Противогистаминные препараты список. Антигистаминные препараты: поколения и названия

Аллергия - бич XXI века. Заболевание, распространенность которого в последние десятилетия стремительно растет, особенно в развитых странах мира, до сих пор остается неизлечимым. Мировая статистика, демонстрирующая число страдающих от различных проявлений аллергической реакции, поражает даже самое смелое воображение. Судите сами: 20% популяции ежегодно мучаются от аллергического ринита, 6% вынуждены соблюдать диету и принимать таблетки от аллергии, около 20% жителей планеты испытывают симптомы атопического дерматита . Не менее впечатляют цифры, отражающие количество страдающих еще более тяжелыми патологиями, имеющими аллергическое происхождение. В зависимости от страны проживания около 1-18% людей не могут нормально дышать из-за приступов бронхиальной астмы. Около 0,05-2% популяции испытывают или испытывали в прошлом сопряженный с огромным риском для жизни анафилактический шок.

Таким образом, как минимум половина населения сталкивается с аллергическими проявлениями, причем сосредоточена она как раз большей частью в странах с развитой промышленностью, а, значит, и в РФ. При этом помощь врачей аллергологов, увы, охватывает далеко не всех нуждающихся россиян, что, конечно, усугубляет ситуацию и способствует дальнейшему прогрессированию заболевания. Свою лепту в не очень благоприятное положение дел с лечением аллергии в России вносит и явно недостаточный контроль за отпуском рецептурных противоаллергических средств в отечественных аптеках. Эта тенденция способствует агрессивному самолечению, в том числе и с помощью гормональных лекарств от аллергии, что иногда может заводить больных в глухой угол и приближать развитие тяжелых стадий заболевания.

Столь неприглядную картину мы нарисовали не для того, чтобы пугать читателя. Мы просто хотим, чтобы каждый человек, который столкнулся с аллергией, понимал и тяжесть заболевания, и прогноз в случае неуспешного лечения, и не спешил покупать первые «подсмотренные» в рекламном ролике таблетки. Мы же, в свою очередь, посвятим описанию аллергии подробную статью, которая, надеемся, поможет разобраться в особенностях заболевания, его терапии и в особенностях различных лекарственных препаратах, используемых с этой целью. Разобраться и впредь лечиться только правильно.

Что такое аллергия?

И начнем мы с азов, без которых нельзя понять, как работают таблетки от аллергии. Согласно определению, под аллергией понимают ряд состояний, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какой-либо субстанции. При этом большинство людей эти же субстанции воспринимает как безопасные и не реагирует на них вовсе. А теперь попробуем описать этот процесс более популярно.

Представьте себе армию, охраняющую границы государства. Она хорошо вооружена и всегда готова к бою. Каждый день враги пытаются взять штурмом тщательно контролируемую границу, но неизменно получают достойный отпор. В один прекрасный день в рядах нашей армии по непонятным причинам происходит смятение. Ее опытные и смелые воины вдруг совершают серьезную ошибку, принимая дружественную делегацию, которая всегда пересекала границу беспрепятственно, за врага. И этим, сами того не желая, наносят непоправимый урон своей стране.

Примерно эти же события развиваются при аллергической реакции.

Иммунная система организма, которая изо дня в день стоит на его защите от сотен бактерий и вирусов, вдруг начинает воспринимать безобидные вещества как смертельных врагов. В результате начинается военная операция, которая слишком дорого обходится самому организму.

Как развивается аллергическая реакция?

Сначала в организме начинается выработка специальных антител, которые не синтезируются в норме, - иммуноглобулинов класса Е. Забегая вперед, скажем, что анализ крови на наличие IgE позволяет достоверно установить, что человек страдает от аллергии и нуждается в лекарствах от нее. Задача иммуноглобулинов Е заключается в связывании вещества, которое ошибочно принимается за агрессивный токсин, - аллергена. В результате формируется устойчивый комплекс антиген-антитело, который должен обезвредить врага. Однако, к сожалению, «обезвредить» без последствий в случае аллергической реакции не получается.

Образованная комбинация антиген-антитело оседает на рецепторах особых клетках иммунной системы под названием тучные.

Под антигеном понимают молекулы, которые способны связываться с антителами.

Они расположены в соединительной ткани. Особенно много тучных клеток под кожей, в районе лимфатических узлов и сосудов. Внутри клеток расположены различные вещества, в тем числе гистамин, регулирующий многие физиологические процессы в организме. Однако наряду с положительной ролью гистамин может играть и отрицательную - именно он является медиатором, то есть веществом, запускающим аллергические реакции. Пока гистамин находится внутри тучных клеток, он не представляет для организма опасности. Но если к рецепторам, расположенным на поверхности, присоединяется комплекс антиген-антитело, стенка тучных клеток разрушается. Соответственно, все содержимое поступает наружу, в том числе и гистамин. И вот тогда наступает его звездный час, а доселе не подозревающие о сложных процессах, происходящих в их организмах, граждане всерьез задумываются о том, какие же таблетки им купить от аллергии. Но торопиться не надо - стоит сначала выяснить, какой именно вид приобретет аллергическая реакция.

Какой бывает аллергия?

А вариантов может быть несколько в зависимости от аллергена и индивидуальной чувствительности. Чаще всего аллергия развивается на пыльцу трав и цветов. В таком случае говорят о сенной лихорадке, или поллинозе. К симптомам, свидетельствующим о заболевании и требующим назначений таблеток или спреев от аллергии, относятся:

• проявления аллергического ринита - насморк, чихание, свербение в носу, ринорея;
• проявления аллергического конъюнктивита - слезотечение, зуд в глазах, покраснение склер;

Гораздо реже лечения таблетками или мазями от аллергии требуют дерматиты, имеющие аллергическую природу. К ним относится ряд заболеваний, среди которых:

• атопический дерматит, характеризуется чрезмерной сухостью и раздражением кожного покрова;
• контактный дерматит, развивается как реакция на соприкосновение с материалами, вызывающими аллергию. Чаще всего это латекс (латексные перчатки), реже - металлические изделия и украшения;
• крапивница , может появляться вследствие реакции на различные пищевые продукты.

Тяжелое хроническое заболевание аллергической природы - бронхиальная астма. Еще более опасными состояниями, сопряженными с риском для жизни, являются отек Квинке и анафилактический шок. Они относятся к аллергическим реакциям немедленного типа, имеют молниеносное начало и требуют немедленной медицинской помощи. Ну а теперь приступим к описанию лекарственных препаратов, которые применяются для лечения различных типов аллергии.

Антигистаминные в качестве препаратов от аллергии: популярно и экономично

Средства этой группы относятся числу наиболее известных и часто применяемых препаратов для лечения пищевой, сезонной аллергии, различных дерматитов, реже - неотложных состояний.

Механизм действия антигистаминных препаратов заключается в блокировании рецепторов, с которыми связывается главный медиатор аллергии гистамин. Они называются Н1-гистаминовыми рецепторами, а препараты, их ингибирующие, соответственно, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, или Н1-антигистаминными.

На сегодняшний день известны три поколения антигистаминных средств, применяемых как для лечения аллергии, так и при некоторых других состояниях.

Приведем список наиболее известных антигистаминных препаратов, которые применяются против аллергии.

Таблица 1. Три поколения антигистаминных противоаллергических препаратов

Первое поколение антигистаминных средств

Используются на протяжении нескольких десятилетий и, тем не менее, до сих пор не потеряли своей актуальности. Отличительными особенностями этих препаратов являются:

• седативное, то есть успокоительное действие. Оно обусловлено тем, что лекарства этого поколения могут связываться с Н1-рецепторами, расположенными в головном мозге. Некоторые препараты, например, Димедрол, гораздо более известны своими седативными, чем противоаллергическими свойствами. Другие таблетки, которые теоретически могут назначаться от аллергии, нашли применение в качестве безопасного снотворного. Речь идет о доксиламине (Донормил, Сомнол);
• анксиолитическое (легкое транквилизирующее) действие. Связано со способностью некоторых препаратов подавлять активность в определенных участках центральной нервной системы. Как безопасный транквилизатор используются антигистаминные таблетки I поколения гидроксизин, известные под торговым названием Атаракс;
• противоукачивающее и противорвотное действие. Его проявляет, в частности, дифенгидрамин (Драмина, Авиамарин), который наряду с Н-гистаминоблокирующим эффектом ингибирует также м-холинорецепторы, что снижает чувствительность вестибулярного аппарата.

Еще одной отличительной чертой антигистаминных таблеток от аллергии первого поколения является быстрый, но кратковременный противоаллергический эффект. Кроме того, средства первого поколения - единственные антигистаминные, которые выпускаются в инъекционной форме, то есть в виде растворов для инъекций (Димедрол, Супрастин и Тавегил). И если раствор (и таблетки, кстати, тоже) Димедрола имеет достаточно слабый противоаллергический эффект, то инъекционное введение Супрастина и Тавегила позволяет быстро оказать первую помощь при аллергии немедленного типа.

При аллергической реакции на укусы насекомых, крапивнице, отеке Квинке применяют внутримышечные или внутривенные Супрастин или Тавегил наряду с инъекционным введением в качестве мощного противоаллергического средства глюкокортикостероидного препарата, чаще всего - Дексаметазона.

Второе поколение антигистаминных

Препараты этого ряда можно назвать современными таблетками от аллергии нового поколения, не вызывающими сонливость. Их названия часто «мелькают» в рекламных роликах на ТВ и брошюрах в СМИ. Для них характерны несколько свойств, выделяющих среди других Н1-гистаминоблокаторов и противоаллергических средств вообще, и в том числе:

• быстрое наступление противоаллергического эффекта;
• длительность действия;
• минимальный или полное отсутствие успокоительного эффекта;
• отсутствие инъекционных форм;
• способность оказывать негативное влияние на сердечную мышцу. Кстати, на этом эффекте можно остановиться подробнее.

Действуют ли таблетки от аллергии на сердце?

Да, действительно некоторые антигистаминные препараты способны отрицательно влиять на работу сердца. Это происходит вследствие блокирования калиевых каналов сердечной мышцы, приводящего к удлинению интервала QT на электрокардиограмме и нарушению сердечного ритма.

Вероятность развития подобного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных препаратов II поколения с рядом других лекарственных средств, в частности:

• противогрибковые кетоконазол (Низорал) и итраконазол (Орунгал);
• антибиотики группы макролидов эритромицин и кларитромицин (Клацид);
• антидепрессанты флуоксетин, сертралин, пароксетин.

Кроме того, риск негативного влияния антигистаминных средств II поколения на сердце увеличивается, если сочетать таблетки от аллергии с употреблением грейпфрутового сока, а также у пациентов, страдающих заболеваниями печени.

Среди широкого перечня противоаллергических средств II поколения следует выделить несколько препаратов, которые считаются относительно безопасными для сердца. Прежде всего, это диметинден (Фенистил), который можно применять детям с 1 месяца жизни, а также недорогие таблетки Лоратадин, также широко используемые для терапии аллергии в детской практике.

Третье поколение антигистаминных

И, наконец, мы подошли к самому малочисленному, последнему поколению средств, назначаемых при аллергии, из группы Н1-гистаминоблокаторов. Они принципиально отличаются от других препаратов отсутствием негативного влияния на сердечную мышцу на фоне мощного противоаллергического эффекта, быстрого и продолжительного действия.

К препаратам этой группы относятся Цетиризин (Зиртек), а также Фексофенадин (торговое название Телфаст).

О метаболитах и изомерах

В последние годы популярность приобрели два новых Н1-гистаминоблокатора, являющихся близкими «родственниками» уже довольно известных препаратов этой же группы. Речь идет о дезлоратадине (торговые названия Эриус, аналоги Лордестин, Эзлор, Эдем, Элизей, Налориус) и левоцетиризине, которые относятся к новому поколению антигистаминных препаратов и применяются для лечения аллергии различного происхождения.

Дезлоратадин представляет собой первичный активный метаболит лоратадина. Так же, как и его предшественник, таблетки дезлоратадина назначаются один раз в сутки, лучше утром при аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном) и хронической крапивнице для лечения взрослых и детей старше года.

Левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Гленцет, Зодак Экспресс, Цезера) - левовращающий изомер цетиризина, применяют при аллергии различного происхождения и вида, в том числе и сопровождающейся зудом и высыпаниями (дерматозы, крапивница). Препарат также используют в детской практике для терапии детей старше 2 лет.

Следует отметить, что появление этих двух препаратов на рынке было встречено восторженно. Многие специалисты считали, что левоцетиризин и дезлоратадин помогут, наконец, эффективно решить проблему при недостаточном ответе на терапию традиционными антигистаминными таблетками, в том числе и при симптомах тяжелой аллергии. Однако на самом деле ожидания, увы, не оправдались. Эффективность этих препаратов не превышала эффективность остальных Н1-гистаминоблокаторов, которая, к слову, практически идентична.

Выбор антигистаминного препарата зачастую основывают на переносимости и ценовых предпочтениях больного, а также удобстве применения (в идеале, препарат должен применяться один раз в сутки, как, к примеру, Лоратадин).

В каких случаях против аллергии применяются антигистаминные препараты?

Необходимо отметить, что антигистаминные отличаются достаточно большим разнообразием действующих веществ и лекарственных форм. Они могут выпускаться в виде таблеток, растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и наружных форм - мазей и гелей, и все применяются при различных видах аллергии. Разберемся, в каких случаях преимущество отдается тому или иному лекарству.

Сенная лихорадка, или полиноз, пищевая аллергия

Препаратами выбора при аллергическом рините (воспалении слизистой носа аллергической природы) являются таблетки от аллергии II или последнего, III поколения (полный список приведен в табл.1). Если речь идет об аллергии у маленького ребенка, часто назначают диметинден (Фенистил в каплях), а также Лоратадин, Цетиризин в детских сиропах или растворах.

Кожные проявления аллергии (пищевой, различные виды дерматитов, укусы насекомых)

В таких случаях все зависит от степени выраженности проявлений. При легком раздражении и небольшой площади поражений можно ограничиваться наружными формами, в частности, препаратами Псило-бальзам гель (в состав входит Димедрол) или Фенистил гель (наружная эмульсия). Если же аллергическая реакция у взрослого или ребенка достаточно сильная, сопровождается выраженным зудом и/или поражен значительный участок кожного покрова, в дополнение к местным препаратам могут назначаться и таблетки (сиропы) от аллергии группы Н1-гистаминоблокаторов.

Аллергический конъюнктивит

При воспалении слизистой глаза аллергического характера назначают глазные капли и, при недостаточном эффекте, таблетки. Единственные сегодня глазные капли, содержащие именно антигистаминный компонент, - Опатанол. В их состав входит вещество олапатадин, обеспечивающее местный противоаллергический эффект.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: таблетки от аллергии не для всех

Еще одна группа препаратов от аллергии действует, препятствуя входу внутрь тучных клеток ионов кальция и таким образом угнетая процессы разрушения клеточных стенок. Благодаря этому удается предотвратить выброс в ткани гистамина, а также некоторых других веществ, участвующих в развитии аллергической и воспалительной реакции.

На современном российском рынке зарегистрировано всего несколько средств от аллергии этой группы. Среди них:

• кетотифен, препарат от аллергии в таблетках;
• кромоглициевая кислота и кромогликат натрия;
• лодоксамид.

Все препараты, содержащие кромоглицевую кислоту и кромогликат натрия, в фармакологии условно называют кромогликатами. Оба действующих вещества имеют схожие свойства. Рассмотрим их.

Кромогликаты

Эти препараты выпускаются в нескольких формах выпуска, которые, в свою очередь, показаны при различных видах аллергии.

Спрей назальный дозированный (КромоГексал) назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините. Его назначают взрослым и детям старше пяти лет.

Необходимо отметить, что заметный эффект от применения кромогликатов в спрее наступает спустя одну неделю постоянного применения, достигая пика к четырем неделям беспрерывного лечения.

Ингаляции применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Примером ингаляционных средств против аллергии, которая осложнилась бронхиальной астмой, являются Интал, КромоГексал, Кромоген Легкое Дыхание. Механизм действия препаратов в подобных случаях направлен на прерывание аллергической реакции, которая является «спусковым крючком» в патогенезе бронхиальной астмы.

Капсулы кромоглициевой кислоты (КромоГексал, Кромолин) назначают при пищевой аллергии и некоторых других заболеваниях, так или иначе связанных с аллергией.

Глазные капли с кромогликатами (Аллерго-Комод, Ифирал, Диполькром, Лекролин) - самые назначаемые противоаллергические лекарства при конъюнктивите, вызванном чувствительностью к пыльце растений.

Кетотифен

Таблетированное средство, назначаемое при аллергии, из группы стабилизаторов тучных клеток. Так же, как и кромогликаты, он предотвращает или хотя бы замедляет высвобождение гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих воспаление и аллергию из тучных клеток.

Отличается довольно низкой ценой. В РФ зарегистрировано несколько препаратов, содержащих кетотифен, и одним из самых качественных является французский Задитен. Кстати, он выпускается в форме таблеток, а также сиропа для детей и глазных капель, которые назначаются при аллергии различного происхождения и вида.

Следует иметь в виду, что Кетотифен - средство, проявляющее накопительный эффект. При его постоянном применении результат развивается только через 6-8 недель. Поэтому Кетотифен назначают превентивно, для профилактики аллергии при бронхиальной астме, аллергическом бронхите. В некоторых случаях дешевые таблетки Кетотифена используют для предотвращения развития сезонного аллергического ринита, что указано в инструкции к препарату. Однако при этом важно начать прием лекарства заблаговременно, в идеале - не менее чем за 8 недель до ожидаемого начала цветения аллергена, и, конечно же, не прекращать курс терапии до тех пор, пока сезон не закончится.

Лодоксамид

Это действующее вещество выпускается в составе глазных капель, которые назначают при аллергическом конъюнктивите, Аломида.

Глюкокортикостероиды в таблетках и инъекциях при лечении аллергии

Важнейшая группа лекарственных препаратов, которые применяются для облегчения симптомов аллергии, - гормоны-стероиды. Условно их можно разделить на две большие подгруппы: местные средства, которые используются для орошения полости носа, таблетки и инъекции для приема внутрь. Существуют также глазные и ушные капли с кортикостероидами, которые применяются при ЛОР-патологиях различного происхождения, в том числе и при аллергическом конъюнктивите и отите, а также мази и гели, используемые иногда для лечения аллергических дерматитов. Однако в терапии этих заболеваний кортикостероиды занимают далеко не первое место: скорее, их назначают в качестве средства временной помощи, для быстрого купирования симптомов, после чего переходят на терапию другими противоаллергическими препаратами. Средства же для местного (спреи в нос) и внутреннего применения (таблетки), напротив, применяются довольно широко для лечения различных заболеваний аллергической природы, и о них стоит поговорить более подробно.

Разница между этими категориями лекарств, прежде всего, заключается в переносимости. Если местные и наружные препараты обладают близкой к нулю биодоступностью и практически не всасываются в системный кровоток, оказывая только действие в месте применения (нанесения), то инъекционные и таблетированные, напротив, в кратчайшие сроки проникают в кровь, а, следовательно, проявляют системные эффекты. Поэтому и профиль безопасности первых и вторых кардинально различается.

Несмотря на столь существенные различия в особенностях всасывания и распределения, механизм действия и местных, и внутренних глюкокортикостероидов одинаков. Поговорим подробнее, за счет чего таблетки, спреи или мази, содержащие гормоны, оказывают лечебный эффект при аллергии.

Гормональные стероиды: механизм действия

Кортикостероиды, глюкокортикостероиды, стероиды - все эти названия описывают категорию стероидных гормонов, которые синтезируются корой надпочечников. Они проявляют очень мощный тройной лечебный эффект:

Благодаря этим способностях кортикостероиды являются незаменимыми препаратами, используемыми при самых разных показаниях в разных областях медицины. Среди заболеваний, при которых назначают препараты кортикостероидов не только аллергия независимо от происхождения и вида, но и ревматоидный артрит, остеоартроз (при выраженном воспалительном процессе), экзема, гломерулонефрит, вирусный гепатит, острый панкреатит, а также шок, в том числе и анафилактический.

Однако, к сожалению, несмотря на выраженность и многообразие терапевтических эффектов, далеко не все глюкокортикостероиды одинаково безопасны.

Побочные эффекты гормональных стероидов

Мы не зря сразу оговорились о различном профиле безопасности глюкокортикостероидов для внутреннего и местного (наружного) применения.

Гормональные препараты для приема внутрь и инъекций обладают множеством побочных эффектов, в том числе и серьезных, порой требующих отмены лекарств. Перечислим наиболее распространенные из них:

• головная боль, головокружение, нарушение зрения;
• гипертония, хроническая сердечная недостаточность , тромбоз;
• тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки), панкреатит, нарушение аппетита (как улучшение, так и ухудшение);
• снижение функции коры надпочечников, сахарный диабет, нарушения менструального цикла, задержка роста (в детском возрасте);
• слабость и/или боли в мышцах, остеопороз;
• угревая болезнь.

«Хорошо, - спросит читатель. - А для чего вы описываете все эти ужасные побочные эффекты?». Только лишь для того, чтобы человек, который собрался лечить аллергию с помощью того же Дипроспана, задумался о последствиях такого «лечения». Хотя об этом следует поговорить подробней.

Препарат Дипроспан при аллергии: скрытая опасность!

Многие аллергики со стажем знают: введение одной (двух, а то и более) ампул Дипроспана или его аналога, например, Флостерона или Целестона, спасает от тяжелых симптомов сезонной аллергии. Они советуют это «волшебное средство» знакомым и друзьям, отчаявшимся найти выход из аллергического замкнутого круга. И делают им ох какую медвежью услугу. «Ну почему же медвежью? - спросит скептик. - Ведь легче-то становится, причем быстро.» Да, становится, но какой ценой!

Действующее вещество ампул Диспроспан, которые часто применяют для купирования проявлений аллергии, в том числе и без рецепта врача, представляет собой классический глюкокортикостероид бетаметазон.

Он проявляет мощный и быстрый противоаллергический, противовоспалительный и противозудный эффект, действительно в краткие сроки облегчая состояние при аллергии различного происхождения. Что же происходит потом?

Дальнейший сценарий во многом зависит от тяжести аллергической реакции. Дело в том, что эффекты Дипроспана нельзя назвать длительными. Они могут продолжаться на протяжении нескольких дней, после чего их выраженность ослабевает и, наконец, сходит на нет. Человек, уже успевший почувствовать значительное облегчение симптомов аллергии, естественно, пытается продолжить «лечение» с помощью еще одной ампулы Дипроспана. Он не знает или не задумывается о том, что вероятность и тяжесть побочных эффектов глюкокортикостероидов зависит от их дозы и частоты применения, а, следовательно, чем чаще вводить Дипроспан или его аналоги для коррекции проявлений аллергии, тем выше риск испытать на себе всю силу его побочного действия.

Есть и еще одна крайне негативная сторона использования глюкокортикостероидов для внутреннего применения при сезонной аллергии, о которой большинство больных и понятия не имеет, - постепенное снижение эффекта классических противоаллергических таблеток или спреев. Применяя Дипроспан, особенно из года в год, регулярно во время проявления аллергии, больной буквально не оставляет себе альтернативы: на фоне сильного, мощного эффекта, проявляемого инъекционным глюкокортикостероидом, результативность антигистаминных таблеток и, тем более, стабилизаторов мембран тучных клеток, снижается катастрофически. Эта же картина сохраняется и по окончании действия стероидов.

Таким образом, больной, использующий для облегчения симптомов аллергии Дипроспан или его аналоги, практически обрекает себя на постоянную гормонотерапию со всеми ее побочными эффектами.

Именно поэтому врачи категоричны: самолечение инъекционными стероидами опасно. «Увлечение» препаратами этого ряда чревато не только устойчивостью к терапии безопасными препаратами, но и необходимостью постоянного увеличения дозы гормонов для достижения адекватного эффекта. Однако в некоторых случаях лечение кортикостероидами все-таки необходимо.

Когда для лечения аллергии применяют таблетки или инъекции стероидов?

Прежде всего, таблетки или инъекции Дексаметазона (реже, Преднизолона или других глюкокортикостероидов) применяют для купирования острой аллергической реакции. Так, при анафилактическом шоке или отеке Квинке целесообразно вводить гормон внутривенно, в менее экстренных случаях - внутримышечно или внутрь. При этом дозы препарата могут быть высокими, приближающимися к высшим суточным или даже превышающим ее. Подобная тактика оправдывает себя при разовом применении препаратов, одно- или двукратном, которого, как правило, достаточно для получения необходимого эффекта. Бояться пресловутых побочных эффектов в таких случаях не стоит, ведь они начинают проявляться в полную силу только на фоне курсового или регулярного введения.

Есть и еще одно важное показание для применения гормонов в таблетках или инъекциях в качестве препаратов для лечения аллергии. Это тяжелые стадии или виды заболевания, например, бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелая степень аллергии, не поддающаяся стандартной терапии.

Гормональную терапию при аллергических заболеваниях может назначать только врач, способный оценить и пользу, и риски лечения. Он тщательно рассчитывает дозу, контролирует состояние больного, побочные эффекты. Только под бдительным контролем врача терапия кортикостероидами принесет реальный результат и не навредит пациенту. Самолечение же гормонами для приема внутрь или инъекций категорически недопустимо!

Когда гормонов бояться не следует?

Насколько опасными могут оказаться глюкокортикостероиды для системного применения, настолько же невинными препаратами являются стероиды, предназначенные для введения в полость носа. Их поле для деятельности ограничивается исключительно слизистой оболочкой носовой полости, где они, собственно и должны работать в случае аллергического ринита.

«Однако часть лекарства можно случайно проглотить!» - скажет дотошный читатель. Да, эта вероятность не исключена. Но в желудочно-кишечном тракте абсорбция интраназальных стероидов (всасывание) минимально. Большая часть гормонов полностью «обезвреживается» при прохождении через печень.

Оказывая противовоспалительное и мощное противоаллергическое действие, кортикостероиды для назального применения в краткие сроки купируют симптомы аллергии, останавливая паталогическую реакцию.

Эффект интраназальных стероидов проявляется через 4-5 дней после начала терапии. Пик результативности препаратов этой группы при аллергии достигается через несколько недель постоянного применения.

Сегодня на отечественном рынке присутствуют всего два гормональных кортикостероида, которые выпускаются в форме интраназальных спреев:

• Беклометазон (торговые названия Альдецин, Насобек, Беконазе)
• Мометазон (торговое название Назонекс).

Препараты беклометазона назначаются для лечения аллергии легкой и средней степени тяжести. Они разрешены к применению детям старше 6 лет и взрослым. Как правило, беклометазон хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Однако в некоторых (к счастью, крайне редких) случаях, особенно при длительном лечении, возможно повреждение (изъязвление) носовой перегородки. Чтобы минимизировать его риск, следует, орошая слизистую носа, не направлять струю препарата на перегородку носа, а распылять лекарство на крылья.

Изредка применение спрея с беклометазоном может приводить к незначительным носовым кровотечениям, что неопасно и не требует отмены препарата.

«Тяжелая артиллерия»

Следующему представителю гормональных кортикостероидов хочется уделить особое внимание. Мометазон признанно считается самым мощным лекарственным препаратом для лечения аллергии, который наряду с очень высокой эффективностью имеет и крайне благоприятный профиль безопасности. Мометазон, оригинальный спрей Назонекс , оказывает мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие, практически не всасываясь в кровь: показатель его системной биодоступности не превышает 0,1% от дозировки.

Безопасность Назонекса настолько высока, что в некоторых странах мира он разрешен к применению у беременных женщин. В РФ официально при беременности мометазон противопоказан в виду отсутствия клинических исследований, изучающих его применение у этой категории пациентов.

Следует отметить, что ни одни таблетки или спрей, которые используются для лечения аллергии у широкого круга пациентов, не разрешены к применению во время беременности - будущим мамам, страдающим от поллиноза или других видов аллергии, рекомендуют избегать действия аллергена, к примеру, уезжая в другую климатическую зону на время цветения. А на частый вопрос: какие таблетки от аллергии можно принимать во время беременности есть только один верный ответ - никакие, в этот ответственный период придется обходиться без лекарств. А вот кормящим повезло больше. При аллергии во время грудного вскармливания можно принимать некоторые таблетки, однако прежде чем начать лечение, лучше проконсультироваться с врачом.

Зато препарат широко используют в детской практике для лечения и профилактики аллергии у детей в возрасте старше 2 лет.

Мометазон начинает действовать спустя 1-2 дня после начала лечения, а максимальный его эффект достигается через 2-4 недели постоянного применения. Препарат назначают для профилактики сезонной аллергии, начиная орошать слизистую носа за несколько недель до предполагаемого периода опыления. И, конечно же, мометазон является одним из наиболее «любимых» и часто назначаемых препаратов для лечения аллергии. Как правило, лечение им не сопровождается побочными эффектами, лишь в редких случаях возможно появление сухости слизистой носа и возникновение незначительных носовых кровотечений.

Лечение аллергии таблетками и не только: ступенчатый подход

Как видите, препаратов, обладающих противоаллергическими свойствами, довольно много. Чаще всего больные подбирают таблетки для лечения аллергии, основываясь на отзывах знакомых, рекламных заявлениях, звучащих на экранах ТВ и льющихся со страниц журналов и газет. И, конечно же, попасть таким образом «пальцем в небо» достаточно сложно. Это приводит к тому, что страдающий от аллергии человек вроде бы и лечится, принимая таблетки или спрей, но результата не видит и продолжает мучиться от насморка и прочих симптомов заболевания, сетуя, что лекарства не помогают. На самом же деле существуют довольно жесткие правила лечения, от соблюдения которых во многом зависит эффективность.

Прежде всего схема терапии аллергии (мы будем говорить на примере самой распространенной ее формы, аллергического ринита) базируется на оценке тяжести заболевания. Выделяют три степени тяжести: легкую, умеренную и выраженную. Какие же препараты применяют при каждой из них?

1. Ступень первая.
   Лечение аллергии легкой степени.
   Как правило, терапию начинают с назначения антигистаминного препарата II или III поколения. Чаще всего в качестве препаратов первой линии используют при аллергии используют таблетки Лоратадина (Кларитин, Лорано) или Цетиризина (Цетрин, Зодак). Они достаточно недороги и удобны в применении: их назначают всего один раз в сутки.При отсутствии клинического эффекта или недостаточном результате переходят ко второй ступени терапии аллергии.
2. Ступень вторая.
   Лечение аллергии умеренной степени выраженности.
   К антигистаминному препарату добавляют интраназальный кортикостероид (Беконазе или Назонекс).
   Если на фоне лечения остаются симптомы аллергического конъюнктивита, назначают противоаллергические глазные капли.Недостаточный эффект на комбинированной схеме лечение - основание для более тщательной диагностики и терапии, которой должен заниматься врач-аллерголог.
3. Ступень третья.
   Лечение тяжелой аллергии.
   В схему терапии могут вноситься дополнительные препараты, например, ингибиторы лейкотриеновых рецепторов (Монтелукаст). Они блокируют рецепторы, с которыми связываются медиаторы воспаления, таким образом снижая выраженность воспалительного процесса. Целевым показанием для их назначения является бронхиальная астма, а также аллергический ринит.В очень тяжелых случаях в схему терапии вводят системные глюкокортикостероиды. Если и тогда результат не достигнут, принимается решение о необходимости аллерген-специфической иммунотерапии и других методах лечения. Назначать лечение должен только опытный доктор. Отсутствие медицинской помощи в подобных ситуациях может привести к неконтролируемому прогрессированию аллергии и развитию крайне тяжелого ее вида, бронхиальной астмы.

Таким образом, подбор таблеток, спреев и других средств против аллергии - занятие не такое простое, как кажется после просмотра очередного рекламного ролика. Чтобы верно подобрать схему, лучше воспользоваться помощью врача или хотя бы опытного аптекаря, а не полагаться на мнение соседа или подруги. Помните: при аллергии, как и при большинстве других заболеваний, важен опыт доктора, индивидуальный подход и продуманные решения. При соблюдении этих условий, вы сможете дышать легко и свободно круглый год, забыв о бесконечном насморке и прочих аллергических «радостях».

Для подавления развития аллергической реакции необходимо принять антигистаминное средство. В настоящее время существует огромное количество медикаментов из этой группы. Все они разделяются по поколениям. Перечень антигистаминных препаратов нового поколения довольно широк и позволяет подобрать оптимальное лекарство для лечения. В статье подробнее рассмотрим наиболее эффективные медикаменты этой категории.

Общее понятие

Большинство людей слышали об антигистаминных препаратах, но далеко не все знают, что же они собой представляют и как действуют. Так называют группу лекарственных средств, которые способны воздействовать на рецепторы гистамина - медиатора аллергических реакций. При контакте с раздражителем человеческий организм начинает вырабатывать специфические вещества, среди которых гистамин является наиболее активным. Когда это вещество «встречается» с определенными рецепторами, развиваются такие симптомы, как слезоточивость, покраснение кожного покрова, зуд, появляется сыпь.

Противоаллергические препараты способны блокировать эти рецепторы и, как следствие, противостоять появлению неприятной симптоматики. Без них отрицательные процессы в организме будут продолжаться.

В настоящее время отмечается значительный рост числа людей, страдающих тем или иным видом аллергии. Неадекватная реакция иммунной системы может развиться на фоне нарушений работы эндокринной или нервной системы, но чаще всего причиной являются внешние раздражители: пыльца растений, шерсть, пыль, химические вещества, некоторые продукты питания.

Лечение антигистаминными препаратами

В большинстве случаев полностью излечить аллергию не удается. Избавиться от неприятных симптомов или же предотвратить их появление помогут лекарственные средства, влияющие на рецепторы гистамина.

На сегодняшний день существует несколько поколений этих медикаментов. И если первые противоаллергические средства приносили не только долгожданное облегчение, но и множество побочных эффектов, то антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых рассмотрим ниже, практически лишены недостатков и практически не имеют противопоказаний к использованию.

Назначают медикаменты данной категории в следующих случаях:

• при круглогодичном или сезонном рините;
• при негативной реакции на цветение растений;
• при возникновении симптомов пищевой и лекарственной аллергии;
• при атопическом дерматите;
• при крапивнице и зуде кожного покрова;
• при бронхиальной астме;
• при ангионевротическом отеке;
• при аллергическом конъюнктивите.

Антигистаминные препараты нового поколения: обзор

Среди всех противоаллергических медикаментов самыми безопасными считаются препараты последнего поколения. Они относятся к пролекарствам, а это значит, что при попадании в организм вещества, содержащиеся в составе, преобразуются в активные метаболиты. Такие средства воздействуют только на H-1 рецепторы гистамина и не оказывают негативного влияния на центральную нервную систему.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения невелик, однако, по сравнению с лекарствами-предшественниками, их можно назначать практически всем пациентам, страдающим от различных типов аллергических реакций. Такие средства позволяют быстро купировать уже проявившиеся симптомы и не оказывают токсического воздействия на сердце. Популярностью пользуются следующие препараты:

• «Цетиризин».
• «Фексофенадин».
• «Эриус».
• «Фексофаст».
• «Ксизал».
• «Левоцетиризин».
• «Дезал».
• «Цезера».
• «Дезлоратадин».
• «Кестин».

Особенности лекарств

Наиболее распространенными противоаллергическими препаратами последнего поколения являются те, которые содержат в своем составе фексофенадин. Вещество относится к селективным ингибиторам H-1 рецепторов гистамина и способно стабилизировать мембраны тучных клеток. Компонент тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспалительного процесса.

Антигистаминные препараты 4 поколения на основе цетиризина считаются одними из самых эффективных. Они способны быстро купировать развитие кожных аллергических реакций. Обладают выраженным противозудным и противоэкссудативным действием.

Каждый из современных препаратов против аллергии назначается только после проведения обследования. Режим дозирования и длительность применения определяется строго индивидуально.

«Эриус»: описание медикамента

Антигистаминное средство на основе дезлоратадина выпускает филиал фармацевтической компании Шеринг-Плау Корпорейшн/США в Бельгии. Приобрести медикаменты можно в таблетированной форме и в виде сиропа. Помимо основного активного компонента в составе таблеток присутствует диоксид титана, тальк, дигидрат кальция гидрофосфата, моногидрат лактозы, белый воск, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Сироп содержит такие вспомогательные компоненты, как лимонная кислота, сорбитол, бензоат натрия, пропиленгликоль, дигидрат натрия цитрата, сахароза. Таблетки расфасованы в упаковки по 7 и 10 штук на блистере. Сироп имеет вид жидкости желтого цвета и находится во флаконах объемом 60 и 120 мл.

Показания для назначения

Таблетки «Эриус» инструкция по применениюрекомендует принимать при сезонном рините, слезоточивости, зуде слизистой поверхности носа, сезонном поллинозе, крапивнице хронического идиопатического типа. По назначению специалиста медикамент может быть применен и при других аллергических состояниях. Например, многие пациенты говорят о том, что «Эриус» отлично справляется с признаками нейродермита, пищевой аллергии, атопического дерматита.

В составе комплексной терапии антигистаминное средство можно принимать при ветряной оспе, розовом лишае, чесотке и псевдочесотке. «Эриус» эффективно устранит сильный зуд и поможет уснуть.

В педиатрической практике противоаллергический препарат применяется в форме сиропа. Производитель утверждает, что его можно давать малышам старше 1 года. Дозировка будет зависеть от возрастной категории. Взрослым же пациентам и детям с 12 лет подойдут таблетки «Эриус». Инструкция по применению рекомендует принимать в сутки по 1 таблетке (5 мг).

«Цетиризин»: отзывы

Современные противоаллергические средства способны останавливать развитие недуга на самых ранних стадиях. Это крайне важно при тяжелых аллергических реакциях. Именно поэтому у многих специалистов в перечне антигистаминных препаратов нового поколения на первом месте стоит «Цетиризин». Средство на основе одноименного активного компонента быстро купирует бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, предотвращает развитие отека Квинке. Помимо этого, медикамент будет эффективен при крапивнице, поллинозе, сенной лихорадке, экземе, аллергическом дерматите.

Антигистаминный препарат «Цетиризин» выпускается в форме капель для перорального применения, сиропа и таблеток. В 1 мл жидкого раствора содержится 10 мг цетиризина. Такое же количество активного вещества содержит и одна таблетка. Заметный эффект от применения блокатора гистаминовых рецепторов типа H-1 можно увидеть через час после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа. При бронхиальной астме его применяют в комплексе с бронхорасширяющим препаратом «Фенспирид».

Противопоказания и побочные эффекты

Следует отказаться от лечения «Цетиризином» при повышенной чувствительности к главному компоненту и гидроксизину. Запрещается назначать антигистаминное средство людям, находящимся на гемодиализе или имеющим почечную недостаточность, в период грудного кормления и беременности. Противопоказаниями также являются состояния, связанные с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и лактозной непереносимостью. С осторожностью принимают «Цетиризин» одновременно с барбитуратами, этанолосодержащими лекарствами и опиоидными анальгетиками.

Отличная переносимость - огромное преимущество медикамента. Побочные действия на фоне приема таблеток, капель или сиропа возникают крайне редко. В основном это связано с передозировкой активного вещества. В таких случаях могут развиться следующие симптомы:

• головокружение;
• мигрень;
• нервное возбуждение;
• тахикардия;
• бессонница;
• задержка мочеиспускания;
• миалгия;
• высыпания на коже, экзема.

Что собой представляет «Кестин»?

Еще один эффективный блокатор гистаминовых рецепторов - препарат «Кестин». Его производит фармацевтическая компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Современное противоаллергическое средство отличается достаточно высокой стоимостью. Средняя цена таблеток (10 штук в упаковке) - 380-400 рублей.

Какой состав имеет данное лекарство? Эбастин - главный компонент, блокирующий гистаминовые рецепторы H-1. Вещество быстро устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает экссудацию, купирует проявление кожных аллергических реакций. «Кестин» выпускается в форме таблеток, которые могут содержать различное количество эбастина (10 или 20 мг) и сиропа. Также производитель предлагает таблетки для рассасывания, в которых содержится 20 мг активного вещества.

Кому подходит?

Любые антигистаминные препараты 4 поколения, в том числе и «Кестин», можно принимать только после консультации с аллергологом. Чаще всего лекарство назначается взрослым пациентам. Инструкция допускает применение таблеток и в педиатрической практике, но только в том случае, если ребенку более 12 лет. Таблетки для рассасывания же назначаются только с 15 лет. Сироп допустимо применять для лечения детей с 6 лет.

«Кестин» эффективно устраняет симптомы круглогодичного и сезонного ринита различного генеза, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке. Препарат облегчает симптомы, вызванные лекарственной, пищевой, инсектной аллергией.

Стоит воздержаться от применения «Кестина» в период беременности, лактации, при непереносимости эбастина или других компонентов лекарства. Таблетки для рассасывания не назначаются пациентам, страдающим от фенилкетонурии. Под контролем врача антигистаминное средство применяется при ишемической болезни, гипокалиемии, почечной и печеночной недостаточности.

Описание препарата «Ксизал»

При необходимости симптоматического лечения аллергических кожных реакций, крапивницы, ринореи, отека Квинке, поллиноза многие отдают предпочтение современному средству «Ксизал». Стоимость одной упаковки - 420-460 рублей. Производят медикамент на фармацевтических заводах в Бельгии, Швейцарии и Италии.

Основной действующий компонент «Ксизала» - левоцетиризин. Вещество обладает ярко выраженными противоаллергическими свойствами. Активный метаболит способен предотвратить развитие аллергии или же значительно облегчить течение патологического состояния. Вещество снижает проницаемость сосудистых стенок, блокирует активность цитокинов и медиаторов воспаления, тормозит движение эозинофилов. Клиническое воздействие медикамента сохраняется на протяжении 24 часов.

Когда назначают?

В перечне новых лекарств от аллергии «Ксизал» занимает первые позиции благодаря быстрому эффекту и безопасности. Современный препарат практически не имеет противопоказаний к назначению и крайне редко провоцирует развитие побочных явлений. Его рекомендовано использовать при самых разных аллергических реакциях: отеке Квинке, поллинозе, аллергических дерматитах, зуде, чихании, заложенности носа на фоне сезонного или круглогодичного насморка.

В форме капель «Ксизал» может назначаться малышам с 2 лет. Таблетки подходят для применения у детей с 6 лет и взрослых. Препарат получил множество положительных рекомендаций, связанных с удобством применения. Одна таблетка «Ксизала» способна избавить от симптомов аллергии на целые сутки.

«Левоцетиризин» от аллергии

Препарат «Левоцетиризин» - более дешевый аналог «Ксизала». Стоимость одной упаковки (10 таблеток) колеблется в пределах 230-250 рублей. Также лекарство можно приобрести в виде сиропа и капель.

Действующее вещество медикамента способно блокировать окончания H-1 рецепторов гистамина, тем самым предотвращая развитие неадекватной реакции иммунной системы. Таблетки от аллергии «Левоцетиризин» будут эффективны при поллинозе, аллергическом дерматите, рините сезонного и хронического типа, слезотечении, чихании, ангионевротическом отеке, крапивнице.

Препарат не используется для лечения детей до 6 лет, в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к компонентам в составе и тяжелой почечной недостаточности.

Препарат «Бамипин»

В перечне антигистаминных препаратов нового поколения присутствуют средства, предназначенные для системного применения. Однако в некоторых случаях требуется и местное медикаментозное воздействие. Чтобы справиться с кожными проявлениями аллергии, следует использовать специальные гели. Одним из таких наружных лекарств является «Бамипин». Его можно применять уже при появлении первых симптомов крапивницы, аллергической реакции на укусы насекомых, зуде кожного покрова, термических ожогах. Также средство выпускается и в виде таблеток.

Catad_tema Аллергические заболевания

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

• Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
• Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
• Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
• Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
• левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
• дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

1. Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
2. Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
3. Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

• отека слизистых оболочек носа и горла;
• покраснений, волдырей на коже;
• зуда;
• избыточной секреции желудочного сока;
• сужению кровеносных сосудов;
• мышечных спазмов;
• отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эдем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Аллергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Эридез;
• Трексил Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзин;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

• Зиртек;
• Дезал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазин;
• Задитор;
• Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

• Тизин Аллерджи;
• Аллергодил;
• Лекролин;
• Кромогексал;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и другие.