Хлорпротиксен: инструкция по применению. Хлорпротиксен - официальная инструкция по применению

Таблетки «Хлорпротиксен» (или «Хлорпротиксен Зентива») - лекарственное средство, оказывающее противосудорожное, антипсихотическое, нейролептическое, обезболивающее действие. Оно может назначаться врачами при целом комплексе проблем, начиная от депрессии и заканчивая травмой мозга. В данной статье содержится подробная информация о медикаменте «Хлорпротиксен»: от чего и в каком количестве он назначается, какие противопоказания имеет, какие побочные эффекты вызывает. Также вы узнаете, как доктора и сами пациенты отзываются о нём.

Показания к применению

Лекарство «Хлорпротиксен», инструкция к которому всегда входит в упаковку, может назначаться при таких проблемах со здоровьем:

Нарушение поведенческих реакций у детей.

Психозы, в том числе шизофрения и маниакальный синдром, сопровождающиеся страхом, агрессией, беспокойством.

Неврозы, депрессия.

Спутанность сознания, возбуждение у пожилых людей.

Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений.

Проблемы с аккомодацией - способностью глаз рассматривать предметы на разных расстояниях.

Головокружение.

Сильная потливость.

Увеличение массы тела.

Дисменорея - симптом, характерный для женщин, употребляющих лекарство «Хлорпротиксен». Действие этих таблеток таково, что при их приёме у представительницы прекрасного пола в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота.

Кожные высыпания.

Снижение потенции.

Повышение аппетита.

Галакторея - выделения из сосков жидкости, не являющейся грудным молоком.

Возникновение доброкачественной лейкопении.

Гинекомастия - увеличение грудных желез у мужчин.

Передозировка

Если больной случайно или намеренно принял в высокой дозе медикамент «Хлорпротиксен», то последствия такого невнимательного отношения к себе могут быть печальными. Симптоматика передозировки такова: сонливость, коматозное состояние, тахикардия, горячка, затуманивание сознания, дыхательная недостаточность, судороги.

Лечение в этом случае должно быть оперативным. Следует обязательно вызвать доктора, а до его приезда необходимо промыть желудок, дать больному активированный уголь или «Энтеросгель». Важно запомнить, что рвоту вызывать нельзя, поскольку это может привести к вдыханию человеком собственных рвотных масс. До приезда скорой помощи нужно обеспечить больному постельный режим, контролировать температуру его тела, а также артериальное давление.

Плюсы препарата

Лекарство «Хлорпротиксен» является эффективным средством в борьбе с паническими и маниакальными состояниями на начальной их стадии.

Побочных эффектов гораздо меньше, чем у других подобных медикаментов.

Минусы препарата

Вызывает сильную зависимость, поэтому больному тяжело перейти на другое средство.

При тяжёлых психических расстройствах лекарство может не помочь в полной мере.

Индивидуальная гиперчувствительность к лекарству.

Мнения больных

Препарат «Хлорпротиксен» отзывы от людей имеет неоднозначные: кто-то хвалит этот медикамент, а некоторые его рьяно критикуют. Положительно отзываются о нём те пациенты, которым это средство помогло справиться с депрессиями, неврозами, психозами. Сами больные отмечают тот факт, что после лечения «Хлорпротиксеном» их состояние значительно улучшилось, они по настоящему стали расслабляться и довольствоваться жизнью такой, какая она есть. Если раньше эти пациенты не могли нормально спать, то после терапии этим лекарством они перестают жаловаться на проблемы со сном.

Однако средство «Хлорпротиксен» отзывы имеет не только лестные, но и негативные. Некоторые больные твердят, что после лечения этим медикаментом у них ухудшилось состояние здоровья. Однако ситуация с психикой нормализовалась. Но вместе с тем такие люди недовольны этим лекарством, так как после терапии они чувствуют себя плохо: у них кружится голова, мутнеет в глазах, имеется вялость, усталость, отсутствует желание работать.

Мнения докторов

Психотерапевты же рекомендуют своим больным лекарство «Хлорпротиксен». Отзывы от врачей такие таблетки получают лишь положительные. Специалисты действительно доказывают, что эффект от этого препарата есть, и он виден налицо. Поэтому своим пациентам, приходящим к ним на приём, они выписывают данный медикамент.

Также психотерапевты объясняют, почему некоторым людям не нравится этот препарат и отчего у них возникают такие побочные эффекты. Дело в том, что если человек самостоятельно лечится таблетками «Хлорпротиксен» без назначений врача, то эффект от них действительно может быть негативным. Прочитать инструкцию недостаточно, поскольку каждый пациент индивидуален и не всегда ему подойдёт та дозировка, которая указана во вкладыше. Да и диагнозы у людей разные. Поэтому нужно идти на консультацию к специалистам, следовать их рекомендациям относительно того, как принимать пилюли, в каком количестве и как долго. Среди пациентов, соблюдающих назначения доктора, препарат «Хлорпротиксен» отзывы имеет лишь положительные.

По составу и форме выпуска описываемый в этой статье медикамент имеет подобные средства. Это пилюли «Труксал», «Хлорпротексен Лечива». Они содержат тот же самый действующий компонент - хлорпротиксена гидрохлорид. А вот по достижимому эффекту средство имеет больше аналогов. Итак, заменить таблетки, которым посвящена статья, можно на пилюли «Клопиксол», «Флюанксол», растворы для инъекций «Клопиксло депо», «Флюанксол депо», «Амизепин». Препарат «Хлорпротиксен», аналоги которого тоже весьма эффективны, можно приобрести в любой аптеке.

Особые указания и противопоказания

Запрещается принимать это лекарство при эпилепсии, проблемах с сердцем, при нарушениях функции печени, почек, кроветворения.

Если женщина лечится препаратом «Хлорпротиксен», у неё могут наблюдаться неверные результаты теста на беременность, в связи с чем она должна знать эту особенность медикамента. То же самое касается итогов исследования мочи на билирубин. Средство «Хлорпротиксен» в этом случае тоже может показать ложноположительный результат.

На время терапии этим медикаментом запрещается употреблять какие-либо спиртные напитки.

В период лечения необходимо воздержаться от опасной работы, а также от такой деятельности, которая требует повышенного внимания.

Если у пациента имеются заболевания сердца и сосудов, глаукома или предрасположенность к ней, язва желудка, то перед лечением нужно сопоставить риск и пользу для таких категорий больных.

При повышенной чувствительности к составляющим лекарства, при коматозном состоянии, при сосудистом коллапсе употреблять «Хлорпротиксен» нельзя.

Запрещен прием и при феохромоцитоме - гормональной опухоли хромаффинных клеток адреналиновой системы надпочечников или вненадпочечниковой локализации.

Стоимость

Средство «Хлорпротиксен», цена которого зависит от дозировки выпускаемых таблеток, местонахождения аптеки (если покупать в столице, то лекарство будет дороже, нежели приобретать его в других городах), а также от накрутки самой торговой точки, не является дорогим препаратом. В среднем стоимость пилюль (15 мг) в количестве 30 штук колеблется в пределах 220-260 рублей. А за таблетки дозировкой 50 мг придётся отдать от 330 до 370 рублей за упаковку.

Условия хранения, срок годности, производитель

Сберегать лекарство «Хлорпротиксен» следует в недоступном для малышей месте. Оптимальная температура хранения должна составлять не меньше 10 и не больше 25 градусов. Срок годности препарата составляет 3 года, после истечения которого от таблеток нужно избавиться.

Применение во время беременности

Безопасность лекарства «Хлорпротиксен» во время нахождения женщины в интересном положении не изучена. Поэтому использовать это средство во время беременности можно лишь в том случае, когда польза данной терапии для будущей матери превышает риск для плода.

У лиц, принимавших эти таблетки в течение третьего триместра беременности, детки рождались с экстрапирамидными нарушениями, а также с синдромом отмены, который характеризуется такими негативными проявлениями, как сонливость, нарушение дыхания, гипертония, гипотония, тремор. И всё это может наблюдаться у новорожденных, чьи мамы лечились при помощи средства «Хлорпротиксен». Хотя у многих малышей вышеописанные симптомы исчезали сами по себе в течение нескольких дней без специального лечения. Но бывали и такие случаи, когда приходилось подолгу лежать в больнице для контроля и терапии. Поэтому, чтобы обезопасить своего будущего малыша от таких проблем, не стоит употреблять эти таблетки во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами таблеток «Хлорпротиксен»

Применение этого медикамента вместе с лекарствами, содержащими этанол, а также со снотворными, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками может усиливать угнетающее действие средства, которому посвящена статья, на центральную нервную систему. При одновременном приёме этих таблеток с адреналином у больных может наблюдаться тахикардия и артериальная гипотензия. Также это средство способно снижать порог судорожной активности, поэтому пациентам, страдающим эпилепсией, требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептическими медикаментами. А одновременный приём лекарства с таблетками «Галоперидол», «Резерпин», «Метоклопрамид» может стать причиной экстрапирамидных расстройств.

Теперь вы знаете многое о средстве «Хлорпротиксен». Аналоги этого препарата вам также известны. Мы рассказали, в каких случаях доктора назначают медикамент и в какой дозировке. Определили, что это серьёзное лекарство, при неправильном применении которого у больных могут появиться негативные эффекты. Доктора положительно отзываются о таблетках «Хлорпротиксен», но вместе с тем они настоятельно рекомендуют своим пациентам соблюдать режим дозирования. Ведь при неправильной терапии у человека могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Хлорпротиксен относится к нейролептикам, антипсихотическим лекарственным средствам.

Состав и форма выпуска

Выпускают препарат в виде круглых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В таблетках содержится активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид в количестве 15 мг или 50 мг.

Среди дополнительных компонентов: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, сахароза, стеарат кальция. Таблетки упакованы в блистеры – по 10 штук в каждом.

Аналог Хлорпротиксена – лекарственное средство Труксал.

Фармакологическое действие

В результате применения Хлорпротиксена, на организм оказывается антипсихотическое действие, так как препарат блокирует дофаминовые рецепторы. А это, в свою очередь, способствует анальгезирующему и антиэметическому воздействию. Инструкция к Хлорпротиксену разъясняет, что данное лекарственное средство, блокируя H1-гистаминовые рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы, α1 – адренорецепторы, обладает гипотензивным, адреноблокирующим и антигистаминным действием.

Показания к применению Хлорпротиксена

По инструкции Хлорпротиксен эффективно действует при:

нарушении поведения у детей;
бессоннице;
психозах, в том числе, при маниакальных состояниях и шизофрении, сопровождающихся тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
при психосоматических расстройствах, неврозах, депрессивных состояниях;
раздражительности, гиперактивности, спутанности сознания, возбуждении у пожилых людей;
при боли (лекарство применяют, как один из компонентов комбинированной терапии);
при похмельном абстинентном синдроме, при алкоголизме и наркомании.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость одного или нескольких веществ, входящих в состав препарата, или гиперчувствительность к ним;

при сосудистом коллапсе;
феохромоцитоме;
заболеваниях органов кроветворения;
угнетении центральной нервной системы, причинами которого могут быть: прием опиатов, алкоголя и барбитуратов;
если пациент находится в коматозном состоянии.

Способ применения и дозировка

При психозах, шизофрении маниакальных состояниях начинают прием препарата или аналога Хлорпротиксена с 50-100 мг в сутки, в дальнейшем дозировка постепенно увеличивается, пока не достигнет 300 мг в день. Особо тяжелые случаи допускают увеличение дозировки до количества 1200 мг в сутки. Как правило, суточную дозировку не принимают за один раз, а делят на три приема. При этом, большая часть дозы принимается вечером, так как препарат обладает выраженным седативным действием. Для выполнения поддерживающих функций, рекомендовано применять дозировку препарата - от 100 до 200 мг в сутки.

Похмельный абстинентный синдром снимают применением Хлорпротиксена в дозировке 500 мг, это количество препарата делят на два или на три приема. Как правило, продолжительность лечения составляет одну неделю. После того, как симптомы абстинентного синдрома исчезнут, можно постепенно снижать дозировку, доведя ее до поддерживающей – от 15 до 45 мг в день. Этого количества достаточно, чтобы снизить возможность очередного запоя и стабилизировать общее состояние организма пациента.

Людям преклонного возраста при гиперактивности, раздражительности, нервном возбуждении и спутанности сознания рекомендовано начинать прием лекарства с дозировки от 15 до 90 мг в день, которые необходимо разделить на три приема.

По инструкции Хлорпротиксен назначают детям с целью коррекции поведения. Для расчета дозировки необходимо соблюдение пропорции - 0,5-2 мг препарата на один кг веса ребенка.

Психосоматические расстройства и депрессивные состояния лечат путем использования препарата в составе комбинированной терапии. В данном случае придерживаются дозировки до 90 мг в день. Необходимое количество лекарственного средства обязательно делят на два-три приема.

Поскольку аналоги Хлорпротиксена, как и сам препарат не вызывают привыкания и лекарственной зависимости, существует возможность их применения на протяжении длительного времени.

Благодаря анальгезирующим свойствам, Хлорпротиксен используют при болях совместно с другими анальгетиками. Дозировка в этом случае составляет 15 - 300 мг в день.

Беременность и грудное вскармливание

Побочные действия Хлорпротиксена

Судя по отзывам о Хлорпротиксене, применение препарата может спровоцировать следующие побочные явления:

дисменорею;
головокружение;
тахикардию;
сухость во рту;
трудность аккомодации;
высыпания на коже;
повышенную потливость;
гемолитическую анемию;
транзиторную доброкачественную лейкопению;
запор;
сонливость;
экстрапирамидные симптомы;
снижение судорожного порога.

При длительном приеме Хлорпротиксена по отзывам возможно развитие ортостатической гипотензии, холестатической желтухи, гинекомастии, галактореи. Кроме того, длительное применение препарата способствует увеличению массы тела, повышению аппетита, снижению либидо.

Передозировка

По отзывам о Хлорпротиксене симптомами передозировки являются: гипер- или гипотермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

При передозировке проводят поддерживающее, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Хлорпротиксена с:

нейролептиками, анестетиками, снотворным, анальгетиками, седативными средствами, этанолсодержащими и опиоидными препаратами может усилить его действие на центральную нервную систему;
с антихолинергическими, противогистаминными, противопаркинсоническими препаратами усиливает антихолинергический эффект действия Хлорпротиксена;
с гипотензивными средствами увеличивает их эффект;
с адреналином - возможно развитие артериальной гипотензии и тахикардии;
с леводопой снижает лекарственные действия последней;
с метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином, фенотиазинами приводит к экстрапирамидным расстройствам.

Условия хранения

Препарат Хлорпротиксен хранят в прохладном сухом месте. В этом случае его терапевтические свойства сохраняются не дольше трех лет.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Хлорпротиксен - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-004840 - 110518

Торговое наименование препарата

Хлорпротиксен

Международное непатентованное или группировочное наименование

Хлорпротиксен

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

Действующее вещество:

Хлорпротиксена гидрохлорид - 15,000 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный - 10,000 мг
Лактозы моногидрат - 92,000 мг
Сахароза - 10,000 мг
Кальция стеарат -1,500 мг
Тальк - 1,500 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай 32F250007 красный - 5,000 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

Действующее вещество:

Хлорпротиксена гидрохлорид - 50,000 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный - 37,500 мг
Лактозы моногидрат - 135,000 мг
Сахароза - 20,000 мг
Кальция стеарат - 3,750 мг
Тальк - 3,750 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай 32F220033 желтый - 7,500 мг

Описание

Таблетки 15 мг:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 50 мг:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.

Выведение

Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.

У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.

Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Показания к применению

Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
Боли (в комбинации с анальгетиками).
Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (lorsade de Pointes).
Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTC свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.

Грудное вскармливание

С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Фертильность

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.

Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния

Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до

достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.

Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями

Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.

Бессонница

По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.

Боли

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.

Дети и подростки (до 18 лет)

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Нарушения функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов - сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко - гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто - повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики:

часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - сонливость, головокружение; часто - дистония, головная боль; нечасто - поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольные движения глазных яблок.

Нарушения со стороны сердца:

часто - тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - артериальная гипотензия, приливы крови к коже лица с чувством жара; очень редко - венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто- изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

неизвестно - неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения, утомляемость.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).

На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма - длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особые указания»).

Резкое прекращение приема хлорпротиксена может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.

При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes), случаях остановки сердца и желудочковой аритмии.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Доза 2,5 г - 4 г может привести к летальному исходу, у детей около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трхлетний ребенок после приема - 1000 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других, угнетающих ЦНС веществ.

Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск возникновения нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение Хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.

Одновременное применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала QT на электрокардиограмме, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT:

антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств; значительно увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Хлорпротиксен следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Нейролептики метаболизируются печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Лекарственные препараты, ингибирующие изофермент 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы, оральные контрацептивы, и, в меньшей степени, буспирон, сертралин и циталопрам), могут повышать содержание хлорпротиксена в плазме.

Особые указания

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуация сознания, нестабильность вегетативной нервной системы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов. Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные меры. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.

У пациентов с такими редкими состояниями, как мелкая передняя камера глаза и узкий ее угол, возможны острые приступы глаукомы, связнные с расширением зрачка.

В связи с риском развития злокачественных аритмий хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.

Перед началом лечения необходимо провести мониторинг ЭКГ.

Хлорпротиксен противопоказан, если интервал QTC на исходном уровне составляет более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»).

В ходе терапии необходимость проведения мониторинга ЭКГ должна оцениваться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента. Во время лечения следует уменьшить дозировку в случае удлинения интервала QT или прекратить терапию, если QTC составляет > 500 мсек.

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с

феохромоцитомой,
пролактин-зависимыми опухолями,
выраженной артериальной гипотензией или ортостатической регуляцией
болезнью Паркинсона,
болезнями системы кроветворения,
гипертиреозом,
нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.

Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет

Достаточного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.

Пожилые пациенты

Церебро-васкулярные побочные реакции

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью. Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Вспомогательные вещества

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Хлорпротиксен является лекарственным препаратом, обладающим седативным действием. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 30 или 60 таблеток в банке полимерной с контролем первого вскрытия и крышкой полимерной.

1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Аптека в плюсе» (000 «АВП»), Россия, 117186, город Москва, Нагорная улица, дом 20, корпус 1.

Производитель/организация, принимающая претензии

АО «Фармпроект», Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14.

Нейролептик из группы производных тиоксантена, в основном оказывает сильное седативное и анксиолитическое, а также слабое противоаутистическое воздействие. Препарат является также антигистаминным и противорвотным (действует путём ингибирования хеморецепторов в спинном мозге). Его антипсихотическое действие включает блокировку постсинаптических рецепторов допамина в головном мозге, а также блокирование α-адренорецепторов и ингибирование высвобождения большинство гормонов гипоталамуса и гипофиза. Повышает концентрацию пролактина путём блокирования пролактостатина, фактора ингибирования высвобождения пролактина (PIF) из гипофиза. Во время длительного использования может вызвать незначительные экстрапирамидные симптомы. Препарат снижает температуру тела. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, начинает действовать в течение 30 минут после приёма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы (более чем на 99%). Интенсивно метаболизируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом. t1/2 составляет 8–12 ч. Проникает через плацентарный барьер и, в небольших количествах, в грудное молоко.

Хлорпротиксен: инструкция по применению

Эндогенные и органические психозы с состоянием патологической двигательной активности и агрессивностью. Беспокойство и бессонница при неврозе и психосоматических расстройствах. Алкогольные психозы. Премедикация перед операцией с целью уменьшения нейровегетативных реакций и предотвращения послеоперационной рвоты.

Хлорпротиксен: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к тиоксантенам, угнетение ЦНС (также в результате отравления алкоголем или лекарственным препаратами), сосудистый коллапс, нарушение гемопоэза, нарушение морфологии. Не применять детям младше 6 лет. Соблюдать предельную осторожность пациентам, страдающим алкоголизмом или злоупотребляющим препаратами, оказывающими ингибирующее действие на центральную нервную систему (интенсификация действия), пациентам с задержкой психического развития, больным эпилепсией (учащение случаев возникновения судорог), пациентам с тенденцией к обморокам, с болезнью Паркинсона (обострение экстрапирамидных симптомов), пациентам, подвергающимся воздействию экстремальных температур, с серьёзными нарушениями функции печени, сердечно-сосудистой и дыхательной системы (например, с пневмонией, астмой, эмфиземой), пожилым пациентам, больным с закрытоугольной глаукомой, миастенией, сахарным диабетом, гиперплазией предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), а также во время электрошоковой терапии. Во время применения препарата у детей существует повышенный риск возникновения гепатотоксичности с симптомами синдрома Рея. Хлорпротиксен может вызвать ложные положительные результаты в иммунологическом тесте на беременность, в анализе мочи на наличие билирубина, а также может вызвать изменения в интервале QT в ЭКГ. Во время лечения антипсихотическими препаратами иногда возникали случаи венозной тромбоэмболии. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали приобретённые факторы риска венозной тромбоэмболии. По этой причине, до начала лечения и во время применения хлорпротиксена, следует идентифицировать все возможные факторы риска возникновения заболевания и принять превентивные меры. При исследованиях обнаружен повышенный риск летального исхода у пожилых пациентов с деменцией, принимающих антипсихотические препараты, по сравнению с пациентами, не применяющими эти препараты. Хлорпротиксен не рекомендуется использовать для лечения поведенческих расстройств, связанных со старческим слабоумием.

Хлорпротиксен: взаимодействие с другими препаратами

В ходе сопутствующего использования снотворных, антидепрессантов и противосудорожных препаратов, анальгетиков, мышечных релаксантов, антипсихотических и антигистаминных препаратов старшего поколения, а также употребления алкоголя во время лечения могут обостриться взаимно ингибирующие эффекты на ЦНС. Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может усилиться в ходе параллельного применения антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических препаратов. Препарат может блокировать α-адренергическое действие адреналина, что может вызвать гипотензию и тахикардию. Может ослабить эффект леводопы, блокируя дофаминовые рецепторы. Поскольку препарат снижает судорожный порог, может потребоваться корректировка дозы противоэпилептических препаратов. При одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, или резерпина может возникнуть риск обострения экстрапирамидных симптомов. Хлорпротиксен может повысить уровень пролактина в сыворотке; в случае параллельного использования бромокриптина может потребоваться изменить дозировку этого препарата. Тиоксантены могут маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Хлорпротиксен: побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов возрастает при длительном применении высоких доз. Во время использования высоких доз в начале лечения чаще всего возникают: усталость, ортостатическая гипотензия, сонливость, апатия; эти симптомы в дальнейшем обычно исчезают. Часто возникают: сонливость, головная боль, головокружение, тахикардия (особенно при внезапном повышении дозы), ортостатическая гипотензия, запор, усталость, увеличение веса. Не очень часто: дистония, акатизия, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту. Иногда могут возникнуть: гиперчувствительность, апатия, повышенная тревожность, эпилептиформные припадки, нарушение аккомодации, заложенность носа, тошнота, дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема, нарушение терморегуляции. Очень редко: нарушение кроветворения, гипергликемия, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, пигментный ретинит, отложения в роговице, остановка сердца, брадикардия, астма, отек гортани, холестатическая желтуха, синдром волчанки, чрезмерное выделение мочевой кислоты в моче, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, повышение уровня пролактина в крови. После использования антипсихотических препаратов возникали случаи венозной тромбоэмболии (включая случаи легочной эмболии и тромбоз глубоких вен). Дозы 2,5–4 г для взрослых и 4 мг/кг массы тела для детей могут быть смертельны. Симптомы передозировки: сонливость, вялость, подавление дыхания, гипотензия (может возникнуть через несколько часов и длиться в течение 2-3 дней), тахикардия, повышенная температура, ригидность мышц или неконтролируемые движения, миоз, а во время регрессии этих симптомов могут возникнуть судороги, гиперактивность и гематурия. Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка физиологическим раствором, применение активированного угля, вспомогательная вентиляция и регулирование температуры тела. При гипотонии вводят парентерально норадреналин и метараминол. Не применять адреналин из-за риска возникновения парадоксальной гипотензии.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Препарат может быть использован во время беременности только после тщательного рассмотрения соотношения ожидаемых терапевтических преимуществ от лечения для матери с возможным риском для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденных экстрапирамидный и / или абстинентный синдром различной степени тяжести и продолжительности. Также возникали случаи гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или расстройств, связанных с лактацией. Небольшое количество препарата проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации.

Хлорпротиксен: дозировка

Перорально. Индивидуально в зависимости от показаний и толерантности к препарату. Взрослые: невроз: 15 мг 1–3 ×/день, психотические расстройства: 50–100 мг 2–4 ×/день; суточную дозу следует разделить так, чтобы большую часть препарата принимать вечером перед сном. Дети: 1–2 мг/кг массы тела/день.

Примечания

Препарат хлорпротиксен вызывает сонливость и может негативно влиять на осуществление деятельности, требующей повышенного внимания, четкой координации и быстрого принятия решений (в том числе управление транспортными средствами, обслуживание механического оборудования, работа на большой высоте), особенно в начале лечения.

Препараты на рынке, содержащие хлорпротиксен

Таблетки Хлорпротиксен 15 мг

Таблетки Хлорпротиксен 50 мг

Таблетки Хлорпротиксен Зентива 15 мг

активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг и 50 мг Вспомогательные вещества:

Ядро: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake (El 10) (для таблеток по 15 мг), Opaspray М-1-6181 (Yellow) (для таблеток по 50 мг).

Описание

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые оранжевые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые светло-коричневые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы головного мозга, блокадой альфа-адренорецепторов, а также подавлением продукции большинства гипоталамических и гипофизарных гормонов. На его фоне концентрация пролактина возрастает за счет блокады пролактин-ингибирующего фактора, который тормозит выделение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, подавляя активирование ретикулярной формации ствола головного мозга, а также противорвотным эффектом за счет блокады хеморецепторов спинного мозга.

Фармакокинетика

Хлорпротиксен быстро всасывается в ЖКТ, его действие после приема внутрь наступает через 30 минут. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет большой объем распределения. Хлорпротиксен связывается с белками плазмы (свыше 99%), подвергается интенсивному метаболизму в печени и в форме метаболитов выводится из организма с мочой и с калом. Его биологический период полувыведения составляет 8-12 часов. Он проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

Шизофрения, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

Тяжелые расстройства поведения, связанные с агрессивностью и возбуждением, тревожностью и неврозом;

Возбуждение при органических мозговых синдромах;

Заболевания, сопровождающиеся хронической тревожностью и эмоциональным напряжением;

Бессонница, не поддающаяся обычному лечению, особенно если пациенты просыпаются слишком рано и не могут после этого уснуть;

В детской психиатрии применяется для лечения детей с тяжелыми расстройствами поведения (особенно при чрезмерной психомоторной возбудимости), устойчивыми к
другой терапии;

В гериатрии применяется для лечения беспокойства, агрессивности,

раздражительности, страхов, расстройств поведения и сна.

Противопоказания

Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе, вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, острая сердечно-сосудистая недостаточность, сниженный гемопоэз, патологические изменения состава крови. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность лечения Хлорпротиксеном детей младше 6 лет не изучена.

Беременность и период лактации

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта Хлорпротиксена, хотя препарат снижал репродуктивную функцию. Безопасность Хлорпротиксена при беременности не изучена, поэтому применять его во время беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали хлорпротиксен в течение третьего триместра беременности. У некоторых новорожденных симптомы исчезают в течение нескольких часов или дней без специального лечения, а другим может потребоваться более длительная госпитализация. Сообщалось о случаях агитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, нарушений дыхания или режима кормления, поэтому необходим тщательный мониторинг новорожденных. Хлорпротиксен в небольших количествах выделяется с молоком, его влияние на новорожденных неизвестно. Однако, учитывая тот факт, что химически родственные вещества могут влиять на грудных детей, кормление грудью женщинам, принимающим Хлорпротиксен, не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях .

Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей (в возрасте 6-12 лет) для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0,5 - 2 мг на 1 кг веса.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно.

Бессонница .

По 15 - 30 мг вечером за 1 час до сна.

Боли .

Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.Резкое прекращение приема препарата, даже после нескольких недель лечения может вызвать слабость, потливость, головные боли, бессонницу и беспокойство.

Таблетки в оболочке принимают во время еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды или молока, чтобы предотвратить раздражение желудка.

Побочное действие

Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при длительном применении высоких доз препарата, а также у детей и у лиц пожилого возраста.

Чаще всего возможны повышенная усталость, ортостатическая гипотензия, в начале курса лечения в высоких дозах часто наблюдается сонливость, вплоть до апатии, которые обычно спонтанно проходят.

Блокада дофаминовых рецепторов ЦНС может привести к острым неврологическим расстройствам: дистонии (чаще встречаются у детей и подростков в начале курса лечения и обычно проходит в течение 1-2 дней после отмены препарата), усилению акатизии и экстрапирамидным симптомам. Редко наблюдается злокачественный нейролептический синдром (гиперексия, мышечная ригидность, акинезия, кома), при котором прием Хлорпротиксена следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение в ОИТ. При длительной терапии (особенно у пожилых пациентов) может развиться поздняя хроническая дискинезия. Последующее введение нейролептиков может маскировать эти симптомы, поэтому необходим тщательный контроль состояния пациента.

Серьезный риск представляют также эпилептиформные припадки.

В редких случаях возможны парадоксальные реакции в виде состояния возбуждения, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными психозами (таких пациентов рекомендуется перевести на нейролептики с более прицельным эффектом, например, на галоперидол).

Побочные эффекты разделены на группы, их частота представлена следующим образом: очень часто (>1/10);часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); не известно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Лабораторные исследования:

Часто: увеличение веса.

Очень редко: повышенный уровень пролактина.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, особенно после внезапной отмены препарата.

Очень редко: остановка сердца, брадикардия.

Кровь и лимфатическая система:

Очень редко: нарушение кроветворения (лейкопения, гемолитическая анемия,

тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз).

Нервная система:

Часто: сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: дистония (чаше встречается у детей и подростков в начале курса лечения, и обычно исчезает через 1-2 дня после отмены препарата), акатизия, экстрапирамидальные симптомы.

Редко: неуточненные эпилептиформные припадки.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома), поздняя дискинезия.

Расстройства органов зрения:

Редко: нарушения аккоммодации.

Очень редко: неуточненная пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице - очень редко при длительной терапии препаратом в высоких дозах.

Респираторная система, торакальные и медиастинальные нарушения:

Редко: заложенность носа.

Очень редко: астма, ларингеальный отек.

Желудочно-кишечная система:

Часто: обстипация.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: тошнота.

Почки и мочевыводящая система:

Очень редко: урикозурия.

Кожа и подкожные ткани:

Редко: дерматит (редко эксфолиативный), фоточувствительность, зуд, эритема, экзема. Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

Очень редко: волчаночно-подобный синдром.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: гипергликемия.

Сосудистые расстройства:

Часто: ортостатическая гипотензия.

Общее состояние и состояние места введения:

Часто: утомляемость.

Редко: нарушение терморегуляции.

Иммунная система:

Редко: гиперчувствительность.

Гепато-билиарная система:

Очень редко: холестатическая желтуха, возникающая вследствие иммунопатологических реакций.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Не известно: синдром отмены у новорожденных (см. раздел Беременность и кормление грудью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Очень редко: нарушения менструального цикла, гинекомастии, галакторея. Психиатрические нарушения:

Редко: апатия, беспокойство.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, апатия, кома, дыхательная недостаточность, гипотония (может развиваться через несколько часов и длиться до нескольких дней), тахикардия, гипертермия, ригидность, судороги, миоз, гиперактивность, гематурия. Приём препарата в дозе, однократно составляющей 2,5-4 г и более, может оказаться смертельным, у детей эта доза составляет 4 мг/кг массы тела.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка (рвоту вызывать не следует, поскольку дистония мышц шеи и головы может привести к аспирации рвотных масс), рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также поддержания температуры тела. В случае понижения артериального давления вводят парентерально норадреналин или метараминол. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства - бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие Хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, снотворными, антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, опиоидными анальгетиками, миорелаксантами, нейролептиками, антигистаминными препаратами 1-го поколения.

Антихолинергическое действие Хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение Хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии. Применение Хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность Хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Хлорпротиксен может повышать концентрацию пролактина в крови, что может потребовать коррекции доз бромокриптина при совместном применении.

Тиоксантены могут маскировать ототоксические действия других препаратов (гудение в ушах, головокружение и другие).

Особенности применения

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, часто находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения, вызывающего угнетение ЦНС (возможно усиление тормозного эффекта); пациентам с умственной отсталостью, эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, при закрытой глаукоме, при миастении; лицам, подвергаемым воздействию экстремальных температур; при электрошоковой терапии.

У детей препарат повышает риск печеночной токсичности с признаками синдрома Рейне. Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, иногда фатальные. По этой причине у пациентов с факторами риска тромбозов и наличием тромбозов в семейном анамнезе следует использовать препарат с осторожностью. Если Вы заметили какой-либо из нижеперечисленных симптомов (отечность, болезненность и покраснение ног, боль в груди и затруднение дыхания) немедленно обратитесь к врачу.

У пациентов с факторами риска развития инсульта Хлорпротиксен следует использовать с осторожностью.

Пожилые пациенты с деменцией:

Пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, по сравнению с плацебо имеют повышенный риск смерти. Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лапа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механическими устройствами

Поскольку Хлорпротиксен вызывает сонливость, он может, особенно в начале лечения, затруднять деятельность, связанную с повышенным вниманием, координированными движениями и необходимостью быстро цринимать решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).