Применение пенициллина. Пенициллин — антибиотик, который изменил мир

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
• Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

Феноксиметилпенициллин ® – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован . Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин ® и амоксициллин ®) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс ®) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении .

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин ® , ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин ® и Азлоциллин ® , из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие , пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить и с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской , так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Офтальмология

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: , мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Противопоказания

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Побочное действие

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• . Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® .

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Исторические сведения

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Антибиотики группы пенициллина производятся с использованием особого вида плесневого грибка. Их роль в медицине неоценима! Миллионы людей с момента его открытия в 1928 году получили шанс на излечение заболеваний, которые раньше считались смертельными.

Препараты на основе антибиотика пенициллина стали первым действенным средством в борьбе со множеством тяжелых болезней: сифилисом, пневмонией, ангиной, ревматизмом и т.д.

Классификация антибиотиков пенициллинового ряда

Пенициллин входит в состав большой группы β-лактамных антибиотиков. Основной фактор объединяющий пенициллиновые препараты со всей группой, заключен в наличии четырехчленного β-лактамного кольца.

Внутри группы пенициллины подразделяют на две подгруппы:

1. Пенициллин природного происхождения : бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
2. Полусинтетические пенициллины : ампициллин, амоксициллин и пр.;

В ходе длительной истории применения пенициллиновых антибиотиков у ряда бактерий развилась устойчивость к ним. Механизм развития резистентности в данном случае, как правило, базируется на способности ряда микроорганизмов синтезировать бета-лактамазы - специальные ферменты, нейтрализующие действие пенициллина.

Для преодоления устойчивости бактерий к пенициллиновым антибиотикам в препараты добавляют специальные вещества - ингибиторы лактамаз, например клавулановую кислоту. Так, антибиотик амоксициллин/клавуланат эффективен в борьбе с пенициллин резистентными стафилококками и рядом других микроорганизмов, и имеет гораздо более широкий спектр применения, чем другие пенициллины. Данный вид лекарств носит название «защищенные пенициллины».

Пенициллин: показания для применения

Пенициллины обладают бактерицидным действием, то есть убивают бактерии, а не просто блокируют их рост. Механизм действия этих антибиотиков основан на ингибировании синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Пенициллин активно используется при таких заболеваниях, как:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• Средний отит;
• Скарлатина;
• Цистит;
• Пиелонефрит;
• Сифилис;
• Периодонтит и периостит челюсти (флюс);
• Менингит;
• Инфекции кожи: пиодермии, рожа;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Это далеко не полный список заболеваний, при которых применяются антибиотики из группы пенициллина.

Формы выпуска

Существует две основные группы форм выпуска пенициллиновых антибиотиков:

• Инъекционные формы: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Пенициллин уколы применяются сейчас довольно редко. Это такие препараты, как бензилпенициллин, карбенициллин, азлоциллин, пиперациллин и пр.
• Пероральные формы: таблетки, капсулы, сиропы, порошки для приема внутрь. Пенициллин в таблетках - это наиболее удобный способ приема препарата, по эффективности ничем не уступающий инъекционному методу введения. Детям пенициллин дают обычно в сиропе. Наиболее часто среди пероральных форм пенициллинов используют антибиотик амоксициллин и его защищенную форму амоксициллин/клавуланат.

Опасность пенициллиновых антибиотиков

Как известно, пенициллиновые антибиотики нередко вызывают аллергическую реакцию, поэтому прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что у пациента нет аллергии на эту группу препаратов.

Кроме того, прием пенициллиновых антибиотиков часто сопряжен с развитием дисбактериоза после лечения. Это заболевание проявляется вздутием, диареей, либо, напротив, запором, которые возникают через несколько дней приема антибиотика и могут сохраняться долгое время после завершения курса лечения.

К счастью, медицинская наука не стоит на месте и постоянно стремится усовершенствовать существующие лекарства. Эта проблема была решена российскими учеными, которые изобрели и запатентовали комбинацию антибиотика с пребиотиком - веществом, стимулирующим рост собственных полезных лакто- и бифидобактерий. В группе пенициллинов есть два таких препарата - Экобол (амоксициллин) и Экоклав (амоксициллин/клавуланат).

Эти усовершенствованные антибиотики успешно справляются с инфекционными заболеваниями, убивая патогенные бактерии, но при этом они максимально щадящее воздействуют на полезную флору кишечника.

Таким образом, применение антибиотиков Экобол и Экоклав помогает справиться с болезнью, не нанося большого вреда кишечной микрофлоре.

Французская, польская, немецкая болезнь, френч, люэс – это синонимы одного и того же заболевания – сифилиса. В эпоху Ренессанса сифилис был основной причиной смерти в Европе. Обуздать эпидемию люэса смогли только после открытия первого антибиотика – пинициллина.

Причины и диагностика сифилиса

Сифилис является хроническим заболеванием, поражает кожные покровы, слизистые оболочки, нервные волокна, внутренние органы. Отличается волнообразными симптомами и строгой последовательностью стадий болезни.

Возбудитель заболевания – бледная трепонема порядка спирохеты –длинные закрученные в завиток грамотрицательные бактерии. Этот микроорганизм не виден в обычный световой микроскоп.

Пути передачи сифилиса:

• Половые контакты
• Переливание инфицированной крови
• Использование зараженного инвентаря, шприцов
• Бытовое заражение.

Инкубационный период длится от 3 до 6 недель. После этого на месте заражения возникает безболезненная язва диаметром до 2 см. Это образование называется твердый шанкр. Диагностика затруднена, так как язва может находиться во влагалище и отделяемое из нее может не содержать возбудителя сифилиса.

Через 2–3 месяца на теле появляется сыпь. В области заднего прохода, половых органов происходит разрастание широких кондилом. В течение нескольких дней без лечения симптоматика стихает. Начинается латентный или скрытый период заболевания. Пациент заразен, во время беременности инфекция передается от матери к плоду.

Диагностика сифилиса:

• Осмотр пациента у профильного врача
• Анализ крови на RW
• При ложноположительном результате – РИБТ – реакция иммобилизации бледных трепонем.

Лечение сифилиса проводится согласно методике ВОЗ. В комплексную терапию входит:

1. Антибиотики пенициллинового ряда – пенициллин, бициллин, ретарпен, амоксициллин
2. Противовирусные препараты, иммуностимуляторы
3. Витаминные комплексы.

Антибиотики являются обязательным условием при лечении сифилиса. Препаратом выбора является пенициллин.

Общие сведения о пенициллине

Средняя цена: 35 руб за флакон

Пенициллин – это антибактериальный препарат, основным действующим веществом является бензилпенициллин. Впервые был синтезирован Александром Флемингом. В природе это вещество продуцируется грибами рода Penicillium.

Этот препарат оказывает бактерицидное действие. Он подавляет синтез компонентов бактериальной стенки, что приводит к гибели патогена.

Пенициллин активен в отношении следующих микроорганизмов:

• Некоторые виды стафилококков
• Стрептококк
• Коринобактерии
• Микроорганизмы, являющиеся возбудителями сибирской язвы
• Возбудители гонореи, менингита
• Актиномицеты
• Спирохеты.

Показаниями к назначению пенициллина является наличие патологий, вызываемых микроорганизмами чувствительными к этому препарату, в том числе и возбудитель сифилиса – бледная спирохета.

Препарат выпускается в виде формы для инъекций. Порошок разводят физраствором или в стерильной воде. Дозировка подбирается индивидуально. Пенициллин вводят внутримышечно или внутривенно 3–4 раза в сутки. Длительность схемы лечения зависит от недуга и составляет от 1 недели до 2 месяцев.

Противопоказанием к назначению пенициллина является только индивидуальная непереносимость к лекарственному средству и веществам группы «Антибиотики». Беременность и кормление грудью не являются противопоказанием для назначения препарата.

Побочные эффекты пенициллина:

• Симптомы расстройства пищеварения – рвота, тошнота, диарея
• Грибковые поражения ротовой полости, половых органов
• Судороги, прочие неврологические реакции
• Аллергические реакции – сыпи, отеки, анафилаксия вплоть до летального исхода

Лечение пенициллином проводится под присмотром врача на базе медицинского учреждения.

Лечение сифилиса пенициллином

Эффективные дозировки и методика лечения сифилитической инфекции бензилпенициллином зависит от стадии заболевания, наличия сопутствующих заболеваний урогенитального тракта.

1. Смешанная инфекция – гонорея и сифилис — 400 000 ЕД каждые 3 часа. Длительность курса рассчитывается в соответствии со стадией заболевания.
2. Первичный, вторичный, скрытый – не более 24 месяцев с момента заражения сифилис – по 600 000 ЕД в течение 10 дней внутримышечно.
3. Поздний скрытый сифилис – более 24 месяцев – 600 000 ЕД ежедневно в течение 15 дней.
4. При поражении сердечно-сосудистой системы и ЦНС – 600 000 ЕД в сутки 20 дней. Нейросифилис – 1 000 000 ЕД через каждые 4 часа в течение 4 недель.
5. Беременность – дозировка соответственно стадии заболевания.
6. Врожденная форма сифилиса. При нормальных показателях спинномозговой жидкости у младенца единоразовая доза составляет 50 000 ЕД на 1 кг веса. Если показатели в ликворе нарушены, то курс лечение составляет 10 дней в той же дозировке.
7. Дети до 6 месяцев – 100 000 ЕД на 1 кг веса, от 6 до 12 месяцев – 75 000 на 1 кг, старше 2 лет – 50 000 ЕД на 1 кг. Инъекции делаются 6 раз в сутки. При первичном инфицировании длительность курса составляет 2 недели, при латентной форме или рецидиве заболевания – 4 недели.
8. Превентивное лечение сифилиса проводят пенициллином по тем же схемам, что и первичном виде заболевания, если обращение к врачу произошло не позднее чем через 2 месяца после предполагаемого заражения.

Пенициллин – это доступный антибиотик. Но лечение сифилиса следует проводить только под присмотром врача.

Под пенициллином подразумевается 4 поколения антибиотиков, близких по строению, механизму действия, противопоказаниям и побочным результатам. Все они относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. В инструкции по применению Пенициллина дана характеристика его свойств, форма выпуска, особенности применения, возможные негативные последствия.

Бактерицидное лекарственное средство.

Свойства антибиотика:

• высокая активность по отношению к чувствительным штаммам бактерий;
• низкая токсичность;
• возможность применения во время беременности.

Препарат совместим с другими бактерицидными средствами.

Состав

Действующее вещество – 6-аминопенициллановая кислота, основные компоненты которой – молекула из 3 атомов углерода и 1 атома азота (бета-лактама) и тиазолидиновое кольцо. Изменение антибактериальных качеств и создание новых вариантов Пенициллина связано с модификацией активного вещества.

Форма выпуска

Антибиотик хорошо растворяется в воде, выпускается в виде порошка для приготовления инъекций, готовых растворов и таблеток.

Инъекции в ампулах

Стеклянные запаянные ампулы емкостью 1-3 миллилитра могут продаваться в комплекте с растворителем или без. Концентрация: 1 миллилитр готового раствора содержит 5000 ЕД.

Таблетки

Прессованная форма выпускается в двух вариантах: стандартная и для рассасывания. Концентрация пенициллина в стандартной таблетке – 250, 500 миллиграммов, для рассасывания – 5000 ЕД.

Порошок

Белый порошок со специфическим ароматом выпускается в прозрачных флаконах, под резиновым колпачком, запечатанным металлической крышкой. Доза препарата в одном флаконе – от 50000 до 300000 ЕД.

Фармакологические характеристики

Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.

Фармакологическая группа

Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.

Фармакодинамика

При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.

Фармакокинетика

Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.

При пероральном применении лечебные свойства снижаются под воздействием желудочного сока, так как препарат не относится к кислотоустойчивым.

Заболевания, при которых назначают антибиотик

Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:

• легких и бронхов;
• носо-, ротоглотки;
• мочеполовой системы;
• воспалении сердечной мышцы;
• желчного пузыря;
• гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
• венерических заболеваниях;
• рожистом воспалении;
• дифтерии и скарлатины;
• гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.

Инъекции антибиотиком можно делать:

• внутривенно;
• внутримышечно;
• подкожно;
• в спинномозговой канал;
• в полости.

Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.

При воспалении легких, венерических заболеваниях конкретная дозировка определяется врачом.

Приготовление растворов с помощью порошка

В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.

Использование ампул для уколов

Порошок в ампулах разводят растворителем так же, как и в бутылочках.

Лечение детей

Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.

При беременности и лактации

Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.

Противопоказания

Препарат не назначают при гиперчувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам, бронхоспазмах, крапивнице, полипах.

Случаи превышения доз

Пероральный прием сверх нормы вызовет нарушения со стороны ЖКТ: понос, тошноту, рвоту.

Нежелательные эффекты

Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.

Возможные отрицательные побочные эффекты:

• рвотный рефлекс;
• учащенный стул;
• непроизвольные сокращения мышц;
• головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
• потеря сознания;
• грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.

Прежде чем назначить лекарство, необходимо сделать пробу на аллергическую реакцию.

Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.

Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.

Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.

Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.

Взаимодействие с иными лекарствами

Бактерицидные препараты усиливают действие пенициллина, бактериостатические ослабляют. Нельзя применять одновременно с тромболитическими, калийсберегающими мочегонными средствами, антикоагулянтами. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность.

Сроки и хранение

Пенициллины сохраняют свойства в течение 60 месяцев при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте.

Отпуск и стоимость

Для лечения необходимо врачебное назначение, с выпиской рецепта. Цена таблеток – от 30 рублей за упаковку, ампулы – от 60 рублей за штуку, флакона – от 6 рублей, в зависимости от ЕД.

Заменители медикамента

Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.

В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).

Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.

Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.

Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.

V-Пенициллин

Феноксиметилпенициллин выпускается в виде таблеток и порошка для суспензии. Препарат не назначается при тяжелых формах воспалительного процесса, оказывает терапевтическое действие на грамположительные бактерии и узкий круг грамотрицательных.

Лекарственное средство эффективно при бактериальном поражении полости рта, легких, бронхов, кожных покровов. Рекомендуется прием при заражениях сибирской язвой, столбняком, сифилисом и гонореей, в профилактических целях в послеоперационный период.

Противопоказания к применению – рвота, понос, аллергия на пенициллины, воспалительные процессы в тяжелой форме.

Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.

Противопоказания к назначению:

• аллергия к пенициллинам;
• печеночная, почечная недостаточность;
• воспаления толстого кишечника.

Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.

По химическому составу препарат является калиевой, натриевой, новокаиновой солью. Выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных, внутривенных инъекций, а также в спинномозговой канал.

Назначение и способ введения зависят от протекания воспалительного процесса. Калиевая и натриевая соли обладают высокой проникающей способностью. Применяют при острых формах инфицирования. Терапевтическое действие наступает через четверть часа после введения.

Калиевая соль применяется для внутримышечной инъекции, натриевая – для внутривенной и внутримышечной. Для сохранения требуемой концентрации в крови требуется делать инъекции 6 раз в сутки, соблюдая временные промежутки.

Новокаиновая соль бензилпенициллина, после внутримышечного введения, образует капсулу, из которой лекарство в течение продолжительного времени поступает в кровь. Препарат эффективен для терапии хронических инфекций.

К Бензилпенициллину чувствительны стрептококки, в меньшей степени стафилококки, а также бактерии, вызывающие:

• сибирскую язву;
• венерические заболевания;
• дифтерию;
• менингококк;
• газовую гангрену.

Торговые названия Бензилпенициллина зависят от химического состава:

• Бензилпенициллин, соль натриевая;
• Бензилпенициллин, соль калиевая;
• Бензилпенициллин, соль новокаиновая;

Пенициллин – антибиотик узкого спектра действия, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Этот вид грибов на протяжении всего периода своей жизнедеятельности способен синтезировать различные разновидности пенициллина, отличающиеся друг от друга химическим составом, а также влиянием, которое они оказывают на организм человека.

В медицине зачастую используется Бензилпенициллин, с помощью которого лечат заболевания верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо этого, данный препарат имеет огромное историческое значение, поскольку первые медицинские исследования, сделанные после его открытия, доказали, что при помощи этого лекарства можно полностью излечить людей, страдающих от сифилиса, стафилококковой и стрептококковой инфекции.

Пенициллин: действующее вещество, форма выпуска и эффект от лечения препаратом

Антибиотик пенициллин – это лекарственное средство, химическая структура которого основана на дипептиде, образованном из таких веществ, как диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизм действия пенициллинов заключается в блокировании витаминного и аминокислотного обмена болезнетворных микроорганизмов, вследствие чего их размножение полностью прекращается, а клеточная стенка разрушается, что приводит к их гибели.

Пенициллин выводится из организма человека почками, а также вместе с желчью. Его содержание в моче намного превышает концентрацию в крови (почти в 10 раз).

В аптеках данный препарат отпускается в форме порошка для приготовления суспензий для инъекций. Существуют также таблетированные средства пенициллина, применяемые для лечения гонореи и других венерических заболеваний.

Классификация пенициллинов предполагает их деление на природные и полусинтетические. Вторая группа широко используется в медицине, и оказывает бактерицидный, а также бактериостатический эффект, разрушая стенки клеток болезнетворных бактерий, не позволяя им регенерироваться.

Антибиотики группы пенициллина не оказывают никакого влияния на бактерии кишечно-тифозно-дизентерийной группы, поэтому для терапии заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, его не применяют. Также Бензилперициллин, являющийся самым распространенным лекарственным средством, относящимся к пенициллиновой группе, неэффективен при лечении туберкулеза легких, коклюша, чумы, холеры.

Чтобы добиться максимального эффекта от применения препарата, его вводят внутримышечно. Это объясняется тем, что, таким образом, активные вещества лекарственного средства быстрее всасываются в кровь. Наибольшая их концентрация наблюдается в течение получаса, максимум – 1 часа после введения пациенту пенициллина.

Стоит отметить, что Пенициллин в таблетках применяется крайне редко, что объясняется его плохой всасываемостью в кровь. Под воздействием желудочного сока структура действующих компонентов препарата разрушается, а это, в свою очередь, приводит к тому, что результатов от такой терапии приходится ждать очень долго.

Показания к применению пенициллина

Применение препарата Пенициллин должно быть обоснованным. В противном случае это может привести к неблагоприятным последствиям.

Как и любой другой антибиотик, данное лекарственное средство способно вызывать сильные аллергические реакции, поэтому использовать его в терапевтических целях, не будучи уверенным в его безопасности для пациента, категорически запрещено.

Прежде всего, необходимо пройти специальные аллергические пробы. Их выполняют двумя способами.

Препараты на основе пенициллина показаны больным с различными патологиями органов дыхания. Зачастую они применяются:

Лечение пенициллином вышеперечисленных заболеваний высокоэффективное, однако, стоит отметить, что молниеносного результата ожидать не стоит. Как правило, курс терапии составляет 5-7 дней, хотя если речь идет о венерических недугах, этот процесс может занять больше времени.

Вместе с антибиотиками доктора всегда назначают лекарственные средства против дисбактериоза. Обязательно соблюдайте все предписания, следуйте инструкциям лечащего врача, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.

Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных

Препараты пенициллиновой группы с осторожностью применяются для лечения различных заболеваний у женщин при беременности, а также для лечения маленьких детей.

Разрешено прибегать к использованию такого лекарства только при условии, что ребенок достиг годовалого возраста.

В более раннем возрасте это медикаментозное средство может оказать отогенный эффект, который способен приводить к проблемам со слухом у малыша.

Важно знать, что применение пенициллина в форме инъекций маленьким пациентам разрешено только в условиях стационара. Решение родителей о самолечении может иметь серьезные последствия для больного ребенка, поэтому за всем процессом терапии должен внимательно следить квалифицированный медик. Дома же допускается только пероральное употребление препарата.

Что касается использования Бензилпенициллина или Бициллина для женщин при беременности, то его введение должно быть либо внутримышечным, либо внутривенным. Также разрешается использовать лекарство в форме мази для наружного применения. Прием таблеток для лечения заболеваний дыхательных или половых путей абсолютно исключен во избежание патологий внутриутробного развития плода или побочных реакций у грудного малыша.

Противопоказания к применению препарата

Пенициллин весьма серьезное лекарственное средство, имеющее свои противопоказания к использованию в терапевтических целях. Если пренебречь мерами предосторожности, это может повлечь за собой развитие серьезных побочных эффектов.

Применение данного лекарства абсолютно исключено:

1. При беременности.
2. В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
3. В случае наличия аллергических реакций (при крапивнице, бронхиальной астме и т. д.).
4. При резких реакциях организма на антибиотики различной природы.

Несмотря на то, что при беременности и грудном вскармливании применение этого препарата нежелательно, он все же может быть использован. Однако это происходит только в том случае, если польза для женщины будет значительно превышать риск для плода.

Побочные эффекты приема пенициллина

Принимая препараты на основе пенициллина, пациент должен осознавать, что являет собой это вещество, и как может отреагировать не него организм.

В первые дни терапии могут возникнуть аллергические реакции, особенно у женщин при беременности.

Это связано с повышенной чувствительностью организма, которая зачастую развивается вследствие более раннего применения этого препарата или его аналогов. Побочные эффекты от неправильного применения лекарственного средства могут быть такими.

Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, нередко наблюдается кандидоз ротовой полости или влагалища у женщин. В крайне редких случаях у пациентов, для лечения которых применялся Пенициллин, развивался анафилактический шок с летальным исходом. Если признаки подобного состояния появились у больного, ему необходимо обязательно ввести адреналин внутривенно.

Нередко при лечении данным медикаментозным препаратом у пациентов наблюдается развитие дисбактериоза. Связана эта аномалия с тем, что активные компоненты лекарства воздействуют не только на патогенные микроорганизмы, но также на полезные кишечные бактерии.

По этой причине при проведении терапии на основе пенициллина важно принимать капли или капсулы, способствующие восстановлению и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника.

Помимо дисбактериоза, у больных может развиться грибковая инфекция, вызываемая грибками Кандида. Чтобы этого не произошло, к выбору антибиотика необходимо подойти особенно тщательно. Пациент при этом обязан следовать абсолютно всем рекомендациям врача, не меняя дозировку и количество применений препарата.

Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами

На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов.

Если принять препарат в слишком высокой концентрации, это может привести к передозировке, выражающейся тошнотой, рвотой, сильным поносом. Однако не стоит паниковать: подобное состояние не является опасным для жизни больного.

При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.

Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.

Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:

1. Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
2. Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
3. Тромболитики.
4. Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
5. Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
6. Противозачаточные таблетки.

Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.