Флуоксетин — мощный антидепрессант или наркотическое вещество? Флуоксетин: лекарство, способное убить.

Одним из самых популярных антидепрессантов в мире является Флуоксетин, он же Прозак. Как и его аналоги, этот препарат вызывает привыкание, в результате чего больные «подсаживаются» на него как на наркотик. Что представляет собой распространенный антидепрессант и чем именно он опасен?

Антидепрессант Флуоксетин как наркотик

Препарат Прозак, больше известный под торговой маркой Флуоксетин, – это лекарственное средство из группы антидепрессантов. Он назначается при лечении депрессий и навязчивых состояний, при которых пациент испытывает постоянный страх и повышенную тревожность.

Препарат начал активно применяться при лечении депрессивного расстройства с 1980 г., когда в Америке распространенность этого заболевания уже приняла масштабы национальной катастрофы. Жители США и Канады стали активно лечиться новым препаратом, в результате чего сами стали называть себя «поколением Прозака». Сейчас, по статистике, Флуоксетин принимают 40 млн. человек по всему миру.

При регулярном употреблении это лекарственное средство уменьшает выраженность апатии, возвращает хорошее настроение, устраняет проблемы со сном. Однако, как и многие антидепрессанты, Флуокстин вызывает привыкание, а также грозит множественными побочными эффектами.

Так, некоторые девушки используют препарат в целях похудения, поскольку Прозак снижает аппетит. Опасность заключается в том, что он имеет свойство накапливаться в организме, в результате чего развиваются серьезные поражения ЦНС.

Хотя антидепрессант предназначен для восстановления тяги к жизни, при длительном использовании эффект становится обратным. Вначале возможен побочный эффект в виде эйфории. Однако впоследствии человека начинают преследовать ночные кошмары, у него возникают неврозы и суицидальные наклонности.

Показания

Препарат Флуоксетин в основном назначают при психических нарушениях, среди которых:

  • Депрессии.
  • Компульсивные расстройства.
  • Булимия.

По некоторым данным, медикамент также помогает при нервной анорексии, алкоголизме, социофобии, диабетической нейропатии, аффективных расстройствах, аутизме, панических атаках, клептомании. Полный перечень дополнительных показаний к применению очень широкий, но одновременно он является спорным. Есть данные исследований, согласно которым эффект от применения Прозака сравним с действием «плацебо».

Фото таблеток Флуоксетин

Принцип действия

Флуоксетин избирательно угнетает обратный захват серотонина в клетках головного мозга. В результате концентрация этого вещества повышается в синапсах, отвечающих за передачу нейромедиаторов от нейрона к нейрону. Действие серотонина на постсинаптические звенья рецепторов продлевается, при этом на обратный захват допамина, норадреналина и других нейромедиаторов препарат не влияет.

Это фармакологическое действие Флуоксетина. Внешне оно проявляется в улучшении настроения и стимулирующем эффекте. Одновременно пропадает тревожность, снижается аппетит, но успокаивающего действия препарат не оказывает.

Можно проследить взаимосвязь между действием на организм Прозака и наркотика. Этот антидепрессант обладает очень сильным действием и серьезно влияет на нервную систему.

Бесконтрольный прием таблеток вместо возвращения тяги к жизни провоцирует повторное развитие обсессивно-компульсивных расстройств. После недолгой эйфории у человека появляются навязчивые мысли, которые не дают ему покоя и заставляют предпринимать действия для их преодоления.

Также известны случаи галлюцинаций и психозов на фоне употребления Прозака. Все это нередко приводит к попыткам суицида, риск которых особенно высок в возрасте до 24 лет.
На видео о влиянии антидепрессантов на организм:

Опасность и побочные эффекты

Длительный прием Флуоксетина, особенно при самоназначении, чреват множеством побочных эффектов со стороны практически всех органов и систем. Об этом в Канаде, где лекарство стало невероятно популярным, даже сняли фильм под названием «Поколение Прозака». Он был показан и в России, но общественного резонанса это видео не спровоцировало.

Главная опасность антидепрессанта заключается в его действии на центральную нервную систему, со стороны которой возможны:

  • головокружения и головные боли;
  • ночные кошмары;
  • эйфория;
  • тревожность;
  • психомоторное возбуждение;
  • неврозы;
  • расстройства мышления;
  • потеря координации движений;
  • нарушения внимания;
  • летаргия.

В 1980-х гг в ходе тестирования в Германии лицензирующий орган страны установил: Флуоксетин абсолютно не подходит для лечения депрессии. Тогда ученые выяснили, что препарат вызывает галлюцинации и психозы, а в целом его побочные действия достигают недопустимого медициной уровня.

Кроме того, согласно неофициальной статистике, Флуоксетин провоцирует в 5,6 раз больше попыток самоубийств, чем другие антидепрессанты. Только среди американцев в течение 9 лет 4 млн. людей испытали фатальную реакцию на препарат.

Также широкую мировую известность получил расстрел в американской школе в 2005 г. Преступником оказался молодой человек, принимавший Прозак. Впоследствии этот препарат набрал максимальное за всю историю число жалоб, связанных с огромным количеством побочных эффектов, суицидов и преступлений, совершенных под его действием.

Помимо ЦНС, Флуоксетин поражает сердечно-сосудистую систему и кровь, провоцируя:

  • нарушения сердечного ритма;
  • остановку сердца;
  • васкулит;
  • недостаточность сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • анемию;
  • лейкоцитоз;
  • церебральную ишемию.

Побочными реакциями со стороны респираторной системы становятся легочные заболевания, включая эмфизему и отек легких, затруднение дыхания, апноэ, отек гортани. Также под действием Флуоксетина нередко возникают нарушения метаболизма, заболевания мочеполовой системы, кожи, опорно-двигательного аппарата, аллергические проявления.

Серьезное поражение антидепрессант может нанести по органам желудочно-кишечного тракта, что провоцирует:

  • снижение аппетита;
  • анорексию;
  • увеличение слюнных желез;
  • язвенную болезнь;
  • запор и диарею;
  • кишечную непроходимость;
  • колиты;
  • гастриты;
  • непроходимость кишечника;
  • панкреатит.

Снижение аппетита нередко приводит к анорексии, из-за чего некоторые девушки принимают препарат с целью похудеть. Также описаны случаи, когда Флуоксетин приводил к увеличению миндалин, фарингиту, ознобу и лихорадке, злокачественному нейролептическому синдрому и даже смерти.

Передозировка

В результате передозировки препаратом все побочные эффекты усиливаются.

Первые симптомы, на которые необходимо обратить внимание, следующие:

  • Тошнота с рвотой.
  • Беспокойство.
  • Возбужденное состояние.
  • Судороги.

Также официально зафиксировано 2 случая летального исхода вследствие передозировки Флуоксетином. Больные принимали препарат одновременно с Кодеином, Темазепамом и Мапротилином.

Антидота Прозака как такового не существует. Поэтому при первых признаках передозировки человеку необходимо срочно провести промывание желудка и дать ему выпить активированный уголь.

Впоследствии больному потребуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Как показывает медицинская практика, гемодиализ, мочегонные средства и переливание крови при передозировке Флуоксетином безрезультатны.

Легальность

Из-за большого количества самоубийств под влиянием Прозака этот препарат вызвал массу скандалов в Европе. В результате в ряде стран он был официально запрещен и изъят из продажи. В России, несмотря на все волнения вокруг антидепрессанта, его включили в Реестр лекарственных средств и разрешили к свободной продаже в аптеках.

Приобрести Флуоксетин можно только по рецепту врача. Однако широкая популярность препарата во всем мире приводит к тому, что некоторые люди приобретают его нелегально. В интернете даже функционируют компании, которые предлагают соответствующие услуги.

Важно понимать, что самостоятельный прием Флуоксетина может привести к развитию зависимости, при которой все попытки прекратить употребление антидепрессанта вызывают тяжелый синдром отмены. Кроме того, самоназначение грозит тяжелыми побочными эффектами, вплоть до остановки сердца и смерти.

Флуоксетин это антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов. Данное средство назначается при навязчивых и депрессивных состояниях.

Увеличивает количество серотонина в головном мозге, тем самым продляет стимулирующее действие его на нервную систему. Повышает передачу серотонина, не допускает обратного захвата его в тромбоцитах. Повышает настроение, снимает напряженность, ощущение тревожности, устраняет раздражительность и неприязнь к окружающему.

Рекомендован к применению при депрессивных состояниях, сопровождающихся чувством страха, расстройстве приема пищи (булимии), психических расстройствах, а также в случаях неэффективности других препаратов с антидепрессивным действием.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант, производное пропиламина.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Флуоксетин в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 90 рублей.

Состав и форма выпуска

Флуоксетин выпускается в форме твердых желатиновых капсул по 10 или 20 мг. Капсулы имеют белый корпус и белую (10 мг) либо зеленую (20 мг) крышечку. Внутри находятся белые или белые с желтоватым оттенком гранулы и порошок.

Препарат расфасован в блистеры (по 5 либо 10 капсул) или полимерные банки (по 20, 30, 50 либо 100 капсул) и упакован в картонные пачки (2 или 4 блистера по 7 капсул, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул либо 1 банка в пачке).

В состав 1 капсулы входят:

  • действующее вещество: флуоксетин – 10 либо 20 мг;
  • вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат;
  • состав оболочки: вода, титана диоксид, желатин; дополнительно для капсул 20 мг – индигокармин, оксид железа желтый.

Фармакологический эффект

Препарат является производным пропиламина. Фармакологическое действие заключается в частичном подавлении обратного захвата серотонина. В результате, происходит повышение концентрации препарата в синаптической щели и усиление его действия.

Действующее вещество медикамента устраняет ангедонию, уменьшает напряженность, тревожность и чувства страха. Флуоксетин не оказывает токсического влияния на человеческий организм и не провоцирует появления ортостатической гипотензии. Желаемый терапевтический эффект наступает через одну-две недели.

Препарат имеет минимальное влияние на обмен ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Особо эффективен при обессивно-компульсивных расстройствах и эндогенных депрессиях. После приема устраняется дисфория и улучшается настроение. Выраженное терапевтическое действие при депрессиях отмечается после 2-4 недель приема, а при компульсивных расстройствах – после 5 недель.

Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ. При первом прохождении через печень все компоненты проходят слабый процесс метаболизации. Процесс приема еды не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Наивысшая степень насыщенности препарата в плазме крови достигается спустя шесть-восемь часов после его употребления. При этом прием медикамента должен быть непрерывным (на протяжении нескольких недель).

Уровень способности к связыванию с белками составляет 94%. Процесс метаболизирования проходит в печени в виде деметилирования, с формированием норфлуоксетина (основной активный метаболит). Период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 дня после одного приема. При длительном употреблении Флуоксетина этот период составляет 5-6 дней.

Медикамент выводится в основном почками: в неизмененном состоянии выходит 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида – 7,4%, другие соединения – 46%, в виде гиппуровой кислоты – 20%. При неправильной работе почек, процесс выведения метаболитов значительно замедляется. При проведении диализа препарат не выводится вовсе. Это связано с огромным объемом распределения и высокой степенью связывания с белками плазмы.

Была отмечена эффективность препарата даже при таких нарушениях, как: нервная анорексия и диабетическая нейропатия.

Механизм действия лекарственного средства основан на выборочном угнетении обратного блокирования серотонина в местах передачи нейромедиаторов. Препарат способен оказывать тимоаналептическое и стимулирующее действие. После однократного приема уменьшается чувство тревоги и страха, но полного успокаивающего действия препарат не оказывает.

Показания к применению

Флуоксетин может быть использован только по рекомендации врача в случае следующих показаний к приему:

Противопоказания

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • Атония мочевого пузыря;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • Лечение ингибиторами МАО;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная склонность к суициду;
  • Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Назначение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата у беременных женщин мало изучена, результаты отдельных опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. В некоторых случайных и когортных исследованиях не было выявлено повышения вероятности врожденных аномалий развития.

Проводившееся ENTIS проспективное исследование позволяет говорить о повышении вероятности развития врожденных аномалий в строении крупных сосудов или сердца у детей, матери которых принимали Флуоксетин в 1-м триместре беременности, в сравнении с детьми, чьи матери не получали этот препарат.

Достоверную связь между приемом средства на ранних сроках беременности и формированием пороков развития у плода установить не удалось. Конкретная группа аномалий ССС также не была определена.

Применение СИОЗС в последние недели беременности способствует развитию осложнений у новорожденных, в частности, увеличению длительности ИВЛ и зондового питания и продолжительности госпитализации.

Есть упоминания о развитии апноэ, респираторного дистресс-синдрома, судорог, гипогликемии, лабильности температуры тела и АД, тремора, гиперрефлексии, рвоты, цианоза, трудностей с адекватным питанием, постоянного плача, возбудимости, нервной раздражительности.

Перечисленные патологические состояния могут являться следствием синдрома отмены СИОЗС или проявлением их токсических эффектов.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Флуоксетин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема препарата и дозировка зависят от медицинских показаний:

  • Обсессивно-компульсивное расстройство – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 20-60 мг в день.
  • Булимический невроз – капсулы Флуоксетин применяются в дозировке 60 мг, разделенных на 2-3 приема в течение дня.
  • Депрессия различного происхождения – начальная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно до обеда. При необходимости она увеличивается до 40-60 мг в день и разбивается на 2-3 приема. Маскимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Терапевтический эффект развивается не раньше, чем через 1-2 недели после начала курса терапии.

Необходимости снижения дозировки для пожилых пациентов обычно нет, при условии нормальной функциональной активности печени или почек. Длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально.

Синдром отмены

Во многих случаях при прекращении лечения флуоксетином (в особенности при резкой отмене препарата) отмечаются симптомы отмены. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что примерно у 60% пациентов при отмене терапии развивались различные побочные явления. Эти данные верны как для группы флуоксетина, так и для группы плацебо: в первом случае тяжелый характер имели 17% явлений, во втором случае – 12%.

На риск развития синдрома отмены влияют несколько факторов (в том числе продолжительность курса терапии и скорость уменьшения дозы). Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезию), астению, возбуждение, тревогу, нарушения сна (в том числе глубокий сон и бессонницу), тошноту, рвоту, головные боли, тремор. Обычно данные эпизоды имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они имеют более выраженный характер.

В большинстве случаев синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель, однако в некоторых случаях его проявления могут быть более продолжительными (от 2 до 3 месяцев и более). Отмена Флуоксетина должна проходить постепенно с учетом состояния пациента (обычно данный процесс занимает 1–2 недели).

Суицидальные риски при приеме Флуоксетина

У пациентов с депрессиями возрастает вероятность совершения суицидальных попыток (может быть актуально до момента наступления стойкой ремиссии). Как и при приеме других антидепрессантов, на фоне терапии Флуоксетином либо вскоре после ее завершения имели место отдельные случаи суицидальных мыслей и поведения. Именно поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за относящимися к группе риска пациентами и убедить их в необходимости сразу же сообщать врачу о любых неприятных чувствах и мыслях, которые причиняют беспокойство.

Исследования с участием взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством позволили установить в обеих группах (принимающих флуоксетин и плацебо) следующие факторы риска суицида:

до начала терапии – более тяжелое протекание депрессии, присутствие мыслей о смерти;
в период терапии – развитие бессонницы, утяжеление депрессии.
Одним из факторов риска при лечении Флуоксетином явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, паники, акатизии, ажитации).

Возникновение либо наличие данных состояний до или во время лечения является поводом для усиления клинического контроля или коррекции проводимого лечения.

Побочные реакции

Применение препарата Флуоксетин может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
  • Со стороны костно-мышечной системы возможно появление мышечных подергиваний.
  • Со стороны органов чувств при систематическом приеме Флуоксетина побочное действие препарата может проявиться нечеткостью зрения.
  • Со стороны ЦНС: нарушение сна, головные боли, тревога, сонливость, нервозность, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, гиперактивность, нарушение внимания или координации, атаксия, летаргия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, гипотензия, трепетание предсердий, васкулит.
  • Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: учащенное мочеиспускание, снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, гинекологические кровотечения.
  • Со стороны обмена веществ: гипогликемия, усиленное потоотделение, гипонатриемия.
  • Со стороны кожных покровов: полиморфная кожная сыпь, гипергидроз, склонность к появлению синяков, кожный зуд, холодный пот, алопеция, крапивница, экхимоз.

Также возможно повышение температуры тела, затрудненное дыхание, боли в мышцах и суставах. При применении Флуоксетина побочные эффекты препарата нередко требуют его отмены.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  2. Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
  3. Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
  4. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
  5. У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
  6. При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
  7. Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
  2. При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
  3. При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
  4. При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
  5. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
  6. При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
  7. При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
  8. При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
  9. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
  10. При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
  11. При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Наименование:

Флуоксетин (Fluoxetin)

Фармакологическое
действие:

Флуоксетин - антидепрессант , селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем. Стойкий клинический эффект развивается через 2 недели регулярного приема препарата.

Показания к
применению:

Депрессии различной степени тяжести;
- комплексная терапия алкоголизма;
- расстройства аппетита (булимия и анорексия);
- навязчивые состояния.

Способ применения:

При депрессии рекомендован прием 20 мг(1табл.) Флуоксетина ежедневно утром, при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки(2 таблетки).
Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг в 2-3 приема, для пожилых пациентов 60мг (3 таблетки) в 2-3 приема.
При булимии рекомендованная доза 60 мг (3 таблетки), при навязчивых состояниях 20-60 мг (1-3 таблетки).
Курс терапии определяется в зависимости от нозологии и степени тяжести состояния, минимальный курс составляет 3-4 недели.
Для пожилых пациентов препарат назначают по 20 мг 3 раза/сут, при навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия - 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : головная боль, нервозность, нарушение сна, усиление тревоги, повышенная утомляемость.
Со стороны ЖКТ : тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, снижение аппетита.
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы, зуда.
Прочие : снижение либидо, чувство жара, гипонатриемия.

Противопоказания:

Атония мочевого пузыря;
- выраженное нарушение функции почек;
- одновременное назначение ингибиторов МАО;
- глаукома;
- аденома предстательной железы;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Флуоксетин усиливает эффекты алпрозалама, диазепама, алкоголя и средств для снижения уровня глюкозы в крови.
Одновременный прием Флуоксетина с фенитоином , трициклическими антидепрессантами, тразодоном может потребовать коррекции дозы, так как Флуоксетин повышает концентрацию этих лекарственных средств в крови практически в 2 раза.
Назначение Флуоксетина на фоне использования электросудорожной терапии может привести к утяжелению эпилептических припадков.
Триптофан и ингибиторы МАО способны усиливать серотонинергические эффекты Флуоксетина.
Препараты, угнетающие ЦНС, могут усиливать тормозящее влияние Флуоксетина на нервную систему.


Флуоксетин - антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания к применению

Препарат Флуоксетин рекомендован при депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства; булимический невроз.

Способ применения

Препарат Флуоксетин принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.
Депрессивное состояние
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.
Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.
Булимический невроз
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
Применение препарата пациентами различного возраста
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Сопутствующие заболевания
Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочные действия

При применении Флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.
Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.
Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флуоксетин являются: одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены); одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида; беременность; период грудного вскармливания; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); печеночная недостаточность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.
Эпилептическиеприпадки: флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.
Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Сахарный диабет: гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.

Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

Беременность

Флуоксетин противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки Флуоксетина : психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Флуоксетин - капсулы; в упаковке 20 капсул.

Состав

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 11.2 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 22.4 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

Основные параметры

Название: ФЛУОКСЕТИН
Код АТХ: N06AB03 -
Антидепрессант

Препарат: ФЛУОКСЕТИН (FLUOXETINE)
Активное вещество: fluoxetine
Код АТХ: N06AB03
КФГ: Антидепрессант
Коды МКБ-10 (показания): F31, F32, F33, F41.2, F42, F50.2
Рег. номер: ЛС-002375
Дата регистрации: 02.12.11
Владелец рег. удост.: АЛСИ Фарма (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, №4, с корпусом белого цвета и голубым колпачком; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.





Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C max в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T 1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессии различного генеза;

Обсессивно-компульсивные расстройства;

Булимический невроз.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

Депрессивное состояние

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.

Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства

Булимический невроз

Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

Применение препарата пациентами различного возраста

Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.

Сопутствующие заболевания

Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.

Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.

Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.

Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.

Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.

Постмаркетинговые сообщения

Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);

Одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Печеночная недостаточность;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Суицидальный риск : при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

Эпилептическиеприпадки : флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.

Гипонатриемия : отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Сахарный диабет : гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Почечная/печеночная недостаточность : флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина , концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития , требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов .

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином , возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.