Мексидол инструкция по применению уколы внутривенно отзывы. Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

Препарат «Мексидол» - это очень эффективное средство при инсультах, а также нарушениях функций головного мозга. Он с успехом используется как в хирургии, так и в психиатрии. Выпускается это лекарство в ампулах либо таблетках.

В том случае, если ткани недостаточно снабжаются кислородом или нарушено его усвоение, это средство весьма эффективно, так как данный препарат отличается биологической активностью. Вот что говорит о лекарстве «Мексидол» инструкция по применению: уколы помогают выработать устойчивость организма к нарушениям мозгового кровообращения, а также к шоку. Кроме того, благодаря его использованию в лечении у пациента улучшается память, выводятся токсины алкоголя.

Этот препарат назначают при проблемах в мозговом кровообращении, нарушениях тонуса сосудов и функций нервной системы. Кроме того, лекарство «Мексидол» (уколы) с успехом используют при атеросклеротических нарушениях деятельности головного мозга и для снятия Очень важно, что с помощью данного средства можно снять тягу к алкоголю - у человека просто пропадает желание выпивать.

При многих болезнях эффективен препарат «Мексидол». Уколы назначают пациентам внутривенно либо внутримышечно.

Для того чтобы и предупредить резкое увеличение адреналина в крови, это лекарство вводится струйно в течение пяти-семи минут.

В случае нарушения мозгового кровообращения, состав вводится капельно со скоростью 6-ти капель в минуту. Раствором при служит вода, обязательно стерильная. Дозировку врач подбирает индивидуально для каждого пациента. Начальная доза обычно составляет сто миллиграммов трижды в сутки. Но постепенно она увеличивается. От того, насколько тяжелым является заболевание, зависит длительность лечения и дозировка препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать восьмисот миллиграммов.

В случае инсульта используют препарат «Мексидол». Уколы внутримышечно делают только в начале заболевания спустя три-четыре дня после его возникновения: сначала внутривенно капельно, при этом соблюдается доза в 200-300 миллиграммов.

Тем, у кого врачи поставили диагноз «вегето-сосудистая дистония» или «дисциркуляторная энцефалопатия», следует колоть уколы внутримышечно по пятьдесят или сто миллиграммов три раза в сутки.

Пациентам с абстинентным синдромом таким же образом назначают лекарство «Мексидол», уколы при этом делают в ягодичные мышцы по 100-200 миллиграммов трижды в день. Иногда назначают инъекции внутривенно капельно по два раза в сутки.

Для лечения невротических расстройств делают Доза составляет от пятидесяти до четырехсот миллиграммов за день.

Нередко у людей в пожилом возрасте появляется такая болезнь, как атеросклеротическое слабоумие. В этом случае применяют препарат «Мексидол», уколы делают внутримышечно. Максимальная доза лекарства в день - триста миллиграммов.

В случае отравления нейролептиками это лекарство назначают внутривенно струйно от 50 миллиграммов в сутки (до 300мг).

В большинстве случаев этот препарат переносится хорошо, но изредка могут появиться сухость во рту и тошнота.

Существуют и противопоказания для применения средства «Мексидол». Уколы (инструкция гласит) нельзя назначать тем пациентам, у кого есть проблемы с печенью и почками. Также не рекомендуется использовать этот препарат, если существует аллергия на витамин В6. Кроме того, из основных противопоказаний следует выделить беременность и период лактации. Это средство не назначается также детям и подросткам.

Практически у всех пациентов, для лечения которых использовали данный препарат, нормализовался сон и прошло тревожное состояние. Кроме того, у человека повышается работоспособность, исчезает раздражительность. Многие говорят о том, что прекратились головные боли, а также меньше стала чувствоваться нагрузка психологического характера.

Уколы «Мексидол» могут помочь в различных ситуациях, связанных с проблемами нервной системы, и не только. Список показаний к применению довольно широк, но решение об использовании принимает исключительно врач.

Состав, форма выпуска и упаковка

«Мексидол» выпускают и в таблетках, и в форме раствора для уколов. Последняя выглядит как прозрачная жидкость, запаянная в ампулы объемом 2 или 5 мл. В упаковке обычно находится пять емкостей.

В каждом миллилитре лекарства заключается:

• этилметилгидроксипиридина сукцинат (лечащий компонент) – 50 мг;
• метабисульфит натрия;
• вода для инъекций.

Это очень востребованный препарат. Особенно у тех, кому пришлось бороться с отклонениями в работе головного мозга, в том числе и переживших инсульт. Однако лекарство хорошо зарекомендовало себя не только в неврологии, но и в других областях медицины, от психиатрии до хирургии.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

«Мексидол» обладает феноменальной биологической активностью.

Он:

• активизирует обмен веществ;
• улучшает работу мембран клеток;
• приводит в норму уровень холестерина;
• уменьшает симптомы отравления;
• убирает судороги;
• восстанавливает электрическую активность сердца;
• успешно борется с приступами беспокойства и паники;
• помогает противостоять стрессам;
• улучшает память и способность сосредоточиться;
• нормализует снабжение кровью головного мозга;
• останавливает процессы негативного влияния на организм нехватки кислорода.

Лекарство быстро проникает в организм на клеточном уровне, дает силу противостоять ситуациям, спровоцированным недостатком в крови кислорода, в том числе при ишемии, гипоксии, дефиците кислорода в головном мозге.

Кроме того, «Мексидол» способен выводить алкогольные токсины и улучшать тяжелое самочувствие человека, страдающего от абстинентного синдрома (так называется комплекс патологий, возникших у хронического алкоголика из-за резкого снижения привычной дозы спиртного или отказа от него). А также помогает при операциях по поводу гнойных процессов в брюшине и выручает при невротических и напоминающих неврозы состояниях.

Введение «Мексидола» тормозит образование вольных радикалов и укрепляет мембраны эритроцитов, не позволяет тромбоцитам склеиваться в тромбы, уменьшает отравление, вызванное острым панкреатитом, когда из-за воспаления поджелудочной железы в организме начинают накапливаться токсины.

При гипоксии понижает активность окислительных процессов. Повышая коронарный ток крови, улучшает обмен веществ в миокарде, страдающем от дефицита кислорода, причем непосредственно в участке ишемии. А также влияет на сетчатку и глазной нерв, благодаря чему зрение становится острее.

Главный действующий компонент препарата увеличивает содержание дофамина (нейромедиатора, позволяющего ощущать удовольствие, не чувствовать боли и отвечающего за двигательную функцию мышц) в головном мозге.

Для чего назначают препарат

Инъекционный «Мексидол» назначают, когда диагностирован недуг, объединяющий психические и физиологические причины возникновения. Может выступать и в роли единственного лечебного средства, и в качестве части комплексной терапии.

Его выписывают при:

• черепно-мозговых травмах и их последствиях;
• остром инфаркте миокарда;
• сильном отравлении противопсихотическими средствами;
• абстинентном синдроме;
• ломке, спровоцированной наркозависимостью;
• нарушенном кровообращении мозга;
• некротическом панкреатите;
• перитоните;
• нейроциркуляторной дистонии (совокупности расстройств сердечнососудистой системы);
• дисциркуляторной энцефалопатии (поражении мелких артерий мозговой ткани);
• первичной открытоугольной глаукоме в разных стадиях;
• непроходящей тревоге в состоянии невроза.

Помимо этого, применяют «Мексидол» и для пожилых пациентов, которых мучает старческий атеросклероз.

Инструкция по применению уколов «Мексидол»

Масштаб применения «Мексидола» в инъекциях достаточно широк. Дозировку, режим и длительность применения в каждом конкретном случае устанавливает доктор. Он учитывает не только недуг и его тяжесть, но также возраст больного (тем, кто младше 12-ти лет, препарат не разрешен), особенности течения болезни. Поэтому может отклоняться от стандартных рекомендаций, означенных в руководстве.

Обычно на начальном этапе (первые пять суток) лечения прибегают к наиболее эффективному способу – колют «Мексидол» внутривенно. Для чего разводят водой для инъекций и ставят капельницу, настроенную на 40 - 60 капель в минуту. Или вводят в вену шприцем, медленно, от 5 до 7 минут. Суточная доза высчитывается, исходя из массы тела больного. На каждый килограмм веса должно приходиться 7 - 9 мл сукцината.

Режим лечения «Мексидолом» обусловливается заболеванием. Например:

• проблемы с мозговым кровообращением: 200-300 мл в сутки (первые два - четыре дня) внутривенно, затем по 100 мл «Мексидола» внутримышечно - трижды за сутки;
• травмы черепа и мозга: две недели от двух до четырех раз в сутки ставят капельницы по 200 - 500 мл;
• декомпенсация дисциркуляторной энцефалопатии, когда защитные силы организма не в состоянии остановить патологию: внутривенно (инъекции или капельница) по 100 мл дважды или трижды в день;
• инфаркт миокарда: в первые пять суток капельно внутрь вены с 5-процентным раствором глюкозы или 0,9-процентным раствором хлорида натрия (через каждые восемь часов), с девятого дня можно колоть и внутримышечно. Верхний порог разовой дозы – 250, суточной – 800 мл;
• глаукома: один - три внутримышечных укола в день по 100 – 300 мл.

Сколько времени будет продолжаться терапия, зависит от того, какое заболевание лечится. Так:

• для нормализации снабжения мозга кровью «Мексидол» применяют от 10 до 14 дней;
• при атеросклерозе уколы придется делать 30, а то и 40 дней;
• для энцефалопатии курс лечения короче – обычно двух недель бывает достаточно;
• при некротическом панкреатите задача «Мексидола» - снизить остроту проявлений. В каждом индивидуальном случае сроки разнятся;
• на устранение интоксикации нейролептиками может уйти 7 -10 дней.

В любом случае нельзя прекращать лечиться резко. Чтобы не вызвать неприятные ощущения, дозу нужно уменьшать постепенно.

Можно ли использовать при беременности и лактации

Исследования, как «Мексидол» может отразиться на беременности, преодолевает ли плацентарный барьер, способен ли проникнуть в грудное молоко, не проводились. Потому специалисты не берут на себя риск назвать медпрепарат безопасным для такой категории пациентов и не разрешают женщинам, которые вынашивают дитя, или кормят малыша грудью, его применять. При беременности неизвестно, как лекарство может сказаться на развитии плода. При кормлении грудным молоком маме надо временно перевести ребенка на искусственные смеси.

Лекарственное взаимодействие

Довольно часто «Мексидол» является одним из составляющих лечебного процесса и применяется параллельно с другими медикаментами. От того, как они взаимодействуют, часто зависят и доза, и продолжительность использования «Мексидола».

В соединении с ним на человеческий организм сильнее влияют:

• антисудорожные препараты;
• антидепрессанты;
• ноотропные средства;
• нейролептики;
• транквилизаторы;
• производные бензодиазепина;
• обезболивающие лекарства.

В общем можно отметить, что негативных результатов, связанных с сочетанием «Мексидола» с любым другим лекарством, зафиксировано не было. Но сообщить доктору, когда попутно принимаются какие-нибудь еще препараты, следует.

Совместимость препарата с алкоголем

«Мексидол», как говорилось выше, снижает влияние на организм отравляющих компонентов алкоголя. Тем не менее, это не значит, что спиртное ему не помеха. Ведь даже если компоненты того и другого вполне совместимы, алкогольные напитки противопоказаны для заболеваний, при которых «Мексидол» назначается. Пренебрежение запретом может закончиться весьма плачевно.

Имеются ситуации, когда «Мексидол» нельзя применять ни при каких обстоятельствах:

• возраст младше 12-ти лет;
• обострение хронической почечной недостаточности;
• печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

О беременности и кормлении грудью уже говорилось выше.

В применении данного медикамента нужна осторожность тем, кто страдает от повышенного или пониженного давления. А также людям, управляющим автомобилями и работающим с другой сложной техникой: могут быть побочные реакции, которые замедляют способность быстро сосредотачиваться, рассеивают внимание и клонят в сон.

В целом «Мексидол» относится к числу малотоксичных лекарственных средств, поэтому список нежелательных воздействий невелик.

Изредка вероятны:

• приступы тошноты;
• состояние постоянной дремоты;
• сухость во рту;
• запор или, наоборот, понос;
• метеоризм;
• отеки и сыпь на коже;
• скачки артериального давления;
• ухудшение сна.

При неверной дозе или самовольном продлении периода терапии, когда происходит передозировка, перечисленные выше явления могут проявляться активнее. Также вероятна изжога, рвота.

Аналоги уколов «Мексидол»

В аптеках можно встретить достаточно много аналогов уколов «Мексидол» со сходным химическим составом.

Среди них:

• «Мексибел»;
• «Церекард»;
• «Мексикор»;
• «Нейрокс»;
• «Мексифин»;
• «Мексидант».

Врач может прописать и другие заменители, похожие по своему воздействию.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиамнестическое, антигипоксическое, анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Показания препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

Противопоказания

Побочные действия

Способ применения и дозы

Условия хранения препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МЕКСИДОЛ ®

Торговое название

Мексидол ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 - 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 - 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол ® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

острые нарушения мозгового кровообращения

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

дисциркуляторная энцефалопатия

вегето-сосудистая дистония

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

острая интоксикация антипсихотическими средствами

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол ® следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят внутримышечно в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 - 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол ® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола ® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола ® , продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол ® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит ) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола ® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 - 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

Острые нарушения функции печени и почек

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : усиление побочных действий.

Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 мл или 5 мл, бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное). По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой алюминиевой. По 1 (для ампул по 5 мл) или 2 (для ампул по 2 мл) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.

Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.

Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).

Фармакология

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).

Дозировка

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

Взаимодействие

Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.

Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.