Препарат Медазепам: инструкция по применению при абстиненции и алкоголизме. Транквилизаторы - что это? Показания для применения

Международное непатентованное название:

Медазепам

Химическое название : 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин

Лекарственная форма:

таблетки.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.

Описание : Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Показания для применения:

Противопоказания для применения:

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.

Меры предосторожности при применении:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:

Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:

Благодаря выраженному седативному и анксиолитическому действиям применение Медазепама позволяет добиться положительного эффекта при ряде неврологических нарушений. Использовать это средство можно только после консультации у врача, и строго следуя инструкции по применению, так как этот препарат может стать причиной лекарственной зависимости.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное и латинское название данного средства — MEDAZEPAM.

Торговые названия

Медазепам продается в аптеках под этим же названием. Синонимы — , Рудотель и Нобритем.

АТХ и регистрационный номер

В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации значится под кодом N05BA03. Регистрационный номер лекарства — ЛС-002377.

Фармакотерапевтическая группа

Это средство относится к группе анксиолитиков.

Механизм действия

Фармакокинетика препарата представлена несколькими этапами. При приеме внутрь средство быстро всасывается в слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Благодаря этому биодоступность действующего вещества достигает 50-75%, В плазме наиболее высокий титр препарата наблюдается через 1-2 часа.

Активные соединения на 99% связывается белками. За счет процессов гидроксилирования выведение активного вещества протекает в тканях печени. Появляются такие активные метаболиты, как:

• дезметилмедазеп (нордиазепам);
• оксазепам;
• диазепам;
• диметилдиазепам.

Диазепам является эффективным лекарственным средством. .

Метаболиты выводятся из организма почками. Таким образом, устранение продуктов распада происходит и с мочой, и с калом. Процесс удаления из организма длителен. Остаточные следы могут выявляться в крови после окончания приема средства на протяжении от 3 до 12 дней.

Фармакодинамика обусловлена действием этого антагониста бензодиазепиновых рецепторов на организм человека. Средство является мощным транквилизатором, так как способствует угнетению нейрональной активности и снижению скорости передачи импульсов в тканях ЦНС. Препарат подавляет патогенную психическую активность.

Кроме того, данный транквилизатор оказывает миорелаксирующий эффект, т. е. снижает мышечный тонус. Благодаря выраженному седативному действию у пациентов наблюдается устранение проявления фобий и повышенной суетливости. Кроме того, средство помогает восстановить у больного способность критически оценивать свое состояние. Благодаря противосудорожному и успокоительному эффектам медикамент позволяет снизить проявления синдрома алкогольной абстиненции.

Состав и форма выпуска

Производится медикамент в виде таблеток по 10 мг для внутреннего применения. В упаковке представлено 10 шт. В стеклянные банки фасуется по 50 таблеток. Главным действующим веществом препарата выступает мезапам. Дополнительным компонентами являются кальций стеарат, молочный сахар и крахмал.

Показания к применению

Несмотря на то, что медикамент является малотоксиным, он назначается строго по показаниям. Оправдано введение в схему терапии препарата при психопатии и неврозе. Может быть рекомендовано это средство при невротических расстройствах, сильном возбуждении и тревоги, возникших на фоне повышенного эмоционального напряжения.

Помимо всего прочего, данный препарат рекомендован при разного рода вегетативных, соматических и эмоциональных расстройствах, а также эмоциональных и психических нарушениях, возникающих на фоне климактерических изменений. Ограниченно средство можно использовать при терапии бессонницы и мигреней.

Противопоказания

Не назначается медикамент людям, имеющим склонность к аллергическим реакциям на его отдельные компоненты. Помимо всего прочего, не допускается использование Медазепама при:

• частых приступах апноэ во время сна;
• органическом поражении нервной системы;
• нарушения дыхания
• патологиях кровообращения;
• повышенном внутриглазном давлении;
• приступах миастении;
• мозжечковой или спинальной атаксии.

Кроме того, не назначается этот препарат, если пациент проходит комплексное лечение рака. Это может негативно отразиться на эффективности терапии.

Пути введения

Медикамент предназначен для приема внутрь.

Особые указания

Повседневные стресс и тревога не являются поводом для назначения Медазепама.

Из-за способности вызвать лекарственную зависимость средство следует применять только короткими курсами.

При беременности и лактации

На ранних сроках беременности применение медикамента запрещено. При острой необходимости во 2 и 3 триместрах может быть показан прием Медазепама. В период лактации при терапии препаратом ребенка следует перевести на кормление искусственной смесью, так как активное вещество может проникать в грудное молоко.

В детском возрасте

При лечении детей медикамент применяется только при острой необходимости. Он негативно отражается на способности детей и подростков обучаться и запоминать информацию.

В пожилом возрасте

Это лекарственное средство отличается мягким действием, поэтому может быть использован для терапии людей старше 50 лет. При этом если пациент ослаблен и имеет хронические заболевания, применять средство нужно крайне осторожно.

При нарушениях функции печени

Нежелательно применение Медазепама у пациентов, имеющих нарушения работы печени. Данный препарат способствует повышению активности печеночных трансаминаз, это может стать причиной критического поражения тканей печени и развития печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

Использование Медазепама может ухудшить состояние больных, страдающих нарушениями работы почек.

Побочные эффекты Медазепама

При лечении Медазепамом возможно появление неблагоприятных эффектов со стороны органов чувств, дыхания, ЦНС, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Наиболее часто у пациентов появляются жалобы на такие нарушения, как:

• спутанность сознания;
• парадоксальные реакции;
• суицидальные мысли;
• одышка;
• оглушенность;
• сонливость;
• желтуха и т.д.

Кроме того, может появиться головная боль, ларингоспазм, снижение артериального давления, необоснованное чувство страха и т.д. При появлении данных признаков нужно снизить дозу или полностью прекратить прием лекарственного средства.

Влияние на управление транспортным средством

В первые дни терапии следует полностью отказаться от выполнения работы, требующей высокого уровня физических и психических реакций, в том числе вождения автомобиля.

Передозировка

При превышении рекомендуемой врачом дозы у пациента могут появляться ощущения хронической усталости и сонливости среди дня. Возможны спутанность сознания и снижение АД. При тяжелых случаях передозировки может наблюдаться критическое снижение тонуса мышц, судороги, коматозное состояние, нарушения дыхания и остановка сердца.

Пациенту необходимо промыть желудок, дать сорбенты и слабительное средство. Требуется постоянный контроль жизненных показателей и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие Медазепама с другими лекарствами

Никотин способствует повышению скорости выведения активного вещества Медазепама из организма. Одновременный прием транквилизатора с такими средствами, как Флуоксетин, Омепразол. и Циметидин способствует увеличению длительности действия Медазепама.

Кроме того, данный транквилизатор усиливает действие ангистаминных и седативных средств, нейролептиков и препаратов, применяющихся для наркоза.

Совместимость с алкоголем

При терапии этим препаратом следует полностью отказаться от приема спиртных напитков.

Условия отпуска Медазепама из аптек

Для приобретения лекарственного средства требуется рецепт врача.

Цена

Условия хранения

Хранить препарат нужно в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте, при оптимальной температуре +20…+30°С.

Срок годности

Использовать средство можно на протяжении 5 лет с даты выпуска.

Аналоги

• Лоразепам;
• Сибазон;
• Бромазепам;
• Хелекс;
• Нозепам;
• Седуксен.

Формула: C16H15ClN2, химическое название: 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики.
Фармакологическое действие: седативное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Медазепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляная кислота), связываясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса. Это приводит к увеличению частоты открытия трансмембранных хлорных каналов, дальнейшему развитию гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и угнетению активности нейронов, замедлению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Медазепам имеет выраженное анксиолитическое действие. В меньшей степени проявляются снотворный, седативный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Медазепам устраняет чувство страха, тревогу, психоневротическое напряжение, избыточную суетливость, двигательное беспокойство. Медазепам облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, стабилизирует вегетативные функции. Медазепам восстанавливает критическую оценку собственного состояния. На дневную работоспособность медазепам почти не влияет. Успокаивающее действие медазепама сочетается с некоторыми активирующими свойствами. Медазепам рекомендован для лечения пожилых пациентов и ослабленных больных (из-за отсутствия выраженных седативных и миорелаксирующих свойств). Медазепам применяется в течение короткого времени, так как при продолжительном использовании, в особенности в высоких дозах, возможно развитие психической и физической лекарственной зависимости. У детей назначается строго по показаниям, так как медазепам снижает способность к запоминанию.
После приема внутрь медазепам быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 50 – 75%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 – 2 часа. Медазепам более чем на 99% связывается с плазменными белками. В печени метаболизируется путем N-деметилирования, гидроксилирования и окисления, при этом образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазепам, нордиазепам (дезметилдиазепам), оксазепам. Период полувыведения медазепама из плазмы составляет 2 часа. Нордиазепам имеет продолжительные период полувыведения и, вероятно, оказывает седативный эффект. Метаболиты имеют длительные периоды полувыведения, поэтому после окончания использования медазепама еще на протяжении 3 – 14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в сыворотке крови. Период полувыведения медазепама (с учетом метаболитов) равен 20 – 176 часов. Метаболиты медазепама проникают через плаценту и в грудное молоко. Выводится медазепам в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронидов) через кишечник (15 – 37%) и почками (63 – 85%).

Показания

Психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются раздражительностью, повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью, напряжением, снижением настроения, страхом, тревогой; психосоматические и психовегетативные расстройства, включая нарушения сна, вегетососудистую дистонию, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, климактерический синдром, мигрень (профилактика приступов).
В наркологии: комплексное лечение отсроченных невротических расстройств, которые развиваются в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма; алкогольный абстинентный синдром (неосложненный).
В педиатрической практике: «школьные» неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность.

Способ применения медазепама и дозы

Медазепам принимается внутрь. В зависимости от переносимости, показаний, течения заболевания и других факторов индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию следует начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу делят на 2 – 3 приема, в случае необходимости увеличения суточной дозы рекомендовано делать это за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10 – 20 мг, средняя суточная - 20 – 30 мг, максимальная - 60 – 70 мг в сутки. В начале терапии - 2 – 3 раза в сутки по 5 мг, долее постепенно увеличивают до 30 – 40 мг в сутки. Амбулаторно рекомендуется 5 мг утром, 5 мг днем, 10 мг вечером. Подросткам, пожилым пациентам, а также при нарушении функционального состояния почек - 10 мг на ночь или 1 – 2 раза в сутки по 5 – 10 мг. Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. Длительность терапии должна быть как можно короче (около 2 недель) и не должна превышать 2 месяца (включая период постепенного снижения дозы). Нужен перерыв не меньше 3 недель перед повторным курсом лечения. При терапии алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 7 – 14 дней.
Напряжение и тревога, которые связаны с повседневным стрессом, показаниями для назначения анксиолитиков обычно не являются.
Во избежание осложнении применять строго по назначению врача.
При ежедневном использовании медазепама на протяжении нескольких недель возникает риск развития психической и физической зависимости. Зависимость может развиться не только при злоупотреблении медазепамом, но и при использовании его в обычных дозах. Поэтому продолжение терапии возможно только по жизненным показаниям после тщательной оценки пользы лечения и риска развития зависимости от медазепама. Риск лекарственной зависимости возрастает при увеличении продолжительности терапии, применении высоких доз, у больных, которые ранее злоупотребляли лекарственными препаратами или этанолом.
Во время лечения может возникать затруднение обучения и запоминания.
С осторожностью назначать пациентам, которые используют в течение продолжительного времени бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия, противозачаточные пероральные средства, гипогликемические препараты, сердечные гликозиды, антикоагулянты, так как невозможно точно предсказать характер их взаимодействия с медазепамом.
При развитии у пациентов таких необычных эффектов, как возбуждение, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, мышечные судороги прием медазепама следует отменить.
Употребление алкогольных напитков недопустимо в период лечения.
В случае пропуска приема очередной дозы медазепама необходимо принять пропущенную дозу, как только вспомните, при этом двойную дозу препарата принимать нельзя.
Возможно развитие тяжелых состояний возбуждения в периоде последействия препарата.
Отменять препарат необходимо постепенно.
С осторожностью использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (в первые дни терапии необходимо полностью отказаться от такой деятельности, включая вождения автомобиля).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим бензодиазепинам), синдром апноэ во время сна, закрытоугольная глаукома, острые заболевания почек и печени, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, наркотическая и алкогольная зависимость, тяжелая миастения, кормление грудью, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, повышение внутриглазного давления, мозжечковая и спинальная атаксия, органические поражения центральной нервной системы, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), недостаточность дыхания и кровообращения, ослабленные больные, пожилой возраст, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование медазепама противопоказано в I триместре беременности (возрастает риск развития врожденных пороков). Во II и III триместре беременности использование медазепама возможно, если предполагаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода, избегать применения в высоких дозах или в течение длительного времени. Продолжительное использование во время беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного. Применение в высоких дозах во время родов или непосредственно перед родами может вызывать у новорожденного снижение артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания, затруднение сосания («синдром вялого ребенка»). На время терапии медазепамом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия медазепама

Нервная система и органы чувств: головная боль (первая реакция на прием, которая исчезающая при снижении дозы), сонливость, головокружение, слабость, вялость, быстрая утомляемость, оглушенность, подавленное настроение (в том числе у пациентов с предшествующей депрессией), спутанность сознания, антероградная амнезия, парез аккомодации, дизартрия, двойное расплывчатое видение, боли в грудной клетке, подергивание глазного яблока, атаксия (у ослабленных больных и пожилых пациентов), парадоксальные реакции (чувство страха, сильное возбуждение, суицидальные мысли - чаще у детей и пожилых пациентов, нарушение сна, судороги различных групп мышц, повышенная агрессивность).
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия.
Респираторная система: альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), угнетение дыхательного центра (при повреждении головного мозга или обструкции дыхательных путей), ларингоспазм, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: миастения, задержка мочи, кожно-аллергические реакции (зуд, покраснение, экзантема, сыпь), дисменорея, снижение либидо; при продолжительном использовании - развитие привыкания, зависимости (психической и физической), синдром отмены.

Взаимодействие медазепама с другими веществами

Медазепам усиливает действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая нейролептики, снотворные препараты, антигистаминные препараты с седативным компонентом, наркотические анальгетики, барбитураты, антидепрессанты, средства для наркоза), миорелаксантов, этанолсодержащих средств и алкоголя. При совместном использовании медазепама с алкоголем, кроме усиления угнетающего действия на центральную нервную систему, возможна парадоксальная реакция. Омепразол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам, ингибиторы микросомальных ферментов печени пролонгируют и усиливают действие медазепама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты и другие) ослабляют действие медазепама. Низкие дозы теофиллина устраняют успокаивающее действие медазепама. Выведение медазепама из организма ускоряет никотин. Медазепам усиливает действие фенитоина, снижает действие леводопы. При одновременном использовании медазепама с антикоагулянтами снижается активности антикоагулянтов непрямого действия. При совместном использовании медазепама с бета-адреноблокаторами и гипотензивными препаратами центрального действия возможно чрезмерное усиление гипотензивного и седативного действия.

Передозировка

При передозировке медазепамом развиваются сонливость, длительная спутанность сознания, чувство усталости, тахикардия, атаксия, понижение тонуса мышц, артериальная гипотензия; в тяжелых случаях - судороги, кома, угнетение дыхания, полной остановки дыхания и сердца. Необходимо: промывание желудка; прием слабительных и активированного угля; коррекция и контроль дыхания, артериального давления, частоты сердечных сокращений, кровообращения и температуры тела; симптоматическое лечение. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Для устранения угнетения центральной нервной системы может применяться флумазенил - специфический антагонист бензодиазепинов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом медазепам

С 7 августа 2013 года постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 года N 78 медазепам в списке III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен. Поэтому медазепам и препараты, его содержащие, отпускаются в аптеках только по специальным рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88. Рецепты на психотропные вещества, внесенные в Список III Перечня действительны в течение десяти дней.

| Medazepam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 10
D.S. по схеме.

Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.
Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50-75%. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

Способ применения

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10-20 мг, средняя суточная — 20-30 мг, максимальная — 60-70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки.
В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером.
Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Показания

У взрослых:
- неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера;
- неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
- психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).
У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Противопоказания

Миастения
- Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
- У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
- Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
- Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
- Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы (5 г). Гранулы для детей.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакотерапевтическая группа N05BA03-транквилизаторы

Основная Фармакологическое действие: сильная Анксиолитическое активность, менее выраженное седативное и Миорелаксирующее действие; психотропное вещество, относящееся к классу 1,4 - бензодиазепинов; ослабляет состояния эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения и страха, а также обусловливает седативный и гипнотический эффекты для медазепаму характерна понижательная тонус мышц и противосудорожное действия; в связи с сильной анксиолитическим активностью при менее выраженном седативный и миорелаксирующее эффекте медазепам особенно целесообразно применять как дневной транквилизатор, имеет низкое сродство бензодиазепиновыми рецепторами (торможение специфического связывания 3Н-диазепама, константа торможения 850) эффективность медазепаму значительной степени определяется его активными метаболитами: десметилмедазепамом, диазепамом, десметилдиазепамом и оксазепамом, сама вещество медазепам характеризуется как пролекарства.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение состояний страха, эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения, неврозов.

Способ применения и дозы: дозы и продолжительность лечения зависят в каждом отдельном случае от индивидуальной реакции больного на лекарства, а также от характера и тяжести заболевания, при этом соблюдаются основного правила - назначать можно меньше дозы препарата суточная доза составляет 10 - 30 мг, которую делят на 2 - 3 приема в день, или всю суточную дозу принимают однократно вечером, при соблюдении всех указаний и мер в случае необходимости дозу медазепаму можно увеличить до МДД (максимальная суточная доза) - 60 мг, при г. (Острый) состояниях заболевания применение препарата ограничивают несколькими разовыми дозами или несколькими днями, при хр. (Хронический) заболеваниях длительность применения препарата определяется течением болезни.

Побочное действие при применении ЛС: чувство усталости, сонливость, упадок сил, головокружение, спутанность сознания, замедление реактивной способности, антероградная амнезия, головная боль, небольшое снижение АД (артериальное давление), тошнота, рвота, симптомы со стороны эпигастральной области, понос, временное повышение активности ферментов печени в сыворотке крови и аллергия, ослабление либидо или расстройства менструаций, угнетение дыхания может развиваться у больных с выраженной обструкцией дыхательных путей или у пациентов с повреждениями головного мозга расстройства артикуляции, неуверенность походки и движений, а также расстройства зрения (двоение в глазах, нистагм) некоординированы движения, задержка мочи, депрессии, боли в груди, спутанность сознания и сухость во рту, повышенная агрессивность, г. (Острый) состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, судорожные сокращения различных групп мышц, трудное засыпание и недостаточная продолжительность ночного сна, после внезапного прекращения длительного ежедневного применения - нарушения сна и кошмарные сновидения, обострения и усиления чувства страха, состояние эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения и чувство внутреннего беспокойства; дрожь, потливость, повышение судорожного порога с развитием судорог или симптоматические психозы (например, делирий абстиненции), имеет первичный потенциал, вызывает лекарственную зависимость - уже при ежедневном применении его в течение нескольких недель возникает опасность развития зависимости, это чувство развивается не только при злоупотреблении медазепамом, особенно при приеме больших доз, но и при применении его в обычных терапевтических дозах.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к действующему веществу или другим бензодиазепинов, а также при известной из анамнеза или имеющейся лекарственной, наркотической или алкогольной зависимости, дети и подростки (относительно клинического применения препарата у этой группы больных еще не накоплено опыта).

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) 10 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

С другими препаратами, угнетающими ЦНС (центральная нервная система) (психотропные, гипнотические, седативные средства), может отмечаться взаимное усиление их действий (в основном, успокаивающих эффектов). Этот эффект сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя, который может непредсказуемо изменять или усиливать влияние ЛС (лекарственное средство). Может усиливать действие миорелаксантов, анальгетиков и средств для наркоза (веселящий газ). С медикаментами, угнетающими систему моноаминоксигеназы печени (циметидин), действие медазепаму может усиливаться или удлиняться. У пациентов, проходящих длительный курс лечения другими ЛС (лекарственное средство), в частности, гипотензивными препаратами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, невозможно заранее предсказать характер и силу взаимодействия с медазепамом.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Стоит применять только в исключительных случаях и только по строгим жизненным показаниям.
Лактация: Не стоит назначать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при недостаточности кровообращения.
Нарушение функции печинкы: Назначать с осторожностью.
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при ДО (дыхательная недостаточность).

Особенности применения у детей и лиц наклонного возраста

Меры применения

Информация для врача: После длительного применения ЛС (лекарственное средство) дозы постепенно снижают, чтобы избежать возникновения синдрома отмены. При ежедневном приеме в течение нескольких недель возникает опасность развития психической и физической зависимости от препарата. В этих случаях лечение продолжают только при наличии жизненных показаний. Нельзя применять при миастении, мозжечковой и спинальной атаксии, при г.отруеннях алкоголем, снотворными и болеутоляющими средствами, антидепрессантами, нейролептиками и литием, при тяжелых поражениях печени. С осторожностью применяют при с-ми временной остановки дыхания во время сна, у ослабленных людей, у больных с органическими заболеваниями головного мозга, недостаточностью кровообращения и дыхания, при пониженной функции печени, при одновременном, особенно длительном приеме других ЛС (лекарственное средство).
Информация для пациента: Запрещается управлять автотранспортом, обслуживать машины или выполнять другие работы, требующие быстрой умственной и физической реакции. ЛС (лекарственное средство), содержащие медазепам, применять только по назначению и под постоянным контролем врача. Больные не должны передавать бензодиазепины для применения третьим лицам.