Леводопа применение. Леводопа — инструкция, показания, применение

Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Формы выпуска

100 - флаконы (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

таблетки

Фармакологическое действие

Леводопа/бенсеразид - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник дофамина и ингибитор переферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы - непосредственного метаболического предшественника дофамина. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида - ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему (ЦНС) - с одной стороны, и, к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы - с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах. Фармакокинетика. Всасывание. Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается примерно через 1 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация находятся в пропорциональной зависимости от принятой дозы. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. При применении леводопы после обычного приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания снижается на 15%. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Период полувыведения З ч. Распределение. Леводопа проходит ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения 57 л. AUC леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме. В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени и проникает через плацентарный барьер. Метаболизм. Леводопа метаболизируется, главным образом, двумя основными (декарбоксилирование и о-метнлирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифснилуксусная кислоты. Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита 15 ч, и у пациентов, получивших терапевтические дозы препарата, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, если последняя применяется вместе с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Выведение. На фоне периферического ингибирования декарбоксилазы ароматических L-аминокислот период полувыведения леводопы 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом почками (64%) и в меньшей степени кишечником (24%). Кумуляция. Абсолютная кумуляция леводопы в комбинации с бенсеразидом составляет в среднем 98 % (от 74% до 112 %). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Менее 10% неизмененной леводопы/бенсеразида выводятся почками, поэтому пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением.

Особые условия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. При подозрении на возникновение беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка. Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы. Не рекомендуется применение препарата для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона. Пациентам, имеющим в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови. Пациентам, имеющим в анамнезе ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль электрокардиограммы. Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения. Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов. При применении препарата сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании. При применении препарата повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в том числе в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств. Перед общей анестезией прием препарата необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12-24 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу. Препарат нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «синдрому отмены» (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую терапию, которая может включать повторное применение препарата. Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом.

Состав

Леводопа 100мг; Бенсеразид 25мг; Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция гидрофосфат, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, краситель, магния стеарат Леводопа 200мг; Бенсеразид 50мг; Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция гидрофосфат, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, краситель, магния стеарат

Леводопа показания к применению

Болезнь Паркинсона.

Леводопа противопоказания

Повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или к любому другому компоненту препарата; тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы; глаукома; тяжелое нарушение функции печени; тяжелое нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции сердечно-сосудистой системы; эндогенные и экзогенные психозы; одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО); женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 25 лет.

Леводопа побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды «застывания», ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен «включения-выключения», усиление проявлений синдрома «беспокойных ног»; очень редко - выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости. Нарушения психики: редко - ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко - галлюцинации, временная дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение артериального давления; частота неизвестна - «приливы». Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд кожи, сыпь. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии. Прочие: частота

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия. При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы. Железа сульфат снижает максимальную концентрацию и AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми. При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Фармакодинамические взаимодействия. Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида. В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов. При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида. Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости применения леводопы/бенсеразида пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Фото препарата

Латинское название: Levodopa / Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA

Действующее вещество: Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия

Описание актуально на: 14.12.17

Леводопа Бенсеразид – противопаркинсонический лекарственный препарат.

Действующее вещество

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток. Выпускается в полиэтиленовых флаконах (по 20, 30, 50, 60 или 100 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1 шт.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона.

Противопоказания

выраженные функциональные нарушения печени и/или почек;
экзогенные и эндогенные психозы;
тяжелое функциональное нарушение органов эндокринной системы;
глаукома;
высокий риск беременности у женщин;
выраженное функциональное нарушение сердечно-сосудистой системы;
период беременности и грудного вскармливания;
совместный прием с неселективными ингибиторами МАО;
возраст пациента до 25 лет;
гиперчувствительность к бенсеразиду, леводопе или прочим компонентам.

Инструкция по применению Леводопа Бенсеразид (способ и дозировка)

Предназначен для перорального применения. Таблетки следует пить за полчаса до или час после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая до достижения желаемого терапевтического эффекта. Не рекомендуется принимать большие дозы.

Пациентам, которые ранее не принимали ЛС, назначается по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в день. Если больной нормально реагирует на проводимую терапию, возможно увеличение дозировки препарата до 100 мг леводопы/25 мг бенсеразида, которые принимаются каждые три дня до достижения желаемого эффекта.

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 800 мг для леводопы и 200 мг для бенсеразида.

В случае развития побочной реакции необходимо снизить дозировку препарата или вовсе отменить данное лекарственное средство.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, начинать прием данного лекарственного средства следует через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозировка должна составлять примерно 20% от ранее принимаемой дозы леводопы.

Больным болезнью Паркинсон, ранее принимавшим леводопу в комплексе с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать прием следует через 12 часов после прекращения предыдущей терапии. Чтобы предотвратить снижение эффективности лечения, прекратить лечение необходимо ночью, а начать прием на следующее утро.

Режимы дозирования в особых случаях

Больным, испытывающим сильные моторные флуктуации, принимать препарат следует более 4 раз в день с соблюдением суточной дозировки.

Людям преклонного возраста следует повышать дозировку очень медленно.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется корректировка дозы.

В случае возникновения самопроизвольных движений (атетоз или хорея) или появления негативной реакции со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется снизить суточную дозировку.

Побочные эффекты

Использование препарата может вызвать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: часто – эпизоды «застывания», головная боль, феномен «включения-выключения», головокружение, ослабление эффекта к концу времени действия дозы, судороги, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», спонтанные двигательные расстройства (типа атетоза и хореи); иногда – эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость.
Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – «приливы».
Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия.
Пищеварительная система: иногда – приступы тошноты, диарея, рвота, сухость слизистой ротовой полости, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений; частота неизвестна – кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
Подкожные ткани и кожа: редко – кожные высыпания, зуд.
Нарушения психики: редко – бессонница, ажитация, повышенное либидо, тревога, анорексия, подавленное настроение, гиперсексуальность, бред, патологическая склонность к азартным развлечениям, умеренный восторг, депрессия, агрессия; иногда – временная дезориентация, галлюцинации.
Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины в крови, транзиторное повышение активности ферментов печени, изменение окраса мочи до красного (может темнеть при стоянии).
Другое: частота неизвестна – чрезмерная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки Леводопа Бенсеразид:

патологические непроизвольные движения;
бессонница;
аритмия;
тошнота и рвота;
спутанность сознания.

Развитие признаков передозировки может быть отсрочено в результате замедленной абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия, которая состоит в приеме нейролептиков, антиаритмических препаратов и дыхательных аналептиков.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Леводопа Бенсеразид – комбинированный лекарственный препарат, который оказывает противопаркинсоническое действие. Он содержит предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При болезни Паркинсона дофамин синтезируется в недостаточном количестве и данный препарат применяется в качестве заместительной терапии. Основная часть леводопы трансформируется в дофамин в периферических тканях, что не оказывает противопаркинсонический эффект. Для повышения эффекта данного вещества препарат дополнен бенсеразидом.

Особые указания

Нежелательные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта (возникают на начальной стадии терапии), в значительной степени устраняются при более медленном повышении дозы, а также, если таблетки запивать небольшим количеством жидкости или принимать во время еды. Не желательно применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.
Людям, имеющим в анамнезе сведения остеомаляции, язвах желудочно-кишечного тракта и судорогах требуется регулярно проводить анализ соответствующих показателей. В ходе терапии необходимо контролировать функциональные показатели почек, печени, формулу крови. Больным, имеющим в анамнезе нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, следует регулярно проходить контроль электрокардиограммы.
Пациенты, имеющие в анамнезе ортостатическую гипотензию, должны находиться под тщательным надзором специалиста, особенно в начале лечения.
Больным с сахарным диабетом необходимо часто корректировать дозу пероральных гипогликемических средств и контролировать уровень глюкозы в крови. При использовании ЛС поступала информация о случаях внезапного наступления сна. Об этом следует проинформировать пациентов.
При применении препарата возрастает риск появления меланомы злокачественного характера. В связи с этим прием таблеток у людей с данным заболеванием (в том числе в анамнезе), не желателен. Использование данного лекарственного средства, особенно в высоких дозах, увеличивает вероятность развития компульсивных расстройств.
Препарат запрещается отменять резко. Это может спровоцировать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение температуры тела, а также возможные повышение активности креатининфосфокиназы в крови и психические изменения) или акинетический криз, который способен принять угрожающую жизни форму. При появлении таких признаков больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста (при необходимости проводится госпитализация) и получать соответствующее лечение. Иногда целесообразно повторное использование ЛС.
Перед общей анестезией прием медпрепарата нужно осуществлять как можно более продолжительное время. Исключением считается галотановый наркоз. Так как у больного, получавшего ЛС, во время галотанового наркоза могут развиться аритмии и колебания АД, прием лекарственного средства должен быть прекращен за 12-24 часа перед хирургическим вмешательством. После операции терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу.
У некоторых людей с болезнью Паркинсона отмечено развитие когнитивных и поведенческих расстройств вследствие неконтролируемого использования возрастающих доз медпрепарата (несмотря на значительное увеличение терапевтических доз и рекомендации врача).
На фоне терапии может возникнуть депрессия. Также она может быть клиническим симптомом основного заболевания (паркинсонизм). Такие люди должны находиться под надзором врача для своевременного обнаружения психических нежелательных реакций.
Опыт использования препарата в возрасте до 25 лет ограничен.
Больным, которые испытывают внезапные эпизоды сна или чрезмерную дневную сонливость требуется отказаться от управления автотранспортом или работы со сложной техникой. При возникновении этих признаков во время терапии целесообразно рассмотреть возможность отмены лечения или снижения дозы.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Не назначается лицам младше 25 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям преклонного возраста. Требуется медленное повышение дозировки.

При нарушениях функции почек

Не назначается пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелом нарушении функций печени.

Лекарственное взаимодействие

Тригексифенидил и Метоклопрамид снижают скорость всасывания леводопы, а антациды уменьшают степень асборбции.
Подавлению действия препарата способствуют нейролептики, опиоды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин. Пиридоксин снижает противопаркинсоническое действие препарата.
Противопоказано комбинировать препарата с неселективными ингибиторами МАО.
Комбинированное применение препарата с гипотензивными средствами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Допустимо комбинирование леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами.
Высокобелковая пища снижает терапевтическое действие препарата.
Может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов креатинина, билирубина, щелочной фазы, мочевой кислоты и катехоламинов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Международное название:

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие:

Показания:

Допар

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Допаркин

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Фармакологическое действие:

Показания:

Допафлекс

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Дуэллин

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Зимокс

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Изиком

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Изиком мите

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Калдопа

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Противопаркинсоническое средство.
Активное вещество препарата: LEVODOPA / ЛЕВОДОПА

Фармакологическое действие Леводопа/ levodopa

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы — 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимальная суточная доза: при приеме внутрь — 8 г.

Побочное действие Леводопа/ levodopa:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны ЦНС: часто — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко — депрессии.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Леводопа/ levodopa.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Взаимодействие Леводопа/ levodopa с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза — риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием — возможны аритмии; с тубокурарином — повышение риска развития артериальной гипотензии.

В современной медицине достаточно много внимания уделяется препаратам, которые помогают людям в возрасте бороться с постепенной деградацией моторной системы организма (тремор, мышечная ригидность, гипокинезия, несостоятельность держать равновесие) и хроническими неврологическими проявлениями.

В качестве препарата, который способствует лечению и поддержанию организма при таких расстройствах используют Левоподу.

В природе его основную составляющую можно встретить в растительных и животных организмах.

В состав данного препарата входит леводопа (международное название levodopa). Кроме того, в зависимости от производителя или с чем комбинируют основной элемент, в состав лекарства могут входить такие активные вещества:

Бенсеразид, международное название benserazide;
Карбидопа (Carbidopa);
Энтакапон (Entacapone);
Перголид (Pergolide);
Ропинирол (Ropinirole);
Баклофен (Baclofen);
Сальбутамол (Salbutamol);
Бипериден (Biperiden);
Тригексифенидил (Trihexyphenidyl);
Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium);
Спирамицин (Spiramycin);
Флупентиксол (Flupentixol);
Зуклопентиксол (Zuclopenthixol);
Селегилин (Selegiline).

Выглядит лекарство, как белый кристаллический порошок. К сведению – леводопа не растворяется в спирте и плохо растворяется в воде.

Это вещество используется нервными клетками для производства и восстановления баланса дофамина в крови.

Этот элемент практически не проникает в головной мозг и поэтому его соединяют с карбидопой, что бы усилить действие и проникаемость вещества из кровеносных тел в мозг человека.

Среди производителей Леводлпы такие страны и огранизации как: Допафлекс (Dopaflex) Egis, Венгерская республика; Калдопа (Caldopa) Cadila, Индия; Леводопа (Levodopa) Dabur, Индия, Remedica (Кипр), TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль), TEVA Pharmaceutical Works Private (Венгрия), F.Hoffmann-La Roche (Швейцария), Roche (Италия),

Среди производителей аналогичных препаратов так же можно обозначить следующих производителей комбинированных лекарств:

LEK d.d. (Словения);
Сандоз (Швейцария);
Torrent Pharmaceuticals (Индия);
Orion corporation orion pharma (Финляндия).

У вас необъяснимое чувство тревоги и страха, которое перерастает в панику? Это — симптомы и лечение болезни.

В каких случаях происходит атрофия коры головного мозга и существуют ли предотвратить процесс?

Фармакологическое действие лекарства

Препараты, содержащие леводоп, способствуют снятию симптоматики заболевания . То есть, помогает устранять его последствия, такие как слюновыделение, тремор, проблемы с двигательной активностью и другие.

Чаще всего болезнь прогрессирует, когда дофамин, который образуется из вещества леводоп, не доходит до клеток мозга и, именно в этом случае возникают проблемы со здоровьем.

Фармакокинетика лекарства

Данная группа препаратов быстро распространяется по организму через систему пищеварения. Правда усваивается в организме лишь 20-30 % вещества от принятой дозы.

Кроме того, необходимо помнить, что не переваренная пища замедляет процесс абсорбции.

При приёме таблеток в течении одного или двух часов данное вещество растворяется в организме и лишь 3% его попадает в мозг человека. Кроме того, за этот период препарат оседает в организме.

Выводится он тяжело. Например, 75% выводится почками за 8 часов времени, а через кишечник – всего за 7 часов – выводится лишь 35% лекарства.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие.

Применяется Леводопа при:

Противопоказания

Среди проблем использования и возможных осложнений можно обозначить следующие:

атеросклероз;
гипертония с повышенным артериальным давлением;
эндокринные;
почечная недостаточность;
заболевания печени;
сердечно-сосудистые заболевания;
проблемы с лёгкими и дыхательных путей;
узкоугольная глаукома;
заболевания крови;
меланома;
аллергические проявления в организме на препарат.

Достаточно осторожно необходимо принимать такого рода преператы людям, страдающим следующими заболеваниями или же находящимися в определённом состоянии:

бронхиальная астма;
язва желудка;
психоз;
психоневроз;
эмфизема;
перенёсшие инфаркт миокарда;
широкоугольная глаукома;
приём антидепрессантов;
женщины детородного возраста, живущие половой жизню без средств контрацепции;
беременность, роды и период кормления грудью;
дети и молодежь до 25 лет.

Механизм действия

По своим параметрам леводоп – препарат, назначаемый при пониженном содержании дофамина в головном мозге.

Лишь небольшое количество действующего вещества (около 3%) попадают в головной мозг, поэтому действие препарата нарастает постепенно.

Положительные результаты действия препарата можно заметить уже через неделю или две, а максимального эффекта добиться уже в течении 25-30 дней.

Инструкция по применению

Инструкция по применению к препарату Леводопа указывает, что этот вид препаратов необходимо принимать за 30 мин до еды или через 1 час после.

В основном на первое время приёма лекарства это четверть таблетки, то есть 25 мг, которые принимают по 2-3 раза в день. Дальше дозу увеличивают до 50 мг, и так через каждые 2-3 дня доза увеличивается на четверть таблетки.

Максимальная суточная доза, при применении леводопосодержащих препаратов, состоит из шести 250 мг таблеток (в сочетании 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы — максимум).

Формы выпуска

Выпускают препарат в форме таблеток во флаконах. Таблетки могут быть по 125 или по 250 мг. Во флаконе 100 шт. таблеток, но кроме того производятся и флаконы по 20, 30, 50, 60 и 250 таблеток.

Кроме того, данный препарат и его аналоги могут выпускаться в капсулах – таблетках покрытых оболочкой. Оболочка состоит из: гипромеллозы, сахарозы, диоксида титана, оксида железа желтого и красного, магния стеарата, полисорбата и глицерина.

Дозировки и способы применения препарата

Необходимо постепенно увеличивать дозировку, но в обязательном порядке – после положительной консультации у врача.

Если пациент впервые будет принимать этот препарат, то ему могут назначить комбинацию леводопы (50 мг) и бенсеразида (12,5 мг).

Время приёма лекарства: 2-4 раза в сутки. В случае если препарат подошёл, то начинают увеличение дозы. К тому же в случае прохождения полного курса лечения необходимо один раз в месяц осуществлять осмотр у врача.

Режим приёма и дозировка препарата могут отличаться от выше описанных. Например, при серьёзных нарушениях, таких как моторные флуктуации пациент может принимать 4 раза в день, но дозу не увеличивать, а оставить ту, которая уже прописана врачом.

Если у пациента наблюдаются проблемы с печенью или почками, то коррекция дозы не потребуется. В случае же с возникновением самопроизвольных движений или странных проявлений сердечнососудистой системы необходимо настаивать на уменьшении дозы.

Передозировка и дополнительные указания

В случае передозировки у пациента нарушаются сердечный ритм, появляется двигательная непроизвольная реакция и т.п. И, к сожалению, лечение проходит лишь симптоматическое, так как препараты, вводимые при этом, не очень эффективны.

Пациенту необходимы стационарное пребывание в больнице и постоянная проверка сердечно-сосудистой системы, так как в случае необходимости ему понадобится срочная терапия.

Что происходит при передозировке

При более сильном отравлении, кроме выше перечисленных симптомов, может проявиться тошнота, рвота, путаница в сознании и бессонница. Часто проходит достаточно большое количество времени (так как препарат долго впитывается клетками тела) до проявления симптомов.

При всём при этом лечение остаётся симптоматическим.

Побочное действие

Побочные действия достаточно серьёзные и влияют практически на весь организм в той или иной степени. Среди групп риска такие органы и системы человеческого организма:

Система кроветворения. Могут возникнуть такие последствия как анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Нервная система — головная боль, головокружение, судороги и другие расстройства движения
Нарушения психики; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипотензия, повышение артериального давления.
Пищеварительная система. Проявления в виде тошноты, рвоты и даже диареи. Иногда происходила потеря или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта, а так же желудочно-кишечное кровотечение.
Кожа и подкожные ткани — зуд или сыпь.

По результатам лабораторных показателей — повышение активности «печеночных» клеток которое приводит к серьёзным последствиям.

Кроме того может возникнуть фебрильная лихорадка и повышенная потливость.

Особые указания

Принимающим данное лекарство необходимо соблюдать осторожность, так как проявляется заторможенная психомоторная реакция. В то же время резкая смена препаратов или полный отказ от него могут привести к новым более эффективным вариантам лечения.

В случае теперешних реалий пациенту может понадобится, длительная терапия.

В период прохождения терапии необходимо сравнительно часто проводить анализы крови, проверять функции печени и почек.

Препарат и алкоголь

В данном конкретном случае алкоголь лишь замедляет процесс лечения и абсорбции препарата в крови.

Если нарушены функции почек и печени

При нарушении функции печени и почек соответственно инструкции препарата в легкой и средней степени необходимо продолжить принимать препарат без изменений в дозах. А вот при тяжелых нарушений этих функций приём данного препарата запрещён.

Взаимодействие с другими препаратами

Достаточно опасным является взаимодействие препарата с антидепрессантами. При этом велика вероятностью проявления следующих симптомов: лёгковозбудимсть, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружение.

Кроме того опасными являются следующие сочетания:

С антигипертензивными препаратами;
С анестетиками. Параллельное применение анестетиков может вызвать аритмию;
С антихолинергическими средствами – помогают снять тремор;
С другими лекарственными средствами, по указанию врача.

При беременности и лактации

Этот препарат противопоказан как женщинам детородного возраста, так и беременным, молодым мамам. Были выявлены пороки в развитии внутренних органов и скелета в эксперименте на животных.