Резерпин фарм группа. Резерпин препарат для лечения артериальной гипертонии

Резерпин – это симпатолитик, который оказывает седативное, антигипертензивное и антипсихотическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Резерпина:

• Раствор для парентерального применения 0,1 и 0,25%;
• Таблетки для приема внутрь 0,1 и 0,25 мг.

Активным компонентом Резерпина является одноименное вещество, представляющее собой алкалоид растения раувольфия змеиная (Rauvоlfia serpentína).

Показания к применению

Применение Резерпина показано при:

• Тиреотоксикозе;
• Психозе;
• Артериальной гипертензии;
• Легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами)
• Неврозе;
• Позднем гестозе;
• Маниакальном возбуждении, обусловленном циркулярной шизофренией и психозом с фазным течением (циклоидным психозом);
• Психическом и моторном возбуждении у пациентов с шизофренией (в комбинации с нейролептическими средствами);
• Алкогольном психозе;
• Ажитированной депрессии у пациентов с пресенильным (предстарческим) психозом, сопровождающейся чрезмерным эмоциональным возбуждением, с тревожностью и чувством страха, которые перерастают в неосознаваемое речевое или двигательное беспокойство (в составе комплексной терапии).

В неврологической и психиатрической практике Резерпин применяется преимущественно при нервных и психических расстройствах, сопровождающихся повышенным артериальным давлением, упорной бессонницей.

Препарат может применяться в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза. Он уменьшает нейровегетативные расстройства и урежает пульс, благодаря чему позволяет снизить дозу антитиреоидного средства.

Противопоказания

Резерпин не назначают при таких состояниях и заболеваниях, как:

• Депрессия;
• Эпилепсия;
• Язвенная болезнь с локализацией очага поражения в 12-перстной кишке или желудке (в стадии обострения);
• Болезнь Паркинсона;
• Язвенный колит;
• Эрозивный гастрит;
• Бронхиальная астма;
• Закрытоугольная глаукома;
• Феохромоцитома;
• Атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца;
• Брадикардия;
• Хроническая недостаточность сердечной мышцы;
• Атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга;
• Гипертоническая нефропатия (нефросклероз почек).

Противопоказано принимать препарат пациентам, которым назначена электросудорожная терапия или лекарственные средства, ингибирующие фермент моноаминоксидаза, а также лицам с известной гиперчувствительностью к Резерпину.

Резерпин обладает тератоегнным действием, может вызывать опасные для плода нарушения – брадикардию и артериальную гипотензию. У новорожденных вещество может стать причиной возникновения ринореи и отека слизистой оболочки носовой полости, из-за чего затрудняется дыхание, развивается цианоз. Резерпин проникает в грудное молоко. По этим причинам препарат противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Способ применения и дозировка

В виде раствора Резерпин обычно назначают при тяжелых формах эссенциальной (первичной) гипертензии, для купирования гипертонических кризов, в некоторых случаях при психозах, которые сопровождаются возбуждением. Вводят его внутримышечно или медленно внутривенно.

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы 0,2 мг/сутки. Делить ее рекомендуется на два приема – утром и вечером. Если через 5-7 дней применения Резерпина добиться желаемого гипотензивного эффекта не удается, дозировку увеличивают до 0,25-0,5 мг/сутки за 2-4 приема. Чтобы избежать развития депрессии, в большинстве случаев ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако в случае хорошей переносимости и при наличии показаний ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней у больного не наступает гипотензивный эффект, препарат следует отменить. После того как состояние больного стабилизируется, дозу плавно снижают до 0,5-0,2-0,1 мг/сут. Поддерживающее лечение с применением малых доз Резерпина проводят три-четыре раза в год курсами по 60-90 дней (под наблюдением врача).

В неврологии и психиатрии дозу и продолжительность терапии подбирают в индивидуальном порядке. Начальная разовая дозировка при невротических расстройствах составляет 0,25 мг. Принимают таблетки два или три раза в день. Со временем дозу постепенно повышают до 0,5 мг, а кратность применений – до 3-4 раз в сутки.

При психических расстройствах и заболеваниях лечение начинают с дозы 0,25 мг, постепенно повышая ее до 10-15 мг в сутки. Курс лечения продолжительный – от 3 месяцев до полугода.

Высшая разовая доза – 1 мг. В течение суток принимать можно не более 10 мг Резерпина.

В педиатрии суточную дозу подбирают в зависимости от возраста пациента:

• 2-3 года – 0,08-0,15 мг;
• 4-7 лет - 0,15-0,25 мг;
• 8-14 лет - 0,25-0,4 мг;
• 15-18 лет – 0,5-1 мг.

Суточную дозировку делят на 2-4 приема.

Побочные действия

Применение Резерпина у отдельных пациентов может сопровождаться:

• Головными болями и головокружениями;
• Экстрапирамидными расстройствами;
• Повышенной сонливостью;
• Слабостью;
• Бессонницей;
• Тревожностью;
• Быстрой утомляемостью;
• Гипорефлексией (снижением рефлексов);
• Депрессией;
• Ухудшением способности к концентрации внимания;
• Функциональными расстройствами пищеварения;
• Желудочными и кишечными кровотечениями;
• Тошнотой и/или рвотой;
• Болью в животе;
• Снижением аппетита;
• Диареей;
• Повышением сухости слизистой ротовой полости и/или слизистых оболочек носа;
• Болью в грудной клетке;
• Аритмией;
• Брадикардией;
• Развитием периферических отеков и отечности слизистой носа;
• Задержкой мочи или учащением мочеиспускания;
• Снижением либидо и/или потенции;
• Кожным зудом;
• Герпесом;
• Гиперемией конъюнктивы глаз;
• Увеличением массы тела;
• Реакциями гиперчувствительности.

Передозировка Резерпина проявляется кошмарными сновидениями, диареей, рвотой, стенокардией, паркинсонизмом, падением артериального давления, угнетением ЦНС, гипотермией, тремором, миозом, комой. Длительное применение высоких доз может привести к нарушениям функции печени. Для оказания помощи больному назначают симптоматическое лечение, которое предполагает, в том числе, внутривенную инфузию жидкости, при необходимости – прессорных аминов.

Особые указания

Резерпин может применяться в составе комбинированной терапии с клопамидом и дигидрированным алкалоидом спорыньи.

Следует иметь в виду, что Резерпин:

• Усиливает аритмогенный эффект препаратов наперстянки;
• Уменьшает обезболивающее действие морфина;
• Снижает терапевтическую эффективность противоэпилептических средств, холиноблокаторов и леводопы;
• Может пролонгировать эффект адреномиметиков прямого действия;
• Потенцирует действие этанола, средств для ингаляционной анестезии, барбитуратов, трициклических антидепрессантов и антигистаминных препаратов;
• Усиливает действие симпатомиметиков прямого действия;
• Блокирует эффект симпатомиметиков непрямого действия.

Использование Резерпина в комбинации с глазными каплями, в состав которых входит фенилэфрин, может привести к значительному повышению артериального давления.

Фенфлурамил усиливает, а трициклические антидепрессанты снижают гипотензивный эффект препарата.

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск развития гипертонического криза и гиперреактивности.

При сочетании Резерпина с метилдопой повышается вероятность развития депрессии.

Перед проведением плановой операции препарат отменяют за несколько дней до проведения хирургического вмешательства. При необходимости проведения экстренной операции под общим наркозом у больного, принимающего Резерпин, следует провести премедикацию атропином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и/или скорости реакций.

Аналоги

Норматенс, Кристепин, Адельфан-Эзидрекс, Бринердин.

Сроки и условия хранения

Хранить таблетки следует в прохладном, затемненном месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков
Активное вещество препарата: RESERPINE / РЕЗЕРПИН

Фармакологическое действие Reserpine / резерпин

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (- и -фаза): T1/2 для -фазы — 4.5 ч, для -фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза — 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Побочное действие Reserpine / резерпин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Противопоказания к препарату:

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Применение при беременности и лактации.

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Reserpine / резерпин.

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Reserpine / резерпин с другими препаратами.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Резерпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Резерпин

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология

Вызывает стойкое снижение АД . Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ . С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48-168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед . Продолжительность действия 1-6 нед .

Применение вещества Резерпин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Резерпин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС , бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД , брадикардия, угнетение ЦНС , кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа — симпатолитики . Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции .

Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам ). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.

Фармакокинетика

После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.

Показания к применению

• психозы на фоне увеличения давления;
• гиперкинетический синдром;
• психические болезни сосудистой этиологии.

Противопоказания

Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)

При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.

При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.

Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация .

Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и .

Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Детям

Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, Vd - 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы - 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы - 4.5 ч, для β-фазы - 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% - через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Дозировка

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная суточная доза составляет 1 мг.

У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Применение при беременности и лактации

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах - усиление симптомов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах - кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Особые указания

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.

Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие РЕЗЕРПИН (RESERPINE)