Цетиризин оригинальный препарат. Состав и форма выпуска

Формула: C21H25ClN2O3, химическое название: -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет - примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.

Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.

При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.

При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.

Способ применения цетиризина и дозы

Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет - 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года - 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин - 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин - 5 мг через день.

Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цетиризина

Органы чувств и нервная система: сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения: сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения: очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания: ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система: отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения: артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы: сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие: лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.

Взаимодействие цетиризина с другими веществами

Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.

Передозировка

При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны - задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Цетиризин – недорогое противоаллергическое лекарство, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат нового поколения быстро устраняет чихание, слезотечение, кашель, кожный зуд, отёки, сопровождающие различные виды аллергии.

Лекарство рекомендовано как монопрепарат и в составе комплексной терапии крапивницы, атопической бронхиальной астмы, сенной лихорадки, аллергического конъюнктивита и ринита. Цетиризин в виде таблеток, сиропа, капель успешно применяют врачи для лечения детей и взрослых. Перед приёмом средства важно внимательно прочитать инструкцию.

Состав и форма выпуска

Современный противоаллергический препарат содержит действующее вещество нового поколения – цетиризина гидрохлорид и дополнительные ингредиенты. Состав разрешен к применению у взрослых и детей.

Аптечные сети получают три вида антигистаминного средства:

таблетки. Содержание цетиризина – 10 мг в одной единице. Таблетки продолговатой формы, плёночная оболочка, цвет белый, находятся в блистерах;
сироп для приёма внутрь. Слабый банановый вкус облегчает применение лекарства у детей дошкольного возраста. Прозрачная жидкость разлита во флаконы, объём лекарства – 75 и 150 миллиграммов;
Цетиризин капли для перорального применения. В 1 мл антигистаминного средства содержится 10 мл активного вещества. Флаконы-капельницы содержат 10 и 20 мл бесцветной, прозрачной жидкости.

Действие

После приёма любой формы препарата пациенты быстро ощущают положительный эффект:

уменьшается риск аллергических реакций;
слабеет кожный зуд;
снижается отёчность;
уменьшается слезотечение, раздражение конъюнктивы;
сокращается объём жидкой слизи в носовых ходах;
прекращается чихание и аллергический кашель.

Заметный эффект – результат активного влияния цетиризина. Действующее вещество:

быстро блокирует гистаминовые рецепторы;
активно воздействует на раннюю стадию развития негативной реакции;
предупреждает высвобождение медиаторов воспаления;
снимает острые спазмы гладкой мускулатуры;
быстро удаляет признаки кожных реакций на выброс гистамина;
облегчает состояние пациента при холодовой крапивнице, реакции на сильные раздражители;
антисеротониновое и антихолинергическое действие почти не проявляется;
снижает проницаемость капиллярной стенки;
уменьшает и заметно снижает отёчность тканей.

После разового применения эффект заметен у половины пациентов уже через треть часа, у 95 % аллергиков результат появляется через час. Цетиризин – препарат с пролонгированным эффектом, действие продолжается 24 часа. По окончании терапии остаточный эффект держится до 72 часов.

Показания к использованию

Препарат эффективен при купировании признаков многих аллергических реакций. При назначении состава врач учитывает возраст пациента, подбирает оптимальную форму препарата, определяет частоту приёма.

Показания к применению сиропа, таблеток и капель Цетиризин:

комплексная терапия атопической бронхиальной астмы;
и ринит (круглогодичная и сезонная форма);
отёк Квинке;
, в том числе, идиопатическая форма хронического характера;
сенная лихорадка.

Важно! С осторожностью антигистаминное средство назначают при тяжёлых почечных заболеваниях – хронический пиелонефрит и пациентам пожилого возраста.

Противопоказания

Лекарство имеет немного ограничений к применению:

беременность;
возраст до 1 года;
период лактации;
избыточная чувствительность организма к цетиризину (в том числе, к гидроксизину);

Негативные проявления

Препарат на основе цетиризина хорошо переносят многие пациенты, независимо от возраста. При точном соблюдении дозировки у детей раннего возраста, пожилых пациентов тяжёлые реакции на компоненты антигистаминного средства возникают нечасто.

В некоторых случаях появляется:

сухость во рту;
заторможенность реакций;
сонливость.

Реже:

крапивница, отёчность, зуд;
неприятные ощущения в желудке, кишечнике;
мигрень;
головокружение.

Инструкция по применению и дозировка

Лекарственное средство на основе цетиризина назначает лечащий врач. Частота приёма и дозировка зависит от состояния пациента, тяжести реакции, возраста. Самостоятельная корректировка правил приёма запрещена.

Для взрослых

Оптимальный вариант – таблетки с активным противоэкссудативным, противозудным действием. Одно из преимуществ – пролонгированное действие. Для устранения симптомов аллергии достаточно одной таблетки в сутки.

Понадобится от ½ стакана жидкости, разжёвывать таблетки не стоит. Для активизации всасывания действующего вещества нежелательно совмещать приём препарата с едой.

Для детей

Антигистаминный препарат Цетиризин разрешён для снятия симптомов аллергии у маленьких пациентов возраста 12 месяцев и старше. Для детей этой категории врачи назначают только капли. По достижении двухлетнего возраста разрешён препарат в форме сиропа с приятным вкусом банана, после 12 лет – таблетки с пролонгированным действием.

Частота и дозировка (разовая и суточная):

дети от года до двух лет – 5 капель (2,5 мг препарата) дать пациенту дважды в день;
возраст от двух до шести лет – по 2,5 мг дважды или единоразово 5 мг;
от шести лет и старше – два раза на день по 5 мг или один раз принять 10 мг.

Важно! Капли от аллергии обязательно растворить в малом количестве кипячёной воды.

Особые указания

Применение лекарственного средства Цетиризин у некоторых пациентов взывает замедление психомоторных реакций. Подобные проявления чаще всего проявляются по причине превышения суточной дозировки (выше 10 мг). В период терапии важно соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, при которых требуется внимание и осторожность.

Взаимодействие с различными препаратами

Врачи предупреждают:

в период лечения с использованием любой формы препарата Цетиризин запрещено принимать медикаменты, угнетающие работу ЦНС и этанол;
сочетание с Теофиллином у большинства пациентов снижает общий клиренс цетиризина (действие теофиллина остаётся на прежнем уровне);
гематотоксичное влияние цетиризина повышается при одновременном приёме с миелотоксичными лекарственными средствами;
при исследованиях не было выявлено негативное взаимодействие препарата Цетиризин с Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом, Циметидином, Глипизидом.

Что такое и как лечить сезонную аллергию у детей и взрослых? У нас есть ответ!

О правилах питания и диете при пищевой аллергии у детей разного возраста прочтите странице.

Стоимость

Отечественные фармацевтические компании предлагают Цетиризин по низкой цене, импортный препарат дороже, иногда, в 2 раза. Диапазон цен в различных аптечных сетях достаточно широк.

Ориентировочная цена Цетиризина:

таблетки №10 – от 45 до 90 рублей;
таблетки №20 – от 60 до 140 рублей;
капли 20 мл – 250 рублей.

Аналоги

Цетрин.
Алерцетин.
Цетиринакс.

Приобретение антигистаминного средства схожего действия и группы разрешено только после консультации с лечащим врачом. Особую осторожность должны соблюдать родители при подборе лекарства от аллергии для детей: многие препараты нельзя давать малышам, которым не исполнилось два года.

Таблетки в оболочке Цетиризин Тева 10 мг.
Капли Цетиризин Гексал для приема внутрь во флаконах по 10 мл или 20 мл.

Фармакологическое действие

Антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов , конкурентный антагонист гистамина . Устраняет проявления аллергических реакций, обладая противоэкссудативным и противозудным действием . Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм мускулатуры и кожную реакцию (при холодовой ). Снижает гиперреактивность бронхолегочной системы у больных астмой в ответ на высвобождение гистамина.

Почти не оказывает антихолинергического и седативного действия. Эффект наблюдается через 1 час, максимум действия определяется через 4 часа, а продолжительность 24 часа. Действие длится 3 суток после окончания лечения. На фоне лечения толерантность к действию препарата не развивается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Сmax определяется в крови через 1 ч. Связывается с белками на 93%. Не кумулирует. Метаболизируется до неактивного метаболита, 60% выводится почками за 96 часов и небольшая часть действующего вещества (10%) - через кишечник. T1/2 составляет 7-10 ч. Т1/2 у детей 6-12 лет - 6 ч. Отмечается увеличение Т1/2 при нарушении функции почек и печени.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

сезонного и круглогодичного и ;
хронической ;
дерматозов с наличием зуда ( , ).

Противопоказания

повышенная чувствительность;
возраст до 6 лет (для таблеток);
кормление грудью ;
выраженная почечная недостаточность;
глюкозо-галактозная мальабсорбция ;
непереносимость лактозы .

С осторожностью назначается при тяжелой почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при одновременном приеме барбитуратов , этанола , опиоидных анальгетиков, производных бензодиазепина . В период приема избегать управления транспортом.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

парестезии ;
возбуждение;
зуд, сыпь;
астения .

Редко встречаемые побочные реакции:

, сердцебиение;
расстройства аккомодации;
повышение уровня трансаминаз печени;
дизурия ;
затрудненное мочеиспускание;
увеличение веса;
двигательные расстройства;
агрессия ;
нарушение вкуса;
обморок ;
тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цетиризина (Способ и дозировка)

Капли Цетиризин Гексал, инструкция по применению

Взрослым и детям с 12 лет назначают 20 капель (что соответствует 10 мг), лучше вечером. Детям 6 -12 лет - 20 капель вечером, от 2 до 6 лет - 10 капель вечером, от 1 до 2 лет 5 капель 2 раза в день.

Пожилым пациентам дозу не изменяют. При почечной недостаточности рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При печеночной недостаточности доза подбирается индивидуально. Длительность лечения при сезонном аллергическом рините 3 — 6 недель. Если цветение растений не длительное, и пыльца воздействует кратковременно – одна неделя.

Инструкция по применению Цетиризин Тева

Таблетки принимают внутрь, целиком, лучше вечером, учитывая седативный эффект. Взрослым и детям с 12 лет назначают 10 мг в сутки. Детям 6-12 лет при весе больше 30 кг - 10 мг 1 раз в день, при весе меньше 30 кг- 5 мг 1 раз в день.

Передозировка

Лечение заключается в промывании желудка и назначении энтеросорбентов . Проводится симптоматическое лечение. Антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Отзывы о Цетиризине

От чего таблетки Цетиризин? Это противоаллергический (антигистаминный) препарат II поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью. Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница , круглогодичный ринит .

Характерная его особенность -высокая способность проникать в кожу, поэтому он эффективен при кожных проявлениях аллергии - атопическом дерматите , крапивнице , высыпаниях аллергического генеза. Из всех препаратов II поколения только Цетиризин применяется у детей с 6 месяцев.

Высокое сродство к гистаминовым рецепторам Н1 сводит к минимуму побочные эффекты. По отзывам пациентов даже длительный прием препарата не вызывал сухости во рту, носу, запоров. Ряд препаратов этой группы обладает кардиотоксичным действием, а Цетиризин, Эбастин , Лоратадин , Акривастин не оказывают такового действия.

Отзывы о Цетиризин Гексал положительные, пациенты отмечают его эффективность, и что немаловажно - разнообразие форм выпуска. Родители отмечают большую приемлемость для детей препарата в форме капель. В аптеке имеется большой выбор лекарственных форм с таким же действующим веществом. Капли цетиризина гидрохлорида выпускаются под названиями , Пралазин , а в виде сиропа выпускаются Зеринал , Цетрин , Зинцет , что более расширяет возможности их применения. При всем этом, препарат расценивается как лекарственное средство, обладающее седативным действием (чего нельзя сказать об Амертиле ), что ограничивает его применение.

Цена Цетиризина, где купить

Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена таблеток Цетиризин Тева от 94-137 руб. Для детей более удобна форма выпуска - капли. Цена капель Цетиризин Гексал 223-252 руб. Эта же фармацевтическая компания выпускает и таблетированную форму.

Имеется в аптечной сети и российский Цетиризин Вертекс , 20 таблеток которого можно приобрести за 80 — 116 руб. У этих препаратов действующее вещество цетиризана гидрохлорид .

В аптечной сети представлены препараты, содержащие цетиризина дигидрохлорид: Цетрин (239-263руб) и Амертил , не обладающие седативным эффектом.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Цетиризин таблетки 10 мг 30 шт. Вертекс Вертекс

Цетиризин капли 10 мг/мл флакон 20 мл Сандоз

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

◊ Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.

◊ Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана.

Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.

75 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.150 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.

При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Дозировка

Таблетки

Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

После вскрытия флакона препарат в форме капель для приема внутрь следует использовать в течение 6 мес, в форме сиропа - в течение 3 мес.

Показания

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);

— аллергический конъюнктивит.

Противопоказания

— тяжелые заболевания почек;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.

Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.

Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.

Особые указания

На фоне применения препарата не следует употреблять этанол.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).

Применение при нарушении функции печени

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Регистрационные номера

. ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 35 или 50 шт. ЛС-000065 (2024-03-10 - 0000-00-00)
. ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 75 мл или 150 мл в компл. с мерной ложкой ЛС-001056 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл ЛС-001055 (2023-12-05 - 2023-12-10)

Цетиризин – это антигистаминное лекарство, обладающее пролонгированным противоаллергическим действием.

Все названия препарата

Русское название медикамента – Цетиризин.

Латинское название – Cetirizinum.

Химическое название в фармакологии — -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида).

Фармакология

Фармакологическое действие.

Основное фармакологическое действие Цетиризина – противоаллергическое. Лекарство предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их протекание.

Цетиризин Гидрохлорид наделен противоэкссудативным и противозудным свойствами. Оказывает противоаллергическое влияние на раннюю стадию аллергии, на поздней стадии ограничивает выход медиаторов воспаления.

Под влиянием препарата уменьшается миграция нейтрофилов, эозинофилов, базофилов.

Под воздействием препарата уменьшается проницаемость капиллярных стенок и отечность тканей, устраняется спазмирование гладкой мускулатуры.

Лекарство способно предупредить и снизить кожную реакцию, возникающую при высвобождении гистамина и при проникновении в кожный покров специфических аллергенов.

Препарат уменьшает аллергические проявления, развивающиеся под воздействием холода.

Цетиризин эффективно устраняет бронхоспазм, развивающийся у пациентов с легкой степенью бронхиальной астмы.

У лекарства практически нет антисеротонинового и антихолинергического механизма действия. При его применении в терапевтических дозах не развивается и седативный эффект.

После приема Цетиризина в количестве 10 мг терапевтический эффект начинает у половины пациентов развиваться через 20 минут, у 95% людей через час. Продолжительность антигистаминного действия доходит до 24 часов.

При курсовом лечении привыкание не установлено. После того, как прием лекарства прекращается, его действие сохраняется еще на протяжении трех суток.

Фармакокинетика.

Всасывание Цетиризина из желудка происходит быстро. Максимальная концентрация вещества в крови выявляется через один час после приема.

Биодоступность одинакова, как при использовании таблеток, так и при употреблении жидкой лекарственной формы препарата.

Прием пищи не оказывает воздействия на всасывание, но уменьшает его скорость.

Связывается с белками плазмы на 93% и этот показатель остается неизменным, если концентрация Цетиризина находится в пределах от 25 и до 1000 нг/мл.

Метаболизируется в небольших объемах в печени, при этом образуется неактивный метаболит.

Препарат в организме не накапливается. Через систему мочевыделения выводится две трети цетиризина, с каловыми массами около 10%.

Период полувыведения у взрослых пациентов достигает от 7 и до 10 часов, у детей в возрасте от 6 и до 12 лет – 6 часов. В возрасте от двух и до 6 лет уменьшается до 5 часов. Период полувыведения в возрасте от полугода и до двух лет доходит до 3,1 часа.

У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 50%. При этом системный клиренс снижается на 40%, что связывают с уменьшением функционирования почек.

При почечных патологиях уменьшается клиренс препарата, а период полувыведения возрастает. Эту особенность необходимо учитывать при подборе дозировки Цетиризина.

У пациентов с хроническими болезнями печени (в основном с разными формами цирроза) на 50% удлиняется период полувыведения, общий клиренс снижается на 40%.

Цетиризин попадает в грудное молоко.

Формы выпуска препарата

Цетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные производители препарата

Название «Цетиризин» часто дополняется другими аббревиатурами, которые чаще всего указывают на производителя товара.

Цетиризин Тева.

Данный препарат выпускается израильской компанией Тева, входящей в Фармацевтические Предприятия ЛТД.

Форма выпуска – таблетки, на одной стороне которых нанесена гравировка С10. В блистер входит 10 таблеток, в упаковке может быть от одного и до трех блистеров.

Цетиризин Гексал.

Производится в Германии компанией «Салютас Фарма ГмбХ ». Выпускается в виде таблеток, помещенных по 7 или 10 штук в блистер.

В одной картонной упаковке может находиться от одного до трех блистеров, производитель также выпускает товар по 5 блистеров в одной пачке.

Сироп Цетиризин Гексал выпускается в емкостях по 75 мл.

Цетиризин Сандоз.

Производится в виде таблеток и капель компанией «Лихтенхельдт ГмбХ Фармацойтише Фабрик » в Германии.

Капли Цетиризин Сандоз имеет прозрачный вид, в них нет посторонних примесей. В одном мл препарата 10 мг Цетиризина дигидрохлорида. Расфасованы капли в темные флаконы из стекла по 10 или 20 мл.

Флаконы имеют пробку-капельницу и крышку с функцией защиты от вскрытия ее детьми.

Таблетки Цетиризин Сандоз упакованы по 7 или 20 штук в блистере.

Цетиризин ДС.

Препарат производится и реализуется вьетнамской фирмой «DANAPHA PHARMACEUTICAL Joint Stock Company ». Выпускается в виде таблеток по 10 штук в упаковке.

Цетиризин obl.

Данное лекарство производится в России в ЗАО «ФП «ОБОЛЕНСКОЕ ». Форма выпуска – таблетки, в блистере находится 10, 14, 15, 20, 30 таблеток. В одной упаковке может быть до 6 блистеров.

Цетиризин Акрихин.

Производитель АО Варшавский фармацевтический завод, Польша. Форма выпуска – таблетки, в одном блистере 7 или 20 таблеток. В упаковке препарата размещено по одному блистеру.

Цетиризин ФТ.

Производится компанией ООО «Фармтехнология », расположенной в Минске.

Выпускается в виде капель для внутреннего употребления. Прозрачный раствор имеет слабый запах уксуса.

Капли расфасованы во флаконы с пробкой-капельницей по 20 мл.

Цетиризин Астрафарм.

Данный препарат выпускается украинской компанией ООО «Астрафарм », расположенной в г. Вишневое. Форма выпуска – таблетки с круглой формой, в блистере их 10 штук. В коробке один или два блистера.

Инструкция по применению

Схема лечения Цетиризином и его аналогами должна подбираться для каждого пациента аллергологом в индивидуальном порядке.

Таблетки.

Взрослые пациенты, к ним относятся и дети старше 12 лет, принимают по одной таблетки Цетиризина за сутки, желательно делать это в вечерние часы.

В возрасте от 6 и до 12 лет включительно и массой тела до 30 кг назначают по половине таблетки.

Если в этом возрасте вес превышает 30 кг, то необходима взрослая дозировка, то есть одна таблетка в сутки, не возбраняется суточную дозировку при лечении детей разделить на два приема – по половине таблетки выпивают вечером и утром.

Сироп с цетиризином.

Детям от двух и вплоть до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 5 мл, если вес больше, то необходимо 10 мл препарата за сутки.

Пациентам старше 12 лет необходима суточная дозировка 10 мл.

Капли с цетиризином.

Назначают детям от года и до двух лет в дозе 2,5 мг, что составляет 5 мл раствора. 5мг или 10 капель назначают детям от двух и до шести лет. От 6 и до 12 лет рекомендованная суточная дозировка — 20 капель или 10 мг.

В возрасте старше 12 лет необходимо 20 капель в сутки. Пить капли лучше всего в вечерние часы.

При лечении таблетками их необходимо запивать как минимум пол стаканом воды. Капли перед применением растворяются в небольшом количестве чистой воды.

При почечной недостаточности врач на основании анализов может снизить рекомендованную дозировку. Подбора индивидуальной дозы требуют и пациенты с патологиями печени, особенно если они сочетаются с почечными нарушениями.

Средняя продолжительность лечения зависит от вида аллергической реакции. При она обычно доходит до 6 недель.

При кратковременном действии аллергена достаточно недельного курса лечения Цетиризином. В возрасте до 6 лет не рекомендуется принимать препарат дольше одного месяца.

Возможные побочные действия от применения препарата Цетиризин

Утомляемость;
Боль в голове и головокружения;
Сухость в ротовой полости, тошнота, боли в животе;
Сонливость;
Явления фарингита.

В ходе клинических испытаний установлено, что лечение цетиризином не повлияло на повседневную активность добровольцев молодого возраста.

У детей при лечении Цетиризином возникали несколько иные нежелательные реакции:

Диарея;
Повышенная сонливость;
Ринит;
Быстрая утомляемость.

Среди взрослых людей и детей, получающих цетиризин в течение продолжительного времени возможно появление:

Тромбоцитопении;
Реакций гиперчувствительности. В очень редких случаях возникал ;
Повышенного аппетита;
Возбуждения, реже – агрессии, галлюцинаций, расстройств сна, депрессии. В редких случаях у пациентов возникал тик, и появлялись суицидальные идеи;
Парестезий, судорог. В редких случаях отмечалось искажение вкуса, дистония, обморок, тремор конечностей, нарушение памяти;
Нечеткости зрения, нарушения аккомодации, нистагма;
Тахикардии;
Диспепсических расстройств;
Изменений показателей печеночных проб;
и зуда. В редких случаях у пациентов фиксировалась крапивница, лекарственная эритема, ;
Энуреза, дизурии, в редких случаях возникала задержка мочи;
Недомогания, астении;
Нарастания массы тела.

Передозировка

Признаки передозировки часто возникают уже при приеме 50 мг Цетиризина, что в 5 раз превышает суточную дозу для взрослого человека.

К основным симптомам передозировки относят:

Спутанность сознания;
Сильное головокружение и головную боль;
Повышенную утомляемость;
Диарею;
Мидриаз;
Зуд тела;
Выраженную сонливость;
Ступор;
Учащенное сердцебиение;
Беспокойство;
Тремор конечностей;
Задержку мочи.

При появлении признаков передозировки требуется быстро промыть желудок и вызвать рвоту. Затем используют энтеросорбенты, остальные медикаменты подбирают в зависимости от выявленных симптомов.

Специфического антидота Цетиризина нет. Гемодиализ не считается эффективным способом лечения передозировки.

Ограничения к применению

Правильного подбора дозы необходимо добиться при средней тяжелой степени хронической почечной недостаточности и для пожилых пациентов.

Сироп используют, начиная с двух лет. Таблетированную форму этого антигистаминного средства разрешено назначать после 6 лет.

Во время лечения препаратами с цетиризином не рекомендуется пить алкоголь содержащие напитки.

Общие противопоказания

Цетиризин противопоказан:

На всех триместрах беременности;
В лактационный период;
Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности;
При гиперчувствительности к цетиризину;
До 6 лет в таблетированной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ данных об исходе беременности более чем у 700 пациенток принимающих цетиризин не выявил причинно-следственной связи между лечением этим антигистаминным средством и формированием пороков развития. Не установлена неонатальная и эмбриональная токсичность препарата.

Экспериментальные исследования, проводимые на животных, также не установили косвенного и прямого влияния Цетиризина на течение беременности, сам развивающийся плод и его последующее развитие.

Но так как целенаправленных исследований воздействия Цетиризина на организм беременной женщины не проводилось, то этот препарат не рекомендован к использованию в период ожидания ребенка. По FDA установлена «В» категория действия на плод.

Цетиризин проникает в грудное молоко и выделяется с ним. Поэтому вовремя вскармливание данное лекарство можно использовать только после консультации с квалифицированным аллергологом.

Отрицательного воздействия Цетризина на фертильность человека не установлено.

Меры предосторожности

Вследствие угнетающего влияния Цетиризина на ЦНС этот препарат в виде капель следует с особой осторожностью назначать детям младше года, у которых установлены факторы, повышающие риск СВДС – синдрома внезапной детской смерти.

К этим факторам относят:

СВДС или синдром остановки дыхания во сне у брата или сестры грудного возраста;
Злоупотребление беременной женщиной курением и употреблением наркотиков;
Возраст матери моложе 19 лет;
Злоупотребление курением лиц, непосредственно ухаживающих за ребенком;
Засыпание ребенка лицом вниз;
Недоношенность меньше 37 недель;
Недостаточная масса тела;
Прием лекарств, угнетающих ЦНС.

Цетиризин повышает риск задержки мочи. Поэтому прием этого препарата должен быть осторожен для пациентов с повреждениями спинного мозга, при гиперплазии предстательной железы, при тяжелых функциональных нарушениях почек.

Осторожность также необходимо соблюдать при лечении пациентов с эпилепсией и судорожной предрасположенностью.

Не установлено влияние Цетиризина на способность к управлению транспортными средствами и на работу со сложными механизмами. Однако при появлении сонливости на фоне противоаллергического лечения необходимо воздержаться от потенциально опасных занятий.

То есть временно отказываются от управления транспортом и от работы, требующей повышенной быстроты реакций.

Взаимодействие с другими веществами

Анализ фармакокинетики и фармакодинамики Цетиризина указывает на маловероятное влияние Цетиризина на механизм действия других лекарственных средств. Значимого взаимодействия между Цетиризином, теофиллином или псевдоэфедрином не установлено.

Одновременное лечение препаратами с Цетиризином, с этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС, может привести к снижению внимания и уменьшает быстроту реакций.

Но Цетиризин не способен усилить действие этанола (это касается тех случаев, когда концентрация этанола в крови не превышает 0,5 г/л.).