Форадил мнн. Форадил побочные действия

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Форадил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Форадила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Форадила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких или ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Форадил - бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Формотерол

Селективный агонист бета2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных с ХОБЛ стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Будесонид

Будесонид является глюкокортикостероидом (ГКС) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Как и другие ингаляционные кортикостероиды, будесонид оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

Состав

Формотерола фумарата дигидрат + вспомогательные вещества (Форадил).

Формотерола фумарата дигидрат + Будесонид + вспомогательные вещества (Форадил Комби).

Фармакокинетика

Формотерол

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций. Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, по меньшей мере, 65% формотерола. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (с альбумином - 34%). В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Второстепенные пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: почками - 70%, через кишечник - 30%.

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Будесонид

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Связывание с белками плазмы - 88%. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер.

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (около 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (биологическая активность в 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%.

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Фармакокинетика будесонида у детей и подростков не изучалась. Вместе с тем, данные по другим ингаляционным препаратам, содержащим будесонид, позволяют предположить, что клиренс будесонида у детей старше 3 лет примерно на 50% выше по сравнению со взрослыми пациентами.

Показания

Бронхиальная астма:

• недостаточно контролируемая приемом ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) и бета2-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию;
• адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-агонистами длительного действия;
• профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (при доказанной эффективности применения ГКС).

Формы выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером).

Набор капсул с порошком для ингаляций 12 мкг + 200 мкг, 12 мкг + 400 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером) (Форадил Комби).

Инструкция по применению и режим дозирования

Форадил

Ингаляционно.

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, - которое входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в день.

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил - 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Дети 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12 мкг 2 раза в день. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с аэролайзера.

2. Следует крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и аэролайзер колпачком.

Уход за аэролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Форадил Комби

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Будесонид + формотерол

Взрослые

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем - ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза Будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Препарат не назначают, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с легкой формой бронхиальной астмы можно начать лечение в минимальной эффективной дозе, составляющей 200 мкг в сутки.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем - ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.

2. Лечение детей с легкой формой бронхиальной астмы начинают с дозы 200 мкг в сутки. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной - 800 мкг в сутки.

В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет, по сравнению с более молодыми пациентами, не получено.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочное действие

Формотерол

• реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь;
• чувство тревоги;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• нарушения вкуса;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• периферические отеки;
• бронхоспазм, включая парадоксальный;
• раздражение слизистой оболочки глотки и гортани;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• тошнота;
• мышечный спазм;
• миалгии;
• кашель;
• гипокалиемия, гипергликемия;
• удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ);
• повышение АД (включая артериальную гипертензию);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

Будесонид

• подавление функции коры надпочечников;
• синдром Кушинга;
• гиперкортицизм;
• задержка роста у детей и подростков;
• катаракта;
• глаукома;
• реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, контактный дерматит;
• психомоторная гиперактивность;
• нарушения сна;
• тревожность;
• депрессия;
• агрессивное поведение;
• нарушения поведения (особенно у детей);
• снижение минеральной плотности костной ткани;
• кашель;
• парадоксальный бронхоспазм;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани;
• раздражение глотки;
• дисфония, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата;
• пневмония.

Противопоказания

• период лактации (грудного вскармливания);
• активный туберкулез легких;
• наследственная непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы и синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы;
• детский возраст до 5 лет (Форадил) и до 6 лет (Форадил Комби);
• повышенная чувствительность к формотеролу, будесониду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации Форадил применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида.

Применение у детей

Форадил противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Форадил Комби противопоказан детям младше 6 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада 3 степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный более 0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Формотерол

Формотерол (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреностимуляторов.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует назначать формотерол совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Будесонид

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Аналоги лекарственного препарата Форадил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Атимос;
• Оксис Турбухалер;
• Форадил Комби;
• Формотерол Изихейлер;
• Формотерол натив;
• Формотерола фумарат;
• Формотерола фумарата дигидрат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Альдецин;
• Аминофиллин;
• Артромакс;
• Аскорил;
• Астмопент;
• Атровент;
• Беклазон;
• Беклометазон аэронатив;
• Бенакорт;
• Берликорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бронал;
• Бронхаламин;
• Бронхолитин;
• Бронхосан;
• Будесонид;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Глицирам;
• Декортин;
• Дексаметазон;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Ипратропия бромид;
• Кенакорт;
• Кеналог;
• Кленбутерол;
• Кромоген;
• Кромоглин;
• Ксидифон;
• Метилпреднизолон;
• Мистаброн;
• Монтелар;
• Платифиллин;
• Плибекот;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Сальбутамол;
• Сальмекорт;
• Сальметер;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Тайлед;
• Теостат;
• Теотард;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Фликсотид;
• Фортекортин;
• Целестон;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Представлены аналоги лекарства форадил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Форадил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

Семь посетителей сообщили о частоте приема в день

Восемь посетителей сообщили о дозировке

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Один посетитель сообщил о времени приема

33 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Форадил

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Форадил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Foradil Combi
Код АТХ: R03A K07
Действующее вещество: Budesonide, formoterol
Производитель: Pharmachemie (Нидерланды),
Novartis (Швейцария)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: t ниже 25 °C, беречь от размокания
Срок годности: 2 года

Форадил Комби разработан для ингаляционного лечения астмы бронхиальной и предупреждения иных патологий респираторной системы.

Показания к применению

Форадил Комби используется в случаях:

• Если прочие ингаляционные ГКС и бета-агонисты короткого действия не обеспечивают контроль над ходом болезни
• При терапии астмы медпрепаратами ГКС и бета-2-агонистами длительного действия.

Препарат также назначается при ХОБЛ, если патология поддается воздействию ГКС.

Состав препарата и форма выпуска

Набор для ингаляций (12 мкг+200 мкг)

Средняя стоимость – 1154 руб.

• Вспомогательные компоненты наполнения и корпуса: лактоза (в виде моногидрата), желатин.

Пилюли не окрашенные, просвечивающиеся. На корпусе имеется черная надпись FXF, на крышке – CG (также возможен обратный порядок расположения маркировки). Наполнение – пористый белый порошок.

Капсулы с будесонидом (200 мкг):

• Прочие компоненты: лактоза (в виде моногидрата)
• Ингредиенты корпуса и крышки: Е172, Е171, желатин, вода.

Наполнение пилюль заключено в твердую оболочку из желатина. Крышка – розоватая, корпус прозрачный, не окрашенный. На поверхности имеется маркировка BUDE 200, наполнение пилюль – белый порошок.

Препарат фасуется по 10 штук в блистеры. В пачке из картона 12 пластинок (по 6 штук каждого вида), ингалятор и сопроводительная инструкция.

Комплект Форадил-Комби (12 мкг+400 мкг)

Средняя стоимость: (120 шт.) – 1395 руб.

Капсулы с формотеролом (12 мкг в 1 шт.):

• Вспомогательные ингредиенты: лактоза (в виде моногидрата)
• Компоненты оболочки: желатин.

Пилюли заключены в просвечивающийся корпус, закрывающийся розовой крышкой. На корпусе имеется маркировка BUDE 400, выполненная черным цветом. Наполнение – белый порошок.

Капсулы с будесонидом (400 мкг):

• Прочие компоненты – лактоза (в виде моногидрата)
• Компоненты корпуса и крышки пилюли: Е172, краситель, Е171, вода, желатин.

Корпус – просвечивающийся, не окрашенный, с маркировкой BUDE 400. Крышка – розовая. Наполнение облатки – белый порошок.

Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры. В пачке из картона – 12 пластинок (по 6 штук с каждым компонентом), ингалятор, сопроводительное руководство.

Лечебные свойства

Форадил Комби оказывает выраженное противовоспалительное и бронхолитическое воздействие благодаря свойствам входящих компонентов:

Формотерол

Относится к группе агонистов бета-2-адренорецепторов, поэтому эффективно справляется с расширением бронхов. Оказывает практически мгновенное действие – от 1 до 3 минут и сохраняет эффект на протяжении полусуток. При соблюдении назначенных доз почти не влияет на ССС.

Вещество блокирует выход гистамина и лейкотриенов, поэтому предполагается, что может противодействовать отекам и скоплению клеток воспалительного процесса.

Медицинские исследования свойств вещества показали, что оно отлично предотвращает спазм бронхов, который провоцируется различными аллергенами, холодом или сильной физнагрузкой. Ввиду того, что терапевтическое действие сохранятся 12 часов, то двукратное применение в день помогает эффективно контролировать течение хронических патологий дыхания.

У пациентов, страдающих ХОБЛ, ингаляции способствует быстрому облегчению дыхания и значительному повышению качества жизни.

Будесонид

Вещество относится к группе ГКС для проведения ингаляций. Почти не вызывает системных явлений. После проникновения внутрь организма устраняет или значительно снижает воспаление, блокирует возникновение аллергических симптомов, оказывает иммунодепрессивное воздействие.

Терапевтическое действие развивается постепенно – на протяжении 10 суток после первого использования. При систематическом применении у больных БА снижает хроническое воспаление, чем многократно облегчает работу легким, уменьшает их гиперреактивность и таким образом предотвращает обострение болезни.

Способ применения

Капсулы, входящие в комплект Форадила Комби назначаются исключительно для ингаляций. Процедуры проводятся с помощью прилагаемого ингалятора – аэролайзера. ЛС должно использоваться только персонально. Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозировки, но при этом обеспечивающей терапевтическое действие. По мере улучшения состояния больного количество препарата плавно понижают.

Схема курса для взрослых

Ингаляция формотеролом способствует расширению бронхов, обеспечивает проникновение будесонида в респираторные пути, усиливает его действие. По этой причине терапию БА и ХОБЛ проводят сначала формотеролом, а затем – будесонидом.

Рекомендованная дозировка пилюль с формотеролом – от 12 до 24 мкг дважды в сутки. Наибольшее допустимое суточное количество препарата – 48 мкг (4 пилюли). В случае острой необходимости разрешается дополнительно применять еще 1-2 капсулы, чтобы облегчить дыхание. Но если нужда в добавочных капсулах возникает чаще двух суток в неделю, тогда надо об этом сказать лечащему специалисту и провести коррекцию терапии, так как это явно свидетельствует о прогрессировании болезни.

Минимальная дозировка будесонида – 200 мкг (одна пилюля). Если назначено меньшее количество вещества для разовой процедуры, то препарат не стоит использовать. Терапию будесонидом больных БА в легкой форме начинают с самой маленькой дозы. Рекомендованное количество для поддержания состояния астматиков – от 400 до 800 мкг в сутки, разделенного поровну на два приема.

Если пациенту, принимающему пероральные ГКС, назначен переход на ингаляции, то суточная норма будет 1600 мкг, равномерно разделенная на 2-4 процедуры.

Схема курса для детей

Лечение Форадилом Комби разрешено детям, достигшим 6-летнего возраста.

Дозировка формодерола для поддерживающего лечения – дважды в день по 12 мкг. Допустимое количество в сутки – максимум 24 мкг.

Бусенид не предусмотрен для малышей, которым нет 6 лет, так как пока нет точных данных влияния вещества на детский организм. Терапию рекомендуется начинать с 200 мкг, если болезнь протекает в легкой форме. Для обеспечения поддерживающего эффекта – дважды в день по 100-200 мкг. Если имеется потребность, то суточное количество увеличивают, но при этом нельзя превышать максимум – 800 мкг.

Как положено делать ингаляции

• Если больной до этого ранее не пользовался Форадилом Комби, то его должны проинструктировать, как правильно пользоваться устройством и что процедуру можно проводить только с помощью ингалятора. Если ЛС назначен ребенку или подростку, то процедура проводится только в присутствии взрослых.
• Обязательно предостеречь больного, что капсулы нельзя глотать или прокалывать. В последнем случае микрочастички желатина могут проникнуть в ротоглотку.
• Изымать капсулу из блистера надо только перед процедурой.
• После ингаляции будесонидом рекомендуется прополоскать рот, чтобы исключить раздражение слизистой ткани и иные системные явления.

Если после процедуры пациент не чувствует улучшения дыхания, необходимо проверить правильность техники применения ЛС.

Как пользоваться аэролайзером:

• Снять защитный колпачок.
• Держа ингалятор за основание, повернуть его мундштук согласно указывающей стрелки.
• Вынуть капсулу из упаковки и вложить в соответствующую ячейку устройства.
• Закрыть ингаллятор, вернув мундштук в исходное положение.
• Удерживая ингалятор вертикально, нажать на кнопки до упора и отпустить.
• Глубоко выдохнуть. Взять мундштук в рот, чуть запрокинув назад голову. Плотно сжать губами устройство и вдохнуть максимально глубоко. Если все сделать правильно, раздастся характерный звук от вращения капсулы и высвобождения порошка. Если этого не произошло, надо проверить состояние капсулы: вынуть мундштук изо рта и открыть ячейку с капсулой и изъять ее, заменив новой. Повторно использовать поврежденную пилюлю запрещается.
• Когда раздастся специфический звук надо максимально долго задержать дыхание и одновременно вынуть мундштук изо рта и затем выдохнуть.
• Проверить, сколько израсходовалось порошка, и, если он остался – повторить ингаляцию.
• После окончания процедуры надо вынуть пустую капсулу, вернуть мундштук в исходное положение и закрыть приспособление колпачком.

Чтобы удалить остатки средства, их надо смахнуть чистой сухой тканью или кисточкой с мягким ворсом.

При беременности и грудном вскармливании

Действие веществ при вынашивании ребенка:

Формотерол

Безопасность применения вещества во время вынашивания ребенка и ГВ пока не доказана. Поэтому применять ЛС можно только в том случае, если врач определит превышение предполагаемой пользы над вредом.

Нет данных, проникает ли вещество в материнское молоко. По этой причине лактирующим женщинам лучше воздержаться от лекарства на время вскармливания.

Будесонид

Эксперименты на лабораторных животных обнаружили, что вещество способно оказывать пагубное воздействие на потомство. Но так как подобные опыты с участием людей не проводились, то как на самом деле влияет будесонид на плод, пока неизвестно. Поэтому использование Форадила-Комби в период беременности возможно лишь при экстренной потребности – когда нечем заменить ЛС и если польза для матери превалирует над вредом для ребенка.

Препарат во время вынашивания ребенка лучше использовать ингаляционно, так как при таком способе введения ГКС меньше оказывают системного воздействия, чем такие же ЛС при пероральном приеме.

Учитывая, что вещество может экскретироваться в молоко, ингаляции запрещены применять лактирующим женщинам.

Противопоказания и меры предосторожности

Форадил Комби, согласно инструкции по применению, запрещено использовать в лечении при наличии хотя бы одного из следующих факторов:

• Если имеется индивидуальная сверхчувствительность к компонентам медпрепарата
• Детский возраст до 6-ти лет
• Период лактации
• Легочный туберкулез в активной фазе.

Формотерол

Особую осторожность в применении вещества требуется соблюдать пациентам со следующими болезнями:

• Расстройство нормального ритма сердца
• Хроническая недостаточность сердца в тяжелой форме
• Гипертония в тяжелом виде
• Аневризма аорты
• Гипертрофическая КМП
• Гипертиреоз
• Диагностированный или предполагаемый синдром удлинения интервала QT-интервала
• Недостаточное содержание калия (гипокалиемия), кальция (гипокальциемия), гормоноактивная опухоль феохромоцитома.

Если Форадил Комби назначен больным диабетом, им необходимо постоянно отслеживать содержание глюкозы, так как вещество может оказывать гипергликемическое действие.

Будесонид

Вещество не оказывает моментального действия, поэтому не должно использоваться для устранения бронхоспазма в острой форме. По этой причине Форадил-Комби не должен использоваться в монотерапии при острых приступах астмы.

Применение Форадила Комби должно проводиться с предосторожностями у больных, страдающих легочным туберкулезом в неактивной форме, инфекциями любого вида дыхательных путей (поражение вирусами, бактериями или грибками). В группу риска также входят пациенты с циррозом печени и нарушениями, вызванными длительной нехваткой гормонов ЩЖ. Кроме того, при назначении ЛС больным с пневмокониозом следует учитывать высокую степень угрозы поражения грибковыми возбудителями. Лечение таких пациентов должно контролироваться медиками.

Оба вещества ЛС могут вызывать сонливость, возбуждение или головокружение. Это надо учитывать людям опасных профессий или занимающихся рисковыми видами деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Форадилом Комби надо учитывать, что его активные компоненты могут вступать в реакции с веществами других ЛС, в результате чего возможно взаимное искажение действия.

Формотерол

Учитывая, что вещество обладает свойствами -2-адреномиметиков, его надо назначать с осторожностью пациентам, проходящим лечение Хинидином, Дизопирамидом, Фенотиазином, противогистаминными ЛС, макролидами, МАО, антидепрессантами и медпрепаратами, удлиняющими QT-интервал. При таком совмещении многократно усиливается нагрузка на сердечную мышцу.

Побочные эффекты вещества усиливаются при совместном использовании Форадила Комби с симпатомиметиками.

При совмещении с ГКС, мочегонными ЛС и препаратами с производными ксантина возрастает гипокалиемическое воздействие.

У больных, которым во время терапии Форадилом Комби предписана анестезия галогенизированными углеводородами, может развиться аритмия.

Формотерол нежелательно совмещать с препаратами группы бета-адреноблокаторов из-за ослабления его действия. Практиковать совместную терапию можно только в случае крайней необходимости.

Будесонид

Совмещение вещества с ингибиторами протеаз чревато снижением его трансформации и повышением содержания. При проведении такого курса требуется постоянно контролировать состояние надпочечников, чтобы была возможность вовремя изменить дозировку капсул.

При совместной терапии с Рифампицином, Фенитоином и иными подобными ЛС-индукторами CYP3A4 происходит усиление метаболизма и уменьшения его системного содержания.

Эффект вещества усиливается под влиянием метандростенолона и эстрогенов.

Побочные эффекты

Курс Форадил-Комби способен вызывать некоторые нежелательные эффекты, обусловленные свойствами действующих компонентов.

Формотерол:

• Иммунная система: проявления индивидуальной сверхчувствительности (падение АД, крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, зуд
• Психоэмоциональное состояние: повышенное возбуждение, ажитированное состояние, нарушение сна
• НС: боли головы, вертиго, дрожание конечностей, у некоторых пациентов – искаженное восприятие вкуса
• ССС: учащенное сердцебиение, отеки периферические, стенокардия
• Респираторная система: затрудненное дыхание, бронхоспазм, раздражение ротоглотки, кашель
• ЖКТ: сухость ротовой полости, тошнота (с приступами рвоты или без)
• Локомоторная система: спазмы или боли в мышцах
• Кожные покровы: высыпания
• Лабораторные тесты: искажение показателей сывороточного содержания калия, рост АД, повышение концентрации глюкозы и пр.

Будесонид:

• Железы внутренней секреции: нейтрализация работы надпочечников, гиперкортицизм, остановка роста у детей
• Органы зрения: глаукома, помутнение хрусталика (катаракта)
• Иммунная система: симптомы сверхчувствительности, крапивница, отек Квинке, щекочущее раздражение кожи
• Психоэмоциональное состояние: гиперактивность, нервное возбуждение, расстройство сна, депрессивные состояния, нехарактерное поведение (чаще присуще детям)
• ЖКТ: трудности с проглатыванием, искажение вкуса
• Респираторная система: кашель, парадоксальный бронхоспазм (усугубление обструкции), молочница ротоглотки, раздражение, охриплость (дисфония), проходящая после снижения дозировки или прекращения терапии
• Локомоторная система: снижение плотности костей
• Кожные покровы: возникновение гематом.

При появлении этих симптомов или иных нехарактерных явлений нужно обязательно сообщить доктору.

Передозировка

Применение сверхдоз Форадила Комби вызывает негативные проявления, характерные для каждого действующего компонента.

Формотерол , как и любой бета-2-адреномиметик, может спровоцировать:

• Тошноту с приступами рвоты или без них
• Вертиго
• Дрожание конечностей или туловища
• Сонливость
• Учащенное сердцебиение
• Аритмию желудочков
• Снижение калия в крови
• Рост АД
• Гипергликемию.

В случае появления подобных признаков больному должна быть назначена симптоматическая терапия, мероприятия по поддержанию работы жизненно важных органов. Если состояние пациента очень тяжелое – назначается госпитализация.

Будесонид

Хотя вещество обладает очень низкой степенью токсичности, вдыхание слишком концентрированного препарата может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Состояние обычно носит временный характер и поэтому в экстренных способах помощи не требуется. Из-за этого возможно дальнейшее продолжение терапии в дозах, обеспечивающих терапевтическое действие.

Аналоги

Заменить капулы Форадила-Комби альтернативным ЛС может только квалифицированный специалист.

Norton (Ирландия), Teva (Израиль)

Средняя стоимость: пор. (320 мкг+9 мкг) на 60 доз – 1834 руб., пор. (160 мг+4,5 мг) на 120 доз – 1879 руб.

Препарат в форме порошка для ингаляций. Содержит будесонид и формотерол в различных дозировках. ЛС применяется для предупреждения, поддержания состояния и лечения БА, ХОБЛ.

Схема применения определяется в зависимости от диагноза и состояния пациента.

Плюсы:

• Улучшает дыхание
• Предупреждает приступы.

Недостатки:

• Высокая стоимость.

Действующее вещество

Формотерол*(Formoterolum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров в комплекте с устройством для ингаляций (Аэролайзером).

Описание лекарственной формы

Прозрачные бесцветные капсулы, размером №3, с маркировкой «CG» на крышечке и «FXF» — на корпусе или «CG» — на корпусе и «FXF» — на крышечке черными чернилами.

Содержимое капсулы: белого цвета свободно текучий порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бронходилатирующее .

Фармакодинамика

Формотерол является селективным агонистом β 2 -рецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Препарат Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами β 2 -рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуры трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих 2 энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях, проведенных у людей, показано, что препарат Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата Форадил остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных ХОБЛ стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций из Аэролайзера в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

Всасывание. После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, C max формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций.

Так же, как это сообщалось и для других ЛС, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3 Н-меченого формотерола внутрь 2 здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки — 34%. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.

Метаболизм. Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 и 2В15) и О-деметилирования (CYP2D6, 2С19, 2С9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение. У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, приблизительно 10 или 7% дозы соответственно, определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 и 60% соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 — с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев конечный T 1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T 1/2 (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13,9 и 12,3 ч соответственно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пол. После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.

Педиатрия. В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек. Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания препарата

профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов, в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

детский возраст до 5 лет;

кормление грудью.

С осторожностью:

Соблюдение особой осторожности при применении препарата Форадил (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

ишемическая болезнь сердца;

нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV блокада III степени;

тяжелая сердечная недостаточность;

идиопатический подклапанный аортальный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тиреотоксикоз;

известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT корригированный >0,44 сек);

сахарный диабет (учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета 2 -адреномиметикам, включая препарат Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Форадил при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же как и другие β 2 - адреностимуляторы, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. Матери, получающие препарат Форадил, не должны кормить грудью.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Психические нарушения: иногда — ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, тремор; иногда — головокружение; очень редко — нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; иногда — тахикардия; очень редко — периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм, включая парадоксальный.

Местные реакции: иногда — раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота.

Со стороны мышечно-скелетной системы: иногда — судороги в мышцах, миалгии.

Прочие: искажение вкусовых ощущений.

При применении препарата Форадил в клинической практике отмечались следующие изменения результатов лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ). В клинических исследованиях при применении препарата Форадил отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Взаимодействие

Препарат Форадил, так же как и другие β 2 -адреностимуляторы, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие ЛС, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов препарата Форадил.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие препарата Форадил. В связи с этим не следует применять препарат Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12-24 мкг (содержимое 1-2 капс.) 2 раза в день.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил — 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капс. (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капс.) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12 мкг 2 раза в день.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капс.).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того, чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором, объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера, предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. (см. «Инструкцию по применению Аэролайзера»).

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с Аэролайзера.

2. Следует крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и Аэролайзер колпачком.

Уход за Аролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Форадил, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для β 2 -адреномиметиков — тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Особые указания

Формотерол относится к классу агонистов β 2 -адренорецепторов длительного действия На фоне применения другого агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия, салметерола, отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения препарата Форадил не проводилось.

Показано, что при применении препарат Форадил улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Противовоспалительная терапия. У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности других, контролирующих течение заболевания ЛС, например ингаляционных ГКС (в средних и малых дозах), или при тяжелой форме заболевания, требующей применения 2 поддерживающих видов терапии, включающих препарат Форадил. При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением препарата Форадил. При назначении препарата Форадил, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препарат Форадил пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета 2 -адренорецепторов короткого действия. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Гипокалиемия. Следствием терапии β 2 -адреномиметиками, включая препарат Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию аритмий.

Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм. Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.