Эуфиллин время действия. Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Бронхолегочные заболевания являются одними из самых распространенных не только среди взрослого населения планеты, но и детей практически любого возраста. Лечение болезней органов дыхания уже сформировалось в целую отрасль медицины. Одним из излюбленных препаратов, обладающих неизменным эффектом, является «Эуфиллин» (euphyllini). Он обладает выраженной активностью, помогает бороться с легочной недостаточностью, облегчает кашель. «Эуфиллин» детям назначают, соблюдая некоторые важные предосторожности и ограничения.

Применение «Эуфиллина» получило широкое распространение благодаря его фармакокинетическим свойствам. Действующее вещество, взятое за основу, это теофиллин. На международном фармацевтическом рынке известен как аминофиллин. Он обладает выраженным бронходилятаторным эффектом. Что это значит?

Главное действие лекарства состоит в том, что путем сложных химических взаимодействий средство снижает двигательную, сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

Разумеется, это касается не только бронхов разного диаметра, но сосудов, печени, матки, желудка. Одновременно эуфиллин увеличивает количество крови, которое проходит через почки, что способствует возрастанию диуреза.

Действие на дыхательные пути складывается из следующих шагов:

Снижение тонуса гладких мышц происходит за счет уменьшения поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны из-за блокирования пуриновых рецепторов. Расслабление бронхов необходимо для свободного отхождения мокроты, улучшения дыхательной активности.

Диафрагма начинает активно двигаться, что является вспомогательным механизмом вентиляции органов дыхания. Одновременно усиливается сократительная деятельность межреберных мышц. Они способствуют полному раскрытию путей поступления воздуха.

За счет активизации мышечных волокон происходит опосредованное стимулирование соответствующего центра в головном мозге – ЧДД увеличивается.

«Эуфиллин» для детей также актуален, как для взрослых пациентов, но его применение существенно ограничено из-за некоторых особенностей детского возраста.

Использование препарата не ограничивается только терапией заболеваний бронхов и легких. «Эуфиллин» и его аналоги применяются в комплексном лечении из-за следующих свойств:

стимулируют сердечную деятельность;
снижают тонус сосудов, несущих кровь к мозгу и почкам;
уменьшают образование тромбов в сосудах разного калибра;
улучшают реологические свойства крови;
повышают выброс соляной кислоты в желудке.

Может назначаться как компонент терапии при отечном синдроме почечного происхождения.

Аналоги препарата

Большое количество лекарственных средств на фармацевтическом рынке позволяет выбрать больному и врачу именно тот препарат, который окажет максимальное, необходимое действие. При этом он будет доступен для приобретения по цене, и его легко можно будет купить в конкретном населенном пункте. Множество компаний выпускают синтезированные аналоги оригинального «Эуфиллина», в основе которых лежат те же действующие вещества.

В аптеке можно найти лекарства с активным элементом «теофиллин» в основе, но коммерческое название у каждого свое. Например, широко представлены препараты производства Индии, Словении, Украины: “Теопек”, “Теотард”, “Теофиллин”, “Неофиллин”, “Юниконтин”. Они выпускаются в виде таблеток с разной концентрацией и дозировкой, растворов для инъекционного введения.

Показания к применению «Эуфиллина» у детей

В детском возрасте существует ряд серьезных ограничений для использования «Эуфиллина» именно по причине такого разнопланового спектра влияния. Дети до трех месяцев вообще не подлежат терапевтическому воздействию этим средством. В возрастном промежутке между годом и тремя предпочтительнее применять лечение эуфиллином в форме ингаляций. Малышам до шести лет назначают электрофорез с эуфиллином, детям постарше препарат вводят внутривенно.

Любые заболевания дыхательной системы со спастическим компонентом, кашлем, затруднением дыхания являются показаниями для назначения эуфиллина:

бронхиты с астмоподобными приступами;
обструктивные бронхиты;
эмфизема легких;
острый ларингит со спастическими приступами;
отек дыхательных путей на любом уровне;
бронхиальная астма;
пневмония.

Кроме выше перечисленных диагнозов, в качестве паллиативного средства используется при лечении недостаточности мозгового кровообращения, заболеваний сердечно-сосудистой системы, спастических состояний гладкой мускулатуры других внутренних органов.

Лечение младенцев до года

Ребенок до трех месяцев не подлежит лечению с помощью «Эуфиллина». Да и в этом возрасте назначение строго ограничено, только в случае абсолютной неэффективности других бронхолитиков. Если существует угроза отека легких для ребенка нескольких месяцев, а также бронхоспазма, острой гипоксии, то препарат назначается. Доза его подбирается очень тщательно, наблюдение за реакцией организма и наступившим результатом врач осуществляет круглосуточно.

Новорожденные дети не могут принять электрофорез, таблетки в силу понятных причин. Все лекарства им вводят внутривенно, через капельницы. Расчет количества для купирования острого состояния проводится исходя из шести милиграммов на 1 килограмм массы тела малыша. После исчезновения угрозы гипоксии, врач может корректировать дозу:

3 — 6 месяцев от роду: количество недель умножить на 0,07 и прибавить 1,7 мг;
возраст 6 — 12 месяцев: недели умножить на 0,05 и добавить 1,25 мг.

Частота введения инъекций в первом полугодии жизни составляет до трех раз в сутки. Детям в возрасте шести месяцев и старше, при необходимости, допускается вводить «Эуфиллин» не более четырех раз в сутки.

Маленькие пациенты очень чувствительны к препаратам подобной направленности. Реакцией на лечение могут стать судороги, остановка дыхания, потому врач наблюдает за состоянием таких больных особенно тщательно.

Лечение малышей раннего возраста

На втором году жизни детский организм уже крепче, но бдительность терять не стоит. Методика подбора правильной, оптимальной дозы остается в силе, от нее отступать нельзя. Путь поступлення «Эуфиллина» в организм предпочтительнее выбирать также инъекционный, капельный. Это позволяет оградить от нежелательных, побочных эффектов быстрого введения.

Инструкция расчета доз учитывает не только возраст пациента, но и степень развития процесса: острый или хронический. Так, для детей от одного до трех лет количество препарата на один килограмм массы тела при остром заболевании не должно превышать 5 мг и поступать внутрь до 4 раз в сутки. Детям с хроническими формами легочных патологий рекомендовано назначение дозы не болем 4 мг на килограмм с той же кратностью введения. Детки с трех до пяти лет могут получать лекарство в количестве от 4 до трех милиграммов соответственно тяжести заболевания с частотой введения также до четырех раз в течение суток.

Ограничение максимального суточного количества составляет до 7 мг на килограмм массы тела при однократном поступлении и не более пятнадцати милиграммов на килограмм за сутки. Эти дозы можно вводить через лечебную клизму, что для детей, да и для взрослых пациентов малотравматично, снижает возможность наступления побочной реакции.

Самостоятельное лечение маленьких детей «Эуфиллином» недопустимо!

Ингаляционное лечение

Одним из ценных качеств препарата является свойство оказывать необходимое действие при разных формах поступления, что дает возможность использовать «Эуфиллин» детям, подбирая дозировку и способ введения. Самым удобным и эффективным способом введения для малышей старше трех лет являются ингаляции и ионофорез, который можно осуществить даже в домашних условиях при помощи аппарата для электрофореза и гальванизации “Элфор”.

Ингаляционный эффект от вдыхания «Эуфиллина» в парообразном состоянии наступает быстро. Лекарство действует непосредственно в органе-мишени, что повышает результативность лечения. Современные ингаляторы позволяют проводить процедуры максимально компактно, с необходимой периодичностью, оперативностью.

Например, ингаляционный “Небулайзер” можно переносить, что дает возможность ингалировать лечебную смесь с «Эуфиллином» прямо в стационарной палате или домашних условиях. Один из рецептов приготовления раствора с «Эуфиллином» для ингаляции таков:

100 мл воды необходимо смешать с содержимым одной ампулы раствора димедрола и такого же количества «Эуфиллина», процент концентрации которого 2%;
ингаляция проводится не чаще, чем с перерывом до 6 часов;
шея пациента находится в зафиксированном состоянии для максимальной проходимости воздуха.

После вдыхания лечебной смеси, ребенок должен провести в спокойном состоянии не менее 30 минут. Еще раз напоминаем, самостоятельное назначение «Эуфиллина» недопустимо!

Когда назначают «Эуфиллин» в ампулах

Любые растворы для парентерального, ректального или ингаляционного введения показаны при острых состояниях, для быстрого купирования опасного для жизни приступа или последствий. Также препараты в ампулах предпочтительнее, если есть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, пациент находится в неясном сознании, неадекватен. Еще одни показанием для назначения инъекционных форм служит пожилой, детский возраст.

Особенности лечения таблетированным препаратом

Сознательный возраст от семи лет и старше допускает прием таблетированных форм. Для эуфиллина разработана инструкция по применению таблеток детям. Здесь также доктор придерживается строгой схемы при назначении, которая содержит следующие предписания:

вес ребенка до 30 кг предполагает назначение на более 20 мг на 1 кг в сутки;
от трех до семи лет максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

Таблетки нужно запивать большим количеством жидкости, лучше простой воды для предотвращения осложнений со стороны почек.

Компресс с «Эуфиллином»

Встречаются рекомендации поставить на спинку маленькому ребенку компресс, в составе которого раствор «Эуфиллина», димексида, но-шпы для купирования натужного кашля. Достоверных сведений о его результативности нет, а вот аллергическую реакцию получить можно. Лучше всего, проконсультироваться с врачом во избежание нежелательных последствий такого лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует список абсолютных противопоказаний для назначения лечения «Эуфиллином» не только детей, но и взрослых:

эпилептическая активность;
судорожный синдром;
почечная недостаточность;
острая и хроническая печеночная недостаточность;
психические расстройства.

Относительными ограничениями служат следующие патологии:

органические нарушения сердечно-сосудистой системы;
заболевания желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью.

Кроме ограничений к применению и противопоказаний, есть перечень возможных побочных эффектов:

аллергические реакции различного проявления: от высыпаний на коже до отека Квинке;
расстройства желудочно-кишечного тракта;
приступы сердцебиений, тахикардии;
вегетативные реакции.

Дети подверженны побочным реакциям со стороны нервной системы. Они могут быть возбуждены, плохо спать, капризничать, реагировать на препарат появлением судорог.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Антимикробные средства потенцируют действие «Эуфиллина», это необходимо учитывать при расчете дозы. Противодиарейные препараты снижают всасываемость лекарства и его эффективность.

Стероидные препараты многократно увеличивают возможность наступления побочных реакций с одновременным использованием бронхолитика. Именно потому только врач решает вопрос о лечении «Эуфиллином», его дозе и кратности введения, особенно это касается детей.

Симптом отравления лекарством, судороги, остановка дыхания, гиперкапния – это неотложное состояние, которое требует срочно отменить «Эуфиллин», промыть желудок, ввести антидоты.

Фармакологическая индустрия может предложить целый ряд лекарств для устранения бронхообструктивного синдрома. Однако наиболее эффективным остаётся старое и недорогое лекарственное средство под названием Эуфиллин. Итак, давайте рассмотрим с вами инструкцию по применению препарата Эуфиллин детьми и взрослыми, цены, отзывы о нем и доступные аналоги.

Особенности препарата

Эуфиллин является бронхолитическим препаратом, расслабляющим мышцы бронхов и расширяющим сердечные сосуды. Важная его особенность в том, что он растворяется в воде, а это обуславливает возможность внутривенного или внутримышечного введения.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 150 мг аминофиллина. В качестве вспомогательных веществ использованы стеарат кальция и картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эуфиллин продается в виде таблеток, упакованных в картонную коробку. Средняя цена за 30 шт. составляет 20 рублей.
Эуфиллин в ампулах (раствор для уколов (5 мл) содержит эуфиллина – 120 мг, в качестве вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Средняя цена (за 10 ампул) — 70 рублей.

Фармакологическое действие

Эуфиллин является производным ксантина, по сути, бронхолитическим средством. Его фармакологическое действие основано на:

увеличении накопления в организме циклического аденозинмонофосфата;
ингибировании фосфодиэстеразу;
блокировке пуриновых рецепторов;
снижении поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны;
уменьшении сократительной способности гладкой мускулатуры;
расслаблении мускулатуры бронхов;
увеличении мукоцилиарного клиренса;
стимуляции сокращений диафрагмы;
улучшении функции дыхательных мышц.

Также препарат обладает такими свойствами:

Эуфиллин обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, поскольку способен повышать чувствительность к углекислому газы и улучшать вентиляцию альвеол, что снижает тяжесть и частотность эпизодов апноэ.
Препарат нормализует дыхательную функцию, поскольку помогает насытить кровь кислородом и снизить в ней концентрацию углекислоты.
Выявлено также стимулирующее воздействие на сердечную мышцу: препарат повышает силу и количество сокращений, улучшает кровоток в коронарных артериях, понижает тонус сосудов. Также Эуфиллин снижает тромбообразование, повышает кислотность желудочного секрета.
Большие дозы оказывают также энилептогенное действие.

Фармакодинамика

Эуфиллин способен усиливать расслабление бронхов и уменьшение отека слизистой, достигаемых при приеме тербуталина и сальбутамола. Ни в коем случае нельзя пить Эуфиллин с бета-блокаторами, поскольку это может привести к бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приёма Эуфиллин всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Никотин не только влияет на вышеозвученный показатель, но и активирует метаболизм, приводит к ускоренному выведению аминофиллина. Непосредственно Эуфиллин влияет на увеличение экскреции лития.

Показания к применению Эуфиллина рассмотрены далее.

Показания

Прием Эуфиллина показан при бронхообструктивном синдроме, например, при:

бронхиальной астме;
ХОБЛ;
эмфиземе легких;
хроническом обструктивном бронхите;
ночном апноэ.

Важно знать:

Применение Эуфиллина при беременности показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него превышает риск воздействия на эмбрион.
Детям до 3 лет давать лекарственное средство противопоказано.
На время приема препарата необходимо прекратить лактацию.

Инструкция по применению

Эуфиллин принимается внутрь:

Взрослым. По 150 мг 1-3 р. в сутки. Максимальная доза - 0,5 гр (разовая) и 1,5 гр (суточная).
Детям. Из расчёта 7-10 мг/кг в сутки, деля на 4 приема. Максимальная доза - 7 мг/кг (разовая) и 15 мг/кг (суточная).

Курс определяется течением болезни и переносимостью препарат, может составлять от нескольких суток до нескольких месяцев.

Противопоказания

Главным противопоказанием к приёму Эуфиллина можно назвать гиперчувствительность к основному действующему веществу препарата и производным ксантина. Также не рекомендуется принимать препарат людям с:

эпилепсией;
язвенной болезнью;
гастритом с повышением кислотности;
тахиаритмией;
кровоизлиянием в сетчатку;

С осторожностью следует отнестись к приёму лекарства людям, страдающим:

повышенной судорожной готовностью;
почечной или печеночной недостаточностью;
неконтролируемым гипотиреозом;
гиперплазией предстательной железы;
в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Эуфиллина

Наиболее частыми побочными явлениями, которые по большей части возникают при передозировке, являются головокружения и головные боли, состояние тревожности и раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также прием препарата может повлечь:

кардиалгию;
снижение АД;
кожную сыпь;
лихорадку;
боли в области груди;
альбуминурию;
гематурию;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение;

Передозировка препаратом часто влечёт за собой снижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника. Может приводить к серьёзным последствиям вроде почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

Особые указания

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах разъясняет, что это за препарат и когда его прописывают. Раствор лекарства используют для капельниц внутривенного и внутримышечного введения, проводят с ним ингаляции. Латинское название медикамента euphyllini, и купить его можно в аптеках по рецепту врача.

2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:

внутривенный струйный;
внутримышечный;
капельный.

Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.

Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.

Аналоги «Эуфиллина»:

«Аэрофиллин»;
«Неофиллин»;
«Пуроксан»;
«Теопек»;
«Теотард»;
«Теофидрин».

Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и употребление «Эуфиллина».

Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.

Фармакологическая способность

Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:

снимают спазм в бронхах;
активизируют дыхательный центр;
повышают ЧС миокарда;
улучшают коронарное кровообращение;
понижают тонус сосудов;
предупреждают развитие аллергии.

Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.

Когда применяют

«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.

Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:

бронхиальной астме;
затяжном кашле;
обструктивном бронхите;
легочной эмфиземе;
ночном апноэ новорожденных;
астме сердца;
застое малого круга кровообращения.

Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.

Способы применения

Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.

Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.

Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 кап\мин).

Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для в\в инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму. Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).

Использование при беременности

Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.

К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).

Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.

Применение педиатрами

Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям в\в и в\м уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.

Ингаляции с эуфиллином

Данный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.

Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.

Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.

Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при в\в или в\м введении, а ингаляции с ним безрезультатны.

Лечение кашля

Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 1\4 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.

Электрофорез с «Эуфиллином»

Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:

остеохондрозе;
суставных заболеваниях;
снижении церебрального кровообращения;
поражении лицевого нерва;
бронхите хронического типа.

«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:

повышение внутричерепного давления;
длительно не зарастает «родничок»;
мышечный гипертонус;
нарушение мозгового кровообращения.

Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.

«Эуфиллин» от целлюлита

Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».

Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.

Когда использовать нельзя

Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:

аллергия на компоненты;
гипер- или гипотония;
кровоизлияние в мозг;
эпилепсические припадки;
аритмия;
тахикардия;
мультифокальный атеросклероз;
инфаркт миокарда.

Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.

Побочные реакции и передозировка

Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.

Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:

отек Квинке;
кожные высыпания;
обморок;
бессонница;
раздражение;
аритмия;
диспепсические расстройства.

Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мг\кг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:

гиперемия кожных покровов;
судороги;
возбуждение;
нарушение ритма сердца;
гипотензия;
дисфункция почек;
спутанность сознания.

Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.

Скопление лекарства в дозах до 40мг\кг вызывает кому.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.

Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.

Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.

Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.

Срок годности и условия хранения

Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.

Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.

Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ___________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Астматический статус (дополнительная терапия)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Гипогликемия, усиление диуреза

Очень редко

Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при

Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,

Стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности