Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является синтетическим веществом, которое применяется для лечения патологий, вызванных кислородном голоданием тканей и органов человеческого организма. На фоне такого состояния часто возникают проблемы с кровоснабжением, после чего страдает головной мозг и сердце.

В этой статье мы рассмотри, что представляет собой данное химическое вещество, при каких патологиях оно помогает. Также рассмотрим основные препараты на его основе, показания и противопоказания к их применению, побочные явления, расскажем, как их правильно принимать.

Итак, что представляет собой это химическое вещество? К какой группе лекарств его относят? В каких формах выпускается и как действует компонент? Рассмотрим ответы на эти вопросы более подробно.

Лекарственная группа

Химический компонент относят к антигипоксантам и антиоксидантам. Что это означает? Антигипоксантами называют группу препаратов, которые способствуют лучшему насыщению кислородом органов и тканей. Это приводит к повышению устойчивости клеток организма к гипоксии.

Антиоксиданты - это вещества, которые оберегают клетки от воздействия токсических элементов и продуктов метаболизма. Они способны нейтрализовать негативное действие свободных радикалов, а также распознавать поврежденные клетки организма и отдавать им свои электроны. Это позволяет предупредить повреждения клеток тканей и органов, способствует их скорейшему восстановлению.

Формы

Чаще всего на аптечных полках можно встретить лекарства на основе этого компонента в 2 лекарственных формах, от которых зависит сфера и способ применения лекарства. Рассмотрим эти формы:

Раствор находится в стеклянных ампулах, объемом по 2 или 5 мл. При струйном введении лекарство не разводят, при капельном - готовят средство с использованием физиологического раствора. Дозировка лекарства зависит от формы заболевания, его тяжести, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Как правило, она составляет от 50 до 300 мг активного вещества в сутки.

Назначением средств на основе такого химиката в той или иной форме занимается лечащий врач. Он также определяет индивидуально для каждого пациента дозировку и длительность курса лечения.

Цены на препараты, содержащие сукцинат

Многие интересуются, насколько высокие цены на препараты в разных формах выпуска. В таблице ниже приведены основные средства, которые содержат вещество, а также средние цены на них по России (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость основных препаратов

Здесь приведены только некоторые из медикаментов на основе такого активного вещества. Цены, как правило, отличаются в зависимости от региона, где производится покупка, а также ценовой политики той или иной аптеки. Часто в интернет-аптеках можно найти нужный препарат, который будет стоить намного дешевле, чем в обычной.

Химические свойства

Вещество обладает специфическими свойствами. Среди них выделяют:

Такие свойства учитываются при применении вещества для изготовления лекарственного препарата. Они обеспечивают быструю всасываемость и распределение компонента в организме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как действует компонент на человеческий организм? Чтобы в этом разобраться следует рассмотреть его фармакодинамику.

Химическое вещество обладает несколькими действиями:

Также вещество имеет способность замедлять старение клеток. Оно производит антиалкогольный эффект, который проявляется в способности протрезвлять и уменьшать тягу к алкогольным напиткам. Его часто применяют для устранения абстинентного синдрома и лечения отравления спиртным.

Если принимать его вместе с алкоголем, то опьянение не наступает, но вероятно появление тяжелых побочных реакций.

Совокупность таких действий обеспечивается специфическими процессами, которые происходят в тканях и органах под влиянием химиката. Среди них выделяют:

Совокупность этих процессов приводит к тому, что организм человека становиться более устойчивым к негативному воздействию внешней среды, шоковым состояниям, стрессам, сердечным патологиям (ишемия), кислородному голоданию, нарушению кровообращения. Также препарат используется при различных интоксикациях (в том числе при отравлении этиловым спиртом).

При приеме внутрь таблеток активное вещество всасывается ЖКТ уже через час. При внутривенном введении лекарство начинает действовать еще быстрее, при этом его концентрация в крови сохраняется на протяжении нескольких часов. При внутримышечном применении лечебное действие наблюдается уже через 20-30 минут. Метаболизм происходит в клетках печени. Выводится вещество почками, полувыведение наступает спустя 5-6 часов.

Показания и ограничения

Химический компонент в составе препаратов имеет ряд показаний к применению. Они отличаются в зависимости от формы выпуска лекарства:

Существуют также противопоказания, которые нужно учитывать перед назначением медикаментов на основе компонента. Среди них:

индивидуальная непереносимость вещества;
болезни почек или печени, а также их инфекционные заболевания в острой фазе;
детский возраст (не используется для лечения детей и подростков до 18 лет).

Также не стоит принимать такие лекарства беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Это может очень навредить плоду и новорожденному, провоцируя у них тяжелые нарушения развития и интоксикацию.

Инструкция по применению и возможные побочные явления

Чтобы свести риск возникновения негативных явлений к минимуму, нужно придерживаться мер предосторожности. Общие рекомендации:

При приеме препаратов на основе такого химиката могут возникнуть побочные эффекты, особенно если превышать дозировку или применять лекарство слишком длительное время (более 2 месяцев). Чаще всего возникают такие негативные явления:

приступы тошноты, иногда рвота;
метеоризм, диарея, боли в животе;
ухудшение пищеварения;
аллергические реакции (высыпания на коже, ее покраснение);
сухость в ротовой полости;
нарушение сна (бессонница или чрезмерная сонливость).

Такие эффекты наблюдаются при приеме таблеток и уколов. При слишком высокой скорости введения лекарства в вену возможны следующие реакции:

нарушение вкусового восприятия и обоняния;
появление во рту металлического привкуса;
появление в теле ощущения прилива тепла;
наличие тяжести в области грудной клетки, удушье.

Если у пациента возникли такие негативные реакции, следует снизить скорость введения препарата. При побочных эффектах необходимо уменьшить дозу или вовсе отменить прием лекарства. Если правильно использовать препарат, то побочные эффекты маловероятны. Поэтому перед его применением следует тщательно изучить инструкцию.

Описание препаратов на основе этилметилгидроксипиридина сукцината (125 мг) и неструктурных аналогов

На аптечном рынке представлено множество лекарственных средств, в состав которых входит действующий компонент. Однако в некоторых случаях назначение этого препарата невозможно, в этом случае рекомендуется подобрать неструктурные аналоги. Рассмотрим наиболее популярные препараты на основе этого вещества и их заменители.

Торговые названия

Рассмотрим наиболее популярные среди них:

Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 125 мг действующего компонента. Этот препарат способен влиять на нервную систему человека. Применяется при следующих показаниях:

Не следует принимать лекарство при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества и лактозы, при беременности, кормлении грудью, а также маленьким детям. С осторожностью назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом. Таблетки принимают внутрь, для начала по 2 или 4 в день. Максимум можно выпить 800 мг активного компонента в сутки.

Длительность лечения зависит от формы заболевания - для купирования алкогольного абстинентного синдрома достаточно недели, при ишемии курс приема длиться около 2 месяцев. Отменять лекарство следует постепенно, уменьшая дозу. Препарат может негативно отразиться на кровяном давлении, вызывать нервные поражения, тошноту и аллергические реакции.

. Выпускается в желатиновых капсулах желтого цвета, каждая из которых содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Препарат относят к кардиологическим средствам. Он применяется при:

ишемическом инсульте;
энцефалопатии;
когнитивных расстройствах.

Не назначается лекарство пациентам с индивидуальной непереносимостью действующего вещества и лактозы, тяжелыми нарушениями функций печени или почек, а также беременным, кормящим мамам, детям до 18 лет. Препарат способен влиять на скорость реакции.

Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Максимальная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки), суточная - 800 мг. Лечение препаратом завершают постепенно, снижая дозу на протяжении нескольких дней. Курс лечения длиться от нескольких дней до 2 месяцев.

Выпускается в виде раствора для уколов, а также таблеток по 100 мг активного компонента. Препарат применяют при таких же показаниях, что и Мексидол. Также лекарство имеет такие же противопоказания и побочные эффекты. Принимать лекарство следует по той же схеме. Отличия Нейрокса состоят в следующем:

присутствует лишь инъекционная форма;
это дженерик оригинального препарата Мексидола;
незначительное превосходство в цене.

Лекарство производится в России в виде таблеток и раствора для инъекций. Оно является структурным аналогом Нейрокса и Мексидола, поэтому его применяют в той же сфере (при ишемии, когнитивных нарушениях, вегетососудистой дистонии, приступах страха, паники и других расстройствах нервной системы и психики).

Противопоказания - непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, тяжелые патологии почек и печени, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Дозировка зависит от тяжести заболевания, ее определяет лечащий врач.

. Этот препарат представлен в виде жевательных таблеток белового или желтоватого цвета. Одна таблетка содержит 100 мг действующего вещества. В упаковке может быть 10, 20 или 50 таблеток. Этоксидол считается антиоксидантным средством. Оно оказывает также противосудорожное, мембранопротекторное, ноотропное и антитоксическое действие. Применяют его при:
- ишемической болезни сердца;
- ишемическом инсульте;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- расстройствах личности в начальной стадии.
Таблетки принимают внутрь, разжевывая. Начальная доза составляет 1 таблетка трижды в сутки. Максимально за раз можно принять 2 таблетки, за сутки - не более 8 штук. Курс лечения длиться около 2 месяцев. Препарат не назначают при наличии таких противопоказаний:
- гиперчувствительность к действующему веществу;
- непереносимость лактозы;
- тяжелые патологии почек или печени;
- детский возраст.
Также не стоит принимать лекарство беременным женщинам и кормящим матерям. Еще оно может повлиять на скорость реакции, поэтому его с осторожностью принимают водители транспортных средств.

Применение лекарств на основе компонента происходит только после назначения врача. Самолечение может спровоцировать негативные последствия.

Лекарства со сходным механизмом действия

Кроме структурных аналогов в лечении нервных заболеваний и ишемии используются препараты, которые имеют другой активный компонент, но имеют похожее фармакологическое действие. Среди них:

Заменителями также являются лекарства, обладающие антигипоксивным и антиоксидантным действием. Самые популярные из них - , Семакс и другие. Они являются достаточно дорогими, но эффективными в лечении ишемии, нервных и психических расстройств, нарушений кровообращения в головном мозге.

Эффективность

Чтобы составить представление об эффективности химического компонента сукцинат этилметилгидроксипиридина, следует рассмотреть отзывы опытных врачей и их пациентов о препаратах на его основе.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Латинское название

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Применение

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Способ применения и дозы

Парентерально: в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза — до 800 мг/сут.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии — в/в капельно 200-300 мг/сут в первые 2-4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10-14 сут.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса — не менее 2 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Формула: C8H11NO, химическое название: 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: мембраностабилизирующее, антиоксидантное, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат замедляет перекисное окисление липидов, активирует энергосинтезирующую способность митохондрий, увеличивает активность системы антиоксидантов, улучшает в клетках энергетический обмен, способствует в поддержании концентрации макроэргов, в том числе и при стрессовой гипоксии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в клетках активизирует в цикле Кребса ферментативные процессы, синтез нуклеиновых кислот и белка, помогает в утилизации глюкозы, внутриклеточному накоплению и синтезу АТФ. Этилметилгидроксипиридина сукцинат восстанавливает функции и структуру оболочек, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, мембраносвязанные ферменты, рецепторные комплексы (включая и ацетилхолиновый, ГАМК-бензодиазепиновый), транспортные системы нейромедиаторов, улучшает взаимосвязь структур мозга и синаптическую передачу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга и метаболизм, реологические свойства крови, функциональное состояние иммунной системы. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает церебропротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, ноотропное (улучшение внимания, памяти, умственной работоспособности), антистрессорное, антигипнотическое, противосудорожное, антиалкогольное, вегетотропное и противопаркинсоническое действие. Уменьшает содержание ЛПНП и общего холестерина и вызывает регрессию изменений в артериях атеросклеротического характера (антиатерогенное и гиполипидемическое действие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет антиишемические свойства: ограничивает зону повреждения после ишемии, улучшает кровоток и стимулирует процессы репарации. Увеличивает устойчивость организма к патологическим кислородозависимым состояниям и влиянию экстремальных факторов, таким как стресс, шок, лишение сна, нарушения кровообращения в головном мозге, гипоксия, травматические повреждения головного мозга, электрошок, ишемия, конфликтные ситуации, умственные и физические перегрузки, интоксикации (этанол и другие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы старения. Антиалкогольное влияние препарата проявляется в послаблении мотивации и отрезвляющем эффекте и применяется для снятия абстинентного синдрома и терапии острых отравлений. Совместный прием этилметилгидроксипиридина сукцината с алкоголем не усугубляет, а предотвращает опьянение. Уменьшает устойчивость к психотропным средствам и усиливает их воздействие, это обусловливает возможность снижения лечебных доз и риска развития побочных реакций. Радиопротекторные свойства этилметилгидроксипиридина сукцината при повышенной степени радиации могут быть использованы для профилактики. У детей добавление препарата (10 мг на кг массы в сутки внутрь) в схему лечения синдрома слабости синусного узла, а также наджелудочковой непароксизмальной тахикардии увеличивало эффективность терапии в среднем на 20 – 27%. При проведении клинических плацебо-контролируемых и экспериментальных исследований была установлена высокая эффективность препарата в комплексном лечении ишемического инсульта (внутривенно капельно от 100 до 1000 мг в сутки), которая проявляется регрессом симптомов вазомоторной нестабильности и расстройств сознания, ускорением восстановления функций движения.

Показания

Для раствора для инъекций: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (включая и ишемический инсульт и его последствия); вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; психосоматические болезни; неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением страха, тревоги, эмоционального напряжения; нарушение умственной работоспособности; расстройства памяти и внимания; атеросклероз сосудов головного мозга; неврологические и психические болезни в пожилом возрасте; острая интоксикация нейролептиками; снятие алкогольного абстинентного синдрома, который сопровождается вегетативно-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в составе комплексного лечения): перитонит, острый некротический панкреатит. Для таблеток: ишемическая болезнь сердца (комплексное лечение).

Способ применения этилметилгидроксипиридина сукцината и дозы

Парентерально: внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно капельно (40 – 60 капель в минуту) или струйно (в течение 5 – 7 минут), в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 1 – 3 раза в сутки по 50 – 100 мг, дальше дозу постепенно увеличивают до получения лечебного эффекта; максимальная доза равна до 800 мг в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: внутривенно капельно или струйно, 2 – 3 раза в сутки по 100 мг на протяжении 2 недель, далее внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении 2 недель. При остром нарушении мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения - внутривенно капельно 200 – 300 мг в сутки в первые 2 – 4 суток, далее внутримышечно 3 раза в сутки по 100 мг; длительность терапии равна 10–14 дней. При остром панкреонекрозе, перитоните: используется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от тяжести состояния и распространенности процесса. При острой интоксикации нейролептиками: внутривенно, 50 – 300 мг в сутки на протяжении 1 - 2 недель. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10 – 14 дней. При абстинентном синдроме: 2 – 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг, на протяжении 5 – 7 дней. При легких когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, при тревожных расстройствах: внутримышечно, 100 – 300 мг в сутки на протяжении 2 - 4 недель.

Внутрь: 3 раза в сутки по 0,1 г; длительность терапии не меньше 2 месяцев; повторные курсы применяются по рекомендации врача.
С осторожностью использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пиридоксину или/и оксиметилэтилпиридина сукцинату, острые нарушения функции почек и печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение этилметилгидроксипиридина сукцината во время беременности и в период кормления грудью, так как отсутствует достаточный клинический опыт использования препарата в данные периоды.

Побочные действия этилметилгидроксипиридина сукцината

Сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина сукцината с другими веществами

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие антидепрессантов, бензодиазепиновых препаратов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Этилметилгидроксипиридина сукцинат снижает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцинатом возможно развитие сонливости.

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно . В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов , относится к классу веществ 3-оксипиридинов .

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы , стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы , ацетилхолинэстеразы , аденилатциклазы , бензодиазепинового рецепторного комплекса , рецепторов гамма-аминомасляной кислоты , ацетилхолинового комплекса . Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран , стабилизации работы синапсов , усилению транспорта нейромедиаторов . При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата , активизирует митохондрии .

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку , и , различных интоксикациях , в том числе этанолом , нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации , стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень в крови и липопротеинов , улучшает работу сердца после и , функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ , ОВР , электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов , например, нитропрепаратов . Средство способно снизить интоксикацию при .

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования ). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат , глюкуроконъюганты , еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор ) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

для лечения (невротические и неврозоподобные ), ;
в легкой степени ;
при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
при у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами .

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните , остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после .

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

беременным и кормящим женщинам;
при на активный компонент или пиридоксин ;
лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
детям до 18 лет.

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

тошнота;
нарушения в режиме сна, или ;
сухость во рту;
аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности ;

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

привкус металла и сухость в ротовой полости;
ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
искажение запаха и вкуса;
ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно , струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: или , возможно повышение АД .

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

В тяжелых случаях показан прием (10 мг), (5 мг) или (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.

Брутто-формула

C 12 H 17 NO 5

Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

127464-43-1

Характеристика вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное .

Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь.

Меры предосторожности вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.3169
	0.1341
	0.0587
	0.0393