Велаксин таблетки - официальная инструкция по применению. Показания и противопоказания

Каждый человек время от времени переживает тяжелые моменты в жизни. Сильные личности легко преодолевают неприятности и трудности, а другие люди испытывают большой стресс или впадают в депрессию. Нестабильное психическое состояние мешает нормально жить, негативно отражается на здоровье. Чтобы помочь пациентам побороть чувство угнетенности и страха, врачи назначают специальную терапию, основу которой составляет прием антидепрессантов. Эффективным среди данной группы лекарств является Венлафаксин.

Инструкция по применению Венлафаксина

Препарат относится к группе антидепрессантов – средств, способных устранять чувство тревоги, страха, безнадежности и другие отклонения от нормы психологической стабильности. Эффект от использования Венлафаксина очевиден, препарат получил много положительных отзывов от пациентов, но принимать таблетки и устанавливать дозировку самостоятельно нельзя. Инструкция по применению Венлафаксина гласит – отпускается медикамент только по рецепту.

Состав и форма выпуска

Лекарство (торговое наименование Венлафаксин, Венлафаксин Ретард) выпускается в 2 формах:
Таблетки. Продолговатые (плоскоцилиндрические), покрытые пленочной оболочкой белого или слегка мраморного цвета. С одной стороны на поверхности таблетки по центру есть разделительная риска.
Капсулы. Покрыты красной или светло-розовой оболочкой.

Препарат выпускается в картонных упаковках, в каждой от 1 до 5 блистеров, насчитывающих – по 10 таблеток(капсул) в 1 блистере.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Венлафаксин (Venlafaxine) относится к группе медикаментов, которые показаны для устранения депрессивного состояния. Лекарственное средство имеет уникальный химический состав, который значимо отличается от других групп антидепрессантов. Оно является рацемической комбинацией двух стереоизомеров, являющихся зеркальными отражениями.

Попадая внутрь организма, действующий компонент лекарства активизирует выработку в ЦНС нейромедиаторов – веществ, которые отвечают за способность позитивно воспринимать окружающую среду, меньше реагировать на раздражители. В зависимости от количества активного вещества Beнлaфaкcин и его основной метаболит влияет на обратный захват серотонина (при приеме 125 мг лекарства), норадреналина (при дозе 225 мг) и дофамина (суточная норма – 375 мг).

Венлафаксин не оказывает моментальное воздействие на психическое состояние или нервную систему, он действует постепенно и имеет накопительное свойство. Для достижения положительных результатов терапия медикаментом должна быть длительной. Лекарство хорошо всасывается при пероральном приеме. После первого применения максимальное усваивание достигается через 2-4 часа, а всасывание метаболита – через 3-4 часа. Если принимать лекарство многократно равновесие всасывание достигается через 3 дня.

Показания к применению

Препарат Венлафаксин назначаются при следующих нарушениях:

депрессивное состояние;
тревожные расстройства, невроз;
лечении диабетической полинейропатии;
приступы панических атак;
социальные фобии;
как вспомогательное средство для комплексного лечения мигрени;
профилактика рецидивов депрессивного расстройства.

Способ применения и дозировка

Дозировка и кратность приема лекарства определяется исключительно медицинским специалистом. При назначении доктор должен изучить анамнез больного, оценить психическое состояние. Прием медикамента осуществляется перорально, в одно и тоже время суток, одновременно с приемом пищи. Препарат необходимо запивать небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки, делить их на несколько приемов, растворять в воде – запрещено. Продолжительность терапии составляет от 6 до 12 месяцев. Врач может постепенно увеличивать дозу.

Схема приема лекарственного средства следующая:

Начальная доза для взрослых (18-59 лет) пациентов составляет 75 мг, распределяется на 2 приема в день (по 37,5 мг) Если Венлафаксин хорошо переносится, через 2 недели терапии суточную дозу можно будет увеличить до 150 мг или 225 мг. При клинической потребности, в связи с усложнением симптоматики, прибавление дозировки возможно в более короткие сроки (через 4 дня лечения). Максимальная дневная доза лекарства (375 мг) назначается только в условиях стационарного наблюдения. После улучшения клинической картины суточное количество принимаемого лекарства сокращают.
С целью профилактики возникновения рецидивов врач назначает минимальные суточные дозы (37,5 мг) препарата.
При легкой почечной или печеночной недостаточности дозировка препарата составляет 75 мг в сутки, при умеренной – дозу сокращают на 25-50%.
Пожилым людям назначают наименьшую эффективную дозу, при условии, что пациент не имеет каких-либо хронических или острых недугов. Повышение нормы возможно после тщательного медицинского обследования и постоянного наблюдения врача в условиях стационара.
При депрессии. Стандартная дневная доза – 75 мг (однократный прием), при выраженной депрессии – 150 мг один раз в день.
Тревожные расстройства и фобии – суточная доза 75 мг однократно, если через 2 недели наступит улучшения состояния, дозу повышают до 150 мг ежедневно.
Профилактика рецидивов. Лекарство эффективно действует при длительном лечении: при социальной фобии – до 12 месяцев, тревожных расстройствах – до 6 месяцев, острые эпизоды депрессии – от 6 месяцев. Дозировка средства при профилактике аналогична дозам, которые назначают пациентам для терапии конкретного эмоционального заболевания. Необходим регулярный контроль эффективности длительной терапии препаратом, пациент должен проходит обследование через каждые 2-3 месяца.
Переход с таблеток на капсулы. Больные, страдающие депрессией, могут после непродолжительной терапии таблетками, перейти к приему капсул пролонгированного действия с корректировкой дозы.

Однократный прием таблеток не обеспечивает терапевтический эффект, а резкая отмена лечения может сильнее усугубить ситуацию – ухудшить психическое состояние больного, привести к появлению суицидальных наклонностей. Рекомендовано прекращать прием препарата путем постепенного снижения дозы. Продолжительность периода снижения дозировки зависит от величины нормы лекарства, длительности лечения, индивидуальных особенностей и восприимчивости пациента. При курсе терапии от 6 недель, период отмены таблеток составляет не меньше 14 дней.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Венлафаксина с ингибиторами МАО (Вориконазол, Саквинавир, Ритонавир Кетоконазол, Атазанавир). Проводить лечение Венлафаксином рекомендовано по истечении 14 дней после терапии ингибиторами. При совместном приеме или нарушении перерыва между этими двумя лекарства могут наблюдаться побочные явления в виде тошноты, потливости, рвоты, лихорадке, судорожных припадков.

Особую осторожность следует соблюдать при сочетании Велтафаксина с препаратами, воздействующими на ЦНС, так как опыт применения Венлафаксина в этих условиях мало изучен:

Литий, Клозапин, Метопролол. Комплексное применение повышает концентрацию последних перечисленных препаратов в крови, что чревато возникновением неблагоприятных эффектов;
Ритонавир, Кларитромицин, Кетоконазол, Итраконазол – повышается концентрация Венлафаксина в плазме крови;
Имипрамин, Диазепам, Рисперидон – фармакокинетика препаратов и их метаболитов не изменяется;
Галоперидол. Его действие может усилиться;
Препараты, содержащие этанол. Происходит подавление психомоторной активности.

Кроме того, не следует сочетать препарат с такими лекарствами или процедурами:

Проведением электросудорожной терапии. Могут возникнуть эпилептические приступы.
Медикаментами, влияющими на серотониновую передачу (Трамадол, Суматриптан, Сибутрамин) – есть риск возникновения продолжительных судорог, серотонинового синдрома.
Препаратами, влияющими на функции тромбоцитов, свертываемость крови (ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные медикаменты, Варфарин) – повышается вероятность развития кровотечения.

Не оказывает негативного воздействия комплексное лечение Венлафаксином с:

Антигипертензивными и противодиабетическими средствами.
Цимедином. Подавляет метаболизм Венлафаксина, но существенно не влияет его превращение в ОДВ.

Ни в коем случае нельзя на протяжении курса приема лекарства употреблять алкогольные напитки.

Побочные действия

Существенные отрицательные эффекты проявляются редко, чаще препарат переносится хорошо. При нарушении инструкции по применению могут наблюдаться следующие негативные последствия:

Общее состояние. Хроническая утомляемость, слабость, отек Квинке, озноб, анафилактические проявления.
Со стороны ЦНС. Частые головные боли, тремор, необычные сновидения, гипертонус, головокружение, сухость во тру, нарушение сна, снижение либидо, ступор, мышечные спазмы, парестезия, иногда возникают апатия, нарушение равновесия, галлюцинации, эпилептические припадки, психомоторное возбуждение, агрессия, бредовое состояние, суицидальные мысли.
Со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота, запор, анорексия, в редких случаях – гепатит, панкреатит.
Дыхательная система. Бронхит, зевота, боль в груди, одышка.
Сердечно-сосудистая система. Артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, гипотония, обморок, фибрилляция желудочков.
Система кровоснабжения. Экхимозы (кровоизлияние в кожу), тромбоцитопения, желудочно-кишечные кровотечения, нейтропения.
Обмен веществ. Потеря веса тела, гипонатриемия, повышение уровня холестерина.
Мочеполовая система. Аноргазмия, нарушения эякуляции, импотенция, затрудненное мочеиспускание, нарушения менструального цикла, недержание мочи.
Органы чувств. Нарушение аккомодации, фокусировки зрачка, вкусовых ощущений, сухость глаза, шум или звон в ушах.
Кожный покров. Потливость, сыпь, эритема, крапивница, зуд.
Опорно-двигательная система. Рабдомиолиз.

При изменении дозы лекарства или резком прекращении его приема могут наблюдаться проявления синдрома отмены:

нарушения сна (бессонница, сонливость, трудное засыпание, прерывистый сон, необычные сновидения);
тревожность;
спутанность сознания;
повышенное потоотделение;
сухость во рту;
парестизия;
диарея;
рвота;
снижение аппетита;
повышенная нервная возбудимость.

Передозировка

При повышении дневной нормы Венлафаксина может наблюдаться передозировка, которая проявляется следующими симптомами:

судорожное состояние;
нарушение сознания (сонливость, комы);
слишком низкое или высокое артериальное давление;
ажитация(сильное эмоциональное возбуждение);
брадикардия;
диарея,
головокружение;
рвотные порывы;
мидриаз (расширение зрачка);
тахикардия.

Передозировка лекарством в сочетании с другими психотропными медикаментами или алкоголем очень опасна, есть большая вероятность летального исхода. Венлафаксин не имеет антидотов, поэтому необходимо срочно вызвать медиков и предпринять следующие действия:

промыть желудок без рвоты – принять сорбент (активированный уголь). Если нет риска аспирации рвотных масс - выпить больше литра соленой воды, слабый раствор марганцовки или пищевой соды.
До приезда врачей следить за работой жизненно важных функций организма (дыхание, ритм сердца, кровообращение).

Противопоказания

при тяжелых нарушения в работе почек или печени;
беременным женщинам и матерям, кормящим грудью (активное вещество и его метаболит скрепляется с белками в крови, поэтому может попасть в молоко);
детям до 18 лет;
при повышенной чувствительности на компоненты лекарства.

С осторожностью Венлафаксин принимают при:

одновременном лечении диуретиками, препаратами для снижения веса;
гипонатриемии;
маниакальном состоянии;
артериальной гипертензии;
суицидальных мыслях;
предрасположенности к кровотечениям со стороны слизистой или кожных покровов;
нестабильной стенокардии;
одновременном назначении ингибиторов МАО;
недавно перенесенном инфаркте миокарда;
закрытой глаукоме;
аритмии.

Условия продажи и хранения

Ввиду большого перечня побочных эффектов препарат не предназначен для самолечения и самоназначения, поэтому он продается только по рецепту. Хранить лекарство следует в недоступном от детей и солнечного света месте. Срок годности – не более 3 лет.

Аналоги Венлафаксина по принципу действия и основному веществу:

Алвента;
Велаксин;
Венлаксор;
Велафакс;
Венсуэрт;
Дапфикс;
Венлифт ОД;
Ньювелонг;
Эфевелон.

Цена Венлафаксина

Стоимость препарата будет отличатся в зависимости от концентрации активного вещества, фармацевтической формы, количества таблеток (капсул) в упаковке, ценовой политики аптечных точек. В аптеках Москвы примерные цены на медикамент составляют:

Видео

Венлафаксин: инструкция по применению и отзывы

Венлафаксин – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлафаксина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (возможна легкая мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является специфическим антидепрессантом, химически не относящимся ни к одному классу антидепрессивных препаратов (трициклические, тетрациклические либо другие), и представляет собой рацемат двух фармакологически активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина и слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия препарата заключается в его способности усиливать активность нейромедиаторов при транспортировке нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ обладают одинаково эффективным воздействием на обратный захват вышеперечисленных нейромедиаторов. При этом исследования in vitro подтверждают наличие сродства венлафаксина и ОДВ с бензодиазепиновыми, холинергическими (мускариновыми), опиоидными и альфа 1 -адренергическими рецепторами. Также данные вещества не угнетают активность моноаминоксидазы (МАО). Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Венлафаксин всасывается из ЖКТ хорошо (при однократном приеме до 92% от принятой дозы). Степень всасывания не зависит от приема пищи. Общая биодоступность вещества составляет 40–45% и обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Степень связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови равна 27% и 30% соответственно. И венлафаксин, и его основной метаболит проникают в грудное молоко. При приеме венлафаксина в суточной дозе, варьирующейся от 75 до 450 мг, сам препарат и ОДВ отличаются линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается за 2 и 3 часа соответственно при пероральном приеме лекарственного средства. При приеме пролонгированных форм венлафаксина время достижения максимальной концентрации возрастает до 5,5 и 9 часов соответственно.

Период полувыведения составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа для венлафаксина и его метаболита соответственно. Равновесная концентрация данных соединений в плазме регистрируется после 3-х дней многократного приема препарата в терапевтических дозах.

Венлафаксин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6 и c образованием ОДВ – единственного метаболита, обладающего фармакологической активностью, а также неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Препарат представляет собой слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Экскреция венлафаксина осуществляется преимущественно с мочой: приблизительно 87% принятой однократно дозы выводится через почки на протяжении 48 часов (29% – в виде неконъюгированного ОДВ, 26% – в виде конъюгированного ОДВ, 5% – в неизмененном виде, 27% – в виде других фармакологически неактивных метаболитов). Спустя 72 часа с мочой выводится приблизительно 92% принятой дозы. В среднем плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ равен 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно. Кажущийся период полувыведения равен 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Кажущийся объем распределения, определяющийся в равновесном состоянии, составляет 7,5 ± 3,7 л/кг и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Возраст и пол пациентов существенно не влияют на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Необходимость в специальной коррекции дозы у больных преклонного возраста отсутствует.

Для больных с диагностированной низкой активностью изофермента CYP2D6 индивидуальный подбор доз не требуется. Несмотря на то, что концентрации венлафаксина и ОДВ, взятые по отдельности, изменяются в разном направлении (уровень венлафаксина повышается, а ОДВ – снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми данных соединений остается практически неизменной вследствие сниженной активности изофермента CYP2D6, поэтому коррекция доз не является обязательной.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени метаболизм венлафаксина и экскреция ОДВ снижаются, а также повышаются их максимальные концентрации, и удлиняется период полувыведения. У пациентов с КК менее 30 мл/мин снижение общего клиренса венлафаксина оказывается наиболее выраженным. У больных, находящихся на почечном гемодиализе, период полувыведения возрастает на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, причем клиренс обоих активных компонентов снижается приблизительно на 57%. Для таких больных, особенно проходящих процедуры гемодиализа, рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и контроль его фармакокинетических показателей с учетом длительности курса терапии.

Хотя сведения, касающиеся больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью, ограничены, стоит учесть, что фармакокинетика препарата, в частности его клиренс и период полувыведения, индивидуально варьируется самым различным образом, что необходимо принять во внимание при назначении лекарственного средства таким больным.

У больных с печеночной недостаточностью класса А (легкие дисфункции печени) и класса В (умеренные дисфункции печени) в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижается более чем в 2 раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлафаксин применяется для лечения депрессии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/минуту];
беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Венлафаксин следует с осторожностью применять при наличии следующих заболеваний и состояний:

одновременное применение диуретиков;
сочетанное применение с препаратами для лечения ожирения;
обезвоживание;
гипонатриемия;
исходно сниженная масса тела;
суицидальные тенденции;
судорожный синдром в анамнезе;
маниакальные состояния в анамнезе;
предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
нестабильная стенокардия;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
повышение внутриглазного давления;
аритмии (особенно тахикардия);
артериальная гипертензия;
умеренная печеночная недостаточность [протромбиновое время (ПВ) 14–18 секунд];
закрытоугольная глаукома.

Инструкция по применению Венлафаксина: способ и дозировка

Таблетки Венлафаксин следует принимать внутрь во время еды: проглатывать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

В начале лечения обычно назначают по 37,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75 мг 2 раза в сутки. Если в этом случае эффекта недостаточно, возможно повышение суточной дозы до 225 мг. Увеличивать дозу на 75 мг следует с интервалом не менее 2 недель. При тяжелой выраженности симптоматики возможно более быстрое увеличение дозы, но интервал не должен быть менее 4 дней.

Высшая суточная доза составляет 375 мг (в 2–3 приема).

При необходимости назначения пациенту дозы более 225 мг/сутки требуется стационарное наблюдение.

После достижения терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний изменение режима дозирования не требуется, однако следует применять наименьшую эффективную дозу.

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение как минимум 2 недель.

Побочные действия

со стороны нервной системы: очень часто (≥ 1/10) – головная боль, сухость во рту; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – деперсонализация, головокружение, снижение либидо, спутанность сознания, повышенная возбудимость, бессонница, необычные сновидения, тремор, парестезии, повышение мышечного тонуса, ступор; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – нарушение координации движений и равновесия, галлюцинации, ажитация, апатия, миоклонус; редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – психомоторное возбуждение, маниакальные реакции, эпилептические припадки, акатизия; частота не установлена – экстрапирамидные реакции (в т. ч. дистонии и дискинезия), агрессия, поздняя дискинезия, бред, головокружение, серотониновый синдром, суицидальные мысли и поведение, злокачественный нейролептический синдром;
со стороны обмена веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина в сыворотке крови; нечасто – увеличение массы тела; очень редко (< 1/10 000) – увеличение содержания пролактина; частота не установлена – гипонатриемия, гепатит, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, изменение лабораторных проб функции печени;
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гиперемия кожных покровов, артериальная гипертензия; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в т. ч. двунаправленная тахикардия), удлинение интервала QT, гипотония, фибрилляция желудочков;
со стороны системы кроветворения: нечасто – экхимозы (кровоизлияния в кожу), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена – удлинение времени кровотечения, кровоизлияния в слизистые оболочки, тромбоцитопения, патологические изменения крови (в т. ч. апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз);
со стороны органов дыхания: часто – зевота, одышка, бронхит; редко – боль в груди, эозинофильная пневмония, интерстициальные заболевания легких;
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор, снижение аппетита (анорексия); нечасто – диарея, бруксизм; редко – гепатит; частота не установлена – панкреатит;
со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена – рабдомиолиз;
со стороны мочеполовой системы: часто – нарушения менструаций (меноррагия, метроррагия), поллакиурия, дизурические расстройства (в основном – затруднения в начале мочеиспускания), аноргазмия, эректильная дисфункция (импотенция), нарушения эякуляции/оргазма у мужчин; нечасто – нарушения оргазма у женщин, задержка мочи; редко – недержание мочи;
со стороны кожных покровов: очень часто – потливость; нечасто – быстропроходящая сыпь, алопеция; частота не установлена – крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации; нечасто – звон или шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; частота не установлена – закрытоугольная глаукома;
общие симптомы: часто – озноб, повышенная утомляемость, слабость; нечасто – фотосенсибилизация, отек Квинке; частота не установлена – анафилактические реакции.

При резком снижении дозы и внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены: нарушения сна (затруднение засыпания, необычные сновидения, бессонница или сонливость), ажитация (повышенная нервная возбудимость, раздражительность), тревожность, головная боль, гипомания, астения, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, парестезии (спонтанно возникающее неприятное ощущение жжения, покалывания, ползания мурашек, онемения и т. п.), снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.

Симптомы передозировки: головокружение, ажитация, мидриаз, тремор, судорожные состояния, нарушение сознания (от сонливости до комы), синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или слабое повышение артериального давления, диарея, рвота, изменения на электрокардиограмме (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT).

Передозировка

Передозировка Венлафаксина проявляется такими симптомами, как изменения на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT), желудочковая либо синусовая брадикардия или тахикардия, снижение или незначительное повышение артериального давления, измененные состояния сознания (от сонливости до комы), головокружение, ажитация, тремор, судорожные состояния, мидриаз, иногда – диарея и рвота.

Постмаркетинговый опыт приема лекарственного средства показывает, что чаще всего передозировка Венлафаксина наблюдается при его сочетании с алкогольными напитками и/или другими психотропными препаратами. Встречаются многочисленные сообщения о смертельных исходах. Литературные публикации, касающиеся ретроспективных исследований передозировок препарата, говорят о том, что повышенный риск летальных исходов может являться специфической особенностью самого венлафаксина по сравнению с другими применяющимися в медицине антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), однако этот риск несколько ниже, чем в случае трициклических антидепрессантов. Результаты эпидемиологических исследований подтверждают, что для пациентов, получавших венлафаксин, характерна большая отягощенность в отношении риска совершения суицида, по сравнению с больными, которых лечат другими СИОЗС. Однако до сих пор точно не выяснено, до какой степени подобный высокий процент летальных исходов (вследствие передозировки венлафаксина) объясняется специфическими характеристиками группы пациентов, получавших венлафаксин, или токсическими свойствами самого лекарственного средства. В соответствии с клиническим опытом рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать его в минимально возможной дозе, достаточной лишь до следующего визита пациента, что позволяет снизить риск намеренной передозировки.

В случае передозировки венлафаксина назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют. Необходимо проводить регулярный мониторинг жизненно важных функций (сердечного ритма, кровообращения, дыхания). Также следует незамедлительно провести промывание желудка и принять активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Не рекомендуется провокация рвоты, поскольку существует риск аспирации рвотных масс. Эффективность диализа, форсированного диуреза, переливания крови считается минимальной.

Особые указания

Депрессия всегда связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей и поведения, который сохраняется до наступления выраженной ремиссии заболевания. Поскольку улучшение от терапии может не наступать в течение нескольких недель приема препарата и даже более, требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Согласно клиническим данным, риск суицида может возрастать на ранних этапах выздоровления и при коррекции дозы. В связи с этим сами пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычных изменений в поведении, появления суицидальных мыслей или поведения.

До настоящего времени не было выявлено толерантности к венлафаксину или развития зависимости от него. Тем не менее пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков злоупотребления препаратом.

Венлафаксин не рекомендован для лечения биполярной депрессии, поэтому до начала лечения необходимо определить, не относится ли пациент к группе риска биполярного расстройства. Такая проверка включает подробное изучение анамнеза, в том числе семейного.

Препарат может изменить уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетического препарата.

Женщинам детородного возраста в период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения рекомендуется отказаться от употребления любых алкогольных напитков, следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих быстроты психофизических реакций и повышенного внимания, в том числе при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Применение Венлафаксина в период беременности и лактации противопоказано, поскольку его безопасность не установлена в достаточной степени вследствие отсутствия адекватно проведенных контролируемых клинических исследований, охватывающих большую выборку таких пациенток. Это касается как состояния здоровья матери, так и в большей степени – плода или ребенка. Женщин репродуктивного возраста необходимо предупредить об этом до начала терапии. В случае планирования беременности или ее наступления в период лечения Венлафаксином следует незамедлительно обратиться к врачу.

Венлафаксин и ОДВ определяются в грудном молоке. При необходимости использования препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

На практике Венлафаксин иногда назначают матерям в период беременности и незадолго до родов, если в конкретной ситуации потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто встречались осложнения, приводившие к увеличению сроков госпитализации и поддержанию дыхания и кормления через зонд, которые развивались сразу после родов. Симптомами таких осложнений могут быть расстройства внешнего дыхания, бессонница или сонливость, цианоз, постоянный плач, апноэ, вялость, судороги, раздражительность, нестабильность температуры, дрожание, тремор, затруднения с кормлением, рвота, гиперрефлексия, мышечная гипотония или гипертония, гипогликемия. Такие расстройства могут быть доказательством наличия серотонинергических эффектов у препарата. Если мать принимала венлафаксин во время беременности, а курс лечения был окончен незадолго до родов, у новорожденного может развиться синдром отмены. У такого ребенка необходимо исключить наличие злокачественного нейролептического синдрома или серотонинового синдрома. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием венлафаксина беременными женщинами может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Венлафаксин не обладает повышенной связью с белками плазмы крови, поэтому при одновременном применении практически не повышает концентрацию препаратов, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Следует тщательно контролировать состояние пациента при сочетанном назначении других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, поскольку их взаимодействие с венлафаксином не изучено.

Препарат противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, поскольку при такой комбинации могут возникнуть серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода. Ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Другие возможные лекарственные взаимодействия при комбинированном применении с венлафаксином:

серотонинергические средства (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, фентанил и его аналоги (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: возрастает риск развития серотонинового синдрома;
этанол: усиливаются нарушения психомоторных функций, вызванные венлафаксином;
галоперидол: снижается его общий клиренс на 42% (при приеме внутрь дозы 2 мг), повышаются суммарная и максимальная концентрации на 70% и 88% соответственно;
метопролол: увеличивается его концентрация в плазме крови примерно на 30-40%;
клозапин: увеличивается его концентрация в плазме крови, что сопровождается усилением побочных эффектов, особенно частоты возникновения судорог;
индинавир: меняется его фармакокинетика (снижаются суммарная и максимальная концентрации на 28% и 36% соответственно);
кетоконазол, ритонавир, итраконазол: повышается плазменная концентрация венлафаксина;
средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, варфарин и прочие антикоагулянты): повышается риск развития кровотечений (необходимо контролировать протромбиновое время);
ингибиторы CYP2D6, такие как пароксетин, хинидин, галоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: может повышаться их плазменная концентрация.

Опыт применения венлафаксина с комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.

Аналоги

Аналогами Венлафаксина являются: Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Дапфикс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их -5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве ;
лечение , сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
беременность и кормление грудью;
применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной , гипертензии , перенесенном , судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к .

Побочные действия

слабость, утомляемость, головокружение;
снижение аппетита, рвота, сухость во рту;
повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
необычные сновидения, возбудимость, спазмы мышц, их гипертонус, серотониновый синдром;
нарушения эякуляции, аноргазмия , дизурические расстройства, меноррагия ;
нарушения аккомодации, расширение зрачка;
кожная сыпь, многоформная эритема ;
кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии -225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии - 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов .
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО .

При приеме с ингибиторами CYP3A4 ( , Позаконазол , Атазанавир ,

Catad_pgroup Антидепрессанты

Велаксин таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

ВЕЛАКСИН ®

МНН:

венлафаксин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) по 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг в таблетке; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг в таблетке по 25 мг; 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг; 113,24 мг в таблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание : белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 - на таблетках по 25 мг, Е 741 - на таблетках по 37,5 мг, Е 742 - на таблетках по 50 мг, Е 743 - на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код АТХ : N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотанина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α 1 -адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 - 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33 - 172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 - 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.

С осторожностью : недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 - 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 - 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Венлафаксин:

По окончании приема препарата Венлафаксин рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые ≥ 1%, нечастые ≥ 0,1% - < 1%, редкие ≥ 0,01% - < 0,1%, очень редкие < 0,01%.

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: нарушение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиреремия кожных покровов; нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечастые: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые: реакции светочувствительности; редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие: удлинение времени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь; очень редкие: анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Передозировка

Симптомы : изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменится.

Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином , может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Велаксин: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендуется прием алкоголя.

Упаковка

Таблетки по 25 мг и 50 мг : по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки по 37,5 мг и 75 мг - по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

Венлафаксин – это средство помогающие при депрессивных расстройствах, тревожных неврозах и .

Практикуется применение средства и при терапии , а также , что в принципе нехарактерно для антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой таблетки, которые обладают плоскоцилиндрической формой и имеют фаску и риску. Структура таблеток белая или бело-желтая. Таблетки помещены в ячейковые контурные упаковки по 1 штук. Эти упаковки помещены в картонную коробку по 1, 2, 3, 4, 5 штук. Выпускаются с дозировкой – 34,5 мг и 75 мг.

Составляющие компоненты:

основной компонент – венлафаксин в дозировке по 37,5 мг и 75 мг;
вспомогательные составляющие – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Фармакологический профиль

Венлафаксин обладает антидепрессивным воздействием. Это лекарственное средство относится к группе антидепрессантов, является смесью двух стереоизомеров, обладающими зеркальными отражениями. А вот по химическому составу медикамента, его нельзя отнести к группе препаратов антидепрессантов.

Структурная формула Венлафаксина

Активные компоненты лекарства, а также его метаболит О-десметил относятся к ингибиторам селективного типа обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторам обратного захвата дофамина.

Кроме этого основные составляющие элементы препарата могут повышать деятельность нейромедиаторов в ЦНС. Однако они не имеют сродства с опиоидными и бензодиазепиновыми, м- и н-холинорецепторами, гистаминовыми рецепторами. Не оказывают подавляющее воздействие на деятельность МАО.

Во время внутреннего применения быстро всасывается. После однократного приема максимальное всасывание наступает через 2,4 часа, а всасывание метаболита через 4,3 часа. Употребление еды не оказывает влияния на всасывание лекарства. При первом прохождении подвергается метаболизму в печени. Во время многократного применения достигается равновесное всасывание в течение 3 дней.

Венлафаксин и его метаболит примерно на 27 % и 30 % связываются с белками крови. Длительность их периода полувыведения составляет 5 и 11 часов. Выведение происходит преимущественно почками.

При каких показаниях назначают лекарство

Лекарственное средство Венлафаксин назначается при следующих нарушениях:

при профилактической терапии рецидивов во время рекуррентного депрессивного расстройства;
во время лечебной терапии депрессий, которые сопровождаются тревожным состоянием.
при и тревожных неврозах;
для лечения ;
в комплексе назначений при .

Противопоказания и ограничения — состояния и болезни

если возникает повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства;
не стоит одновременно принимать совместно с ингибиторами МАО;
если имеются тяжелые нарушения печени;
при почечной недостаточности;
во время беременности;
при кормлении грудью;
детям и подросткам до 18 лет.

Также стоит с осторожностью принимать лекарство при следующих состояниях:

если недавно был перенесен инфаркт миокарда;
при нестабильной стенокардии;
во время гипертензии;
если имеются в анамнезе судорожные проявления;
при повышенном внутриглазном давлении;
если имеется предрасположенность к кровотечениям со стороны кожного покрова и слизистых оболочек;
во время глаукомы закрытоугольного типа;
при суицидальных наклонностях;
при наличии гипонатриемии.

Как нужно принимать — безопасность и эффективность

Таблетки нужно принимать внутрь. Во время приема их не нужно разламывать, растирать в порошок и разжевывать. Они проглатываются полностью, при этом их следует запивать небольшим количеством воды.

Принимать лекарство нужно начинать с дозировки 37,5 мг два раза в сутки. Через неделю дозировку можно увеличить на 75 мг в сутки.

Во время депрессии нужно принимать по 225 мг в сутки за 3 приема, во время выраженной депрессии нужно принимать по 125 мг три раза в сутки.

Отмена лекарственного средства делается медленно за 14 дней и не более 75 мг в неделю. Во время почечной и печеночной недостаточности суточную дозировку нужно снизить на 50 %.

Прием во время беременности и кормления грудью

В инструкции указано, что Венлафаксин не рекомендуется принимать беременным женщинам, в связи с тем, что нет данных о влиянии составляющих компонентов препарата на организм будущего ребенка.

В случаях, когда все же средство назначалось беременным и когда ожидаемая польза для матери превышала риск для новорожденного, ребенок рождался с нарушениями – расстройство внешнего дыхания, апноэ, цианоз, судорожные проявления, постоянный плач, раздражимость, нарушения сна.

Симптомы передозировки

Передозировка чаще всего может возникнуть в результате одновременного приема лекарства совместно с алкогольными напитками и психотропными препаратами.

Во время передозировки могут появиться следующие симптомы:

При передозировке Венлафаксином отмечается высокий процентный уровень смертельных исходов. При возникновении симптомов передозировки рекомендуется сразу же сделать промывание желудка, затем нужно принять сорбенты и назначаются препараты для поддержания кровообращения и дыхания.

Побочные явления

Среди побочных явлений могут проявиться следующие нарушения:

состояние слабости, повышенной утомляемости, возникновение головокружений;
может снизиться аппетит;
появление рвотных позывов, запора, повышенной сухости ротовой полости;
может наблюдаться повышение уровня холестерина, снижение массы тела;
состояние артериальной гипертензии, тахикардии;
проявление необычных сновидений, бессонницы, состояния возбудимости, мышечных спазмов, тремора, серотонинового синдрома;
иногда может возникнуть нарушение эякуляции, аноргазмия, нарушения дизурического характера, менорраргия;
проблемы с аккомодацией, расширение зрачка;
возникновение сыпи на коже, многоформной эритемы;
могут появиться кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

Синдром отмены

Если отмена приема препарата резкая, то могут возникнуть следующие симптомы:

Во избежание проявления всех этих симптомов дозировку Венлафаксина нужно снижать постепенно.

Особые указания

Во время приема Венлафаксина стоит обращать внимание на следующие условия:

Обзора врача на Венлафаксин и отзывы, от принимавших его пациентов, могут прояснить многие моменты, касательно приема данного лекарства.

Обзор врача

Венлафаксин – это антидепрессант, который помогает устранить депрессивные расстройства и сопутствующие психические нарушения ЦНС.

Я часто назначаю принимать этот медикамент своим пациентам при расстройстве нервной системы, ощущениях тревоги, панических страхов, во время сильных депрессивных состояний.

В первое время эффекта от приема препарата не наблюдается, это связанно с его медленным действием. Через 1 год приема состояние полностью нормализуется, нервная система восстанавливается. Правда, в первые несколько недель лечения могут появиться побочные явления, но они быстро проходят.

Врач психиатр

У пациентов свое мнение

Года 3 назад у меня в жизни произошло много проблем, которые ввели меня в затяжное депрессивное состояние. В первую очередь это болезнь моего сына, но, слава богу, все нормализовалось.

Также меня предал любимый человек, и это уже было крайней мерой. На тот момент мне просто не хотелось жить, это продолжалось почти 1,5 года, и это очень много. Оказывается в этих случаях надо идти к врачу, я не знала, пока мне сестра не сказала.

После приема врач сказал, что нужно пропить препарат Венлафаксин в течение 6 месяцев. После полного курса лечения все нормализовалось, даже побочных явлений не возникло.

Вера, 32 года

Года 2 назад стала замечать за собой, что у меня возникают частые приступы депрессии, тревоги, панического страха. С каждый днем эти состояния только усиливались все сильнее и сильнее. В результате стала плохо спать, появились сильные головные боли, раздражительность.

Сразу же пошла на прием к психотерапевту. Он мне прописал принимать препарат Венлафаксин. Принимала я его около 6 месяцев, все неприятные симптомы прошли, состояние нормализовалось. Правда, в первое время лечения было много побочных явлений.

София, 29 лет

Покупка препарата и его аналогов

Стоимость упаковки № 30 с дозировкой 75 мг составляет от 470 до 520 рублей. Цена на упаковку Венлафаксина № 30 с дозировкой 37,5 составляет от 190 до 360 рублей, также к покупке доступны аналоги препарата: