От чего делают уколы эуфиллин. Противопоказания эуфиллина в растворе

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Инструкция по применению эуфиллина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (раствор) при беременности. Инструкции: ;

Содержимое инструкции:

Состав эуфиллина в растворе

1 мл раствора содержит

1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин 24.0 мг

24.0 мг аминофиллин

Вспомогательные вещества в эуфиллине

вода для инъекций

инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эуфиллина

• астматический статус (дополнительная терапия)

• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

• демікпе статусында (қосымша ем)

• ишемиялық тип бойынша ми қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

• бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде

• шығу тегі бүйректік ісіну синдромында (кешенді ем құрамында)

Противопоказания эуфиллина в растворе

• детский возраст до 14 лет

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

• эпилепсия

• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

• тяжелые тахиаритмии

• геморрагический инсульт

• кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

• 14 жасқа дейінгі балалар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)

• эпилепсия

• ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия

• ауыр тахиаритмиялар

• геморрагиялық инсульт

• көз торқабығына қан құйылу

Сақтықпен : жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жинақталу мүмкіндігі), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы (сыртартқыдағы), қуық асты безінің аденомасы.

Побочные действия раствора эуфиллина

• головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

• сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

• гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

• кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

• уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

• боль в груди, тахипноэ

• гипогликемия

• усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

• бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, қызба, бетке қан тебу сезімі

• жүрек қағу, тахикардия, аритмия, коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізілгенде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

• гастралгия, диарея, жүрек айну, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)

• тері бөртпесі, қышыну, қатты терлеу

• қатаю, гиперемия, ауырсыну (енгізген жерде)

• кеуденің ауыруы, тахипноэ

• гипогликемия

• диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Особые указания к применению

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

• с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

• при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

• при распространенном атеросклерозе сосудов

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

• при частой желудочковой экстрасистолии

• при повышенной судорожной готовности

• при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

• при длительной гипертермии

• при гастроэзофагеальном рефлюксе

• при гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат дәрігердің тұрақты қадағалауымен мына емделушілерге сақтықпен тағайындалады:

• бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар (сыртартқысында), таяудағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған

• ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (миокард инфарктісінің жедел фазасы, стенокардия)

• тамырлардың кең таралған атеросклерозында

• гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатияда

• жиі қарыншалық экстрасистолияда

• құрысуға бейімділіктің жоғарылауында

• бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда

• ұзақ гипертермияда

• гастроэзофагеальді рефлюксте

• қуық асты безі гипертрофиясында.

Егде жастағы емделушілерге организмнен баяу шығарылуына орай препарат дозасын азайту ұсынылады. Шылым шегетін емделушілерге препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты дозаны арттыру ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде эуфиллин қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіптілігі зор концентрацияларының түзілуіне әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместр) анасы эуфиллин алған жаңа туған нәрестелерге метилксантиндермен уыттанудың болжамды симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалау қажет болады. Жүктілік кезінде препарат тағайындау ананы емдеу үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін әлеуетті қатерін мұқият бағалауды талап етеді, экстремальді тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана атқарылады. Препаратты қабылдау кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүрек қағу, бас айналу, жүрек айну білінгенде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді 14 күннен асырмай тәулігіне 3 ретке дейін парентеральді енгізеді. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г. Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтып, кемінде 5 мин бойы баяу енгізеді. Демікпе статусында 720-750 мг к/і тамшылатып енгізу көрсетілген.

Балаларға:

Препарат жағымсыз әсерлері болғандықтан 14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. 14-тен 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-ден 0,5 г дейін.

Взаимодействие с лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин тиімділігінің төмендеуі байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды талап етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды талап етуі мүмкін.

Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін әлсіретеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзектерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырылады және аминофиллин метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллин дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін бәсеңдетеді.

Бета-адреноблокаторлар тағайындау – эуфиллиннің бронх кеңейтетін әсерін кедергілейді және бронх түйілуін туғызуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдағыш дәрілер әсерін әлеуеттендіреді. Эуфиллин антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындалады.

Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолдану ұсынылмайды (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділер рН-на көңіл бөлу керек: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Глюкокортикостероидтар, минералокортикостероидтар (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады (қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығын арттырып, бұл оның дозасын азайтуды талап етуі мүмкін.

Передозировка эуфиллиным в растворе

Симптомы : анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Симптомдары : анорексия, диарея, жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, тремор, жайылған құрысулар, асқын желдетілу, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі : препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын көтермелеу (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілер тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекцияларда) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллин мөлшері 50 г/л-ден көп) гемодиализ ұсынылған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Биожетімділігі – 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізілгенде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг ауқымында («нақты» дене салмағынан 30-70 %) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60 %, жаңа туған нәрестелерде – 36 %, бауыр циррозымен науқастарда – 36 %. Емшек сүтіне (қабылданған дозадан 10 %), плаценталық бөгет арқылы (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасының сарысуындағыдан біршама жоғары) өтеді.

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронх кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы өте төмен 5-10 мкг/мл мөлшерінде жүзеге асады. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол әріқарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметилді несеп қышқылы (45-55 %) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем түседі. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және Т ½ шектен тыс ұзаққа созылуы салдарынан кофеин организмінде едәуір жиналып қалатын (аминофиллин үшін осындайдың 30 % дейін) шала жаңа туған нәрестелер мен 6 айға толмаған сәбилерді қоспағанда, аздаған мөлшерде түзіледі.

3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жинақталу феномені жоқ. Жаңа туған нәрестелер мен 6 айға дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан көп; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі тартатын) – 4-5 сағат (шылым шегуден бас тартудан кейін фармакокинетикасының қалыпқа түсуі – 3-4 айдан кейін); өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрекпен шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде 50 % жуық теофиллин ересектердегі 10 %-ға қарама-қарсы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақшалар өзектері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтар бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, бұл түпкі нәтижеде апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің азаюына әкеледі. Тыныс алу функциясын қалыпқа түсіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайларында өкпенің желдетілуін күшейтеді. Жүрек қызметін көтермелеу әсерін көрсетеді, жүректің жиырылу күшін мен жиілігін арттырады, коронарлық қан ағымын және миокардтың оттегі қажеттілігін арттырады. Қан тамырларының тонусын (ең алдымен ми, тері және бүйрек тамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе тамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан ағымын арттырады, орташа диуретиктік әсерін көрсетеді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа түсіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 10 мл. 10 ампуладан картон қорапқа салынған. Әр қорапқа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық пен ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.

Эуфиллин - один из самых доступных препаратов из группы аденозинергических средств. Это препараты-бронхолитики, блокирующие активность ферментов, участвующих в регуляции фосфодиэфирной связи. Лекарство выпускается на фармацевтических заводах России и Республики Беларусь и входит в перечень жизненно необходимых медикаментозных средств. Основным показанием для назначения «Эуфиллина» является бронхиальная астма, но средство широко применяется в составе комплексного лечения при других патологиях, сопровождающихся бронхообструктивным синдромом.

Действующее вещество препарата – аминофиллин – представляет собой комбинацию этилендиамина и теофиллина. Вещество обладает выраженным стимулирующим действием на дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру бронхиального дерева, устраняет спазмы, вызывающие трудности с дыханием. Аминофиллин может считаться антагонистом по отношению к ионам кальция, так как он замедляет их транспортировку по кальциевым каналам клеточных мембранных структур. «Эуфиллин» способствует увеличению количества циклического аденозин-монофосфата и блокирует аденозиновые рецепторы – клеточно-поверхностные пуриновые рецепторы.

Лекарство расширяет периферические сосуды головного мозга, почечной и сердечной системы, а также увеличивает количество сердечных сокращений и их силу. При длительном применении оказывает умеренное мочегонное действие, способствует устранению отеков и выведению излишков жидкости из мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки.

Показаниями к применению «Эуфиллина» являются:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• прогрессирующая дыхательная недостаточность на фоне отсутствия первичной патологии бронхолегочной системы (синдром Пиквика);
• приступы остановки дыхания в ночное время, которые могут быть вызваны недостатком углекислоты в циркулирующей крови (ночные апноэ);
• деструктивные изменения альвеолярных стенок на фоне патологического расширения дистальных бронхиол (эмфизема легких).

В составе комбинированной терапии препарат может применяться при выраженном отечном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения.

«Эуфиллин» в инъекциях показан при повышении артериального давления в легочных артериях, левожелудочковой сердечной недостаточности, приступах мигрени невыясненной этиологии, а также для купирования приступов астмы сердечного типа.

Формы выпуска

«Эуфиллин» производится в двух четырех лекарственных формах, для каждой из которых есть свои противопоказания. Для перорального приема назначаются таблетки «Эуфиллин», содержащие 150 мг действующего компонента, или таблетки в пленочной оболочке, в состав которых входит 250 мг аминофиллина (данная форма предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, так как она снижает нагрузку на органы ЖКТ).

При необходимости ввести препарат инъекционным способом используется раствор для внутримышечного (240 мг аминофиллина в 1 мл раствора) или внутривенного введения (24 мг действующего вещества в 1 мл лекарства).

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после прима пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее 70-100 мл жидкости на 1 таблетку). Препарат хорошо абсорбируется слизистыми оболочками органов желудочно-кишечного тракта и быстро связывается с белковыми компонентами плазмы циркулирующей крови.

Раствор может применяться для внутримышечного введения (глубоко в ягодичную мышцу) или внутривенного вливания. При острых состояниях, угрожающих жизни больного, «Эуфиллин» вводится в вену при помощи инфузомата. Чтобы приготовить состав для капельного вливания, нужно 1-2 ампулы препарата (20 мл) смешать с таким же количеством водного раствора хлорида натрия концентрацией 0,9 %. После этого смесь развести в 250-500 мл физраствора. Вливание проводить медленно (минимальное время процедуры – 30 минут).

Цена

«Эуфиллин» - самый доступный препарат в своей фармакологической группе. Его стоимость в интернет-аптеках составляет (указаны средние значения):

• таблетки 150 мг (упаковка 30 штук) – от 4 до 14 рублей;
• ампулы 240 мг (упаковка 10 ампул) – от 54 до 66 рублей;
• ампулы 24 мг (упаковка 10 ампул) – от 24 до 85 рублей.

Итоговая стоимость препарата зависит не только от региона продажи, но и от завода-изготовителя: лекарство российского производства будет стоить почти в 2-3 раза дороже белорусского аналога.

Аналоги

«Эуфиллин» имеет много противопоказаний. Поэтому при необходимости врач может заменить его другим лекарством с аналогичными лечебными свойствами. Замена может потребоваться и при наличии аллергии на аминофиллин или плохой переносимости лекарства. Ниже перечислены популярные аналоги «Эуфиллина» и их стоимость.

• «Аминофиллин» (58 рублей). Структурный аналог «Эуфиллина», выпускается в форме раствора для внутривенного введения, таблеток и ректальных суппозиториев. Используется для лечения астмы, купирования бронхоспазма, комбинированной терапии сердечной недостаточности и состояний после инфаркта головного мозга.
• «Теотард» (110-210 рублей). Препарат из группы аденозинергических средств на основе теофиллина. Выпускается в форме капсул дозировкой 200 мг и 350 мг. Во время лечения препаратами теофиллина необходимо контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови, который не должен быть выше 20 мкг/мл, поэтому «Теотард» разрешен к применению строго по назначению врача.
• «Теопэк» (130-250 рублей). Аденозинергическое лекарство в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением теофиллина. Выпускается в трех дозировках: 100 мг. 200 мг и 300 мг.

Самостоятельное прекращение лечения препаратами из группы аденозинергических средств может привести к смертельно опасным состояниям, поэтому отмена лечения должна проводиться в несколько этапов и контролироваться лечащим врачом.

Противопоказания

Применение «Эуфиллина» противопоказано при нестабильном артериальном давлении, аритмии, инсульте геморрагического типа и некоторых заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, например, гастрите с повышенной кислотностью, язвенных поражениях стенок желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказанием к проведению терапии данным лекарственным средством являются приступы эпилепсии (включая состояние ремиссии) и патологии зрительной системы, сопровождающиеся кровоизлиянием в сетчатку глаза.

При некоторых заболеваниях «Эуфиллин» может использоваться, но под строгим врачебным контролем в условиях стационара. К таким состояниям относятся:

• нарушение кровотока в коронарных артериях;
• стенокардия;
• некротические поражения волокон миокарда (инфаркт в тяжелой стадии);
• аденома простаты и гиперплазия тканей предстательной железы;
• экстрасистолия правого или левого желудочка сердца;
• недостаточная выработка тиреоидных гормонов тканями щитовидной железы;
• кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
• кардиомиопатия;
• тиреотоксикоз.

Не допускается прием «Эуфиллина» при длительно сохраняющейся повышенной температуре тела (больше 38°).

Детям младше трех лет, а также беременным женщинам препарат может назначаться при наличии жизненных показаний. В пожилом возрасте лечение должно обязательно контролироваться врачом.

Дозировка

Режим дозирования и применения «Эуфиллина» зависит от возраста больного, массы тела, основного диагноза и сопутствующих патологий. Рекомендуемый режим дозирования представлен в таблице ниже.

Использование «эуфиллина» во время беременности требует тщательного медицинского контроля в условиях стационара. Аминофиллин быстро накапливается в тканях плода и может вызывать острую гипоксию и внутриутробную гибель. Для матери нарушение режима дозирования может быть опасно нарушением работы сердца и его остановкой, поэтому самостоятельно принимать данный препарат категорически запрещено.

Побочные эффекты

Переносимость препарата у разных групп пациентов может существенно отличаться. Действующее вещество лекарства может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому во время лечения необходимо руководствоваться назначения и рекомендациями врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Это могут быть:

• повышенное возбуждение и раздражительность;
• нестабильность эмоционального состояния;
• головные боли;
• головокружения и обморочные состояния;
• нарушения сна;
• приступы стенокардии;
• нарушение сердечного ритма;
• тахикардия;
• болевой синдром в левой половине сердца, не связанный с поражением собственных сосудов и артерий (кардиалгия).

К часто возникающим побочным реакциям можно отнести пищеварительные расстройства: тошноту, рвоту, изжогу. У некоторых пациентов может обостриться язвенная болезнь или гастрит. У некоторых пациентов отмечается повышенное потоотделение, увеличение суточного диуреза, повышение сахара в крови, кожный зуд. При появлении лихорадочного синдрома необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При приеме препарата в третьем триместре беременности возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода, а также развитие тахикардии у новорожденного в первые 1-3 дня после рождения.

Совместимость

Назначать препарат одновременно с противодиарейными препаратами и лекарствами из группы сорбентов нельзя, так как они снижают абсорбцию аминофиллина. В некоторых случаях совмещение с другими лекарствами может стать причиной усиления их побочных эффектов. К таким препаратам относятся глюкокортикостероидные гормоны, лекарства, возбуждающие центральную нервную систему и препараты для общего обезболивания.

«Эуфиллин» увеличивает всасывание действующих веществ бета-адреностимуляторов и мочегонных средств. При одновременном приеме с препаратами лития и блокаторами адреналиновых рецепторов снижает их эффективность.

Одновременное применение с напитками, содержащими этиловый спирт, повышает абсорбцию аминофиллина и нейротоксические эффекты.

Передозировка

Передозировка «Эуфиллином» может привести к тяжелым осложнениям со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных последствий (среди которых наиболее тяжелым является остановка сердца), необходимо знать основы оказания неотложной помощи, зависящие от того, какими именно симптомами проявилась патология.

Независимо от симптоматических проявлений, больному необходимо промыть желудок и дать сорбенты в дозировке, соответствующей возрасту. Дальнейшее лечение продолжить по следующей схеме:

• при рвоте – «Метоклопрамид» или «Ондансетрон» внутривенно;
• при судорогах – оксигенотерапия;
• при припадках – «Диазепам» внутривенно (не более 10 мг).

Осмотр врача после передозировки препаратами аминофиллина обязателен.

– средство ингибитор фосфодиэстеразы. Он способствует снижению уровня ионов кальция и, как следствие, снижению сократительной способности гладких мышц. В основном препарат используется как бронходилататор, сосудорасширяющий препарат, диуретик.

Состав препарата

Основным действующим веществом является Аминофиллин . Именно он оказывает все фармакологические действия, которые будут описаны ниже.

Если препарат в ампулах, то вместе с Аминофиллином содержится и инъекционная вода. Если это таблетированная форма, то в состав войдут повидон, магния стеарат, картофельный крахмал.

Фармакологическая группа – аденозинэргические вещества.

Механизм действия

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает концентрацию ионов Ca. Низкий уровень кальция ослабляет сократительную способность гладкой мускулатуры. Все это проявляется расслаблением мускулатуры: бронхов, сосудов; купирует бронхоспазм, улучшается работа дыхательной мускулатуры. Усиливается наполнение кислородом крови, снижается частота приступов апноэ, стимулируется центр дыхания.

Действуя на рецепторы сосудов, снижает их тонус, способствуя расширению. Увеличивает кровоток в почках, из-за чего ускоряется выведение мочи, а значит и диуреза. Улучшает кровоток в сердечных артериях, усиливая частоту и силу сердечных сокращений.

Действуя на клетки иммунной системы (тучные клетки) снижает выброс веществ, вызывающих воспаление, тем самым снижая аллергические проявления.

Форма выпуска:

Эуфиллин производится и продается в порошках, таблетках или растворов в ампулах. Порошок в пакетиках используется крайне редко.

В виде таблеток: 1 таблетка содержит 0,15г вещества. В блистере обычно 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Другая форма — раствор в ампулах 12% по 2 мл. Такая доза является универсальной как для подкожных, так и для внутривенных и внутримышечных уколов. Ампулы с 2,4% по 10 мл используется чисто при введении инъекций внутривенно.

Хранить Эуфиллин нужно при температуре 25 градусов и меньше.

Аналоги

Если развиваются ярковыраженные побочные действия от Эуфиллина или же нет средства в свободном доступе, возможна замена его на группы препаратов с аналогичным эффектом:

• Теотард в капсулах по 200, 250, 300 мг;
• Эуфиллин-УФБ в таблетках по 150 мг;
• Теофиллин-200 в таблетках по 200 мг;
• Теофиллин-300 в таблетках по 300мг;
• Теопэк в таблетках по 100, 200, 300 мг;
• Комбипэк в таблетках 6 мг+200 мг;
• Неофиллин в таблетках по 100 мг и 300 мг.

Самостоятельно отменять назначенное средство и заменять его другим нельзя, несмотря на то, что это свойства у них похожие. Заменить средство способен лишь специалист, так как только он сможет учесть все побочные эффекты и риск их развития у конкретного пациента.

Показания к применению

От чего помогает препарат:

• Астматический статус;
• Апноэ;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Отеки с почечной причиной;

Некоторые женщины предпочитают использовать Эуфиллин для борьбы с целлюлитом, добавляя его к своему увлажняющему или антицеллюлитному крему.

Но пока нет достоверных источников, проведенных исследований о влиянии лекарства на устранение целлюлита, поэтому говорить об эффективности нельзя. Как такового вреда такой способ нанесения не принесет, если нет аллергии на вещество.

Противопоказания

1. индивидуальная гиперчувствительность;
2. повышенное или наоборот пониженное давление;
3. инфаркт миокарда в прошлом, имеющиеся настоящие нарушение ритма сердца;
4. наследственное заболевание — гипертрофическая кардиомиопатия;
5. эпилепсия;
6. отек легких;
7. недостаточность со стороны почек и печени;
8. инсульт (особенно геморрагический);
9. беременность и период лактации. К свойствам Эуфиллина относят способность проходить через оболочки плаценты в организм ребенка, создавая в нем такую концентрацию, которая оказывается опасной и даже губительной. Также лекарство попадает в молоко матери, и, опять же, в организм ребенка, что для него является опасным.

Побочные действия

Основными побочными явлениями являются:

• головокружение,
• сыпь на коже,
• нарушение сна,
• появление тревожных расстройств,
• появление судорожного синдрома и тремора,
• тошнота, рвота,
• возможна небольшая изжога, диарея.

Если смотреть со стороны сердца, то возможно:

• учащенное сердцебиение
• усиление стенокардии,
• возможна болезненность в районе сердца,
• тахикардия,
• снижение давления.

Способ применения и дозы

В таблетках Эуфиллин пьют после приема пищи. 1-3 раза в день по 1 таблетке 0,15 г, для детей — 4 раза. Частоту приема, длительность, сколько пить препарат в днях определяется только врачом.

Если назначен Эуфиллин в ампулах, то раствор вводится 1-3 раза/сутки внутривенно, с расчетом 10 мг/1 кг массы тела.

Как развести препарат в ампулах?

Частоту введения и дозу устанавливает лечащий врач. Обычно в первых уколах используют небольшую концентрацию вещества, разведя ее перед использованием в физрастворе под контролем давления, т.к. Эуфиллин способен изменять его. Взрослым 2,4%-й раствор объемом 15 мл разводят в 100 мл 0,9% натрия хлорида.

Самостоятельно разводить Эуфиллин без определения дозировки и концентрации специалиста запрещено. Особенно, если речь идет о детях.

Вводят медленно. Детям младше 18 лет или грудничкам соотношение раствора меньше и регулируется врачом-педиатром.

Передозировка

При превышении дозы выше терапевтической возникают симптомы, связанные с передозировкой. Проявляется это снижением аппетита, тошнотой, рвотой, тахикардий, бессонницей, беспокойством.

Возможно появление кровотечений в ЖКТ, судороги, приступы эпилепсии также являются признаками передозировки. Падение давления, недостаточность со стороны почек тоже развиваются при превышении дозы.

Если развились эти симптомы или хотя бы некоторые из них, в первую очередь следует прекратить прием препарата. При появлении рвоты – прием метоклопрамида, судорог – оксигенотерапия, а если развился эпилептический приступ внутривенно ввести диазепам с расчетом 0,2 мг/ 1 кг массы. Рекомендуется форсированый диурез, гемосорбция.

Предупреждение

Во время использования Эуфиллина следует серьезно контролировать свой рацион питания. Нужно ограничить употребление кофе и кофеинсодержащих продуктов и напитков.

Людям с долгим стажем курения нужно увеличить концентрацию вводимого препарата, т.к. никотин препятствует его усвоению.

Эуфиллин при шейном остеохондрозе

Беря во внимание все эффекты, которые оказывает лекарство на человека в целом, можно понять такую широкую распространенность его как средства для лечения шейного остеохондроза.

Проявляя расслабляющее действие на спазмированные шейные мышцы, сосудорасширяющий эффект, он нормализует циркулирование крови и питания этих мышц, что улучшает и питание хрящей шейного отдела позвоночника.

Для лечения шейного остеохондроза оптимальным решением является внутривенное введение. В этом случае препарат лучше всасывается и оказывает больший терапевтический эффект.

Электрофорез шейного отдела с эуфиллином

Для лучшего проникновения вещества в глубинные структуры шеи можно использовать электрофорез с Эуфиллином на шейный отдел позвоночника. Он применяется в случае при обнаружении грыж, остеохондроза . Электрофорез эффективен и для грудничков.

В чем заключается методика электрофореза? На шейный отдел накладываются несколько электродов, на которых имеется необходимая дозировка Эуфиллина. Подается небольшой разряд тока. Нанесенный на электроды препарат движется под действием электрического поля и проникает в необходимые структуры, в частности кожу.

Само воздействие электрического тока уже оказывает положительный терапевтический эффект, особенно эффективно избавляет от отеков, а при сочетании с введением Эуфиллина этот эффект усиливается.

Значительным плюсом введения Эуфиллина с помощью электрофореза является то, что препарат не влияет на другие органы, а действует локально в месте нанесения и проникновения, где создается максимальная его концентрация.