Пероральный контрацептив: описание, инструкция по применению, особенности и отзывы. Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты

Пероральные контрацептивы - искусственные гормоны, которые нейтрализуют действие присутствующих в организме гормонов, контролирующих репродукцию, - в наши дни настолько безопасны, что специалисты говорят: вероятность того, что вы погибнете во время поездки в аптеку за этими средствами, в десять раз выше, чем смерть от приема этих таблеток.

Счет, таким образом, достаточно высок в пользу безопасности, особенно если учесть, что ими часто пользуются женщины, которые намерены иметь детей в будущем, но не хотят их появления сейчас.

Огромным достижением явилось то, что потихоньку, таблетка за таблеткой, эти противозачаточные средства привели нас к сексуальной революции. В конце концов, выросло немногим более одного поколения с тех пор, когда больший^ ство женщин так ужасала перспектива забеременеть, что они избегали секса, пока не надевали обручальное кольцо. Пероральные контрацептивы полностью изменили это отношение к сексу и поддерживающую его социальную структуру. Устранив вероятность наступления нежелательной беременности, пероральные контрацептивы устранили также необходимость вступления в брак до того времени, когда женщина могла бы проявить свою сексуальность. Как действуют пероральные контрацептивы? Фактически, как считают ученые, они полностью изменяют репродуктивную функцию организма женщины. Они подавляют овуляцию, изменяют состав шеечной слизи таким образом, что сперме трудно проникнуть сквозь нее, влияют на продвижение яйцеклетки по фаллопиевой трубе и изменяют выстилку матки (эндометрий), что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Они очень эффективны. Только 3,8-8,7 процента женщин,-принимающих противозачаточные пилюли, беременеют, причем в большинстве случаев из-за неправильного их использования. Конечно, как и всякое лекарственное средство, эти пилюли имеют побочные эффекты, и их прием связан с некоторым риском. Самые распространенные проблемы, возникающие при их приеме, - это кровотечения или кровянистые выделения, чаще всего наблюдаемые при приеме пилюль с низким содержанием эстрогена. Чем меньше эстрогена в пилюле, тем больше вероятность, что у вас будут появляться кровянистые выделения.

Сильные кровотечения, конечно, неприятная вещь, но при этом женщины избегают еще более неприятных побочных эффектов, которые давали пилюли с высоким содержанием эстрогена, выпускаемые в 60-х годах: тошноты, увеличения веса, набухания грудей, головных болей и изменения цвета кожи. Все эти побочные эффекты в основном ушли в прошлое, говорят их создатели, также, как и проблемы с сердечно-сосудистой системой, иногда возникавшие при приеме прежних пилюль.

Когда ваша зашита уносится с дымом

Просто удивительно, что противозачаточные пилюли получили такое широкое распространение, если учесть, что сразу же появились сообщения о пугающих побочных эффектах. Например, в газетах неоднократно печатались предупреждения, что пероральные контрацептивы вызывают сердечные приступы и удары. Первоначально ученые предполагали, что проблемы с сердечно-сосудистой системой у женщин, принимающих оральные контрацептивы, являются побочным эффектом употребления гормонов. "В настоящее время многие считают, что часто вредные эффекты могут вызываться взаимодействием таких факторов, как сигаретный дым, пилюли и возраст", - говорит Джаклин Дарроч Форрест, д-р философии, которая занимается исследованиями в области контроля рождаемости.

Исследования показали, что совместное воздействие пероральных контрацептивов и курения может увеличить опасность сердечных приступов независимо от вашего возраста. И чем вы старше - возможно, из-за большей вероятности повышенного кровяного давления и высокого содержания холестерина - тем риск больше. Например, для сорокалетних женщин, принимающих пероральные противозачаточные пилюли, но не курящих, можно ожидать, что на 1000 000 женщин придется в 10 раз больше сердечных приступов в сравнении с женщинами, избравшими другой способ предупреждения беременности. Но для женщин, которые курят и принимают противозачаточные пилюли, опасность сердечных приступов значительно возрастает. Такая же зависимость, судя по всему, существует между курением, употреблением пероральных противозачаточных пилюль и ударами. К сорока годам у некурящих, принимающих пилюли, наблюдается в семь раз больше ударов на 1000 000 человек, чем у использующих другие способы предупреждения беременности. Но к 30 годам выкуривание большого числа сигарет повышает риск заработать удар более чем на 10 процентов.

И конечно, все врачи единодушны в том, что для молодых и некурящих опасность повышения вероятности сердечно-сосудистого заболевания из-за приема описанных противозачаточных средств очень и очень невелика.

Контрацептив, имплантируемый под кожу

Имплантация левоноргестрела - первый за много лет совершенно новый способ предохранения. Более известный под фирменным названием норп-лант, контрацептив состоит из шести маленьких капсул, содержащих прогестин, тот же синтетический гормон, который используется для подавления овуляции в пероральных контрацептивах. Имплантирован-ные под кожу руки, эти капсулы постепенно высвобождают прогестин, обеспечивая предупреждение беременности в течение приблизительно пяти лет. После удаления капсул фертильность восстанавливается. Статистически ваш шанс забеременеть при зашитом имплантантеравен примерно 1 проценту, что делает его столь же эффективным, как и пероральные контрацептивы.

Самым большим недостатком имплантанта, по-видимому, является то, что он нарушает регулярность менструаций. У большинства женщин менструации или прекращаются, или становятся обильными, или же на белье появляются кровянистые выделения. Некоторые из этих явлений после первого года исчезают; метод в целом очень хорошо принимается - в одном из исследований 94 процента женщин сказали, что они хотели бы использовать этот метод и в будущем, несмотря на то что у 95 процентов наблюдались побочные эффекты. Помимо нарушения регулярности менструаций, встречались такие побочные эффекты, как головные боли, угри, выпадение волос и увеличение веса. Еще один недостаток заключался в том, что имплантант показал меньшую эффективность у женщин с весом более 50 килограммов на момент имплантации и для женщин, набравших большой вес позднее. Эффективность уменьшается с увеличением веса. Кроме того, этот контрацептив очень дорого стоит, не менее 500 долларов.

Хотя еще мало данных о воздействии на здоровье противозачаточных средств, содержащих только прогестин, специалисты считают маловероятным повышение опасности сердечно-сосудистых заболеваний, так как на развитие сердечно-сосудистых заболеваний оказывает влияние гормон эстроген. Как и в случае приема пероральных контрацептивов, вы в какой-то степени будете защищены от воспаления органов в области таза, доброкачественных опухолей молочной железы и кист яичника. Использование прогестина связано с повышением кровяного давления, что является фактором риска в отношении вероятности удара.

Противозачаточные пилюли и рак

Возможно, более всего женщины беспокоятся о том, нет ли связи между перо-ральными контрацептивами и раком молочной железы, - связь эта представляется все более запутанной с каждым новым исследованием. По результатам одного исследования, оказывается, что да, пилюли, предупреждающие беременность, способствуют развитию рака молочной железы. Результаты другого, столь же тщательно выполненного исследования, дают возможность предположить, что нет, противозачаточные пилюли не вызывают рак. В чем же дело? В центрах по контролю за заболеваемостью в Атланте был проведен эксперимент на 10 000 женщин, который позволил объяснить эти кажущиеся про-тиворечивыми результаты. Путаница объясняется тем, что использование пероральных контрацептивов, по-видимому, повышает риск заболеть раком молочной железы у женщин в возрасте до 35 лет, но уменьшает риск для женщин после сорока пяти лет. "Одна из теорий, способных объяснить такую странную связь между противозачаточными пилюлями и раком у молодых женщин, предполагает, что сами по себе гормоны, содержащиеся в пилюлях, не вызывают рак, но ускоряют развитие рака, который иначе был бы диагностирован позднее", - говорит д-р Форрест. Подругой теории, женщины, принимающие пилюли, чаще проходят обследования, поэтому рак обнаруживается на более ранней стадии. Существует еще одна теория, в соответствии с которой пилюли, подобно беременности, увеличивают риск заболевания раком груди на кратковременной основе, но уменьшают его в долговременном плане.

Защитное действие противозачаточных пилюль

Хотя взаимосвязь между приемом пероральных контрацептивов и раком молочной железы остается до конца не выясненной, исследования показали, что эти препараты защищают женщин от других разновидностей рака. Ученые сообщают, что женщины, принимающие пероральные контрацептивы, на 40 процентов реже заболевают раком яичников и раком эндометрия, и по крайней мере в случае рака яичников защитное действие продолжается в течение 15 лет и более после окончания приема пилюль.

Более того, чем дольше вы принимаете пилюли, тем выше степень защиты. Для женщин, принимавших пилюли в течение 4 лет или меньше, риск заболеть раком яичников уменьшается на 30 процентов.

Для женщин, принимавших эти пилюли 6-11 лет, риск уменьшается на 60 процентов. И, хотите верьте, хотите нет, прием контрацептивов в течение 12 и более лет уменьшает этот риск на все 80 процентов.

Защитное действие пероральных контрацептивов столь велико, что один из исследователей подсчитал: в год предотвращается 2000 случаев рака эндометрия и 1700 случаев рака яичников. Однако защитное действие пилюль не ограничивается защитой от рака. Если исследователи не ошибаются, каждый год использование противозачаточных пилюль предотвращает 51 000 случаев заболеваний органов в области таза, 27 000 случаев железодефицитной анемии, 20 000 - доброкачественных опухолей молочной железы, 9900 - эктопической беременности и 3000 - кисты яичников.

Принятие решения

"Любое решение относительно использования противозачаточных средств следует всегда принимать только после консультации с вашим врачом, - советует д-р Форрест. - Не потому, что вам понадобится рецепт, а по той причине, что медицина развивается так быстро, что у нас всех складываются разные представления о факторах риска, известных на данный момент".

Большинство врачей, например, считают, что, если вам больше 35 лет, вы много курите, у вас повышенное давление крови или другие расстройства сердечно-сосудистой системы или если у вас подозревают рак молочной железы, вам следует избегать приема пероральных контрацептивов. Но что, если у вас в семье были случаи заболевания раком яичников? "Тогда, - утверждает д-р Форрест, - некото-рыми противопоказаниями можно и пренебречь".

Могут играть роль также соображения, связанные с образом жизни, добавляет Лида Дж. Бекман, д-р философии, проректор института профессиональной психологии, которая провела несколько исследований по выбору женщинами контрацептивов.

" Если вы нерегулярно занимаетесь сексом или если у вас много партнеров, возможно, противозачаточные пилюли - не лучший вариант для вас, - предупреждает д-р Бекман. - Для вас предпочтительнее будет метод, которым вы сможете воспользоваться по мере необходимости, или метод, который обеспечит защиту от передаваемых при половых сношениях болезней - СПИДа, пред раковых остроконечных кондилом, герпеса и других, - которые могут повлиять на вашу жизнь и будущую фертильность. Если вы все же выберете пероральные контрацептивы, вам следует также использовать кондом для защиты от передаваемых половым путем болезней.

Но если вы замужем и некоторое время не хотите иметь детей, - говорит д-р Бекман, - пероральные контрацептивы - это как раз то, что вам нужно. Выбор, - подчеркивает она, - вы делаете сами".

Самым надежным методом предохранения от незапланированной беременности считается гормональная контрацепция, которая используется в виде внутриматочных спиралей, инъекций, пластырей, вагинальных колец, подкожных имплантов. Наиболее популярной и удобной формой приема гормонов являются противозачаточные таблетки. История применения пероральных контрацептивов началась в 50-60-х гг. XX века (препарат Эновид, США). С тех пор они постоянно совершенствовались, снижались дозировки, изучались новые синтетические аналоги, уменьшались риски побочных явлений.

• подавление овуляции за счет блокировки продукции в гипофизе лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов;
• повышение вязкости цервикальной слизи, что значительно затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки;
• изменение структуры и активности эндометрия таким образом, что он становится не способным к имплантации яйцеклетки в случае, если оплодотворение все-таки произошло.

Пероральные контрацептивы ввиду высокой эффективности и надежности на сегодняшний день позиционируются как золотой стандарт среди всех методов контрацепции. В их составе присутствуют синтетические аналоги половых гормонов (эстрогены и прогестины), влияющие на менструальный цикл и способность к зачатию.

Виды препаратов

Все применяемые пероральные контрацептивы делятся на две основные группы:

1. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), содержащие два гормона эстроген (этинилэстрадиол, эстрадиола валерат) и прогестин (норэтистерон, норгестрел, гестоден, дезогестрел, диеногест).
2. Мини-пили, содержащие только прогестин (микролют, экслютон, чарозетта, микронор, лактинет).

КОК могут быть:

• однофазные (микрогинон, марвелон, ригевидон, линдинет) с одинаковыми неизменными дозами эстрогена и прогестина;
• двухфазные (дивина, антеовин, климен, секвилар) с постоянной дозой эстрогена и переменной прогестина;
• трехфазные (триквилар, три-регол, тризистон), где дозировка эстрогена и прогестина меняется трижды с учетом фазы менструального цикла (фолликулярная, овуляторная, лютеиновая).

В полифазных контрацептивах для обозначения таблеток с отличающимся содержанием гормонов используют покрытие оболочками разной окраски. Например, в двухфазном КОК Дивина в упаковке имеется 11 таблеток белого цвета и 10 голубого.

КОК в зависимости от количества эстрогена различают высокодозированные (более 35 мкг – силест, антеовин, диане-35, нон-овлон, тризистон, овидон, триквилар), низкодозированные (30 мкг – микрогинон, марвелон, регулон, фемоден, белара, ярина, линдинет, хлое) и микродозированные (20 мкг – логест, мерсилон, мирелль, минизистон, зоэли, линдинет-20, джес, новинет).

Особенности выбора

При выборе пероральных контрацептивов следует понимать, что не существует лучшего или худшего препарата, поэтому не стоит ориентироваться на отзывы подруг или чьи-либо другие советы. Каждый организм индивидуален и имеет свои особенности. Есть средства, которые подходят и не подходят в конкретной ситуации.

Если женщина решила принимать контрацептивы, то в первую очередь она должна обратиться к гинекологу и пройти обследование, так как при выборе учитывается много факторов. Только врач сможет подобрать оптимальный препарат, изучив результаты анализов, возраст и фенотип пациентки, состояние репродуктивной системы, планов касательно рождения ребенка в будущем.

Тем не менее, существуют некоторые общие рекомендации по выбору:

1. Микродозированные противозачаточные таблетки рекомендуются девушкам, только начинающим половую жизнь, впервые применяющим КОК женщинам, пациенткам младше 25 и старше 35 лет.
2. Низкодозированные монофазные пероральные контрацептивы обладают противоандрогенным эффектом. Способствуют уменьшению роста волос в нежелательных местах (на верхней губе, внизу живота, щеках, подбородке), жирности кожи лица и головы, себореи, акне. Предназначены для рожавших женщин молодого и среднего возраста и тем, кому не подходят микродозированные препараты, о чем можно судить по появлению межменструальных кровянистых выделений .
3. Высокодозированные оральные контрацептивы используются в основном для коррекции гормональных нарушений, терапии эндометриоза и прочих патологий женских половых органов.
4. Мини-пили назначают курящим женщинам старше 35 лет, женщинам в период лактации, а также в случае, если для приема КОК имеются противопоказания.

Мини-пили обладают несколько более низким уровнем защиты по сравнению с КОК, но и имеют меньшую вероятность возникновения негативных для здоровья последствий.

Выбор контрацептивов по фенотипу

При выборе пероральных контрацептивов учитывается конституционные особенности и фенотип женщины. Выделяют их три.

Эстрогеновый тип. К нему относятся женщины низкого или среднего роста, с мягкими и густыми волосами, сухой кожей, хорошо развитыми молочными железами, высоким тембром голоса. Месячные у них протекают длительно, обильно и болезненно, сопровождаются ПМС. Им рекомендуются пероральные противозачаточные средства с усиленным гестагенным компонентом: с гестоденом (логест, линдинет-20, фемоден) или левоноргестрелом (минизистон, микрогинон, ригевидон, триквилар, тризистон).

Сбалансированный тип. Представительницы слабого пола с таким фенотипом женственны, среднего роста, имеют нормальную кожу, грудь средних размеров. Менструации длятся около 5 дней, протекают с умеренными выделениями, редко сопровождаются ПМС. Из пероральных контрацептивов им назначают микро- или низкодозированные препараты (марвелон, новинет, логест, три-мерси, силест, фемоден, линдинет-30, триквилар).

Гестагенный тип. К нему относятся женщины с мальчишеским телосложением, высокого роста, избыточной активностью сальных желез, низким тембром голоса, маленькой грудью. Месячные скудные, безболезненные, перед ними часто возникают вялость, депрессивные состояния, боли внизу живота, в спине и мышцах. При данном фенотипе подходят пероральные контрацептивы с усиленным эстрогеновым компонентом (джаз, белара, хлое, мидиана, клайра, ярина, зоэли), а при наличии выраженных признаков гиперандрогении – высокодозированные КОК (овидон, бисекурин, нон-овлон, диане-35).

Популярные препараты

К часто используемым в гинекологии пероральным противозачаточным средствам относятся чарозетта, триквилар, марвелон, джес, ярина, марвелон.

Марвелон

Препарат выпускается фармацевтической компанией Органон (Нидерланды). Относится к низкодозированным КОК, является однофазным, содержит по 0.15 мг дезогестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола. В упаковке 21 таблетка белого цвета.

Марвелон используется для контрацепции, для восполнения дефицита гормонов и коррекции нарушений менструального цикла . Принимать его следует каждый день в течение трех недель, а затем после недельного перерыва начинать новую упаковку. Во время прекращения приема контрацептива должны начаться месячные.

Триквилар

Триквилар выпускается всемирно известной компанией Bayer (Германия), является трехфазным КОК. В упаковке:

• 5 таблеток белого цвета, содержащих по 0.075 мг левоноргестрела и 0.04 мг этинилэстрадиола;
• 6 таблеток светло-коричневого цвета, содержащих 0.05 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола;
• 10 таблеток желтого цвета, содержащих 0.125 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола.

Джес

Джес – микродозированный монофазный пероральный контрацептив четвертого поколения. Производится компанией Bayer по 28 таблеток в пачке, 24 из которых светло-розового цвета и имеют в составе по 3 мг дроспиренона и 0.02 мг этинилэстрадиола, а 4 белого цвета и являются плацебо, то есть не содержат активных компонентов.

Используется в целях контрацепции для молодых девушек и женщин, для лечения угревой сыпи , тяжелых форм ПМС, регуляции менструального цикла. Джес не влияет на вес женщины , не вызывает отеков, улучшает состояние волос и ногтей. Принимать препарат следует непрерывно, после окончания упаковки на следующий день начинать новую.

Ярина

Ярина, как и пероральный контрацептив Джес, относится к монофазным КОК, содержит дроспиренон и этинилэстрадиол и производится компанией Bayer. Существует два вида препарата: Ярина и Ярина Плюс. Ярина Плюс дополнительно включает левомефолат кальция – источник фолиевой кислоты, применяется при обнаружении признаков недостатка витамина B9.

Ярина содержит 21 таблетку и принимается курсами с перерывом в 7 дней, а Ярина Плюс – 28 таблеток, из которых 7 (светло-оранжевого цвета) не содержат гормоны, поэтому употребляется в постоянном режиме. Назначают эти гормональные пероральные таблетки для предупреждения нежелательной беременности и установления регулярного менструального цикла.

Чарозетта

Чарозетта производится фирмой Органон (Нидерланды), относится к гестагенным пероральным контрацептивам. Активным веществом является дезогестрел в дозировке 0.075 мг.

Препарат предназначен для контрацепции женщинам после родов в период грудного вскармливания, после абортов, при непереносимости эстрогенов и невозможности приема КОК по другим причинам. В упаковке содержится 28 таблеток.

Силест

Силест выпускается в Швейцарии, относится к высокодозированные монофазным КОК. В качестве активных компонентов используются этинилэстрадиол (0.035 мг) и норгестимат (0.25 мг). Может вызывать побочные эффекты, что обусловлено повышенной дозировкой эстрогена.

Назначается для контрацепции и в терапевтических целях при некоторых гинекологических заболеваниях. Не рекомендуется для применения девушкам, не достигшим 18 лет.

Преимущества и недостатки

При сравнении пероральных контрацептивов с альтернативными способами контрацепции можно обнаружить и преимущества, и недостатки.

К достоинствам противозачаточных таблеток относятся:

• максимальный уровень надежности (более 99%);
• удобная лекарственная форма;
• доступность и широкий ассортимент препаратов;
• коррекция нарушений гормонального фона , менструального цикла и лечение гинекологических болезней;
• устранение неприятных симптомов ПМС;
• улучшение состояния волос, ногтей, избавление от угревой сыпи, повышенной жирности кожи и волос;
• возможность применения в любом возрасте;
• отсутствие дискомфорта во время полового акта (как при использовании барьерной контрацепции, противозачаточных вагинальных свечей, мазей, кремов);
• возможность быстрого и безболезненного восстановления способности к зачатию и деторождению, причем на фоне отмены препаратов шансы забеременеть увеличиваются.

Однако пероральные контрацептивы имеют и недостатки, которые также необходимо принимать во внимание. Так, необходимо строго соблюдать инструкцию, пить препарат ежедневно в одно и то же время. При неправильном приеме или пропуске таблеток происходит значительное снижение степени защиты.

Такая форма противозачаточных имеет побочные эффекты (головные боли, расстройства ЖКТ, снижение либидо, отеки, боли в молочных железах, тошнота, депрессии), поэтому следует тщательно подбирать препарат с учетом многих факторов. Имеется большой список противопоказаний, особенно для КОК (сердечно-сосудистые патологии, заболевания печени и почек, сахарный диабет и другие).

Следует учесть, что контрацептивный эффект наступает замедленно (от 7 дней), при этом отсутствует защита от инфекций, передающихся половым путем.

Видео: Врач акушер-гинеколог о видах и применении пероральных контрацептивов

Состав .

Пероральные противозачаточные средства содержат комбинацию эстрогена и прогестина или только прогестин. Известны одно-, двух- и трёхфазные комбинированные эстрогенгестагенные препараты. К однофазным относят овулен, овидон, ригевидон, диане-35, микрогинон; к двухфазным — антеовин, климен, дивин. Лучшими препаратами считают трёхфазные пероральные контрацептивы: триквилар, тризистон, трирегол, марвелон и др.

Комбинированные таблетки содержат различное количество эстрогена (этинилэстрадиол или местранол) и прогестин. Современные препараты содержат низкие дозы эстрогена (обычно 20-50 мкг в одной таблетке). Их принимают в течение 21 дня с недельным перерывом между циклами .

Таблетки, содержащие только прогестин, принимают без перерывов.

Способ действия

Подавление овуляции — основа механизма действия. Как эстрогены, так и прогестины подавляют синтез гонадотропинов и предотвращают овуляцию.

Шеечная слизь становится густой, довольно вязкой, что препятствует продвижению сперматозоидов по цервикальному каналу.

Эндометрий под действием прогестинов становится плоским и неактивным, т.е. не готовым к имплантации бластоцисты.

Побочное действие

При применении очень низких доз препарата часто наблюдают кровотечения прорыва либо аменорею.

Иногда возникают тошнота, головные боли, увеличение массы тела и болезненность молочных желёз, обычно исчезающие после двух-трёх циклов применения таблеток.

Осложнения

Тромбоэмболия. Эстрогены вызывают увеличение концентрации ряда факторов свёртывания плазмы крови, особенно фактора VII, предположительно за счёт действия на печень. Содержание антитромбина III падает в течение первых 10 дней после начала применения пероральных контрацептивов. Вероятность тромбоза как поверхностных, так и глубоких вен при употреблении пероральных контрацептивов повышена.

Болезни сердечно-сосудистой системы. Риск смерти от сердечно-сосудистых или цереброваскулярных заболеваний у женщин во время применения пероральных контрацептивов повышен в четыре раза.

В большинстве случаев смерть вызвана инфарктом миокарда; причём связи между наступлением смерти в результате заболевания сердечно-сосудистой системы и длительностью применения пероральных контрацептивов нет.

Заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленные приёмом пероральных контрацептивов, значительно снижаются при использовании препаратов, содержащих менее 50 мкг эстрогенов.

Возраст и курение существенно повышают риск смерти от инфаркта миокарда при использовании пероральных контрацептивов. Курящие женщины старше 35 лет под-вержены наибольшему риску.

Гипертензия может возникнуть за счёт действия гормонов, входящих в состав препаратов. Поэтому необходимо периодическое измерение АД, особенно при смене препарата или в тех случаях, когда женщина впервые начала применять пероральные контрацептивы.

При использовании пероральных контрацептивов отмечают повышение содержания ангиотензиногена, активности ренина плазмы и уровня ангиотензина. Наблюдают увеличение секреции альдостерона и задержку натрия почками.

Развитие гипертензии, по-видимому, связано с длительностью применения пероральных контрацептивов; её регистрируют примерно у 5% женщин через 5 лет после начала применения пероральных противозачаточных средств.

Почти у всех женщин с гипертензией, обусловленной применением пероральных контрацептивов, АД возвращается к норме после прекращения их приёма.

Аменорея, обусловленная прекращением приёма таблеток, возникает в 0,2-3,1% случаев и не зависит от длительности применения пероральных контрацептивов.

Перерыв .

Мнение о том, что необходимо делать перерыв в применении пероральных противозачаточных средств каждые 2-3 года, не имеет обоснования.

Акушерство и гинекология: пер.с англ. доп.//гл. ред. Савельева Г. М.

«Graviora quae dam sunt remedia periculis »
(«Некоторые лекарства хуже болезни», лат.)

Гормональная контрацепция в настоящее время является одним из наиболее распространённых во всём мире методов планирования семьи. Миллионы женщин в течение длительного времени весьма успешно используют эти «пилюли спокойствия» - удобные, надёжные, практически безопасные при правильном применении.
Однако, на фоне длительной (в течение месяцев и лет) гормональной контрацепции достаточно нередко возникает необходимость применения (по самым различным показаниям) лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Вот именно здесь нередко и возникают определённые сложности: вопросы совместимости, фармакологического взаимодействия, осложнений, побочных явлений и т.д. являются, во многом, terra incognita. Поэтому нами предпринята скромная попытка «рассеять туман».

Как известно, гормональные контрацептивные препараты чаще всего имеют комбинированный состав (эстрогены, представленные, в основном, этинилэстрадиолом (ЭЭС), и гестагены различных поколений и химических модификаций) и именуются КОК.
Разнообразные лекарства, назначаемые одновременно с КОК, способны изменить их контрацептивную активность. КОК, в свою очередь, достаточно часто существенно влияют на фармакодинамику, биодоступность и другие важнейшие аспекты действия многих препаратов. В процессах взаимодействия КОК особую роль играет их эстрогенный компонент. Ранее считалось, что гестагенный компонент в лекарственных взаимодействиях не имеет существенного значения. Однако, по данным Shenfield (1993), сравнительно недавно разработанные гестагены Ш-го поколения, в частности, дезогестрел, также подвергаются сульфатной конъюгации в желудочно-кишечном тракте вследствие чего возникает потенциальная возможность их взаимодействия с многими лекарственными средствами.

Метаболизм экзогенного этинилэстрадиола осуществляется следующим образом. 65 % от принимаемой внутрь дозы ЭЭС подвергается конъюгации в стенке кишечника, 29 % - гидроксилируется в печени при участии микросомальной ферментативной системы; оставшиеся 6 % образуют в печени глюкуроновые и сульфатные конъюгаты. Коньюгированные дериваты ЭЭС выводятся с желчью и поступают в кишечник, где подвергаются воздействию бактерий с образованием активного гормона, который затем повторно всасывается (так называемая гепатоэнтеральная рециркуляция).
КОК оказывают воздействие на микросомальную ферментативную систему печени, в результате чего уменьшается гидроксилирующая активность этих ферментов, замедляется метаболизм и повышается концентрация в плазме некоторых одновременно принимаемых препаратов. Поэтому лечебную дозу указанных препаратов необходимо уменьшить , чтобы избежать осложнений лекарственной терапии. При увеличении степени глюкуронидной коньюгации наблюдается индуцирующий эффект, в связи с чем показано увеличение терапевтической дозы для предотвращения снижения эффективности лечения (см. табл. 1)
Одним из механизмов фармакологического взаимодействия является возможное индуцированное увеличение глобулина, связывающего половые гормоны в плазме, и уменьшению в связи с этим количества биологически активных свободных стероидов.

Табл.1. Взаимодействие КОК с другими препаратами

В силу часто возникающих побочных явлений и осложнений не рекомендуется одновременное применение КОК и бромокриптина (парлодела), алкалоидов спорыньи (эрготамин) допегита (метилдофа, альдомет), антипирина, кетоконазола (только внутрь).
Кроме возможного влияния КОК на эффективность различных одновременно принимаемых лекарственных препаратов, непременно следует учитывать и воздействие различных лекарственных средств на главное и основное свойство КОК - контрацептивную активность. Эти данные постоянно дополняются, видоизменяются и усовершенствуются, но в настоящее время установлено, что эффективность гормональных контрацептивов существенно уменьшают:

1. Антациды, содержащие магний;
2. Противосудорожные и противоэпилептические препараты (гексамидин, карбамазепин, тегретол, дифенин, этосуксимид и др.);
3. Барбитураты (в частности, фенобарбитал);
4. Мепробамат (мепротан, андаксин);
5. Нитрофураны (фурадонин);
6. Имидазолы (метронидазол, флагил, клион, трихопол, тинидазол и др.);
7. Сульфаниламиды и триметоприм (в частности, их комбинация - бисептол, бактрим);
8. Некоторые противотуберкулёзные препараты (в частности, изониазид);
9. Фенилбутазон (бутадион), индометацин;
10. Бутамид.

Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном назначении КОК и антибиотиков , в частности, обладающих воздействием на кишечную микрофлору, поскольку последние могут уменьшать всасывание эстрогенов из кишечника, препятствуя достижению их эффективных концентраций в крови. Имеется достаточно оригинальная рекомендация (Бороян Р. Г.,1999) увеличивать дозу КОК на весь период приёма антибиотиков и в течение двух недель после окончания курса терапии
К антибиотикам, достоверно снижающим контрацептивную эффективность КОК, относятся: рифампицин и его аналоги, пенициллин и полусинтетические пенициллины (феноксиметилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, аугментин и др.), гризеофульвин, вся группа тетрациклина (доксициклин, вибрамицин, метациклин), хлорамфеникол (левомицетин). В меньшей степени влияют на контрацептивную эффективность КОК цефалексин и другие цефалоспорины, клиндамицин (далацин), антибиотики-макролиды (в частности, эритромицин), неомицин и его аналоги.
Наблюдающиеся на фоне одновременного применения КОК и других лекарственных препаратов возникновение межменструальных кровотечений может реально отражать уменьшение контрацептивной активности

Памятуя известное изречение о «богом бережённом» и «пуганой вороне, которая куста боится» (в нашем контексте - беременности), мы в своей практической деятельности руководствуемся изложенным в вышеизложенных изречениях принципом, рекомендуя так называемую, «подстраховочную контрацепцию». Её смысл заключается в том, что приём пациенткой л ю б о г о лекарственного препарата (кроме одноразового, например, парацетамола при головной боли) одновременно с КОК должен сопровождаться непременным использованием барьерных (презерватив, колпачок, диафрагма), спермицидных или даже обычно не рекомендуемых (прерванный половой акт) методов контрацепции до конца данного менструального цикла.
Эта рекомендация особенно актуальна в связи с наличием в настоящее время несметного количества препаратов новых фармакологических групп, их синонимов, аналогов и т. д., взаимодействие которых с КОК пока недостаточно изучено или вообще неведомо…

Вопросы взаимодействия лекарственных препаратов весьма актуальны, но, к сожалению, недостаточно исследованы и освещены в медицинской литературе. Мы абсолютно согласны с мнением С. Н. Панчука и Н. И. Яблучанского (2002), что «ключевым звеном обеспечения лекарственной безопасности является практикующий врач. Его информированность в этих вопросах, неравнодушие и активная жизненная позиция - важные составляющие безопасной фармакотерапии».

ЛИТЕРАТУРА

1. Багдань Ш. Современное предупреждение беременности и планирование семьи, пер. с венг., Графит Пенсил, Будапешт, 1998.
2. Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов, «Медицинское информационное агентство», Москва. 1999.
3. Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В., Зупанец И. А., Хоменко В. Н.. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии, Харьков, «Мегаполис», 2002.
4. Майоров М. В. Некоторые аспекты гормональной контрацепции // Провизор, 2002, № 1, январь, с. 43-44.
5. Майоров М. В. Контрацепция: современные принципы, методы, препараты // Медицина и…, 1999, № 2 (5), с. 8-14.
6. Панчук С. Н., Яблучанский Н. И., Лекарственная безопасность // Medicus Amicus, 2002, № 6, с. 12-13.
7. Руководство по контрацепции / Русское международное издание, Bridging The Gap Communications. Inc. Decatur, Georgia, U. S. A., 1994.
8. Darcy P. F. Drug interactions with oral contraceptives // Drug. Intell. Clin. Pharm., 1986, 20:353-62.
9. Miller D. M, Helms S. E, Brodell R.T A practical approach to antibiotic treatment in women taking oral contraceptives // J. Am. Acad. Dermatol, 1998, 30:1008-11.
10. 10. Shenfield G. M. Drug interactons with oral contraceptive preparations // Med. J. Aust., 1986, 144:205-211.
11. 11. Shenfield G. M. Oral Contraceptives. Are drug interactions of clinical significance? // Drug. Safety, 1998, 9(1):21-37.

1) Комбинированные оральные контрацептивы

а) однофазные

Марвелон Силест Ригевидон

б) двухфазные

Антеовин

в) трехфазные

Трисистон Триквилар Три-регол

2) Гестагенные препараты

а) мини-пили

Микронор Микролют

б) посткоитальные

Постинор

в) парентеральные

Депо-провера Норплант

Комбинированные пероральные контрацептивы

Комбинированные пероральные контрацептивы в каждой таблетке содержат комбинацию эстрогенов и прогестинов. В монофазных препаратах все таблетки имеют постоянный состав, поэтому при их назначении содержание эстрогенного и гестагенного компонентов в крови одинаково на протяжении всего цикла. При использовании двухфазных препаратов содержание гестагенного компонента в крови во второй фазе менструального цикла повышается, а в случае применения трехфазных – увеличение дозы гестагенного компонента происходит ступенчато, в 3 этапа, тогда как доза эстрогенов в первой и третьей фазе цикла остается неизменной. Переменные дозы эстрогенов и гестагенов имитируют уровень гормонов при физиологическом менструальном цикле. Этим достигается снижение на 20-40% дозы гормонов без утраты эффективности.

Недостатки

Требуется постоянное желание предохраняться от беременности и ежедневный прием.

После прекращения приема возможна некоторая задержка восстановления фертильности.

Нарушение режима приема препаратов существенно повышает риск развития беременности.

При одновременном приеме некоторых лекарственных средств (например, противосудорожных, противотуберкулезных препаратов) возможно снижение эффективности контрацепции.

Необходимо наличие возможности постоянного пополнения запаса препарата.

Возможны некоторая тошнота, головокружение, незначительная болезненность молочных желез, головные боли, незначительные мажущие выделения.

Возможны кратковременные изменения психоэмоционального фона (настроения, либидо).

Возможно незначительное изменение массы тела.

В редких случаях возможны серьезные осложнения инсульт, тромбы в легких и т. п.

Данный метод контрацепции не защищает и не снижает риск развития заболеваний, передающихся половым путем.

Категории женщин, которым не рекомендуется использовать комбинированные пероральные контрацептивы

Беременные женщины (при установленной или предполагаемой беременности).

Женщины, кормящие грудью.

Женщины, имеющие необъяснимые вагинальные кровотечения (до установления их причины).

Женщины с активными заболеваниями печени (вирусным гепатитом).

Курящие женщины старше 35 лет.

Женщины, имеющие в анамнезе повышенное АД (>180/110 мм рт. ст.) и/или инсульт, инфаркт.

Женщины, имеющие нарушения свертывающей системы крови в анамнезе.

Женщины, имеющие осложненное течение сахарного диабета в анамнезе.

Женщины, имеющие рак молочной железы (в прошлом или в настоящее время).

Женщины, страдающие мигренями и имеющие очаговые неврологические симптомы.

Женщины, принимающие противосудорожные и/или противотуберкулезные препараты.

Критерии выбора комбинированных пероральных контрацептивов

Основным принципом выбора препарата при назначении гормональной контрацепции является использование наименьшей дозы стероидов, которая была бы достаточна для обеспечения надежного предохранения от нежеланной беременности. Особенно важно соблюдение этого принципа при первом применении гормональной контрацепции в раннем репродуктивном возрасте. Согласно современным воззрениям рекомендуется отдавать предпочтение препаратам, в которых доза эстрогенов не превышает 30-35 мкг, а доза прогестинов не должна быть выше, чем эквивалентная 150 мкг левоноргестрела или 1 мг норэтистерона. При выборе препарата следует учитывать конституциональный тип женщины, данные анамнеза, гинекологического и эндокринологического обследования.

Препараты, содержащие высокую дозу эстрогенов (более 50 мкг), и сейчас выпускаются и имеются в ассортименте аптек. Однако эти препараты в настоящее время используются преимущественно с лечебной целью.

При обильных и длительных менструациях вероятнее лучшая переносимость препаратов с усиленным гестагеновым компонентом, при коротких и скудных - с усиленным эстрогеновым компонентом.

Женщинам с повышенной чувствительностью к эстрогенам (тошнота, рвота головная боль, напряженность грудных желез, усиленное влагалищное слизеобразование, гиперменорея, холестаз, варикозное расширение вен) целесообразно назначать комбинированные пероральные контрацептивы с выраженным гестагенным компонентом (овидон, континуин, овретт, цилест, триновум, микрогинон).

Женщинам с повышенной чувствительностью к гестагенам (утомляемость, депрессия, снижение либидо, гипоменорея, аменорея, себорея, угри, гирсутизм) препаратами выбора являются комбинированные пероральные контрацептивы с выраженным эстрогенным компонентом (антеовин, нон-овлон, марвелон и др.).

У женщин в возрасте до 18 лет и после 40 лет следует отдавать предпочтение препаратам с минимальным содержанием эстрогенов и гестагенов.

Подросткам не следует пользоваться пролонгированными препаратами, так как они содержат высокие дозы стероидных гормонов (эстрогенов и гестагенов) и плохо переносятся.