Что такое этилметилгидроксипиридина сукцинат и инструкция по его применению. Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит - 1 г
• вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Действующее вещество:

Фармгруппа:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl.

Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

Легкие когнитивные расстройства - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день в/в капельно и в/м; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Мескикор: инфаркт миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС, комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Формула: C8H11NO, химическое название: 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: мембраностабилизирующее, антиоксидантное, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат замедляет перекисное окисление липидов, активирует энергосинтезирующую способность митохондрий, увеличивает активность системы антиоксидантов, улучшает в клетках энергетический обмен, способствует в поддержании концентрации макроэргов, в том числе и при стрессовой гипоксии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в клетках активизирует в цикле Кребса ферментативные процессы, синтез нуклеиновых кислот и белка, помогает в утилизации глюкозы, внутриклеточному накоплению и синтезу АТФ. Этилметилгидроксипиридина сукцинат восстанавливает функции и структуру оболочек, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, мембраносвязанные ферменты, рецепторные комплексы (включая и ацетилхолиновый, ГАМК-бензодиазепиновый), транспортные системы нейромедиаторов, улучшает взаимосвязь структур мозга и синаптическую передачу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга и метаболизм, реологические свойства крови, функциональное состояние иммунной системы. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает церебропротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, ноотропное (улучшение внимания, памяти, умственной работоспособности), антистрессорное, антигипнотическое, противосудорожное, антиалкогольное, вегетотропное и противопаркинсоническое действие. Уменьшает содержание ЛПНП и общего холестерина и вызывает регрессию изменений в артериях атеросклеротического характера (антиатерогенное и гиполипидемическое действие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет антиишемические свойства: ограничивает зону повреждения после ишемии, улучшает кровоток и стимулирует процессы репарации. Увеличивает устойчивость организма к патологическим кислородозависимым состояниям и влиянию экстремальных факторов, таким как стресс, шок, лишение сна, нарушения кровообращения в головном мозге, гипоксия, травматические повреждения головного мозга, электрошок, ишемия, конфликтные ситуации, умственные и физические перегрузки, интоксикации (этанол и другие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы старения. Антиалкогольное влияние препарата проявляется в послаблении мотивации и отрезвляющем эффекте и применяется для снятия абстинентного синдрома и терапии острых отравлений. Совместный прием этилметилгидроксипиридина сукцината с алкоголем не усугубляет, а предотвращает опьянение. Уменьшает устойчивость к психотропным средствам и усиливает их воздействие, это обусловливает возможность снижения лечебных доз и риска развития побочных реакций. Радиопротекторные свойства этилметилгидроксипиридина сукцината при повышенной степени радиации могут быть использованы для профилактики. У детей добавление препарата (10 мг на кг массы в сутки внутрь) в схему лечения синдрома слабости синусного узла, а также наджелудочковой непароксизмальной тахикардии увеличивало эффективность терапии в среднем на 20 – 27%. При проведении клинических плацебо-контролируемых и экспериментальных исследований была установлена высокая эффективность препарата в комплексном лечении ишемического инсульта (внутривенно капельно от 100 до 1000 мг в сутки), которая проявляется регрессом симптомов вазомоторной нестабильности и расстройств сознания, ускорением восстановления функций движения.

Показания

Для раствора для инъекций: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (включая и ишемический инсульт и его последствия); вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; психосоматические болезни; неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением страха, тревоги, эмоционального напряжения; нарушение умственной работоспособности; расстройства памяти и внимания; атеросклероз сосудов головного мозга; неврологические и психические болезни в пожилом возрасте; острая интоксикация нейролептиками; снятие алкогольного абстинентного синдрома, который сопровождается вегетативно-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в составе комплексного лечения): перитонит, острый некротический панкреатит. Для таблеток: ишемическая болезнь сердца (комплексное лечение).

Способ применения этилметилгидроксипиридина сукцината и дозы

Парентерально: внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно капельно (40 – 60 капель в минуту) или струйно (в течение 5 – 7 минут), в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 1 – 3 раза в сутки по 50 – 100 мг, дальше дозу постепенно увеличивают до получения лечебного эффекта; максимальная доза равна до 800 мг в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: внутривенно капельно или струйно, 2 – 3 раза в сутки по 100 мг на протяжении 2 недель, далее внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении 2 недель. При остром нарушении мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения - внутривенно капельно 200 – 300 мг в сутки в первые 2 – 4 суток, далее внутримышечно 3 раза в сутки по 100 мг; длительность терапии равна 10–14 дней. При остром панкреонекрозе, перитоните: используется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от тяжести состояния и распространенности процесса. При острой интоксикации нейролептиками: внутривенно, 50 – 300 мг в сутки на протяжении 1 - 2 недель. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10 – 14 дней. При абстинентном синдроме: 2 – 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг, на протяжении 5 – 7 дней. При легких когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, при тревожных расстройствах: внутримышечно, 100 – 300 мг в сутки на протяжении 2 - 4 недель.

Внутрь: 3 раза в сутки по 0,1 г; длительность терапии не меньше 2 месяцев; повторные курсы применяются по рекомендации врача.
С осторожностью использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пиридоксину или/и оксиметилэтилпиридина сукцинату, острые нарушения функции почек и печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение этилметилгидроксипиридина сукцината во время беременности и в период кормления грудью, так как отсутствует достаточный клинический опыт использования препарата в данные периоды.

Побочные действия этилметилгидроксипиридина сукцината

Сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина сукцината с другими веществами

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие антидепрессантов, бензодиазепиновых препаратов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Этилметилгидроксипиридина сукцинат снижает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцинатом возможно развитие сонливости.