Сравнительная характеристика современных местных анестетиков. Современные местные анестетики

Обезболивание - это обязательная процедура при любой хирургической манипуляции. Наука, которая занимается уменьшением страданий во время оперативных вмешательств, называется анестезиологией. Помимо хирургии обезболивание применяется и в других отраслях медицины. Например, в стоматологии, при проведении некоторых инструментальных обследований (ФГДС, колоноскопия). Чтобы обезболить определенный участок, используются местные анестетики. Многие оперативные вмешательства требуют не только локального эффекта, но и введения пациента в По-другому такое обезболивание называют наркозом.

Анестетик - это что?

Для того чтобы максимально уменьшить болевые ощущения, применяют анестетики. В зависимости от тяжести лечебной процедуры подбирают, какое именно вещество необходимо использовать. В настоящее время предпочтение отдают местным обезболивающим средствам. Исключения составляют лишь те случаи, когда хирургическое вмешательство слишком обширное и занимает много времени. Также наркоз применяют при операциях у детей и у людей с нарушениями психики. Независимо от того, используется общее или местное обезболивающее средство, оба этих вида относятся к анестетикам. Сфера их применения довольно обширна. Анестетик - это вещество, которое помогает облегчить или полностью снять болевые ощущения. По большей части оно используется в медицинских целях. Основные направления его применения:

  1. Хирургия - все виды операций на внутренних органах.
  2. Стоматология - обезболивание при лечении и удалении зубов.
  3. Травматология - при переломах, вывихах, растяжении конечностей.
  4. Фармакология - добавление обезболивающих средств в различные препараты (гели для десен при прорезывании зубов, ректальные суппозитории против геморроя).
  5. Визуальная диагностика - местные анестетики при проведении ФГДС, бронхо- и колоноскопии.

Виды

Следует помнить, что анестетик - это лекарственный препарат, необходимый для обезболивания. В зависимости от химической структуры эти препараты подразделяются на быстро- и короткодействующие, сильные и слабые, наркотические и т. д. В основу классификации положен характер влияния на организм человека. Исходя из этого, обезболивающие средства делятся на анестетики местного действия и общего - наркоз. Каждая из этих групп имеет свои особенности. А также подразделяются анестетики между собой в зависимости от способа введения препарата.

Подразумевает системное обезболивание и введение человека в Этот вид анестезии используется при массивных и длительных операциях. Способы введения препаратов при общем наркозе - парентеральный и ингаляционный.

Под местной анестезией подразумевается обезболивание участка тела, на котором будет проводиться лечебная манипуляция. Его используют при проведении несложных операций, стоматологическом лечении, а также при инвазивных обследованиях.

Разновидности местных анестетиков

Для локального обезболивания используют различные препараты. По химической структуре они подразделяются на 2 основные группы - замещенные амиды и ароматических кислот. Представители этих групп известны практически всем - это лидокаин и новокаин. Помимо химического состава местная анестезия классифицируется по способу введения. Это разделение необходимо для того, чтобы определить глубину и длительность действия препарата:

  • Поверхностная анестезия. Этот вид обезболивания является самым простым. Данный способ позволяет снизить чувствительность кожных покровов и слизистых оболочек. В основном применяется при поверхностных ранениях.
  • Инфильтрационная анестезия. Метод заключается в послойном введении обезболивающего средства. Применяется для того, чтобы провести глубокий разрез не только поверхностные ткани, но и более глубокие, такие как подкожно-жировая клетчатка и мышцы.
  • Проводниковая анестезия. В свою очередь, этот вид обезболивания подразделяется на эпидуральное и спинномозговое обезболивание.

Механизм действия анестетиков

Анестетик - это лекарство, которое способствует временной потере чувствительности какого-то определенного участка или организма в целом. Каждый из видов обезболивания имеет свой механизм действия:

  • характеризуется потерей чувствительности поверхностных нервных окончаний, находящихся на кожных покровах и слизистых оболочках. Лекарственные средства, которые используются при этом виде обезболивания, - "Бензокаин", "Тетракаин" (цены на них колеблются в зависимости от формы выпуска).
  • Инфильтрационная анестезия имеет схожий механизм, отличием является то, что действующее вещество пропитывает ткани организма по всей глубине разреза. Для этого применяют "Новокаин" (30 рублей - 200 мл).
  • Проводниковое обезболивание заключается в подавлении чувствительности всего нервного волокна (ниже места анестезии). С этой целью применяют "Бупивакаин", "Артикаин" (300 рублей - 10 ампул по 2 мл).
  • Для применяют ингаляционные анестетики, которые проникают в организм через легкие. Они связываются с рецепторами и вызывают не только обезболивание, но и седативный эффект (сон).

Показания для применения анестетиков

Существует множество показаний для применения анестетиков. Наиболее распространены из них следующие:

  1. Операции любой сложности, независимо от локализации.
  2. Удаление и лечение зубов.
  3. Проведение инвазивных методов обследования.
  4. Некоторые косметологические процедуры (удаление папиллом на коже и слизистых оболочках).

Добавляют анестетики в различные лекарственные препараты (свечи, мази, таблетки для рассасывания, салфетки). Пропитывают обезболивающими средствами презервативы и другие контрацептивы.

В каких случаях противопоказаны анестетики?

Основным противопоказанием для применения любого вида обезболивающих средств являются аллергические реакции на препарат. Особенно опасно использовать анестетики у лиц, имеющих в анамнезе или отек Квинке. Относительными противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью. В этом случае манипуляцию предлагают отложить, если она не считается экстренной (жизненно необходимой). Для ингаляционных анестетиков противопоказанием являются декомпенсированные хронические заболевания. Особенно это касается сердечно-сосудистых патологий и хронической почечной недостаточности. Противопоказанием для местной анестезии при хирургических операциях считается детский возраст. Также локальное обезболивание не рекомендуется проводить лицам с психическими заболеваниями. В этих случаях проводят общий наркоз.

Побочные эффекты анестетиков

К побочным эффектам местных анестетиков относятся аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека, крапивницы, зуда. Проведение общего наркоза опасно остановкой сердечной деятельности или угнетением дыхания (при передозировке лекарственного средства). Также после ингаляционного и внутривенного обезболивания пациента могут беспокоить галлюцинации, повышенная двигательная активность, общая слабость. Все эти явления не должны превышать 24 часов с момента введения наркоза.

Почему применяют презервативы с анестетиком?

В настоящее время существует множество модификаций барьерных контрацептивов. Одна из них - презервативы с анестетиком. Они применяются для удлинения сексуального контакта. Механизм действия заключается в снижении чувствительности головки полового члена. С этой целью в смазку презерватива добавляют анестетик. Цена на данные контрацептивы несколько выше по сравнению с обычными презервативами.

Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики местных и общих анестетиков, адекватное Их применение позволяют врачу-стоматологу более уверенно и качественно выполнять необходимые оперативные вмешательства.

Местные анестетики

Местные анестетики - средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов. В лечебной практике используют такие классификации местных анестетиков.

По химической структуре:

1) сложные эфиры - анестезин, дикаин, бензофурокаин, новокаин, кокаин;

2) замещены амиды - лидокаин, Артикаин, мепивакаин, Пиромекаин, бупивакаин, левобупивакаин, прилокаин, тримекаин, етидокаин, ропивакаин.

По виду анестезии:

1) для поверхностной анестезии - анестезин, кокаин, Пиромекаин;

2) для инфильтрационной и проводниковой анестезии - новокаин, тримекаин, лидокаин, Артикаин, мепивакаин;

3) для спинномозговой анестезии - лидокаин, бупивакаин, совкаин;

4) для всех видов анестезии - лидокаин;

5) для интралигаментарно анестезии - лидокаин, мепивакаин, Артикаин.

По продолжительности действия

1) короткого действия - новокаин (30-50 мин.);

2) среднего действия - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, Пиромекаин, Артикаин, прилокаин (60-90 мин.);

3) длительного действия - бупивакаин, тетракаин, етидокаин, ропивакаин (> 90 мин.).

Для эффективного и безопасного применения в практике к анестетиков предъявляют следующие требования: препараты должны иметь высокие анальгетические свойства и избирательность действия, достаточную продолжительность эффекта и диапазон терапевтического действия, а не раздражать ткани и не сужать сосуды.

Местные анестетики - это слабые основания. В клинике обычно используются в виде солей (гидрохлоридов), что улучшает их растворимость и повышает стабильность. В средах организма эти вещества или существуют в виде неионизированной основы, или преимущественно в виде катиона. Катионное форма МА связывается с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности мембраны клеток, и вызывает блокирование каналов для ионов Na, что приводит к прекращению нервной проводимости. Если движение ионов Na заблокирован на отдельном отрезке нерва, проведения импульса по нерву невозможно. Эти процессы происходят не только на мембранах нервных волокон, но и в нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС, миокарде, водителях ритма сердца.

Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие МА вследствие увеличения поверхностного потенциала мембраны, переводит ее в состояние покоя. А повышение концентрации внеклеточного калия деполяризует мембранный потенциал, усиливает эффект препаратов.

МА имеют широкий спектр фармакологической активности, что приводит разнообразие показаний к их применению в клинической практике.

Фармакологические эффекты местных анестетиков:

1) местноанестезирующее (анальгетический)

2) противошоковым;

3) седативный;

4) спазмолитическое (кроме мепивакаин)

5) снижение возбудимости миокарда

6) холиноблокирующее (в частности снижение синтеза ацетилхолина)

7) противозудное;

8) противовоспалительное;

9) улучшение микроциркуляции.

В стоматологической практике для анестезии слизистых оболочек полости рта используют 5-20% p-ны анестезина, 3-5% p-ны Пиромекаин и 2-10% p-ны лидокаина и др. Поверхностная анестезия роговицы глаза, носовых ходов, кожных покровов проводится, как правило, 0,25% -0,5% растворами. В ортопедической стоматологии МА применяют перед снятием оттисков. Инфильтрационная анестезия проводится послойным насыщением тканей анестетиками, для чего используют 0,25-0,5% (редко - 1%) p-ны препаратов. Для проводниковой анестезии используют 1-2% р-ны для обезболивания при операциях в ЧЛО и в послеоперационном периоде. Для спинномозговой анестезии применяют, как правило, 2-5% растворы.

В общей медицинской практике МА применяют для купирования болевого синдрома при панкреатите, почечной или печеночной коликах, остром плеврите, заболеваниях периферической нервной системы. Препаратами 8 концентрациях 0,25-0,5% растворов можно проводить паранефральную блокаду. Лидокаин и тримекаин применяют в лечении желудочковых аритмий. Используют МА в комплексном лечении кожного зуда, нейродерматите, экзем. Требуют применения анестетиков некоторые диагностические манипуляции (гастрофиброскопия, бронхография, др.). Выбор МА и способ его применения в каждой конкретной ситуации обусловлен прежде всего предсказуемой болезненностью оперативного вмешательства (манипуляции) и необходимой продолжительности анестезии. В таблице 1 показана сравнительная характеристика анестезирующего активности и токсичности отдельных препаратов.

Таблица 8

Анестезирующее активность и токсичность МА (в условных единицах)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

В таблицах 2 и 3 приведены максимально доступные дозы отдельных препаратов и продолжительность анестезии.

Таблица 9

продолжительность анестезии

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Таблица 10

Максимально допустимые дозы МА (УМГ / кг)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Возникновение побочных эффектов МА в первую очередь связано с использованием доз, превышающих рекомендованные терапевтические интервалы. Резорбтивное действие препаратов по ЦНС может проявляться сонливостью, головокружением, слабостью, слуховыми и зрительными нарушениями (шум или

звон в ушах), заторможенностью или беспокойством. Препараты могут вызвать парестезии и парезы, тошноту, рвоту, диарею, нистагм, тремор, спастическое сокращение мышц, судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Повышают риск судорог, ацидоза и гиперкапнии. Кокаин вызывает эйфорию, с чем связана возможность развития наркомании.

Действие МА на ССС проявляется снижением силы сердечных сокращений и гипотонией (за исключением мепивакаин). Возникают также брадиаритмия, возможна даже остановка сердца. Бупивакаин более кардиотоксическое, чем другие МА. Такого побочного действия лишен левобупивакаин. При проведении спинномозговой анестезии может возникнуть двигательный паралич с нарушением дыхания. Следует подчеркнуть, что часть побочных эффектов (тахикардия, повышение AT, коронароспазм) в комбинированных анестетиков может быть связана с действием адреналина. М введение МА, чаще бензофурокаину, может вызвать местное раздражающее действие в виде печииння. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек) вызывают, как правило, сложные эфиры, которые метаболизируются к производным ПАБК в значительном количестве. Амидные анестетики крайне редко вызывают побочные эффекты.

В случае передозировки МА возможны такие нарушения: головокружение или двигательное возбуждение, дезориентация, нистагм, тремор, коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца, судороги, смерть.

Противопоказания к применению местных анестетиков:

1) повышение чувствительности к МА;

2) эмоционально-психическая неустойчивость больного, требует применения наркоза;

В) операции в полости рта с высокой вероятностью сильного кровотечения во время операции, грозит аспирацией крови и асфиксией;

4) травматические длительные операции;

5) заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит, черепно-мозговые травмы, др.);

6) тяжелые заболевания ССС (гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, особенно с нарушениями ритма)

7) тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца: синдром слабости синусового узла, брадикардия, AV-блокада

8) кардиогенный шок

9) септицемия,

10) гнойничковые заболевания кожи в месте инъекции;

11) почечная и печеночная недостаточность

12) глаукома;

13) тяжелая миастения;

14) фторотановый, циклопропановий, хлороформный наркоз;

15) пернициозная анемия со спинномозговой симптоматикой;

16) нельзя использовать анестетики с вазоконстрикторами для анестезии пальцев рук, ног, носа, половых и других органов с недостаточным кровоснабжением (опасность гангрены!);

17) нерационально применять производные ПАБК (новокаин) при лечении сульфаниламидами;

18) применение местноанестезирующее средств вместе с вазоконстриктором противопоказано группе риска: больным гипертонической болезнью, беременным, детям до 5 лет, больным тиреотоксикоз, спортсменам, которые в ближайшее время должны пройти допинг-контроль. Применение МА с минимальным содержанием вазоконстриктора (или без него) нуждаются больные старческого возраста.

Особенности применения местных анестетиков в стоматологической практике:

1) выбор МА прежде всего базируется на предполагаемой болезненности манипуляции и необходимой продолжительности анестезии

2) для предотвращения токсическим эффектам необходимо использовать минимальные дозы МА. По неизбежности применения больших доз проводят премедикацию бензодиазепинами сибазоном (диазепам) из расчета 0,1-0,2 мг / кг) парентерально;

3) целесообразно использовать более эффективные и удобные для применения карпульовани анестетики (убистезин, ультракаин). В карпулах содержится уже готовый к использованию раствор анестетика с другими ингредиентами: вазоконстриктором, стабилизатором и др.;

4) анестезирующий эффект препаратов при необходимости следует пролонгировать использованием вазоконстрикторов (из расчета 1 кр. 0,1% раствора адреналина на 5-Ю мл МА, Д - 5 кр.). Нужно помнить, что при повторных инъекциях МА при эпидуральной анестезии возможна тахифилаксия (потеря эффективности);

5) следует учитывать, что тяжелым осложнением применения МА может быть судорожный синдром. Его купирования проводят тиопенталом (1-2 мг / кг), диазепамом (0,1 мг / кг в / в). Двигательную компонента судом подавляют также сукцинилхолину (0,1 -0,2 мг / кг);

6) нужно помнить, что 8 комбинированном лечении некоторые препараты (например, СА) могут снизить эффект анестетиков или повысить их токсичность (антиаритмические препараты).

Таблица 11

препарат

способы применения

Синонимы

анестезин

Для поверхностного обезболивания кожи, слизистых оболочек, раневой, язвенной, ожоговой поверхности используют 5-20% масляные р-ны, 5-20% мази, присыпки, аэрозоли ("Ампровизоль")

Бензокаин, норкаин, парестезин, топанальгин

Артикаин

При неосложненной экстракции зубов, пломбировании, обточке зубов ультракаин ДС форте применяют при необходимости более длительной анестезии (ампутация пульпы, резекция верхушки корня, остеотомия, другие хирургические вмешательства). Максимальная доза составляет 12,5 мл (6 карпул)

Ультракаин ДС, ультракаин ДС форте, альфакаин, септанест, убистезин

Бензофурокаин

Для инфильтрационной анестезии - 1% раствор! 2-5 мл

бупивакаин

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % р-н. Для проводниковой, эпидуральной - 0,75% раствор, каудальной - 0,25 0,5% р-н. Для блокады периферических нервов - 0,25-0,5% р-ны

Маркаин, дуракаин, наркаин, карбостезин, анекаин

При удалении инородных тел, операции - 2-3 кр. 0,25-0,5-1% раствора, в виде пасты - при повышенной чувствительности зубов

Тетракаин, лантокаин, рексокаин

лидокаин

Для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5% раствора. Для терминальной анестезии слизистой полости рта - в виде 2% раствора 10 мл (5-10% раствор), аэрозоля ("Лидестин»). Для проводниковой анестезии - 1-2% раствора (соответственно 40,20 мл - максимально). Для блокады нервных сплетений - 1-2% раствора (соответственно 20,

10 мл - максимально)

Ксикаин, ксилокаина, кситон, анестекаин, доликаин, лигнокаин, марикаин, ксилодонт, лигноспан, ксинолор

новокаин

Для инфильтрационной анестезии используют в виде 0,25-0,5% р-нов, для проводниковой - 1-2% раствор, для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл), для спинномозговой - 5% р -в (2-3 мл)

Аминокаин, прокаин гидрохлорид, протокаин, синтокаин, панкаин, паракаин

Пиромекаин

Для поверхностной анестезии - 1-5 мл 0,5-1- 2% раствора и 5% мазь

Бумекаин

ропивакаин

При хирургических вмешательствах, купировании острой боли у взрослых и детей. Используют для люмбальной эпидуральной, торакальной, эпидуральной анестезии,

блокады периферических нервов и инфильтрационной анестезии (0,75 % р-н). Количество препарата - в зависимости от показаний

Наропина

тримекаин

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125,0,25,0,5% раствора (соответственно 1500,800,400 мл - максимально). Для проведения анестезии - 1-2% раствор (соответственно 40,20 мл). Для перидуральной анестезии - 1,1,5,2% раствор. Для блокад - в виде 2% раствора (до 10 мл). Для местного обезболивания - в виде паст (содержат Дикаин, лидазы, натрия карбонат, др.)

Мезокаин, мездикаин

Цитанест октапресин (комбинированный препарат)

Содержит прилокаина гидрохлорид и фели- пресин. Используется для инфильтрационной анестезии, когда глубокая ишемизация зоны инъекции не требуется; вводят 1-2 мл 3% раствора

Во врачебной практике часто встречаются ситуации, при которых необходимо применение обезболивающих препаратов (анестетиков). При выполнении небольших хирургических вмешательств на ограниченном участке используются современные местные анестетики, как правило, новокаинового ряда для снятия чувства боли, температуры, прикосновения и давления. Например, для ушивания поверхностной раны, дренировании некоторых абсцессов, удалении образований на коже, выполнения плевральной пункции и других лечебных и диагностических мероприятий. Если вы думаете, что не сталкивались с ними в жизни, то ошибаетесь. С ними рано или поздно сталкиваются все. Например, при посещении стоматологического кабинета. Современные анестетики в стоматологии – это новокаин, лидокаин…

Первые же анестетики были открыты еще в 19 веке В.А. Анрепом. В то время это был кокаин, который использовали в медицинской практике для обезболивания.

В настоящее время используют местные анестетики новокаинового ряда современные, не имеющие таких побочных эффектов привыкания как кокаин, но обладающие рядом других полезных преимуществ:

* имеют высокую эффективность при обезболивании разных видов и избирательность действия;

* не оказывают раздражающего действия на окружающие ткани;

* обладают минимальными побочными действиями;

* приводящие к быстрому наступлению эффекта и длительному его сохранению;

* имеющие низкий уровень токсичности;

* простые в использовании;

Местные анестетики могут использоваться для выполнения различных видов обезболивания:

* Поверхностной – в случае обезболивания раневых и язвенных дефектов, наносятся на слизистую оболочку. В виде спреев, кремов - при анестезии носа, гортани для выполнения интубации, пищевода – для фиброгастродуоденоскопии.

* Проводниковой – препарат вводится по ходу нерва, поэтому обезболивается участок, иннервируемый этим нервом. Например, при лечении и удалении зубов. Также к такой анестезии относится эпидуральная и субарахноидальная, когда анестетик вводится в пространство под твёрдой или паутинной оболочками спинного мозга. Кроме того, такой метод очень удобен при манипуляциях на верхних конечностях, так как позволит обезболить один палец, либо кисть полностью, а также область плечевого нервного сплетения.

* Инфильтрационной – с помощью шприца анестетик вводят послойно: внутрикожно, затем подкожно, в подкожно-жировую клетчатку и далее в случае, когда нужно произвести пункцию (плевральную или люмбальную), или при иссечении грыжи при переломах.

Для каждого вида обезболивания применяются определённые препараты. Рассмотрим подробнее:

Новокаин

Действует от 30 минут до часа. Обладает минимальной токсичностью. Плохо проникает через слизистые оболочки. Поэтому для поверхностной анестезии не используется, зато активно применяется в случае инфильтрационной и проводниковой анестезий. Не влияет на сосуды, поэтому его комбинируют с адреномиметиком, в частности, адреналином, который способствует сосудистому сужению. Дополнительно адреналин удлиняет период действия новокаина и уменьшает его токсичность, но подобное сочетание противопоказано при обезболивании пальцев рук и ног, мочки уха, полового члена для того, чтобы не допустить необратимый спазм мелких сосудов. При инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях и больших объёмах. Для проводниковой – концентрация становится меньше, объём – больше.

Прилокаин – используется для инфильтрационной анестезии. В комбинации с лидокаином для поверхностной анестезии (при заборе крови, удалении папиллом).

Тримекаин

Действует в 3-4 раза дольше, чем новокаин. Обладает седативным, противосудорожным действием. При внутривенном введении препятствует возникновению аритмий.

Лидокаин

В комбинации с адреналином действует до 4-х часов. Обладает токсичностью, сопоставимой с таковой у новокаина. При внутривенном введении оказывает антиаритмическое действие. Раздражающего действия на окружающие ткани не оказывает.

Артикаин

Используется для многих видов обезболивания – инфильтрационного, проводникового, спинномозгового. Широко используется в акушерстве и хирургии. Действует в течение 4-х часов.

Бупивакаин (Маркаин)

Действует наиболее длительно (8 часов). Используется в хирургической, акушерской практике, а также для блокады межрёберных нервов. По активности превышает лидокаин в 4 раза. Из побочных эффектов – судороги, угнетение сердечной функции.

Совкаин

Весьма токсичный препарат – в 20 раз токсичнее и активнее новокаина. Применяется для спинномозговой анестезии. Действует в 3 раза дольше, чем новокаин.

Стоит учитывать, что при использовании местных анестетиков возможно аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, поэтому необходимо постоянное наблюдение за пациентом во время лечебных манипуляций. Если в прошлом у него были аллергические реакции на анестетики лучше предпочесть препарат другой группы.

Местными анестетиками обозначают препараты, предназначенные для устранения болевого синдрома. Их применяют на определенном участке тела пациента, они не подходят для внутреннего применения. Помимо обезболивания, данные препараты способствуют устранению рецепции температуры, а также ощущения прикосновения, трения, давления.

Местные обезболивающие средства оказывают воздействие на нервные окончания. При этом они не препятствуют генерации, проведению возбуждения. По данным специалистов, молекулы этих препаратов, проникая через барьер мембраны нервного волокна, начинают конкурировать с ионами кальция, которые участвуют в процессе регуляции поступления натрия.

Как классифицируются анестетики местного действия, препараты для местного обезболивания, какие известны? Поговорим об этом сегодня:

Разновидности местной анестезии

Различают следующие виды анестезии, где используют поверхностные анестетики:

Поверхностная . В этом случае препарат наносят на поверхность слизистой с целью блокировки нервных окончаний и обеспечения обезболивания. Чаще всего используют при болезненных повреждениях кожи: ранениях, изъязвлениях и т.д.

Инфильтрационная . Ее используют в виде раствора, которым пропитывает кожу. Раствор постепенно проникает через поры к глубоким слоям эпидермиса. Используют обычно для обезболивания места хирургического прокола или разреза.

Проводниковая . Тут обезболивание осуществляется непосредственно по ходу нерва. Это делает нечувствительными определенные участки тела. Например, данную разновидность используют в стоматологии при экстракции зуба. Имеются разновидности проводниковой анестезии: субарахноидальная и эпидуральная. Тут препарат вводится непосредственно в область паутинной, либо твёрдой оболочки спинного мозга.

Анестетики местного действия - классификация:

Описываемые препараты не пригодны для других разновидностей обезболивания, вследствие высокой токсичности, входящих в них компонентов. Либо из-за плохой растворимости в жидких средах. Это относится, например, к препарату Анестезин.

Перечислим коротко обезболивающие препараты, для местного использования:

Кокаин . Известный растительный алкалоид, обладающий высокой степенью обезболивания, превышающий по эффективности новокаин. Однако он имеет высокую степень токсичности, а также обладает небольшим периодом действия - всего около часа.

Дикаин . Очень сильный препарат, во много превосходящий по эффективности кокаин. Но и по токсичности он превышает его в пять раз. Он обладает сосудорасширяющим действием, однако это чрезвычайно нежелательно при проведении разреза, либо прокола. Поэтому дикаин используют совместно с инъекцией адреналина.

Анестезин . Очень плохо растворяется водой. Поэтому его используют только в определенной лекарственной форме: присыпки, мази, пасты. Это лекарственное средство имеется в составе некоторых обезболивающих лекарств, применяемых при лечении желудка и пищевода. Ректальные свечи с анестезином используют при лечении трещин прямой кишки, геморроя.

Новокаин . Наименее токсичный препарат изо всех местных анестетиков. Препарат никак не воздействует на сосуды. Поэтому, чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреномиметик, например, адреналин. При этом происходит увеличение его действия (сам по себе он действует от 30 до 60 мин.), а кроме того снижается его токсичность.

Тримекаин . Очень эффективное средство продолжительного действия - превосходит новокаин по активности на несколько порядков (3-4 раза). Кроме того обладает меньшей токсичностью, а также не оказывает раздражающего действия на ткани. Тримекаин угнетающе действует на кору головного мозга, обладает седативным, снотворным эффектом, оказывает противосудорожное действие.

Анестетики спинномозговой анестезии:

Совкаин . По сравнению с новокаином, данное средство намного активнее, но и во много раз токсичнее его. Также его действие длительней по времени почти в три раза. При субарахноидальном введении может снижаться артериальное давление. Поэтому рекомендуется применять препарат совместно с эфедрином.

Анестетики широкого спектра применения:

Лидокаин . Более чем на два порядка превышает эффективность новокаина. Применяется совместно с адреналином, действует от 2 до 4 час. По степени токсичности лидокаин и новокаин практически идентичны. Препарат представляет собой анестетик местного действия, не обладает раздражающим действием на ткани. При введении в кровь, оказывает антиаритмическое действие.

Ариткаин . Его применяют для проведения инфильтрационной, проводниковой, а также спинномозговой анестезии. Обычно используют растворы препарата 2% и 5%. Анальгезирующее действие длится примерно 4 часа. Как средство местного обезболивания чаще применяется при хирургических манипуляциях, акушерской практике.

Бупивакаин или Маркаин . Средство с наиболее длительным эффектом - до 8 час. Превосходит по активности лидокаин. Предназначен для инфильтрационного, проводникового, либо эпидурального обезболивания. Применяется в хирургии, акушерской практике, а также для купирования хронического болевого синдрома. Имеет побочные эффекты: судороги, снижение сердечной функции.

Требования, предъявляемые к современным препаратам местного анестезирования:

Высокая избирательность и длительность обезболивающего действия, низкая токсичность.
- Быстрый, долго сохраняющийся эффект.
- Отсутствие негативного раздражающего воздействия на ткани, нервные окончания.
Минимальный перечень побочных эффектов.
- Высокая эффективность. Возможность использования при нескольких методах обезболивания. Простота при использовании.

Помимо хирургии препараты для избавления от боли используют в косметологии, стоматологии и других отраслях. Существует несколько видов обезболивающих препаратов, общего и местного действия. В зависимости от необходимого эффекта и области применения подбирается конкретный тип анестезии.

Классификация

Лекарственные средства, снижающие чувствительность нервных волокон и угнетающие проходящее по ним возбуждение, называют анестетиками. Обезболивающие препараты по механизму действия разделяются на две группы: местные и общие. Первый классифицируется по химическому строению и виду анестезии. Общие обезболивающие препараты (наркоз) подразделяются на однокомпонентные (простые) и многокомпонентные (комбинированные).

Виды анестетиков

Общие анестезирующие средства могут быть в виде летучих жидкостей или газов, которые вдыхаются через маску вместе с кислородом. Другие средства общего обезболивания вводятся внутривенно. Классификация местных анестетиков по виду:

  1. Поверхностная. Вещество наносится на поверхность слизистой или кожи, снижая чувствительность конкретной зоны.
  2. Проводниковая, спинномозговая. Заключается в угнетении чувствительности, проходящей по нервному волокну на расстоянии от места манипуляции..
  3. Инфильтрационная. Кожа и ткани пропитываются раствором анестетика с помощью внутри- и подкожных инъекций.

Общие

Наркоз имеет четыре стадии:

  • Поверхностный – исчезает чувствительность, боль не ощущается, но рефлексы внутренних органов и скелетной мускулатуры остаются.
  • Легкий – почти все рефлексы исчезают, скелетная мускулатура расслабляется, хирурги могут проводить несложные поверхностные операции.
  • Полный – блокируются все системы и рефлексы, кроме циркуляции крови по организму, поэтому врачи могут проводить операции любой сложности.
  • Сверхглубокий – блокируются все рефлексы, полностью расслаблены мышцы гладкой и скелетной мускулатуры.

В зависимости от того, как вводятся анестетики в организм человека, общий наркоз бывает:

  1. Ингаляционный. Погружение в сон происходит с помощью эфиров, паров, газов.
  2. Парентеральный. В организм вводятся внутримышечно или внутривенно. Этот вид имеет подвиды:
  • классическое внутривенное введение (сохранение дыхания, умеренное расслабление мышц);
  • атаралгезия (поверхностная анестезия);
  • нейролептаналгезия (заторможенность и сонливость);
  • комбинированный наркоз.

Местные

Локальные анестетики вызывают временную потерю чувствительности на определенном участке вследствие блокады болевых рецепторов. Показаниями к местной анестезии могут служить небольшие операции на мягких тканях, отказ от общего наркоза, возраст больных. По химической структуре группа препаратов разделяется на две формы: сложные эфиры ароматических кислот и замещенные амиды. Их главные представители – Новокаин и Лидокаин.

Механизм действия анестетиков

Ингаляционные анестетики для общего наркоза блокируют рецепторы, что вызывает не только обезболивание, но и сон (седативный эффект). Местные обезболивающие средства различаются по силе действия. В соответствии с выраженностью и длительностью, они делятся на группы:

  • кратковременный слабый эффект (Новокаин от 30 до 90 минут);
  • умеренной длительности и силы (Лидокаин 90 минут);
  • большой длительности и силы (Бупивакаин, Дикаин 180-600 минут).

Интенсивность, длительность и начало местной анестезии возрастает с увеличением дозы препаратов. Снижает токсичность и увеличивает длительность обезболивания в 2 раза добавление к раствору анестетика адреналина, общая доза которого не должна превышать 0,5 мг. Кроме основного действия, препараты местного болеутоления поступают в кровоток, что приводит к развитию токсического действия на организм.

Ингаляционный наркоз

Применяется при общей анестезии для проведения хирургического вмешательства разной сложности. Во время действия ингаляционного наркоза человек спит, замедляется кровообращение и дыхание, поэтому все, что происходит, недоступно сознанию. Анестезия проводится с помощью маски, через которую подается препарат, блокирующий центральную нервную систему.

Чаще применяется один анестетик (мононаркоз), но иногда врачи используют комбинацию с двумя и более компонентами в составе. Средства для ингаляционного наркоза подразделяются на две группы: газообразные и парообразные. К первым относятся закись азота и Циклопропан. Парообразные препараты:

  • Фторотан;
  • Хлороформ;
  • Трихлорэтилен;
  • Эфир;
  • Пенотран (Метоксифлуран).

Проводниковая анестезия

Характеризуется введением медикаментозного средства в ткани, расположенные вокруг нервного ствола. Иногда инъекции делаются в сам нерв. Для манипуляции используют теплый раствор Новокаина. Местная проводниковая анестезия проводится острой иглой, заточенной под углом 45 или 60 градусов. Выбранный врачом препарат вводится очень медленно, чтобы не повредить ткани и нерв. Анестезирующая жидкость распределяется по типу веера.

Проводниковое обезболивание часто применяют в стоматологии. Такая анестезия может сразу воздействовать на группу зубов. Этот вид обезболивания получил большое распространение при проведении операций на голеностопе, ахилловом сухожилии, стопе.

Инфильтрационная анестезия

Еще один вид местного обезболивания, характеризующийся введением раствора в надкостницу, под кожу или под слизистую оболочку. Метод нашел широкое применение в разных областях хирургии. Существует два вида инфильтрационного обезболивания:

  1. Прямое обезболивание. Введение иглы производится в область манипуляции. Применяется в основном в лицевой хирургии.
  2. Непрямое обезболивание. Введение препарата производится в глубокие слои тканей для анестезии прилегающей области. Этот способ широко применяется в стоматологии.

Поверхностная анестезия

Популярная разновидность местного обезболивания – поверхностная (аппликационная, терминальная). Для ее проведения нужно лишь смазать кожу или слизистые специальным средством. Терминальная анестезия снимает болевую чувствительность на небольшом участке тела. Во время проведения обезболивания пациент находится в сознании.

Аппликационный анестетик – это спасение для людей, не переносящих боль. Используются препараты разных форм: мази, гели, спреи, аэрозоли, инъекции. Показаниями для применения поверхностной анестезии являются:

  • установка венозного или мочевого катетера;
  • косметологические процедуры;
  • пирсинг;
  • татуировки;
  • обработка язв;
  • измерение глазного давления;
  • удаление инородных тел;
  • несложные процедуры на роговице;
  • болезненные манипуляции во рту.

Препараты с анестетиками

Специалист выбирает препарат для блокады нервных окончаний, в зависимости от состояния пациента и области обезболивания. Чаще применяют Лидокаин, так как он имеет широкий спектр действия. Другие популярные препараты для местного обезболивания:

  1. Новокаин. Наименее токсичный препарат, который не воздействует на сосуды. Чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреналин или другой адреномиметик. После этого увеличивается срок действия Новокаина и снижается токсичность препарата.
  2. Артикаин. Применяют для разных методов обезболивания: спинномозгового, проводникового, инфильтрационного. Анальгезирующее действие препарата длится около 4 часов. Часто применяется в акушерской практике.
  3. Маркаин. Производит самый длительный эффект – около 8 часов. По активности превосходит Лидокаин. Применяют для эпидурального, проводникового или инфильтрационного обезболивания.

Противопоказания и побочные действия

Для любого вида анестезии существует одно основное противопоказание – аллергические реакции, проявляемые организмом в виде зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. Нежелательно вводить анестетики во время беременности и лактации. Все обезболивающие манипуляции в этот период проводится только в случае жизненной необходимости. Запретом для введения ингаляционного наркоза являются хронические болезни в стадии декомпенсации. Для местной анестезии противопоказанием является детский возраст и наличие у пациента психических заболеваний.

Во время проведения наркоза (общего) есть опасность развития побочных эффектов. У пациента может остановиться сердечная деятельность или будет угнетено дыхание при передозировке обезболивающего препарата. После внутривенного или ингаляционного обезболивания человека иногда беспокоит общая слабость, повышенная двигательная активность, галлюцинации.

Видео