Инструкция по применению синглон. Синглон, таблетки жевательные

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИНГЛОН

Торговое название

Синглон

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст 4,16 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 4 мг), натрия монтелукаст 5,20 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 5 мг),

вспомогательные вещества : маннит, целлюлоза микрокристаллическая 101 , гидроксипропил целлюлоза, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам, железа оксид желтый (E 172)

Описание

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись «R13» на одной стороне, длиной 11 мм и шириной 8 мм (для дозировки 4 мг).

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые , надпись на одной стороне «R14», диаметром 10 мм (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Код АТС RO3D CO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для жевательных таблеток по 5 мг C max достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%, она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.

C max достигалась через 2 часа у детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема жевательной таблетки по 4 мг натощак. Средняя C max была на 66% выше, в то время как средняя C min была ниже, чем у взрослых после приема таблетки по 10 мг.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определяются.

Изоферменты цитохромы P450 С YP : 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 С YP : 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и менее 0,2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Особенности применения в отдельных группах пациентов

Для пожилых людей или при легкой и средней степени печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При высоких дозах монтелукаста (20- и 60-кратные рекомендуемых у взрослых), наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг раз в день.

Фармакодинамика

Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях и приводят к развитию бронхоспазма, увеличению секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.

Синглон - это препарат, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение препарата ингибируют раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Синглон уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после применения препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Синглон снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) взрослых и детей и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха). Препарат усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Синглон уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Препарат снижает потребность в β-агонистах и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих Синглон, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, не принимающих препарат. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, Синглон существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, и используемые при необходимости β -агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта

Альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов

Для пациентов, не способных применять ингаляционные глюкокортикостероиды

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Таблетки жевательные, 5 мг:

Доза для детей 6-14 лет: одна таблетка по 5 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Таблетки жевательные, 4 мг:

Доза для детей 2-5 лет: одна таблетка по 4 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам следует продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон является альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах в лечении персистирующей бронхиальнойастме легкой степени тяжести, но не рекомендуется как монотерапия у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени тяжести . Применение препарата у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качестве альтернативной терапии приему низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов, должно рассматриваться только для тех пациентов, у которых в последнее время отсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приема пероральных глюкокортикостероидов, или тех пациентов, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль симптомов бронхиальной астмы не достигнут (обычно в течение одного месяца), надо оценивать возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

Если Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон.

Побочные действия

Повышенная склонность к кровотечениям

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

Нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

Учащенное сердцебиение

Тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

Повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

Ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

Артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

Астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях i n vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел , розиглитазон и репаглинид) .

Особые указания

Пациентам не следует принимать жевательные таблетки препарата Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется использовать ингаляционные β -агонисты. При увеличении потребности в использовании β -агонистов кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Препарат Синглон не должен резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Синглон содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама, жевательная таблетка по 4 мг содержит 1,2 мг аспартама.

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

П репарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковк у из фольги алюминиевой.

Монтелукаст - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 с, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста C max в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и C max монтелукаста.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация. Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 89.3 мг, гипролоза - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 - 5 мг (гипромеллоза 3cP - 1.75 мг, гипролоза - 1.5 мг, титана диоксид - 0.925 мг, макрогол 400 - 0.5 мг, гипромеллоза 50cP - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый - 0.075 мг).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь одну таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 invivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг/сут.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Показания

длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
лечение «аспириновой» астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 15 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Инструкция по применению СИНГЛОН
Состав препарата СИНГЛОН
Показания препарата СИНГЛОН
Условия хранения препарата СИНГЛОН
Срок годности препарата СИНГЛОН

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (R03DC) > Montelukast (R03DC03)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018418 от 21.11.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "R15" на одной стороне, диаметром около 8 мм.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (E172)).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 25.12.2014 г.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). CysLT-рецепторы типа 1 (CysLT1) присутствуют в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей), а также на поверхности эозинофилов и некоторых миелоидных стволовых клеток. CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль течения бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний ОФВ1 и существенно снижает потребность в бета-агонистах и PEFR (максимальная объемная скорость выдоха).

Синглон усиливает действие ингаляционных ГКС. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (ЕIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные ГКС, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в дозе 10 мг С mах в плазме в среднем достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и С mах монтелукаста.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты CYP3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Монтелукаст и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению

в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных ГКС и короткодействующими бета-агонистами;
купирование симптомов сезонного аллергического ринита;
профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 15 лет по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать прием препарата как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные ГКС:

Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные ГКС и используемые по необходимости бета-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не заменяет ингаляционные ГКС.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: повышенная склонность к кровотечениям.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивница.

эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: экхимозы, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, в т.ч. мышечный спазм.

Прочие: астения/усталость, недомогание, отек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Синглон можно применять при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени рекомендации отсутствуют.

Особые указания

У детей в возрасте от 6 до 14 лет Синглон применяют в форме таблеток жевательных 5 мг.

Синглон не заменяет ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, получающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, возможно развитие системной эозинофилии, иногда сопровождающейся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения необходимо пересмотреть.

Прием Синглона не влияет на прием аспирина и других НПВС пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью lapp или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синглон не влияет на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами. Однако в очень редких случаях у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 2 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе более 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет. Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Синглон можно назначать совместно с другими препаратами, которые применяются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала и Синглона. Поскольку монтелукаст метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарственных средств, основной метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP2C8 in vivo. Поэтом считается, что Синглон не будет существенно изменять биотранформацию препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

аллергинол

Рецепт

Rp.: Tab. Singloni № 7
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или бета-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysL1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак в дозе 10 мг Cmax достигается через 3 ч (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л.
Доклинические исследования с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей метаболиты монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови не определяются.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются практически полностью с желчью.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пациенты пожилого возраста. При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько больше у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми участниками (среднее T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Отсутствуют данные о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Способ применения

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Синглон® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, препарат Синглон® следует назначать по 1 таблетке 1 раз/сут вечером.
Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше. Доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг/сут (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Синглон® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Синглон® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Синглон® можно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая:
- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков с 15 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 15 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко эозинофильная инфильтрация печени.
- Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
- Со стороны дыхательной системы: легочная эозинофилия, инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ); очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
- Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
- Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
- Общие реакции: астения/усталость, отеки, пирексия.
- Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

1 таб. монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза 3cP, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50cP, краситель железа оксид желтый).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Синглон" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Синглон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Синглона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Синглона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики бронхиальной астмы, в том числе аспириновой и бронхоспазма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст (действующее вещество препарата Синглон) обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 секунду, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Состав

Монтелукаст натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Синглон быстро абсорбируется после приема внутрь. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма. Подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Показания

длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
лечение "аспириновой" астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг (детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг)).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки 10 мг

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь 1 таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Таблетки жевательные для детей

Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 4 мг ежедневно вечером.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 5 мг ежедневно вечером.

Препарат Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Терапевтический эффект препарата Синглон развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

Если препарат Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон.

Побочное действие

повышенная склонность к кровотечениям;
реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
эозинофильные инфильтраты печени;
нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу;
раздражительность;
беспокойство;
возбуждение, включая агрессивное поведение;
тремор;
депрессия;
суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
головная боль;
головокружение;
сонливость;
парестезия/гипестезия;
судорожные припадки;
учащенное сердцебиение;
боли в животе;
диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
тошнота, рвота;
повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
холестатический гепатит;
ангионевротический отек;
появление экхимозов;
крапивница;
сыпь;
узелковая эритема;
артралгия;
миалгия, включая спазмы мышц;
жажда;
астения/повышенная усталость;
дискомфорт;
отеки.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 15 лет (для таблеток 10 мг);
детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);
детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет используют жевательные таблетки по 4 мг.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг в сутки.

Аналоги лекарственного препарата Синглон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Монакс;
Монкаста;
Монтелар;
Монтеласт;
Монтелукаст;
Симплаер;
Сингулекс;
Сингуляр;
Экталуст.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.