Ранитидин показания и противопоказания. Способ и дозировка уколов

Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в в последствииоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у заболевших, которым проводится операция под наркозом.

Фармакологическое действие:
Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина сокращается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Ранитидин способ применения и дозы:
Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза каждый день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистакой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) через 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза каждый день; при надобности доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в день. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений продукт вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г через 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в день. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в день.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность присутствия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме продукта курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При долгом лечении продуктом у ослабленных заболевших в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с в последствиидующим распространением инфекции. В тех случаях, когда продукт применяется в комбинации с антацидами (препаратами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Ранитидин противопоказания:
Беременность, кормление грудью. Повышенная восприимчивость к продукту. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают продукт больным с нарушением выделительной функции почек.

Ранитидин побочные действия:
Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при использовании циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), некординальное увеличение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень не часто - выпадение волос. У тяжело заболевших возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Беременность:
Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме продукта.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,15 и 0,3 г в пачках по 20, 30 или 100 шт.. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не оказывает влияние на активность микросомальных ферментов печени.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Апо-Ранитидин, Ацидекс, Ацилок-Е, Ген-Ранитидин, Гертокалм, Ги-кар, Гистак, Дуоран, Зантак, Зоран, Неосептин-Р, Ново-Ранитидин, Ново-Ранидин, Пепторан, Раниберл, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитаб, Ранитал, Ранитард, Ранитидин-Берлин-Хеми, Ранитидин-БМС, Ранитидин-Ратиофарм, Ранитин, Рантаг, Рантак, Ринтид, Рэнкс, Улкодин, Улькуран, Ульсерекс, Язитин

Ранитидин состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 или 300 мг ранитидина гидрохлорида.
В 1 мл раствора для инъекций содержится 0,025 г ранитидина гидрохлорида.

Дополнительно:
Перед началом применения продукта необходимо исключить возможность присутствия злокачественного заболевания пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки.
В случае надобности прекращения лечения продукт отменяют, постепенно уменьшая дозу.
Эффективность профилактического применения Ранитидина при приеме продукта курсами по 45 дней в весенне-осенний период выше, чем при его постоянном приеме.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ранитидин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ранитидин ».

Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения

Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Побочные действия

Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Противопоказания

Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.

Беременность

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта обладают широким распространением из-за неправильного питания и нездорового образа жизни. Поддерживать организм в хорошем состоянии и предотвращать поражения ЖКТ помогает препарат Ранитидин.

Описание и свойства медикамента, форма реализации

Лекарственный препарат в таблетках Ранитидин относят к группе противоязвенных средств для лечения и профилактики поражений системы ЖКТ. Его основой является компонент гидрохлорид ранитидина, который снижает кислотность в желудке на длительное время, подавляя выработку соляной кислоты в пищеварительной системе и увеличивая pH. Таблетки имеют белую или оранжевую оболочку (цвет зависит от производителя) и выпускаются в стандартных картонных коробках.

Для полноценного лечения системы пищеварения препарат применяется курсами. При единовременном использовании длительность действия лекарства составляет 12 часов. Максимальная концентрация вещества в организме наблюдается уже через два часа после приема. Компоненты медикамента удаляются преимущественно через почки.

Медикамент реализуется через аптечные сети без рецепта врача. Информацию о том, сколько стоит упаковка в конкретном регионе, необходимо уточнять на месте. В среднем цена составляет 20-50 рублей.

Показания к использованию

Ранитидин в таблетках назначают для терапии и предотвращения развития воспалительных заболеваний органов пищеварения хронической и острой формы. Препарат используют преимущественно в составе комплексной терапии. Основные показания:


Препарат может использоваться для проведения оперативного вмешательства в качестве профилактического средства против заброса желудочного сока в дыхательные пути.

Способ применения, дозирование

Применять таблетки необходимо вне зависимости от режима приема пищи, запивая небольшим количеством чистой воды. Дозировку при каждом заболевании устанавливает лечащий врач. Стандартное дозирование производится следующим образом:


Многие пациенты интересуются вопросом о том, насколько Ранитидин или лучше фиточаев и более дешевых или дорогих аналогов. Эти препараты обладают похожими свойствами и показаниями к применению. Но решение по выбору лекарства основывается на индивидуальных особенностях пациента и осуществляется лечащим врачом.

Противопоказания и ограничения

Препарат не следует принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет. Другие ограничения:


Во время проведения курса терапии не рекомендуется курить и употреблять спиртные напитки, поскольку это снижает эффективность от приема медикамента. При необходимости совместного применения Ранитидина с другими лекарственными средствами необходима консультация лечащего врача. Как правило, промежутки между использованиями лекарств должны составлять не менее двух часов.

Негативные побочные эффекты

При повышенной чувствительности к составу возможно проявление аллергических реакций. В этом случае возникает анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница и иные дерматологические поражения. Другие вероятные побочные эффекты и осложнения:


Чаще всего побочные эффекты проявляются у пациентов пожилого возраста, поэтому их лечение должно проходить под контролем врача. При наличии заболеваний дыхательных путей перед применением лекарства необходимо проконсультироваться с врачом.

При передозировках возможна брадикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Также вероятно усиление побочных эффектов. Лечение в этом случае проводится симптоматическое. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить использование Ранитидина и обратиться к врачу.

Аналоги и стоимость

Выделяют аналогичные средства по составу и принципу действия, терапевтическому эффекту.

Наименование медикамента Основной компонент состава Краткое описание Стоимость упаковки в России (рублей)
Фамотидин Препарат выпускается в форме порошка для приготовления инъекций и таблеток. Основное направление - лечение и профилактика язв и воспалений ЖКТ 80-100
Циметидин Циметидин Препарат против язвенных поражений и воспалительных заболеваний пищеварительной системы 100-200
Фамотидин Фамотидин Противоязвенный медикамент, помогает предотвратить и устранить воспалительные поражения 10-50
Гастросидин Фамотидин Противоязвенное лекарственное средство профилактического и терапевтического назначения 300-400

(лат. ranitidine ) - противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов . Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы .

Ранитидин - химическое соединение
N-тио] этил]-N"- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C 13 H 22 N 4 O 3 S.
Ранитидин - лекарственный препарат
Ранитидин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ - к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.
Фармакодинамика ранитидина
Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин , гистамин , пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина . Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - до 12 часов.
Фармакокинетика ранитидина

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом . Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином
  • Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.

  • Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.

  • Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы », содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе с применением ранитидина.
Показания к применению ранитидина
Способ применения ранитидина и дозы
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
  • Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки.
  • Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
  • Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
  • Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
  • Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
  • Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.
Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.

Меры предосторожности при применении ранитидина
  • Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
  • Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
  • Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания к применению ранитидина
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.
Побочные действия ранитидина
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко - спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда - иммунная гемолитическая анемия.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота , рвота , запор , диарея , абдоминальный дискомфорт, боль; редко - панкреатит . Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие ранитидина
Антациды , сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната . При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Брутто-формула

C 13 H 22 N 4 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное .

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV -блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0345
0.0232