Ипратропиум стери-неб. Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Формула: C20H30BrNO3, химическое название: (эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло-октана бромид.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: бронхолитическое, м-холиноблокирующее.

Фармакологические свойства

Ипратропия бромид оказывает блокирующее действие на м-холинорецепторы гладких мышц трахеи и бронхов. Ипратропия бромид является конкурентным антагонистом ацетилхолина, так как структурно похож на него. Являясь производным четвертичного азота, ипратропия бромид мало растворим в жирах, поэтому плохо проникает через биологические мембраны. Биодоступность ипратропия бромида очень мала, для развития системного эффекта (тахикардия) нужно вдыхание около 500 доз; только 10% используемого вещества достигает альвеол и мелких бронхиол, остальная часть оседает в полости рта или глотке и проглатывается. Ипратропия бромид в желудочно-кишечном тракте почти не всасывается и выводится с фекалиями. Небольшая абсорбировавшаяся часть метаболизируется восемь слабоактивных или неактивных антихолинергических метаболитов, которые в дальнейшем выводятся с мочой.
Через 5 – 10 минут после ингаляции развивается бронхорасширяющий эффект, который длится в течение 5 – 6 часов. Ипратропия бромид расширяет в основном средние и крупные бронхи, уменьшает продукцию бронхиальной слизи. Ипратропия бромид предупреждает сужение бронхов, которое может возникнуть в результате вдыхания холодного воздуха, сигаретного дыма, действия различных бронхосужающих веществ. При системном использовании ипратропия бромид улучшает атриовентрикулярную проводимость, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений; не влияет на центральную нервную систему, в отличие от атропина.

Показания

Ингаляционно: бронхиальная астма (средней и легкой степени тяжести), в особенности с сопутствующей патологией системы кровообращения; хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит); бронхоспазм, гиперсекреция бронхиальных желез при хирургических операциях, на фоне простудных заболеваний; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях глюкокортикоидов, муколитических препаратов, антибиотиков, кромоглициевой кислоты; пробы на обратимость бронхообструкции.
Интраназально: хронические риниты с гиперсекрецией.
Внутрь и внутривенно: брадиаритмии с синоатриальной блокадой; синусовая брадикардия, которая обусловлена преимущественно действием блуждающего нерва; брадисистолическая форма мерцания предсердий; атриовентрикулярная блокада II степени.

Способ применения ипратропия бромида и дозы

Ингаляционно: 4 раза в сутки по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) (при необходимости возможно проведения до 12 ингаляций). Раствор для ингаляций: пациентам старше 14 лет: через небулайзер 3 – 4 раза в сутки 0,1 – 0,5 мг; пациентам 6 – 14 лет: через небулайзер 3 – 4 раза в сутки 0,1 – 0,25 мг; пациентам до 6 лет: под контролем врача 3 – 4 раза в сутки по 0,1 – 0,25 мг. Для системного использования дозировка и режим использования ипратропия бромида устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и используемой лекарственной формы.
У больных с муковисцидозом увеличен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта. Для экстренного снятия приступа удушья использовать ипратропия бромид не рекомендуется, так как бронхолитический эффект проявляется позже, чем у бета-адреностимуляторов. Эффективность и безопасность интраназального использования ипратропия бромида у пациентов до 12 лет не установлена. Больному необходимо сообщить о том, что если произошло ухудшение состояния или ингаляции недостаточно эффективны, то нужно обратиться к врачу для изменения плана терапии. При внезапном возникновении и быстром прогрессировании одышки больному также необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении любого из симптомов закрытоугольной глаукомы (дискомфорт, боль в глазу, нечеткость зрения, появление цветных пятен и ореола перед глазами в сочетании с корнеальной и конъюнктивальной гиперемией) необходимо срочно обратиться к офтальмологу. Учитывая то, что ипратропия бромида может влиять на остроту зрения, во время его приема необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и прочих потенциально опасных видах деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к атропину и его производным), беременность (1 триместр); для системного использования (дополнительно): гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, тахикардия.

Ограничения к применению

Для ингаляций: обструкция мочевыводящих путей (включая и при гиперплазии простаты), закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность (2 и 3 триместры), возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ипратропия бромида противопоказано в 1 триместре беременности; в период грудного вскармливания и во 2 и 3 триместрах беременности использование ипратропия бромида возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери превышают возможный риск для ребенка и плода.

Побочные действия ипратропия бромида

При ингаляционном применении. Наиболее частые побочные реакции: тошнота, головная боль, сухость во рту. Эффекты, которые связаны с антихолинергическим действием: сердцебиение, тахикардия, нарушение аккомодации, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, снижение секреции потовых желез, задержка мочи (у больных с обструктивным поражением мочевыводящих путей увеличивается возможность развития задержки мочи). Со стороны системы дыхания: кашель, парадоксальный бронхоспазм; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек ротоглотки, ангионевротический отек, анафилаксия. Есть сообщения о развитии осложнений со стороны органа зрения (повышение внутриглазного давления, расширение зрачка, боль в глазу, закрытоугольная глаукома) при попадании в глаза аэрозоля ипратропия бромида.
При интраназальном использовании: аллергические реакции, раздражение и сухость слизистой оболочки носа.
При системном использовании: сухость во рту, запоры, анорексия, нарушение аккомодации, нарушения мочеиспускания, повышение внутриглазного давления, уменьшение секреции потовых желез, экстрасистолия.

Взаимодействие ипратропия бромида с другими веществами

Ипратропия бромид усиливает бронхолитический эффект производных ксантина (теофиллин) и бета-адреномиметиков. Антихолинергический эффект ипратропия бромида усиливается противопаркинсоническими, холинолитическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, хинидином. При совместном использовании ипратропия бромида с другими антихолинергическими препаратами развивается аддитивное действие. При совместном использовании ипратропия бромида с сальбутамолом появляется опасность развития повышения внутриглазного давления и острой закрытоугольной глаукомы, в особенности у предрасположенных больных.

Передозировка

При передозировке ипратропия бромидом усиливаются антихолинергические реакции (включая сухость во рту, повышение частоты сердечных сокращений, нарушение аккомодации). Необходимо: симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ипратропия бромид

Комбинированные препараты:
Ипратропия бромид + Фенотерол: Беродуал®, Беродуал® Н;
Ипратропия бромид + Сальбутамол: Ипрамол Стери-Неб, Комбивент;
Ипратропия бромид + Ксилометазолин: Ксимелин® Экстра.

Показания к применению:
Лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей (заболеваний легких с резким уменьшением просвета бронхов): хронический обструктивный бронхит (воспаление бронхов, сочетающееся с нарушением проходимости по ним воздуха) с эмфиземой (увеличением воздушности и снижением тонуса легочной ткани) или без нее; бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особо с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях.

Фармакологическое действие:
Блокатор М-холинорецепторов. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие, сокращает секрецию желез, в том числе бронхиальных, пищеварительных. Эффективно устраняет спазм (резкое сужение просвета) бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных (вызывающих сужение просвета бронхов) веществ. При ингаляционном использовании практически не оказывает резорбтивного действия (действия вещества, проявляющегося в последствии всасывания его в кровь).

Ипратропиум бромид способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально, с учетом возраста и чувствительности к продукту, вида заболевания и используемой лекарственной формы. Дозированный аэрозоль взрослым и детям старше 3 лет для профилактики дыхательной недостаточности при хроническом обструктивном бронхите и бронхиальной астме назначают по 1-2 дозы примерно 3 раза в день; при использовании в лечебных целях можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Раствор для ингаляций взрослым и детям старше 6 лет назначают 3-5 раз каждый день. При использовании электрического распылителя или респираторов разовая доза соствляет 4-8 капель в распыляющее устройство; при использовании ручного распылителя - 20-30 вдохов неразбавленного раствора. Порошок для ингаляций - взрослым и детям старше 6 лет ингаляция содержимого одной капсулы (0,2 мг) 3 раза в день (через спинхаллер или турбохаллер - специальные ингаляторы для приема продукта). Ипратропий бромид используют как для монотерапии (лечения одним продуктом), так и в комбинации со стимуляторами бета-адренорецепторов и производными ксантина.

Ипратропиум бромид противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту. Дозированный аэрозоль для интраназального применения не рекомендуется назначать детям до 6 лет. Следует соблюдать осторожность при назначении продукта больным с закрытоугольной глаукомой, обструкцией (нарушением проходимости) мочевыводящих путей вследствие гипертрофии (увеличения объема) предстательной железы. В 1-ом триместре беременности продукт применяют только по строгим показаниям.

Ипратропиум бромид побочные действия:
Сухость во рту, увеличение вязкости мокроты. При попадании в глаза - нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия); у больных с закрытоугольной глаукомой возможно увеличение внутриглазного давления. При использовании аэрозоля интраназально (в нос) в отдельных случаях возможны местные реакции: сухость в носу, раздражение слизистой носа, аллергические реакции.

(Ipratropium bromide)

Торговые названия

Арутропид, Атровент, Вагос, Иправент, Итроп.
Групповая принадлежность

М-холиноблокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Ипратропия бромид
Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций
Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда - до 8 ч).
Показания

ХОБЛ (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС. Бронхоспазм при хирургических операциях, на фоне "простудных" заболеваний. Пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС, кромоглициевой кислоты.
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр).C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор для ингаляций).
Побочные действия

Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости мокроты. Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации, ослабление моторики ЖКТ, запоры, задержка мочи, кашель, парадоксальное развитие бронхоспазма. При попадании в глаза - мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу. Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии. При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: усиление антихолинергических реакций. Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы

Дозированный аэрозоль: взрослым и детям старше 6 лет - для профилактики дыхательной недостаточности при ХОБЛ и бронхиальной астме - по 0.4-0.6 мг (2-3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения - можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной терапии) - 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8 ч. Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ - 250-500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч); при астме - 500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч). Детям от 5 до 12 лет - 125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раза в день.
Особые указания

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС - аддитивное действие.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Применение вещества Ипратропия бромид

Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ипратропия бромид

Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета 2 -агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Ингаляционно .

Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

блокатор М-холинорецепторов, четвертичное аммониевое производное атропина. Связываясь с М-холинорецепторами бронхов и блокируя влияние ацетилхолина, оказывает бронхолитическое действие. При интраназальном применении вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки полости носа.
Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7% (при интраназальном введении — не более 13%), в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30-60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч. С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая (около 3-5%) — выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения — 3-4 ч. Не проникает через ГЭБ.

Показания к применению препарата Ипратропия бромид

Купирование и профилактика бронхоспазма при БА (в комбинации с ингаляционными агонистами β-адренорецепторов) и ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит.
Аэрозоль назальный применяют для уменьшения выраженности ринореи при аллергическом и неаллергическом рините.

Применение препарата Ипратропия бромид

Ингаляции р-ра проводят с использованием соответствующих ингаляционных устройств. С профилактической целью взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают по 500 мкг 3-4 раза в сутки; для купирования приступов бронхоспазма можно назначать дополнительные дозы до стабилизации состояния. Не следует применять в суточной дозе, превышающей 2 мг, без врачебного контроля.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 250 мкг; при необходимости можно назначать повторные дозы до стабилизации состояния. Применение в суточной дозе более 1 мг требует врачебного наблюдения.
Дозированный аэрозоль взрослым и детям в возрасте старше 3 лет назначают несколько раз в сутки по 1-2 дозы (в среднем — 3 раза в сутки). При необходимости можно дополнительно ингалировать 2-3 дозы аэрозоля.
При круглогодичном аллергическом и неаллергическом рините взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в виде 0,03% р-ра по 42 мкг в каждый носовой ход 2-3 раза в сутки, детям 6-12 лет — 2 раза в сутки; при инфекционном рините взрослым назначают в виде 0,06% р-ра по 2 дозы в каждый носовой ход 4 раза в сутки в течение 10 дней.

Противопоказания к применению препарата Ипратропия бромид

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Побочные эффекты препарата Ипратропия бромид

Редко — головная боль , тошнота, ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, нарушение моторики желудка и кишечника, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, при интраназальном применении — носовое кровотечение , ощущение сухости, жжения, зуд в носу.

Особые указания по применению препарата Ипратропия бромид

Следует избегать попадания в глаза, особенно у пациентов с глаукомой. В случае попадания аэрозоля в глаза необходимо немедленно промыть их холодной проточной водой. Назальный аэрозоль с осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой или доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Безопасность применения ипратропия бромида в период беременности не установлена.

Взаимодействия препарата Ипратропия бромид

Может потенцировать действие назначаемых системно антихолинергических препаратов при одновременном применении. β-Адреномиметики, производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие ипратропия бромида. Не следует применять с кромогликатом натрия с помощью одного и того же ингалятора (возможна преципитация).

Список аптек, где можно купить Ипратропия бромид:

• Санкт-Петербург