Цетиризин инструкция по применению таблетки взрослым отзывы. Взаимодействие с другими препаратами

Большое значение в лечении аллергических заболеваний уделяется проблеме выбора лекарственных средств. Из большого выбора препаратов следует осуществлять подбор в пользу наиболее эффективного, а также безопасного. Одним из таких препаратов, который помогает устранить признаки аллергии, является Цетиризин.

Фармакологическая группа

Цетиризин относят к блокаторам гистаминовых рецепторов.

Фармакодинамика

За счёт блокировки гистаминовых рецепторов происходит уменьшение риска развития или снижения выраженности аллергической реакции. Основным механизмом его действия является противозудное и противоэкссудативное действия.

После того, как вещество проникает в кровь идёт ограничение высвобождения воспалительных медиаторов, уменьшение миграции клеточного звена иммунитета, таких как нейтрофильные, базофильные и эозинофильные клетки.

Может наблюдаться снижение проницаемости капиллярного компонента сосудистой стенки, а также снижение спазматического воздействия мышечных клеток.

В результате наблюдается уменьшение кожных проявлений, а также выраженности отека.

Фармакокинетика

Поскольку единственной формой препарата является таблетированная, следовательно лекарство употребляют внутрь. Цетиризин всасывается достаточно в низком количестве, составляет оно не более 70%. Всосавшаяся часть препарата почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Эффект наступает достаточно быстро, максимальное количество вещества проявляется в среднем через час от момента приема.

Эффект может длиться до суток. Вещество, связанное с белками плазмы, проходит свой метаболизм в клетках печени. Выведение начинается уже через 10 часов от момента приема с помощью мочевыделительной системы. Цетиризин, который не всасывается в желудочно-кишечном тракте, выводится с калом.

Показания

Основной целью лечения пациентов препаратом являются различные формы , среди наиболее часто встречающихся выделяют:

  • проявления в ответ на появление в воздухе белков пыльцы от растений, цветущих трав и деревьев;
  • выраженный конъюнктивит, имеющий аллергическую природу;
  • появление крапивницы в ответ на попадание аллергена к кожным покровам, а также внутрь организма. Кроме того, показанием можно считать и идиопатический характер;
  • клиника ;
  • различные формы дерматита, экземы, ;
  • фотодерматоз легкой и средней степени тяжести;
  • реакция на укус насекомого, животных;
  • аллергическая реакция в ответ на введение лекарственных средств, растительных компонентов при лечении сопутствующих заболеваний.

Препарат может назначаться как с лечебной, так и профилактической целью.

Профилактическая мера большей часть направлена на предупреждение патологических симптомов у людей, склонных к аллергическим заболеваниям.

Противопоказания

Основной причиной, из-за которой появляются патологические симптомы, являются неправильное назначение средства. Именно поэтому, перед тем, как начать приём средства следует внимательно ознакомиться с инструкцией и всеми противопоказаниями к приему средства.

Среди основных противопоказаний следует выделить:

  • патологии строения и функционирования мочевыделительной системы с нарушением биохимических показателей;
  • наличие признаков индивидуальной непереносимости на действующее вещество или вещества, сходные по химическому строению или механизму действия;
  • состояние острой или хронической почечной или печеночной недостаточности;
  • наличие непереносимости к лактозе, а также клиника мальабсорбции;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст менее 6 лет;
  • препарат следует с осторожностью применять при патологии сердечной деятельности, которая проявляется нарушением ритма сердца, склонность к брадикардии и т.д.;
  • патологии центральной нервной системы, такие как судорожные состояния и т.д.;
  • старческий возраст более 65 лет.

Форма выпуска

Единственной формой выпуска данного препарата является таблетированная. Цетиризин продаётся упакованным в картонную коробку, где располагаются блистеры с таблетками и инструкция по применению средства.

Каждая таблетка имеет белый равномерный цвет и каждую покрывает защитная пленочная оболочка. Форма каждой из них двояковыпуклая. Запаха препарат не имеет.

В каждом блистере может содержаться не более 10 таблеток. Выпускается несколько вариантов расфасовок, продаются упаковки по 10, 20 и 30 таблеток.

Состав

В составе каждой таблетки имеется ключевое действующее вещество, масса которого на одну таблетку составляет 10 мг. В качестве действующего вещества выступает Цетиризин дигидрохлорид.

Кроме того, имеется и ряд вспомогательных веществ, которые помогают стабилизировать лекарственную форму и не оказывают влияния на организм. Среди них лактоза в форме моногидрата, магний стеарат, диоксида кремний и малейшие частицы микрокристаллической целлюлозы.

Способ применения и выбор дозы

Поскольку у препарата есть только одна форма выпуска, то принимать его можно исключительно внутрь. Средство рекомендовано употреблять при средней терапевтической дозировке, что составляет 10 мг, т.е. одна таблетка однократно.

Максимальной допустимой дозировкой Диазолина в сутки является употребление 20 мг средства. Подобная концентрация может быть назначена исключительно с нагрузочной целью, а в последствии ее рекомендуется снизить до средней терапевтической.

Таблетки не разрешено разжевывать в полости рта, так как это может привести к снижению выраженности эффекта.

При незначительных проявлениях патологических симптомов дозировку можно уменьшать до 5 мг в сутки.

Для детей старше шести лет дозировка подбирается индивидуально. Для этого определяется расчёт, исходя из массы тела.

Длительность терапии устанавливается исходя из вида и тяжести патологического состояния. В среднем, срок лечения не должен превышать 6 месяцев при условии регулярного приема Цетиризина.

Побочные эффекты

Риск развития побочных эффектов от приема Цетиризина сравнительно низкий. Возникать подобные реакции могут при несоблюдении режима дозирования, а также повышения чувствительности к компонентам средства или увеличении предельно допустимой длительности терапии.

Среди них следует выделить:

  1. Поражение пищеварительной системы. Проявляется это развитием сухости во рту, сильной жаждой, тяжестью в области желудка, развитием тошноты и рвоты, которая не приносит облегчения, а так же спазматических болей в кишечнике и запоров.
  2. Поражение нервной системы. Выражается это системными головокружениями, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью, головной болью, раздражительностью, апатией, нарушением настроения, в некоторых случаях это может быть развитием судорог.
  3. Сердечно-сосудистая система поражается с клинической картиной развития артериальной гипертензии, одышки, боли, напоминающей стенокардию, брадикардии и различных нарушений сердечного ритма, преимущественно с замедлением проводимости.
  4. В редких случаях это может быть усугубление аллергической реакции , с появлением сыпи, крапивницы, зуда, генерализованного отека.

В случае появления любого из побочных эффектов, отсутствия клиники улучшения самочувствия после приема Цитеризина следует прекратить употребление препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении Цетиризина на фоне регулярного приема других препаратов, наличие хронических патологий, требующих периодического употребления различных групп лекарственных средств, требуется обязательная консультация специалиста.

Кроме того, назначение Цетиризина должно осуществляться только врачом, самостоятельный выбор средства может быть опасен.

Одновременное назначение Цетиризина и Теофиллина приводит к снижению клиренса первого.

Антацидные средства и энтеросорбенты уменьшают выраженность терапевтического воздействия Цетиризина на организм.

В случае одновременного употребления Цетиризина с седативными, антидепрессантами и психолептиками, может наблюдаться угнетение работы центральной нервной системы, появление судорожного состояния и т.д.

Передозировка

В случае увеличения дозировки препарата, а также неправильного расчета массы Цетиризина могут возникать следующие патологические эффекты:

  • нарушение зрения, появление двоения в глазах, ощущение сухости конъюнктивы или присоединения инфекции;
  • нарушение сознания, сложность выполнения точных движений или развития судорожного синдрома;
  • повышение артериального давления;
  • формирование закрытоугольной глаукомы с риском потери зрения;
  • нарушение работы печени и почек, вплоть до острой недостаточности органа.

При первых проявлениях передозировки Цетиризина требуется немедленное оказание медицинской помощи. Для этого производится в самые короткие сроки промывание желудка, с целью удаления частиц не всосавшегося вещества. Обязательная отмена препарата и назначение симптоматических средств.

Применение плазмафереза в данном случае будет неэффективным из-за особенностей метаболизма Цетиризина.

Улучшение состояния наступает только после выведения вещества из организма.

Беременность и кормление грудью

В настоящее время не существует доказательной базы, касаемой влияния Цетиризина на течение беременности и развитие плода. Связано это с тем, что не было проведено никаких исследований.

Именно поэтому приём препарата во время беременности и кормления грудью не рекомендуется и используется только в тех случаях, когда возможная польза будет превышать допустимый риск.

Из-за способности проникать через различные гистогематические барьеры препарат не назначается в период кормления грудью. Действующее вещество проникает через молоко в организм ребёнка и повышает риск развития побочных эффектов.

На время приема Цетиризина при кормлении грудью рекомендовано использовать сцеживание до момента полного выведения вещества из организма.

Условия отпуска

Препарат продаётся из аптечной сети без предъявления рецепта специалиста.

Аналоги

Аналогичными по механизму действия и действующему веществу являются:

  1. Кларитин. Выпускается в нескольких лекарственных формах, таких как капли, таблетки и сироп. Основным действующим веществом является Лоратадин в количестве 10 мг на одну таблетку или 1 мг в 1 мл.
  2. . Основным действующим веществом является Цетиризин гидрохлорид, дозировкой является масса 10 мг. Формой выпуска являются капли для приема внутрь.

Срок годности и условия хранения

Препарат можно употреблять внутрь в течение 2 лет с момента выпуска. При этом обязательно следует соблюдать правила хранения препарата. Для этого температура не должна превышать 25 градусов.

Цетиризин нужно хранить без доступа детей и солнечного света, а также оптимальных условиях влажности.

Многие люди не придают особого значения аллергическим реакциям организма на тот или иной раздражитель, но ринит или обычная сыпь могут свидетельствовать о больших проблемах со здоровьем. При развитии аллергии надо незамедлительно отправляться к доктору, чтобы он прописал соответствующее лекарственное средство. Цетиризин - инструкция по применению прилагается, в каплях, сиропе или таблетках поможет временно улучшить состояние больных любого возраста. Препарат тоже желательно использовать после консультации с врачом.

Что такое Цетиризин

Лекарство входит в перечень необходимых медикаментов и отпускается без рецепта. Капли, сироп и таблетки Цетиризин действуют на фоне блокировки гистаминовых рецепторов. Препарат положительно влияет на раннюю стадию аллергии, предупреждает развитие отёкшего лица, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазмы гладких мышц. Цетиризин устраняет реакцию кожи на введение специфических аллергенов и гистамина, снижает бронхоспазм при бронхиальной астме.

Состав

Производителем данного антигистаминного медикамента является немецкая фармакологическая компания Салютас Фарма ГмбХ. Основной активный компонент – цетиризина дигидрохлорид. Это антигистаминное вещество 2 поколения, производное гиперазина. Цетиризина гидрохлорид не оказывает угнетающего эффекта на работу ЦНС. Это выгодно отличает его от антигистаминных компонентов 1 поколения. К вспомогательным веществам Цетиризина относятся:

  • диоксид кремния коллоидный;
  • лактозы моногидрат;
  • кросповидон;
  • магния стеарат;
  • микрокристаллическая целлюлоза:
  • оболочка: гипромеллоза, полидекстроза, макрогол, диоксид титана.

Форма выпуска

Противоаллергическое лекарство Цетиризин выпускают в форме таблеток, сиропа и капель для внутреннего приема. Две последние подходят для применения и взрослых, и детей. Прозрачные капли Цетиризин выпускают в капельницах-флаконах по 20 или 10 мл. Бесцветный сироп с запахом банана продают во флаконах из стекла темного цвета по 150 или 75 мл. В комплект входит мерная ложка. Таблетки Цетиризин белого цвета, покрытые оболочкой, выпускаются по 7 или 10 штук в блистерной упаковке и по 1, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Механизм действия

Попадая в организм, Цетиризин связывается с гистаминовыми рецептами, которые блокирует. В результате нервные окончания не могут связываться с гистамином, поэтому проявлений аллергии нет. Дополнительно цетиризина дигидрохлорид блокирует фазу активации клеток аллергического воспаления – эозинофилов. Согласно инструкции по применению, лекарственный препарат исследовался многократно, в ходе чего была доказана его безопасность для здоровья и терапевтическая эффективность.

От чего Цетиризин

Все показания по применению Цетиризина, как указывается в инструкции по применению, относятся к категории аллергических заболеваний. Лекарство эффективно при всех формах патологии, кроме неотложных. По инструкции Цетиризин показан при следующих состояниях:

  • влажная и сухая экзема;
  • сенная лихорадка;
  • аллергический дерматит;
  • крапивница;
  • поллиноз;
  • устраняет признаки сезонной и круглогодичной аллергии: краснота слизистой, чихание, ринорея, слезотечение, заложенность носа, кожный зуд.

Инструкция по применению Цетиризина

Подросткам от 12 лет и взрослым Цетиризин Акрихин назначают внутрь в однократной дозе в размере 10 мг вечером за ужином. При ярко выраженной аллергии таблетки могут быть назначены дважды в сутки – утром и вечером по 5 мг. Пациентам с недостаточностью почек назначают половину указанной дозы. Во время беременности и в период грудного вскармливания (лактации) применение препарата врачи не рекомендуют, поскольку Цетиризин имеет способность проникать в материнское молоко.

После приема внутрь лекарство в течение часа всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм Цетиризина одинакова. Постоянная концентрация в плазме крови после начала приема достигается уже через три дня. Выводится Цетиризин на 2/3 почками и на 1/3 каловыми массами. Изменение дозировки необходимо пациентам с нарушением работы почек, так как в ходе гемодиализа активное вещество почти не удаляется из организма.

Таблетки

Цетиризин в таблетках назначают взрослым и подросткам с 12 лет. Помимо вышеперечисленных симптомов аллергии, их используют для терапии заболеваний полости рта (глоссит, гингивит, медикаментозный стоматит) и при ангионевротическом отеке Квинке. После приема внутрь белые таблетки следует запивать водой (около 200 мл). Продолжительность лечения – индивидуальна, по инструкции – от 7 дней до полугода. Как показали исследования, препарат Цетиризин безопасен даже при длительной терапии.

Капли

В отличие от белых таблеток, капли Цетиризин детям давать разрешается. В этой форме малышам дают препарат, начиная с одного года. Дозировка для самых маленьких пациентов не превышает 5 капель (10 мг) в сутки. С двух до шести лет доза ребенка может составлять 10 капель (5 мг)/день. После шестилетнего возраста Цетиризин назначают по 20 капель (10 мг)/сутки. При кратковременной аллергии препарат лучше принимать на протяжении недели.

Сироп

Цетиризин в виде сиропа тоже в основном назначают детям в возрасте от 2 до 6 лет. Подросткам и взрослым по инструкции разрешается принимать в сутки 2 мерные ложки лекарства по 5 мг предпочтительно вечером. Детям от 2 лет и старше с массой тела до 30 кг можно пить по 5 мл сиропа, а свыше 30 – по 2 мл. Возможно применение по 5 мл 2 раза/день утром и вечером. Дозировка назначается индивидуально. При сезонной аллергии средняя длительность лечения составляет 3-6 недель. С осторожностью надо принимать препарат пациентам с нарушением функции печени.

Побочные действия

Согласно отзывам, Цетиризин в основном переносится пациентами хорошо. Если побочные действия и возникают по причине передозировки или из-за индивидуальной непереносимости препарата, то носят преходящий характер. Ограничить прием лекарства нужно пациентам пожилого возраста и людям с хронической почечной или печеночной недостаточностью. Побочные действия Цетиризина:

  1. Нервная система и органы чувств. Мигрень, головокружение, сонливость, возбуждение, быстрая утомляемость, Может возникнуть депрессия, бессонница, судороги икроножных мышц. Иногда нарушается ощущение запаха, зрения и аккомодации.
  2. Система кровообращения. Очень редко, но может возникнуть учащенное сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
  3. Дыхательная система. Пневмония, увеличение бронхиальной секреции, ринит, носовой полип, гипервентиляция. Развивается бронхит, фарингит, синусит.
  4. Мочеполовая система. Наблюдается задержка мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей, вагинит, межменструальное кровотечение, цистит, ослабление либидо.
  5. Система опоры и движения. Иногда начинаются спинные боли, мышечная слабость, миалгия, артралгия. Развивается артрит, артроз.
  6. Кожные покровы. Можно увидеть высыпания, алопецию, сухость кожи, повышение потоотделения, экзему, эритему.

Противопоказания

Лицам с амнестическими данными, у которых присутствует повышенная чувствительность к гидроксизину или цетиризину дигидрохлорид препарат противопоказан. Также нельзя принимать лекарственное средство при сниженных показателях почек (уровень КК 30-49 мл/мин). По инструкции применение Цетиризина людям, находящимся на гемодиализе, запрещено. Нельзя назначать препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и при синдроме глюкозо-галакторной мальабсорбции. Применение лекарства желательно проводить с осторожностью при следующих состояниях:

  • возраст выше 65 лет;
  • малышам до 6 лет;
  • одновременно с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками.

Взаимодействие

Значимого клинического взаимодействия Цетиризина с другими медикаментами не установлено. Совместное применение с Теофиллином может привести к снижению общего клиренса антигистаминного препарата. В период приема лекарства нужно воздержаться от всех видов деятельности, при которых нужна быстрая психомоторная реакция или высокая концентрация внимания.

Аналоги

При неэффективности Цетиризина или при наличии противопоказаний к препарату, назначают аналогичные по действию лекарственные средства разные по цене. К ним относятся.

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания

ЛП 001317-021211

Торговое название: Цетиризин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): цетиризин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг;
оболочка Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.

Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "С10".

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения С max увеличивается на 1 ч).
Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).
Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.

Показания к применению
Взрослым и детям старше 12 лет

  • Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом;

  • Детям в возрасте от 6 до 12 лет
  • Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
  • хроническая идиопатическая крапивница. Противопоказания
    Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью
    Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени; возраст старше 65 лет; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др. Применение в период беременности и грудного вскармливания
    Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.
    Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы
    Внутрь. Таблетки проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
    Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг
    По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
    Дети 6-12 лет
    С массой тела более 30 кг.
    По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).
    С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
    У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице: Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером. Побочное действие
    Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
    Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
    Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
    Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, возбуждение; редко - судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нарушение вкусового ощущения, обморок.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
    Со стороны органа зрения: очень редко - расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
    Прочие: нечасто - астения, дискомфорт; редко - отек, увеличение массы тела. Передозировка
    Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
    Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
    Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
    Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.
    Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.
    Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Особые указания
    У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин -Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.
    С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
    Препарат Цетиризин -Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин -Тева противопоказан. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
    Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин -Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
    По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
    По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

    Производитель:

    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 64 ХаШикма Стрит, Кфар-Сава 44102, Израиль Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп. 1. Популярный поисковый запрос: