Для чего назначают метопролол. Противопоказания к применению Метопролол ретард акрихин

При повышенном давлении необходимо поддерживать его уровень в нормальном состоянии медикаментозным путем. Нередко пациенту назначается комбинированная терапия, которая чаще всего включает бета-адреноблокаторы.

Метопролол - что за лекарство?

В аптеках можно встретить разнообразные вариации одного и того же препарата - Метопролола . Это таблетки Метопролол-Ретард Акрихин, Тева, Органика, Ратиофарм, Зентива - отличия состоят в компании-производителе. Также разница между указанными препаратами существует в подтипе действующего вещества: одни средства включают метопролола сукцинат, другие - метопролола тартрат, которые оказывают одинаковое действие и не отличаются по эффективности.

Вспомогательными веществами лекарства могут быть:

• повидон;
• кремния диоксид;
• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• крахмал;
• целлюлоза.

Внешне таблетки Метопролол белые, выпуклые с двух сторон, имеют риску для деления и гравировку «М» на обратной стороне. Цена за 30 таблеток сильно варьирует в зависимости от производителя и дозировки (25, 50,100 мг) и может составлять от 30 до 350 рублей. На латинском языке в рецепте на препарат врач указывает «Metoprolol ».

Действие и показания препарата

Лекарство назначают принимать при различных патологиях сердечно-сосудистой системы. По типу действия оно относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам. При приеме внутрь таблетки дают следующие эффекты:

• противоаритмический;
• антиангинальный;
• противогипертензивный;
• мембраностабилизирующий (слабо выраженное действие).

Лекарство блокирует особые рецепторы сердца, чем уменьшает производство цАМФ из АТФ. Это угнетает перемещение ионов кальция, делает более редкой частоту биения сердца и возбудимость сердечной мышцы. При длительном приеме сосудистое сопротивление периферических артерий снижается (в первые дни лечения оно может возрастать).

За счет уменьшения кровотока и подавления продукции ренина (компонента, регулирующего давление) наблюдается антигипертензивное действие препарата.

Метопролол приводит к норме кровяное давление в состоянии покоя, стресса, при нагрузках, сохраняя свою работу в течение суток. По мере приема потребность сердечной мышцы в кислороде падает, чувствительность сердца к влиянию симпатических нервов снижается. Это приводит к уменьшению приступов стенокардии, которые развиваются на фоне ИБС.

Также по мере приема лекарства снижается воздействие аритмогенных факторов, следовательно, прекращаются проявления аритмии. Еще два важных свойства лекарства - способность к профилактике приступов мигрени и снижение уровня холестерина (последнее достижимо, если принимать его долго - несколько месяцев или лет).

Метопролол назначают для лечения таких патологий:

• ИБС, приступы стенокардии;
• прединфарктное состояние;
• перенесенный инфаркт миокарда.

Основным же показанием к применению препарата можно назвать наличие артериальной гипертензии. Метопролол назначается как монопрепарат или вкупе с прочими лекарствами с иным механизмом действия. Другие показания - тиреотоксикоз, тахикардия, экстрасистолия, мигрень.

Инструкция по применению

Лекарство лучше пить во время еды, либо делать это сразу же после окончания потребления пищи. Разжевывать таблетки нельзя, но деление на 2,4 части допускается. Запивание водой должно быть обильным.

Порядок лечения Метопрололом следующий:

Людям пожилого возраста следует начинать терапию не более, чем с 50 мг (разовая доза), при положительном результате дозу можно повысить.

Противопоказания и «побочки»

У лекарства есть ряд противопоказаний, которые нужно строго соблюдать:

Препарат воспрещен к применению у детей до 18 лет - его можно назначать только взрослым. Лактация также является противопоказанием к терапии Метопрололом. С осторожностью дают средство больным сахарным диабетом, патологиями печени, тяжелыми аллергическими состояниями, псориазом.

При беременности лекарство назначается только по жизненным показаниям - если риск для матери выше, чем возможная опасность для плода.

Побочные эффекты варьируют по типам и выраженности, в сравнении с «побочками » от приема прочих бета-блокаторов они схожи. Это - нарушения состава крови, аллергия, усугубление течения сахарного диабета, головные боли, астения, мышечная слабость, расстройства сна, одышка.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать ряд препаратов с тем же действующим веществом, а также с прочими компонентами, относящимися к классу бета-блокаторов.

Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии. Он способствует снижению сердечного ритма и артериального давления до нормальных значений.

Форма выпуска состав и упаковка

Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента. 1 таблетка содержит 50 мг этого компонента.

Вторичные ингредиенты:

• стеарат магния;
• карбоксиметилкрахмал А типа;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный аэросил (коллоидный кремния диоксид).

Защитная оболочка таблеток состоит из диоксида титана, талька, полисорбата 80 и гипромеллозы.

Упаковка вмещает 30 таблеток.

Фармакологическое действие Метопролола Акрихин

Препарат является бета-адреноблокатором. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, тормозит АВ-проводимость, снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, медикамент угнетает стимуляцию катехоламинов на сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке.

Гипотензивное действие лекарства стабилизируется в течение 14 суток его применения. Селективный адреноблокатор стабилизирует ритм сердца при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

В результате метаболизма метопролола образуется 2 метаболита. После перорального приема активное вещество почти целиком и оперативно абсорбируется из органов ЖКТ. Его высшая концентрация в кровяной плазме набирается за 1-2 часа.

Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Около 95% дозировки выводится вместе с мочой.

От чего назначают таблетки Метопролол Акрихин

Лекарственное средство используется в таких случаях:

• нарушения сердечного ритма вследствие желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии;
• инфаркт миокарда и ишемическое заболевание;
• предупреждение приступов стенокардии;
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
• профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Таблетки следует пить полностью, перорально, в процессе еды или сразу после нее, не пережевывая, запивая водой.

Изначальная дозировка у пациентов с артериальной гипертензией - от 50 до 100 мг 1 или 2 раза в день. Если терапевтическое действие недостаточно, то постепенно дозировку можно повысить до 100-200 мг. В сутки можно принимать не более 200 мг медикамента.

Предупреждение мигрени, лечение аритмии и стенокардии предполагает прием суточных доз по 100-200 мг дважды в день (с утра и под вечер).

Гипертиреоз лечится дозами по 50 мг дважды в день. Адекватную оценку эффективности препарата можно сделать лишь после нескольких недель регулярного приема.

Побочное действие Метопролола Акрихин

Медикамент в некоторых случаях вызывает следующие побочные действия:

• органы чувств: ухудшение четкости зрения, уменьшение выработки слюны, гул в ушах, конъюнктивит;
• ЦНС: слабость, заторможенность реакции, тревожность, депрессивные нарушения, нарушения сна, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость;
• сердечно-сосудистая система: уменьшение АД, синусовая брадикардия, аритмия, ухудшение проводимости миокарда, обострение ХСН, проявления ангиоспазма, учащенное сердцебиение;
• ЖКТ: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изменение вкусовых ощущений, запоры и поносы, рвота, дискомфорт в брюшине;
• дерматологические реакции: сыпь, кожная гиперемия, псориазоподобные проявления, фоточувствительность, обильное потоотделение, алопеция обратимой формы;
• респираторная система: ринит, бронхоспазмы, одышка;
• эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия;
• клинические показатели: тромбоцитопения, гипербилирубинемия, лейкопения, агранулоцитоз, усиление активности печеночных ферментов;
• воздействие на плод: есть риск торможения внутриутробного развития, брадикардии и гипогликемии;
• иные: дискомфорт в области спины, несущественный набор веса, ухудшение потенции и снижение либидо, развитие анафилактических реакций вследствие наличия повышенной чувствительности.

Противопоказания к применению

Бета-адреноблокатор запрещен к применению в таких ситуациях:

• стенокардия Принцметала;
• декомпенсационная стадия ХСН;
• 2 и 3 степень АВ-блокады;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• лактация;
• несовершеннолетний возраст;
• индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарственного средства.

Средство осторожно прописывается больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, метаболической формой ацидоза и с обструктивным заболеванием легких.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, требуется тщательный контроль АД и частоты сердечных сокращений. Кроме того, больным сахарным диабетом дополнительно необходимо следить за концентрацией глюкозы. При необходимости корректируются дозы инсулина.

Пациент должен быть обучен системе подсчета ЧСС. При 50 ударах в минуту следует обращаться за помощью к специалисту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства нежелателен и допускается лишь в случаях, если польза преобладает над рисками.

Применение у детей

Медикамент воспрещается к приему у детей.

Применение при нарушениях функции почек

Бета-адреноблокатор назначается осторожно.

Передозировка

Может проявляться головокружением, цианозом, снижением АД, бронхоспазмами и обморочными состояниями.

Первичные симптомы передозировки наблюдаются спустя 20-120 минут после перорального приема лекарства.

Для оказания помощи потерпевшему промывается желудок. Терапия состоит в нормализации АД. Если положительного эффекта нет, то назначается Норадреналин, Добутамин или Допамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно сочетать лекарство с ингибиторами МАО из-за риска повышения гипотензивной активности.

В сочетании с этанолом наблюдается угнетение ЦНС, с алкалоидами спорыньи - повышается риск патологий периферического кровообращения и поражения печени.

Эстрогены, теофиллин и бета-адреномиметики снижают гипотензивное действие.

При комбинированном использовании с гипогликемиками и диуретиками есть риск уменьшения из фармакологического действия, с инсулином - увеличивается вероятность появления гипогликемии.

Бета-адреноблокатор снижает клиренс ксантина, удлиняет и повышает активность антидеполяризующих миорелаксантов. На фоне таких комбинаций возможно усиление выраженности реакций побочного плана.

Условия и сроки хранения

Оградить доступ детям. Хранить при умеренной влажности и температуре не выше +25°C.

Срок годности не превышает 4 лет. Воспрещается использовать медикаментозное средство с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

Отпуск рецептурный.

Цена

314-332 руб. за 30 таблеток в картонной упаковке.

Аналоги

Возможные заменители лекарства:

• Вазокардин;
• Атенолол;
• Эгилок;
• Метолол;
• Метозок;
• Лидалок;
• Эмзок.

Чем отличается Метопролол от Метопролола Акрихин

В составе Метопролола действующее вещество представлено сукцинатом, а не тартратом метопролола. По эффективности оба эти средства не отличаются. Медикаменты выпускаются разными компаниями-производителями.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

«Метопролол-Акрихин» – медикамент, относящийся к группе бета-блокаторов.

Действие этого препарата направлено на снижение артериального давления, купирование аритмии и ангинозного приступа.

Принятие таких таблеток благоприятно влияет на работу сердца, так как нагрузка на орган снижается.

Еще одними плюсами этого средства являются эффективность и быстродействие, именно поэтому «Метопролол-Акрихин» так популярен.

Чтобы лечение не навредило, ниже будет приведена инструкция по применению этого лекарственного препарата.

Инструкция по применению на Метопролол-Акрихин

Медикамент принимают внутрь, запивая лекарство небольшим количеством воды, во время приема пищи или после него. Разжевывать таблетку не нужно.

Фармакологическое действие

«Метопролол-Акрихин» – кардиоселективный бета-адреноблокатор, обладающий свойством снижать давление и устранять эктопические нарушения сердечного ритма.

Действие метопролола не способствует стимуляции бета-рецепторов и предотвращению разрушения мембран клеток.

Показания к применению

• повышенное артериальное давление;
• нарушенное кровоснабжение и инфаркт миокарда ;
• профилактика эктопических нарушений сердечного ритма и приступов мигрени;
• гиперфункция щитовидной железы.

Способ применения

Суточная доза «Метопролола-Акрихина» для больного с артериальной гипертензией на начальном этапе лечения составляет 50-100 мг утром и вечером.

Если применения такого количества вещества не оказывает должного терапевтического эффекта, доза может быть увеличена до 100-200 мг. Максимальное количество принимаемого препарата составляет 200 мг (в сутки).

При стенокардии , аритмии и профилактике приступов мигрени суточная доза применения медикамента составляет 100-200 мг (2 раза в сутки).

Для больного с гипертиреозом суточная доза лекарственного препарата составляет 50 мг (утром и вечером).

Форма выпуска

Таблетки белого цвета с серым или желтым оттенком.

Форма лекарственного средства: плоскоцилиндрическая, с фаской. Медикаменты находятся в контурной упаковке по 10 таблеток, вес которых составляет 50 мг. В картонной пачке имеется 3 ячейковые пластины и инструкция по применению.

Состав

В 50 мг препарата содержится 50 мг метопролола тартрата.

В качестве вспомогательных средств имеются следующие элементы: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещен прием метопролола с верапамилом , дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Одновременное принятие этих препаратов может стать причиной остановки сердца.

Принятие «Метопролола-Акрихина» и нифедипина может способствовать резкому снижению артериального давления.

Использование средств, действие которых направлено на обезболивание путем вдыхания наркотических анестетиков, может спровоцировать нарушение работы миокарда. Возможно снижение артериального давления.

Прием нестероидных противовоспалительных препаратов совместно с метопрололом помешает снижению артериального давления.

Одновременный прием метопролола с этанолом может привести к негативному влиянию на центральную нервную систему и к острой гипотензии.

Совмещение приема «Метопролола-Акрихина» и анестезии может привести к суммации кардиодепрессивного эффекта.

Прием алколоидов спорыньи и метопролола грозит увеличением риска нарушений движения крови по капиллярам, артериям, мелким венам.

Одновременный прием препарата для лечения сердечно-сосудистой системы и гипогликемических средств приводит к ослаблению действия медикаментов, действие которых направлено на снижение уровня глюкозы в крови.

Принятие метопролола с инсулином может привести к снижению концентрации глюкозы.

Совместный прием диуретиков, нитроглицерина, гипотензивных препаратов и БМКК с метопрололом может привести к острой гипотензии.

Одновременное принятие «Метопролола-Акрихина» и рифампицина, барбитуратов может привести к ослаблению действия активного вещества, содержащегося в рассматриваемом препарате. Повышению концентрации метопролола в крови могут способствовать ингибиторы.

Совместный прием метопролола и аллергенов, используемых в иммунотерапии, может привести к анафилактическому шоку. Такой исход возможен и во время применения йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ.

Курение может способствовать снижению концентрации фермента ксантиноксидазы.

Прием «Метопролола-Акрихина» и антидеполяризующих курареподобных средств приводит к усилению действия миорелаксантов. Возможно и усиление противосвертывающего действия кумаринов.

Побочные действия

Прием метопролола может статьи причиной

• быстрой утомляемости и мышечной слабости;
• головных болей;
• снижения психомоторных реакций;
• депрессивного настроения, бессонницы, немотивированной тревоги;
• ухудшения памяти.

Действие «Метопролола-Акрихина» может сказаться на работе органов чувств. Это влияние будет отражено в

• нарушении остроты зрения;
• пониженном оттоке слезной жидкости;
• воспалительном поражении конъюнктивы;
• шуме в ушах.

Принятие бета-блокатора может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Так метопролол может вызвать

• нарушение частоты сердцебиения;
• острую гипотензию;
• отек, одышку, холод в конечностях.

Противопоказания

Описание и инструкция: к "МЕТОПРОЛОЛ-АКРИХИН , тбл 50мг №30"

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). C max в крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени;

— синоатриальная (SA) блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);

— период лактации;

— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение ;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

У пожилых больных , при нарушениях функции почек , а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели : редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг . При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2 -адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет ан-тикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Беременность и лактация

Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью.