Линкомицина гидрохлорид показания к применению. Препарат 'Линкомицина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы

Общая характеристика:

Международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4 -пропилпирролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D -еритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида моногидрат;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета;
состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20–33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25–50 % от таковой в крови, в грудном молоке – 50–100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних дыхательных путей, заболевания ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатина, а также дифтерия (в качестве вспомогательной терапии);
– инфекции нижних дыхательных путей, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, абсцесс, акне, раневая инфекция, рожистое воспаление, лимфаденит, панариций, мастит;
– инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, гнойный артрит;
– бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы.

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не принимать пищу в течение 1–2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. Детям до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сут в 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях по 60 мг/кг/сут в 3 или 4 приема.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, персистирующая диарея, желтуха, изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз, эзофагит;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный и везикулярный дерматит;
другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Передозировка. Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

Особенности применения.

Препарат не следует назначать при менингите, так как препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высокая. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного колита как непосредственно во время приема препарата, так и через 2–3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться перитонит, шок, токсический мегалон. Линкомицин определяется в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями органов пищеварения или аллергией на пенициллин в анамнезе.
Данная лекарственная форма не показана к применению детям до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванную курареподобными средствами и средствами для наркоза. Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пенициллины ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими аналгетиками усиливается вероятность появления респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Правила отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Actinomyces israelii

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Streptococcus agalactiae

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (за исключением В.fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Естественно устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium difficile

Другие микроорганизмы:

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Показания к применению

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);

Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;

Септический эндокардит.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.

Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакокинетика

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5%), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек - 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии - 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч).
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет парентерально - 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12 ч.

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приеме

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линкомицина гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линкомицина гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линкомицина гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат; в состав крышечки желатиновой капсулы входит краситель Желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2 г и назначают по 500 мг (2 капсулы) 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Детям старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг назначают по 30 мг / кг / сутки, в 3 приема, при более тяжелых инфекциях назначают по 60 мг / кг / сутки, в 3 приема.

При нарушении функции печени и / или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 20-30% и увеличить интервал между приемами.

Продолжительность лечения в зависимости от нозологии и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - до 3 недель и более). Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не есть в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь.

побочные эффекты

Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, персистирующая диарея, эзофагит, псевдомембранозный колит, который может возникать во время и после лечения антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия. Редко случаи полиморфной эритемы, по типу синдрома Стивенса-Джонсона.

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении.

Изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.

Сыпь на коже (крапивница, возможно возникновение эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита), зуд, вагинит.

В редких случаях возникали: азотемия, олигурия, протеинурия.

Передозировка

Возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата Линкомицина гидрохлорид у беременных не установлена. При назначении препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

дети

Препарат в такой лекарственной форме не назначают детям до 6 лет.

особенности применения

Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-4 недели после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Поэтому, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

In vitro оказывается антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому применять одновременно эти антибиотики не рекомендуется.

Линкомицин обладает свойствами нейромышечного блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов.

С линкомицином несовместимы канамицин и новобиоцин.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимого связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp .; анаэробных и микроаэрофильных кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильных стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp .; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumonиae.

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp .; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применяют после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в ​​костной ткани - около 40%, в ​​мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Основные физико-химические свойства

твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

срок годности

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

J.01.F.F Линкозамиды

J.01.F.F.02 Линкомицин

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых побочных эффектов, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.