Холинергческие средства. Холинергические агонисты

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению

В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Способ применения

Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Побочные действия

Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Противопоказания

Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.

Форма выпуска

Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы

Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Действующее вещество:

пилокарпин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Пилокарпина гидрохлорид.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Пилокарпина гидрохлорид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Наименование: Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологическое воздействие:
Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Пилокарпина гидрохлорид - показания к применению:

В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
Пилокарпин используют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Пилокарпина гидрохлорид - способ применения:

Зачастую используют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В нечастых случаях прописывают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто используют пилокарпин в сочетании с иными лекарствами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном возможно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки надлежит удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение нужно проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Пилокарпина гидрохлорид - побочные действия:

Редко - головная боль, при длительном использовании - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Пилокарпина гидрохлорид - противопоказания:

Пилокарпина гидрохлорид - форма выпуска:

Пилокарпина гидрохлорид - условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Пилокарпина гидрохлорид - синонимы:

Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

При введении в организм М-холиномиметиков наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы: замедление сердечных сокращений (брадикардия), снижение артериального давления (кратковременная артериальная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД - возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (возбуждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутриглазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы - заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.

Форма выпуска пилокарпина гидрохлорида : порошок; флаконы по 5 мл 1 % раствора с метилцеллюлозой; тюбик-капельница по 1,5 мл и глазные пленки, содержащие 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Из Финляндии поступает пилокарпин-офтан - 1 % раствор по 10 мл во флаконе. Список А.

Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида на латинском:

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.

Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini hydrochloridi (2,7 mg) N. 30

D. S. Закладывать по пленке за край нижнего века 1 раз в сутки.

АЦЕКЛИДИН - М-холиномиметик, отличающийся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем применяют не только в глазной практике для лечения глаукомы, но также при атонии (в том числе послеоперационной) кишечника, мочевого пузыря. При парентеральном введении ацеклидина могут наблюдаться побочные действия при применении: понос, потливость, слюнотечение. Ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, язвенной болезни, атеросклерозе. Форма выпуска ацеклидина : ампулы по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5 %. Список А.

Пример рецепта ацеклидина на латинском :

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.

Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0

D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.

Пилокарпин – глазные капли, созданные на основе алкалоида, получаемого из растения пилокарпус. Препарат широко применяют в офтальмологической практике для снижения , сужения зрачков у пациентов с . Нередко глазные капли назначают во время диагностики заболеваний глаз, после хирургического лечения.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом является пилокарпина гидрохлорид, который эффективно улучшает отток внутриглазной жидкости. Также в состав офтальмологического препарата входят вспомогательные ингредиенты, выполняющие роль стабилизаторов, консервантов и растворителей:

бензалкония хлорид;
лимонная кислота;
поливиниловый спирт;
натрия цитрат;
вода для инъекций.

Пилокарпин выпускают в форме прозрачного бесцветного раствора в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 1,5; 5 и 10 мл. Наличие капельницы облегчает применение данного лекарственного средства.

Показания к применению

Глазные капли назначают для терапии следующих патологических состояний:

острое и хроническое течение закрытоугольной глаукомы;
тромбоз вен сетчатки;
развитие первичной и хронической открытоугольной глаукомы;
возникновение атрофии зрительного нерва;
развитие на фоне кровоизлияний в стекловидное тело;
пигментная дегенерация сетчатки.

Пилокарпин широко применяют для симптоматической терапии передозировки мидриатиков благодаря способности глазных капель сужать зрачки. Офтальмологи проводят инстилляцию препаратом с диагностической целью или перед проведением хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Пилокарпин является алкалоидом, который получают из листвы растений рода пилокарпус. Препарат нормализует отток водянистой влаги глаза, сужает зрачок, что позволяет эффективно снизить внутриглазное давление при разных формах глаукомы.

Максимальная концентрация действующего вещества во внутриглазной жидкости достигается в течение 30 минут после инстилляции.

Пилокарпина гидрохлорид способен проникать через роговицу, связываться с тканями глаза, выводится в неизменном состоянии. Фармакологическое действие глазных капель продолжается на протяжении 4-14 часов.

Противопоказания

От использования Пилокарпина в форме глазных капель рекомендуют отказаться в следующих ситуациях:

возраст пациента младше 18 лет;
развитие ирита или , при которых следует избегать сужения зрачков;
послеоперационный период;
различного генеза;
период беременности и лактации;
высокая степень миопии (близорукости);
наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.

Инструкция по применению

Глазные капли используют конъюнктивально, дозировка и кратность приема определяется врачом в зависимости от наличия сопутствующих патологий, выраженности клинических проявлений, степени тяжести патологического процесса. При первичной глаукоме показаны инстилляции по 1-2 капли в больной глаз до 4 раз в сутки. Продолжительность терапии будет определяться уровнем внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

Если у пациента развивается острый приступ закрытоугольной глаукомы, то Пилокарпин применяют согласно следующей схеме:

по 1 капле каждые 15 минут на протяжении первого часа;
по 1 капле каждые полчаса в течение второго и третьего часа;
по 1 капле каждый час на протяжении четвертого и шестого часа;
по 1 капле до 6 раз сутки до полного купирования приступа.

Возможные побочные эффекты

Во время использования глазных капель могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

покраснение и жжение в области глаз;
развитие кратковременного болевого синдрома;
снижение остроты зрения в вечернее и ночное время.

В отдельных случаях возникает следующая симптоматика:

развитие спазма аккомодации (в основном в молодом возрасте);
головные боли в области висков;
развитие воспаления кожи век;
возникновение аллергического .

В редких случаях инстилляции Пилокарпина провоцируют такие системные побочные эффекты:

бронхоспазм;
развитие брадикардии;
повышение слюноотделения;
обильные выделения из носа.

Длительное лечение Пилокарпином нередко провоцирует фолликулярный конъюнктивит, кратковременное помутнение хрусталика, повреждение роговицы.

Передозировка Пилокарпином

При превышении терапевтических доз глазные капли редко провоцируют развитие системных побочных эффектов. Это связано со способностью препарата быстро выделяться из крови. Однако на фоне значительной передозировки может появиться тошнота и брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Пилокарпина с адреномиметиками развивается антагонизм действия. Использование с и Мезатоном повышает эффективность алкалоида.

Атропин и прочие холинолитические препараты является антагонистами Пилакорпина. Поэтому лекарственные средства не стоит использовать одновременно. Снизить эффективность Пилокарпина способны: производные Фенотиазина, Клозапин, трициклические антидепрессанты, Хлорпротиксен.

При совместном применении с Фторотаном глазные капли могут приводить к развитию брадикардии и снижению артериального давления.

Особые указания

Во время инстилляции следует вынимать , повторно вставить их можно лишь спустя 20 мнут после процедуры;
Отказаться от управления автомобилем в темное время суток;
Во время инстилляции следует избегать любых контактов тканей глаза, посторонних предметов с капельницей. Это поможет предотвратить инфицирование лекарственного препарата;
При развитии побочных реакций следует незамедлительно обратиться к офтальмологу;
Регулярно контролировать внутриглазное давление.

Глазные капли хранят при температуре не выше 150 С в месте, в которое не поступают прямые солнечные лучи. Срок годности препарата составляет 3 года. Однако после вскрытия флакона Пилокарпин можно применять лишь в течение 28 суток.

Препараты с аналогичным действием

Выделяют следующие лекарственные средства, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

пилокарпин с метилцеллюлозой;
пилокарпин Буфус;
траватан;
азопт;
ксалтан;
косопт;