Цетиризин Гексал: инструкция по применению. Применение у пожилых пациентов

Торговое наименование препарата

Цетиризин Гексал

Международное непатентованное название

цетиризин

Лекарственная форма:

капли для приема внутрь

Состав

1 мл капель для приема внутрь содержит:

  • активное вещество: цетиризина дигидрохлорид -10 мг;
  • вспомогательные вещества: бензойная кислота — 2 мг, глицерол 85 % — 125 мг, пропиленгликоль — 125 мг, дистиллированная вода -763,6 мкл, натрия ацетата тригидрат — 15 мг.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство — H1- гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин — метаболит гидроксизина, селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием: предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

Фармакокинетика

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме в виде таблеток и раствора одинакова. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции, однако снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 93±0,3 %. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Объем распределения — 0,5 л/кг. Слабо метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. 2/3 принятой дозы цитиризина выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 часов; у детей в возрасте 6-12 лет — 6 часов, 2-6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени Т1/2 увеличивается на 50 %, системный клиренс — на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) менее 7 мл/мин), Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует коррекции дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Симптоматическая терапия круглогодичного и сезонного и ; (в т.ч. хроническая идиопатическая), аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями (в т.ч. ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина; почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен); беременность; период лактации.

С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно) — требуется коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности. Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, растворив в воде перед приемом.

  • Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
  • Дети в возрасте 6 -12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
  • Дети в возрасте 2 — 6 лет: по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
  • Дети в возрасте 1- 2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). КК для мужчин можно рассчитать исходя- из плазменной концентрации креатинина по формуле:

Коррекцию дозы следует осуществлять с учетом данных таблицы №1.

Таблица №1

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учетом КК, возраста и массы тела.

Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведенной выше. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны нервной системы:

  • часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, ;
  • нечасто — астения, парастезии, возбуждение;
  • редко — агрессия, спутанность сознания, галлюцинации;-депрессия, бессонница, судороги, нарушение сна;
  • очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик;
  • частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органов зрения:

  • очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — сухость во рту, тошнота;
  • нечасто — диарея, боль в области живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ:

  • редко — увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • очень редко — дизурия, энурез.

Со стороны лабораторных показателей:

  • редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина);
  • очень редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакций:

  • нечасто — сыпь, зуд;
  • редко — , реакции гиперчувствительности;
  • очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие нарушения:

  • нечасто — недомогания;
  • редко — периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, слабость, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: Если препарат в дозе, превышающей рекомендованную, был принят недавно, следует рассмотреть вопрос о промывании желудка. Специфического антидота нет. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина со следующими лекарственными пренаратами: , псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако, оно может быть белее выраженным при применении более высоких доз теофиллина. При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось, тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

При приеме цетиризина в рекомендованной дозе (10 мг) не выявлено его отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, в период лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата Цетиризин Гексал не требуются.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 10 мг/Мл. По 10 или 20 мл во флаконах-капельницах из темного стекла. По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг, глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, вода дистиллированная - 763.6 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В современном мире человека окружает огромное количество веществ, способных вызвать сенсибилизацию организма. Поэтому распространенность аллергических заболеваний стремительно растет. С ними сталкивается практически каждый третий. И в этих условиях высокую актуальность приобретают медикаменты, помогающие бороться с основными симптомами аллергии: зудом, чиханием, слезотечением, сыпью. На фармацевтическом рынке представлено довольно много препаратов с подобным действием. И среди них – Цетиризин Гексал.

Активным ингредиентом препарата выступает вещество под названием дигидрохлорид цетиризина. Он является производным пиперазина, имеет кристаллическую структуру и внешне выглядит как порошок беловатого цвета, обладающий хорошей водорастворимостью. Лекарство выпускается в виде таблеток или капель для приема внутрь. Но чтобы создать фармакологическую форму, необходимы вспомогательные компоненты. В таблетках они представлены моногидратом лактозы, диоксидом кремния, магния стеаратом и диоксидом титана. А раствор содержит пропиленгликоль, глицерол, бензойную кислоту и воду.

Действие

Эффект препарата обусловлен конкурентным антагонистом с гистамином за связывание с H1-рецепторами. Дело в том, что Цетиризин по структуре схож с указанным биологическим медиатором и за счет этого блокирует ему доступ к тканям. Соответственно, устраняются и предупреждаются гистаминоопосредованные эффекты в виде зуда, насморка, высыпаний.

Облегчение течения аллергических реакций и их предотвращение достигается не только благодаря антигистаминному эффекту. Он обладает и другим терапевтическим действием:

  • Снижает сосудистую проницаемость.
  • Подавляет экссудацию.
  • Угнетает продукцию медиаторов.
  • Снимает спазм гладких мышц.
  • Уменьшает гиперреактивность бронхов.
  • Тормозит миграцию клеточных элементов (эозинофилов, базофилов).

Цетиризин влияет как на ранние, так и на поздние стадии аллергических реакций. Его выраженные эффекты позволяют улучшить качество жизни пациентов с признаками сенсибилизации в виде ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы. Во время приема снижается чувствительность организма к различным аллергенам. Наряду с этим, препарат практически не влияет на серотониновую и холинергическую системы, что выгодно отличает его от других лекарств антигистаминной группы.

Таблетки цетиризина обладают выраженной противоаллергической активностью, влияя на все стадии сенсибилизации: иммунную, патофизиологическую, клиническую.

Распределение в организме

Цетиризин Гексал хорошо всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Его биодоступность высокая. Пиковые концентрации в крови достигаются уже через 1 час. Препарат более чем на 90% связывается с плазменными протеинами и доставляется в ткани. Внутрь клеток и через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения лекарственного вещества составляет около 10 часов. В печени трансформации подвергается лишь треть препарата с образованием неактивных соединений. Но большая часть выводится почками в неизмененном виде. Накапливания (кумуляции) в организме не отмечено.

Показания

Исходя из рассмотренных выше эффектов, сфера применения Цетиризина Гексал описывается очень четко – это состояния аллергической природы. К ним следует отнести:

  • Вазомоторный ринит (сезонный и круглогодичный).
  • Крапивница (в том числе холодовая и идиопатическая).
  • Зудящие дерматозы (нейродермит и атопический дерматит).
  • Конъюнктивит.
  • Поллиноз.

У пациентов с астмой препарат снижает гиперреактивность бронхов, поэтому также может быть рекомендован в составе комплексной терапии. Но он не заменит базисных медикаментов.

Применение

Любой препарат, в том числе и цетиризин, должен применяться строго по рекомендации врача. Прежде чем его назначать, специалист проведет диагностику, в процессе которой выяснит целесообразность приема и подберет оптимальную схему. А самолечение часто оканчивается плачевно.

Способ приема

Все лекарственные формы, в которых представлен Цетиризин Гексал, позволяют его принимать лишь внутрь (перорально). Это проводится один раз в сутки, независимо от еды и времени суток (но лучше вечером), запивая достаточным количеством воды. Схема приема для пациентов разных возрастных категорий отличается. Взрослые и дети после 12 лет принимают препарат по целой таблетке, а с 6 лет (при массе тела до 30 кг) – по половинке. В более раннем возрасте назначается жидкая форма. Дети до 2 лет принимают цетиризин по 10 капель, а с одного года – по пять, но 2 раза в сутки (утром и вечером).

Длительность терапии устанавливается врачом. Если контакт с аллергеном был кратковременным, то достаточно и недели приема. А при сезонном рините необходимо продлить курс вплоть до месяца.

Побочные эффекты

  1. Психоневрологические (утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или возбуждение, нарушения сна, обморок, нарушение чувствительности).
  2. Диспепсические (сухость во рту, тошнота, диарея, абдоминальные боли).
  3. Кожные (зуд, высыпания, покраснение и отек).
  4. Мочевыделительные (дизурия, задержка или ночное недержание мочи).
  5. Зрительные (снижение остроты, нарушение аккомодации, нистагм).

Указанные эффекты наблюдаются с различной частотой, но в основном она находится в пределах 1% и лишь для некоторых эффектов, в частности сонливости, может приближаться к 5%. Поэтому можно сказать, что цетиризин является препаратом с хорошим профилем безопасности.

Препарат не лишен побочных эффектов. Но их частота находится на безопасном уровне и позволяет широко использовать Цетиризин Гексал для коррекции аллергических состояний.

Передозировка

Если однократно принять количество препарата, в пять раз превышающее терапевтически обоснованное, то могут развиться признаки передозировки. К ним относят следующие:

  • Затуманенность сознания и сонливость.
  • Недомогание и усталость.
  • Головные боли и головокружение.
  • Диарея и задержка мочи.
  • Ускорения пульса и тремор.
  • Кожный зуд.
  • Расширение зрачков.

Развитие таких проявлений требует симптоматической коррекции. Пациенту промывают желудок или стимулируют рвоту, дают адсорбент (активированный уголь, Смекта), назначают поддерживающее лечение.

Аналоги

Следует сказать, что не только компанией Гексал цетиризин поставляется на фармацевтический рынок. Есть масса аналогов с одним и тем же действующим веществом. Среди них стоит отметить:

  • Зиртек.
  • Цетрин.
  • Парлазин.
  • Зинцет.
  • Летизен.
  • Аллертек.

Какой препарат лучше выбрать – вопрос непростой. Прежде всего следует ориентироваться на результаты постмаркетинговых исследований, предоставляющих информацию об эффективности и безопасности каждого лекарственного средства. Но для многих пациентов вопрос цены также остается актуальным.

Ограничения

При назначении препарата необходимо помнить, что не все пациенты с аллергическими заболеваниями он полезен в полной мере. Существуют различные ограничения, связанные с состоянием организма и уже принимаемыми лекарствами. И врач оценивает все особенности во время диагностики.

Противопоказания

Существуют абсолютные и относительные противопоказания. У Цетиризина Гексал в инструкции по применению указано, что он не должен назначаться при таких состояниях:

  1. Индивидуальная гиперчувствительность к производным пиперазина.
  2. Тяжелая недостаточность почечной функции.
  3. Детский возраст (до 6 лет для таблеток и до 6 месяцев для капель).
  4. Период беременности.

Ограничениями для приема также становятся почечная недостаточность (легкая и умеренная), эпилепсия и другие судороги, пожилой возраст (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации), задержка мочи (гиперплазия простаты), кормление ребенка грудью.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначение таблеток цетиризина совместно с медикаментами, угнетающими функцию центральной нервной системы: седативными, снотворными, транквилизаторами, нейролептиками. Такое взаимодействие может привести к усилению их эффекта. В равной степени это касается и употребления алкоголя, от которого следует воздержаться.

Цетиризин Гексал относится к антигистаминным лекарственным средствам. Он обладает выраженной противоаллергической активностью, что позволяет купировать и предотвратить основные симптомы повышенной сенсибилизации организма: зуд, ринорею и заложенность носа, чихание, крапивницу. Но чтобы прием препарата был максимально результативным и безопасным, следует использовать его только по назначению врача.

(CETIRIZINE HEXAL ®)

Общая характеристика:

Международное название: cetirizine; (-1-пиперазино)етоксиуксусной кислоты гидрохлорид)

Основные физико-химические свойства

таблетки продолговатой формы, белого цвета, с насечкой на одной стороне

Состав

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг

целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, лактоза, макрогол 4000, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A E07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цетиризина дигидрохлорид - антигистаминное средство, селективный и мощный блокатор Н1-рецепторов. Цетиризин - производное пиперазина, по своей химической структуре является Карбоксилированный производным гидроксизина - его главным метаболитом. Через выраженную полярность и сильное связывание с белками плазмы крови, цетиризин значительно хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, чем гидроксизин, из-за чего практически не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Это в значительной степени является следствием низкой липофильности препарата. Цетиризин уменьшает влияние нейромедиаторов на аллергические реакции (простагландин Д 2 и гистамин), а также проявляет антагонистическое действие по миграции эозинофилов у пациентов с атопическим реакциями. Снижает индуцированную гистамином бронхоконстрикцию при бронхиальной астме. Селективное действие на Н1-рецепторы является долговременной.

Фармакокинетика. Цетиризин дигидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме обычно определяются через 40 - 60 мин после приема. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 - 8 ч и продолжается до 24 ч. Примерно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина составляет примерно 0,56 - 0,8 л / кг. Примерно 70% введенной дозы выделяется почками, преимущественно в неизмененном виде в течение 24 ч. У детей за 24 ч выводится только 40% препарата. При почечной недостаточности элиминация препарата замедляется.

Показания

Для симптоматического лечения аллергических заболеваний:

  • - Хронический (круглогодичный) аллергический ринит
  • сезонный аллергический ринит
  • аллергический конъюнктивит
  • хроническая идиопатическая крапивница
  • аллергический дерматит.

Способ применения и дозы. Подростки от 12 лет и взрослые: по 1 таблетке в сутки, желательно вечером.

В возрасте от 6 до 12 лет дозировка зависит от их массы тела:

  • при массе тела менее 30 кг: ½ таблетки, покрытой оболочкой, в сутки, вечером (таблетка имеет насечку на одной стороне, это позволяет делить ее пополам)
  • при массе тела более 30 кг: 1 таблетка, покрытая оболочкой в сутки, разделенная на 2 приема (1/2 таблетки утром и 1/2 - вечером), если это возможно, в конкретном случае.

Цетиризин Гексал ® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку, покрытую оболочкой, следует глотать, не разжевывая, запивая жидкостью.

У пациентов с печеночной недостаточностью надлежащую дозу следует подбирать индивидуально, особенно в случаях наличия сопутствующей почечной недостаточности. Больные пожилого возраста могут проявлять большую чувствительность к препарату, что требует коррекции дозы.

Продолжительность лечения зависит от природы, продолжительности и динамики симптоматики и определяется врачом.

Побочное действие

В редких случаях возможны преходящие побочные эффекты, в частности головная боль, запаморочнення, возбуждение, слабость, ксеростомия, проявления кожных аллергических реакций, повышенная утомляемость, ларингит, боль в животе, кашель, диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота, рвота, ангионевротический отек.

У некоторых пациентов наблюдались реакции повышенной чувствительности и проявления печеночной дисфункции (гепатит, повышение уровня трансаминаз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из неактивных ингредиентов; тяжелые формы нефропатии; период беременности и лактации младенцы и дети до 2 лет.

Передозировка

При значительной передозировке (50 мг цетиризина дигидрохлорида однократно) может возникать сонливость и усиление побочных эффектов.

В случаях значительного передозировки следует применять стандартные меры по удалению препарата и предупреждению его дальнейшей абсорбции, в частности промывание желудка. Следует наблюдать за дальнейшим состоянием пациента. Специфический антидот неизвестен.

Цетиризин дигидрохлорид НЕ диализируется. Особенности применения.

Особенности применения

Предупреждение для больных сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц карбогидратам.

Применение у детей. Из-за отсутствия соответствующих данных применения Цетиризина Гексал ® у младенцев и детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется. Препарат в виде таблеток применяют с 6 лет. Препарат необходимо отменить за несколько дней до запланированного проведения кожных проб с аллергенами.

Беременность и лактация.

Хотя исследования на животных не выявили каких-либо тератогенного эффекта, Цетиризин Гексал ® не следует применять при беременности, поскольку соответствующие данные относительно влияния препарата на плод отсутствуют.

Поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что активный ингредиент цетиризин проникает в материнское молоко, а экскреция с грудным молоком у человека не исследовались, кормящим грудью, не следует принимать Цетиризин Гексал ®.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.

Сравнительные клинические исследования не выявили каких-либо свидетельств о нарушениях внимания, скорости реакции и способности управлять автомобилем после приема цетиризина гидрохлорида в рекомендованных дозах. Однако мы рекомендуем пациентам, которые управляют автомобилем, работают в опасных условиях или пользуются техникой, превышать установленные дозы и учесть возможность индивидуальных реакций (головокружение, сонливость) на лекарственный препарат.

Алкоголь.

Хотя в исследованиях установлено, что эффекты алкоголя (концентрация алкоголя в крови 80 мл) не усиливаются таблетками Цетиризин Гексал ®, их совместный прием не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием цетиризина дигидрохлорида 20 мг и циметидина 400 мг не влияет на проявления кожной реакции, вызванной др ¢ инъекцией гистамина по сравнению с аналогичной реакцией при приеме самого цетиризина дигидрохлорида.

Несмотря на отсутствие прямых доказательств взаимодействия циметидина с препаратами, угнетающими ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при их совместном назначении.

Одновременное применение цетиризина со средствами, которые проявляют ототоксический эффект, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение. Отмечалось уменьшенной элиминации цетиризина из организма в случае одновременного его применения с теофиллином в дозе 400 мг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка. Оригинальные упаковки, содержащие 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой.

Производитель. "Салютас Фарма ГмбХ", Германия, предприятие компании "Гексал АГ", Германия.

Адрес. Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, D-39179 Barleben.

Адрес Представительства "Гексал АГ" в Украине.

01034, г.. Киев, ул. Пушкинская 12а, офис 16.

Препарат выпускается в виде таблеток, капель или сиропа. Различные лекарственные формы назначаются пациентам в зависимости от возраста, тяжести состояния и собственных предпочтений.

Основное действующее вещество любой лекарственной формы – цетиризинадигидрохлорид.

Цетиризин предназначен для приема внутрь. После попадания в организм он быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация наблюдается в промежутке от 40 до 60 мин после приема.

Величина абсорбции практически не меняется при одновременном приеме лекарства с пищей, но этот фактор снижает скорость всасывания.

Цетиризин помогает эффективно бороться с аллергической реакцией организма, вызванной аллергенами любого вида. Лечение препаратом не вызывает ярко выраженной сонливости, депрессии, апатии. Механизм его действия основан на блокировке Н1-гистаминовых рецепторов. На ранней стадии развития аллергии предотвращает ее развитие и уменьшает выраженность симптомов. Снижаются или исчезают негативные проявления: зуд, реактивность дыхательных путей, отеки , спазмы. При сильно развитой аллергии предупреждает выделение медиаторов. Лекарственное средство устраняет кожные аллергические реакции на введение специфических аллергенов, гистамина и на холод. У людей, страдающих бронхиальной астмой, Цетиризин значительно снижает гиперреактивность бронхиального дерева.

Первые результаты обычно наблюдаются через час после приема. Длительное использование не вызывает снижения эффективности и привыкания.

Назначается лекарственное средство при сезонном или круглогодичном рините , вызванным аллергеном; крапивнице; дерматозах, сопровождающихся зудом; аллергическом конъюнктивите.

Запрещено принимать препарат при непереносимости его компонентов, острые формы заболевания почек, беременным и кормящим женщинам, в зависимости от лекарственной формы накладываются ограничения на разрешенный возраст. Детям до 1 года давать Цетиризин нельзя. Наличие пиелонефрита тяжелой или средней степени тяжести требует коррекции дозы. С осторожностью следует назначать лекарство пожилым людям.

Одновременный прием Цетиризина Гексал и теофиллина снижает общий клиренс цетиризина. При этом кинетика теофиллина остается прежней.

При приеме больших доз лекарственного средства (50 мг в день и более) иногда наблюдаются симптомы передозировки: заторможенность, сонливость, головная боль, слабость, раздражительность, тахикардия, утомляемость, проблемы с мочеиспусканием. Антидот не найден, поэтому проводят симптоматическую терапию, промывают желудок, назначают активированный уголь.

В редких случаях возникают побочные явления, имеющие преходящий характер. Появляется диспепсия, сухость во рту, сонливость, головная боль, головокружение, утомляемость, мигрень, возбуждение, сыпь на кожных покровах, крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд.

На весь период проведения антиаллергической терапии следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности. Так как даже незначительное снотворное действие негативно отражается на быстроте психомоторных реакций и концентрации внимания.

Также исключено одновременное употребление алкоголя и лекарств, угнетающие функции ЦНС.

Цетиризин гексал применение

Таблетки, сироп или капли принимают внутрь, не разжевывая и не ломая. При этом необходимо запить достаточным количеством воды, прием пищи не влияет на эффективность средства. Предпочтительно процедуру проводить в вечернее время.

Людям старше 12 лет назначается по 20 кап., 2 мерные ложки сиропа или 1 таблетке 1 раз в сутки.

Детям 6-12 лет назначается по 20 кап.или 2 мерные ложки сиропа в сутки (можно разделить дозу пополам на утренний и вечерний прием).

В форме таблеток детям с весом 30 кг и более следует принимать по 1 табл. 1 раз в сутки (можно разделить дозу пополам на утренний и вечерний прием); с весом меньше 30 кг – 0,5 табл. или 1 мерную ложку сиропа 1 раз в сутки.

Детям 2-6 лет дают по 10 кап.или 1 мерную ложку сиропа 1 раз в сутки (можно разделить дозу на утренний и вечерний прием).

Детям от 1 года до 2 лет назначают по 5 кап. 2 раза в сутки.

Пожилым людям без заболеваний почек не требуется корректировать дозу.

Почечная недостаточность требует уменьшения в 2 раза стандартной дозы цетиризина в таблетках. Если речь идет о каплях для приема внутрь, то доза рассчитывается в соответствии с величиной Clкреатинина.

Детям, страдающим почечной недостаточностью, индивидуально рассчитывают дозу цетиризина в каплях, учитывая массу тела, возраст и Clкреатинина.

Коррекция дозы капель взрослым при одновременной печеночной и почечной недостаточности проводят по таблице, приведенной в инструкции.

Нарушение функции печени не является показателем для коррекции дозы препарата в форме капель. А дозировка таблеточной формы лекарства осуществляется в индивидуальном порядке с врачебной помощью.

Длительность приема индивидуальна и зависит от состояния больного и вида аллергии. Терапия аллергического сезонного ринита длится 3 – 6 недель, а аллергическая реакция, вызванная недолгим воздействием пыльцы, проходит за 1 неделю.

У детей аллергическая реакция, возникшая при недолгом воздействии аллергена, проходит в течение 1 недели, а средняя длительность курса лечения составляет 2 – 4 недели.

Таблетки цетиризин Гексал

Препарат выпускается в виде продолговатых почти белых или абсолютно белых таблеток, обладающих насечкой на одной из сторон. 1 таблетка – 10 мг.

В продаже можно увидеть контурные ячейковые упаковки, содержащие по 7 или 10 таблеток. Упаковки расфасованы в картонные пачки по 1, 2, 3 или 5 шт.

Цетиризин Гексал в таблетках нельзя принимать детям до 6 лет.

Сироп цетиризин Гексал

Препарат выпускается в виде бесцветного, прозрачного сиропа, без примесей и посторонних частиц. Обладает приятным запахом банана и сладковатым вкусом. Поэтому дети пьют его с удовольствием.

Разрешено назначать сироп детям, достигшим 2 летнего возраста.

После нарушения целостности флакона сироп следует использовать в течение 3 месяцев, после окончания этого срока препарат может нанести вред здоровью.

Цетиризин Гексал капли

Цетиризин в виде капель для приема внутрь – самая доступная и безопасная лекарственная форма для малышей от 1 года. Не уменьшается эффективность и в старшем возрасте. При приеме капель не требуется корректировать дозу людям, страдающим печеночной недостаточностью.

Капли должны быть бесцветные, прозрачные, без примесей посторонних частиц. Выпускается препарат в темных стеклянных флаконах-капельницах объемом 10 мл или 20 мл.

После нарушения целостности флакона капли можно использовать в течение полугода, после окончания этого срока средство может нанести вред здоровью.

Цетиризин Гексал цена

Цена Цетиризина Гексал находится в пределах 22,73 – 195 гривен. Стоимость сильно колеблется в зависимости от формы выпуска, объема препарата, региона продажи и прочих факторов.

Цетиризин Гексал отзывы

Игорь: Раньше никогда не было проявлений аллергии. Но 3 года назад вместе с весенним солнышком ко мне пришел довольно неприятный сильный не проходящий насморк. Думал, обычная простуда ничего особенного. А через неделю к насморку присоединился зуд. Последующее посещение аллерголога выявило у меня аллергию на пыльцу. Врач посоветовал принимать таблетки Цетиризин Гексал в течение одной недели. Нужно сказать – отличное средство, все симптомы исчезли и больше той весной не появились. С тех пор каждый весенний сезон при самых первых признаках надвигающейся аллергии начинаю принимать Цетиризин Гексал и все у меня хорошо.

Светлана: Цетиризин Гексал радует меня своей высокой эффективностью при маленькой цене. Узнала про этот препарат, можно сказать, случайно, когда скорая помощь приехала. Дело в том, что у меня аллергия на многое, в том числе и на моего кота. Из-за кошки мне и пришлось обратиться за медицинской помощью, тогда Ваську только первый день принес домой мой сын и ночью меня настиг мощный бронхоспазм. 1 таблетка Цетиизина Гексал буквально вернула меня к жизни, действует она целые сутки и симптомы полностью проходят уже через час! Супер!

Похожие инструкции:

Витаон инструкция