Капсулы габапентин. Что такое габапентин? Лечение передозировки Габапентином

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-уксусная кислота
Торговые названия: Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: быстрая
Связывание с белками: менее 3%
Метаболизм: не выражен
Период полураспада: от 5 до 7 часов
Выделение: почки
Формула: C9H17NO2
Мол. масса: 171,237 г/моль

Габапентин (Neurontin) – фармацевтический препарат, в частности, аналог ГАМК. Изначально разработанный для лечения эпилепсии, и в настоящее время также используется для облегчения нейропатических болей. Он также широко применяется не по прямому назначению для лечения синдрома беспокойных ног, бессонницы и биполярного расстройства. Имеются, однако, опасения по поводу качества испытаний относительно ряда заболеваний.

Медицинское использование

Габапентин используется в основном для лечения припадков, невропатических болей, в том числе сотрясения мозга, и приливов. Имеются, однако, опасения по поводу качества исследований использования препарата для лечения мигрени, биполярного расстройства и боли.

Боль

Габапентин обеспечивает значительное облегчение боли приблизительно у трети пациентов, принимающих его для лечения фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Однако у двух третей пациентов при приеме препарата развиваются побочные эффекты. Габапентин эффективен при послеоперационном использовании наркоза и при нейропатической боли из-за рака. Препарат не является эффективным для лечения ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании для лечения нейропатической боли препарат не превосходит по эффективности Карбамазепин. Препарат имеет равную эффективность и более доступен по цене. Не была установлена эффективность препарата при лечении комплексного регионального болевого синдрома или для профилактики мигрени.

Судороги

В ряде стран Габапентин одобрен для лечения парциальных эпилептических припадков. Имеющиеся данные подтверждают эффективность препарата в лечении парциальных и смешанных судорожных расстройств, однако нет достаточных данных относительно его использования при генерализованной эпилепсии.

Другие использования

Существует ряд доказательств пользы применения препарата при приобретенном маятниковом нистагме и инфантильном нистагме, но не при периодическом переменном нистагме. Габапентин может применяться для контролирования симптомов менопаузы. Препарат может быть эффективным для снижения боли и спастичности при рассеянном склерозе. Габапентин не эффективен при отмене алкоголя, а исследование применения препарата при прекращении курения продемонстрировало неоднозначные результаты. Габапетин эффективен при зуде в результате почечной недостаточности (уремический зуд).
Габапетин применяется не по прямому назначению для лечения психических расстройств. Многочисленные исследования показывают, что препарат неэффективен при применении в отдельности в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве и поэтому не имеет терапевтических преимуществ, несмотря на меньшее количество побочных эффектов по сравнению с препаратами, применяемыми при биполярном расстройстве, такими как и вальпроевая кислота. Габапентин применяется для лечения тревожности, связанной с биполярным расстройством и синдромом беспокойных ног и при бессоннице. Препарат имеет ограниченную эффективность при лечении таких заболеваний, как социальное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство, и в резистентная к лечению депрессия. Габапентин не является эффективным средством для лечения шума в ушах.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Габапентина у взрослых пациентов включают в себя головокружение, усталость, увеличение веса, сонливость и периферические отеки (отеки конечностей); эти побочные эффекты в основном наблюдаются при приеме более высоких доз у пожилых людей. Кроме того, у детей от 3 до 12 лет могут наблюдаться мягкие или умеренные перепады настроения, враждебность, проблемы с концентрацией и гиперактивность. Несмотря на то, что это наблюдается довольно редко, в литературе сообщается о нескольких случаях развития гепатотоксичности. Больным с почечной недостаточностью следует использовать Габапетин с осторожностью из-за возможного накопления и токсичности препарата. У крыс во время доклинических испытаний наблюдалось увеличение формирования аденокарциномы, однако клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Также известно, что Габапентин вызывает рак ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс, возможно, путем стимуляции синтеза ДНК. Эти опухоли не влияют на продолжительность жизни крыс и не метастазируют.

Самоубийство

Известно, что прием Габапентина может был связан с повышением риска суицидальных актов или насильственной смерти. В 2009 году FDA США выпустило предупреждение о повышении риска депрессии и суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих Габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами, рекомендуя произвести изменения на упаковках этих препаратов. В июле 2009 года производитель Габапентина (Pfizer) предстал перед судом из-за связи Габапентина с повышенным риском самоубийств.

Прекращение приема

Прием Габапентина не следует прекращать внезапно после длительного использования. Резкое или более быстрое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены, напоминающий отмену алкоголя или бензодиазепинов. Постепенное снижение дозы в течение недель или месяцев помогает минимизировать или предотвратить синдром отмены. Побочные эффекты, наблюдаемые после прекращения приема Габапентина, о которых сообщается в медицинской литературе, включают бессонницу, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания, светочувствительность, потоотделение, головную боль, сердцебиение, артериальную гипертензию, боль в груди и гриппоподобные симптомы. В одном случае резкое прекращение приема высоких доз Габапентина вызвало у пациента припадок, при этом в истории болезни не было эпилепсии.

Передозировка

При случайной или намеренной передозировке наблюдается сонливость, помутнение зрения, невнятная речь и сонливость или кома. Для подтверждения диагноза могут быть измерены концентрации Габапентина в сыворотке.

Фармакология

Габапентин был первоначально синтезирован с целью имитации химической структуры нейромедиатора (), однако он не действует на те же рецепторы мозга. Все еще неизвестно, каким образом препарат проявляет свое обезболивающее действие. Препарат может взаимодействовать с потенциал-зависимыми кальциевыми каналами. Габапентин связывается с α2δ-субъединицей (1 и 2) и вызывает снижение кальциевых потоков. Другим возможным механизмом действия, о котором сообщают Бен Барреса и коллеги в Cell в 2009 году, является то, что Габапентин останавливает образование новых синапсов.

Механизм действия

Габапентин взаимодействует с потенциалозависимыми кальциевыми каналами в корковых нейронах. Габапентин увеличивает синаптическую концентрацию , усиливает реакцию на несинаптических участках в нейронной ткани и снижает высвобождение нейротрансмиттеров моно-аминов. Габапентин, в частности, действует через снижение возбудимости аксона, измеряемого при изменении амплитуды пресинаптической активности в области гиппокампа СА1. Это обеспечивается посредством его связывания с пресинаптическими рецепторами NMDA. Другие исследования показали, что антигипералгезическое и антиаллодиническое действия Габапентина опосредованы нисходящей норадренергической системой, активизирующей альфа2-адренорецепторы в позвоночнике. Также было показано, что Габапентин связывает и активирует рецепторы аденозина А1.

Общество и культура

Продажа

Самой известной торговой маркой Габапентина является Neurontin от дочерней компании Pfizer, Parke-Davis. Другая дочерняя компания Pfizer, Greenstone, выпускает дженерик Габапентина. В декабре 2004 года FDA предоставило окончательное утверждение для генерика, эквивалентного препарату Neurontin, от израильской фирмы Teva. Нейронтин является одним из самых продаваемых препаратов компании Pfizer, и входил в список 50 наиболее часто назначаемых препаратов в США в 2003 году. Тем не менее, компания Pfizer столкнулась с жесткой критикой в связи со сбытом препарата Neurontin и была привлечена к суду. Компанию обвинили в выпуске препарата в целях, не одобренных FDA. Сегодня препарат используется для лечения мигрени, хотя еще в 2004 году он не был утвержден для такого использования.

Утверждение FDA

Габапентин был первоначально одобрен FDA США в 1994 году для использования в качестве адъювантного средства, для контролирования парциальных припадков (эффективен при использовании в сочетании с другими противосудорожными препаратами). В 2002 году препарат был одобрен для лечения постгерпетической невралгии (нейропатической боли при опоясывающем лишае).

Судебные разбирательства

Незаконное продвижение

Дело Франклин против Pfizer

Рекреационное использование

Хотя Габапентин не является регулируемым веществом, он может вызывать психоактивные эффекты, которые могут быть связаны с рекреационным использованием препарата. Даже в малых дозах Габапентин вызывает снижение острой боли и тревожности. Большие дозы могут вызывать у пользователя онемение и даже полное снижение чувствительности кожи. При рекреационном использовании толерантность к Габапентину развивается чрезвычайно быстро, пользователи часто удваивают дозу через 1-2 дня после первой рекреационной дозы. Хотя считается, что препарат имеет малый или вообще не имеет потенциал для злоупотребления, его часто используют как наркотик в северных общинах Канады и среди заключенных в государственных тюрьмах Калифорнии. Однако Прегабалин, последующая продукция компании Pfizer, является контролируемым веществом из списка V контролируемых веществ в Соединенных Штатах.

Нейрокогнитивные эффекты при взаимодействии с другими веществами

Алкогольная зависимость

Несмотря на то, что при резкой отмене приема Габапентина развивается масса неприятных симптомов, было проведено исследование совместного применения Габапентина и (бензодиазепинового антагониста) с целью измерения когнитивного функционирования у отдельных лиц на начальной стадии алкогольной зависимости. Исследование ориентировалось на и сигнализацию глутамата при отмене алкоголя. Исследование продемонстрировало улучшение в показателях торможения ответных реакций. В исследование включались более 60 участников с алкогольной зависимостью. Результаты были умеренными; Габапентин и Флумазенил немного улучшали показатели торможения реакций на ранних стадиях абстиненции, что соответствует многим личным отзывам участников. Однако качество общего воздействия является спорным и нельзя сказать, что прием препарата помогает избежать алкогольных рецидивов. Препарат, однако, имеет потенциал снижать ранние симптомы отмены, при приеме в сочетании с антагонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Кокаиновая зависимость

Упоминания на Габапентин часто встречаются на форумах и вебсайтах, посвященных опыту использования различных веществ. Препарат рассматривался как средство для снижения кокаиновой зависимости или для оказания помощи при прекращении приема кокаина из-за его воздействия на . В одном исследовании девяти пациентам с симптомами отмены кокаина в клинических условиях в течение 24 недель давали Габапентин. Исследование показало, что Габапентин может уменьшать тягу к кокаину у зависимых пациентов, особенно в начале (в течение первых недель) при любой попытке прекратить использование кокаина.

Торговые марки

Различные поставщики Габапентина выпускают его на рынок под рядом торговых марок, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin и Gabrion.

Формы

Габапентин выпускается в виде:

Капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг Таблеток по 300 мг, 600 мг и 800 мг Перорального раствора 250 мг/5 мл.

Неактивные ингредиенты капсул включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк.

Оболочка капсулы 100 мг также содержит: желатин и диоксид титана. Оболочка капсулы 300 мг также содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа. Оболочка капсулы 400 мг также содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа. Чернила содержат FD&C Синий №2 и диоксид титана.

Неактивные ингредиенты таблеток включают полоксамер 407, кополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду. Неактивные ингредиенты перорального раствора включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

В качестве «преемника» Габапентина компания Парк-Дэвис разработала препарат под названием . После того, как компания Pfizer приобрела Warner-Lambert, она начала поставлять на рынок препарат Прегабалина под названием Лирика. Прегабалин имеет структуру, близкую к Габапентину. Очередная разработка Pfizer, препарат Атагабалин, была протестирована в качестве средства для лечения бессонницы.

Ветеринарное использование

Габапентин также используется в ветеринарии, однако в препаратах (особенно в жидких формах) для человеческого использования может содержаться токсичный для собак подсластитель ксилит. При ветеринарном использовании препарата для людей следует соблюдать особую осторожность.

Страна происхождения

Группа товаров

противоэпилептическое средство

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные капсулы 300мг - 50 шт в уп. упак 50 капс

Описание лекарственной формы

• Капсулы Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; габапентин 300мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, макрогол /полиэтиленгликоль 6000/, магния стеарат

Габапентин показания к применению

• Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Габапентин противопоказания

• - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, - возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью: почечная недостаточность.

Габапентин дозировка

• 300 мг

Габапентин побочные действия

• При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперк

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Такое заболевание, как эпилепсия, знакомо людям с древних времен. Связано оно с нарушением работы центральной нервной системы, в частности, коры головного мозга. Предугадать время судорожных припадков практически невозможно, их может спровоцировать как сильное перевозбуждение, так и внезапное негативное расстройство.

Эпилепсией могут страдать и взрослые люди, чаще всего они являются жертвами приобретенной формы заболевания, которая развивается на фоне иных сложных заболеваний, а есть и врожденный вид чаще ими страдают дети.

Если ранее с этим видом заболевания боролись с помощью народных методов, то сегодня удается более-менее нормализовать состояние больных с помощью определенных медицинских препаратов. Одним из таковых является лекарство «Габапентин», производится оно в России компаниями ЗАО «Канонфарма продакшн» и ООО «Пик-Фарма». Также есть в аптеках лекарство с этим названием индийского производства. Средняя цена упаковки капсул составляет 500 рублей.

Свойства препарата «Габапентин»

Активное действующее вещество — габапентин. Попадая в организм больного, оно способствует снижению риска возникновения Это вещество увеличивает синтез ГАМК, подавляет высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

После приема капсулы эффект достигается через 2—3 часа. Лекарство применимо при лечении судорожных припадков как у взрослых, так и у детей.

Ниже будут рассмотрены к препарату «Габапентин» инструкция по применению, аналоги этого медикамента. Поскольку он может подходить не всем больным и не всех устраивает его цена, многие ищут дешевые ему заменители или альтернативные средства для

Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочные эффекты

Рассматриваемый препарат нельзя назначать больным самостоятельно, то есть без рекомендаций врача. Лечение должно проходить лишь под наблюдением доктора. Именно врач, согласно рекомендациям по использованию лекарства и оценке сложности диагностируемого состояния больного, определяет дозу приема препарата.

При его применении в лечебной терапии врач должен быть осведомлен о тех медикаментах, которые может принимать больной. Взаимодействие с иными лекарственными средствами может негативно влиять на организм пациента.

Препарат «Габапентин» назначается при монотерапии фокальных судорог у взрослых и детей с 12-летнего возраста, в качестве дополнительного лечения эпилепсии в комплексе с иными препаратами у взрослых, при мигренях, при нейропатических болях, женщинам в период интенсивных приливов, проявляемых при климаксе.

Противопоказания к приему следующие:

Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;

В отношении всасывания глюкозы и галактозы;

Панкреатит острого протекания;

Возраст до 12 лет;

Беременность;

Кормление грудью.

Во время приема капсулы запиваются водой.

Лекарство «Габапентин» может вызывать следующие побочные явления:

Головокружение, головные боли;

Временную потерю памяти;

Панкреатит;

Тошноту;

Повышение артериального давления;

Кожный зуд;

Недержание мочи;

Отечность лица и тела.

Отзывы о препарате «Габапентин»

Многие врачи (да и сами пациенты это переживают) отмечают тот факт, что это средство способно вызывать привыкание. По мере необходимости дозировку препарата уменьшают постепенно в течение одной недели.

Многие больные отмечают проявление плохого настроения, вялость, спутанность сознания, иногда даже бывают случаи, когда пациенты склонны к суицидальным мыслям, к которым подталкивает затяжная депрессия.

Вышесказанное акцентирует еще раз внимание на том, что самостоятельное лечение этим средством неуместно и может иметь негативные последствия.

Синонимы лекарственного средства

Несмотря на отмеченное специалистами высокое качество препарата, в медицинской практике применим большой перечень лекарств подобного влияния на организм больных эпилепсией людей.

Для медикамента «Габапентин» аналог можно подобрать из группы препаратов, также содержащих в своем составе вещество габапентин. К таковым можно отнести капсулы немецкого производства «Габагамма» (900 рублей), «Нейронтин» (1400 рублей), российского выпуска капсулы «Гапентек» (460 рублей), «Конвалис» (500 рублей), препарат венгерского производства «Тебантин» (1600 рублей), отечественное лекарство «Топиромат» (600 рублей), хорватские капсулы «Катэна» (800 рублей).

Из этой группы препаратов пациенты однозначно положительно отзываются о лекарствах «Габагамма» и «Топиромат». Отмечают, что эти средства эффективно предотвращают В России таблетки «Топиромат» являются в некоторых регионах поэтому люди этот препарата «Габапентин» аналог, несмотря на высокую его стоимость, удосужились опробовать, а вот лицам, не включенным в список льготников, это средство порой не по карману. Поэтому чаще сами больные и их родственники интересуются также эффективными, но дешевыми медикаментами.

Более дорогие препараты венгерского и немецкого выпуска также заслуживают внимания, их влияние наиболее эффективно, они вызывают меньше побочных явлений, но все же от их приема чаще отказываются за счет высокой цены, предпочитая более доступные средства для лечения.

Аналоги препарата с содержанием прегабалина

К препарату «Габапентин» аналог можно подобрать и из группы других медикаментов, лечащих эпилепсию и судорожные припадки. Они могут содержать в своем составе иные активные вещества, действующие на центральную нервную систему, аналогично габапентину. Таковых множество.

Действие элемента (его содержит не один препарата «Габапентин» аналог) прегабалина идентично габапентину. Но все-таки эффективней считается влияние первого. Прегабалин включен в состав медицинского препарата «Альгерика», выпускаемого в виде капсул (стоимость одной упаковки — 600 рублей), а также лекарства «Прегабалин Канон» (цена — 700 рублей).

Несмотря на их эффективность, пациенты отмечают все же тот факт, что габапентин по сравнению с ними действует быстрее. Многих пугают такие побочные эффекты лекарства «Альгерика», как снижение четкости зрения, туман в глазах. А препарат «Прегабалин Канон» у многих вызывает сонное состояние, утомляемость.

Да и их стоимость выше рассматриваемого средства. Так что не всегда цена акцентирует внимание на качестве и возможностях лекарства снизить порог возникновения эпилептических припадков.

Прегабалин также вызывает привыкание, поэтому его отмена выполняется постепенным снижением дозировки.

Есть еще один заменитель с прегабалином — капсулы «Лирика», стоят они 650 рублей. Содержат очень большой перечень побочных эффектов, поэтому принимаются с большой осторожностью, не рекомендуются для лечения детей.

Очень многие доктора отмечают по показателю качества влияния на нормализацию состояния больных эпилепсией заменитель лекарства «Габапентин», аналог «Лирики» — препарат «Прабегин» венгерского производства (стоит 600 рублей).

Заменители с лакосамидом

Фармацевтический рынок насыщен препаратами, которые могут заменить лекарство «Габапентин». Аналог этого медикамента может включать и лакосамид. Он содержится в лекарственном препарате «Вимпат» (дороже "Габапентина" в 5 раз) немецкого производства.

Этот медикамента «Габапентин» аналог рекомендован для взрослых людей. Не подходит сердечникам, больным с почечной недостаточностью. Его инструкция указывает на минимальный перечень побочных эффектов, самые частые — головокружение и тошнота, редкие — аллергия на компоненты лекарства.

Аналоги с топираматом

Фармакинетика топирамата идентична габапентину. Его содержат следующие препарата «Габапентин» аналоги: лекарство «Топамакс» (600 рублей), таблетки «Топилепсин» (400 рублей).

Эти медикаменты могут вызывать и нарушение зрения (развитие глаукомы), и нарушение речи, и спутанность сознания, и образование в почках камней. Принимаются с особой осторожностью. Со многими препаратами их совмещать нельзя, поэтому комплексная терапия лечения эпилептических припадков их исключает из списка.

Заменители с леветирацетамом

Это вещество также может заменить габапентин. Содержится оно в таких препаратах, как «Тирамакс», «Левикон», «Левицитам». Эти лекарства тоже не из дешевых. Средняя стоимость составляет 600—700 рублей.

Нет ни одного заменителя, который бы не вызывал серьезных побочных явлений, если оценивать все вышеперечисленные препарата «Габапентин» аналоги. Отзывы людей говорят о дискомфорте приема оных. Но все же необходимость прохождения медикаментозной терапии — единственный на сегодня вариант предупреждения эпилептических припадков.

Лекарство «Габапентин»: аналоги дешевле

Поскольку лечение эпилепсии является весьма дорогостоящим, многие все же пытаются вместе с докторами подбирать более дешевые препараты. Так можно рекомендовать такие для средства «Габапентин» аналоги в России, как таблетки «Паглюферал» (стоят в пределах 100 рублей), капсулы «Конвульсан» (270 рублей), пилюли «Ламолеп» (400 рублей), таблетки «Сейзар» (300 рублей).

Перечень дешевых лекарств не так уж и велик, но вполне может заменить прием дорогостоящих препаратов.

Когда эпилептические приступы повторяются не реже двух раз в год, пациент получает диагноз эпилепсия.

Основными причинами появления недуга являются:

1. Наличие опухоли в мозге.
2. Заболевания (менингит, энцефалит).
3. Родовые травмы.
4. Кислородное голодание во время инсульта.

Процесс избавления от заболевания длительный и дорогостоящий. Одним из лекарственных средств, что используется для купирования эпилептических приступов, является «Габапентин» , основное действующее вещество которого — одноимённый габапентин в дозе 300 мг.

По своему строению молекула основного компонента препарата схожа с гамааминомасляной кислотой. Однако стоит заметить, что механизм действие до этого времени полностью не изучен.

Показания

Основным показанием для использования препарата «Габапентин» является лечение и профилактика эпилепсии в различных формах проявления.

• Комплексное лечение:

1. У маленьких детей старше 3 лет во время лечения устойчивой формы эпилепсии.
2. Неврологические боли , которые возникают у пациентов при наличии у них опоясывающего лишая у взрослых старше 18 лет.

• Монотерапия при парциальных судорогах у взрослых пациентов и детей старше 12 лет.

Задай вопрос врачу о своей ситуации

Противопоказания

Поскольку данный лекарственный препарат имеет ряд серьёзных противопоказаний , то с ними нужно ознакомиться до начала лечения.

К ним относятся:

1. Аллергические реакции на действующее вещество препарата.
2. Панкреонекроз в анамнезе.
3. Наличие почечной недостаточности.
4. Нарушение в работе печени.
5. Беременность . Назначается в это время только в случае большей пользы для матери, чем риска для плода.
6. Лактация.

В ходе клинических исследований было доказано попадание «Габапентин» в грудное молоко, но влияние на ребенка, по этическим соображениям, не проводилось. Поэтому использовать препарат во время лактации не рекомендуется.

Дозировка

Капсулы «Габапентин» во всех дозировках предназначены для внутреннего применения. Их глотают целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды в независимости от приема пищи.

Смену препарата или уменьшение дозы проводят медленно в течение 7 дней .

Боль нейропатического характера у взрослых

«Габапентин» назначают по 300 мг 3 раза в день. Если при таком использовании препарата эффект не выражен, то врач рекомендует постепенно увеличить дозу до 3600 мг в сутки.

Существуют такие схемы назначения препарата:

1. 900 мг, разделённые на 3 приёма.
2. Постепенное увеличение дозы от 300 до 900 мг в день. Для этого необходимо начать лечение с дозы 300 мг и каждый день увеличивать её ещё на 300 мг пока суточная доза не достигнет значения 900 мг. На это потребуется всего три дня.

Парциальные судороги

В многолетней практике использования «Габапентин» для купирования парциальных судорог у взрослых и детей с 12 лет была доказана эффективная доза в 900-2400 мг в сутки. Терапия проводится по схеме лечения предыдущей болезни.

Однако важным является поддержание максимального перерыва между приёмом лекарственного препарата на уровне не больше 12 часов. Иначе возможно возобновление судорог.

Лечение «Габапентин» при заболевании почек

Для больных с наличием в анамнезе почечной недостаточности дозу препарата снижают в зависимости от показателей уровня креатинина.

Пациентам, которые проходят гемодиализ и ранее не использовали «Габапентин» для лечения, назначают препарат в дозе не выше 300-400 мг в сутки, а немного позже переходят на приём лекарственного средства по 200-300 мг через каждые 4 часа во время гемодиализа.

Дозировка препарата для детей младше 12 лет подбирается индивидуально и зависит от веса. Начальная доза составляет 35 мг/ кг . Дозу увеличивают постепенно и доходят до 50 мг/ кг веса ребёнка в сутки.

Передозировка

После приёма очень завышенной дозы препарата появляются такие симптомы:

1. Диспепсические явления , которые проявляются наличием диареи.
2. Нарушение зрения , речи.
3. Сонливость.
4. Головокружение.

При появлении таких симптомов необходимо вызвать скорую помощь . Пока едут врачи можно выпить активированный уголь, вызвать у себя рвоту.

В условиях стационара проводится симптоматические методы терапии , а пациенты с почечной недостаточностью проходят гемодиализ.

Меры предосторожности

• Если по каким-то причинам лечение препаратом необходимо прекратить, то это должно происходить постепенно в период не меньше 7 дней. При отмене лекарственного средства без такой подготовки или замене на другое возможно развитие эпилептического статуса у пациента.
• Во время приёма препарата может возникать неукротимая рвота и ярко выраженные боли в животе, которые носят опоясывающий характер.

Всё это свидетельствует о развитии воспаления в поджелудочной железе. Необходимо в самое близкое время обратиться в лечебное учреждение за помощью и сообщить своему лечащему врачу, для принятия решения об отмене лекарственного средства.

• Наличие сахарного диабета в анамнезе больного должно обратить внимание врача на дополнительный контроль уровня глюкозы в крови и общую её клиническую картину.
• У людей пожилого возраста лечение начинают с минимальных доз, которые способны вызывать терапевтический эффект. Параллельно проводят контроль над работой печени и почек.
• Во время прохождения курса лечения «Габапентин» стоит отказаться от вождения автомобиля или работе со сложными механизмами, которые требуют быстрых реакций и принятий решений.
• Совместный прием капсул «Габапентина» и алкогольных напитков может вызвать интоксикацию организма и торможение в работе центральной нервной системе.
• У пациентов, которые вынуждены принимать морфин, необходимо увеличить дозу приема «Габапентин»

В ходе проведения клинических испытаний влияние препарата на абсансные эпилептические припадки не подтверждено , поэтому данное лекарственное средство в этом случае не назначается.

Цена

Цены в разных аптеках города могут существенно отличаться. Средняя цена препарата находится на уровне 380 рублей за упаковку.

Латинское название: Gabapentin
Код АТХ: N03AX12
Действующее вещество:
Производитель: Пик-Фарма, Россия/
ЧАО Технолог или Фарма Старт, Украина
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t комнатная
Срок годности: 2-3 года.

Габапентин – антиконвульсивный препарат, предотвращающий появление эпилептических приступов. Лекарство, содержащее габапентин, производится в виде капсул.

Средство имеет массу противопоказаний и негативных реакций. Поэтому Габапентин отпускается только при наличии рецепта.

Состав и форма выпуска

Габапентин – капсулы, обладающие плотной оболочкой из желатина. Препарат имеет в своем составе 300, 100 либо 50 мг габапентина.

В качестве вспомогательных веществ таблетки Габапентин 100, 50 либо 300 мг содержат:

• Молочный сахар
• Желатин
• Тальк
• Е 171
• Крахмал кукурузный
• Е 172
• Kalii hydroxidum
• Шеллак
• Е 1520
• Бутиловый спирт
• Этанол.

Капсулы могут иметь белый, желтый либо зеленый корпус. На каждой пилюле цилиндрической формы есть надписи. Внутри капсулы находится кристаллический белый порошок.

Габапентин 300 мг, 100 мг или 50 мг помещен в блистеры по 10 капсул в каждом. Ячейковые упаковки вместе с аннотацией находятся в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению гласит, что принцип действия таблеток Габапентин не выяснен. Структура базового вещества аналогична с нейротрансмиттером ГАМК. Но взаимодействие габапентина с тканями и клетками организма отличается от фармакологического эффекта прочих компонентов, вступающих в реакцию с ГАМК-рецепторами, включая агонисты, ингибиторы ГАМК и его предшественники, а также бензодиазепины, барбитураты и Вальпроат.

Во время проведения клинических испытаний, при которых использовался радиоактивный габапентин в мозгу у крыс, был выявлен особый фрагмент, связывающий пептиды. Предположительно именно это определяет обезболивающие и противосудорожные свойства препарата.

При правильной терапевтической дозе Габапентин не взаимодействуют с рецепторами популярных средств, ГАМК, глицина, глутамата либо с нейротрансмиттерными мозговыми рецепторами.

Габапентин не взаимодействует с ионными каналами, что отличает его от карбоксамида и производных гидантоина. Также исследования in vitro показали, что препарат снижает действие NMDA и ингибирует секрецию моноаминовых нейротрансмиттеров.

При тестировании Габапентина на крысах повышается обмен ГАМК в определенных участках мозга. Вещество быстро поступает в орган и предупреждает развитие судорог, спровоцированных химическими конвульсантамы, электрошоком.

После перорального применения Габапентина его накопление в крови отмечается через 3 часа. При повышении дозировки средства уменьшается его биодоступность. При использовании Габапентина в количестве 300 мг биодоступность равняется 60%.

Нейронтин не связывается с глобулинами и альбуминами. Содержание вещества в СМР при эпилепсии – 20 %.

Компоненты препарата выводятся в неизменной форме почками. Время полувыведения занимает до 7 часов.

Клиренс Нейронтина уменьшается при почечной дисфункции. При гемодиализе вещество выводится из плазмы.

Показания и противопоказания к применению

Габапентин 300 мг стоит около 453 рублей. Цена Габапентина 100 мг – от 280 рублей, 50 мг – 200 рублей.

От чего помогает Габапентин написано в инструкции к препарату. Основное показание – эпилепсия. Препарат применяют, как вспомогательное средство в терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией либо без нее.

Также лекарство используют при нейропатическом болевом синдроме. Такой симптом чаще вызывается постгерпетической невралгией и осложнениями диабета, в частности нейропатией. Еще лекарство принимают при синдроме Зудека, фантомных и постинсультных болях.

Противопоказания:

• Непереносимость габапентина
• Дисфункция почек
• Возраст до 8 лет
• Лактация
• Беременность.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Габапентин принимают независимо от времени потребления пищи. Начальная доза – 300 мг.

Каждый день дозировку увеличивают на 300 мг до получения необходимого терапевтического действия. С помощью титрования доходят до приема 900 – 1800 мг в день. При тяжелых формах эпилепсии врач может назначить 3600 мг в сутки.

У пациентов до 12 лет начальное количество препарата вычисляется так: 10-15 мг в сутки на 1 кг массы. Последующие трое суток дозировка повышается до 30 мг/кг, которую разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению сообщает, что использование Габапентина при эпилепсии и его аналогов может проводиться согласно другой схеме. Так, суточная доза может устанавливаться, исходя из веса больного:

• Масса тела 26-36 кг – 0.9 мг
• 37-50 кг – 1.2 г
• Более 50 кг – 1.8 г.

При невропатическом болевом синдроме начальная дозировка равняется 300 мг в день. Постепенно количество увеличивают до 1.8 грамм, разделяя дозу на три приема.

При гемодиализе базовая дозировка составляет до 0.4 г. Далее каждые 4 часа во время процедуры пациентам назначают до 300 мг Габапентина.

При расстройстве функционирования системы выделения суточная доза определяется начальными показателями КК:

• Больше 80 мл/мин – от 0.9 до 2.4 г
• 50-79 мл/мин – 0.6-1.2 г
• 30-49 мл/мин – 0.3-0.6 г
• 15-29 мл/мин – 0.15 – 0.3 г
• Менее 15 мл/мин – 0.15 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Препарат Габапентин при неправильном приеме и непереносимости компонентов может спровоцировать ряд нежелательных реакций. Это аллергические симптомы (крапивная лихорадка), расстройство лимфатической и кроветворной системы, изменение аппетита, зрительные нарушения.

Другие негативные реакции:

• Повышение ЧСС
• Лихорадка
• Гепатит
• Бронхит
• Почечная дисфункция
• Вертиго
• Тиннитус
• Затрудненное дыхание
• Желтуха
• Панкреатит
• Атралгия
• Недомогание
• Гипергидроз
• Насморк
• Энурез
• Кашель
• Отечность
• Гипертония
• Дискомфорт в груди
• Миалгия.

Также прием Габапентина может повысить риск развития инфекций дыхательной или мочеполовой системы. Нередко препарат вызывает психические нарушения в виде галлюцинаций, раздражительности, эмоциональной нестабильности, затрудненного мышления. Если лекарство негативно влияет на НС, то возможно появление вегетативной дисфункции, судорог, амнезии, ухудшения памяти, нарушения сна, мигрени, тремора, дизартрии.

Еще Габапентин может оказать отрицательное воздействие на ЖКТ (нарушение стула, метиоризм, тошнота), кожные покровы (сыпь, угри, отечность, облысение, покраснение), молочные железы и мочеполовую систему.

Габапентин повышает вероятность интоксикации организма и получения различных травм. Препарат может изменять лабораторные данные, влияя на уровень сахара, лейкоцитов, АЛТ, билирубина и АСТ.

В случае передозировки возникает сонливость, диплопия, дисфемия, летаргический сон, расстройство стула. Терапия заключается в промывании желудка, применении сорбентов. При тяжелой форме болезней почек проводится процедура гемодиализа.

Взаимодействие Габапентина с другими лекарствами:

• Антациды (магний, алюминий) – уменьшается биодоступность Нейронтина до 24%
• Морфин – повышается средний AUC Габапентина на 44%, что может привести к угнетению ЦНС
• Циметидин – уменьшается выделение Нейронтина почками
• Этанол – повышается интенсивность негативных проявлений со стороны ЦНС.

Аналоги

Габапентин имеет следующие аналоги, синонимы и заменители, которые стоят дешевле – Карбамазепин и Бензонал. Габапентин –аналоги дженерики – Нейронтин.

Производитель – АЛСИ Фарма, Технолог, Фармаленд, Россия

Цена – 79 рублей

Состав – карбамазепин

Описание – таблетки назначают при невралгии, алкогольной зависимости, эпилепсии, диабетической нейропатии, полидипсии, биполярных расстройствах, полиурии

Плюсы – приемлемая стоимость, качество, быстрое действие

Минусы – после приема большой дозы нарушается координация движений, можно приобрести только при наличии рецепта, длительный курс терапии, может поспособствовать набору веса.

Производитель – Татхимфармпрепараты, Казань

Цена – от 104 рублей

Состав – бензобарбитал

Описание – лекарство применяют при джексоновских, эпилептических, фокальных судорожных приступах

Плюсы – быстро купирует приступы, доступная стоимость

Минусы – много побочных реакций, имеются противопоказания.

Производитель – Гедеке, Германия

Цена – от 350 рубля

Состав – габапентин

Описание – капсулы используются при нейропатической боли и парциальных судорогах

Плюсы – удобная форма выпуска, быстро купирует боль

Минусы – много негативных реакций, противопоказан при лактации и беременности.