Блокаторы ДПП‑4. Взаимодействие c другими веществами

Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Витамин В4 (вит. В4) (Холин, вит. Вр, Триметилэтаноламин) относится к водорастворимым витаминам. Правда, некоторые ученые оспаривают принадлежность Холина к витаминам, и причисляют его к веществам, оказывающим витаминоподобное действие. Но, как бы то ни было, Холин играет важную роль в метаболизме (обмене веществ) и в функции жизненно важных органов – головного мозга, печени, почек.

Холин был обнаружен в тканях млекопитающих животных еще в 1849 г. А в 1862 г. его выделили в чистом виде из желчи. Тогда же он и получил свое название (греч. . chole – желчь). Однако физиологическая роль вновь открытого вещества изучена не была. Ведь в XIX в. даже такого понятия как витамины не существовало.

Витаминоподобные свойства Холина были открыты в 1930 г. в ходе опытов на собаках. Подопытным животным удаляли поджелудочную железу, а затем вводили им инсулин. Однако, несмотря на инъекции инсулина, у собак с удаленной поджелудочной железой спустя некоторое время развивалась жировая дистрофия печени. Ее удавалось избежать, если животным в корм добавляли сырой яичный желток и бычью поджелудочную железу.

Эти продукты богаты Лецитином. Это органическое вещество (точнее – группа веществ) включает в себя триглицериды, фосфолипиды, и многие другие жироподобные (липидные) соединения. С химической точки зрения Лецитины представляют собой сложные эфиры Холина. Таким образом, была установлена важная роль этого соединения в метаболизме печени. В последующие десятилетия были изучены и другие физиологические эффекты Холина. А в 90-х г. прошлого века данное вещество отнесли к незаменимым органическим соединениям. Это значит, что без содержания Холина в пищевых продуктах нормальное функционирование жизненно важных систем нашего организма невозможно.

Свойства

Внешне Холин представляет собой бесцветные кристаллы со специфическим запахом. Эти кристаллы гигроскопичны, т.е., хорошо впитывают влагу. В результате вещество принимает вид вязкой жидкости, напоминающей густой сироп. Холин хорошо растворяется в воде и в концентрированном этиловом спирте.

Растворимость в других органических соединениях неодинакова. В ацетоне и в хлороформе он растворяется намного хуже, чем в этаноле и в виде, а в ароматических углеводородах, в диэтиловом эфире и в четыреххлористом углероде он не растворяется вовсе.

Химическая формула Холина: C 5 H 15 NO 2 . Номенклатурное название: (2-гидроксиэтил)триметиламмоний. С химической точки зрения Холин представляет собой аминоэтиловый спирт (аминоалкоголь). В его молекулярную структуру включена гидроксильная ОН-группа. Этим обусловлены щелочные свойства Холина, который является сильным восстановителем. Поэтому он легко вступает в реакцию с органическими и неорганическими кислотами.

При взаимодействии со щелочами при высоких температурах Холин разрушается с образованием токсического соединения триметиламина. Однако сам по себе Холин термостабилен. Его кристаллы способны выдержать нагревание до 180 0 С, а его водные растворы устойчивы при нагревании до 70 0 С.

Физиологическое действие

Холин участвует в важнейших реакциях обмена с участием белков, аминокислот, углеводов, липидов. Но в этом плане он мало чем не отличается от многих других витаминов, которые выполняют аналогичные функции.

Уникальность вит. В 4 заключается в том, что он входит в состав многих биологически активных веществ (ацелтилхолина, фосфолипидов, сфингомиелинов, Лецитина). Данные вещества выполняют медиаторную, транспортную, пластическую и дезинтоксикационную функцию. Из этого следует, что Холин присутствует буквально в каждой клетке нашего организма. Без этого витаминоподобного соединения ни одна система органов не могла бы нормально функционировать.

• Нервная система Холин – предшественник ацетилхолина, нейромедиатора, важнейшего элемента вегетативной нервной системы. Он также входит в состав холинорецепторов парасимпатической части вегетативной нервной системы, чувствительных к действию ацетилхолина. Из сфингомиелинов состоит внешняя миелиновая оболочка нервных волокон, которая ускоряет проведение нервных импульсов и защищает волокна от механических повреждений. Внешне его действие на нервную систему проявляется нормализацией настроения, повышением умственной работоспособности, улучшением памяти.Помимо этого вит. В 4 регулирует обмен ряда аминокислот (метионин, серин, цистеин и др.). Он угнетает синтез гомоцистеина из метионина. Аминокислота гомоцистеин крайне негативно влияет на состояние сосудов. Под ее действием в сосудах головного мозга формируются атеросклеротические бляшки и тромбы, закупоривающие их просвет. Развивается инсульт, болезнь Альцгеймера. Ингибируя синтез гомоцистеина, вит. В 4 предупреждает эти заболевания.
• Сердечно-сосудистая система Обеспечивая утилизацию насыщенных жирных кислот и триглицеридов, вит. В 4 препятствует образованию низкоплотного холестерина. И это предотвращает формирование атеросклеротических бляшек. Снижение количества гомоцистеина и низкоплотного холестерина предупреждает склерозирование миокарда (кардиосклероз) и развитие инфаркта миокарда. Наряду с этим Холин оказывает мягкое гипотензивное действие. Ведь ацетилхолин, воздействуя на парасимпатические рецепторы в мелких сосудах, вызывает их расширение, и, соответственно, снижение артериального давления.
• Опорно-двигательный аппарат Благодаря ацетилхолину осуществляется передача электрических импульсов с аксонов (длинных отростков) нейронов на скелетные мышцы. В итоге мышцы сокращаются.Стимулируя обмен аминокислот, Холин повышает прочность хрящевой и костной ткани, предупреждает воспалительные и дегенеративные поражения суставов.
• ЖКТ Действие ацетилхолина на рецепторы парасимпатической системы в желудочно-кишечном тракте запускает процесс перистальтики (волнообразных сокращений) гладкой мускулатуры. Наряду с перистальтикой стимулируется секреторная функция желез желудка и кишечника. Все это способствует плавному продвижению и полноценному перевариванию пищевого комка.Под действием Холина расслабляются сфинктеры (гладкомышечные клапаны) желчевыводящих путей. Своевременное отхождение желчи также благотворно влияет на процесс пищеварения. При этом предупреждается камнеобразование в желчном пузыре и в желчевыводящих путях.Входящий в состав Лецитина и фосфолипидов Холин улучшает функцию печени. Он стимулирует утилизацию жиров в печени, и тем самым предотвращает его жировую инфильтрацию. Также способствует полноценной регенерации гепатоцитов (печеночных клеток), поврежденных в результате патологических процессов и действия токсинов. Сами токсины (алкоголь, никотин, лекарства, и др.) связываются с образованием безопасных соединений, и в таком виде удаляются из организма. Благодаря Холину снижается риск развития рака, цирроза печени и хронических гепатитов.
• Органы дыхания Обеспечивает прочность легочных альвеол и слизистых оболочек бронхиального дерева, повышает их устойчивость к действию инфекционных агентов, пыли, холодного воздуха. Стимуляция ацетилхолином парасимпатических рецепторов вызывает расширение бронхиального просвета.
• Эндокринная система Холин в виде фосфохолинов входит в состав мембран бета-клеток поджелудочной железы, секретирующих инсулин. Синтез инсулина в достаточном количестве предотвращает развитие сахарного диабета. Помимо этого вит. В 4 участвует в синтезе гипоталамических, щитовидных и надпочечниковых гормонов.
• Мочевыделительная система Стимулирует выделительную функцию почек, а заодно и подкисляет мочу. Кислая реакция мочи препятствует росту и размножению инфекции и камнеобразованию. Также повышает устойчивость слизистых оболочек почечных лоханок, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала к действию инфекции.
• Репродуктивная система Вит. В 4 стимулирует активность мужских и женских гонад (половых желез), ответственных за формирование вторичных половых признаков, либидо и зачатие. В том, что женщина способна выносить и родить физически и умственно полноценного ребенка, есть частичная заслуга Холина. Установлено, что достаточное поступление этого витамина в первые сроки беременности в дальнейшем обеспечивает интеллектуальные способности ребенка.Но и на поздних сроках беременности вит. В 4 жизненно необходим будущей матери и будущему ребенку. У плода он участвует в формировании головного и спинного мозга, нервных волокон. А у женщины Холин регулирует уровень надпочечниковых стрессовых гормонов, и тем самым улучшает эмоциональный настрой и помогает перенести чувство страха, тревоги, связанные с предстоящими родами.У юношей и у молодых мужчин вит. В 4 повышает подвижность сперматозоидов, делает их пригодными к оплодотворению. В пожилом возрасте вит. В 4 предупреждает доброкачественную гиперплазию или аденому предстательной железы.
• Кожа и придатки Наряду со многими другими факторами вит. В 4 стимулирует рост волос и ногтей. Этот витамин поддерживает регенеративные процессы в кожном эпителии и замедляет естественные процессы старения кожи.

Суточная потребность

Зависит от половой принадлежности, от возраста, а также от ряда других факторов.

При этом максимальное допустимое суточное количество вит. В 4 для взрослых составляет 3500 мг, а для детей и подростков до 14 лет – 2000 мг.

Причины и признаки дефицита

Холин, синтезируемый печенью, покрывает значительную часть суточной потребности в этом витамине. Остальное мы получаем вместе с пищей. Поэтому гиповитаминоз В 4 – явление довольно редкое. Формируется он, когда возникает недостаток «печеночного» Холина или «пищевого», или же обоих вместе. В первом случае причина – это патология печени (хронический гепатит, цирроз, хронические интоксикации), а во втором – это несбалансированное питание с дефицитом Холина в пищевых продуктах.

Недостаточное потребление белковой пищи, безбелковая диета, также приводит к гиповитаминозу В 4 . Еще одна причина гиповитаминоза В 4 – длительное парентеральное питание, когда тяжелобольные получают пищу не через ЖКТ, а внутривенно в ставе смесей белов, аминокислот, липидов, но без Холина. Болезни ЖКТ с нарушением всасывательной способности тонкого кишечника также приводят к недостатку вит. В 4 .

Дефицит вит. В 4 может быть вторичным на фоне дефицита некоторых других витаминов, в частности, вит. В 9 (Фолиевой кислоты) и вит. В 12 (Цианокобаламина). Этому же способствуют факторы, повышающие потребность в вит. В 4:

• интенсивная умственная работа
• частые психоэмоциональные стрессы
• физическая работа, занятия силовыми видами спорта
• некоторые сопутствующие обменные нарушения.

При дефиците Холина нарушается утилизации холестерина. При этом холестерин окисляется, взаимодействует с белковыми соединениями, и в виде бляшек откладывается на сосудистых стенках. Помимо этого ухудшаются свойства клеточных мембран, и клетка не получает питательные вещества, а эвакуация продуктов жизнедеятельности из клетки тоже замедляется. Нарушается синтез ацетилхолина, замедляется передача импульсов по нервным волокнам. Сами волокна подвергаются дегенерации, ведь их миелиновая оболочка разрушается.

Гиповитаминоз В 4 характеризуется следующими признаками:

• общая слабость, быстрая утомляемость
• головные боли, шум в ушах
• эмоциональные расстройства: бессонница, раздражительность, подавленность, апатия
• ухудшение памяти
• гастрит с изжогой
• диарея после жирной пищи
• повышенное артериальное давление
• сердечные аритмии
• нарушение функции печени, жировая дистрофия, цирроз
• нарушение функции почек
• избыточная масса тела
• варикозное расширение вен.

Особенно чувствителен к дефициту Холина организм беременной и плода. При его дефиците у новорожденного развиваются психоневрологические и эндокринные расстройства. Незавидное положение усугубляется еще и тем, что у женщин ухудшается лактация. А ведь значительную часть Холина новорожденный получает с молоком матери, и этот материнский Холин стимулирует синтез собственного вит. В 4 .

Источники поступления

Значительная часть необходимого суточного количества вит. В 4 синтезируется печенью. Ведь недаром Холин был впервые выделен из желчи. Возросшая потребность в этом веществе удовлетворяется за счет пищевых продуктов.

Нетрудно заметить, что больше всего Холина содержат продукты животного происхождения, в то время как в растительной пище его количество невелико.

Синтетические аналоги

Самый известный лекарственный аналог вит. В 4 – это Холина хлорид выпускаемый в виде порошка для приема внутрь или 20% ампульного раствора. Этот раствор также принимают внутрь или в разбавленном виде (1% раствор) вводят внутривенно капельно.

Показания к применению:

• патология печени: вирусный гепатит, цирроз, жировая дистрофия
• восстановительный период после перенесенных инсультов
• заболевания, сопровождающиеся ухудшением мышления и памяти, некоторые виды психических расстройств
• гипертоническая болезнь и атеросклероз
• алкоголизм
• гипотиреоз (недостаточная функция щитовидной железы)
• цистинурия (повышенное содержание аминокислоты цистина в моче).

Другой препарат вит. В 4 , Холина альфосцерат (Церетон, Глиатилин) используют как ноотроп, средство, улучшающее мозговые функции. Препарат назначают в восстановительном периоде после перенесенных инсультов и черепно-мозговых травм, а также при симптомах болезни Альцгеймера и других состояниях, сопровождающихся энцефалопатией (нарушением мозговых функций).

Еще один синтетический аналог, Холина цитрат, не является фармпрепаратом, а средством для спортивного питания. Данное средство призвано увеличивать мышечную силу и выносливость и повышать результативность спортивных тренировок. Правда, эффективность и безопасность Холина цитрата не подтверждена независимыми исследованиями. Поэтому данное средство не одобрено Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами.

Помимо этого Холин и его аналоги используют в пищевой промышленности под видом добавки Е1001. Данная пищевая добавка эмульгирует пищевые жиры и уменьшает пенообразование.

Метаболизм

Подобно многим другим биологически активным веществами всасывание вит. В 4 происходит в тонком кишечнике. Здесь всасывается не только поступивший извне пищевой или лекарственный Холин, но и эндогенный (внутренний) холин, что образовался в печени и выделился в составе желчи. Механизм транспорта зависит от количества поступившего Холина. При небольшом количестве он всасывается путем активного транспорта, а при значительном – путем пассивной диффузии.

Всосавшийся Холин в комплексе с липопротеинами плазмы крови разносится по органам и тканям, где и включается в метаболические процессы. Количество вит. В 4 в тканях зависит от времени года. Оно максимально в зимний и в ранний весенний период, и минимально в летнее время.

Некоторая часть поступившего в кишечник Холина не всасывается, а разлагается кишечной микрофлорой с образованием триметиламина. Данное вещество представляет собой легковоспламеняющийся газ с запахом гниющей рыбы. Действует раздражающе на слизистые оболочки и на кожу, оказывает удушающее действие.

Правда, микрофлора кишечника синтезирует ничтожно малые количества триметиламина, недостаточные для столь выраженных эффектов. Тем не менее, даже в малом количестве Триметиламин оказывает негативное влияние на состояние жизненно важных систем. В частности, он угнетает мозговые функции и способствует формированию атеросклероза мозговых и коронарных сосудов.

Таким образом, Холин и его метаболит Триметиламин оказывают противоположное действие на некоторые физиологические процессы. Согласно ряду наблюдению дисбактериоз и угнетение кишечной микрофлоры сопровождается уменьшением образования триметиламина.

Отработанный Холин выводится из организма в основном с мочой, и в меньшей степени с потом. В этой связи нарушение выделительной функции почек сопровождается замедлением его выведения. Однако даже в этом случае вит. В 4 не накапливается в организме. У женщин некоторая часть Холина покидает организм вместе с менструальной кровью. Выделение Холина с калом незначительное, но может возрастать при диарее.

Взаимодействие с другими препаратами

Холин облегчает усваивание жирорастворимых витаминов: вит. А, Е, К, D. Вместе с вит. В 8 (Инозитолом) он участвует в синтезе Лецитина. Его рекомендуют принимать совместно с вит. А и вит. В 9 (Фолиевой кислотой) – так усиливается его действие. Дефицит Фолиевой кислоты и Цианокобаламина (вит. В 12) приводит к дефициту Холина.

Вит. В 4 совместим с вит. В 5 и вит. РР. А вот комбинация с вит. В 1 нежелательна, т.к. оба витамина нейтрализуют активность друг друга.

Алкоголь, эстрогены, другие стероидные гормоны, а также сульфаниламиды также снижают количество этого вещества. Барбитураты и цитостатики (назначаются для химиотерапии онкозаболеваний) ухудшают всасывание Холина в ЖКТ.

Признаки гипервитаминоза

Холин не накапливается в организме, и гипервитаминоз В 4 развивается крайне редко, при передозировке препаратов Холина. Но для этого нужно, чтобы лекарственный Холин поступал в организм в массивных дозах в течение нескольких месяцев. В этих случаях отмечается повышенное потоотделение, и от тела исходит запах рыбы. Среди других негативных симптомов – снижение аппетита, тошнота, диарея, повышение артериального давления. После прекращения приема синтетического Холина эти проявления исчезают.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Витамин В4 или холин (от греческого – желчь) – называют витаминоподобным веществом. Впервые был выделен еще в 19 веке из желчи. Но истинное его значение было исследовано в 1930 году в испытаниях над животными. Способен самостоятельно синтезироваться в организме, но медики рекомендуют дополнительно получать его с пищей. При термообработке моментально разрушается.

С помощью холина идет «постройка» нашего организма, тканей и клеток. Он является составляющей частью лецитина, который незаменим в работе клеток. Так что значение витамина В4 не стоит недооценивать.

Холин и его соединения применяются в качестве пищевой добавки под номером Е1001.

Действие витамина В4 (холина)

Холин посредством биохимических процессов предупреждает расстройства центральной нервной системы. В качестве гепатопротектора, он препятствует возникновению камней в желчном пузыре, восстанавливает ткани, поврежденные токсинами алкоголя, наркотиков, лекарственных препаратов.

Очень важное влияние витамин В4 оказывает на печень, его недостаток может привести к ее ожирению. Он в принципе, способствует ускорению обмена веществ и стимулирует усваиваемость витаминов А, D, Е, К. Благодаря снижению уровня холестерина, холин очищает стенки сосудов, является профилактическим средством для сердечно-сосудистых заболеваний.

Еще очень важный момент: с его помощью в поджелудочной железе расщепляются углеводы и нормализуется выработка инсулина. Оказывает существенную помощь в стабилизации сахарного диабета I типа и II типа.

Важнейшую роль для мужчин имеет соблюдение норм содержания холина – он витамин «новой жизни», повышает подвижность сперматозоидов, регулирует работу предстательной железы .

Холин, как лекарство для укрепления памяти и улучшения мозговой деятельности

Сегодня можно часто в шутку услышать от довольно молодых людей о «старческом склерозе» и девичьей памяти. Но неприятно то, что это в большей мере, правда. Люди начинают искать дорогостоящие лекарства, а причина всего лишь в дефиците витамина В4.

Употребление холина беременными впоследствии существенно сказывается на мозговой деятельности ребенка. Он положительно влияет на рост ребенка. Эта аминокислота защищает функции мозга от зарождения ребенка и до самой старости человек не страдает слабоумием, более того его отличает отменный интеллект.

Пока учеными эксперименты проводились лишь на животных, но они утверждают, что употребление холина беременными особями определяет мозговую структуру уже у зародышей. С повышением дозы мозг детенышей функционировал все активнее. И с возрастом острота ума не притуплялась, в отличие от животных, матери которых не употребляли витамин В4.

Следовательно, было доказано, что именно питание матери во время беременности существенно влияет на построение мозга и его дальнейшую деятельность. И именно холин оказывается самым важным компонентом.

А что же делать, если по незнанию момент был утерян? К сожалению, холин не способен перестроить структуру мозга, но, тем не менее, потребность в нем не исчезает. Грудное молоко матери богато холином и это дает еще один аргумент в пользу грудного выкармливания, в детском питании, хоть и обогащенном, его меньше.

Холин будет поддерживать мозговую деятельность в течении всей жизни, он катализатор работы нейромедиаторов, ответственных за функцию памяти. Н основе холина создаются лекарства от болезни Альцгеймера, слабоумия и инсультов.

На студентах было проверено, в какой степени витамин В4, влияет на память или интеллектуальные способности. Оказалось, что повышенный прием холина обострил память сильнее всего, из чего был сделан вывод, о том, что добавка лецитина способна устранить дефицит холина в организме. Подобный эффект произвели исследования у людей пенсионного возраста, имеющих слишком низкий уровень холина. У взрослых людей такие особенности не были выявлены, т.к. у людей среднего возраста ухудшается поступление холина в мозг. Тем не менее, его роль в функционировании мозга неоценима в любом возрасте. К тому же он способствует отсутствию в вашей жизни психических и эмоциональных стрессов.

Суточная норма

Необходимое количество составляет около 0,5-1 г в день, но в значительной мере зависит от способа питания. Так, например, пища с нехваткой белков, требует увеличения дозировки.

Максимум был установлен учеными и медиками в таких пределах: для детей школьного возраста до 2 г, для взрослых от 3 до 3,5 г.

Недостаток витамина В4 (холина)

Недостаток холина может быть вызван разными факторами. В первую очередь самая прямая причина – это ограниченные поступления его с едой, в частности, белковой. Значительное разрушающее действие оказывают токсичный алкоголь и никотин, длительное употребление сильнодействующих препаратов и антибиотиков.

Кроме того, при малом потреблении В12 и фолиевой кислоты усвоение холина значительно снижается.

Не стоит забывать, то что недостаток витамина В4 приводит к неприятным последствиям:

Употребление синтезированного витамина В4 в таблетках или ампулах может в значительной мере решить проблему дефицита холина. В случае, если вам недоступна возможность полноценно соблюдать рацион, вы можете купить мультивитамины, в которых сбалансировано количество витаминов. Одним из таких средств является лецитин в фармакологической форме.

Избыток витамина В4 (холина) в организме

При избытке холина начинают наблюдать постоянную тошноту, увеличение пото- и слюноотделения, пониженное артериальное давление и «рыбный» запах от тела.

Источники холина

Холином богаты также продукты и растительного происхождения: отруби, капуста, помидоры, морковь.

Не обойтись без чая, заваренного на лекарственных травах из боярышника, цикория, одуванчика и крапивы. Польза есть во всех травах, противопоказанием является лишь непереносимость вашим организмом какой-либо из них.

Показания к назначению

Холин оказывает влияние на лечение многих сложных заболеваний:

• Гипертония, гипертензия и ишемическое заболевание сердца.
• Анемия.
• Болезни, связанные с нарушением функции печени.
• Болезнь Альцгеймера, нарушение памяти.
• Неврологические заболевания.
• Алкоголизм.

• Холин способен самостоятельно вырабатываться организмом и лишь по традиции именуется витамином. В условиях современной окружающей среды этого количества недостаточно, поэтому рекомендуется увеличивать его содержание в организме с пищей.
• В перепелиных яйцах содержится большее количество холина, чем в куриных яйцах.
• Физические перегрузки вызывают недостаток холина и вследствие может произойти обратный эффект – похудение не наступает, вес набирается. Вывод – все должно быть в меру.

Для подавления развития аллергической реакции необходимо принять антигистаминное средство. В настоящее время существует огромное количество медикаментов из этой группы. Все они разделяются по поколениям. Перечень антигистаминных препаратов нового поколения довольно широк и позволяет подобрать оптимальное лекарство для лечения. В статье подробнее рассмотрим наиболее эффективные медикаменты этой категории.

Общее понятие

Большинство людей слышали об антигистаминных препаратах, но далеко не все знают, что же они собой представляют и как действуют. Так называют группу лекарственных средств, которые способны воздействовать на рецепторы гистамина - медиатора аллергических реакций. При контакте с раздражителем человеческий организм начинает вырабатывать специфические вещества, среди которых гистамин является наиболее активным. Когда это вещество «встречается» с определенными рецепторами, развиваются такие симптомы, как слезоточивость, покраснение кожного покрова, зуд, появляется сыпь.

Противоаллергические препараты способны блокировать эти рецепторы и, как следствие, противостоять появлению неприятной симптоматики. Без них отрицательные процессы в организме будут продолжаться.

В настоящее время отмечается значительный рост числа людей, страдающих тем или иным видом аллергии. Неадекватная реакция иммунной системы может развиться на фоне нарушений работы эндокринной или нервной системы, но чаще всего причиной являются внешние раздражители: пыльца растений, шерсть, пыль, химические вещества, некоторые продукты питания.

Лечение антигистаминными препаратами

В большинстве случаев полностью излечить аллергию не удается. Избавиться от неприятных симптомов или же предотвратить их появление помогут лекарственные средства, влияющие на рецепторы гистамина.

На сегодняшний день существует несколько поколений этих медикаментов. И если первые противоаллергические средства приносили не только долгожданное облегчение, но и множество побочных эффектов, то антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых рассмотрим ниже, практически лишены недостатков и практически не имеют противопоказаний к использованию.

Назначают медикаменты данной категории в следующих случаях:

• при круглогодичном или сезонном рините;
• при негативной реакции на цветение растений;
• при возникновении симптомов пищевой и лекарственной аллергии;
• при атопическом дерматите;
• при крапивнице и зуде кожного покрова;
• при бронхиальной астме;
• при ангионевротическом отеке;
• при аллергическом конъюнктивите.

Антигистаминные препараты нового поколения: обзор

Среди всех противоаллергических медикаментов самыми безопасными считаются препараты последнего поколения. Они относятся к пролекарствам, а это значит, что при попадании в организм вещества, содержащиеся в составе, преобразуются в активные метаболиты. Такие средства воздействуют только на H-1 рецепторы гистамина и не оказывают негативного влияния на центральную нервную систему.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения невелик, однако, по сравнению с лекарствами-предшественниками, их можно назначать практически всем пациентам, страдающим от различных типов аллергических реакций. Такие средства позволяют быстро купировать уже проявившиеся симптомы и не оказывают токсического воздействия на сердце. Популярностью пользуются следующие препараты:

• «Цетиризин».
• «Фексофенадин».
• «Эриус».
• «Фексофаст».
• «Ксизал».
• «Левоцетиризин».
• «Дезал».
• «Цезера».
• «Дезлоратадин».
• «Кестин».

Особенности лекарств

Наиболее распространенными противоаллергическими препаратами последнего поколения являются те, которые содержат в своем составе фексофенадин. Вещество относится к селективным ингибиторам H-1 рецепторов гистамина и способно стабилизировать мембраны тучных клеток. Компонент тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспалительного процесса.

Антигистаминные препараты 4 поколения на основе цетиризина считаются одними из самых эффективных. Они способны быстро купировать развитие кожных аллергических реакций. Обладают выраженным противозудным и противоэкссудативным действием.

Каждый из современных препаратов против аллергии назначается только после проведения обследования. Режим дозирования и длительность применения определяется строго индивидуально.

«Эриус»: описание медикамента

Антигистаминное средство на основе дезлоратадина выпускает филиал фармацевтической компании Шеринг-Плау Корпорейшн/США в Бельгии. Приобрести медикаменты можно в таблетированной форме и в виде сиропа. Помимо основного активного компонента в составе таблеток присутствует диоксид титана, тальк, дигидрат кальция гидрофосфата, моногидрат лактозы, белый воск, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Сироп содержит такие вспомогательные компоненты, как лимонная кислота, сорбитол, бензоат натрия, пропиленгликоль, дигидрат натрия цитрата, сахароза. Таблетки расфасованы в упаковки по 7 и 10 штук на блистере. Сироп имеет вид жидкости желтого цвета и находится во флаконах объемом 60 и 120 мл.

Показания для назначения

Таблетки «Эриус» инструкция по применениюрекомендует принимать при сезонном рините, слезоточивости, зуде слизистой поверхности носа, сезонном поллинозе, крапивнице хронического идиопатического типа. По назначению специалиста медикамент может быть применен и при других аллергических состояниях. Например, многие пациенты говорят о том, что «Эриус» отлично справляется с признаками нейродермита, пищевой аллергии, атопического дерматита.

В составе комплексной терапии антигистаминное средство можно принимать при ветряной оспе, розовом лишае, чесотке и псевдочесотке. «Эриус» эффективно устранит сильный зуд и поможет уснуть.

В педиатрической практике противоаллергический препарат применяется в форме сиропа. Производитель утверждает, что его можно давать малышам старше 1 года. Дозировка будет зависеть от возрастной категории. Взрослым же пациентам и детям с 12 лет подойдут таблетки «Эриус». Инструкция по применению рекомендует принимать в сутки по 1 таблетке (5 мг).

«Цетиризин»: отзывы

Современные противоаллергические средства способны останавливать развитие недуга на самых ранних стадиях. Это крайне важно при тяжелых аллергических реакциях. Именно поэтому у многих специалистов в перечне антигистаминных препаратов нового поколения на первом месте стоит «Цетиризин». Средство на основе одноименного активного компонента быстро купирует бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, предотвращает развитие отека Квинке. Помимо этого, медикамент будет эффективен при крапивнице, поллинозе, сенной лихорадке, экземе, аллергическом дерматите.

Антигистаминный препарат «Цетиризин» выпускается в форме капель для перорального применения, сиропа и таблеток. В 1 мл жидкого раствора содержится 10 мг цетиризина. Такое же количество активного вещества содержит и одна таблетка. Заметный эффект от применения блокатора гистаминовых рецепторов типа H-1 можно увидеть через час после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа. При бронхиальной астме его применяют в комплексе с бронхорасширяющим препаратом «Фенспирид».

Противопоказания и побочные эффекты

Следует отказаться от лечения «Цетиризином» при повышенной чувствительности к главному компоненту и гидроксизину. Запрещается назначать антигистаминное средство людям, находящимся на гемодиализе или имеющим почечную недостаточность, в период грудного кормления и беременности. Противопоказаниями также являются состояния, связанные с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и лактозной непереносимостью. С осторожностью принимают «Цетиризин» одновременно с барбитуратами, этанолосодержащими лекарствами и опиоидными анальгетиками.

Отличная переносимость - огромное преимущество медикамента. Побочные действия на фоне приема таблеток, капель или сиропа возникают крайне редко. В основном это связано с передозировкой активного вещества. В таких случаях могут развиться следующие симптомы:

• головокружение;
• мигрень;
• нервное возбуждение;
• тахикардия;
• бессонница;
• задержка мочеиспускания;
• миалгия;
• высыпания на коже, экзема.

Что собой представляет «Кестин»?

Еще один эффективный блокатор гистаминовых рецепторов - препарат «Кестин». Его производит фармацевтическая компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Современное противоаллергическое средство отличается достаточно высокой стоимостью. Средняя цена таблеток (10 штук в упаковке) - 380-400 рублей.

Какой состав имеет данное лекарство? Эбастин - главный компонент, блокирующий гистаминовые рецепторы H-1. Вещество быстро устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает экссудацию, купирует проявление кожных аллергических реакций. «Кестин» выпускается в форме таблеток, которые могут содержать различное количество эбастина (10 или 20 мг) и сиропа. Также производитель предлагает таблетки для рассасывания, в которых содержится 20 мг активного вещества.

Кому подходит?

Любые антигистаминные препараты 4 поколения, в том числе и «Кестин», можно принимать только после консультации с аллергологом. Чаще всего лекарство назначается взрослым пациентам. Инструкция допускает применение таблеток и в педиатрической практике, но только в том случае, если ребенку более 12 лет. Таблетки для рассасывания же назначаются только с 15 лет. Сироп допустимо применять для лечения детей с 6 лет.

«Кестин» эффективно устраняет симптомы круглогодичного и сезонного ринита различного генеза, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке. Препарат облегчает симптомы, вызванные лекарственной, пищевой, инсектной аллергией.

Стоит воздержаться от применения «Кестина» в период беременности, лактации, при непереносимости эбастина или других компонентов лекарства. Таблетки для рассасывания не назначаются пациентам, страдающим от фенилкетонурии. Под контролем врача антигистаминное средство применяется при ишемической болезни, гипокалиемии, почечной и печеночной недостаточности.

Описание препарата «Ксизал»

При необходимости симптоматического лечения аллергических кожных реакций, крапивницы, ринореи, отека Квинке, поллиноза многие отдают предпочтение современному средству «Ксизал». Стоимость одной упаковки - 420-460 рублей. Производят медикамент на фармацевтических заводах в Бельгии, Швейцарии и Италии.

Основной действующий компонент «Ксизала» - левоцетиризин. Вещество обладает ярко выраженными противоаллергическими свойствами. Активный метаболит способен предотвратить развитие аллергии или же значительно облегчить течение патологического состояния. Вещество снижает проницаемость сосудистых стенок, блокирует активность цитокинов и медиаторов воспаления, тормозит движение эозинофилов. Клиническое воздействие медикамента сохраняется на протяжении 24 часов.

Когда назначают?

В перечне новых лекарств от аллергии «Ксизал» занимает первые позиции благодаря быстрому эффекту и безопасности. Современный препарат практически не имеет противопоказаний к назначению и крайне редко провоцирует развитие побочных явлений. Его рекомендовано использовать при самых разных аллергических реакциях: отеке Квинке, поллинозе, аллергических дерматитах, зуде, чихании, заложенности носа на фоне сезонного или круглогодичного насморка.

В форме капель «Ксизал» может назначаться малышам с 2 лет. Таблетки подходят для применения у детей с 6 лет и взрослых. Препарат получил множество положительных рекомендаций, связанных с удобством применения. Одна таблетка «Ксизала» способна избавить от симптомов аллергии на целые сутки.

«Левоцетиризин» от аллергии

Препарат «Левоцетиризин» - более дешевый аналог «Ксизала». Стоимость одной упаковки (10 таблеток) колеблется в пределах 230-250 рублей. Также лекарство можно приобрести в виде сиропа и капель.

Действующее вещество медикамента способно блокировать окончания H-1 рецепторов гистамина, тем самым предотвращая развитие неадекватной реакции иммунной системы. Таблетки от аллергии «Левоцетиризин» будут эффективны при поллинозе, аллергическом дерматите, рините сезонного и хронического типа, слезотечении, чихании, ангионевротическом отеке, крапивнице.

Препарат не используется для лечения детей до 6 лет, в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к компонентам в составе и тяжелой почечной недостаточности.

Препарат «Бамипин»

В перечне антигистаминных препаратов нового поколения присутствуют средства, предназначенные для системного применения. Однако в некоторых случаях требуется и местное медикаментозное воздействие. Чтобы справиться с кожными проявлениями аллергии, следует использовать специальные гели. Одним из таких наружных лекарств является «Бамипин». Его можно применять уже при появлении первых симптомов крапивницы, аллергической реакции на укусы насекомых, зуде кожного покрова, термических ожогах. Также средство выпускается и в виде таблеток.

Организм способен самостоятельно синтезировать его в небольших количествах. Но, чтобы избежать дефицита этого необходимого вещества, специалисты рекомендуют получать его дополнительно с продуктами питания. При необходимости, при наличии определенных заболеваний, патологий, назначают специальные препараты, содержащие этот витамин. Поговорим же на www.сайт о том где содержится витамин в4, для чего нужен организму.

В4 или холин – необходимый витамин (аминокислота), влияющий на многие, жизненно важные функции организма. В частности, как составляющая часть лецитина, он принимает участие в построении, функционировании клеток и тканей. Свойства холина изучены относительно недавно – в XIX веке он был выделен из желчи.

Для чего нужен организму витамин в4?

Холин выполняет очень важные функции. Помимо участия в построении, работе клеток, он помогает нормально функционировать ЦНС, снижает риск нервных дисфункций. Восстанавливает ткани, органы, поврежденные токсическим воздействием алкоголя, наркотиков, длительным приемом сильнодействующих лекарственных препаратов.

Являясь гепатопротекотором, препятствует развитию желчнокаменной болезни, оказывает способствует восстановлению поврежденных клеток печени. При дефиците витамина, возможно развитие ожирения этого органа.

Витамин В4 способствует активизации обменных процессов, повышает усвояемость других витаминов: А, D, Е и К. Он способствует снижению уровня плохого холестерина, вследствие чего его принимают как профилактическое средство против сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуют принимать для стабилизации состояния пациентов с сахарным диабетом I и II типа.

Холин чрезвычайно важен для мужчин, так как повышает подвижность сперматозоидов, улучшает состояние предстательной железы.

Он необходим беременным женщинам, так как оказывает положительное воздействие на развитие плода. Витамин защищает формирующийся мозг плода, улучшает его функции после рождения ребенка.

Человек получающий достаточное количество витамина В4, до самой старости сохраняет отменный интеллект и память, не страдает от старческого слабоумия. Недаром на основе этой аминокислоты созданы эффективные лекарственные препараты от инсульта, и слабоумия.

Суточная норма

Необходимая суточная дозировка: от 500 до 1000 мг. При недостатке в рационе белков, при стрессовых состояниях, нервных переживаниях, а также высокой интеллектуальной нагрузке, потребление рекомендуется увеличить.

Последствия дефицита

Если организм испытывает недостаток холина, появляется ощущение утомляемости, усталости, физической слабости. Человек становится раздражительным, могут случаться нервные срывы. У таких людей часто возникают дерматиты, нарушается координации движений.

Дефицит этого витамина у беременных женщин и детей дошкольного возраста, негативно сказывается на развитии умственных, интеллектуальных способностях ребенка.

Длительное состояние дефицита увеличивает риск развития серьезных заболеваний: гипертонии, атеросклероза, гастрита, приводит к нарушениям работы печени, дисфункциям половых органов. При серьезном, длительном недостатке витамина возрастает риск развития болезни Альцгеймера, разнообразных психических патологий.

Организм может испытывать дефицит холина при недостаточности употребления белковых продуктов, при регулярных значительных физических перегрузках. Также провоцируют это состояние алкоголизм и длительное лечение антибиотиками.

Препараты холина

При имеющихся показаниях, врачи включают препараты, содержащие этот витамин в комплекс терапевтического лечения некоторых заболеваний. Аптеки предлагают различные формы лекарственных препаратов: таблетки (капсулы), раствор для инъекций, порошок. Вот наименования основных:

Витамин В4 в таблетках:

Цитрат холина. Это средство предназначено для обеспечения организма дополнительной энергией. В частности его назначают для усиления психоэмоционального статуса, используют для увеличения выносливости спортсменов. В основном применяется как добавка к спортивному питанию. Рекомендуется только при экстренной необходимости, в качестве скорой помощи.

Препарат также может быть представлен в виде таблеток, капсул или порошка для приема внутрь.

Направит. Витамины для мозга. Таблетка препарата содержит: витамин В4, витамин В12 и др. Предназначен для улучшения работы мозга, усиления памяти, остроты мышления.

Витамин В4 в ампулах:

Глиатилин (Холина альфосцерат). Ноотропный препарат. Назначают при различных дисфункциях головного мозга, для улучшения его работы. В частности, используют для лечения пациентов, страдающих спутанностью сознания, нарушениями памяти, когнитивными расстройствами. Назначают при эмоциональной нестабильности, стрессовых состояниях, раздражительности. Используют в остром периоде при черепно-мозговых травмах.

Препарат представлен в виде раствора для в/м или в/в введения. Также можно приобрести в капсулах для приема внутрь. Отечественный аналог – Церепро.

Порошок :

Хлорид холина. Представлен в виде порошка для внутреннего применения. Используют при лечении заболеваний печени (гепатиты, начальные стадии цирроза). Назначают больным атеросклерозом, гипотиреозом, цистинурией. Применяют при лечении хронического алкоголизма. Также может быть представлен в ампулах для инъекций.

Витамин в4 в продуктах содержится?

Чтобы организм мог самостоятельно вырабатывать достаточное количество В4, необходимо восполнить уровень вспомогательных веществ: глицина, метионина, серина и фолиевой кислоты. Также необходим витамин В12.

Перечисленные вещества содержатся в привычных продуктах питания: сырах, яйцах, рыбе и мясе. Много фолиевой кислоты содержат злаки, крупы, пивные дрожжи. Перечисленная группа полезных веществ имеется в овощах, свежей огородной зелени. Витамином В12 богаты субпродукты: печень, сердце, почки животных, а также молочные, кисломолочные продукты.

Непосредственно холин (В4) содержат: сырая , куриные яйца, рыба треска, молоко, ростки пшеницы, шпинат, фасоль, орехи (арахис, миндаль) и даже свежая трава .

Нужно помнить, что при термообработке большая часть В4 быстро и безвозвратно разрушается. Поэтому для восполнения его суточной нормы идеально принимать концентрат холина - соевый лецитин.

Как мы с вами уже знаем, витамин В4 – важный элемент, без которого организм не может обходиться и он должен ежедневно поступать в достаточном количестве с продуктами. Поэтому так важно полноценно, правильно питаться, употреблять свежую, разнообразную и богатую витаминами пищу. Будьте здоровы!

Светлана, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!