Аналоги пенициллина. Антибиотики пенициллиновой группы: показания, инструкция по применению

Открытие английским ученым А.Флемингом в 1928 году пенициллина вызвало настоящую революцию в медицине, связанную с лечением многочисленных инфекционных заболеваний. А.Флеминг обнаружил, что действующее вещество нитчатого гриба зеленой плесени (Penicillium notatum) обладает антибактериальной активностью и способностью на клеточном уровне вызывать гибель стафилококков. Уже в сороковых годах прошлого столетия медики начали применять лечение пенициллином, особенно он помог во время Второй Мировой войны при локализации инфекционных процессов после ранений грудной клетки, мягких тканей, а также при предотвращении гангрены.

Пенициллин – это антибиотик, в который входят природные соединения, образованные различными видами плесневелого гриба Penicillium, а также некоторые полусинтетические вещества. Характерной особенностью пенициллина является его мощное бактерицидное воздействие на вредоносные для организма человека микробы, причем молодые микроорганизмы, находящиеся в стадии роста, более чувствительны к этому антибиотику, чем старые. Из пенициллиновых препаратов обладает наибольшей активностью бензилпенициллин, неограниченное количество которого стало доступно для клинического использования с пятидесятых годов прошлого века. Он относится к природным антибиотикам, содержит натриевую и калиевую соль. В настоящее время при лечении пенициллином также применяют препараты, имеющие полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных компонентов: аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины и другие.

Применение препаратов, содержащих пенициллин, имеет исключительно обширный спектр и связано, в первую очередь, с подавлением инфекций, вызванных чувствительными к ним возбудителями. С наибольшим успехом пенициллин используют для лечения стрептококкового сепсиса, остеомиелитов, газовых гангрен, гнойного менингита, рожистого воспаления, сибирской язвы, дифтерии, при абсцессах мозга, фурункулезе, тяжелых формах гонореи и сифилиса. Важное значение имеет применение пенициллиновых препаратов после различных ранений для восстановления костно-мышечных тканей, а также для профилактики гнойных осложнений в послеоперационный период. Лечение пенициллином чрезвычайно эффективно при крупозной и очаговой пневмонии, холецистите, ревматизме, затяжном септическом эндокардите. В офтальмологии пенициллиновые препараты играют значительную роль при лечении различных глазных воспалений. Пенициллин используется даже для лечения заболеваний у новорожденных, детей грудного и раннего возраста, страдающих пупочными сепсисами, отитами, скарлатиной, гнойными плевритами.

При лечении вышеуказанных болезней пенициллиновые препараты обладают высокой химиотерапевтической активностью, но довольно малоэффективны в отношении вирусов, например гриппа, а также туберкулезных палочек, кишечных бактерий тифозно-дизентерийной группы, холеры, чумы. Применять пенициллин необходимо обязательно по назначению врача и только под его наблюдением. Недостаточные дозы этого антибиотика или раннее прекращение лечения могут привести к развитию устойчивых микробных штаммов, избавиться от которых придется с помощью дополнительных лекарственных средств. Лечение пенициллином проводят разнообразными способами, его можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, путем ингаляций, полосканий, промываний. Наиболее эффективным считается внутримышечное введение препаратов, когда пенициллин активно всасывается в кровь и быстро переходит в мышечную структуру, полости суставов, легкие, раневые ткани.

При лечении пенициллиновыми препаратами осложнения бывают относительно редко, этот антибиотик малотоксичен. Из организма он выводится в основном в результате деятельности почек, некоторая часть разрушается в печени. Но необходимо помнить, что у некоторых людей выражена повышенная чувствительность к антибиотикам, связанная с аллергическими реакциями. Рекомендуется предварительно сделать пробу на восприятие пенициллина организмом, иначе аллергия может проявиться не сразу, а в середине лечения. Аллергические реакции проявляются головной болью, повышением температуры, бывают даже случаи анафилактического шока со смертельным исходом. Кроме того, пенициллин противопоказан людям, страдающим бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, крапивницей. Употреблять алкоголь при введении пенициллина категорически запрещено.

Нужно отдать должное этому антибиотику, ведь пенициллин – настоящее открытие XX века, которое помогло восстановить здоровье многих людей.

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Видео

Пенициллин – антибиотик узкого спектра действия, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Этот вид грибов на протяжении всего периода своей жизнедеятельности способен синтезировать различные разновидности пенициллина, отличающиеся друг от друга химическим составом, а также влиянием, которое они оказывают на организм человека.

В медицине зачастую используется Бензилпенициллин, с помощью которого лечат заболевания верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо этого, данный препарат имеет огромное историческое значение, поскольку первые медицинские исследования, сделанные после его открытия, доказали, что при помощи этого лекарства можно полностью излечить людей, страдающих от сифилиса, стафилококковой и стрептококковой инфекции.

Пенициллин: действующее вещество, форма выпуска и эффект от лечения препаратом

Антибиотик пенициллин – это лекарственное средство, химическая структура которого основана на дипептиде, образованном из таких веществ, как диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизм действия пенициллинов заключается в блокировании витаминного и аминокислотного обмена болезнетворных микроорганизмов, вследствие чего их размножение полностью прекращается, а клеточная стенка разрушается, что приводит к их гибели.

Пенициллин выводится из организма человека почками, а также вместе с желчью. Его содержание в моче намного превышает концентрацию в крови (почти в 10 раз).

В аптеках данный препарат отпускается в форме порошка для приготовления суспензий для инъекций. Существуют также таблетированные средства пенициллина, применяемые для лечения гонореи и других венерических заболеваний.

Классификация пенициллинов предполагает их деление на природные и полусинтетические. Вторая группа широко используется в медицине, и оказывает бактерицидный, а также бактериостатический эффект, разрушая стенки клеток болезнетворных бактерий, не позволяя им регенерироваться.

Антибиотики группы пенициллина не оказывают никакого влияния на бактерии кишечно-тифозно-дизентерийной группы, поэтому для терапии заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, его не применяют. Также Бензилперициллин, являющийся самым распространенным лекарственным средством, относящимся к пенициллиновой группе, неэффективен при лечении туберкулеза легких, коклюша, чумы, холеры.

Чтобы добиться максимального эффекта от применения препарата, его вводят внутримышечно. Это объясняется тем, что, таким образом, активные вещества лекарственного средства быстрее всасываются в кровь. Наибольшая их концентрация наблюдается в течение получаса, максимум – 1 часа после введения пациенту пенициллина.

Стоит отметить, что Пенициллин в таблетках применяется крайне редко, что объясняется его плохой всасываемостью в кровь. Под воздействием желудочного сока структура действующих компонентов препарата разрушается, а это, в свою очередь, приводит к тому, что результатов от такой терапии приходится ждать очень долго.

Показания к применению пенициллина

Применение препарата Пенициллин должно быть обоснованным. В противном случае это может привести к неблагоприятным последствиям.

Как и любой другой антибиотик, данное лекарственное средство способно вызывать сильные аллергические реакции, поэтому использовать его в терапевтических целях, не будучи уверенным в его безопасности для пациента, категорически запрещено.

Прежде всего, необходимо пройти специальные аллергические пробы. Их выполняют двумя способами.

Препараты на основе пенициллина показаны больным с различными патологиями органов дыхания. Зачастую они применяются:

Лечение пенициллином вышеперечисленных заболеваний высокоэффективное, однако, стоит отметить, что молниеносного результата ожидать не стоит. Как правило, курс терапии составляет 5-7 дней, хотя если речь идет о венерических недугах, этот процесс может занять больше времени.

Вместе с антибиотиками доктора всегда назначают лекарственные средства против дисбактериоза. Обязательно соблюдайте все предписания, следуйте инструкциям лечащего врача, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.

Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных

Препараты пенициллиновой группы с осторожностью применяются для лечения различных заболеваний у женщин при беременности, а также для лечения маленьких детей.

Разрешено прибегать к использованию такого лекарства только при условии, что ребенок достиг годовалого возраста.

В более раннем возрасте это медикаментозное средство может оказать отогенный эффект, который способен приводить к проблемам со слухом у малыша.

Важно знать, что применение пенициллина в форме инъекций маленьким пациентам разрешено только в условиях стационара. Решение родителей о самолечении может иметь серьезные последствия для больного ребенка, поэтому за всем процессом терапии должен внимательно следить квалифицированный медик. Дома же допускается только пероральное употребление препарата.

Что касается использования Бензилпенициллина или Бициллина для женщин при беременности, то его введение должно быть либо внутримышечным, либо внутривенным. Также разрешается использовать лекарство в форме мази для наружного применения. Прием таблеток для лечения заболеваний дыхательных или половых путей абсолютно исключен во избежание патологий внутриутробного развития плода или побочных реакций у грудного малыша.

Противопоказания к применению препарата

Пенициллин весьма серьезное лекарственное средство, имеющее свои противопоказания к использованию в терапевтических целях. Если пренебречь мерами предосторожности, это может повлечь за собой развитие серьезных побочных эффектов.

Применение данного лекарства абсолютно исключено:

1. При беременности.
2. В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
3. В случае наличия аллергических реакций (при крапивнице, бронхиальной астме и т. д.).
4. При резких реакциях организма на антибиотики различной природы.

Несмотря на то, что при беременности и грудном вскармливании применение этого препарата нежелательно, он все же может быть использован. Однако это происходит только в том случае, если польза для женщины будет значительно превышать риск для плода.

Побочные эффекты приема пенициллина

Принимая препараты на основе пенициллина, пациент должен осознавать, что являет собой это вещество, и как может отреагировать не него организм.

В первые дни терапии могут возникнуть аллергические реакции, особенно у женщин при беременности.

Это связано с повышенной чувствительностью организма, которая зачастую развивается вследствие более раннего применения этого препарата или его аналогов. Побочные эффекты от неправильного применения лекарственного средства могут быть такими.

Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, нередко наблюдается кандидоз ротовой полости или влагалища у женщин. В крайне редких случаях у пациентов, для лечения которых применялся Пенициллин, развивался анафилактический шок с летальным исходом. Если признаки подобного состояния появились у больного, ему необходимо обязательно ввести адреналин внутривенно.

Нередко при лечении данным медикаментозным препаратом у пациентов наблюдается развитие дисбактериоза. Связана эта аномалия с тем, что активные компоненты лекарства воздействуют не только на патогенные микроорганизмы, но также на полезные кишечные бактерии.

По этой причине при проведении терапии на основе пенициллина важно принимать капли или капсулы, способствующие восстановлению и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника.

Помимо дисбактериоза, у больных может развиться грибковая инфекция, вызываемая грибками Кандида. Чтобы этого не произошло, к выбору антибиотика необходимо подойти особенно тщательно. Пациент при этом обязан следовать абсолютно всем рекомендациям врача, не меняя дозировку и количество применений препарата.

Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами

На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов.

Если принять препарат в слишком высокой концентрации, это может привести к передозировке, выражающейся тошнотой, рвотой, сильным поносом. Однако не стоит паниковать: подобное состояние не является опасным для жизни больного.

При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.

Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.

Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:

1. Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
2. Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
3. Тромболитики.
4. Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
5. Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
6. Противозачаточные таблетки.

Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы - это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента - натриевая соль бензилпенициллина - подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

• инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
• снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

• сепсис;
• раневые инфекции и инфекции кожи;
• дифтерия (как дополнение к антитоксину);
• пневмония;
• эмпиема;
• эризипелоид;
• перикардит;
• бактериальный эндокардит;
• медиастенит;
• перитонит;
• менингит;
• абсцессы мозга;
• артрит;
• остеомиелит;
• инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

• сибирская язва;
• инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
• лихорадку, вызванную укусами крыс;
• фузоспирохетоз, актиномикоз;
• лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
• боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии;
• новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина;
• эпилепсия (при интралюмбальном введении);
• тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
• с глюкозой;
• с противовоспалительными средствами;
• с противоревматическими препаратами;
• с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
• с тиазидными диуретиками;
• с фуросемидом;
• с этакриновой кислотой;
• с аллопуринолом;
• с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

• положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до <10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фолина-Чокальтеу-Лоури или метод Биурета может привести к ложно-положительным результатам. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;
• в равной степени, определение мочевой кислоты с использованием нингидрана может привести к ложно-положительным результатам;
• пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ошибочная псевдобисальбуминемия;
• во время терапии пенициллином неферментативное определение глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;
• при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

• аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения;
• почечная недостаточность;
• поражение печени;
• эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно при введении высоких доз (> 20 МЕ млн) пенициллина);
• существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
• при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
• дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)

Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Снижение дозы не требуется при условии, что функция почек не нарушена.

Способ применения

Препарат вводить (в / в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в / м).

Для приготовления раствора для в / в инъекций растворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.

При в / м введении общий объем вводимой жидкости не должна превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высокие дозы вводить в / в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при введении, поэтому желательно использовать внутривенный способ введения.

Для приготовления инфузионного раствора 10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворить соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций. При указанных соотношениях получают раствор, близкий к изотонического.

Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.

Обычная продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжестью инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных симптомов заболевания.

Дети и препарат

Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судорогам.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.

Пенициллин побочные эффекты

Высокая аллергенность и частота развития нежелательных явлений характерны для лекарственного средства Пенициллин. Побочные действия имеют следующие критерии оценки: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о продлении времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: единичные - аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) . Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку они могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).

Со стороны нервной системы: редко - при инфузии большой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения, нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.

Со стороны метаболизма и питания: редко - нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если диарея появляется во время лечения, нужно рассмотреть возможность псевдомембранозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, застой желчи.

Со стороны кожи: пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, нефропатия (при в / в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.

Пенициллины являются такой группой антибиотиков, которые получают из культурных жидкостей плесеней рода Penicillium. Препарат пенициллин - главный в этой группе, многие микроорганизмы обладают чувствительностью к этому антибиотику, к таковым относятся стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки. Высокая эффективность антибиотика проявляется по отношению к возбудителям и столбняка, дифтерии и газовой гангрены, протеи и нескольких штаммов патогенных стафилококков.

Отмечается ряд заболеваний, лечение которых этим медикаментом не приносит ожидаемого результата. Сюда относятся инфекции, возбудителями которых выступают коклюшная, синегнойная, туберкулезная, фридлендеровская палочки или бактерии кишечной, дизентерийной и тифозной группы.

Внутримышечное введение считается самым действенным способом приема лекарства, таким способом оно быстро проникает в кровь и уже в течение часа достигает своей наивысшей концентрации, одинаково распределяясь в суставной полости, мышцах и легких. В спинномозговой жидкости наблюдается маленькая концентрация препарата по применению рекомендует по этой причине производить введение лекарства при некоторых инфекционных заболеваниях комбинированным способом: эндолюмбальным и внутримышечным. Лекарство тяжело проходит в брюшную и но отмечается его хорошая проходимость к плоду сквозь плацентарный барьер.

Для лечения огромного количества заболеваний в качестве самого эффективного лекарственного средства выбирают пенициллин, инструкция по применению рекомендует лечение этим антибиотиком сепсисов разного генеза, ряда локальных и обширных патологий. В профилактических целях часто назначают курс лечения пенициллином тяжелых ожоговых ран, осложнений послеоперационного периода, гнойного менингита, абсцессов мозга, гонореи, сифилиса, сикоза, фурункулеза, глазных и ушных воспалений.