Снотворное золпидем. Золпидем (Zolpidem)

Перед использованием препарата ЗОЛПИДЕМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%, связывание с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd - 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

ЗОЛПИДЕМ: ДОЗИРОВКА

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, требующие осторожности при применении:

препараты,
угнетающие ЦНС (нейролептики,
барбитураты,
другие снотворные,
анксиолитики/седативные,
антидепрессанты с седативным действием,
наркотические анальгетики,
противокашлевые центрального действия),
противоэпилептические,
препараты для общей анестезии,
антигистаминные с седативным эффектом,
гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
- риск угнетения дыхания;
кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T1/2,
AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное,
клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм,
снижает концентрацию и,
как следствие,
эффективность золпидема.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ЗОЛПИДЕМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

нарушения сна: затрудненное засыпание,
ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
ночное апноэ (в т.ч.
предполагаемое);
в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы,
дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов). При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или другими лекарственными средствами и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%, связывание с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T 1/2 составляет 2.4 ч. V d - 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T 1/2 (в среднем 3 ч), при этом C max увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T 1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

Показания

— нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Режим дозирования

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени преходящей бессоннице ситуационной - 2-3 нед.

Побочное действие

Золпидем обычно хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Противопоказания к применению

— острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;

— тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;

— ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое);

— в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (до 18 лет);

— повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, требующие осторожности при применении:

— препараты, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, другие снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, препараты для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;

— бупренорфин - риск угнетения дыхания;

— кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T 1/2 , AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);

— итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

— рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

У пожилых пациентов могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции. При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T 1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме.

Особые указания

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T 1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Золпидем

О препарате:

Является снотворным препаратом имидазопиридиновой структуры с быстро наступающим эффектом. В отличие от бензодиазепинов, золпидем (действующее вещество ивадала) является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов

Показания и дозировка:

Ситуационные или длительные расстройства сна:

затрудненное засыпание;
ночные и ранние пробуждения.

Взрослым в возрасте до 65 лет назначают препарат по 10 мг (1 таблетка) в сутки. Лицам старше 65 лет или пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Увеличивать дозу до 10 мг (1 таблетка) у этой категории больных можно только в крайнем случае. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения должен быть как можно более коротким - от нескольких суток до 4 недель (максимально). При эпизодической бессоннице продолжительность лечения составляет от 2 до 5 суток; при транзиторной - 2-3 недели. Если необходимо продлить терапию на срок более 4 недель, следует повторно проконсультировать больного. Препарат следует принимать непосредственно перед сном.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы. В легких случаях - оглушенность, сонливость; в более тяжелых - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, реже кома. Если исключено отравление несколькими лекарственными средствами, то прогноз благоприятный, даже при дозе золпидема 400 мг. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в отделении интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной восприимчивости (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении препарата в течение нескольких недель); рикошетная бессонница (при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении).

Противопоказания:

тяжелая дыхательная недостаточность;
ночное апноэ; - тяжелая печеночная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не рекомендуют применять при миастении и одновременном употреблении алкоголя. Беременность и лактация: Противопоказан к применению в I триместре беременности. В III триместре беременности препарат можно применять в минимальных дозах, так как при применении бензодиазепинов и сходных с ними препаратов в высоких дозах в конце беременности возможно возникновение артериальной гипотензии, гипотермии и респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а через несколько дней после рождения развитие синдрома отмены у ребенка. Концентрация золпидема в грудном молоке невелика, однако при необходимости применения Золпидема в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с Золпидемом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, этанола возможно развитие симптомов угнетения центральной нервной системы и дыхательного центра. При одновременном применении Золпидема с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

Состав и свойства:

Состав:

Золпидем.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук, в ячейковых контурных упаковках, в картонных пачках.

Фармакологическое действие:

Пики концентраций в плазме действующего вещества достигаются в среднем через 2.2 (0.5-3.0) часа поcле приема внутрь. Биодоступность золпидема составляет около 70%. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы - 92%. Концентрации в плазме являются дозозависимыми. Метаболизируется в печени, не индуцируя ферментов печени. Золпидем метаболизируется до трех неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками (57%) и кишечником (37%). Период полувыведения короткий, варьирует от 0.7 до 3.5 часов (в среднем 2.4 часа). У пациентов старшего возраста клиренс золпидема в плазме может снижаться, без существенного изменения периода полувыведения (до 3 часов), при этом максимальная концентрация в плазме может увеличиваться на 50%, поэтому необходимо проводить коррекцию дозы у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, период полувыведения увеличивается до 10 часов, необходима коррекция режима дозирования.

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: золпидема тартрат-10 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание:

Белого цвета круглые плоские таблетки с фаской, с риской и гравировкой NOC на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство АТХ:

N.05.C.F.02 Золпидем

Фармакодинамика:

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1- бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max) после приема внутрь составляет 0,5-3 ч. Биодоступность - 70%, связь с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний период полувыведения (Т 1/2) составляет 2,4 ч. Объем распределения - 0,5 ± 0,02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т 1/2 (в среднем 3 ч), при этом С mах увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т 1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

Показания: Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения. Противопоказания:

Гиперчувствительность к золпидему или другому компоненту препарата, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), детский возраст (до 18 лет); беременность, период лактации.

В связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:

Тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Способ применения и дозы:

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития "рикошетной" бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Побочные эффекты:

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто - более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы : часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов : частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции : частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие : часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Передозировка:

Симптомы : нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение : индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании - внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Комбинации, требующие осторожности при применении:

ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; ; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;

Риск угнетения дыхания;

- (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т 1/2 , площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);

Итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

- (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Особые указания:

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов).

При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен.

После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т 1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка: Таблетки по 10 мг. Упаковка:

По 15 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-006936/10 Дата регистрации: 21.07.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Лабораториос Баго С.А. Аргентина Производитель: Дата обновления информации: 17.10.2017 Иллюстрированные инструкции

Формула: C19H21N3O, химическое название: N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазолопиридин-3-ацетамид (и в виде тартрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Золпидем является снотворным средством группы имидазопиридинов, небензодиазепиновой структуры. Золпидем является избирательным агонистом бензодиазепиновых рецепторов (подтип омега1) макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Золпидем реагирует с центральными омега1-рецепторами, которые располагаются главным образом в мозжечке, черной субстанции, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), обонятельной луковице, нижнем холмике, мосте, вентральной части таламического комплекса и бледном шаре в центральной нервной системе. Золпидем увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, что повышает частоту открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, ведет к гиперполяризации мембраны синапса, усилению тормозного действия гамма-аминомасляной кислоты и угнетению в различных отделах центральной нервной системы активности нейронов. Предположительно избирательное связывание препарата с омега1-рецепторами обусловливает развитие снотворного эффекта, тогда как миорелаксирующий, противосудорожный и анксиолитический эффекты, которые, по-видимому, связаны с воздействием на омега5- и омега2-рецепторы, почти отсутствуют. Золпидем, при приеме терапевтической дозы, уменьшает число ночных пробуждений, укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и увеличивает его длительность.
Золпидем при приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность золпидема составляет примерно 70%. Золпидем пресистемно метаболизируется. У здоровых людей при приеме 5 мг золпидема среднее значение максимальной концентрации составило 59 нг/мл с колебаниями от 29 до 113 нг/мл, после приема 10 мг - 121 нг/мл с колебаниями от 58 до 272 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 2 часа (в среднем 1,6 часа). Совместный прием золпидема с пищей может уменьшать степень и скорость всасывания и увеличивать время достижения максимальной концентрации. С белками плазмы золпидем связывается на 92,5%. Золпидем выделяется с грудным молоком (в грудном молоке, которое взято через 3 часа после приема внутрь 20 мг препарата, количество золпидема составило 0,004 – 0,019% дозы). С образованием неактивных метаболитов золпидем метаболизируется в печени. Золпидем метаболизируется с участием изоферментов CYP450. Период полувыведения составляет 1,4 – 3,8 часа (в среднем 2,5 часа) и 1,4 – 4,5 часа (в среднем 2,6 часа) при приеме 10 и 5 мг соответственно. У пациентов с нарушениями функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых больных период полувыведения золпидема удлиняется. Золпидем выводится с фекалиями (37%) и с мочой (56%) в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде золпидем обнаруживается в фекалиях и моче в следовых количествах.
В исследованиях было установлено, что у пациентов пожилого возраста показатели времени полувыведения, максимальной концентрации, площади под кривой концентрация - время золпидема были намного выше, чем у взрослых молодых людей.
Золпидем у взрослых молодых людей (20 – 40 лет) при приеме на ночь в течение 2 недель по 20 мг не кумулирует. Также не кумулирует у пациентов пожилого возраста при приеме на ночь в течение 1 недели по 10 мг.
У 8 больных с хронической печеночной недостаточностью при однократном приеме 20 мг золпидема значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были в 5 и 2 раза выше при сравнении с таковыми показателями у здоровых людей; у больных с циррозом печени также повышалось время полувыведения.
В тестах, включая тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro, тест Эймса, тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro, тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, микроядерный тесте у мышей, мутагенной активности золпидем не проявлял.
В исследованиях в течение 2 лет у лабораторных животных (крысы, мыши), которые получали золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг в сутки, оценивалась канцерогенность золпидема. Эти дозы у мышей больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанные в мг/м 2 или в мг/кг, в 2 – 35 раз или в 26 – 520 раз соответственно. Эти дозы у крыс больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанный в мг/м 2 или в мг/кг, в 6 – 115 раз или в 43 – 876 раз соответственно. Канцерогенных свойств у мышей не выявлено У крыс отмечены случаи развития почечной липомы (у одной крысы, которая получала дозу 18 мг/кг в сутки) и почечных липокарцином (у 4 из 100 крыс, которые получали дозу 80 мг/кг в сутки), при этом частота развития липосарком и липом при приема золпидема была сопоставима, согласно данным литературы, с частотой спонтанного возникновения опухолей.
В исследованиях репродукции у крыс, которые получали золпидема внутрь в дозах 4 – 100 мг/кг (в 5 – 130 раз больше рекомендуемой дозы для человека, которая рассчитана в мг/м 2), влияния на фертильность ни у самок, ни у самцов крыс выявлено не было. Но высокие дозы золпидема (100 мг/кг в сутки) удлиняли прекоитальные интервалы и нарушали регулярность периодов течки у самок крыс.

Показания

Нарушения сна: ночные и раннее пробуждения, затрудненное засыпание.

Способ применения золпидема и дозы

Золпидем принимается внутрь, однократно, лежа в постели или непосредственно перед отходом ко сну. Длительность курса терапии и доза устанавливаются индивидуально. Терапию начинают с минимальной эффективной дозы. Для взрослых в возрасте до 65 лет средняя разовая доза составляет 10 мг, максимальная равна 15 – 20 мг. Для больных старше 65 лет, ослабленных пациентов, больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени начальная разовая доза равна 5 мг, максимальная доза (если необходимо) должна быть не больше 10 мг.
Рекомендуемую дозу золпидема необходимо снизить с 10 до 5 мг.
Симптоматическую терапию инсомнии начинают только после детального обследования больного, так как нарушения сна могут являться проявлениями психических или/и соматических заболеваний.
Золпидем используют для кратковременной терапии нарушений сна. Отсутствие положительного эффекта после 7 – 10 дней терапии может указывать на первичную соматическую или/и психическую патологию, которую необходимо диагностировать. Появление новых расстройств поведения или когнитивных нарушений или усугубление бессонницы может быть следствием нераспознанного соматической или психической болезни.
Важно использовать золпидем в минимально эффективных дозах, в особенности у пожилых больных, так как многие побочные реакции золпидема зависят от дозы. При применении золпидема у пожилых больных более вероятны случаи падения и спутанность сознания, поэтому таким пациентам рекомендован тщательный контроль.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития неустойчивого состояния и антероградной амнезии, золпидем необходимо использовать только тогда, когда режим пациента позволяет ему спать всю ночь (7 – 8 часов).
Золпидем используют с осторожностью при наличии в анамнезе депрессии, лекарственной и алкогольной зависимости.
Перед отменой приема золпидема после использования его в течение 1 – 2 недель необходима консультация врача. Чтобы избежать появления симптомов отмены, возможно, потребуется постепенное снижение дозы.
Так как действие золпидема развивается быстро, то после его приема больной должен быть готов к отходу ко сну. Не принимать золпидем непосредственно после еды или одновременно с едой, так как пища может замедлить начало действия.
При приеме препарата необходимо отказаться от алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Нужна осторожность при совместном использовании золпидема с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (возможно усиление эффектов).
Во время терапии следует стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение этой рекомендации или бесконтрольное частое применение высоких доз увеличивают риск развития лекарственной зависимости.
Золпидем может вызвать антероградную амнезию. Она наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, чтобы снизить риск ее развития, необходим непрерываемый 7 - 8 часовой сон.
При развитии парадоксальных и психиатрических реакций на фоне золпидема, его приеме необходимо прекратить.
У больных, которые приняли золпидем и до конца не пробудились, наблюдалось хождение во сне и прочее связанное с ним поведение: приготовление и прием пищи, управление автомобилем в полусонном состоянии, совершение полового акта, звонки по телефону - с амнезией этих действий. Если пациент сообщает о таком поведении, то прием золпидема должен быть прекращен.
После курсового использования препаратов, подобных золпидему, возможно снижение снотворного эффекта.
Есть случаи злоупотребления препаратом.
После отмены снотворных средств бессонница может возвращаться в усиленной форме (феномена рикошета). Это феномен может сочетаться с другими реакциями, включая тревожность, изменения настроения и дисфорию. При использовании снотворных препаратов короткого действия могут возникать симптомы отмены в интервале между приемом доз препаратов.
Бензодиазепины и близкие им средства остаются в организме в течение примерно пяти периодов полувыведения.
Во время терапии стоит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, где требуется внимание и быстрота психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и другие).

Противопоказания к применению золпидема

Гиперчувствительность, апноэ во время сна, миастения, тяжелая или/и острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени, возраст до 15 лет (эффективность и безопасность использования не определены), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия, лекарственная зависимость, злоупотребление препаратами, алкоголизм, нарушения функционального состояния почек или/и печени, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований по оценке действия золпидема на внутриутробное развитие и репродуктивную способность у человека не проведено. Исследования возможной тератогенности золпидема были проведены у кроликов и крыс. Результаты показали, что у крыс, получавших 20 и 100 мг/кг (больше рекомендуемой дозы для человека в 25 и 125 раз, рассчитанной в мг/м2), были выявлены такие неблагоприятные эффекты: дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (из-за задержки созревания костей, которая часто наблюдается у потомства крыс под действием седативных, гипнотических препаратов) и дозозависимые атаксия и заторможенность у самок. У кроликов были отмечены снижение прибавки массы тела у самок и дозозависимый седативный эффект (весь диапазон исследуемых доз). У кроликов, которые получали золпидем в высоких дозах (16 мг/кг, в 28 раз больше рекомендуемой дозы для человека, рассчитанной в мг/м 2), у жизнеспособных плодов происходило неполное окостенение сегментов грудины и повышалась частота постимплантационной гибели плодов (данные эффекты считаются вторичными, которые связаны со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств золпидема не было обнаружено. При дозе 4 мг/кг (в 7 раз превышает больше максимально рекомендуемых доз для человека, рассчитанных в мг/м2) токсического действия на плод не было выявлено. Исследований по оценке действия золпидема на детей, матери которых получали золпидем при беременности, не проведено. Но у новорожденных, матери которых получали при беременности прочие седативно-снотворные препараты, наблюдались симптомы отмены и слабость. При беременности возможно использование золпидема, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют).
Установлено, что дозы золпидема больше 4 мг/кг (в 6 раз выше рекомендуемой для человека дозы, рассчитанной в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока у крыс. На время приема золпидема необходимо прекратить кормление грудью (золпидем в небольших количествах выделяется с грудным молоком). Данные одного исследования: при приеме однократной дозы внутрь у 5 кормящих матерей проникло в грудное молоко меньше 0,02% дозы. Но на организм грудного ребенка действие золпидема неизвестно.

Побочные действия золпидема

Организм в целом: астения, падения, эдема, лихорадка, травма, утомляемость, недомогание, аллергическая реакция, ощущение абдоминальной боли, обострение аллергии, анафилактический шок, ощущение жара, отек лица, боль, повышение скорости оседания эритроцитов, боль в спине, гриппоподобный симптомы, озноб, синдром «беспокойных ног», боль в груди, снижение массы тела.
Автономная нервная система: бледность, повышенное потоотделение, сухость во рту, постуральная гипотензия, нарушение аккомодации глаза, синкопе, изменение секреции слюны, глаукома, прилив крови к лицу, импотенция, гипотензия, тенезмы.
Периферическая и центральная нервная система: спутанность сознания, атаксия, тревога, эйфория, вертиго, инсомния, ажитация, трудность концентрации внимания, снижение познавательной способности, дизартрия, гипестезия, эмоциональная лабильность, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, галлюцинации, головная боль, парестезия, мигрень, сонливость, тремор, ступор, нарушение походки, агрессивные реакции, нарушение процесса мышления, апатия, снижение либидо, нервозность, повышение аппетита, бред, деперсонализация, головокружение, деменция, дисфазия, гипокинезия, странные ощущения, гипотония, ощущение отравления, истерия, маниакальные реакции, неврит, невралгия, амнезия, нейропатия, летаргия, панические атаки, невроз, парез, сомнамбулизм, расстройство личности, тетания, суицидальные попытки, зевота, ощущение наркотического опьянения.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, артериит, экстрасистолия, нарушение кровообращения, усиление гипертензии, флебит, легочная эмболия, инфаркт миокарда, отек легких, желудочковая тахикардия, варикозное расширение вен.
Желудочно-кишечный тракт: икота, тошнота, запор, рвота, дисфагия, диарея, диспепсия, боль в животе, анорексия, гастроэнтерит, метеоризм, энтерит, эзофагоспазм, отрыжка, гастрит, геморрой, ректальное кровотечение, кишечная обструкция, кариес.
Иммунная система: герпетическая инфекция (herpes zoster, herpes simplex), абсцесс, инфекции.
Кровь и лимфатическая система: анемия, включая макроцитарную анемию, лейкопения, гипергемоглобинемия, пурпура, лимфаденопатия, тромбоз.
Печень и билиарная система: нарушение функционального состояния печени, билирубинемия, повышение SGP-трансаминаз, повышение аспартатаминотрансферазы.
Скелетно-мышечная система: артрит, артроз, артралгия, спазмы в ногах, мышечная слабость, миалгия, тендинит, ишиалгия.
Метаболизм: гипергликемия, подагра, жажда, гиперхолестеринемия, повышение щелочной фосфатазы, гиперлипидемия, периорбитальный отек, повышение мочевинного азота крови.
Репродуктивная система: вагинит, менструальные расстройства, фиброаденоз молочной железы, боль в молочной железе, опухоль молочной железы.
Кожа и ее придатки: зуд, акне, дерматит, буллезная сыпь, фурункулез, реакции фоточувствительности, сыпь, воспаление в месте инъекции, крапивница.
Респираторная система: кашель, бронхит, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, фарингит, синусит, ринит, бронхоспазм, ларингит, гипоксия, пневмония.
Органы чувств: диплопия, раздражение глаз, нарушение зрения, боль в глазах, извращение вкуса, склерит, изъязвление роговицы, тиннит, нарушение слезоотделения, паросмия, наружный отит, фотопсия, средний отит.
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, недержание мочи, цистит, дизурия, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, полиурия, боль в области почки, пиелонефрит, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие золпидема с другими веществами

При совместном использовании золпидема с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, прочие снотворные средства, антигистаминные препараты с седативным компонентом, антидепрессанты, алкоголь) возможно взаимное потенцирование эффектов (рекомендована осторожность, дозу всех или одного препарата необходимо снизить). Анксиолитики бензодиазепинового ряда при совместном использовании с золпидемом увеличивают риск развития лекарственной зависимости. При совместном использовании золпидема с имипрамином снижается максимальная концентрация последнего, возможно увеличение частоты антероградной амнезии и усиление сонливости. При комбинации золпидема с хлорпромазином возможно удлинение периода полувыведения хлорпромазина. При комбинации золпидема с бупренорфином увеличивается риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Вещества, которые угнетают изоферменты цитохрома Р450, могут усиливать действие снотворных препаратов. Фармакодинамический эффект золпидема снижается при его совместном использовании с рифампицином. При комбинации приеме золпидема и итраконазола фармакодинамика и фармакокинетика золпидема менялась незначительно. Совместное использование золпидема и кетоконазола увеличивает период полувыведения и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время и снижает клиренс золпидема.

Передозировка

При передозировке золпидемом происходит угнетение сознания в различной степени (от сонливости до комы), также возможны нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Наблюдалось полное восстановление при приеме доз золпидема до 400 мг (в 40 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека). Передозировка, вызванная средствами, которые угнетают центральную нервную системы, включая золпидем, приводила к более тяжелым последствиям, вплоть до смертельных исходов. Необходимо: немедленное промыть желудок или вызвать рвоту (в зависимости от состояния), принять активированный уголь; контроль жизненно важных функций (пульс, дыхание, артериальное давление и другие показатели); при необходимости - поддерживающее и симптоматическое лечение; отказ от использования любых седативных средств (даже при выраженном возбуждении); специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил; гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом золпидем

Золпидем внесен в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III), поэтому все препараты, содержащие золпидем, отпускаются строго по рецепту врача.