Противотуберкулёзные средства. Противотуберкулезные химиопрепараты

Таблетки от туберкулеза, такие как Изониазид - это лекарственные средства первого ряда. Медикамент является бактерицидным препаратом. Создает эффективное воздействие на внутриклеточные и внеклеточные микробы. Точный механизм его воздействия неизвестен. Далее мы подробно поговорим про противотуберкулезные средства всех видов.

Противотуберкулезные препараты типа Изониазида рекомендуется принимать пациентам со всеми активными формами туберкулезной палочки (туберкулез кишечника, легких, половых органов и прочие). В том числе и при туберкулезном менингите. Это лекарство является отличным профилактическим средством для людей, которые вступают в контакт с инфицированным. Назначается, если реакция Манту дала положительный ответ (папула больше 5 мм) и, если прочие исследования указали на наличие латентного или не прогрессирующего заболевания. Также рекомендуется детям младше 4 лет с положительной туберкулиновой пробой, которые склоны к диссеминации.

Дозировка

Дозировку лекарства против туберкулеза устанавливает лечащий врач. Он опирается в назначении дозы на форму болезни и степень ее тяжести. Ни в коем случае нельзя превышать дозу, назначенную фтизиатором.

1. Внутрь - детям и взрослым по 5-15 мг в день на 1 кг массы (от 1 до 3 приемов, после еды). Терапия в этом случае длительная, а суточная норма назначается только индивидуально.
2. Внутримышечно - во время активных форм туберкулеза (пациент не может принимать лекарство перорально). Взрослым и подросткам - 5-12 мг на 1 кг массы в день 10%-ого раствора. Курс - от двух до пяти месяцев.
3. Внутривенно - при частых формах легочного туберкулеза, взрослым и подросткам. Использую 10%-ый раствор по 10-15 мг на 1 кг массы в день. Курсом от 30 до 150 вливаний, который зависит от эффективности лечения и индивидуальной переносимости. После инъекции пациент обязательно должен соблюдать постельный режим в течение как минимум часа.
4. Внутрикавернозно - 10-15 мг на кг 10%-ого раствора в сутки взрослым (при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе). Курс - от 1 до 6 месяцев.
5. Для профилактики - перорально от 5 до 10 мг на кг в день, в 1-2 приема. Курс - 2 месяца.

Продолжительность курса определяет фтизатр, опираясь на запущенность заболевания и на реакцию организма на противотуберкулезные средства.

Побочные эффекты

• Центральная нервная система может реагировать следующим образом: мигрень, головокружение; в определенных случаях - психическое расстройство, эйфорическое состояние, отсутствие сна.
• Органы пищеварения: тошнота, позывы к рвотному рефлексу, медикаментозный гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: сердечные боли.
• Эндокринная система страдает крайне редко: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
• Аллергические проявления: зуд, высыпания на коже.

Противопоказания

Таблетки от туберкулеза Изониазид противопоказаны при следующих заболеваниях:

1. Эпилептические припадки.
2. Судороги.
3. Полиомиелит в анамнезе.
4. Нарушение работы печени.
5. Дисфункция в работе почек.
6. Атеросклероз.

Цена препарата от 69 рублей 300 мг, 100 шт.

Протионамид

Противотуберкулезные средства имеют классификации. Протионамид - препарат второго ряда. Он препятствует соединению миколевых кислот, которые являются одними из важнейших элементов бактерии-возбудителя. В большом количестве нарушает синтез белков микроорганизмов. Производит бактериостатическое воздействие. Легко и быстро проникает в очаги заболевания.

Показания

Дозировка

Протионамид принимают внутрь после приема пищи.

• Взрослом рекомендуется принимать по 0,25 грамм 3 раза в день, при положительной реакции - 0,5 грамм 2 раза в день.
• У инфицированных людей старше 60 лет и у пациентов с весом менее пятидесяти килограмм суточная дозировка не должна быть больше 0,75 грамм в сутки. Как правило, фтизиатры назначают 0,25 грамм в день.

Максимальная доза в сутки для взрослых - 1 грамм.

• Детям прописывают 10-20 миллиграмм (0,01-0,02 грамма) на кг массы тела 1 раз в день.

Побочные эффекты

Реакция ЦНС: мигрень, головокружение, потеря внимательности, парестезия, галлюцинации, повышенная возбудимость, чувство тревоги, сонливость или, напротив, потеря сна, общая слабость, депрессивное состояние.

Побочное действие данных противотуберкулезных препаратов на систему пищеварения: вкус металла в ротовой полости, отрыжка с неприятным запахом, тошнота, позывы к рвоте, анорексия, сухость в ротовой полости, понос, вздутие живота, болевой синдром в зоне живота, медикаментозный гепатит.

Другие побочные действия: тахикардия, у женской половины населения - нарушение менструации, различные аллергические проявления, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Противопоказания

Препараты для лечения туберкулеза легких имеют следующие противопоказания:

1. Высокая чувствительность к медикаменту.
2. Острая форма гастрита и 12-перстной кишки.
3. Язва желудка.
4. Язвенный колит.
5. Различные заболевания печени при обострении.
6. Злоупотребление спиртными напитками.
7. Почечная недостаточность.
8. Нельзя принимать детям младше 14 лет.
9. Беременность, также стоит временно приостановить лактацию, хотя данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют.

Также при лечении туберкулеза легких у взрослых у препарата есть частичные ограничения: сахарный диабет, печеночная недостаточность.

Цена лекарственного препарата Протионамид от 332 рублей.

Это новое лекарство, обладает бактериостатическим эффектом. Воздействует только на микробы-возбудители, которые находятся в активном состоянии. На бактерии в состоянии покоя не воздействуют. Оказывает минимальное влияние на внутриклеточную инфекцию.

ПАСК назначается при большинстве разновидностей и расположениях очагов воспаления. В том числе и туберкулезе кишечника. Применяется только совместно с прочими медикаментозными препаратами.

Дозировка

ПАСК применяют внутрь через полчаса-час после употребления пищи. Лекарственный препарат необходимо запивать водой, молочными продуктами, минеральной водой и 0,5-2% натрия гидрокарбоната.

Взрослым людям назначают по 9-12 грамм 3-4 раза за сутки, при весе меньше пятидесяти килограмм - 6 грамм в день.

Детям - из расчета 0,2 г на кг в сутки в 3-4 приема. За день нельзя применять более 10 грамм.

При заболеваниях пищеварительной системы и при начальном этапе развития амилоидоза нельзя применять более 6 грамм в день.

Продолжительность курса определяется специалистом для каждого пациента индивидуально.

Побочное воздействие

• Органы пищеварительной системы: понижение или потеря аппетита, сильное выделение слюны, тошнота, позывы к рвоте, вздутие живота, понос или запор, болевой синдром в области живота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, в определенных случаях медикаменозный гепатит (вплоть до смерти).
• Мочеполовые органы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
• Прочие негативные проявления: ПАСК в большом количестве дает антитиреоидный эффект; при продожительном курсе - медикаментозный гипотиреоз, воспаление оптического нерва, синдром Леффлера, васкулит, снижение протромбина.

Противопоказания

1. Непереносимость составляющих ПАСКа.
2. Заболевания запущенного характера почек и печени.
3. Язва желудка и 12-перстной кишки.
4. Туберкулез кишечника и прочие воспалительные заболевания в процессе обострения.
5. Эпилептические припадки.
6. Вскармливание грудным молоком.

Стоимость от двух тысяч рублей.

Классификация препаратов

• К 1-ой группе принадлежат: Изониазид, Рифампицин.
• 2-ая: Стрептомицин, Канамицин, Амикацин, Этамбутол, Пиразинамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Этионамид, Протионамид, Капреомицин, Циклосерин.
• 3-я: аминосалициловая кислота, Тиоацетазон.

Препараты первого рядя определяются как наиболее эффективные. Второй ряд - умеренно эффективные. Третий ряд - низкоэффективные. Лекарства второй и третьей группы используют при противопоказаниях к применению первой.

Антибиотики, в комплексе с другими методами лечения при туберкулезе легких и, если диагностирован туберкулез кишечника - это довольно эффективный противотуберкулезный метод терапии. Это признано во всем мире, в том числе Швейцарским Министерством Здравоохранения. Многие считают, что лечиться антибиотиками - это значит одно лечить, другое калечить. Но если у вас туберкулез кишечника или других органов, без консервативного вмешательства не обойтись. Также специалисты рекомендуют принимать таблетки для профилактики различных форм туберкулеза.

Для эффективного лечения и профилактических мер используют противотуберкулезные препараты - специфические антибактериальные средства, предназначенные для проведения химиотерапии у больных чахоткой.

Классификация средств

При различных формах патологического процесса применяют лекарства от туберкулеза легких, обладающие высоким бактериостатическим действием в отношении возбудителя болезни.

Противотуберкулезные лекарства подразделяют на 3 группы: А, Б, С. Во многих случаях для терапии назначают вещества первого ряда (основные):

• Рифампицин;
• Пиразинамид;
• Изониазид;
• Этамбутол;
• Стрептомицин.

В случае появления устойчивых форм возбудителя туберкулеза и отсутствия эффекта от лечения больному назначают лекарственные средства второго ряда (резервные):

• Этионамид;
• Циклосерин;
• Амикацин;
• Капреомицин.

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин.

Если болезнь зашла слишком далеко, целесообразно включить в список необходимых средств бактериостатические средства:

• Этионамид;
• Теризидон.

5 группа препаратов включает лекарства с недоказанной активностью:

• Амоксиклав;
• Кларитромицин;
• Линезолид.

Необходимо соблюдать определенные правила при назначении противотуберкулезных средств - классификация препаратов облегчает выбор необходимых лекарств.

После проведения диагностики, учитывая симптомы болезни, пациента ставят на диспансерный учет. В первой учетной группе наблюдаются и лечатся пациенты с активной формой туберкулеза.

Выделяют несколько подгрупп, в которых находятся пациенты, больные деструктивным туберкулезом легких, выделяющие бактерии в окружающую среду. Хроническое течение заболевания любой локализации подлежит тщательному контролю и лечению, особенно в случае развития кавернозного и цирротического процессов. После проведенной химиотерапии сохраняются остаточные изменения в легочной ткани. Больные находятся под наблюдением врача.

Довольно распространенное явление - контакт человека с источником туберкулезной инфекции. Пациенту необходимо регулярно посещать врача для выявления первичного заражения. Дети и подростки с виражом туберкулиновой пробы регулярно осматриваются фтизиатром.

Лечение заболевания легких проводят с соблюдением основных принципов:

• раннего применения эффективной химиотерапии;
• комплексного использования препаратов;
• назначения лекарств с учетом особенностей возбудителя;
• регулярного контроля над процессом терапии.

Больному назначают специфическое, патогенетическое и симптоматическое лечение.

Жизненно важные препараты

Таблетки от туберкулеза уничтожают чувствительные микобактерии, поэтому их применяют в фазе интенсивной терапии с целью прекращения выделения возбудителя в окружающую среду. Препараты I ряда назначают принимать в течение 2 месяцев (не менее 60 суточных доз) пациентам, у которых впервые обнаружен туберкулез.

Для лечения назначают 4 препарата:

• Изониазид;
• Рифампицин;
• Пиразинамид;
• Этамбутол.

У ВИЧ-инфицированного пациента проводят замену Рифампицина на Рифабутин. Для продолжения терапии в течение нескольких месяцев назначают основные препараты для лечения туберкулеза - Изониазид и Рифампицин. Нередко больному рекомендуют принимать 3 препарата 1 ряда против туберкулеза - Изониазид, Пиразинамид и Этамбутол. Курс терапии длится 5 месяцев.

Схема лечения туберкулеза рекомендована больным, которые прервали терапию или проходят повторный курс. Если диагностирована резистентность возбудителя туберкулеза, суточные дозы препаратов назначают в 1 прием для установления их высокой концентрации в сыворотке крови.

Противотуберкулезный препарат Пиразинамид назначают пациенту в том случае, если имеются противопоказания к применению Этамбутола. Дозу лекарства устанавливают с учетом возраста и веса больного; детям и подросткам назначают препарат по медицинским показаниям.

Комбинированные средства: достоинства и недостатки

Лечение туберкулеза легких у взрослых проводят с помощью лекарственных средств, предназначенных для осуществления контроля над их приемом и предотвращения передозировки. Комбинированные противотуберкулезные препараты включают в свой состав 3-5 компонентов.

В амбулаторной практике используют следующие лекарственные средства:

• Рифинаг;
• Фтизоэтам;
• Римкур;
• Протиокомб.

Основными компонентами комбинированных средств являются изониазид, этамбутол, витамин В6. Лекарство Ломекомб состоит из 5 ингредиентов, оказывающих влияние на течение острого процесса.

Комбинированные средства назначают пациентам с туберкулезом, выявленным впервые, а также при выраженной устойчивости к изониазиду и рифампицину.

В туберкулезном диспансере проводят терапию с помощью лекарственных средств Ломекомб и Протиокомб, повышающих эффективность лечения в случае развития прогрессирующей формы болезни. Главный недостаток комбинированных веществ - наличие побочных эффектов.

Резервные лекарственные средства

Если не удалось достичь эффекта от лечения препаратами 1 ряда, пациенту назначают резервные средства:

• Циклосерин;
• Этионамид;
• Канамицин;
• ПАСК.

Их применение дает хороший результат в лечении заболевания.

Для терапии устойчивых лекарственных форм применяют Левофлоксацин из группы фторхинолонов. Суточную дозу устанавливают индивидуально для каждого больного, учитывая особенности фармакокинетики лекарственного средства. Если больной плохо переносит Левофлоксацин, назначают Авелокс - антибиотик, обладающий универсальным действием.

Лечение интенсивной фазы туберкулеза легких проводят с помощью комбинированных средств, вызывающих развитие побочных эффектов. Левофлоксацин назначают одновременно с лекарствами, устраняющими его побочное действие на нервную систему.

ПАСК оказывает отрицательное влияние на желудок и кишечник. Больному рекомендуют запивать лекарство водой, смешанной с соком клюквы. Прием ПАСК отменяют в том случае, если у пациента появляются боли в суставах.

Побочное действие

Врач проводит мониторинг сопутствующих реакций при проведении лечения химическими средствами. Больному назначают анализы крови и мочи, определяют АЛТ и АСТ в крови, наличие креатинина, рекомендуют осмотр врача при лечении аминогликозидами.

Побочные эффекты противотуберкулезных препаратов проявляются неприятными симптомами. Изониазид вызывает головную боль, раздражительность, бессонницу. У больного поражается зрительный нерв, возникают сердцебиение, боль в сердце, симптомы стенокардии. Рифампицин (Реф) тяжело переносится пациентами, т.к. вызывает серьезные осложнения со стороны нервной системы:

• нарушение зрения;
• неустойчивую походку;
• отсутствие правильной ориентации в пространстве.

Нередко у пациента развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся болью в мышцах, слабостью, герпетическими высыпаниями, лихорадкой.

Терапия противотуберкулезными препаратами оказывает отрицательное действие на пищеварительную систему. Пациент жалуется на тошноту, рвоту, боль в желудке и печени. Канамицина сульфат вызывает диспепсические расстройства, неврит и появление крови в моче.

Как принимать препараты

Для лечения туберкулеза легких назначают определенную схему терапии. Лекарство принимают в дозе, рекомендованной врачом с учетом стадии развития болезни.

В схему лечения входят вещества, усиливающие действие противотуберкулезных лекарств, например, глутамил-цистеинил-глицин динатрия. Больным ВИЧ-инфекцией терапию проводят в течение 9-12 месяцев.

Левофлоксацин назначают в случае устойчивости возбудителя болезни к лекарствам основной группы. Антибиотик принимают непрерывно в течение 24 месяцев. Он оказывает бактерицидное действие, однако не рекомендуется пациентам с больными почками. Лекарство нетоксично, поэтому пациенты хорошо его переносят.

Для лечения взрослых назначают аминогликозиды в комбинации с пенициллинами. Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно капельно. Дозу препарата врач назначает индивидуально. Во время лечения больному дают пить много жидкости. Амикацин нельзя смешивать с другими препаратами.

Пациенты с сахарным диабетом при лечении Рифампицином и Изониазидом должны контролировать уровень глюкозы в крови.

Таблетки ПАСК принимают согласно инструкции, запивая молоком или щелочной минеральной водой. Фракция АСД 2 рекомендуется больным при тяжелой форме туберкулеза.

Терапия стимулятором Дорогова

Если развилась устойчивость к препаратам 1 и 2 ряда, некоторые пациенты используют нетрадиционные методы лечения. При туберкулезе легких отлично зарекомендовал себя препарат АСД - антисептик и стимулятор, восстанавливающий клетки больного органа и иммунную систему.

Лечение фракцией АСД улучшает работу легких, увеличивает количество ферментов и восстанавливает проницаемость клеточной мембраны. В результате действия препарата активизируется метаболизм в тканях больного органа. Лекарство имеет неприятный запах, поэтому перед приемом его смешивают с соком или кефиром.

Туберкулез легких у взрослых и детей лечат по определенной схеме. Дозу лекарственного средства назначает врач. Длительность терапии не превышает 3 месяцев. В некоторых случаях у больного развивается аллергическая реакция; у пациентов с неустойчивой психикой возникает неконтролируемое возбуждение. В этом случае препарат отменяют.

Противопоказан прием фракции беременным и кормящим матерям. Современная фармакология рассматривает АСД как естественный комплекс, сходный по структуре с веществами, входящими в состав организма человека.

Новые лекарства

Среди лучших препаратов отмечают эффективное лекарственное средство SQ109, применяемое для лечения больных легочным туберкулезом. После его использования в течение 6 месяцев удается остановить выделение возбудителя в окружающую среду. Лекарство безопасно и хорошо переносится пациентами. SQ 109 назначают при проведении комбинированной терапии в сочетании с Изониазидом, Бедаквилином и Ампициллином.

Новые противотуберкулезные средства относятся к лекарствам 2 ряда и обладают антибактериальным действием. Пациенту назначают препараты:

• Бедаквилин;
• Линезолид;
• Спарфлоксацин;
• Этионамид.

Новые противотуберкулезные препараты помогают успешно бороться с первичной или вторичной лекарственной устойчивостью микобактерии туберкулеза. Среди новых лекарств от туберкулеза эффективное действие оказывают препараты BPaMZ и BPaL, используемые для терапии туберкулеза различной локализации. Лекарство BPaL применяют для лечения болезни, вызванной устойчивыми формами возбудителя.

Новые препараты против туберкулеза проходят клинические испытания и значительно уменьшают продолжительность терапии. Лекарство Протиокомб в несколько раз уменьшает количество таблеток, необходимых для приема в течение суток, а его эффективность не уступает действию монопрепаратов.

Совместимость с алкоголем

Пациенты, злоупотребляющие спиртными напитками, нередко заболевают туберкулезом. Лечение пьющего человека длительное, сопровождается тяжелыми осложнениями. При алкогольной зависимости больному туберкулезом назначают такие препараты, как:

• Стрептомицин;
• ПАСК;
• Рифампицин.

Если во время лечения пациент позволит себе небольшую дозу спиртного, после приема лекарства нередко развивается гастрит, увеличивается нагрузка на печень.

Амикацин в сочетании с алкоголем вызывает появление тошноты и рвоты. Симптомы угнетения нервной системы возникают после одновременного приема антибактериального средства Амикацин и крепких спиртных напитков. Вредная привычка и самовольное прекращение лечения нередко приводят к снижению защитных сил организма, развитию кавернозной формы туберкулеза.

Чрезвычайно опасно сочетание следующих лекарств с алкоголем: Рифадина, Изониазида, Этионамида. После употребления небольших доз спиртного у больного появляются симптомы острого гепатита. Одновременный прием противотуберкулезных лекарств и алкоголя нарушает функцию поджелудочной железы, усиливает воспаление дыхательных путей.

Противопоказания к применению

Противотуберкулезные препараты не всегда приносят пользу больному. Изониазид не назначают пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией и реактивным психозом. ПАСК вызывает обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гломерулонефрит, нефроз, гипотиреоз.

В подавляющем большинстве случаев Амикацин не рекомендуют пациентам, страдающим патологией органов зрения и слуха, почечной недостаточностью.

Иногда больные жалуются на появление аллергической реакции в период лечения противотуберкулезными препаратами.

• Тавегил;
• Диазолин;
• Задитен.

Ципрофлоксацин не назначают пожилым людям, беременным, при повышенной чувствительности к лекарственному средству. В тубдиспансерах инфузионную терапию начинают со струйного введения антибиотика.

• тромбофлебитом;
• гипертонической болезнью II и III степени;
• сахарным диабетом;
• геморрагическим диатезом;
• недостаточностью кровообращения II и III степени.

В период кормления грудью противопоказан прием Рифампицина и лекарств из группы фторхинолонов.

Профилактическое действие

Пациент принимает таблетки для профилактики туберкулеза. Стрептомицин назначают беременным, больным, страдающим патологией головного мозга, почек, сердца. У детей и взрослых проводится профилактика туберкулеза с помощью лекарства Метазид. Препарат обладает бактерицидным действием, но иногда вызывает появление побочных эффектов:

• головокружение;
• тошноту;
• рвоту;
• понос;
• аллергическую реакцию.

Лекарство принимают одновременно с витаминами В1 и В6. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями нервной системы.

Профилактика туберкулеза у взрослых проводится с помощью антибиотика широкого спектра действия. Циклосерин принимают по назначению врача. Лекарство противопоказано людям с психическими расстройствами, злоупотребляющим спиртными напитками.

У пьющего пациента возникает головная боль, тремор, нарушение ориентации, повышенная раздражительность. Во время приема антибиотика необходимо соблюдать осторожность, т.к. у больного могут появиться судороги. В этом случае пациенту назначают успокаивающие и противосудорожные лекарства.

Успех лечения туберкулеза легких зависит от точного выполнения рекомендаций врача и соблюдения схемы терапии.

Излечивается за период времени от 10 календарных месяцев до 1,5 года. Сколько продлится лечение, зависит от выраженности процесса болезни и от назначения самого подходящего индивидуально подобранного лекарственного препарата.

Туберкулёз в наше время - болезнь излечимая

В современной антибактериальной терапии туберкулёза в прерогативе находится комбинированное лечение. Это происходит потому, что при единовременном получении разных препаратов намного медленнее развивается устойчивость микробактерий к лекарству. Пациенту назначается для курсового приёма сразу 2 или 3 препарата. Благо, что возможности медицины сегодня обширны. Это могут быть только противотуберкулезные препараты 1 ряда или их комбинированное сочетание из составов I и II ряда.

По данным врачебных исследований при проведении лечения детей и взрослых с осложненными, хроническими и деструктивными формами протекания туберкулеза различными комбинациями препаратов ряда II, учитывая наличие у пациентов клинической резистентности и устойчивости штаммов бактерий к препаратам I ряда, в 65 процентах случаев был получен, что очень радует, дополнительный клинический эффект.

Противотуберкулезные препараты: побочные действия

И, конечно же, интересуют тех, кто принимает описываемые в статье препараты, их возможные Тем более, что из введённых за последние годы в практику медикаментозных средств противотуберкулёзные лекарства заслуживают специального рассмотрения. Это объясняется тем, что эта болезнь скоро переступит эпидемиологический порог, несмотря на значительное после Второй мировой войны снижения уровня заболеваемости. Немаловажен и тот факт, что лечение туберкулёза, как уже говорилось выше, процесс довольно длительный, а отрицательное влияние лекарств как раз и проявляется или при передозировке такового, или при длительном его приёме.

Немного статистики

При противотуберкулезной терапии по отчётным записям зарубежных и отечественных представителей медицины побочные эффекты соответствующих препаратов и частота их возникновения так же различны, как и характер течения заболевания. Например, из 3148 пациентов, в лечении которых были задействованы средства, активные по отношению к микобактериям, побочные реакции наблюдались только у 12,2% человек, причём у большинства из них это были проявления аллергического характера, и лишь у 74 пациентов возникло токсическое отравление.

На основании опубликованных материалов можно сделать вывод, что наблюдаемые побочные эффекты противотуберкулезных препаратов различаются по частоте реакций. Большие их колебания объясняются неоднородными условиями лечения, когда имеют значение не только применяемые лекарства, но и форма туберкулеза, а также возраст больных, даже типы лечебных учреждений (больница, санаторий, клиника, институт).

Исследования продолжаются

Медикаменты, губительные для включают в себя ряд природных и полусинтетических соединений, у которых имеется одно общее свойство - это их активность в отношении, то есть микобактерий туберкулёза (M.tuberculosis). Противотуберкулезные препараты, классификация которых, как упоминалось в начале статьи, делит лекарства на 2 ряда (основные и резервные), представляют большой интерес для ученых.

Особое внимание вызывает развитие резистентности туберкулёзных микобактерий. Все исследования проводятся лабораторно, и по данному вопросу результаты показали, что у большинства пациентов степень лекарственной устойчивости в процессе лечения может меняться и в сторону повышения, и в сторону понижения, доходя порой до практически полного восстановления чувствительности.

Уменьшение побочных реакций

Когда побочные явления возникают в процессе лечения, то в первую очередь следует уменьшить дозы лекарств или же произвести замену одних препаратов другими. При тяжёлом случае протекания побочной реакции противотуберкулезный препарат временно запрещают к приёму с последующей заменой на другой. Чтобы предупредить и устранить симптомы коронарной недостаточности пациенту назначается в зависимости от показаний какой-либо из препаратов ряда спазмолитиков, например: "Эуфиллин", "Папаверин", "Теофедрин", капли "Зеленина" и т. д.

Характеристика и тяжесть побочных проявлений при противотуберкулезной терапии довольно разнообразны. Противотуберкулезные препараты, классификация специфических проявлений у которых одинакова по химическому признаку, объединены в одну группу для упрощения исследовательской работы.

Противотуберкулёзная терапия

В лечении туберкулёзных заболеваний в наше время немаловажной задачей также считается предупреждение распространения инфекции. Угроза исходит от пациентов, болеющих туберкулёзом лёгких в открытой форме. Их интенсивное лечение поможет в снижении числа инфицированных, а также в предупреждении новых случаев этого неприятного заболевания.

Так как лечение длительное, от больного требуется большое терпение и самодисциплинированность. Ведь туберкулёз наносит ущерб не только поражённому органу, но и всему организму в целом. Очень важно вовремя начать антимикробную терапию, при которой в ход идёт самая мощная артиллерия, то естьосновные противотуберкулезные лекарственные препараты. Благодаря им возможно прекращение бацилловыделения ещё на ранних стадиях, что поспособствует восстановлению поражённого органа практически без ущерба для всего организма.

Комплексное лечение, которое будет назначаться с учётом возраста и выявленной формы заболевания, включает в себя воздействие на патологические процессы в больном органе, снижение уровня сопутствующей симптоматики (боль, кашель) с применением ингаляций и различных методов физиотерапии.

Приём назначенной группы медикаментов в обязательном порядке должен быть регулярным, так как бессистемный подход может стать причиной развития устойчивости к ним. Лечение необходимо проводить в стационаре под контролем врача. После выписки обязательно наблюдение фтизиатра.

Серьёзный подход и выполнение всех врачебных предписаний и назначений является залогом полного выздоровления. В наше время туберкулёз не является приговором.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Группа противотуберкулёзных препаратов включает ряд природных и полусинтетических соединений, общим свойством которых является активность в отношении микобактерий туберкулёза (M.tuberculosis ). Согласно общепринятой классификации, противотуберкулёзные препараты разделяются на препараты (основные) и II ряда (резервные) (табл. 9).

Таблица 9. Классификация противотуберкулёзных препаратов

Такая систематизация обусловлена различиями в их активности и токсичности. Препараты I ряда сочетают высокую активность против M.tuberculosis и умеренную токсичность. Препараты II ряда характеризуются либо меньшей активностью, либо более высокой токсичностью, либо тем и другим. Препараты I ряда применяют для лечения пациентов с впервые выявленным туберкулёзом, II ряда - при неэффективности или плохой переносимости основных препаратов.

Свойства отдельных препаратов, включенных в данную классификацию (рифампицин, аминогликозиды, фторхинолоны), описаны выше в соответствующих главах и поэтому в данном разделе не рассматриваются.

Некоторые из противотуберкулёзных препаратов, в силу особенностей спектра активности, применяются и при других инфекциях, вызываемых микобактериями (лепра и др.).

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ I РЯДА

ИЗОНИАЗИД

Нидразид, Тубазид

Синтетический препарат, являющийся гидразидом изоникотиновой кислоты. Применяется с 1952 г. и до сих пор считается самым активным и наименее дорогостоящим из противотуберкулёзных препаратов. Действует на микобактерии, локализующиеся как внеклеточно, так и внутриклеточно.

Спектр активности

Высокоактивен против M.tuberculosis , причем на размножающиеся формы действует бактерицидно, а на находящиеся в фазе покоя - бактериостатически. При применении в виде монотерапии к препарату быстро развивается резистентность.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь натощак - 80-90%, снижается в присутствии пищи. Проникает во многие ткани, жидкости и клетки. Проходит через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизируется в печени путём ацетилирования, причем в зависимости от генетических особенностей различаются «быстрые» и «медленные» инактиваторы (ацетиляторы) изониазида. Экскреция осуществляется почками. Т 1/2 у «медленных» инактиваторов - 2-4 ч, у «быстрых» - 1-2 ч. Увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности, а также у «медленных» инактиваторов - с выраженной почечной недостаточностью.

Нежелательные реакции

• Гепатотоксичность - у 10-20% пациентов проявляется временным бессимптомным повышением активности трансаминаз. В редких случаях развивается гепатит.
  Факторы риска: возраст более 35 лет, генетическая предрасположенность («медленные» инактиваторы), патология печени, алкоголизм, беременность, высокие дозы, сопутствующий прием парацетамола. При появлении первых симптомов гепатита (тошнота, потеря аппетита, тупая боль в средней части живота) следует прекратить прием препарата. После полного восстановления функции печени возможно возобновление приёма под строгим контролем сначала в половинной (в течение 3 дней), а затем в обычной дозе.
• Нейротоксичность - раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании. В более редких случаях - энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва. Нейротоксические реакции обусловлены антагонизмом изониазида с пиридоксином.
  Факторы риска: «медленные» инактиваторы, неполноценное питание, беременность, алкоголизм, диабет, уремия, заболевания нервной системы, ВИЧ-инфекция.
  Меры профилактики: назначение пиридоксина в дозе 50-100 мг/сут, офтальмологический контроль.
  Меры помощи при развитии тяжелых полинейропатий: пиридоксин в дозе 100-200 мг/сут.
• Реакции гиперчувствительности - лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит.
• Гематотоксичность - сидеробластная пиридоксиндефицитная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Эндокринные нарушения - гинекомастия, дисменорея, кушингоид.
• Острая передозировка (при одномоментном приеме более 6 г) - метаболический ацидоз, гипергликемия, судороги, кома, при приеме 15 г возможен летальный исход.
  Меры помощи: промывание желудка, внутривенно пиридоксин 70-350 мг/кг в течение 1 ч, коррекция ацидоза, при судорогах - внутривенно диазепам.

Лекарственные взаимодействия

Изониазид повышает концентрацию в крови фенитоина, карбамазепина, теофиллина, ингибируя их метаболизм в печени.

Парааминосалициловая кислота увеличивает концентрацию в крови изониазида, тормозя его метаболизм (особенно у "медленных" инактиваторов).

Антациды и пища, богатая углеводами, снижают биодоступность изониазида при приеме внутрь.

При сочетании изониазида с рифампицином повышается риск гепатотоксичности.

Ингибируя моноаминооксидазу, изониазид может потенцировать прессорные эффекты моноаминов, в том числе тирамина, содержащегося в некоторых пищевых продуктах (сыр, красное вино).

Показания

• Туберкулёз (легочный и внелегочный) - обязательно в сочетании с рифампицином, пиразинамидом и другими противотуберкулёзными препаратами.
• Первичная и вторичная профилактика туберкулёза у лиц, относящихся к группе риска, - в виде монотерапии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь: стандартный режим - 4-6 мг/кг/сут в один прием, при туберкулёзном менингите - 10 мг/кг/сут; прерывистый режим - 15 мг/кг в неделю в два приёма. Назначается за 1 ч до еды. Курс - 6-9 месяцев. Парентерально - 0,2-0,3 г/сут в одно введение.

Дети

Внутрь - 10-20 мг/кг/сут (до 0,3 г/сут) в один прием; новорожденные - 3-5 мг/кг/сут. Парентерально - 10-15 мг/кг/сут в 1-2 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,15 г, 0,2 г и 0,3 г; ампулы по 5 мл 10% раствора.

Применяющиеся в России аналоги изониазида, такие как фтивазид , метазид и опиниазид (салюзид ), практически не отличаются от него по антимикробным свойствам и характеру нежелательных реакций, но создают меньшие концентрации в крови и тканях. Эти препараты изучены гораздо меньше, чем изониазид.

ПИРАЗИНАМИД

Тизамид

Синтетический препарат, производное никотинамида. Ранее использовался для повторного лечения или при устойчивости туберкулёзных микобактерий к другим препаратам. В настоящее время стал включаться в начальные схемы терапии.

Спектр активности

Обладает бактериостатическим и слабым бактерицидным эффектом в отношении размножающихся и персистирующих M.tuberculosis . Оказывает выраженное «стерилизующее» действие, особенно в кислой среде, которая in vivo создается внутри фагоцитов и в очагах активного воспаления. При назначении в виде монотерапии к препарату быстро развивается резистентность.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ и распределяется, создавая высокие концентрации во многих тканях и жидкостях. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек. Метаболизируется в печени. Экскретируется в основном почками. Т 1/2 - 9-12 ч, удлиняется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления - чаще всего тошнота и рвота.
• Гепатотоксичность - повышение активности трансаминаз; тяжёлые реакции при использовании обычных доз (даже при сочетании с изониазидом и рифампицином) отмечаются редко, как правило, у лиц с предшествующей печеночной патологией.
• Нефротоксичность - интерстициальный нефрит, в редких случаях миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза.
• Гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит - пиразиноевая кислота - ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда требуется назначение аллопуринола.
• Гематотоксичность - тромбоцитопения, сидеробластная анемия.

Показания

Туберкулёз - в сочетании в другими препаратами (чаще всего с изониазидом и рифампицином). Является одним из компонентов противотуберкулёзной терапии при «коротком» (шестимесячном) курсе, играя ключевую роль в санации очагов воспаления и подавления микобактерий, локализующихся внутриклеточно. Наиболее эффективен в течение первых 2 месяцев применения.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или по 2,0-2,5 г/сут 3 раза в неделю.

Дети

Внутрь - 20-40 мг/кг/сут в один прием.

Формы выпуска

Таблетки по 0,5 г и 0,75 г.

Входит в состав ряда комбинированных препаратов ().

ЭТАМБУТОЛ

Микобутол

Синтетический препарат, оказывающий бактериостатическое действие.

Спектр активности

M.tubеrculosis и некоторые атипичные микобактерии (M.avium, M.kansasii, M.xenopi ). Способен замедлять развитие резистентности туберкулёзных микобактерий к бактерицидным препаратам.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (75-80%) практически не зависит от пищи. Распределяется во многие ткани и жидкости, проникает в клетки. Через ГЭБ проходит при воспалении оболочек. Экскретируется преимущественно почками, на 80% - в активном состоянии. Т 1/2 - 3-4 ч, при почечной недостаточности удлиняется.

Нежелательные реакции

• Неврит зрительного нерва (односторонний или двусторонний) - проявляется сужением полей и остроты зрения, нарушениями цветового восприятия. Cтепень поражения зависит от дозы и длительности приёма. Период восстановления функции может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. Иногда (чаще у пожилых) развиваются необратимые изменения, вплоть до полной слепоты.
  Меры профилактики: офтальмологический контроль каждые 4-6 недель; не применять при заболеваниях зрительного нерва; с особой осторожностью применять у детей, пожилых и при почечной недостаточности. У детей раннего возраста применение нежелательно, так как у них трудно оценить нарушения зрения.
• Периферические нейропатии (редко).
• Реакции гиперчувствительности - дерматит, артралгия, лихорадка.
• Металлический вкус во рту.
• Диспептические расстройства.

Показания

• Туберкулёз (легочный и внелегочный) - в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, чаще с изониазидом и рифампицином.
• Атипичные микобактериозы, вызванные M.kansasii, M.xenopi, M.avium , в том числе у больных с ВИЧ-инфекцией - в сочетании с другими препаратами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или по 30-40 мг/кг/сут 3 раза в неделю.