Новые антигистаминные. Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения — это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции — антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому антигистаминные препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление иммунитета.

Антигистаминные препараты - что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше? Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

• снижение давления;
• усиление аппетита;
• учащенное сердцебиение;
• неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
• жажда, пересыхание слизистых оболочек;
• ослабление внимания и мышечного тонуса.

• Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека Квинке, экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

• Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
• Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
• Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
• Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

• Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
• Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
• Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной астме). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с гинекологом. Если есть угроза выкидыша, то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ .

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

• Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
• Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
• Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к головной боли, сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
• Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка. Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

• Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
• Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.

simptom-lechenie.ru

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Видео: Противоаллергические препараты для детей

Отзывы

Маргарита, 28 лет

С самого детства весна для меня была жутким периодом. Старалась просто не выходить из дома, не было ни одного фото, где я на улице. Когда это надоело мне, я обратилась к аллергологу. Он назначил мне препарат Цетрин. Принимая его, я спокойно гуляла, не реагируя на цветущие растения, другие раздражители. Никаких побочных действий от препарата не было.

Кристина, 32 года

У меня аллергия на бытовую и другие виды пыли. Дома идеально чисто, но на улице или в гостях спасают только лекарства. Сначала принимала Эриус, но цена этого антигистаминного препарата кусается. Заменила его на Дезлоратадин. Действует так же, но стоит значительно дешевле. Мне это лекарство помогает отлично, одной таблетки хватает на сутки.

sovets.net

Общее понятие об антигистаминных препаратах

Всем желающим углубленно разобраться в вопросе, что это такое – антигистаминные средства, врачи объясняют, что данные препараты созданы для противостояния гистамину – аллергическому медиатору.

Когда человеческий организм вступает в контакт с раздражителем, вырабатываются специфические вещества, повышенную активность среди которых проявляет гистамин. У здорового человека он располагается в тучных клетках и остается неактивным. Под воздействием аллергена гистамин вступает в активную фазу и провоцирует симптомы аллергии.

Для купирования негативных реакций в разное время изобретались медикаменты, способные понижать количество гистамина и нейтрализовать его вредное влияние на человека. Таким образом, антигистаминные препараты – это общее определение всех лекарств, которые обладают указанной эффективностью. На сегодняшний день их классификация насчитывает 4 поколения.

Преимуществами рассматриваемых лекарств являются щадящее воздействие на организм, в частности, на сердечно-сосудистую систему, быстрое купирование симптомов и пролонгированный эффект.

Обзор антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты также называют блокираторами H1-рецепторов. Они довольно безопасны для организма, но все же имеют некоторые противопоказания. Например, при беременности и в детском возрасте врач вправе не назначать таблетки против аллергии, если в их инструкции в числе противопоказаний указаны эти состояния.

Все антигистаминные препараты нового поколения – перечень новых лекарств:

• Эриус.
• Ксизал.
• Бамипин.
• Цетиризин.
• Эбастин.
• Фенспирид.
• Левоцетиризин.
• Фексофенадин.
• Дезлоратадин.

Выделить наиболее эффективные антигистаминные препараты 4 поколения из этого списка сложно, т. к. некоторые из них появились относительно недавно и еще не успели зарекомендовать себя на все 100 %. Востребованным вариантом лечения аллергии считается феноксофенадин. Приём таблеток с содержанием этого вещества не оказывает на больного снотворного и кардиотоксического эффекта.

Медикаменты с цетиризином хорошо убирают кожные проявления аллергоза. Одна таблетка приносит существенное облегчение через 2 часа от момента употребления. Результат сохраняется на продолжительное время.

Лекарство Эриус является усовершенствованным аналогом Лоратадина. Но его эффективность выше примерно в 2.5 раза. Эриус подходит для детей возрастом от 1 года, которые склонны к аллергии. Им препарат дают в жидкой форме дозировкой 2.5 мл 1 раз в день. С 5 лет дозировку Эриуса увеличивают до 5 мл. С 12 лет ребенку дают по 10 мл лекарства в сутки.

Повышенным спросом сегодня пользуется и лекарство Ксизал. Оно не допускает высвобождения медиаторов воспаления. Результативность определяется надежным устранением аллергических реакций.

Фексадин (Аллегра, Телфаст)

Препарат с фексофенадином уменьшает выработку гистамина и полностью блокирует гистаминовые рецепторы. Подходит для лечения сезонной аллергии и хронической уртикарии. Средство не вызывает привыкания. На организм воздействует 24 часа.

Фексадин нельзя принимать при беременности, ГВ и детям младше 12 лет.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Эффективность принятой таблетки ощущается через 20 минут, а после отмены препарата сохраняется еще на 72 часа. Зодак и его синонимы используют для лечения и профилактики аллергоза. Допускается длительное применение. Форма выпуска не только таблетки, но и сироп, и капли.

В педиатрии капли Зодак используют с 6 месяцев. После 1 года назначают сироп. Таблетки дети могут принимать с 6 лет. Дозировки по каждому типу лекарства подбираются индивидуально.

Цетиризин нельзя принимать беременным. Если есть необходимость лечения аллергии в период лактации, малыша временно отлучают от груди.

Ксизал (Супрастинекс, Левоцетиризин)

Капли и таблетки Ксизал срабатывают через 40 минут после приёма.

Медикамент показан для лечения крапивницы, аллергии, кожного зуда. Детям антигистаминные препараты четвертого поколения от аллергии под названием Ксизал назначают с 2 лет и 6-ти (капли и таблетки соответственно). Педиатр просчитывает дозировку по возрасту и весу ребенка.

При беременности Ксизал запрещен. Но его можно принимать в процессе грудного вскармливания.

Супрастинекс хорошо помогает при сезонной аллергии, когда организм реагирует на пыльцу цветущих растений. Как основное лекарственное средство его используют в терапии конъюнктивита и ринита аллергической природы. Принимают Супрастинекс с пищей.

Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин и его синонимы обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами.

Они быстро лечат сезонную аллергию и рецидивирующую крапивницу, но порой вызывают такие побочные эффекты, как головная боль и сухость во рту. Продается Дезлоратадин в форме таблеток и сиропа.

Детям 2 – 6 лет врачи назначают сироп. Таблетки разрешено применять только с 6 лет. Беременным и кормящим женщинам Дезлоратадин полностью противопоказан. Но при отёке Квинке и бронхоспазме специалист может подобрать щадящий вариант применения этого лекарства.

Антигистаминные препараты для самых маленьких

Новорожденным детям принимать антигистаминные средства не рекомендуется. Но иногда возникают ситуации, когда обойтись без лекарств не получается, например, если малыша ужалило насекомое. С 1 месяца жизни ребенку можно давать Фенистил в каплях.

Димедрол, который раньше детям давали в разных случаях, педиатры сегодня назначают только с 7-го месяца жизни.

Наиболее щадящим вариантом для самых маленьких считается Супрастин. Он быстро проявляет лечебные свойства без причинения малейшего вреда организму. Также деткам назначают Фенкарол и Тавегил. При крапивнице, лекарственном дерматозе и пищевой аллергии ребенку лучше давать Тавегил. Таблетки снимают отёчность, восстанавливают цвет кожи и работают как противозудное средство.

Аналогами Тавегила являются Донормил, Димедрол, Бравегил и Клемастин. Их ребенок принимает при наличии противопоказаний к применению Тавегила.

С 2 до 5 лет детский организм постепенно укрепляется и может нормально переносить более сильные лекарства. При зуде кожи названия антигистаминных препаратов для данной возрастной группы пациентов специалист рассмотрит следующие:

1. Эриус (4 поколение).
2. Цетрин.
3. Кларитин.
4. Диазолин.

Об Эриусе упоминалось выше, сейчас сделаем акцент на Цетрин. Эти таблетки можно использовать для профилактики аллергии у деток, склонных к негативным реакциям. При индивидуальной непереносимости составных компонентов Цетрин заменяют аналогами – Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. После 2 лет ребенок может принимать Астемизол.

С 6 лет список антигистаминных препаратов расширяют, поскольку таким детям подходят лекарства разных поколений – от 1 до 4. Младшие школьники могут пить таблетки Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленцет, Супрастинекс, Цезера.

Что говорит Комаровский

Известный педиатр Е.О. Комаровский не советует родителям давать маленьким детям антигистаминные препараты без крайней необходимости и врачебных назначений. Если педиатр или аллерголог счел нужным прописать ребенку противоаллергическое средство, принимать его можно не более 7 дней.

Также Евгений Олегович запрещает сочетать антигистамины с антибиотиками и говорит о том, что вовсе необязательно давать ребенку антигистаминную таблетку накануне прививки или после вакцинирования.

Некоторые родители, исходя из собственных соображений, перед АКДС стараются напоить чадо Супрастином, однако Комаровский не видит в этом никакого смысла. Детский доктор поясняет, что реакция организма на вакцину не имеет ничего общего с проявлениями аллергии.

Женщины-аллергики, планирующие обзавестись потомством, всегда интересуются, какие антигистаминные препараты можно принимать при беременности и желательно при лактации, или стоит перетерпеть неудобства, связанные с поллинозом, сыпью и отечностью. Врачи говорят, что в период гестации женщинам лучше не принимать каких-либо лекарств, т. к. они потенциально опасны для матери и плода.

В 1 триместре лечить аллергию таблетками строго запрещено за исключением тех случаев, когда заболевание угрожает жизни будущей матери. Во 2 – 3 триместрах лечение антигистаминами допускается с рядом ограничений, ведь никакие таблетки не являются стопроцентно безвредными.

Женщины, которые ежесезонно сталкиваются с аллергией, должны заранее планировать беременность, чтобы во время вынашивания малыша раздражающие вещества были неактивны. Если зачатие все же произошло, и приходится вынашивать беременность летом, выраженность аллергических реакций будущие мамы могут снизить за счет приёма природных антигистаминов:

• Цинк.
• Рыбий жир.
• Витамин B12.
• Аскорбиновая кислота.
• Органические кислоты – олеиновая, пантотеновая, никотиновая.

Но принимать такие вещества женщинам «в положении» можно только по согласованию с врачом.

kozhnyi.ru

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Таблетки от поллиноза нового поколения

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва