Таблетки от давления Лориста: инструкция, цена и отзывы. Применение у пожилых пациентов

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лориста. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лориста, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лористы, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным средством, некоторые формы которого обладают и мочегонным эффектом, является Лориста. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг, Н и НД — плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Лориста Н (дополнительно содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида).
Лориста НД (дополнительно содержит 25 мг гидрохлоротиазида).

Таблетки Лориста Н содержат в себе непосредственно сам препарат 50 мг плюс мочегонное вещество – гидрохлортиазид 12,5 мг.

Фармакологическое действие

Лозартан обладает способностью угнетать рецепторы ангиотензина II в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, благодаря чему уменьшается вазоконстрикция (сужение артериального просвета), снижается общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При сердечной недостаточности препарат способен повышать выносливость больных при физических нагрузках, а также может предупреждать формирование гипертрофии миокарда.

Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 60 минут после приема Лористы внутрь. Метаболиты, которые образовались в печени, начинают свое действие только через 2,5–4 часа.

От чего помогает Лориста?

Показания к применению лекарства включают:

хронической сердечной недостаточности, как часть комбинированного лечения;
нефрологии у пациентов с сахарным диабетом второго типа с целью уменьшения протенурии (наличие белка в моче);
гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии с целью снижения риска развития инсульта;
артериальной гипертензии.

Согласно инструкции, Лориста Н назначается при необходимости комбинированного лечения гипотензивными средствами и диуретиками.

При каком давлении принимать?

Лориста назначают при повышенных значениях давления от 140 на 90 и выше.

Инструкция по применению

Лориста принимается внутрь, независимо от времени еды, кратность — 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата. Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг в сутки).

Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Противопоказания

Побочные явления

К побочным эффектам таблеток Лориста отзывы врачей и клинические исследования относят:

сухость во рту, анорексию;
тремор, мигрень, депрессию;
эритему (покраснение кожи, спровоцированное расширением капилляров);
рвоту, зубную боль;
нарушение функции почек;
сухость кожи;
кожную сыпь, зуд, крапивницу;
головную боль, бессонницу;
гастрит, метеоризм, запор;
ощущение сердцебиения, стенокардию;
уменьшение полового влечения, импотенция;
увеличение количества креатинина и мочевины в сыворотке крови;
ангионевротический отек;
брадикардию, тахикардию;
инфекции мочевыводящих путей;
бронхит, кашель, фарингит;
нарушение вкуса, звон в ушах;
заложенность или отек носа, одышку;
аритмию, васкулит;
нарушении функции печени, гепатит;
неконтролируемые позывы на мочеиспускание;
фитосенсибилизацию (повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
артрит, артралгия;
повышенное потоотделение;
судороги, боль в мышцах;
конъюнктивит, нарушение зрения;
подагру, гиперкалиемию, анемию;
астению, расстройство памяти;
чрезмерное выпадение волос;
боль в спине, ногах, грудной клетке;
дозозависимую гипотензию;
утомляемость, головокружение;
боль в животе, диарею, тошноту.

Как правило, перечисленные нежелательные эффекты препарата имеют кратковременное и слабое действие. Побочное действие Лористы Н во многом аналогично реакциям организма на применение основного препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Лориста при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во 2 и 3 триместрах.

При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить. Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии с учетом ее важности для матери.

Препарат не назначается детям младше 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, при пониженном объеме циркулирующей крови, а также лицам с нарушениями водно-электролитного баланса в организме.

Лекарственное взаимодействие

Применение с диуретиками, не выводящими калий из организма, и препаратами калия повышает уровень данного элемента в крови. С другими антигипертензивными препаратами взаимно усиливает гипотензивный эффект. Прием с противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивный эффект.

Аналоги лекарства Лориста

По структуре определяют аналоги:

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лориста (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 205 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 160 гривен, в Казахстане — за 1875 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 4,15 — 22 бел. рублей.

Отпускается по рецепту. Хранить требуется в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 5 лет.

Вызванная повышенным давлением крови на стенки артерий, может грозить в дальнейшем осложнениями в виде инфаркта или инсульта.

По данным последних исследований, является насущной проблемой шестидесяти процентов россиян. Зачастую врачи назначают таблетки . От чего они помогают и как правильно их принимать?

Таблетки, независимо от дозировки, имеют овальную форму, с обеих сторон слегка выпуклы, пленочная оболочка белого цвета с легким оттенком желтого. На ощупь шероховаты.

В состав лекарства входят:

лозартан калия;
смесь лактозы и целлюлозы;
целлюлоза;
кукурузный крахмал;
соединение кремния и водорода;
крахмал прежелатинизированный;
соединение соли магния и стеариновой кислоты.

Основной компонент, входящий в лекарственный препарат Лориста, называется лозартан.

Данное вещество обладает способностью блокировать рецепторы гормона, вызывающего сужение сосудов в коре надпочечников, сердце, что приводит к уменьшению просветов в артериях и снижает общее давление крови на стенки сосудов, вследствие чего предотвращает повышение кровяного давления, либо снижает его до допустимой нормы.

Будьте осторожны! Если таблетки имеют ярко выраженный желтый цвет, проверяйте срок годности, указанный на упаковке товара. В противном случае есть риск, что лекарство не окажет нужного эффекта или наоборот причинит вред здоровью.

Лориста: от чего помогают таблетки?

Лориста – таблетки от давления повышенного. Являются эффективным методом борьбы и профилактики гипертонии.

Препарат Лориста 50 мг

По результатам последних научных исследований, гипертонии подвержен каждый шестой житель планеты, а риск заболевания распространяется на каждого третьего. Причина этого кроется в том, что гипертония не имеет явно выраженных симптомов и может развиваться на протяжении многих лет, оставаясь незамеченной.

Чтобы избежать развития болезни и дальнейшего осложнения, рекомендуется регулярно проходить осмотр у врача, так как выявленная гипертония легко поддается лечению и дальнейшей профилактике при соблюдении всех рекомендаций, назначенных специалистами.

Значение кровяного давления устанавливается при помощи тонометра, который учитывает два показателя:

, вызванное сокращением сердечной мышцы;
, вызванное расслаблением сердечной мышцы.

Здоровым показателем считается давление 120/80 (сто двадцать на восемьдесят) миллиметров ртутного столба.

При отклонении в нижнюю сторону говорят о пониженном давлении или . Отклонение в верхнюю, превышающую 130/90, называют гипертонией.

При повышенном кровяном давлении происходит последовательное разрушение кровеносных сосудов и ухудшение работы сердца. Игнорирование данного повреждения может привести к возникновению инфаркта или инсульта. Во избежание данной проблемы рекомендуется проходить регулярное обследование у врача или проверять давление в домашних условиях.

Дозировка

Препарат от давления Лориста имеет некоторые правила приема:

препарат рекомендуется употреблять внутрь, независимо от времени суток и приема пищи, не больше одного раза в день, запивая большим количеством воды;
при стойком или хроническом повышении артериального давления рекомендуемая среднесуточная доза составляет 50 мг. При необходимости может быть удвоена, но только при наличии указания лечащего врача. Тогда прием лекарства осуществляется дважды в день с большим временным промежутком (утром и вечером);
людям, принимающим большие дозы мочегонных препаратов, рекомендуется снизить суточную норму Лористы до 25 миллиграмм;
при нарушении функции печени рекомендуется либо прекратить принимать лекарство от давления Лориста, либо проконсультироваться у врача о возможной допустимой дозе;
при нарушении функции почек и у больных, находящихся на диализе, потребности в снижении среднесуточной нормы нет.

Для больных диабетом первой и второго категории принимать препарат Лориста от давления рекомендуется только по рекомендации врача с последующим наблюдением и постоянной сдачей анализов.

Передозировка

Если препарат употреблять неосторожно, нарушая установленную врачом дозировку, могут возникнуть следующие осложнения:

снижение артериального давления, потеря ориентации в пространстве, сильные , вплоть до потери сознания;
сниженное сердцебиение и снижение частоты пульса до критической отметки;
слабость в ногах, ощущение дискомфорта в теле, связанные с тяжестью нахождения в горизонтальном положении.

Противопоказания

пониженные пульс и давление (при верхнем показателе ниже 120 мм);
при повышенном содержании калия в крови;
если выявлена неспособность организма усваивать молочные продукты;
если установлено неприятие или аллергическая реакция на лозартан.

Отказаться от приема лекарства стоит людям:

с почечной и печеночной недостаточностью;
с пониженным содержанием воды в организме из-за нарушения водно-электролитного баланса;
при большой потери крови и низкой ее циркуляции в организме.

Побочные явления

Побочные эффекты могут возникнуть:

при неправильном употреблении лекарства;
неправильно подобранной дозировке;
употреблении без надобности.

Чтобы избежать негативных последствий и вреда для здоровья, прежде всего следует проконсультироваться у врача и принимать препарат с его одобрения.

А также перед каждым употреблением измерять давление, чтоб убедиться в необходимости приема лекарства. Клинические исследования выявили солидный список побочных эффектов, но все присутствуют, скорее, в качестве предупреждения и подобное перечисление можно встретить в любой инструкции к лекарству.

К наиболее частым побочным явлениям препарата Лориста относятся:

головная боль, сопровождаемая головокружением и повышенной утомляемостью;
неприятные ощущения в области сердца, повышенное сердцебиение, тахикардия;
боли в животе, несварение. Возможно ощущение легкой тошноты;
сухость во рту, неприятный запаха изо рта, постоянное потребность в воде;
аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.

Логиста – таблетки от давлении, которые, как правило, вызывают не длительные побочные эффекты в слабой форме.

Аналоги

Лекарства, которые помимо Лористы применяются при повышенном артериальном давлении:

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием. Стоимость: от 33 рублей;
Вазотенз – гипотензивный препарат. Стоимость: от 80 рублей;
Презартан – индийский антигипертензивный препарат, также имеющий в своем составе Лозартан. Стоимость: от 128 рублей;
Блоктран – блокатор рецепторов ангиотензина II. Стоимость: от 130 рублей;
Лозарел – антагонист рецепторов ангиотензина II. Стоимость: от 161 рублей.

Цена

На таблетки от давления Лориста цена варьируется в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Также существенное влияние на цену оказывает ценовая политика учреждения, осуществляющего распространение препарата.

Ниже приведены средние цены с учетом дозировки и количества:

дозировка: 12.5 мг, количество: 30 штук – цена: 140 руб.
дозировка: 25 мг, количество: 30 штук – цена: 180 руб.
дозировка: 50 мг, количество: 30 штук – цена: 190 руб.

Упаковка также может содержать 60 и 90 таблеток, цена в этом случае увеличивается соответственно объему.

Важно помнить, что, покупая лекарства в интернет магазине, в первую очередь следует обратить внимание на отзывы предыдущих покупателей. В противном случае существует риск приобрести просроченный или некачественный товар.

Взаимодействие с алкоголем

На данный момент нет официально зарегистрированных случаев взаимодействия препарата Лориста плюс алкоголь. Однако общие рекомендации предлагают воздержаться от совместного употребления лекарства с алкоголем, чтобы избежать структурных разрушений печени.

Видео по теме

Все, что нужно знать о препарате Лориста: для чего применяется, как правильно использовать и кому это лекарство противопоказано:

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лориста - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-003722/07

Торговое наименование препарата: Лориста ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: лозартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на 1 таблетку 12,5 мг/25 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 12,50 мг/25,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 80 1 18,225 мг/36,45 мг, крахмал прежелатинизированный 6,25 мг/12,5 мг, крахмал кукурузный 6,25 мг/12,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,25 мг/12,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,375 мг/0,75 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 0,9025 мг/1,805 мг, тальк 0,0825 мг/0,165 мг, пропиленгликоль 0,0700 мг/0,140 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,0025 мг/0,020 мг, титана диоксид (Е171) 0,1925 мг/0,370 мг

на 1 таблетку 50 мг/100 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 50,00 мг/100,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 80 1 72.90 мг/145,80 мг, крахмал прежелатинизированный 25.00 мг/50,00 мг. крахмал кукурузный 25.00 мг/50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,00 мг/50,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг/1,20 мг, магния стеарат 1,50 мг/3,00 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 3,61 мг/7,22 мг, тальк 0,33 мг/0,66 мг, пропиленгликоль 0,28 мг/0,56 мг, титана диоксид (Е171) 0,78 мг/1,56 мг

1 Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %).

Описание
Таблетки 12,5 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 50 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки 100 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Вид на изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)

Код АТХ: С09СА01

Фармакологические свойства
Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

АT2-рецепторы - второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан - селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами aгониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую пе связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана (С maх) в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приемов - на 26-39 %.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) - фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II. что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузальном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСІІ) ІІ-ІV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сутки значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (ІІ-ІV функциональный класс по классификации NУHА), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сутки проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33 %. Средние С max лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (|4 С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1 % пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 л 6-9 часов, соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14 С лозартана у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % - в кале. После внутривенного введения 14 С лозартана у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50% - в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол
Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. 3начение площади под кривой «концентрация-время» (АUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением А UС лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся па гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией -замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодсржащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации (NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, пациенты, получающие лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста ® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста ® нельзя начинать при беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности.

Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста ® применяется во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные н(желательные явления (НЯ) у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста ® , если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста ® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозы
Препарат Лориста ® принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Лориста ® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лориста ® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы 100 мг препарата Лориста ® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лориста ® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста ® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста ® (см. раздел «Особые указания»).

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лориста ® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лориста ® до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лориста ® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лориста ® можно увеличивать до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лориста ® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазоиами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата Лориста ® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной дозы [только для данного показания] 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие
Классификация частоты развития НЯ, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥ 1 /100 до < 1/10
нечасто от≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥1/10000 до < 1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В целом лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют прекращения терапии. Суммарная частота НЯ при приеме лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3 % в группе пациентов, принимавших лозартан, и 3,7 % - в группе пациентов, принимавших плацебо.

В контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ:

часто: головокружение;
нечасто: сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушении со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нарушения со стороны сердца:
нечасто: ощущение сердцебиения, стенокардия.

не

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в области живота, запор.

нечасто: кожная сыпь.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость, отеки.

часто: гиперкалиемия;
редко: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто: системное головокружение (вертиго).

Общие расстройства:

В клиническом исследовании у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола. Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом лозартана или НЯ атенолола.

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение.

Нарушения со стороны сосудов:
часто: выраженное снижение АД (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:
часто: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия [более 5,5 ммоль/л] наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4 % пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с ХСН, НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов:

часто: анемия.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение;
нечасто: головная боль;
редко: парестезия.

Нарушения со стороны сердца:
редко: обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.

нечасто: одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :
нечасто: диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто: нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:
часто: увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в плазме крови;
нечасто: гиперкалисмия (чаще у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).

Следующие НЯ наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ и/или языка [вызывающие обструкцию дыхательных путей], у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).

Нарушения психики:
частота неизвестна: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:
частота неизвестна: мигрень, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
частота неизвестна: диарея, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит;
частота неизвестна: нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства:
частота неизвестна: общее недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна: гипонатриемия.

Передозировка
Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки -выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента СУРЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял па метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента СУР2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента СУР2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента СУР2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом СУР2С9, а не изофермеитом СУРЗА4.

Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактопом, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II. ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лориста ® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Лориста ® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м").

Особые указания
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата Лориста ® (см. раздел «Побочное действие»).

Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек у плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные НЯ у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лориста ® должен быть сразу отменен (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до применения препарата Лориста ® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лориста ® (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Лабораторные и инструментальные данные»).

Во время лечения препаратом Лориста ® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли.

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП.

ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку выраженное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

ХСН
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушений функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Лориста ® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NУHА), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Лориста ® следует применять с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Лориста ® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует применять препарат Лориста ® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат Лориста ® не следует применять у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства» [подраздел «Фармакокинетика»], «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать сывороточные концентрации мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы пациентов
Этнические особенности
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в клиническое исследование по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) но сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан.

Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан при беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата Лориста ® .

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

При производстве па ООО «КРКА-РУС», Россия
По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток); 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток); 1 контурная ячейковая упаковка (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При производстве па АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 блистера (по 7 таблеток); 3, 6, 9 блистеров (по 10 таблеток); 1 блистер (но 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель:
1. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
2. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
123022, Российская Федерация, г. Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41

Действующее вещество

Лозартан

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Количество в упаковке

Производитель

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.

Таблетки 25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки 50 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Таблетки 100 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. T max - 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3–4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит - N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью - 58%, почками - 35%.

Фармакодинамика

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II - фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70–80% от эффекта на пике действия препарата, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимое влияние на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Лориста: показания

артериальная гипертензия;

снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

Лориста: противопоказания

повышенная чувствительность к лозартану или к другим компонентам препарата;

артериальная гипотензия;

гиперкалиемия;

дегидратация;

беременность;

период лактации;

непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия у плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема - 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3–6 нед терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в 2 или в 1 прием.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг/сут в 1 прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5; 25 или 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1-я нед (1–7-й день) - по 1 табл. 12,5 мг/сут.

2-я нед (8–14-й день) - по 1 табл. 25 мг/сут.

3-я нед (15–21-й день) - по 1 табл. 50 мг/сут.

4-я нед (22–28-й день) - по 1 табл. 50 мг/сут.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лориста ® составляет 50 мг/сут в 1 прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лориста ® до 100 мг/сут.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией: стандартная начальная доза Лориста ® составляет 50 мг/сут в 1 прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Лориста: побочные действия

В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны системы крови: нечасто - анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и органов чувств: с частотой 1% и более - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: с частотой менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: с частотой 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: с частотой 1% и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: с частотой менее 1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: с частотой 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Прочие: подагра.

Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.

Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, возможно снижение эффекта гипотензивных средств.

Если лозартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит аддитивный характер.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 3, 6, 9 упаковок (по 10 табл.).

Люди отзывам людей, которые страдают от повышенного АД, хорошо помогают таблетки Лориста от давления, их аналоги. Обладает медикамент мочегонным эффектом, используется не только для корректировки кровяного давления, но и для повышения выносливости человека. Ниже представлены подробные данные и информация, как принимать Лористу.

Таблетки от давления Лориста

Данный лекарственный медикамент в форме таблеток эффективно помогает бороться с повышенным АД, устранить сердечную недостаточность. Лекарство от давления Лориста оказывает положительное влияние благодаря основному компоненту – Лозартан. Вещество оказывает угнетающее воздействие на рецепторы ангиотензина II в сердце, сосудах, коре надпочечников, почка, что помогает снизить вазоконстрикцию. Помимо снижения давления лекарство повышает выносливость человек при физических упражнениях/работе, предупреждает образование гипертрофии левого желудочка, миокарда.

Инструкция по применению Лористы

Выпускаются таблетки в разной дозировке, что влияет на стоимость медикамента. Отпускается в аптеке лекарство только по рецепту врача, в каждой упаковке присутствует инструкция по применению препарата Лориста, но лучше, чтобы схему расписал ваш лечащий врач. Пациент при употреблении средства получает:

Статическое значимое понижение систолического, диастолического давления.
Препарат равномерно контролирует давление в течение суток, получаемый эффект будет аналогичен естественному ритму.
Понижение давление к концу действия лекарства (через 5 ч. после приема) составит 70% от пикового значения.

Состав

Лориста с мочегонным эффектом оказывает необходимое воздействия благодаря основному веществу – лозартан. Вспомогательными компонентами выступают:

диоксид кремния;
кукурузный крахмал;
магния стеарат;
микрокристаллическая целлюлоза;
прежелатинизированный крахмал;
целлактоза.

Основной компонент оказывает блокирующий эффект на рецепторы ангиотензина в сердце. Такое же воздействие происходит на сосуды почек, коре надпочечников. Состав Лористы от давления помогает сужать просветы в артериях, что приводит к снижению общего сопротивления периферического типа. Это и приводит к понижению артериального давления. В аптеке можно найти два типа этого препарата под названиями:

Лориста НД;
Лориста Н.

Эти медикаменты относятся к группе комбинированного типа. В них применяются два действующих лекарственных вещества – гидрохлоротиазид и лозартан. У первого из элементов специалисты отмечают выраженный мочегонный свойства. Объясняется данное явление тем, что вещество оказывает воздействие на вторую мочеобразовательную фазу, всасывая ядра минералов, ионы воды. Врачи отмечают в этом средстве свойства гипотензивного типа, что и объясняет эффект расширения артериол.

Показания

Пациент перед использованием медикамента от давления должен пройти обследование у врача. Самостоятельный прием средства может привести к нежелательным последствиям. Если следовать инструкции препарата, то существуют такие показания к применению Лористы:

При наличии хронической сердечной недостаточности. Лекарство становится одной из частей комплексного комбинированного лечения.
При наличии гипертензии артериального типа.
При диагностировании нефрологии у больных с вторым видом сахарного диабета. Применение таблеток необходимо для понижения протеинурии, что указывает на присутствие белка в моче.
Если обнаружилась гипертрофия желудочка левого типа, снижения риска инсульта.
При лечении комбинированного вида становится одним из составляющих наряду с диуретиками и лекарствами гипотензивного типа.

Дозировка

Выпускают средство в виде таблеток, включают по 12,5 мг основного вещества (лозартана калия) или выше (вплоть до 100). Дозировка Лористы должна определяться лечащим врачом в зависимости от диагностированной болезни, индивидуальных особенностей организма человека. Как правило, назначаются следующие дозы при заболеваниях:

Прописывают пациент по 50 мг за сутки при гипертензии артериального типа. Применение медикамента поможет снизить вероятность инсульта. При необходимости дозировку увеличивают до 100.
При использовании препарат вместе с высокими дозами мочегонных лекарств, следует принимать 25 мг за день.
В вариантах медикамента с маркировкой «Н» или «НД» свойственны другие пропорции содержания активных лекарственных веществ. Дозировка средства назначается врачом в соответствии с заболеванием пациента.

Побочные действия

Перед применение таблеток следует пройти полное обследование, получить заключение специалиста и рецепт. Далее нужно соблюдать инструкции, которые указал врач на протяжении всего курса лечения. По отзывам пациентов побочные действия Лористы возникают при нарушении дозировки или носят кратковременный характер. Могут проявится следующие негативные эффекты:

бронхит;
потливость;
васкулит;
эритема;
головная боль;
нарушение сна;
анемия;
подагра;
головокружение;
боли в области живота;
нарушения работы почек;
снижение уровня либидо;
конъюнктивит;
крапивница;
боль в ногах.

Противопоказания

Специалист, который будет проводить ваше обследование и назначать медикамент, обязательно учтет все особенности его использования. Существуют определенные противопоказания к применению Лористы, о которых врач знает. Фармакологическое действие медикамента может навредить при следующих условиях:

У человека диагностирование пониженное артериальное давление.
При наличии гиперкалиемии у больного.
При обезвоживании организма.
При непереносимости лактозы.
Если диагностирована личная непереносимость основного лечащего вещества.
Запрещен к применению медикамент во время беременности и в период кормления грудью.
Запрещено совмещать применение с употреблением алкоголя.
Нельзя использовать до 18 лет.
Запрещено назначать лекарство при нарушении работы почек, печени или анурии (отсутствие мочи в мочевом пузыре).