Диклофенак (diclofenac) инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Применение вещества Диклофенак

Причины для внезапного возникновения боли могут быть разные, но незамедлительное решение проблемы требуется во всех случаях. Недорогой препарат Диклофенак таблетки при соблюдении инструкции и дозы становится отличным лекарством от воспалений, жара, спазмов и прочих симптомов. Однако прежде чем начинать прием чудодейственных пилюль, стоит подробнее узнать о назначении средства, механизме действия и противопоказаниях.

Что такое Диклофенак таблетки

Данный препарат появился в 1966 году. Его разработали для активной борьбы с различными воспалениями и как обезболивающее. С годами Диклофенак (мазь, раствор для инъекций, таблетки) начали применять во многих отраслях медицины: травматология, стоматология, неврология, онкология и хирургия. Некоторые ученые считают этот препарат опасным для сердечно-сосудистой системы и требуют снятия его с производства. Другие не согласны с их мнением, ведь при соблюдении инструкции и применении таблеток не дольше 14 дней, состав не наносит вреда здоровью пациентов.

От чего помогает Диклофенак

Современные доктора могут назначить таблетки Диклофенака пациентам со следующими заболеваниями:

При остеохондрозе

Эти недорогие, но очень эффективные таблетки часто назначаются пациентам с остеохондрозом. Препарат быстро устраняет отеки, обезболивает, купирует воспаления. Доза устанавливается специалистом с учетом возраста пациента, веса, индивидуальных факторов и конкретного диагноза. Продолжительность лечения тоже определяет врач. Как правило, курс не превышает 10-14 дней.

Важно принимать таблетки строго после еды, чтобы не спровоцировать нарушения работы ЖКТ вплоть до кровотечения и даже язвы желудка из-за раздражающего воздействия состава лекарства на слизистую оболочку. Иногда врач может дополнительно назначить Омепрозол или Алмагель. Эти препараты способные смягчить действие Диклофенака и предотвратить неприятные последствия от применения обезболивающих таблеток.

От зубной боли

Люди, которые сталкивались с зубной болью, знают, как важно быстрее купировать симптом, терпеть который невозможно. Таблетки Диклофенака хорошо снимают воспаление и облегчают состояние больного. От зубной боли применяют по 50 мг лекарства после еды, не чаще трех раз за сутки. При этом стоит учитывать противопоказания таблеток и инструкцию, а лучше всего обратиться к специалисту за назначением.

При температуре

Еще одним частым симптомом, при котором таблетки Диклофенака показали свою эффективность, является повышенная температура тела. Средство применяется как жаропонижающее не дольше трех дней у взрослых пациентов. Таблетки пьют три раза в день по инструкции. Препарат эффективно борется с воспалительными процессами в организме, а также улучшает общее состояние пациента. Стоит отметить, что Диклофенак плохо взаимодействует с аспирином и нередко провоцирует кровотечения при совместном применении с представленным лекарством.

Механизм действия

Диклофенак или Вольтарен относится к НПВС. Механизм действия пилюли заключается в активном подавлении циклооксигеназов (ЦОГ), ферментов, которые провоцируют боль, лихорадочное состояние, воспаления. После приема таблетка полностью всасывается в кровь через желудок. Наибольшая концентрация активного вещества в крови отмечается через 1-16 часов после употребления пилюли.

После введения препарата происходит ингибирование ЦОГ двух существующих видов. Стоит отметить, что Диклофенак провоцирует гораздо меньшие поражения системы ЖКТ и реже вызывает сердечные приступы и прочие осложнения, чем аналоги. Выводится состав через мочевыводящие пути (до 70%) и кишечник (около 30%) в виде метаболитов. В зависимости от состояния печени и почек пациента процесс занимает до двух часов.

Состав

Эффективность лекарства обусловлена элементами, которые он содержит. В составе каждой таблетки препарата присутствуют следующие вещества:

  • диклофенак натрия;
  • этилцеллюлоза;
  • повидон;
  • тальк;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол;
  • оксид железа красный;
  • стеариновая кислота
  • диэтилфталат.

Как долго можно применять

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений. Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Инструкция по применению

Данный препарат в комбинации с другими лекарствами должен назначаться в рамках общей терапии после сдачи пациентом необходимых анализов. Как пить Диклофенак, прежде всего, будет зависеть от возраста больного и диагноза. Как правило, подросткам старше 15 лет и взрослым назначают по 50-150 мг препарата в сутки. Это количество делят на 2-3 приема. При ухудшении состояния больного или признаках серьезных заболеваниях, врач может увеличить дозу Диклофенака за счет других средств, которые его содержат, но не больше чем на 50 мг.

Пациентам, у которых умеренная или легкая формы почечной или печеночной недостаточности, не требуется снижение дозировки до наступления улучшений. Таблетки пьют, не разжевывая, обязательно сопровождая процесс стаканом негазированной воды. Не рекомендуется принимать пилюли с энтеросолюбильной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Дело в том, что такие препараты способны вызвать расстройство моторики желудка.

Детям

Врачи не рекомендуют данное лекарственное средство пациентам младше 15 лет. Если есть необходимость, то специалисты могут назначить препарат ребенку от 6 лет как экстренную меру в количестве 2 мг на 1 кг веса больного. Данная дозировка делится на 3 приема в течение дня. При ювенильном ревматоидном артрите специалисты иногда увеличивают количество лекарственного вещества до 3 мг на 1 кг веса пациента.

При беременности

Осторожно стоит относиться к таблеткам Диклофенака женщинам, которые беременны (особенно возрастают риски в третьем триместре). Допускается применение средства на сроках беременности до 6 месяцев лишь при крайней необходимости под постоянным контролем врачей. При этом как продолжительность терапии, так и дозировка должны быть минимальными. Диклофенак нельзя принимать в третьем триместре и при грудном вскармливании. Препарат способен оказать негативное воздействие на ребенка.

Противопоказания и побочные действия

Прежде чем начинать принимать любое лекарство, стоит внимательно изучить список противопоказаний, в противном случае результат терапии может оказаться непредсказуемым. Нельзя использовать Диклофенак форте в таблетках, следующим категориям пациентов:

  • кормящим матерям;
  • детям младше 6 лет;
  • женщинам на 6-9 месяце беременности;
  • пациентам с нарушениями функций печени;
  • страдающим заболеваниями ЖКТ;
  • лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата;
  • больным с повреждениями и кровотечениями органов ЖКТ;
  • пациентам с нарушениями процесса кроветворения;
  • больным с нарушениями гемостаза;
  • лицам, злоупотребляющим алкоголем;
  • пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Если пренебречь инструкцией и списком противопоказаний, то прием таблеток Диклофенака и других разновидностей препаратов со схожим составом может привести к следующим негативным реакциям организма:

  1. Органы ЖКТ: диарея, рвота, повышенное газообразование, утрата аппетита. Иногда открываются кровотечения, образуются повреждения на слизистой оболочке желудка.
  2. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.
  3. Мочеполовая система: почечная недостаточность, гематурия, повышенная отечность. Иногда появляется сыпь на теле или экземы.
  4. Нервная система: бессонница, эмоциональное перевозбуждение, головокружение. Иногда пациенты жалуются на провалы в памяти, дезориентацию, депрессивное состояние, шум в ушах.

Передозировка

  • головная боль;
  • судороги;
  • затуманенное сознание;
  • рвота.

Лекарственное взаимодействие

Если прием сопровождается использованием других медикаментов, то важно помнить о том, что данный препарат не со всеми лекарствами взаимодействует. Ниже представлен перечень средств, с которыми не рекомендуется пить таблетки Диклофенак:

  1. Оральные кортикостероиды. Такое сочетание может нанести серьезный вред органам ЖКТ или вызвать внутренние кровотечения.
  2. Антигипертензивные средства, диуретики. Прием таблеток Диклофенака вместе с лекарствами данной категории нередко снижает их эффективность. Это свойство является серьезным минусом для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и сосудов, которым нужно постоянно поддерживать давление в норме.
  3. Другие НПВС. Если принимать сразу несколько видов таблеток этой категории, то можно получить синергетический эффект и значительно повысить шансы на развитие язв кишечника или желудка.
  4. Ингибиторы. Сочетание средств этой категории с таблетками Диклофенака иногда приводит к серьезному увеличению воздействия и уровня препарата в крови и ингибированию метаболизма.
  5. Антикоагулянты (например, Варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота). Такое сочетание с Диклофенаком может вызвать кровотечения у пациента.

Аналоги таблеток Диклофенак

Данное средство имеет множество схожих по составу или действию на организм лекарств в форме таблеток, мазей, инъекционных растворов. Все они доступны населению и помогают достичь схожего с приемом Диклофенака результата. Если по каким-то причинам нужно заменить таблетки, то можно выбрать один из следующих аналогов препарата:

  • Сулиндак;
  • Ортофен;
  • Напроксен;
  • Диклак;
  • Теноксикам;
  • Клофезон;
  • Пироксикам;
  • Нейродикловит;
  • Индометацин.

Цена

Главным преимуществом данного лекарственного средства является его доступная цена. Найти препарат можно в любой аптеке или заказать и купить в интернет-магазине. Средство является популярным, встречается в каталогах практически всех компаний, реализующих медикаменты. Таблетки российского производства в регионах продаются по цене 40-50 рублей. В аптеках столицы стоимость на лекарство установилась на уровне 65-80 рублей за упаковку.

Видео: как принимать Диклофенак

Диклофенак – это высокоактивное НПВС, обладающее высоким сродством к клеткам слизистой оболочки желудка и кишечника. Оказывает влияние на синтез арахидоновой кислоты – основного предшественника медиаторов воспаления (простагландинов).

Уменьшает их проницаемость в зону воспаления, снижает отечность в зоне патологического процесса, нормализует транспорт ионов и веществ. Данный препарат получил широкое применение в травматологии и неврологии при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Диклофенак, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Диклофенаком, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

  • Раствор для инъекций (уколы) Диклофенак в 1 мл содержат активное вещество диклофенак натрия (25 мг) и дополнительные элементы – метабисульфит натрия, манит, бензоловый спирт, пропиленгликоль, вода для инъекций, гироксид натрия.
  • Свечи 50 или 100 мг. Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. Содержат диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий.
  • Таблетки Диклофенак кишечнорастворимые. Таблетки Диклофенак содержат в своем составе действующее вещество диклофенак натрий (25 или 50 мг) и дополнительные компоненты – фосфат кальция двузамещенный, крахмал, стеарат магния, ацетат целлюлозы, очищенный тальк, индорезин, диоксид титана, поливинилпиролидон К30, понсо, диэтилфталат, оксид железа красный и желтый.
  • Мазь Диклофенак в своем составе содержит 30 мг диклофенака натрия, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Для чего применяется Диклофенак?

Основными показаниями к применению лекарства Диклофенак являются следующие патологические процессы опорно-двигательного аппарата:

  1. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
  2. Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
  3. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
  4. Лихорадочный синдром.

Инструкция по применению

Если вы планируете использовать для лечения препарат Диклофенак, инструкция по применению должна учитываться.

  • Диклофенак в виде уколов следует вводить глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг. При необходимости не ранее, чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию следует проводить не дольше 2 дней, после чего нужно перейти на прием таблеток.
  • Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь. Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
  • Диклофенак свечи вводят ректально, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. При мигрени: 100-150 мг при первых приступах. Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.
  • Диклофенак в виде мази и геля наносят наружно, детям старше 12 лет и взрослым препарат следует наносить, слегка втирая, на кожу 3-4 раза в день. Необходимое количество Диклофенака определяется размером болезненной зоны. Разовая доза составляет 2-4 г. Детям 6-12 лет не следует применять больше 2 г препарата до 2 раз в день.
  • Диклофенак в форме глазных капель закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Противопоказания

Основными противопоказаниями являются следующие:

  • беременность и лактация;
  • восстановительный период после аортокоронарного шунтирования;
  • выраженная недостаточность функции сердца;
  • недостаточность функции печени;
  • недостаточность функции почек;
  • обострение воспалительных процессов желудочно-кишечного тракта;
  • нарушение процессов свертывания крови, при которых отмечается повышенная кровоточивость;
  • дети в возрасте до 15 лет;
  • аспириновая бронхиальная астма;
  • язвенное поражение слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • ряд наследственных заболеваний;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Диклофенак следует применять с осторожностью пожилым пациентам (в том числе получающим диуретики), ослабленным больным и пациентам с низкой массой тела, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, артериальной гипертензии, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, хронической сердечной недостаточности, значительном уменьшении объема циркулирующей крови, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении и алкоголизме, хронической почечной недостаточности, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях.

Побочные действия

При применении Диклофенака в форме таблеток возможно развитие следующих побочных действий:

  1. Желудочно-кишечный тракт : часто – тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы; редко – поражение пищевода, рвота, мелена, желтуха, появление крови в кале, афтозный стоматит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), цирроз, некроз печени, изменение аппетита, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
  2. Нервная система : часто – головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, депрессия, раздражительность, сонливость, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными болезнями соединительной ткани), кошмарные сновидения, судороги, дезориентация, общая слабость, ощущение страха;
  3. Дыхательная система : редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
  4. Мочеполовая система : часто – задержка жидкости; редко – олигурия, папиллярный некроз, нефротический синдром, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
  5. Органы чувств : часто – шум в ушах; редко – скотома, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
  6. Сердечно-сосудистая система : редко – повышение артериального давления; экстрасистолия, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
  7. Органы кроветворения и иммунная система : редко – анемия (в том числе апластическая и гемолитическая анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
  8. Аллергические реакции : редко – анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
  9. Кожные покровы : часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, токсический дерматит, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), повышенная фоточувствительность.

При применении препарата в форме раствора для инъекций и суппозиториев могут наблюдаться схожие побочные действия. В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

При наружном применении побочные действия развиваются редко. Обычно они проявляются в виде зуда, сыпи, покраснения и жжения местного характера.

При применении глазных капель возможно развитие следующих нарушений:

  1. Пищеварительная система: рвота, тошнота;
  2. Местные реакции: нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), жжение глаз, помутнение роговицы, ирит;
  3. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия, зуд в глазах, ангионевротический отек лица, озноб, лихорадка, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата отмечается появление таких клинических симптомов:

  • головная боль, помутнение сознания, головокружение;
  • гипервентиляция, расстройства функции почек и печени;
  • расстройства со стороны пищеварительного тракта, миоклонические судороги у детей.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез являются неэффективными.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как быстродействующий и эффективный препарат.

Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других медикаментов из группы НПВП. Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Необходимо соблюдать рекомендуемые врачом дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самолечению.

Аналоги

На прилавках аптек это лекарственное средство можно найти под названиями Вольтарен, Диклоберл, Диклобене – в них содержится одно и то же действующее вещество.

Аналогичным действием обладают другие нестероидные противовоспалительные средства, которые могут назначаться врачом при непереносимости Диклофенака, поэтому вопроса чем заменить Диклофенак в современном мире не стоит.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва):

  • Диклофенак ампулы 75 мг, 3 мл, 5 шт. – 26 рублей.
  • Диклофенак мазь 2%, 30 г. – 20 рублей.
  • Диклофенак гель 1%, 30 г. – 36 рублей.
  • Диклофенак капли глазные 0,1%, 5 мл. – 30 рублей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности

Условия отпуска из аптек

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

  • Елена

    Страдаю болями непонятной этиологии в суставах. Анализы, обследования всё это с 14 лет, биохимия, на ревмапробы… Всё прошла. До сих пор не знаю что это. И рентген делала при обострениях, когда кисти болели ацки. Я не любитель вообще что-то пить, а тем более обезболивающие. Мне бывалые говорят, что значит не так сильно болит раз не пью. Нет мне просто жаль желудок и боюсь подсесть на обезболивающие. Купила свечи диклофенак, испробовала пока одну, вроде ничего так, действует. Но читала что много побочек от него, не знаю. Но всё-таки свечи лучше, чем таблетки, это на мой взгляд. Ну или уколы. Единственный минус что уколы болезненны.

  • Татьяна Анисимова

    Прекрасное средство.Боль уходит после 1-го укола.Гелем пользуюсь при болях.Отлично помогает.Доступная цена.

  • Светлана

    Спасибо этому препарату.Мучаюсь от болей в спине грудной отдел теперь уже начал болеть и поясничный отдел отдаёт в ягодицы и в ногу.Назначили мелоксикам и витамины группы В-эффекта не получила.Знакомая посоветовала Алфлутоп проколола10 уколов в инструкции написано надо 20 не стала больше брать в моем случае эффекта никакого.Вчера решилась взять Диклофенак-сегодня ощущаю себя совсем по другому нет скованности,но при движениях боль возникает все равно правда терпимо.В инструкции написано не больше 2 уколов,решила пить ещё в таблетках очень надеюсь что поможет.Записалась повторно к терапевту может что посоветует

  • валентина

    Втирала мазь диклофенак,сильно подскочило давление.Так что осторожно нужно его применять у кого гипертония

  • 15307-86-5

    Характеристика вещества Диклофенак

    Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

    Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

    После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

    При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

    Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

    Применение вещества Диклофенак

    Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Побочные действия вещества Диклофенак

    Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

    При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

    При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

    При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

    Взаимодействие

    Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

    Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

    Меры предосторожности вещества Диклофенак

    При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

    Актуализация информации

    Риск желудочно-кишечных осложнений

    Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 31.07.2013 ]

    Риск тромбоэмболических осложнений

    Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
    PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

    Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

    Источники информации

    ema.europa.eu

    [Обновлено 04.12.2013 ]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    0.0614
    0.0582
    0.0336
    0.0301
    0.018
    0.0112
    0.0064
    0.0033
    0.0031
    0.0028
    0.0028
    0.0027
    0.0026
    0.0026
    0.0025
    0.0025
    0.0025
    0.0023
    0.0022
    0.0021
    0.0016
    0.0015
    0.0015
    0.0014
    0.0013
    0.0013
    0.0013
    0.001
    0.001
    0.0009
    0.0009
    0.0009
    0.0009

    Диклофенак – активное вещество, принадлежащее к категории нестероидных противовоспалительных соединений, предназначенное для лечения множества заболеваний, в основе которых лежит поражение суставных тканей или болевой синдром.

    Свойства диклофенак

    Диклофенак является синтетическим производным фенилуксусной кислоты. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, а также и умеренным жаропонижающим эффектом. Действие лекарственного средства связано с влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты.

    Диклофенак способен угнетать активность фермента - циклооксигеназы, играющего ключевую роль в метаболизме арахидоновой кислоты. Вследствие этого подавляются процессы синтезирования простагландинов, которые являются одними из основных медиаторов воспаления.

    Влияние на процессы биологического синтеза простагландинов носит как периферический, так и центральный характер. Ингибирование реакций образования этих веществ осуществляется как в структурах ЦНС, так и в прочих тканях.

    Нельзя не отметить и наличие антитромботического действия. При длительном применении диклофенак подавляет реакции агрегации тромбоцитов, что улучшает кровоснабжение периферических тканей, препятствует образованию тромбов.

    Под действием различных лекарственных форм, содержащих это вещество, уменьшается выраженность основных признаков воспаления: отёчность, болезненность, покраснение и расстройство функции поражённого органа.

    Препараты диклофенака часто используются в ревматологии для лечения специфических заболеваний. Применение этих средств способствует восстановлению амплитуды движений, уменьшает утреннюю скованность, кроме того, подавляет отёчность и так далее.

    Наружные лекарственные формы этого вещества применяются и для лечения болевого синдрома слабой и средней степени выраженности, например, при травматическом поражении или в позднем послеоперационном периоде.

    Препараты, предназначенные для внутреннего употребления, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, правда, порядка 50 процентов действующего вещества разрушается при первом прохождении через печень. Максимальное терапевтическое действие развивается спустя 2 – 4 часа. При ректальном введении этот промежуток времени сокращается до 1 часа.

    Концентрация диклофенака в крови пациента носит дозозависимый характер. В суставной жидкости она достигает максимальных значений спустя 6 – 7 часов после приёма лекарства.

    При метаболизации лекарственного вещества образуется несколько менее активных метаболитов. Выведение диклофенака осуществляется с мочой - порядка 99 процентов. Оставшаяся часть выводится со стулом.

    Показания к применению

    Различные лекарственные формы диклофенака могут применяться при наличии следующих заболеваний:

    Артриты различной этиологии;
    Остеохондроз;
    Периартропатии;
    Травматическое поражение суставов;
    Миалгии любого генеза;
    Послеоперационные боли;
    Аднексит;
    Заболевания ЛОР-органов;
    Различные воспалительные заболевания офтальмологической практики.

    Большая часть препаратов диклофенака реализуется аптечными сетями без рецепта врача. Тем не менее, настоятельно не рекомендуется использовать эти лекарства без одобрения специалиста, поскольку это может привести к появлению тяжёлых последствий.

    Противопоказания к применению

    Язвенное поражение органов ЖКТ;
    Индивидуальная непереносимость;

    Кроме того, не используют медикаменты при расстройстве системы кроветворения неясной этиологии.

    Применение и дозировка

    Обычно рекомендуемая дозировка диклофенака, при приёме внутрь, составляет от 25 до 50 миллиграммов на один приём. В тяжелых случаях, например, при выраженном болевом синдроме, доза может быть увеличена до 75 мг. Частота использования - до 3 раз в день. При ректальном применении - 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 150 миллиграммов.

    Наружное применение предполагает использование от 2 до 4 граммов диклофенака до 4 раз в день. Дозировка мази и геля определяется диагнозом и площадью поражённой поверхности. Длительность лечения должна определяться специалистом.

    Побочные эффекты

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, тяжесть в верхней части живота, проявления метеоризма, изжога, диарея или запор, желудочные кровотечения, а также поражение кишечника, печени и поджелудочной железы.

    Со стороны нервной системы: раздражительность, головокружение, слабость, головные боли, расстройства зрительной функции, возникает нарушения сна, тремор конечностей, депрессивные состояния, а также немотивированная усталость.

    Прочие побочные эффекты: изменения в лабораторных показателя крови, выпадение волос, кожные аллергические проявления. При местном примени: покраснение или отёчность в области нанесения, жжение обработанного участка, а также некроз жировой ткани.

    Препараты, содержащие диклофенак

    Ортофер, Дикловит, Диклак, Наклоф, Реводина ретард, Фелоран, Диклофенак-Альтфарм, СвиссДжет, Фелоран 25, Ортофлекс, Диклофенаклонг, Диклонак, Диклоран, Наклофен Дуо, Раптен Дуо, Доросан, Дикломакс, Диклофенак ретард, Диклофенак калия, Униклофен, Дифен, Диклофенакол, Артрекс, Диклофенак-ратиофарм, Верал, Диклофенак-Эском, Наклофен, Диклобене, Диклоген, а также Диклофенак буфус.

    Заключение

    Подобные лекарственные препараты должны назначаться специалистом. Кроме того, во избежание побочных эффектов настоятельно рекомендуется придерживаться предписанных доктором сроков лечения и дозировок.

    Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).

    Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.

    Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .

    Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.

    Механизм действия

    Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.

    Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.

    Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.

    Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.

    Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.

    Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.

    Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

    Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.

    Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.

    Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.

    Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.

    По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.

    В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.

    Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.

    История создания

    Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.

    Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.

    Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.

    Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.

    Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.

    Технология изготовления

    Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.

    Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.

    Показания

    Диклофенак широко используется в различных областях медицины:

    • Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
    • Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
    • Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
    • Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
    • Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
    • Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
    • Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.

    Формы выпуска

    • Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
    • Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
    • Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
    • Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.

    Аналоги

    Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.

    Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).

    Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.

    Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.

    Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.

    Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.

    Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).

    В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.

    Дозировки

    Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.

    У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.

    Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.

    Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.

    Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.

    Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.

    Фармакодинамика

    Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.

    Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.

    Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.

    При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.

    Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.

    Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.

    Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.


    Побочные эффекты

    Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:

    • ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
    • ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
    • Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
    • Органы дыхания – бронхоспазм.
    • Кожа аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
    • Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
    • Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
    • Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.

    Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.

    Противопоказания

    • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
    • Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
    • Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
    • Выраженная сердечная недостаточность;
    • Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
    • Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.

    Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

    Взаимодействие с другими препаратами

    • Ослабляет действие антигипертензивных средств;
    • Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
    • Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
    • В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
    • Снижает эффект мочегонных препаратов;
    • При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
    • Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
    • При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.

    Возрастные ограничения

    Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.


    Беременность и лактация

    В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.

    Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.

    Хранение

    Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.

    Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.