе. Назначают в профилактических целях при йодотерапии и лечении рентгеноконтрастными препаратами йода.

Противопоказания

Не следует применять в следующих ситуациях:

  • Низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов.
  • Период грудного вскармливания.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.

Применять с особой осторожностью при патологиях печени, наличии крупного зоба (перед его оперативным лечением) и беременности.

Помимо этого, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые принимают аминофиллин, антикоагулянты и сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин и проч.).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Принимать после еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством жидкости. Ежедневная дозировка, как правило, делится на три приема.

Длительность терапии, доза и кратность дозирования зависят от диагноза, состояния больного и целей антитиреоидного лечения.

При слабовыраженном тиреотоксикозе лекарство прописывают в количестве трех таблеток в сутки, при средней стадии болезни – четыре-шесть таблеток, при тяжелой степени заболевания – восемь таблеток.

Уменьшение дозы препарата происходит только в том случае, если щитовидная железа возвращается к своему обычному размеру и функционированию. После этого больного переводят на поддерживающее лечение – 0.5-2 таблетки в сутки на один-два приема.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Система кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Пищеварительная система: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
ЦНС и периферическая нервная система: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Эндокринная система: гиперплазия щитовидной железы.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При беременности и лактации

Назначается по абсолютным показаниям.

При патологиях печени

Применяется с осторожностью

Особые указания

Существует перечень симптомов, при появлении которых пациент обязан незамедлительно прекратить прием лекарственного средства и проинформировать своего лечащего врача. К этим симптомам относятся: состояние полного упадка сил, сильнейшие боли в животе, зуд и тотальная кожная сыпь, лихорадочное состояние (характеризующееся локальными гнойничками, ознобом, болями в горле), подкожные гематомы или кровотечения неизвестного происхождения, желтушная окраска склер и кожи, постоянная тошнота и рвота.

Перед лечением, во время терапии и в ходе поддерживающего лечения Мерказолилом пациент должен регулярно сдавать анализы крови.

Лекарственное взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.
При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.
При лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами возрастает риск лейкопении.

Аналоги

Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия и сроки хранения

При комнатной температуре (от 15 до 25 °С). Срок годности – 5 лет.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.