Можно ли ставить эуфиллин. Медикамент «Эуфиллин»: показания к применению

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Эуфиллин - один из самых доступных препаратов из группы аденозинергических средств. Это препараты-бронхолитики, блокирующие активность ферментов, участвующих в регуляции фосфодиэфирной связи. Лекарство выпускается на фармацевтических заводах России и Республики Беларусь и входит в перечень жизненно необходимых медикаментозных средств. Основным показанием для назначения «Эуфиллина» является бронхиальная астма, но средство широко применяется в составе комплексного лечения при других патологиях, сопровождающихся бронхообструктивным синдромом.

Действующее вещество препарата – аминофиллин – представляет собой комбинацию этилендиамина и теофиллина. Вещество обладает выраженным стимулирующим действием на дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру бронхиального дерева, устраняет спазмы, вызывающие трудности с дыханием. Аминофиллин может считаться антагонистом по отношению к ионам кальция, так как он замедляет их транспортировку по кальциевым каналам клеточных мембранных структур. «Эуфиллин» способствует увеличению количества циклического аденозин-монофосфата и блокирует аденозиновые рецепторы – клеточно-поверхностные пуриновые рецепторы.

Лекарство расширяет периферические сосуды головного мозга, почечной и сердечной системы, а также увеличивает количество сердечных сокращений и их силу. При длительном применении оказывает умеренное мочегонное действие, способствует устранению отеков и выведению излишков жидкости из мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки.

Показаниями к применению «Эуфиллина» являются:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• прогрессирующая дыхательная недостаточность на фоне отсутствия первичной патологии бронхолегочной системы (синдром Пиквика);
• приступы остановки дыхания в ночное время, которые могут быть вызваны недостатком углекислоты в циркулирующей крови (ночные апноэ);
• деструктивные изменения альвеолярных стенок на фоне патологического расширения дистальных бронхиол (эмфизема легких).

В составе комбинированной терапии препарат может применяться при выраженном отечном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения.

«Эуфиллин» в инъекциях показан при повышении артериального давления в легочных артериях, левожелудочковой сердечной недостаточности, приступах мигрени невыясненной этиологии, а также для купирования приступов астмы сердечного типа.

Формы выпуска

«Эуфиллин» производится в двух четырех лекарственных формах, для каждой из которых есть свои противопоказания. Для перорального приема назначаются таблетки «Эуфиллин», содержащие 150 мг действующего компонента, или таблетки в пленочной оболочке, в состав которых входит 250 мг аминофиллина (данная форма предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, так как она снижает нагрузку на органы ЖКТ).

При необходимости ввести препарат инъекционным способом используется раствор для внутримышечного (240 мг аминофиллина в 1 мл раствора) или внутривенного введения (24 мг действующего вещества в 1 мл лекарства).

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после прима пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее 70-100 мл жидкости на 1 таблетку). Препарат хорошо абсорбируется слизистыми оболочками органов желудочно-кишечного тракта и быстро связывается с белковыми компонентами плазмы циркулирующей крови.

Раствор может применяться для внутримышечного введения (глубоко в ягодичную мышцу) или внутривенного вливания. При острых состояниях, угрожающих жизни больного, «Эуфиллин» вводится в вену при помощи инфузомата. Чтобы приготовить состав для капельного вливания, нужно 1-2 ампулы препарата (20 мл) смешать с таким же количеством водного раствора хлорида натрия концентрацией 0,9 %. После этого смесь развести в 250-500 мл физраствора. Вливание проводить медленно (минимальное время процедуры – 30 минут).

Цена

«Эуфиллин» - самый доступный препарат в своей фармакологической группе. Его стоимость в интернет-аптеках составляет (указаны средние значения):

• таблетки 150 мг (упаковка 30 штук) – от 4 до 14 рублей;
• ампулы 240 мг (упаковка 10 ампул) – от 54 до 66 рублей;
• ампулы 24 мг (упаковка 10 ампул) – от 24 до 85 рублей.

Итоговая стоимость препарата зависит не только от региона продажи, но и от завода-изготовителя: лекарство российского производства будет стоить почти в 2-3 раза дороже белорусского аналога.

Аналоги

«Эуфиллин» имеет много противопоказаний. Поэтому при необходимости врач может заменить его другим лекарством с аналогичными лечебными свойствами. Замена может потребоваться и при наличии аллергии на аминофиллин или плохой переносимости лекарства. Ниже перечислены популярные аналоги «Эуфиллина» и их стоимость.

• «Аминофиллин» (58 рублей). Структурный аналог «Эуфиллина», выпускается в форме раствора для внутривенного введения, таблеток и ректальных суппозиториев. Используется для лечения астмы, купирования бронхоспазма, комбинированной терапии сердечной недостаточности и состояний после инфаркта головного мозга.
• «Теотард» (110-210 рублей). Препарат из группы аденозинергических средств на основе теофиллина. Выпускается в форме капсул дозировкой 200 мг и 350 мг. Во время лечения препаратами теофиллина необходимо контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови, который не должен быть выше 20 мкг/мл, поэтому «Теотард» разрешен к применению строго по назначению врача.
• «Теопэк» (130-250 рублей). Аденозинергическое лекарство в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением теофиллина. Выпускается в трех дозировках: 100 мг. 200 мг и 300 мг.

Самостоятельное прекращение лечения препаратами из группы аденозинергических средств может привести к смертельно опасным состояниям, поэтому отмена лечения должна проводиться в несколько этапов и контролироваться лечащим врачом.

Противопоказания

Применение «Эуфиллина» противопоказано при нестабильном артериальном давлении, аритмии, инсульте геморрагического типа и некоторых заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, например, гастрите с повышенной кислотностью, язвенных поражениях стенок желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказанием к проведению терапии данным лекарственным средством являются приступы эпилепсии (включая состояние ремиссии) и патологии зрительной системы, сопровождающиеся кровоизлиянием в сетчатку глаза.

При некоторых заболеваниях «Эуфиллин» может использоваться, но под строгим врачебным контролем в условиях стационара. К таким состояниям относятся:

• нарушение кровотока в коронарных артериях;
• стенокардия;
• некротические поражения волокон миокарда (инфаркт в тяжелой стадии);
• аденома простаты и гиперплазия тканей предстательной железы;
• экстрасистолия правого или левого желудочка сердца;
• недостаточная выработка тиреоидных гормонов тканями щитовидной железы;
• кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
• кардиомиопатия;
• тиреотоксикоз.

Не допускается прием «Эуфиллина» при длительно сохраняющейся повышенной температуре тела (больше 38°).

Детям младше трех лет, а также беременным женщинам препарат может назначаться при наличии жизненных показаний. В пожилом возрасте лечение должно обязательно контролироваться врачом.

Дозировка

Режим дозирования и применения «Эуфиллина» зависит от возраста больного, массы тела, основного диагноза и сопутствующих патологий. Рекомендуемый режим дозирования представлен в таблице ниже.

Использование «эуфиллина» во время беременности требует тщательного медицинского контроля в условиях стационара. Аминофиллин быстро накапливается в тканях плода и может вызывать острую гипоксию и внутриутробную гибель. Для матери нарушение режима дозирования может быть опасно нарушением работы сердца и его остановкой, поэтому самостоятельно принимать данный препарат категорически запрещено.

Побочные эффекты

Переносимость препарата у разных групп пациентов может существенно отличаться. Действующее вещество лекарства может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому во время лечения необходимо руководствоваться назначения и рекомендациями врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Это могут быть:

• повышенное возбуждение и раздражительность;
• нестабильность эмоционального состояния;
• головные боли;
• головокружения и обморочные состояния;
• нарушения сна;
• приступы стенокардии;
• нарушение сердечного ритма;
• тахикардия;
• болевой синдром в левой половине сердца, не связанный с поражением собственных сосудов и артерий (кардиалгия).

К часто возникающим побочным реакциям можно отнести пищеварительные расстройства: тошноту, рвоту, изжогу. У некоторых пациентов может обостриться язвенная болезнь или гастрит. У некоторых пациентов отмечается повышенное потоотделение, увеличение суточного диуреза, повышение сахара в крови, кожный зуд. При появлении лихорадочного синдрома необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При приеме препарата в третьем триместре беременности возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода, а также развитие тахикардии у новорожденного в первые 1-3 дня после рождения.

Совместимость

Назначать препарат одновременно с противодиарейными препаратами и лекарствами из группы сорбентов нельзя, так как они снижают абсорбцию аминофиллина. В некоторых случаях совмещение с другими лекарствами может стать причиной усиления их побочных эффектов. К таким препаратам относятся глюкокортикостероидные гормоны, лекарства, возбуждающие центральную нервную систему и препараты для общего обезболивания.

«Эуфиллин» увеличивает всасывание действующих веществ бета-адреностимуляторов и мочегонных средств. При одновременном приеме с препаратами лития и блокаторами адреналиновых рецепторов снижает их эффективность.

Одновременное применение с напитками, содержащими этиловый спирт, повышает абсорбцию аминофиллина и нейротоксические эффекты.

Передозировка

Передозировка «Эуфиллином» может привести к тяжелым осложнениям со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных последствий (среди которых наиболее тяжелым является остановка сердца), необходимо знать основы оказания неотложной помощи, зависящие от того, какими именно симптомами проявилась патология.

Независимо от симптоматических проявлений, больному необходимо промыть желудок и дать сорбенты в дозировке, соответствующей возрасту. Дальнейшее лечение продолжить по следующей схеме:

• при рвоте – «Метоклопрамид» или «Ондансетрон» внутривенно;
• при судорогах – оксигенотерапия;
• при припадках – «Диазепам» внутривенно (не более 10 мг).

Осмотр врача после передозировки препаратами аминофиллина обязателен.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Р N002436/01 от 2008-07-17
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2008-07-23
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2007-11-19
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2007-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2011-03-18
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2011-10-14
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29

Синонимы нозологических групп

1. Фармакологическое действие

Активное вещество Эуфиллина оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов, активно снимая спазм и способствуя отторжению мокроты. Одновременно с этим препарат стимулирует дыхательный центр и улучшает процессы газообмена, что способствует более полному насыщению организма кислородом. Также повышается сократительная способность сердечной мышцы, что приводит к улучшению работы и улучшению кровоснабжения не только миокарда, но и всех остальных органов. Кроме этого, отмечается расширение желчных путей, незначительное мочегонное действие и повышение кислотности желудочного сока. Всасывание Эуфиллина происходит полностью. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя 2 часа после приема внутрь. Обезвреживание Эуфиллина происходит с образованием активных продуктов распада, которые впоследствии выводятся с помощью почек.

2. показания к применению

• Резкое сужение просвета бронхов различного происхождения;
• Снятие симптомов внезапного перенаполнения сосудов головного мозга;
• Нарушения мозгового кровообращения различного происхождения;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Нарушения почечного кровотока различного происхождения.

3. Способ применения

Эуфиллин в форме таблеток: В этой форме препарат применяют в случаях легкой и средней тяжести. Дозировка Эуфиллина для пациентов детского возраста рассчитывается следующим образом: 7-10 мг на каждый кг массы тела. Полученное количество необходимо разделить на 4 приема. Дозировка Эуфиллина для взрослых пациентов составляет 0,15 г лекарства дважды или трижды в день. Во всех случаях Эуфиллин принимается после еды. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Эуфиллин в виде инъекций: Препарат в форме внутривенных вливаний применяется в случаях острого проявления симптомов заболевания. Дозировка для взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата, предварительно разведенные в 10-20 мл физиологического раствора. Дозировка для пациентов детского возраста рассчитывается по следующей схеме: 3-2 мг препарата на каждый кг массы тела. Внутривенное введение должно происходить достаточно медленно, не менее 6 минут. При возникновении побочных эффектов, введение Эуфиллина либо замедляется, либо прекращается. В обоих случаях пациент продолжает принимать препарат в виде внутривенных капельных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата, предварительно разведенные в 100-150 мл физиологического раствора. Скорость введения для данного случая - не более 50 капель в минуту. Препарат в виде внутримышечных инъекций применяется в случаях невозможности проведения внутривенных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов в этом случае составляет 1 мл раствора. Применение Эуфиллина в виде инъекций проводится с частотой, не более 3 раз в сутки и не более 2 недель. Эуфиллин в виде микроклизм: Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата за один прием. Дозировку для детей рассчитывают индивидуально, в зависимости от возраста пациентов. Высшие дозы Эуфиллина для пациентов детского возраста, независимо от способа применения:

• Высшая разовая доза - 7 мг препарата на каждый кг массы тела;
• Высшая суточная доза - 15 мг препарата на каждый кг тела.

• Высшая разовая доза - 0,5 г препарата;
• Высшая суточная доза - 1,5 г препарата.

• Высшая разовая доза для пациентов детского возраста - 3 мг препарата на каждый кг массы тела;
• Высшая разовая доза взрослых пациентов - 0,25 г препарата;
• Высшая суточная доза для взрослых пациентов - 0,5 г препарата.

4. Побочные действия

• При использование Эуфиллина возможные различные аллергические реакции (кожные высыпания, лихорадка, кожный зуд);
• Нарушения нервной системы (головные боли, нарушения сна, головокружение, нарушение нормального психического состояния, дрожание конечностей);
• Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, понижение аппетита, расстройства стула, тошнота, рвота, обратное поступление пищи из желудка в пищевод, обострение язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, ощущение сердцебиения, понижение артериального давления);
• От использования Эуфиллина может возникнуть нарушения мочевыделительной системы (увеличение суточного объема выделения мочи, появление крови в моче, появление белка в моче);
• Нарушения обменных процессов (усиление потоотделения, ощущение жара, понижение содержания глюкозы в крови, покраснение лица);
• Различные нарушения дыхания.

5. Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
• Эпилептические припадки;
• Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
• Повышенное артериальное давление;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• Нарушения сердечного ритма;
• Индивидуальная непереносимость Эуфиллина и его компонентов;
• Недостаточность кровообращения сердца;
• Кровоизлияния различного расположения;
• Возраст пациентов, менее 3 лет.

6. При беременности и лактации

На всех сроках беременности и в период лактации Эуфиллин применять не рекомендуется . Применение Эуфиллина допустимо только в очень редких случаях, когда лечебный эффект намного превышает негативное действие лекартва на организм матери и ребенка, исключительно под пристальным наблюдением лечащего врача.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с другими производными Ксантина категорически противопоказано;
• Одновременное применение с Аллопуринолом, Изопреналином, Циметидином, Линкомицином, Эноксацином, Фторхинолоном, Пропафеноном, Метотрексатом, Тиабендазолом, Мексилетином, Тиклопиридином, антибиотиками макролидного ряда, Верапамилом, Интерфероном-альфа и препаратами, содержащими этиловый спирт, приводит к усилению лечебного эффекта Эуфиллина, что требует обязательного снижения его дозировки;
• Одновременное применение с мочегонными препаратами и препаратами, усиливающими эффект адреналина, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с лекарствами, содержащими в своем составе ионы лития и препаратами, блокирующими рецепторы адреналина, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с противодиарейными препаратами и препаратами, чей лечебный эффект проявляется в способности связывать и выводить различные химические соединения уменьшают всасывание Эуфиллина;
• Одновременное применение с Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, противозачаточными препаратами в форме таблеток, содержащими женские половые гормоны, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином, Аминогрутетимидом и Морацизином, приводит к уменьшению всасывания Эуфиллина, что требует повышения его дозировки.

8. Передозировка

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, снижение аппетита, кровавая рвота, кровотечения органов пищеварительной системы);
• Нарушения нервной системы (нарушения сна, спутанность сознания, необъяснимая тревога, повышение чувствительности к свету, дрожание конечностей, судорожный синдром, повышенная возбудимость);
• Нарушения обменных процессов (некротические явления в скелетных мышцах, пониженное содержание ионов калия, повышенное содержание глюкозы, кислородное голодание, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в левую сторону);
• Нарушения дыхательной системы (одышка, учащенное поверхностное дыхание);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
• Нарушения мочевыделительной системы (функциональная недостаточность почек).

9. Форма выпуска

Таблетки, 150 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 или 125 шт. Раствор для инъекций, 24 мг/мл - 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт; 240 мг/10 мл - амп. 5, 10, шт; 120 мг/5 мл - амп. 5,10,шт; 2.4% 240 мг/10 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 240 мг/1 мл - амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим - не более 20 градусов. Срок хранения - не более 5 лет.

11. Состав

1 таблетка Эуфиллина:

• аминофиллин - 150 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

1 мл раствора:

• аминофиллин - 24 мг;
• Вспомогательные вещества: вода.

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эуфиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ