Что такое дексаметазон фармакологическое действие. Дексаметазон (раствор для инъекций)

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),

в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания к применению

Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)

Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

Астматический статус

Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)

Острая гемолитическая анемия

Тромбоцитопения

Агранулоцитоз

Острая лимфобластная лейкемия

Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

Острая недостаточность коры надпочечников

Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)

Ревматоидные заболевания

Коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

Тошнота, рвота

Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

Снижение толерантности к глюкозе

Снижение иммунитета

При продолжительной терапии

- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия

- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

Синдром Кушинга

Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)

Почечная недостаточность

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Печеночная недостаточность

Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

Остеопороз

Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)

Системные микозы

Инфекционные поражения суставов

Ожирение III-IV ст.

Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)

Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия

Эпилепсия

Мигрень

Иммунодефицитные состояния

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности

- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)

- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)

- >ацетилсалициловой кислотой /a> - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами

- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции

регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина
(раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,

углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. С мах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т 1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% Дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Заболевания требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен.

Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, негнойный тиреоидит, гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагратический артрит, псориатический артрит, синовеит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Для местного лечения, могут быть рекомендованы следующие дозы:

Крупные суставы (например, коленный сустав): от 2 до 4 мг;

Мелкие суставы (например, межфаланговые, височный сустав): от 0,8 до 1 мг;

Суставные сумки: от 2 до 3 мг;

Сухожилия: от 0,4 до 1 мг;

Мягкие ткани: от 2 до 6 мг;

Нервные ганглии: от 1 до 2 мг.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м 2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день - без лечения, 8 день-наблюдение.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, потеря калия и кальция, отеки, гипокалиемический алкалоз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, повышение массы тела, икота, гепатомегалия, вздутие живота, язвенный эзофагит, мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, разрыв миокарда при недавно перенесенном инфаркте миокарда, синдром Иценко-Кушинга, ГКМП у новорожденных с низкой массой тела, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, вертиго, нейропатия, судороги, полиморфноядерный лейкоцитоз, истончение и ранимость кожи, нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, угри, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, дистрофия кожи или подкожных тканей, стерильный абсцесс, жжение в месте инъекции (после внутрисуставного введения), ложноотрицательные результаты при проведении кожных аллергологических проб, жжение или покалывание (особенно в промежности), ангионевротический отек, артропатия, напоминающая артропатию Шарко, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, глаукома, катаракта, экзофтальм, редкие случаи слепоты, ретинопатия недоношенных, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз; тромбозы и тромбоэмболии, симптомы синдрома отмены после длительной терапии (при быстрой отмене кортикостероидов): лихорадка, миалгия, артралгия, недомогание. Это может наблюдаться у пациентов даже без признаков надпочечниковой недостаточности; депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность, нарушения менструального цикла, развитие кушингоидных состояний, подавление роста у детей, снижение толерантности к углеводам, латентный сахарный диабет, необходимость в повышении дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств у больных диабетом, гирсутизм; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд), крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.
Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.

Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.

Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.

У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

Потеря мышечной массы;

Патологические переломы длинных трубчатых костей;

Компрессионные переломы позвонков;

Асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Из этой медицинской статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Дексаметазон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Дексаметазон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии воспалительных и системных заболеваний, в том числе глаз, у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Дексаметазона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Сильнодействующим синтетическим глюкокортикоидом является Дексаметазон. Инструкция по применению указывает, что лекарство содержит в составе гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги. Для чего назначают? Дексаметазон используют для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Формы выпуска и состав

Дексаметазон производят в лекарственных формах:

Таблетки 0,5 мг.
Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.
Капли глазные Офтан 0,1%.
Суспензия глазная 0,1%.

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакологические свойства

Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.

Применение лекарства позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия). Препарат регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.

Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон, инструкция по применению сообщает об этом, способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.

Участие в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта. Противовоспалительные и антиаллергические свойства лекарства по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

От чего помогает Дексаметазон

Показания к применению включают заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
острые тяжелые дерматозы;
ревматические заболевания;
астматический статус;
системные заболевания соединительной ткани;
шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения.

Для чего назначают Дексаметазон в офтальмологической практике:

аллергический конъюнктивит;
кератоконъюнктивит без повреждения эпителия;
клерит;
блефарит;
кератит;
воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств;
иридоциклит;
иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
ирит;
симпатическая офтальмия;
блефароконъюнктивит;
эписклерит.

Инструкция по применению

Режим дозирования Дексаметазона является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Применение раствора

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной капельной инфузии (капельницы) следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг раствора 3-4 раза. Используют на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (уколы внутримышечно)

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Таблетки

Пероральное применение таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Глазные капли Дексаметазон

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур - 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь - перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

разрыв сухожилий мышц;
экзофтальм;
замедленное заживление ран;
стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
тошнота, рвота;
гипокальциемия;
повышение массы тела;
тромбозы;
склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
гиперкоагуляция;
повышение артериального давления;
головокружение;
нервозность или беспокойство;
анафилактический шок;
паранойя;
стероидные угри;
задержка полового развития у детей;
желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
нарушение пищеварения;
судороги;
угнетение функции надпочечников;
кожная сыпь;
эрозивный эзофагит;
эйфория;
трофические изменения роговицы;
стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
маниакально-депрессивный психоз;
отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
галлюцинации;
бессонница;
снижение толерантности к глюкозе;
склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
повышенная потливость;
задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
панкреатит;
аритмии;
синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
метеоризм;
местные аллергические реакции;
депрессия;
повышение внутричерепного давления;
повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
повышение или снижение аппетита;
стрии;
головная боль.

Противопоказания

По инструкции не назначают Дексаметазон пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. С осторожностью применяют при:

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Аналоги препарата Дексаметазон

Полные аналоги по активному веществу:

Дексаметазона фосфат.
Дексаметазонлонг.
Дексавен.
Дексаметазона натрия фосфат.
Дексапос.
Дексамед.
Дексона.
Максидекс.
Фортекортин.
Декадрон.
Дексафар.
Офтан Дексаметазон.
Дексаметазон буфус (Никомед; -Беталек; -Виал; -ЛЭНС; -Ферейн).
Дексазон.

Цена

В аптеках цена ДЕКСАМЕТАЗОН, таблетки (Москва), составляет 45 рублей. Купить уколы можно за 200 рублей. Это цена 25 ампул по 1 мл. Глазные капли 0,1% реализуют за 57 рублей за 10 мл.

Наименование:

Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фармакологическое
действие:

Глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), обладающий сильным антиаллергическим и противовоспалительным свойством (в 35 раз активнее кортизона).

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Показания к
применению:

Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
Тяжелые инфекции : токсемия (наличие в крови токсинов - веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите - гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
Экстренные аллергические состояния : астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).

Для приема внутрь : болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения : шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике : негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Способ применения:

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.
В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой.
Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ : повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении : редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания:

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антипсихотическими средствами , букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами , андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином , фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.

Состав : в 1 таблетке содержится -
активное вещество : дексаметазон - 0,0005 г (0,5 мг);
вспомогательные вещества : сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Dexamethason – это лекарственный препарат, который выпускается в нескольких формах: для инъекций (по РЛС), в форме порошка или глазных капель. Он обладает спектром действий, таких как антивоспалительное, антиаллергенное и другие – для лечения ряда заболеваний.

Дексаметазон – показания к применению

Рекомендовано применение Дексаметазона при аллергиях, заболеваниях соединительной ткани, злокачественной опухоли, сывороточной болезни, болезни Аддисона-Бирмера и других. Препарат Дексаметазон инструкция по применению описывает как средство с широким предназначением. Указываются при применении также противопоказания, эффективность и способы приема (вводить в/м, в капельнице, перорально).

Показания к применению Дексаметазона следующие:

при шоковых заболеваниях и внешних повреждениях кожного покрова (ожоги, разрывы, открытые раны, порезы, острая экзема, другое);
во время отечных процессов (отёк головного мозга, острая эритродермия, тиреоидит, аплазия и гипоплазия кроветворения, аутоиммунные гемолитические анемии и другие);
анафилактический шок, сложные аллергические реакции, острая экзема, крапивница;
астматический статус;
рак (онкология), врождённый адреногенитальный синдром;
при астме, при бронхите;
дерматологические проблемы, при отите, при псориазе;
инфекционные заболевания (с курсом антибиотиков);
гипотиреоз;
неспецифический язвенный колит (НЯК) с болью;
прогрессирующая офтальмопатия, тромбоцитопения и другое.
агранулоцитоз

Дексаметазон – инструкция

Инструкция Дексаметазона включает в себя описание способа применения. Если речь идет про укол, то применять dexamethasone следует внутривенно или внутримышечно в зависимости от первоначальной проблемы. При лечении некоторых осложненных болезней (например, туберкулеза) обязательно проводится применение параллельно курса антибиотиков для безопасности приема.

Как принимать Дексаметазон? Следует изучить инструкцию. Обязательно проконсультироваться у лечащего врача. Вы найдете все условия по препарату Дексаметазон – инструкция по применению описывает и указывает на последствия и способ приема. Средний курс лечения (введения внутрь препарата) длится не более пяти дней, после чего переходят на поддерживающие дозы.

Дексаметазон глазные капли

Существует отдельная форма выпуска препарата - глазные капли Дексаметазон. Они применяются при аллергии, воспалении, инфекции и других видов глазных болезней (зрительных органов человека). Одна капля действует сразу после применения. Спустя несколько часов человек замечает положительный эффект в виде снятия оттека, воспаления и болевых ощущений. По отзывам пациентов, капля при применении легко проникает внутрь глазницы, в роговицу и конъюнктиву.

Применяется Дексаметазон в ампулах в тех случаях, когда другой способ приема (пероральный) запрещен врачом. Основное действующее вещество (по МНН) – это фосфатированный глюкокортикоид. Он оказывает действие по образованию белков, липокортина и других. Содержимое ампулы вводится в составе капельницы, либо делается укол внутривенно (внутримышечный способ). Такой способ применения запрещен при наличии инфекций в зонах около вен. Возможна установка капельницы, при этом следует приготовить 5% раствор натрия хлорида (количество должен назначать врач).

Дексаметазон в таблетках

Такое средство является доступным: его стоимость по аптечным каталогам меньше, нежели аналог ампул или глазных капель (данные могут отличаться в разных аптечных киосках и сетях). Дозировка основного компонента в такой форме выпуска препарата составляет 0,5 мг на одну таблетку. Такая лекарственная добавка положительно влияет на кишечный тракт, улучшает липидный, белковый обмен (согласно отзывам врачей и пациентов). Дополнительно Дексаметазон в таблетках имеет противовоспалительное действие. Хранить лекарство нужно в прохладном месте.

Дексаметазон – побочные эффекты

Передозировка и неправильный расчет дозы может стать причиной появления побочных эффектов. Побочные эффекты Дексаметазона следующие:

тошнота, рвота, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
гормональный сбой (нарушение выделения гормонов, сбой работы надпочечников, образование сахарного диабета, повышение артериального давления);
желудочно-кишечное кровотечение, судороги, головные боли, аллергия, ревматоидный артрит, пемфигус (в редких случаях);
катаракта, проблемы со зрением, нарушение качества зрения, отслоение сетчатки;
паранойя, депрессия, нервозность и другие;
повышенная потливость, выделение кальция, боли в области шеи и спины;
разрыв сухожилий при небольшой нагрузке, снижение массы тела, ускоренная потеря веса, худоба;
замедление заживления наружных и внутренних ран, образование стероидных угрей, нарушение азотистого баланса, просветление кожи, бледность;
нарушение сна, отсутствие аппетита, постоянная усталость.

Дексаметазон – противопоказания

Существует список противопоказаний к применению этого вида лекарства:

при заболевании туберкулезом не проходится курс лечения антибиотиками;
гиперчувствительность к составным элементам;
нельзя применять детям до шести лет;
при заболеваниях грибком, герпесом, оспой;
недавно перенесенные сердечные болезни (инфаркт, операции, связанные с сердечно-сосудистой системой).

Дополнительно противопоказания Дексаметазона – это почечная недостаточность и остеопороз. Отзывы врачей утверждают, что при беременности его можно применять, если польза существенно превышает допустимый вред (например, существует риск гибели плода (ребенка) или матери).