Препарат 'Клоназепам' – инструкция по применению, описание и отзывы. Клоназепам в таблетках - инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

  • 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.
  • 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов - полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества - стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

«Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности. Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков. Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

Фармакокинетика

Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов. Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови - 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа. При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

Показания к применению препарата

Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

  • припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
  • судорожные состояния (тонические, клонические);
  • припадки простые вторично-генерализованного характера;
  • атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
  • судороги миоклонические;
  • типичные абсансы;
  • тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

«Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как и в период лечения психомоторных кризов.

Применение лекарства «Клоназепам»

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

  • Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
  • Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

  • Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал - 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
  • Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

  • миастения;
  • нарушения сознания;
  • вынашивание ребенка, кормление грудью;
  • глаукома (закрытоугольная);
  • нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
  • тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
  • проявления синдрома ночного апноэ;
  • отравление алкогольными напитками;
  • порфирия острой формы.

Побочные явления препарата «Клоназепам»

Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности. При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений. Чтобы уменьшить силу проявления сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов - сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние. Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких. Существует антидот - «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

Эффект от использования медикамента усиливают антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача. При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение. Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.


Клоназепам IC принадлежит к группе производных бенздиазепина. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором - гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором, через который она реализует большинство эффектов в нервной системе, так называемый ГАМК-А.
Как и все бенздиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-эргичных нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, ствола и других структур ЦНС.
Клинический эффект препарата проявляется выраженным и продолжительным противосудорожным действием; оказывает также анксиолитическое, седативное, умеренно выраженное снотворное, а также умеренное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 ч, в отдельных случаях — через 4-8 ч. В связи с хорошей растворимостью в жирах препарат быстро распределяется в тканях. Около 85% клоназепама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени до фармакологически неактивных соединений. Период полувыведения составляет 20-40 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 сут. Четкой зависимости от дозы, как и для всех бензодиазепинов, для клоназепама также не существует. Препарат выводится главным образом с мочой в форме метаболитов; до 2% клоназепама может выделяться почками в неизмененном виде; 9-26% препарата выводится с калом.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: эпилепсия у детей грудного, дошкольного и школьного возраста (в основном типичные и атипичные малые эпилептические припадки и первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические кризы); эпилепсия у взрослых (в основном фокальные припадки); синдром пароксизмального страха, состояние страха при фобиях, например при агорафобии (не назначают пациентам в возрасте до 18 лет); состояние психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Способ применения

Дозу и продолжительность терапии препаратом Клоназепам IC определяют индивидуально для каждого пациента с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата. Лечение необходимо начинать с приема препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия
Взрослые. Начальная доза составляет 1,5 мг/сут, разделенная на 3 приема. Дозу необходимо постепенно повышать на 0,5-1 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от терапевтического эффекта (обычно она составляет 4-8 мг/сут в 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети. Начальная доза — 1 мг/сут (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг каждые 3 дня до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет: для грудных детей в возрасте до 1 года — 0,5-1 мг, от 1 года до 5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг. Для детей в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг.
Синдром пароксизмального страха
Средняя доза для взрослых составляет 1 мг/сут. Максимальная суточная доза — 4 мг.
Безопасность и эффективность применения Клоназепама ІС у детей в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Побочные действия

Частыми нежелательными побочными эффектами препарата Клоназепам IC во время лечения могут быть сонливость, головокружение, нарушение координации движений, ощущение усталости, повышенная утомляемость. Могут также возникнуть нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны. Редко могут развиться нарушения речи, ослабление способности к усвоению информации, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запор, боль в животе, снижение аппетита, кожно-аллергические реакции, миалгия, нарушение менструального цикла, учащенное мочеиспускание, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови; парадоксальные реакции — психическое возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прекратить лечение препаратом.

Систематический прием препарата на протяжении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены препарата.
У детей грудного и младшего возраста Клоназепам ІС может вызывать усиленное слюнотечение или усиленное образование бронхиальной слизи (опасность закупорки дыхательных путей).
Большинство побочных эффектов препарата проявляется в начале лечения, при его дальнейшем продолжении их выраженность постепенно уменьшается. Количество побочных эффектов можно значительно уменьшить или даже избежать их возникновения, если лечение начинать с приема в минимальной дозе, постепенно ее повышая (или снижая при необходимости).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: повышенная чувствительность к бензодиазепинам; нарушение дыхания центрального генеза и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины; закрытоугольная глаукома; миастения; нарушение сознания; тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Беременность

:
Применение Клоназепама ІС в период беременности и кормления грудью допускается только по абсолютным показаниям, когда назначение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения Клоназепамом ІС следует воздерживаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие Клоназепама ІС на ЦНС усиливают все препараты с аналогичным действием, например барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики. Подобное действие оказывает также этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Клоназепамом ІС помимо общего угнетающего влияния на ЦНС может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя, иногда достаточно приема незначительного количества спиртного. Препарат потенцирует действие средств, снижающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия Клоназепама ІС.

Передозировка

:
Вследствие передозировки препарата Клоназепам IC могут возникнуть такие симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, в тяжелых случаях — кома. Опасным для жизни может оказаться одновременный прием Клоназепама ІС с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или с алкоголем. В случае острого отравления необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение при передозировке клоназепама симптоматическое и заключается в первую очередь в мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД). Специфическим антагонистом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Условия хранения

Препарат Клоназепам IC следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Форма выпуска

Клоназепам IC - таблетки по 0,0005 г, 0,001 г и 0,002 г.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке (для дозировок по 0,0005 г и по 0,001 г), по 3 блистера в пачке (для дозировки по 0,002 г).

Состав

:
1 таблетка Клоназепам IC содержит клоназепама 0,5 мг (0,0005 г) или 1 мг (0,001 г), или 2 мг (0,002 г).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, красители: «Фиолетовый» (понсо 4R (E 124), индиго (Е 132)) - для дозирования 1 мг и «Желтый закат FCF »(Е 110) - для дозирования 0,5 мг.

Дополнительно

:
Клоназепам ІС следует применять строго под врачебным контролем.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции почек и печени, пациентам пожилого возраста, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями (рекомендуется снижение дозы препарата).
Из-за угнетающего влияния клоназепама на функцию дыхания и возможности усиления секреции слюны необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
В связи с возможностью взаимодействия с клоназепамом другие препараты назначают с осторожностью; во время продолжительной терапии Клоназепамом ІС показаны периодические исследования клеточного состава крови и функциональные пробы печени.
Продолжительное применение Клоназепама ІС приводит к постепенному уменьшению выраженности его действия в результате развития толерантности. Продолжительный прием препарата может привести к развитию лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае его внезапной отмены. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы. Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Основные параметры

Название: КЛОНАЗЕПАМ ІС
Код АТХ: N03AE01 -

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотригином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)

. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. в компл. с растворителем
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 500 мкг: 50 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 2 мг: 30 или 100 шт.

. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.

Международное наименование

Клоназепам (Clonazepam)

Групповая принадлежность

Противосудорожное средство

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания

Препарат I ряда – эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Препарат выбора (II ряда) – инфантильные спазмы (синдром Веста).

Препарат III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

В/в введение – эпилептический статус.

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации.C осторожностью. Спинальная или мозжечковая атаксия, гиперкинезы, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, хронический алкоголизм, почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пред- и послеоперационный периоды (подавляет кашлевой рефлекс), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко – анафилактический шок.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации).

Применение и дозировка

Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) – 0.01-0.03 мг/кг/сут в 3 приема, терапевтическая доза – 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей – 0.2 мг/кг.

Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза – 1-1.5 мг/сут в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут).

Начальная доза для взрослых должна не превышать 1.5 мг/сут в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно – 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых – 20 мг.

Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером.

Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста – 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно.

Взрослые – 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения должна не превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД.

Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч.

Синдром пароксизмального страха у взрослых – 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Отмену проводят постепенно.

Особые указания

Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно.

Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается. В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).

Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы.

При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома "отмены" невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови.

Циметидин удлиняет действие.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Клоназепам: 4

ну и как оно?


Прописали Клоназепам.Пью уже 4-й месяц, препарат хороший и чувствуется что он помогает.


В последнее время я чувствую себя энергетически истощенной – постоянная усталость и апатия. Тетя принесла на выходных биотредин и попросила его принимать. Добавила, что он эффективный и не принесет вред здоровью. Мне он очень помог выйти из этого состояния, появилась энергия, постепенно прошла апатия и усталость. Эффект начал даже ощущаться через 10 минут после приема


Саша, 30.03.2018 , возраст: 35

Не вздумайте принимать его как антидеприсант. В нашей стране-дурдоме, его часто нет в аптеках, по любым рецептам, начнёте курс, будет обрыв и привет, начнёт вас "колбасить" как настоящего наркомана. При некоторых неврологических заболеваниях, он как препарат первой необходимости идёт, но как антидеприсант. вначале поможет, а потом будет жесть.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Клоназепам, как аналог или наоборот его аналоги?

Эпилепсия у детей и взрослых (акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные, височные и фокальные припадки); синдромы пароксизмального страха, фобии (у пациентов старше 18 лет); маниакальная фаза циклотимии, психомоторное возбуждение при реактивных психозах.

Форма выпуска препарата Клоназепам

таблетки 2 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

Таблетки 0.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

Таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Состав
1 таблетка содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакодинамика препарата Клоназепам

Уменьшает возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус) и нарушает их взаимодействие с корой. Угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакокинетика препарата Клоназепам

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 1–2 ч. Т1/2 - 18–50 ч. Выводится в основном с мочой.

Использование препарата Клоназепам во время беременности

При беременности допускается только по абсолютным показаниям. Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Клоназепам

Гиперчувствительность, нарушения сознания, дыхания (центрального происхождения), дыхательная недостаточность, глаукома, миастения, тяжелые расстройства функции печени, возраст до 18 лет (при пароксизмальном страхе).

Побочные действия препарата Клоназепам

Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения памяти, речи, расстройства зрения, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, эритро-, лейко- и тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции - возбуждение, бессонница (требуют отмены препарата), кожные аллергические проявления.

Способ применения и дозы препарата Клоназепам

Внутрь. Эпилепсия: взрослым, начальная доза - 1,5 мг/сут в 3 приема, с последующим увеличением на 0,5–1 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза - 4–8 мг/сут в 3–4 приема; максимальная доза - 20 мг/сут; детям, начальная доза - 1 мг/сут в 2 приема, затем - повышение на 0,5 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза у детей до 5 лет - 1–3 мг, от 5 до 12 лет - 3–6 мг/сут, максимальная доза - 0,2 мг/кг/сут.

Синдром пароксизмального страха у взрослых: 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Взаимодействия препарата Клоназепам с другими препаратами

Усиливают эффект барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, антиконвульсанты, наркотические анальгетики, алкоголь, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц; ослабляет - никотин. Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение или агрессивное поведение, возможно состояние патологического опьянения.

Меры предосторожности при приеме препарата Клоназепам

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек и печени, хронических заболеваниях дыхательной системы, в пожилом возрасте (старше 65 лет). Длительное применение приводит к ослаблению действия. Не следует употреблять спиртные напитки во время лечения и ранее 3 дней после его завершения. При отмене терапии дозу уменьшают постепенно, поскольку одномоментное прекращение приема (особенно после длительного курса) может привести к развитию психофизической зависимости и возникновению абстинентного синдрома. В период лечения нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.